Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.06.2023

Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Güçlü CYP3A4 inhibitörleri
Bir geçiş çalışmasında aşağıdakiler güçlü CYP3A4 inhibitörünün birlikte uygulanmasıyla CYP3A4'ün bloke edilmesi, Ketokonazol 21 gün boyunca günde bir kez 400 mg, ortalama Cmax ve AUC solifenasin 1.5 veya yükseldi. 2.7 kez.
Warfarin
Bir geçiş çalışmasında denekler 10 mg'da 25 mg'lık tek bir oral warfarin dozu aldıth Günü 16 mg için günde bir kez solifenasin veya plasebo ile dozaj Günler. R-warfarin için, solifenasin ile birlikte uygulanırsa, orta Cmax % 3 artış ve EAA% 2 azaldı. S-warfarin için olduğu zaman Solifenasin ile birlikte uygulanan ortalama Cmax ve AUC% 5 ve% 1 arttı sırasıyla.
Oral kontraseptifler
Bir geçiş çalışmasında denekler 30 ug etinil ile 21 günlük oral kontraseptiflerden oluşan 2 döngü aldı estradiol ve 150 ug levonorgestrel. İkinci döngü sırasında alınan konular 10 gün boyunca günde bir kez 10 mg ek solifenasin veya plasebo 12th Oral kontraseptif günü. İçin Solifenasin ile kullanıldığında etinilestradiol, ortalama Cmax ve AUC% 2 veya arttı. % 3. Levonorgestrel için olsaydı solifenasin ile uygulandığında, ortalama Cmax ve AUC% 1 azaldı.
Digoksin
Bir geçiş çalışmasında denekler digoksin aldı (1. günde 0.25 mg yükleme dozu, ardından 0.125 mg 2 ila 8. Günler), 8 gün boyunca. 10 mg veya art arda solifenasin aldınız 10 gün daha 0.125 mg digoksin ile plasebo. Eğer digoksin solifenasin ile birlikte uygulandı, ortalama Cmax ve AUC arttı % 13 veya. % 4.
Gebelik kategorisi C
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile.
Fareler, sıçanlar üzerinde üreme çalışmaları yapılmıştır ve tavşanlar. Oral uygulamadan sonra 14C-solifenasinsüksinat hamile farelerde ilaca bağlı materyalin plasentayı geçtiği gösterilmiştir Bariyer. Farelerde embriyotoksisite veya teratojenisite gözlenmemiştir Beklenen maruziyetin önerilen maksimumda 1.2 katı (30 mg / kg / gün) 10 mg'lık doz [MRHD]. Solifenasinin hamile farelere süksinat uygulanması 3.6 kat ve daha fazla (100 mg / kg / gün ve daha fazla) MRHD'ye maruz kalma, organ gelişiminin ana aşamasında fetal vücudun azalmasına neden oldu Dambıllar. MRHD'nin hamile farelere 7.9 kat (250 mg / kg / gün) yönetimi yarık damak insidansının artmasına neden oldu. Utero ve emzirme döneminde Maternal solifenasinsüksinat dozlarına maruz kalma 3.6 kez (100 mg / kg / gün) MRHD peripartal ve doğum sonrası sağkalımın azalmasına neden oldu Vücut ağırlığı artışının azaltılması ve fiziksel gelişimin gecikmesi (göz açma ve vajinal kıvam). Erkek yavruların oranında da bir artış olmuştur 250 mg / kg / gün maternal dozlara maruz kalan yavru çöplerde gözlenir. 50 mg / kg / gün'e kadar olan sıçanlarda embriyotoksik etki yoktu (<1 kez) MRHD'ye maruz kalma) veya 1.8 kata kadar (50 mg / kg / gün) tavşanlar MRHD'ye maruz kalma. Çünkü hayvan üreme çalışmaları her zaman değildir İnsan reaksiyonunun tahmini olan VESIcare, sadece hamilelik sırasında kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Klinik çalışmalar deneyimi
Çünkü klinik çalışmalar koşullar altında yürütülmektedir farklı durumlar, yan etkiler, klinik çalışmalarda bir tane İlaç, bir başkasının klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz Uyuşturucular ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtamaz.
VESIcare 1811 hastada güvenlik açısından test edilmiştir randomize, plasebo kontrollü çalışmalarda. Beklenen yan etkileri antimuskarinik ajanlar ağız kuruluğu, kabızlık, bulanık görme (konaklama bozuklukları), idrar retansiyonu ve kuru gözler. İnsidansı VESIcare ile tedavi edilen hastalarda ağız kuruluğu ve kabızlık daha yüksekti 5 mg doz grubuna kıyasla 10 mg.
Dört haftalık 12 haftalık çift kör klinik çalışmada, şiddetli dışkı etkisi, bağırsak tıkanıklığı ve bağırsak tıkanıklığı bildirilmiştir VESIcare 10 mg grubundaki her hastada. Anjiyonörotik ödem VESIcare 5 mg alan bir hastada bildirilmiştir. 12 haftaya kıyasla VESIcare ile tedavi, yan etkilerin sıklığı ve şiddeti 12 aya kadar ilaç kullanan hastalarda benzer.
Çalışmaya yol açan en yaygın yan etki sütten kesme ağız kuruluydu (% 1.5). Tablo 1, tanımlananların oranlarını listelemektedir Bildirilen tüm yan etkilerden türetilen yan etkiler, randomize olarak plasebodan daha fazla ve% 1 veya daha fazla insidans ile plasebo kontrollü çalışmalar VESIcare 5 veya 10 mg olan hastalar günde bir kez 12'ye kadar haftalarca.
Tablo 1: Tespit edilen hastaların yüzdesi
Plasebo oranını aşan tüm yan etkilerden kaynaklanan yan etkiler ve
Kombine onay çalışmaları için% 1 veya daha fazla hasta tarafından rapor edilmiştir
Pazarlama deneyimi
Çünkü bu kendiliğinden bildirilen olaylar dünya çapında pazarlama sonrası deneyim, sıklıktan gelir olayların ve solifenasinin nedeninizdeki rolü güvenilir olamaz belirlemek.
Aşağıdaki olaylar oldu dünya çapında pazarlama sonrası solifenasin kullanımı ile ilgili raporlar Deneyim:
genel:periferik ödem, aşırı duyarlılık reaksiyonları dahil Solunum tıkanıklığı, döküntü, kaşıntı, ürtiker ve anafilaktik anjiyoödem Reaksiyon;
Merkezi sinir sistemi: Baş ağrısı, karışıklık, halüsinasyonlar, deliryum ve Somnolans;
Kardiyovasküler :QT uzantısı; Torsade de Pointes, atriyal fibrilasyon, Taşikardi, çarpıntı;
Karaciğer:Genellikle anormal karaciğer ile karakterize edilen karaciğer hastalıkları Fonksiyon testleri, AST (aspartataminotransferaz), ALT (Alanin aminotransferaz), GGT (gamma glutamiltransferaz);
Böbrekler:Böbrek yetmezliği;
Metabolizma ve beslenme Arızalar: iştah azalması, hiperkalemi;
Dermatolojik:eksfolyatif dermatit ve eritema multiforme;
Göz bozuklukları: Glokom;
Gastrointestinal hastalıklar: gastroözofageal reflü hastalığı ve ileus;
Solunum, göğüs ve mediastinal hastalıklar: Disfoni;
Kas-iskelet sistemi ve Bağ dokusu bozuklukları: kaslı Zayıflık;
Plasebo (%) | VESIcare 5 mg (%) | VESIcare 10 mg (%) | |
Hasta sayısı | 1216 | 578 | 1233 |
GAMP-Çiftlik HASTALIKLARI | |||
Ağız kuruluğu | 4.2 | 10.9 | 27.6 |
Kabızlık | 2.9 | 5.4 | 13.4 |
Bulantı | 2 | 1.7 | 3.3 |
Dispepsi | 1 | 1.4 | 3.9 |
Karın ağrısı üst | 1 | 1.9 | 1.2 |
Kusma NOS | 0.9 | 0.2 | 1.1 |
ENFEKSİYONLAR ve SOL | |||
İdrar yolu enfeksiyonu NOS | 2.8 | 2.8 | 4.8 |
Grip | 1.3 | 2.2 | 0.9 |
Farenjit NOS | 1 | 0.3 | 1.1 |
SİNİR SİSTEMİ BOZUKLUK | |||
Baş dönmesi | 1.8 | 1.9 | 1.8 |
Göz bozuklukları | |||
Görme bulanık | 1.8 | 3.8 | 4.8 |
Kuru gözler NOS | 0.6 | 0.3 | 1.6 |
DÜŞÜK - ve YOL HASTALIKLARI | |||
Üriner retansiyon | 0.6 | 0 | 1.4 |
GENEL BOZUKLUK ve YÖNETİM NOKTASINDAKİ koşullar | |||
Ödem alt ekstremitesi | 0.7 | 0.3 | 1.1 |
Yorgunluk | 1.1 | 1 | 2.1 |
PSİKİYATRİK BOZUKLUK | |||
Depresyon NOS | 0.8 | 1.2 | 0.8 |
RESPIRATORIC, THORAKALE ve MEDIASTINALE DISORDERS | |||
Öksürük | 0.2 | 0.2 | 1.1 |
UZATMA HASTALIKLARI | |||
Hipertansiyon NOS | 0.6 | 1.4 | 0.5 |
VESIcare ile aşırı doz çok şiddetli olabilir antikolinerjik etkiler ve buna göre tedavi edilmelidir. En yüksek doz 280 mg a, kazara aşırı dozda solifenasin süksinat ile alındı 5 saatlik süre. Bu vaka psikolojik durum değişiklikleri ile ilişkilendirildi. Bazı vakalar bilinçte bir azalma olduğunu bildirdi.
Sürdürülemez antikolinerjik yan etkiler (katılar ve genişletilmiş öğrenciler, bulanık görme, topuktan e'ye muayenenin başarısızlığı, titreme ve kuru Cilt) 3'te meydana geldi. Günde 50 mg kazanan normal gönüllülerle gün (5 kat daha fazla önerilen maksimum terapötik doz) ve 7 gün içinde ilacı bırak.
VESIcare ile aşırı doz durumunda tedavi Gastrik lavaj ve uygun destekleyici önlemler. EKG izleme de öyle tavsiye.
Kardiyak elektrofizyoloji
10 mg ve 30 mg solifenasinsüksinatın etkileri QT aralığı, pik plazma konsantrasyonu sırasındaydı çok dozlu, randomize, çift kör, plasebo ve solifenasin pozitif kontrollü (moksifloksasin 400 mg) çalışma. Denekler randomize edildi plasebo ve moksifloksasin aldıktan sonra iki tedavi grubundan biri sıralı. Bir grup (n = 51) 3 ek sıralı grubu tamamladı ikinci grup sırasında solifenasin 10, 20 ve 30 mg ile dozlama süreleri (n = 25) paralel bir dizi plasebo ve moksifloksasin tamamladı. Çalışma Denekler 19 ila 79 yaşlarındaki kadın gönüllülerdi. 30 mg doz solifenasinsüksinat (önerilen en yüksek dozun üç katı) için seçilmiştir Bu çalışmada kullanın çünkü bu doz solifenasin maruziyetine yol açar aynı anda 10 mg VESIcare uygulandığında güçlü ile gözlenenleri kapsar CYP3A4 inhibitörleri (ör. Ketokonazol 400 mg). Sıralı doz nedeniyle artan çalışma türü, başlangıç - EKG ölçümleri ayrıldı 33 gün sonra nihai QT derecesi (30 mg doz).
Başlangıçtaki kalp atış hızına medyan fark 10 ve 30 mg solifenasinsüksinat dozları ile ilişkili plasebo sırasıyla -2 ve 0 atım / dakika idi. Çünkü önemli bir dönem QTc üzerinde etki gözlendi, QTc etkileri kullanılarak kullanıldı intrapatient yerine paralel plasebo - kontrol kolu Analiz. Temsili sonuçlar Tablo 2'de gösterilmektedir.
Tablo 2: QTc taban çizgisine kıyasla msn (% 90 CI) olarak değişir
Tmax (plaseboya göre) *
Moksifloksasin düşünülmüştür bu çalışmada pozitif kontrol ve çalışmanın uzunluğu göz önüne alındığında etkiniz QT aralığında 3 farklı seansta değerlendirildi. Plasebo üç seansta moksifloksasin için ortalama değişiklikleri (% 90 CI) QTcF çıkarır sırasıyla 11 (7, 14), 12 (8, 17) ve 16 (12, 21) idi.
QT aralığını genişletin Etki, 10 mg'lık doza kıyasla 30 mg için daha büyük görünüyordu solifenasin. Her ne kadar en yüksek solifenasin dozunun etkisi (üç kez incelenen maksimum terapötik doz), bununki kadar büyük görünmüyordu moksifloksasinin terapötik dozunda pozitif kontrolü, güven aralıkları örtüşmek. Bu çalışma, derhal istatistiksel sonuçlar verecek şekilde tasarlanmamıştır ilaçlar veya dozajlar arasında.
İlaçlar / doz | Fridericia yöntemi (orta farkla) |
Solifenasin 10 mg | 2 (-3.6) |
Solifenasin 30 mg | 8 (4.13) |
* görüntülenen sonuçlar çalışmanın paralel tasarım kısmından türetilmiş ve karşılaştırmayı temsil etmektedir grup 1'den grup 2'deki zamanlanmış plasebo etkilerine |
Emilim
Oral uygulamadan sonra Sağlıklı gönüllülere VESIcare, solifenasinin pik plazma seviyelerine (Cmax) ulaşır uygulamadan sonraki 3 ila 8 saat içinde ve kararlı durumda 32.3 arasında değişmektedir 5 veya için 62,9 ng / mL. 10 mg VESIcare tabletleri. Kesinlikle solifenasinin biyoyararlanımı yaklaşık% 90 ve plazma konsantrasyonlarıdır solifenasin uygulanan dozla orantılıdır.
Yiyeceklerin etkisi
VESIcare uygulanabilir yemeklerden bağımsız olarak. Tek bir 10 mg doz VESIcare uygulaması Gıda Cmax ve AUC'yi% 4 arttırdı ve.
Dağıtım
Solifenasin yaklaşık. % 98 (in vivo) insan plazma proteinlerine, esas olarak ∞1-asit glikoproteine bağlanır. Solifenasin oldukça dağılmıştır ortalama sabit dağılım hacmi 600L olan CNS olmayan kumaş .
Metabolizma
Solifenasin büyük ölçüde karaciğerde metabolize. Bundan kurtulmanın birincil yolu bitmektir CYP3A4; ancak alternatif metabolik yollar vardır. Birincil metabolik Solifenasin yolları, chinuclidin halkasının N-oksidasyonuna ve Tetrahidroizokinolin halkasının 4R hidroksilasyonu. Farmakolojik olarak aktif olan Düşük konsantrasyonlarda meydana gelen metabolit (4R-hidroksi-solifenasin) ve klinik aktiviteye önemli ölçüde katkıda bulunma olasılığı düşüktür ve üçü farmakolojik olarak inaktif metabolitler (N-glukuronid ve N-OXID ve 4R-hidroksi-N-OXIDE solifenasin) oral dozlamadan sonra insan plazmasında bulundu.
Eliminasyon
Yönettikten sonra 10 mg 14C-solifenasin sağlıklı gönüllülere, bunların% 69.2'sine başarılı olur radyoaktivite idrarda ve dışkıda% 22.5 26'nın üzerindeydi Günler. Dozun% 15'inden azı (ortalama olarak) idrarda olduğu gibi sağlam solifenasin. İdrarda tanımlanan ana metabolitler N-OXID idi solifenasin, 4R-hidroksi-solifenasin ve solifenasin ve 4R-hidroksi-N-OXID dışkıda 4R-hidroksi-solifenasin. Solifenasinin eliminasyon yarılanma ömrü kronik dozlamadan sonra yaklaşık 45-68 saattir.
Ülkelerde mevcuttur


















































