Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 17.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Yetişkin hastalar
Flumazenil enjeksiyonu tam veya içindir durumlarda benzodiazepinlerin yatıştırıcı etkilerinin kısmi olarak tersine çevrilmesi genel anestezi indüklendi ve / veya benzodiazepinlerle korundu burada tanısal ve terapötik amaçlar için benzodiazepinlerle sedasyon üretildi Proses ve benzodiazepin doz aşımı yönetimi için.
Pediatrik hastalar (1 ila 17 yaş)
Flumazenil enjeksiyonu, geri dönüşü içindir benzodiazepinlerle indüklenen bilinçli sedasyon (bkz ÖNLEMLER: Pediatrik Kullanmak).
İntravenöz kullanım için flumazenil enjeksiyonu önerilir sadece. Su, laktat güreşçisi ve normal% 5 dekstroz ile uyumludur Tuz çözeltisi. Flumazenil enjeksiyonu bir şırıngaya çekildiğinde veya karıştırıldığında bu çözeltilerin her biri 24 saat sonra atılmalıdır. Optimal sterilite için flumazenil enjeksiyonu kullanımdan kısa bir süre öncesine kadar şişede kalmalıdır. Gibi tüm parenteral ilaçlar, flumazenil enjeksiyonu görsel olarak kontrol edilmelidir her uygulamadan önce parçacıklar ve renk değişikliği için Çözelti ve kaba izin verin.
Enjeksiyon bölgesinde ağrı olasılığını en aza indirmek için flumazenil enjeksiyonu serbest çalışan bir enjeksiyonla uygulanmalıdır büyük bir damara intravenöz infüzyon.
Bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi
Yetişkin hastalar
Sakinleştirici etkilerini tersine çevirmek Bilinçli sedasyon için uygulanan benzodiazepinler, önerilen başlangıç flumazenil enjeksiyonunun dozu intravenöz olarak 15'in üzerinde 0.2 mg'dır (2 mL) Birkaç saniye içinde. Bekledikten sonra istenen farkındalık düzeyine ulaşılmazsa 45 saniye daha, ikinci bir 0.2 mg (2 mL) doz enjekte edilebilir ve Gerekirse 60 saniyelik aralıklarla tekrarlama (maksimum 4'e kadar) ilave süreler) maksimum toplam 1 mg'a (10 mL) kadar. Dozaj olmalıdır hastanın yanıtına göre kişiselleştirildi ve çoğu hasta yanıt verdi 0.6 mg ila 1 mg arasındaki dozlarda (bkz Dozun kişiselleştirilmesi).
Yeniden sedasyon durumunda, tekrarlanan dozlar olabilir gerekirse 20 dakikalık aralıklarla uygulanır. Tekrarlanan tedavi için artık yok 1 mg olarak (0.2 mg / dak olarak verilir) her zaman uygulanmalıdır, daha fazla olmamalıdır bir saat içinde 3 mg verilmelidir. Flumazenil tavsiye edilir Enjeksiyon, küçük enjeksiyon serileri olarak tanımlanır (olarak değil tek bolus enjeksiyonu) böylece uygulayıcı tersine döner İstenen yaklaşık uç noktaya sedasyon ve olasılığını en aza indirmek Yan etkiler (bkz Dozun kişiselleştirilmesi).
Pediatrik hastalar
Sakinleştirici etkilerini tersine çevirmek Pediatrik hastalarda bilinçli sedasyon için benzodiazepinler 1 yaşından büyük, önerilen başlangıç dozu 0.01 mg / kg'dır (en fazla 0.2 mg) intravenöz olarak 15 saniye boyunca. İstenen seviye ise Farkındalık 45 saniye daha bekledikten sonra devam etmeyecek 0.01 mg / kg (0.2 mg'a kadar) enjeksiyonları uygulanır ve tekrarlanır Gerekirse 60 saniyelik aralıklar (maksimum 4 ek süreye kadar) hangisi daha düşükse, maksimum toplam 0.05 mg / kg veya 1 mg doz. Doz olmalıdır hastanın reaksiyonuna göre kişiselleştirilmelidir. Ortalama toplam doz flumazenil'in pediatrik klinik çalışmasında uygulanan 0.65 mg (aralık: 0.08 mg ila 1.00 mg). Hastaların yaklaşık yarısı maksimum değere ihtiyaç duyuyordu beş enjeksiyon.
60 pediatrik hastanın 7'sinde rezedasyon meydana geldi flumazenil enjeksiyonu başladıktan 10 dakika sonra tamamen uyarıldı Yönetim (bkz ÖNLEMLER: Pediatrik kullanım). Güvenlik ve Pediyatrik hastalarda flumazenil uygulamasının etkinliği. yeniden canlandırma bulunamadı.
Flumazenil enjeksiyonunun yapılması tavsiye edilir küçük enjeksiyonlar serisi olarak uygulanır (tek bir bolus olarak değil) Enjeksiyon) böylece uygulayıcı sedasyonu tersine çevirir istenen uç nokta ve yan etki olasılığını en aza indirin (Görmek Dozun kişiselleştirilmesi).
Flumazenil enjeksiyonunun güvenliği ve etkinliği 1 yaşın altındaki pediatrik hastalarda bilinçli sedasyonun tersine çevrilmesi bulunamadı.
Yetişkin hastalarda genel anestezinin tersine çevrilmesi
Sakinleştirici etkilerini tersine çevirmek Genel anestezi için uygulanan benzodiazepinler, önerilen baş harfleri flumazenil enjeksiyonunun dozu intravenöz olarak 15'in üzerinde 0.2 mg'dır (2 mL) Birkaç saniye içinde. Bekledikten sonra istenen farkındalık düzeyine ulaşılmazsa 45 saniye daha, 0.2 mg (2 mL) daha fazla doz enjekte edilebilir ve Gerekirse 60 saniyelik aralıklarla tekrarlama (maksimum 4'e kadar) ilave süreler) maksimum toplam 1 mg'a (10 mL) kadar. Dozaj olmalıdır hastanın yanıtına göre kişiselleştirildi ve çoğu hasta yanıt verdi 0.6 mg ila 1 mg arasındaki dozlarda (bkz Dozun kişiselleştirilmesi).
Yeniden sedasyon durumunda, tekrarlanan dozlar uygulanabilir gerektiğinde 20 dakikalık aralıklarla. Tekrarlanan tedavi için 1 mg'dan fazla değil (0.2 mg / dak olarak verilir) her zaman uygulanmalıdır ve daha fazla olmamalıdır Bir saat içinde 3 mg verilmelidir. Flumazenil tavsiye edilir Enjeksiyon, küçük enjeksiyon serileri olarak tanımlanır (olarak değil tek bolus enjeksiyonu) böylece uygulayıcı tersine döner İstenen yaklaşık uç noktaya sedasyon ve olasılığını en aza indirmek Yan etkiler (bkz Dozun kişiselleştirilmesi).
Yetişkinlerde şüpheli benzodiazepin doz aşımı tedavisi Hastalar
Bilinen veya şüphelenilen bir kişinin ilk tedavisi için Benzodiazepin doz aşımı, önerilen başlangıç flumazenil enjeksiyon dozu 30 saniye boyunca intravenöz olarak 0.2 mg'dır (2 mL). İstenirse farkındalık seviyesi 30 saniye sonra korunmayacak, başka bir doz 0.3 mg (3 mL) 30 saniye daha uygulanabilir. Daha fazla doz 0.5 mg (5 mL), 1 dakika ila bir aralıklarla 30 saniye boyunca kullanılabilir 3 mg kümülatif doz.
Flumazenil enjeksiyonunu uygulamak için acele etmeyin. Hastalar daha önce güvenli bir hava yoluna ve intravenöz erişime sahip olmalıdır İlacın uygulanması ve yavaş yavaş uyanması (bkz ÖNLEMLER).
Benzodiazepin doz aşımı olan hastaların çoğu yanıt verir 1 mg ila 3 mg flumazenil enjeksiyonu ve ötesinde dozlar içeren kümülatif bir doza 3 mg güvenilir bir şekilde ek etkiler üretmez. Nadir durumlarda, hastalar 3 mg'da kısmi reaksiyon durumunda, toplam miktara kadar ek bir titrasyon gerekebilir 5 mg doz (aynı şekilde yavaşça uygulanır).
Bir hasta alındıktan 5 dakika sonra cevap vermediyse sedasyonun ana nedeni olan 5 mg flumazenil enjeksiyonunun kümülatif dozu muhtemelen benzodiazepinler ve ek flumazenil enjeksiyonundan kaynaklanmaz muhtemelen bir etkisi olmayacaktır.
Yeniden sedasyon durumunda, tekrarlanan dozlar verilebilir gerekirse 20 dakikalık aralıklarla. Tekrarlanan tedavi için 1 mg'dan fazla değil (0.5 mg / dak olarak verilir) herhangi bir zamanda verilmeli ve 3 mg'dan fazla olmamalıdır bir saat içinde verilmelidir.
Güvenlik ve kullanım
Flumazenil enjeksiyonu kapalı dozaj formlarında sağlanır ve sağlık hizmeti sağlayıcısı için bilinen bir risk oluşturmaz. Rutin bakım olmalıdır enjeksiyon şırıngalarının üretiminde aerosol oluşumunu önlemek ve dökülen ilaç deriden soğuk suyla durulanmalıdır.
Yan etkiler
Ciddi yan etkiler
Flumazenil alan hastalarda ölümler meydana geldi çeşitli klinik ortamlarda. Ölümlerin çoğu hastalarda meydana geldi altta yatan ciddi hastalığı olan veya büyük miktarlarda olan hastalarda benzodiazepin olmayan ilaçların (genellikle siklik antidepresanlar) bir parçası olarak Doz aşımı.
Ciddi advers olaylar tüm klinikte Tutumlar ve kramplar bildirilen en yaygın ciddi advers olaylardır. Flumazenil uygulaması krampların görünümü ile ilişkilendirilmiştir Şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar ve benzodiazepine ihtiyaç duyan hastalarda Fiziksel olarak benzodiazepinlere bağımlı olan nöbetlerin kontrolü üzerindeki etkiler veya büyük dozlarda başka ilaçlar almış olanlar (karışık ilaçlarla aşırı doz) (bkz UYARILAR).
Flumazenil alan 446 hastanın ikisi aşırı dozda benzodiazepin tedavisi için klinik çalışmaları kontrol etmiştir Kardiyak aritmiler (1 ventriküler taşikardi, 1 kavşak taşikardi).
Klinik çalışmalarda yan etkiler
Aşağıdaki yan etkiler dikkate alınmıştır flumazenil uygulaması ile ilgili (hem tek başına hem de tersine Benzodiazepin etkileri) ve 1875 kişiyi kapsayan çalışmalarda bildirilmiştir kontrollü çalışmalarda flumazenil alan kişiler. Olumsuz olaylar en sık sadece flumazenil ile ilişkili baş dönmesi, enjeksiyon bölgesinde ağrı ile sınırlıydı artan terleme, baş ağrısı ve anormal veya bulanık görme (% 3 ila% 9).
Bir bütün olarak vücut : Yorgunluk (asteni, halsizlik), Baş ağrısı, enjeksiyon bölgesinde ağrı *, enjeksiyon bölgesinde reaksiyon (tromboflebit, cilt Anomali, döküntü)
Kardiyovasküler sistem: kutanöz vazodilatasyon (Terleme, durulama, sıcak basmaları)
Sindirim sistemi: bulantı, kusma (% 11)
Sinir sistemi: Anksiyete (korku, sinirlilik, ağız kuruluğu, titreme, çarpıntı, uykusuzluk, nefes darlığı, hiperventilasyon) *, Baş dönmesi (baş dönmesi, ataksi) (% 10), duygusal dengesizlik (şaraplar), duyarsızlaşma, Öfori, artan gözyaşı, depresyon, disfori, paranoya)
Özel duyular: anormal görme (görsel alan kusurlu, diplopi), parestezi (duyarlılık anormal, hipoestezi)
Tüm yan etkiler vakaların% 1 ila% 3'ünde meydana geldi aksi belirtilmedikçe.
Gözlemlenen yüzde% 9'dan fazla ise rapor edilmiştir.
Aşağıdaki advers olaylar nadiren gözlenmiştir (% 1'den az) klinik çalışmalarda, ancak olası olarak değerlendirilmiştir Flumazenil Benzodiazepin etkilerinin uygulanması ve / veya tersine çevrilmesi:
Sinir sistemi: Karışıklık (zorluk Konsantrasyon, deliryum), kramplar (bkzUyarılar ), Somnolans (stupor)
Özel duyular: anormal işitme (geçici olarak İşitme kaybı, hiperaküs, kulak çınlaması)
Aşağıdaki advers olaylar frekanslarla meydana geldi klinik çalışmalarda% 1'den az. Flumazenil ile ilişkiniz Yönetim bilinmiyor, ancak endişe verici bilgiler olarak dahil ediliyor Doktor.
Bir bütün olarak vücut : Sıkın, titremeye başlayın
Kardiyovasküler sistem: Aritmi (atrium, düğüm -, ventriküler ekstrasistoller), bradikardi, taşikardi, hipertansiyon, göğüs ağrısı
Sindirim sistemi: Sluckauf
Sinir sistemi: Dil bozukluğu (diskon, kalın Dil)
Bu listeye dahil olmayan operasyonel web sitesi acı olduğunu plasebo alan hastalarda hastalarla aynı sıklıkta meydana geldi ameliyattan sonra sedasyonu tersine çevirmek için flumazenil tarafından alındı.
* reaksiyonu vakaların% 3 ila% 9'unda gösterir.
Piyasaya sürüldükten sonra bildirilen ek yan etkiler Deneyim
Aşağıdaki olaylar sırasında bildirilmiştir flumazenil'in onay sonrası kullanımı.
Sinir sistemi: Anksiyete, hastalarda panik atak panik bozuklukları öyküsü olan.
Hızlı enjeksiyondan sonra yoksunluk belirtileri ortaya çıkabilir benzodiazepinlere uzun süreli maruz kalan hastalarda flumazenil.
HAREKETLİ GÖN ÇÖZÜMLERİ bildirmek için West-ward ile iletişime geçin Pharmaceutical Corp. 1-877-233-2001'de veya FDA 1-800-FDA-1088'de veya www.fda.gov/medwatch.
Uyuşturucu bağımlılığı ve bağımlılığı
Flumazenil enjeksiyonu bir benzodiazepin antagonisti olarak işlev görür antagonize edilmiş hayvanlarda ve insanlarda benzodiazepinlerin etkilerini engeller Benzodiazepin hayvan modellerinde görülür ve normal deneklerde disforiye yol açar ve yabancı pazarlamada kötüye kullanım bildirmedi.
Flumazenil benzodiazepin benzeri bir yapıya sahip olmasına rağmen insanlarda benzodiazepin agonisti olarak hareket etmez ve kontrollü değildir Madde.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Merkezi sinir sistemi ile etkileşimler diğerleri depresandır benzodiazepinler spesifik olarak çalışılmadığından; ancak zararlı değildir Anestezik sonrası flumazenil uygulandığında etkileşimler gözlendi İnhalasyon anestezikleri, kas gevşeticiler ve kas gevşetici antagonistler sedasyon veya anestezi ile bağlantılı olarak uygulanır.
Flumazenil ile özel dikkat gösterin Toksik etkilerden bu yana karışık ilaçların aşırı doz vakaları (kramplar ve Kardiyak aritmiler) aşırı dozda alınan diğer ilaçların (özellikle siklik antidepresanlar) flumazenil ile benzodiazepin etkisinin tersine çevrilmesi ile ortaya çıkabilir (bkz UYARILAR).
Flumazenil epileptikler için önerilmez Uzun zamandır benzodiazepin tedavisi alan hastalar Dönemi. Flumazenil hafif bir içsel antikonvülsan etkiye sahip olmasına rağmen bir benzodiazepinagonistin koruyucu etkisinin aniden baskılanması epileptik hastalarda kramplara neden olur.
Flumazenil, benzodiazepinlerin merkezi etkilerini engeller reseptör seviyesinde rekabetçi etkileşim yoluyla. Etkileri zopiklon, triazolopiridazinler gibi benzodiazepin reseptörleri üzerinde benzodiazepinagonistler olmayan ve diğerleri de flumazenil tarafından engellenir.
Benzodiazepinlerin farmakokinetiği değişmeden kalır flumazenil varlığı ve tam tersi.
Etanol arasında farmakokinetik etkileşim yoktur ve flumazenil.
Polikliniklerde kullanın
Flumazenil'in etkileri a uzun etkili benzodiazepin vücuttan tamamen çıkarılır. Genellikle a hasta 1 mg flumazenil dozundan sonra 2 saat içinde sedasyon belirtisi göstermez daha sonraki bir tarihte ciddi bir istifa olasılığı düşüktür. Makul bir zaman Uzun etkili olan her hasta için gözlem yapılmalıdır Benzodiazepinler (diazepam gibi) veya büyük dozlarda kısa etkili olanlar Benzodiazepinler (> 10 mg midazolam gibi) kullanıldı (bkz Bireyselleştirme Dozajdan).
Yan etki riskinin artması nedeniyle Düzenli olarak benzodiazepin alan hastalardır Doktorların hastalarla veya bakıcılarıyla görüşmesi özellikle önemlidir hikayenin bir parçası olarak benzodiazepin, alkol ve yatıştırıcılar hakkında dikkatlice flumazenil kullanımının planlandığı herhangi bir prosedürden önce (bkz ÖNLEMLER: Uyuşturucu ve alkol bağımlılarında kullanın ).
Laboratuvar testleri
Özel laboratuvar testleri önerilmez hastanın reaksiyonu veya olası yan etkileri belirlemek için.
İlaçlar ve laboratuvar testleri arasındaki etkileşimler
Flumazenilin yaygın olarak kullanılanla olası etkileşimi Laboratuvar testleri değerlendirilmedi.
Gebelik kategorisi C
Yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur Gebe kadınlarda flumazenil kullanımı.
Flumazenil sadece hamilelik sırasında kullanılmalıdır potansiyel fayda fetus için potansiyel riski haklı çıkarır.
Teratojenik etkiler
Flumazenil, sıçanlarda teratojenisite açısından incelenmiştir ve 150 mg / kg / güne kadar oral tedavilerden sonra tavşanlar. Tedavi ana organogenez sırasında sıçan ve gebeliğin 6 ila 15. günlerinde idi Tavşanlarda gebeliğin 6-18. Günleri. Teratojenik etki gözlenmedi 150 mg / kg'da sıçanlarda veya tavşanlarda; mevcut verilere dayanarak doz Plazma konsantrasyon-zaman eğrisinin (AUC) altındaki alan 120x ila 600x arasındadır tavsiye edilen maksimum intravenöz dozdan 5 mg in insan maruziyeti insan. Tavşanlarda embriyosidal etkiler (arttığı gibi) Preimplantasyon ve implantasyon sonrası kayıplar) 50 mg / kg veya 200x'de gözlendi önerilen maksimum intravenöz doz 5 mg'dan insan maruziyeti. tavşanlarda 15 mg / kg'lık etkisiz doz, insanlarda maruziyetin 60 katına karşılık gelir.
Teratojenik olmayan etkiler
Sıçanlarda bir hayvan çalışması yapıldı 5, 25 ve 125 mg / kg / gün flumazenil oral dozları. Pup hayatta kalıyordu emzirme döneminde azalmış, sütten kesme sırasında yavru karaciğer ağırlığı artmıştır yüksek doz grubu (125 mg / kg / gün) ve kesme dişi kopması ve kulak açma için yavrular ertelendi; kulak açılmasındaki gecikme birdi İşitsel korkutucu reaksiyonun ortaya çıkmasında gecikme. Tedaviye bağlı değil Diğer doz grupları için yan etkiler bulundu. Mevcut dayalı EAA verileri, etki seviyesi (125 mg / kg) 120x insan maruziyetini temsil eder 5 mg'dan insanlarda önerilen maksimum intravenöz doz. Etkisi yok Seviye, 5 mg'lık bir intravenöz dozdan 24x insan maruziyetini temsil eder.
İntravenöz flumazenil antagonize olduğu gösterilmiştir Sedasyon, hatırlama bozukluğu, psikomotor bozukluk ve solunum depresyonu sağlıklı insan gönüllülerde benzodiazepinler tarafından üretilir.
Sakinleştiricinin tersine çevrilme süresi ve derecesi Benzodiazepin etkileri, doz ve plazma konsantrasyonları ile ilişkilidir normal gönüllülerde yapılan bir çalışmadan aşağıdaki verilerde gösterildiği gibi flumazenil.
Şekil 1
Genellikle yaklaşık 0.1 mg ila 0.2 mg arasında dozlar (3 ila 6 ng / mL arasındaki pik plazma seviyelerine karşılık gelir) kısmen üretir Antagonizm, 0.4 ila 1 mg arasında daha yüksek dozlarda (12 ila 28 arasında pik plazma seviyeleri) ng / mL) genellikle hasta olan hastalarda tam bir antagonizm olağan yatıştırıcı dozlarda benzodiazepinler. Tersinmenin başlangıcı genellikle enjeksiyondan sonra 1 ila 2 dakika içinde tamamlanır. Yüzde seksen reaksiyona 3 dakika içinde ulaşılır, pik etki 6 görünümde olur 10 dakika. Tersinme süresi ve derecesi plazma ile ilgilidir Sedatif benzodiazepin konsantrasyonu ve flumazenil dozu verilen.
Sağlıklı gönüllülerde flumazenil göz içi değişti Tek başına verildiğinde basınç ve bunun tersi göz içi basıncındaki düşüş midazolam uygulandıktan sonra görülür.