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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 17.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Pacientes adultos
A injeção de flumazenil é para ser completa ou reversão parcial dos efeitos sedativos das benzodiazepínicos nos casos em que anestesia geral foi induzida e / ou mantida com benzodiazepínicos onde a sedação com benzodiazepínicos foi produzida para fins diagnósticos e terapêuticos Processo e para o tratamento da sobredosagem com benzodiazepina.
Pacientes pediátricos (1 a 17 anos)
A injeção de flumazenil é para a reversão do sedação consciente induzida com benzodiazepínicos (ver PRECAUÇÕES: Pediátrico Usar).
A injeção de flumazenil é recomendada para uso intravenoso somente. É compatível com dextrose a 5% em água, lutador de lactato e normal Solução salina. Quando a injeção de flumazenil é aspirada para uma seringa ou misturada com cada uma dessas soluções deve ser descartada após 24 horas. Para esterilidade ideal, a injeção de flumazenil deve permanecer no frasco para injetáveis até pouco antes do uso. Como com todos os medicamentos parenterais, injeção de flumazenil devem ser verificados visualmente para partículas e descoloração antes da administração sempre que Permita solução e recipiente.
Minimizar a probabilidade de dor no local da injeção a injeção de flumazenil deve ser administrada por uma injeção de funcionamento livre infusão intravenosa em uma veia grande.
Reversivo da sedação consciente
Pacientes adultos
Para reverter os efeitos sedativos de Benzodiazepínicos administrados para sedação consciente, a inicial recomendada a dose da injeção de flumazenil é de 0,2 mg (2 mL) por via intravenosa acima de 15 Em questão de segundos. Se o nível desejado de consciência não for alcançado após a espera outros 45 segundos, uma segunda dose de 0,2 mg (2 mL) pode ser injetada e Repetição em intervalos de 60 segundos, se necessário (até um máximo de 4 vezes adicionais) até uma dose total máxima de 1 mg (10 mL). A dosagem deve ser individualizado com base na resposta do paciente, com a maioria dos pacientes respondendo em doses de 0,6 mg a 1 mg (ver Individualização da dosagem).
No caso de reedição, doses repetidas podem ser administrado em intervalos de 20 minutos, se necessário. Para tratamento repetido, não mais como 1 mg (administrado como 0,2 mg / min) deve ser administrado o tempo todo, e não mais como 3 mg deve ser administrado em uma hora. Recomenda-se que o flumazenil Injeção descrita como a série de pequenas injeções (não como injeção em bolus único) para que o praticante reverta Sedação no ponto final aproximado desejado e para minimizar a possibilidade de Efeitos colaterais (ver Individualização da dosagem).
Pacientes pediátricos
Para reverter os efeitos sedativos de Benzodiazepínicos para sedação consciente em pacientes pediátricos com mais de 1 ano de idade, a dose inicial recomendada é de 0,01 mg / kg (até 0,2 mg) por via intravenosa durante 15 segundos. Se o nível desejado de A conscientização não continuará depois de esperar mais 45 segundos Injeções de 0,01 mg / kg (até 0,2 mg) são administradas e repetidas em Intervalos de 60 segundos, se necessário (até um máximo de 4 vezes adicionais) uma dose total máxima de 0,05 mg / kg ou 1 mg, o que for menor. A dose deve ser individualizado com base na reação do paciente. A dose total média administrado no estudo clínico pediátrico de flumazenil foi de 0,65 mg (intervalo: 0,08 mg a 1,00 mg). Cerca de metade dos pacientes precisava do máximo cinco injeções.
O ressentimento ocorreu em 7 dos 60 pacientes pediátricos foram totalmente avisados 10 minutos após o início da injeção de flumazenil Administração (ver PRECAUÇÕES: Uso pediátrico). A segurança e Eficácia da administração repetida de flumazenil em pacientes pediátricos. a resedação não foi encontrada.
Recomenda-se a injeção de flumazenil administrado como a série de pequenas injeções (não como um único bolus Injeção) para que o praticante reverta a sedação para o ponto final desejado e minimize a possibilidade de efeitos colaterais (Vejo Individualização da dosagem).
A segurança e eficácia da injeção de flumazenil no Reversão de sedação consciente em pacientes pediátricos com menos de 1 ano de idade não foram encontrados.
Reversão da anestesia geral em pacientes adultos
Para reverter os efeitos sedativos de Benzodiazepínicos administrados para anestesia geral, as iniciais recomendadas a dose da injeção de flumazenil é de 0,2 mg (2 mL) por via intravenosa acima de 15 Em questão de segundos. Se o nível desejado de consciência não for alcançado após a espera outros 45 segundos, uma dose adicional de 0,2 mg (2 mL) pode ser injetada e Repetição em intervalos de 60 segundos, se necessário (até um máximo de 4 vezes adicionais) até uma dose total máxima de 1 mg (10 mL). A dosagem deve ser individualizado com base na resposta do paciente, com a maioria dos pacientes respondendo em doses de 0,6 mg a 1 mg (ver Individualização da dosagem).
No caso de reedição, doses repetidas podem ser administradas em intervalos de 20 minutos, conforme necessário. Teor não superior a 1 mg para tratamento repetido (administrado em 0,2 mg / min) deve ser administrado o tempo todo e não mais do que 3 mg devem ser administrados em uma hora. Recomenda-se que o flumazenil Injeção descrita como a série de pequenas injeções (não como injeção em bolus único) para que o praticante reverta Sedação no ponto final aproximado desejado e para minimizar a possibilidade de Efeitos colaterais (ver Individualização da dosagem).
Tratamento de suspeita de sobredosagem com benzodiazepina em adultos Pacientes
Para o tratamento inicial de um conhecido ou suspeito Sobredosagem com benzodiazepina, a dose inicial recomendada de injeção de flumazenil é de 0,2 mg (2 mL) por via intravenosa durante 30 segundos. Se o desejado o nível de conscientização não será mantido após 30 segundos, outra dose 0,3 mg (3 mL) pode ser administrado por mais 30 segundos. Mais doses de 0,5 mg (5 mL) pode ser usado por 30 segundos em intervalos de 1 minuto a um dose cumulativa de 3 mg.
Não se apresse em administrar a injeção de flumazenil. Os pacientes devem ter vias aéreas seguras e acesso intravenoso antes Administração da droga e despertada gradualmente (ver PRECAUÇÕES).
A maioria dos pacientes com overdose de benzodiazepina responde a uma dose cumulativa de injeção de 1 mg a 3 mg de flumazenil e doses além 3 mg não produzem efeitos adicionais de maneira confiável. Em casos raros, pacientes no caso de uma reação parcial a 3 mg, pode ser necessária uma titulação adicional até uma quantidade total Dose de 5 mg (lentamente administrada da mesma maneira).
Se um paciente não respondeu 5 minutos após o recebimento uma dose cumulativa de injeção de 5 mg de flumazenil, a principal causa de sedação provavelmente não se deve a benzodiazepínicos e injeção adicional de flumazenil provavelmente não terá efeito.
No caso de reedição, doses repetidas podem ser administradas se necessário em intervalos de 20 minutos. Teor não superior a 1 mg para tratamento repetido (administrado em 0,5 mg / min) deve ser administrado a qualquer momento e não mais de 3 mg deve ser administrado em uma hora.
Segurança e manuseio
A injeção de flumazenil é fornecida em formas de dosagem seladas e não representa um risco conhecido para o profissional de saúde. Cuidados de rotina devem ser evitar a formação de aerossóis no fabrico de seringas para injeção e medicação derramada deve ser lavada da pele com água fria.
Efeitos colaterais
Efeitos colaterais graves
Ocorreram mortes em pacientes recebendo flumazenil em uma variedade de contextos clínicos. A maioria das mortes ocorreu em pacientes com doença subjacente grave ou em pacientes que tomaram grandes quantidades de medicamentos não benzodiazepínicos (geralmente antidepressivos cíclicos) como parte de um Sobredosagem.
Eventos adversos graves são em todos os aspectos clínicos Atitudes e cãibras são os eventos adversos graves mais comuns relatados. A administração de flumazenil tem sido associada ao aparecimento de cãibras Pacientes com disfunção hepática grave e em pacientes que precisam de benzodiazepina Efeitos no controle de convulsões fisicamente dependentes de benzodiazepínicos, ou que tomaram grandes doses de outros medicamentos (overdose com medicamentos mistos) (ver AVISO).
Dois dos 446 pacientes que receberam flumazenil controlou estudos clínicos para tratar uma overdose de benzodiazepina Arritmias cardíacas (1 taquicardia ventricular, 1 taquicardia juncional).
Efeitos colaterais em estudos clínicos
Os seguintes efeitos colaterais foram considerados relacionados à administração de flumazenil (sozinho e para reverter Efeitos da benzodiazepina) e foram relatados em estudos envolvendo 1875 pessoas que receberam flumazenil em estudos controlados. Eventos adversos com mais frequência associado apenas ao flumazenil, limitou-se a tonturas, dor no local da injeção aumento da transpiração, dor de cabeça e visão anormal ou turva (3% a 9%).
Corpo como um todo : Fadiga (astenia, mal-estar), Dor de cabeça, dor no local da injeção *, reação no local da injeção (tromboflebite, pele Anomalia, erupção cutânea)
Sistema cardiovascular : vasodilatação cutânea (Suor, lavagem, ondas de calor)
Sistema digestivo: náusea, vômito (11%)
Sistema nervoso: Ansiedade (medo, nervosismo, boca seca, tremor, palpitações, insônia, dispnéia, hiperventilação) *, Tontura (tontura, ataxia) (10%), instabilidade emocional (vinhos), despersonalização, Euforia, aumento de lágrimas, depressão, disforia, paranóia)
Sentidos especiais : visão anormal (área visual defeituoso, diplopia), parestesia (sensibilidade anormal, hipoestesia)
Todos os efeitos colaterais ocorreram em 1% a 3% dos casos salvo indicação em contrário.
Percentual observado relatado se superior a 9%.
Os seguintes eventos adversos raramente foram observados (menos de 1%) em ensaios clínicos, mas foram avaliados como prováveis Administração de flumazenil e / ou reversão dos efeitos da benzodiazepina:
Sistema nervoso: Confusão (dificuldade Concentração, delírio), cãibras (verAdvertências ), Sonolência (estupor)
Sentidos especiais : audição anormal (temporariamente Perda auditiva, hiperacusia, zumbido)
Os seguintes eventos adversos ocorreram com frequências menos de 1% em ensaios clínicos. Seu relacionamento com flumazenil A administração é desconhecida, mas está incluída como informação alarmante Médico.
Corpo como um todo : Aperte, treme
Sistema cardiovascular : Arritmia (atrio, nó -, extra-sístoles ventriculares), bradicardia, taquicardia, hipertensão, dor no peito
Sistema digestivo: Sluckauf
Sistema nervoso: Distúrbio de linguagem (disfonia, espessa Língua)
Não incluído nesta lista está o site operacional dolorosamente ocorreu com a mesma frequência em pacientes que receberam placebo e em pacientes recebido pelo flumazenil para reverter a sedação após a cirurgia.
* mostra a reação em 3% a 9% dos casos.
Efeitos colaterais adicionais que foram relatados após serem colocados no mercado Experiência
Os seguintes eventos foram relatados durante pós-aprovação do flumazenil.
Sistema nervoso: Ansiedade, ataques de pânico em pacientes com um histórico de transtornos do pânico.
Sintomas de abstinência podem ocorrer após injeção rápida flumazenil em pacientes com exposição prolongada a benzodiazepínicos.
Entre em contato com a West-ward para relatar MOVED BY-SECAUTIONS Pharmaceutical Corp. em 1-877-233-2001 ou o FDA em 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.
Abuso de drogas e dependência
A injeção de flumazenil atua como um antagonista da benzodiazepina bloqueia os efeitos dos benzodiazepínicos em animais e humanos, antagonizados A benzodiazepina ocorre em modelos animais e leva à disforia em indivíduos normais e não denunciou abuso em marketing estrangeiro.
Embora o flumazenil tenha uma estrutura semelhante à benzodiazepina não atua como agonista benzodiazepínico em humanos e não é controlado Substância.
Interações com MEDICAMENTOS
Interação com depressores do sistema nervoso central, outros como benzodiazepínicos não foi estudado especificamente; no entanto, não é prejudicial Foram observadas interações quando o flumazenil foi administrado após anestesia Anestésicos por inalação, relaxantes musculares e antagonistas relaxantes musculares administrado em conexão com sedação ou anestesia.
Tome especial cuidado com flumazenil in Casos de overdose de drogas mistas desde os efeitos tóxicos (como cãibras e Arritmias cardíacas) de outros medicamentos tomados em overdose (especialmente antidepressivos cíclicos) pode ocorrer com a reversão do efeito benzodiazepínico pelo flumazenil (ver AVISO).
O flumazenil não é recomendado para epiléticos Pacientes que receberam tratamento com benzodiazepina por um longo tempo Período. Embora o flumazenil tenha um ligeiro efeito anticonvulsivante intrínseco, sua supressão abrupta do efeito protetor de um benzodiazepinagonista causar cãibras em pacientes epiléticos.
O flumazenil bloqueia os efeitos centrais dos benzodiazepínicos através da interação competitiva no nível do receptor. Os efeitos de não benzodiazepinagonistas em receptores de benzodiazepina, como zopiclon, triazolopiridazinas e outros também são bloqueados pelo flumazenil.
A farmacocinética das benzodiazepínicas permanece inalterada a presença de flumazenil e vice-versa.
Não há interação farmacocinética entre o etanol e flumazenil.
Use em pacientes ambulatoriais
Os efeitos do flumazenil podem se desgastar antes de a a benzodiazepina de ação prolongada é completamente removida do corpo. Geralmente se a o paciente não mostra sinais de sedação dentro de 2 horas após uma dose de 1 mg de flumazenil uma renúncia séria em uma data posterior é improvável. Um tempo razoável de Deve-se observar todos os pacientes que atuam há muito tempo Benzodiazepínicos (como diazepam) ou grandes doses de doses de ação curta Foram utilizados benzodiazepínicos (como> 10 mg de midazolam) (ver Individualização Da dosagem).
Devido ao aumento do risco de efeitos colaterais São pacientes que tomam benzodiazepínicos regularmente É particularmente importante que os médicos entrevistem pacientes ou seus cuidadores cuidadosamente sobre benzodiazepina, álcool e sedativos como parte da história antes de qualquer procedimento em que o uso de flumazenil esteja planejado (ver PRECAUÇÕES: Use em viciados em drogas e álcool ).
Testes de laboratório
Não são recomendados testes laboratoriais específicos reação do paciente ou para identificar possíveis efeitos colaterais.
Interações entre medicamentos e testes de laboratório
A possível interação do flumazenil com o comumente usado Testes de laboratório não foram avaliados.
Categoria de gravidez C
Não há estudos adequados e bem controlados do Uso de flumazenil em mulheres grávidas.
Flumazenil só deve ser utilizado durante a gravidez se o o benefício potencial justifica o risco potencial para o feto.
Efeitos teratogênicos
O flumazenil foi estudado quanto à teratogenicidade em ratos e coelhos após tratamentos orais de até 150 mg / kg / dia. Tratamento durante a organogênese principal estavam no rato e nos dias 6 a 15 da gravidez Dias 6 a 18 de gravidez em coelhos. Não foram observados efeitos teratogênicos em ratos ou coelhos a 150 mg / kg; a dose com base nos dados disponíveis sobre o Área sob a curva de concentração-tempo no plasma (AUC) de 120x a 600x exposição humana a uma dose intravenosa máxima recomendada de 5 mg pol humano. Efeitos embriocidas em coelhos (aumentados por Perdas pré-implantação e pós-implantação) foram observadas em 50 mg / kg ou 200x exposição humana a uma dose intravenosa máxima recomendada de 5 mg. O a dose ineficaz de 15 mg / kg em coelhos corresponde a 60 vezes a exposição em humanos.
Efeitos não teratogênicos
Um estudo com animais foi realizado em ratos doses orais de 5, 25 e 125 mg / kg / dia de flumazenil. Pup estava sobrevivendo diminuiu durante a amamentação, o peso do fígado da pup durante o desmame foi aumentado para o grupo de altas doses (125 mg / kg / dia) e corte a ruptura do dente e a abertura do ouvido a prole estava atrasada; o atraso na abertura do ouvido foi com um Atraso na ocorrência da reação assustadora auditiva. Não relacionado ao tratamento Efeitos colaterais foram encontrados para os outros grupos de doses. Com base no disponível Dados da AUC, o nível de efeito (125 mg / kg) representa 120x de exposição humana a partir de 5 mg, a dose intravenosa máxima recomendada em humanos. O efeito não O nível representa 24x exposição humana a partir de uma dose intravenosa de 5 mg.
Foi demonstrado que o flumazenil intravenoso se antagoniza Sedação, comprometimento do recall, comprometimento psicomotor e depressão respiratória produzido por benzodiazepínicos em voluntários humanos saudáveis.
A duração e o grau de reversão do sedativo Os efeitos da benzodiazepina estão relacionados à dose e às concentrações plasmáticas de flumazenil, como mostrado nos dados a seguir de um estudo em voluntários normais.
Figura 1
Geralmente doses de aproximadamente 0,1 mg a 0,2 mg (corresponde aos níveis plasmáticos máximos de 3 a 6 ng / mL) produzem parcialmente Antagonismo, enquanto doses mais altas de 0,4 a 1 mg (pico de níveis plasmáticos de 12 a 28 ng / mL) geralmente um antagonismo completo em pacientes que possuem o doses sedativas habituais de benzodiazepínicos. O início da reversão é geralmente é obviamente concluído dentro de 1 a 2 minutos após a injeção. Oitenta por cento a reação é alcançada em 3 minutos, com o efeito de pico em 6 aparições 10 minutos. A duração e o grau de reversão estão relacionados ao plasma Concentração de benzodiazepina sedativa e dose de flumazenil dado.
Em voluntários saudáveis, o flumazenil mudou o intra-ocular Pressão quando administrada isoladamente e vice-versa a diminuição da pressão intra-ocular visto após a administração de midazolam.