Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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Erwachsene Patienten
Flumazenil Injektion ist für die vollständige oder teilweise Umkehrung der sedierenden Wirkungen von Benzodiazepinen in Fällen, in denen eine Vollnarkose wurde mit Benzodiazepinen induziert und/oder aufrechterhalten, wo Sedierung mit Benzodiazepinen für diagnostische und therapeutische Zwecke hergestellt wurde Verfahren, und für das management von Benzodiazepin-überdosierung.
Pädiatrische Patienten (1 bis 17 Jahre)
Flumazenil Injektion ist für die Umkehrung der bewusste Sedierung induziert mit Benzodiazepinen (siehe VORSICHTSMAßNAHMEN: Pädiatrisch Verwenden Sie).
フルマゼニル注射は静脈内使用に推奨されます。 のみ。. 水中、乳酸レスラー、正常の5%デキストロースと互換性があります。 生理食塩水。. フルマゼニル注射がシリンジに吸い込まれるか、または混合された場合。 これらのソリューションはそれぞれ24時間後に廃棄する必要があります。. 最適な無菌性のために。 フルマゼニル注射は、使用直前までバイアルに残しておく必要があります。. といった。 すべての非経口薬、フルマゼニル注射は視覚的にチェックする必要があります。 いつでも投与前の粒子と変色。 溶液と容器を許可します。.
注射部位の痛みの可能性を最小限に抑えるため。 フルマゼニル注射は、フリーラン注射で投与する必要があります。 大きな静脈への静脈内注入。.
意識的な鎮静の逆転。
成人患者。
の鎮静効果を逆転させるため。 意識的な鎮静のために投与されたベンゾジアゼピン、推奨されるイニシャル。 フルマゼニル注射の用量は、15を超える静脈内0.2 mg(2 mL)です。 ほんの数秒で。. 待機後に希望のレベルの認識に達しない場合。 さらに45秒、0.2 mg(2 mL)の2回目の投与を注射できます。 必要に応じて60秒間隔での繰り返し(最大4まで)。 追加時間)最大総用量1 mg(10 mL)まで。. 投与量はする必要があります。 ほとんどの患者が反応し、患者の反応に基づいて個別化されます。 0.6 mgから1 mgの用量で(参照。 投与量の個別化。).
⁇ の場合、反復投与が可能です。 必要に応じて20分間隔で投与します。. 繰り返し治療のために、これ以上。 1 mg(0.2 mg /分として与えられる)は常に投与されるべきであり、それ以上は投与されるべきではない。 3 mgは1時間で投与する必要があります。. フルマゼニルをお勧めします。 一連の小さな注射として説明されている注射(そうではありません。 シングルボーラス注射)開業医が逆転するように。 望ましい近似エンドポイントへの鎮静と可能性を最小限に抑えるため。 副作用(参照 投与量の個別化。).
小児患者。
の鎮静効果を逆転させるため。 小児患者の意識的な鎮静のためのベンゾジアゼピン。 1年以上経過している場合、推奨される開始用量は0.01 mg / kg(最大 0.2 mg)15秒以上静脈内投与。. 望ましいレベルの場合。 さらに45秒待った後も意識は続きません。 0.01 mg / kg(最大0.2 mg)の注射が投与され、繰り返されます。 必要に応じて60秒間隔(最大4回追加)。 最大総用量は0.05 mg / kgまたは1 mgのいずれか低い方です。. 投与量はすべきです。 患者の反応に基づいて個別化されます。. 平均総線量。 フルマゼニルの小児臨床試験で投与されたものは0.65 mg(範囲:。 0.08 mg〜1.00 mg)。. 患者の約半分は最大を必要としました。 5回の注射。.
⁇ は60人の小児患者のうち7人で発生した。 フルマゼニル注射が始まってから10分後に完全に警告された。 管理(参照 注意。: 小児用。)。. セキュリティと。 小児患者におけるフルマゼニルの反復投与の有効性。. ⁇ 生は見つかりませんでした。.
フルマゼニル注射を行うことをお勧めします。 一連の小さな注射として投与されます(単一のボーラスとしてではありません)。 注射)開業医が鎮静を逆転させるように。 望ましいエンドポイントと副作用の可能性を最小限に抑えます。 (参照。 投与量の個別化。).
へのフルマゼニル注射の安全性と有効性。 1歳未満の小児患者における意識的な鎮静の逆転。 見つかりませんでした。.
成人患者における全身麻酔の逆転。
の鎮静効果を逆転させるため。 全身麻酔のために投与されたベンゾジアゼピン、推奨されるイニシャル。 フルマゼニル注射の用量は、15を超える静脈内0.2 mg(2 mL)です。 ほんの数秒で。. 待機後に希望のレベルの認識に達しない場合。 さらに45秒、0.2 mg(2 mL)の追加用量を注入できます。 必要に応じて60秒間隔での繰り返し(最大4まで)。 追加時間)最大総用量1 mg(10 mL)まで。. 投与量はする必要があります。 ほとんどの患者が反応し、患者の反応に基づいて個別化されます。 0.6 mgから1 mgの用量で(参照。 投与量の個別化。).
⁇ 種の場合、反復投与することができます。 必要に応じて20分間隔で。. 反復治療では1 mg以下。 (0.2 mg /分として与えられる)は常に投与されるべきであり、以下である。 3 mgを1時間で投与する必要があります。. フルマゼニルをお勧めします。 一連の小さな注射として説明されている注射(そうではありません。 シングルボーラス注射)開業医が逆転するように。 望ましい近似エンドポイントへの鎮静と可能性を最小限に抑えるため。 副作用(参照 投与量の個別化。).
成人におけるベンゾジアゼピンの過剰摂取の疑いのある治療。 患者。
既知または疑われる者の最初の治療のため。 ベンゾジアゼピンの過剰摂取、フルマゼニル注射の推奨開始用量。 30秒間に静脈内0.2 mg(2 mL)です。. 希望の場合。 意識レベルは30秒後に維持されません、別の線量。 0.3 mg(3 mL)をさらに30秒間投与できます。. より多くの線量。 0.5 mg(5 mL)は、1分から1分の間隔で30秒間使用できます。 3 mgの累積用量。.
フルマゼニル注射を急いではいけません。. 患者は以前に安全な気道と静脈内アクセスを持っているべきです。 薬物の投与と徐々に目覚めた(参照。 注意。).
ベンゾジアゼピンの過剰摂取のほとんどの患者は反応します。 1 mgから3 mgのフルマゼニル注射の累積用量およびそれ以降の用量。 3 mgは確実に追加の効果を生み出しません。. まれに、患者。 3 mgの部分反応の場合、合計量までの追加の滴定が必要になることがあります。 5 mgの用量(同じ方法でゆっくりと投与)。.
患者が受領後5分に応答しなかった場合。 鎮静の主な原因である5 mgフルマゼニル注射の累積用量。 おそらくベンゾジアゼピンと追加のフルマゼニル注射によるものではありません。 おそらく効果がありません。.
⁇ 種の場合、反復投与することができます。 必要に応じて20分間隔で。. 反復治療では1 mg以下。 (0.5 mg /分として与えられる)いつでも3 mg以下で投与する必要があります。 1時間で与えられるべきです。.
セキュリティと取り扱い。
フルマゼニル注射は密封された剤形で提供されます。 医療提供者に既知のリスクをもたらすことはありません。. 定期的なケアが必要です。 注射注射器の製造におけるエアロゾルの形成を回避するため。 こぼれた薬は冷水で皮膚から洗い流す必要があります。.
副作用。
深刻な副作用。
フルマゼニルを投与された患者で死亡が生じた。 さまざまな臨床環境で。. ほとんどの死亡は患者で発生しました。 重度の基礎疾患または大量に服用した患者。 1つの一部としての非ベンゾジアゼピン薬(通常は環状抗うつ薬)の。 過剰摂取。.
深刻な有害事象はすべての臨床にあります。 態度とけいれんは、報告されている最も一般的な深刻な有害事象です。. フルマゼニル投与はけいれんの出現と関連しています。 重度の肝機能障害のある患者、およびベンゾジアゼピンを必要とする患者。 ベンゾジアゼピンに物理的に依存している発作の制御への影響、または。 他の薬を大量に服用した人(混合薬による過剰摂取)(参照。 警告。).
フルマゼニルを投与された446人の患者のうち2人。 ベンゾジアゼピンの過剰摂取を治療するための臨床研究を管理していた。 不整脈(心室頻拍1回、接合頻脈1回)。.
臨床試験における副作用。
以下の副作用が考慮されています。 フルマゼニルの投与に関連(単独および逆転の両方)。 ベンゾジアゼピン効果)および1875人を対象とした研究で報告されています。 対照研究でフルマゼニルを受けた人。. ほとんどの場合、有害事象。 フルマゼニル単独に関連するものは、めまい、注射部位の痛みに限定されていました。 発汗、頭痛、異常またはかすみ目(3%〜9%)の増加。.
全体としての体:。 疲労(無力症、 ⁇ 怠感)、。 頭痛、注射部位の痛み*、注射部位の反応(血栓性静脈炎、皮膚。 異常、発疹)。
心血管系:。 皮膚血管拡張。 (発汗、すすぎ、ほてり)。
消化器系 :。 吐き気、 ⁇ 吐(11%)。
神経系:。 不安(恐怖、緊張、。 口渇、振戦、動 ⁇ 、不眠症、呼吸困難、過換気)*、。 めまい(めまい、運動失調)(10%)、情緒不安定(ワイン)、離人、。 陶酔、涙の増加、うつ病、不快感、妄想症)。
特別な感覚:。 異常な視力(視覚領域。 欠陥、複視)、感覚異常(過敏症異常、知覚鈍麻)。
すべての副作用は症例の1%から3%で発生しました。 特に明記しない限り。.
観察されたパーセンテージは、9%を超えると報告されています。.
以下の有害事象はめったに観察されていません。 (1%未満)臨床試験では、可能性が高いと評価されました。 フルマゼニル投与および/またはベンゾジアゼピン効果の逆転:。
神経系:。 混乱(困難。 濃度、せん妄)、けいれん(参照。警告。 )、傾眠。 ( ⁇ 迷)。
特別な感覚:。 異常な聴覚(一時的に。 難聴、過活動、耳鳴り)。
以下の有害事象は頻度で発生しました。 臨床試験では1%未満。. フルマゼニルとの関係。 管理は不明ですが、警戒すべき情報として含まれています。 医師。.
全体としての体:。 締めて、震え。
心血管系:。 不整脈(アトリウム、結び目-、。 心室性期外収縮)、徐脈、頻脈、高血圧、胸痛。
消化器系 :。 スラッカウフ。
神経系:。 言語障害(失神、厚い。 舌)。
このリストに含まれていないのは、運用Webサイトの痛みです。 プラセボを投与された患者では、患者と同じ頻度で発生しました。 手術後に鎮静を逆転させるためにフルマゼニルが受け取った。.
*は、症例の3%から9%で反応を示します。.
市場に出された後に報告された追加の副作用。 経験。
以下のイベントが報告されています。 承認後のフルマゼニルの使用。.
神経系:。 不安、患者のパニック発作。 パニック障害の歴史があります。.
離脱症状は、迅速な注射後に発生する可能性があります。 ベンゾジアゼピンに長期暴露した患者のフルマゼニル。.
西向きに連絡して、移動したバイソーションを報告してください。 Pharmaceutical Corp. 1-877-233-2001またはFDA 1-800-FDA-1088または www.fda.gov/medwatch。.
薬物乱用と中毒。
フルマゼニル注射は、ベンゾジアゼピン ⁇ 抗薬として機能します。 動物およびヒトにおけるベンゾジアゼピンの影響を遮断し、 ⁇ 抗する。 ベンゾジアゼピンは動物モデルで発生し、正常な被験者で不快感を引き起こします。 外国のマーケティングでの虐待は報告されていません。.
フルマゼニルはベンゾジアゼピンのような構造ですが。 それは人間のベンゾジアゼピンアゴニストとして機能せず、制御されたものではありません。 物質。.
医薬品との相互作用。
中枢神経系抑制剤との相互作用。 ベンゾジアゼピンは特に研究されなかったので;ただし、害はありません。 麻酔後にフルマゼニルを投与した場合、相互作用が観察されました。 吸入麻酔薬、筋 ⁇ 緩薬、筋 ⁇ 緩薬 ⁇ 抗薬。 鎮静または麻酔に関連して投与されます。.
フルマゼニルを入れて特に注意してください。 毒性作用(けいれんや 過剰摂取された他の薬物(特に環状抗うつ薬)の心不整脈)。 フルマゼニルによるベンゾジアゼピン効果の逆転で発生する可能性があります(参照。 警告。).
フルマゼニルはてんかんには推奨されません。 ベンゾジアゼピン治療を長期間受けている患者。 限目。. フルマゼニルはわずかに固有の抗けいれん効果がありますが、 ベンゾジアゼピナゴニストの保護効果の突然の抑制。 てんかん患者にけいれんを引き起こします。.
フルマゼニルはベンゾジアゼピンの中心的な効果をブロックします。 受容体レベルでの競争的相互作用を通じて。. の効果。 ゾピクロン、トリアゾロピリダジンなどのベンゾジアゼピン受容体上の非ベンゾジアゼピナゴニスト。 他もフルマゼニルによってブロックされています。.
ベンゾジアゼピンの薬物動態は変化していません。 フルマゼニルの存在、およびその逆。.
エタノール間の薬物動態学的相互作用はありません。 フルマゼニル。.
外来で使用します。
フルマゼニルの効果は、前にすり減ることがあります。 長時間作用型ベンゾジアゼピンは体から完全に除去されます。. 一般的に。 患者は、フルマゼニルを1 mg投与した後、2時間以内に鎮静の兆候を示さない。 後日深刻な辞任はありそうにない。. の合理的な時間。 観察は、長時間作用しているすべての患者に提供する必要があります。 ベンゾジアゼピン(ジアゼパムなど)または短時間作用型の大量投与。 ベンゾジアゼピン(> 10 mgミダゾラムなど)が使用されました(参照。 個別化。 投与量から。).
副作用のリスクが高まっているため。 ベンゾジアゼピンを定期的に服用している患者です。 医師が患者またはその介護者に面接することが特に重要です。 ストーリーの一部として、ベンゾジアゼピン、アルコール、鎮静剤について慎重に。 フルマゼニルの使用が計画されている手順の前(参照。 注意。: 薬物およびアルコール中毒者での使用。 )。.
実験室試験。
特定の臨床検査は推奨されません。 患者の反応または起こり得る副作用を特定するため。.
薬物と臨床検査の相互作用。
フルマゼニルと一般的に使用されている相互作用の可能性。 臨床検査は評価されなかった。.
妊娠カテゴリーC
の適切で十分に管理された研究はありません。 妊婦におけるフルマゼニルの使用。.
フルマゼニルは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
催奇形性の影響。
フルマゼニルはラットの催奇形性について研究されています。 150 mg / kg /日までの経口治療後のウサギ。. 治療。 主な器官形成の間はラットにあり、妊娠6〜15日目でした。 ウサギの妊娠6〜18日目。. 催奇形性の影響は観察されなかった。 150 mg / kgのラットまたはウサギ;で利用可能なデータに基づく用量。 血漿濃度-時間曲線(AUC)の下の面積が120倍から600倍。 最大推奨静脈内投与量5 mg inからのヒト暴露。 人間。. ウサギの殺虫効果(増加) 着床前および着床後の損失)は、50 mg / kgまたは200xで観察されました。 最大推奨静脈内投与量5 mgからのヒト暴露。. 。 ウサギにおける15 mg / kgの無効な用量は、ヒトの暴露の60倍に相当します。.
非催奇形性の影響。
動物実験がラットで行われた。 5、25および125 mg / kg /日のフルマゼニルの経口投与。. 子犬は生き残っていました。 母乳育児中に減少し、離乳中の子犬の肝臓重量が増加しました。 高用量群(125 mg / kg /日)および切断歯のブレイクアウトと耳の開口部。 子孫は遅れました。耳の開口部の遅延は1つでした。 聴覚恐ろしい反応の発生を遅らせる。. 治療関連はありません。 他の用量群の副作用が見つかった。. 利用可能なに基づいています。 AUCデータ、効果レベル(125 mg / kg)は、120倍のヒト曝露を表します。 ヒトの最大推奨静脈内投与量5 mgから。. 効果なし。 レベルは、5 mgの静脈内投与による24倍のヒト暴露を表します。.
静脈内フルマゼニルが ⁇ 抗することが示されています。 鎮静、リコールの障害、精神運動障害、呼吸抑制。 健康な人間のボランティアでベンゾジアゼピンによって生産されました。.
鎮静剤の反転の期間と程度。 ベンゾジアゼピン効果は、の用量と血漿濃度に関連しています。 通常のボランティアでの研究からの以下のデータに示されているフルマゼニル。.
図1。
一般に、約0.1 mgから0.2 mgの用量。 (3〜6 ng / mLのピーク血漿レベルに対応)部分的に生成します。 ⁇ 抗作用、0.4〜1 mgの高用量(血漿中濃度が12〜28にピーク)。 ng / mL)通常、患者の完全な ⁇ 抗作用があります。 ベンゾジアゼピンの通常の鎮静用量。. 逆転の始まりは通常です。 注射後1〜2分以内に完了することは明らかです。. 80%。 反応は3分以内に到達し、ピーク効果は6回の出現です。 10分。. 反転の期間と程度は血漿に関連しています。 鎮静剤ベンゾジアゼピンの濃度とフルマゼニルの用量。 与えられた。.
健康なボランティアでは、フルマゼニルは眼内を変えました。 圧力は単独で与えられると、その逆も同様であり、眼圧の低下です。 ミダゾラムの投与後に見られる。.