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Utilisé dans le traitement:
Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 17.03.2022
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Patients adultes
L'injection de flumazénil est terminée ou inversion partielle des effets sédatifs des benzodiazépines dans les cas où une anesthésie générale a été induite et / ou maintenue avec des benzodiazépines où la sédation avec des benzodiazépines a été produite à des fins diagnostiques et thérapeutiques Processus et pour la gestion du surdosage de benzodiazépine.
Patients pédiatriques (1 à 17 ans)
L'injection de flumazénil est destinée à l'inversion du sédation consciente induite par les benzodiazépines (voir PRÉCAUTIONS: Pédiatrique Utilisation).
L'injection de flumazénil est recommandée pour une utilisation intraveineuse seulement. Il est compatible avec 5% de dextrose dans l'eau, le lutteur de lactate et normal Solution saline. Lorsque l'injection de flumazénil est aspirée dans une seringue ou mélangée avec chacune de ces solutions doit être jetée après 24 heures. Pour une stérilité optimale , l'injection de flumazénil doit rester dans le flacon jusqu'à peu de temps avant utilisation. Comme avec tous les médicaments parentéraux, l'injection de flumazénil doit être vérifiée visuellement pour les particules et la décoloration avant administration à tout moment Autoriser la solution et le récipient.
Pour minimiser la probabilité de douleur au site d'injection l'injection de flumazénil doit être administrée par une injection libre perfusion intraveineuse dans une grosse veine.
Inversion de la sédation consciente
Patients adultes
Pour inverser les effets sédatifs de Benzodiazépines administrées pour la sédation consciente, l'initiale recommandée la dose de l'injection de flumazénil est de 0,2 mg (2 ml) par voie intraveineuse sur 15 En quelques secondes. Si le niveau de sensibilisation souhaité n'est pas atteint après l'attente encore 45 secondes, une deuxième dose de 0,2 mg (2 ml) peut être injectée et Répétition à des intervalles de 60 secondes si nécessaire (jusqu'à un maximum de 4 fois supplémentaires) jusqu'à une dose totale maximale de 1 mg (10 ml). La posologie doit être individualisé en fonction de la réponse du patient, la plupart des patients répondant à des doses de 0,6 mg à 1 mg (voir Individualisation de la posologie).
En cas de résédation, des doses répétées peuvent être administré à des intervalles de 20 minutes si nécessaire. Pour un traitement répété, pas plus 1 mg (administré en 0,2 mg / min) doit être administré en tout temps et pas plus comme 3 mg doivent être administrés en une heure. Il est recommandé de flumazénil Injection décrite comme la série de petites injections (pas comme injection de bolus unique) de sorte que le praticien s'inverse Sédation au point final approximatif souhaité et pour minimiser la possibilité de Effets secondaires (voir Individualisation de la posologie).
Patients pédiatriques
Pour inverser les effets sédatifs de Benzodiazépines pour sédation consciente chez les patients pédiatriques âgée de plus d'un an, la dose initiale recommandée est de 0,01 mg / kg (jusqu'à 0,2 mg) par voie intraveineuse sur 15 secondes. Si le niveau souhaité de La sensibilisation ne se poursuivra pas après avoir attendu encore 45 secondes Des injections de 0,01 mg / kg (jusqu'à 0,2 mg) sont administrées et répétées à Intervalles de 60 secondes si nécessaire (jusqu'à un maximum de 4 fois supplémentaires) une dose totale maximale de 0,05 mg / kg ou 1 mg, la valeur la plus faible étant retenue. La dose devrait être individualisé en fonction de la réaction du patient. La dose totale moyenne administré dans l'étude clinique pédiatrique du flumazénil était de 0,65 mg (plage: 0,08 mg à 1,00 mg). Environ la moitié des patients avaient besoin du maximum de cinq injections.
La résédation s'est produite chez 7 patients sur 60 pédiatriques ont été pleinement avertis 10 minutes après le début de l'injection de flumazénil Administration (voir PRÉCAUTIONS: Utilisation pédiatrique). La sécurité et Efficacité de l'administration répétée de flumazénil chez les patients pédiatriques. la résédation n'a pas été trouvée.
Il est recommandé de faire une injection de flumazénil administré en série de petites injections (pas en un seul bolus Injection) pour que le praticien inverse la sédation au point final souhaité et minimiser la possibilité d'effets secondaires (voir Individualisation de la posologie).
L'innocuité et l'efficacité de l'injection de flumazénil dans le Inversion de la sédation consciente chez les patients pédiatriques de moins d'un an n'ont pas été retrouvés.
Inversion de l'anesthésie générale chez les patients adultes
Pour inverser les effets sédatifs de Benzodiazépines administrées pour l'anesthésie générale, les initiales recommandées la dose de l'injection de flumazénil est de 0,2 mg (2 ml) par voie intraveineuse sur 15 En quelques secondes. Si le niveau de sensibilisation souhaité n'est pas atteint après l'attente encore 45 secondes, une nouvelle dose de 0,2 mg (2 ml) peut être injectée et Répétition à des intervalles de 60 secondes si nécessaire (jusqu'à un maximum de 4 fois supplémentaires) jusqu'à une dose totale maximale de 1 mg (10 ml). La posologie doit être individualisé en fonction de la réponse du patient, la plupart des patients répondant à des doses de 0,6 mg à 1 mg (voir Individualisation de la posologie).
En cas de résédation, des doses répétées peuvent être administrées à des intervalles de 20 minutes selon les besoins. Pas plus de 1 mg pour un traitement répété (administré sous forme de 0,2 mg / min) doit être administré en tout temps et pas plus de 3 mg doivent être administrés en une heure. Il est recommandé de flumazénil Injection décrite comme la série de petites injections (pas comme injection de bolus unique) de sorte que le praticien s'inverse Sédation au point final approximatif souhaité et pour minimiser la possibilité de Effets secondaires (voir Individualisation de la posologie).
Traitement d'un surdosage suspecté de benzodiazépine chez l'adulte Les patients
Pour le traitement initial d'un connu ou d'un suspect Surdosage de benzodiazépine, dose initiale recommandée d'injection de flumazénil est de 0,2 mg (2 ml) par voie intraveineuse sur 30 secondes. Si le désiré le niveau de conscience ne sera pas maintenu après 30 secondes, une autre dose 0,3 mg (3 ml) peut être administré pendant 30 secondes supplémentaires. Plus de doses de 0,5 mg (5 ml) peut être utilisé pendant 30 secondes à des intervalles de 1 minute à un dose cumulée de 3 mg.
Ne vous précipitez pas pour administrer l'injection de flumazénil. Les patients doivent avoir un accès sûr aux voies respiratoires et intraveineux avant Administration du médicament et s'est progressivement éveillé (voir PRÉCAUTIONS).
La plupart des patients présentant un surdosage de benzodiazépine répondent à une dose cumulée de 1 mg à 3 mg d'injection de flumazénil et des doses au-delà 3 mg ne produisent pas d'effets supplémentaires de manière fiable. Dans de rares cas, les patients en cas de réaction partielle à 3 mg, un titrage supplémentaire jusqu'à une quantité totale peut être nécessaire Dose de 5 mg (lentement administrée de la même manière).
Si un patient n'a pas répondu 5 minutes après sa réception une dose cumulée de 5 mg d'injection de flumazénil, principale cause de sédation n'est probablement pas dû aux benzodiazépines et à une injection supplémentaire de flumazénil n'aura probablement aucun effet.
En cas de résédation, des doses répétées peuvent être administrées si nécessaire à des intervalles de 20 minutes. Pas plus de 1 mg pour un traitement répété (administré sous forme de 0,5 mg / min) doit être administré à tout moment et pas plus de 3 mg doit être donné dans une heure.
Sécurité et manipulation
L'injection de flumazénil est fournie sous des formes posologiques scellées et ne présente pas de risque connu pour le professionnel de la santé. Les soins de routine devraient l'être éviter la formation d'aérosols dans la fabrication de seringues d'injection et les médicaments renversés doivent être rincés de la peau à l'eau froide.
Effets secondaires
Effets secondaires graves
Des décès sont survenus chez des patients recevant du flumazénil dans une variété de contextes cliniques. La plupart des décès sont survenus chez les patients avec une maladie sous-jacente sévère ou chez les patients qui avaient pris de grandes quantités de médicaments non benzodiazépines (généralement des antidépresseurs cycliques) dans le cadre d'un Surdosage.
Les événements indésirables graves sont dans tous les cas cliniques Les attitudes et les crampes sont les événements indésirables graves les plus fréquemment rapportés. L'administration de flumazénil a été associée à l'apparition de crampes Patients présentant une dysfonction hépatique sévère et chez les patients qui ont besoin de benzodiazépine Effets sur le contrôle des crises qui dépendent physiquement des benzodiazépines, ou qui ont pris de fortes doses d'autres médicaments (surdosage avec des médicaments mélangés) (voir AVERTISSEMENTS).
Deux des 446 patients ayant reçu du flumazénil avait contrôlé des études cliniques pour traiter une surdose de benzodiazépine Arythmies cardiaques (1 tachycardie ventriculaire, 1 tachycardie jonctionnelle).
Effets secondaires dans les études cliniques
Les effets indésirables suivants ont été pris en compte liés à l'administration de flumazénil (seul et à inverser Effets de la benzodiazépine) et ont été rapportés dans des études portant sur 1875 personnes qui a reçu du flumazénil dans des études contrôlées. Événements indésirables le plus souvent associé au flumazénil seul était limité aux étourdissements, à la douleur au site d'injection transpiration accrue, maux de tête et vision anormale ou floue (3% à 9%).
Corps dans son ensemble : Fatigue (asthénie, malaise), Maux de tête, douleur au site d'injection *, réaction au site d'injection (thrombophlébite, peau Anomalie, éruption cutanée)
Système cardiovasculaire : vasodilatation cutanée (Sweating, rinçage, bouffées de chaleur)
Système digestif: nausées, vomissements (11%)
Système nerveux : Anxiété (peur, nervosité, bouche sèche, tremblements, palpitations, insomnie, dyspnée, hyperventilation) *, Vertiges (étourdissements, ataxie) (10%), instabilité émotionnelle (vins), dépersonnalisation, Euphorie, augmentation des larmes, dépression, dysphorie, paranoïa)
Sens spéciaux: vision anormale (zone visuelle défectueux, diplopie), paresthésie (sensibilité anormale, hypoesthésie)
Tous les effets secondaires se sont produits dans 1% à 3% des cas sauf indication contraire.
Pourcentage observé déclaré supérieur à 9%.
Les événements indésirables suivants ont rarement été observés (moins de 1%) dans les essais cliniques, mais ont été jugés probables Administration du flumazénil et / ou inversion des effets de la benzodiazépine:
Système nerveux : Confusion (difficulté Concentration, délire), crampes (voirAvertissements ), Somnolence (stupeur)
Sens spéciaux: audition anormale (temporairement Perte auditive, hyperacousie, acouphènes)
Les événements indésirables suivants se sont produits avec des fréquences moins de 1% dans les essais cliniques. Votre relation avec le flumazénil L'administration est inconnue, mais elle est incluse comme une information alarmante Médecin.
Corps dans son ensemble : Serrez, tremblez
Système cardiovasculaire : Arythmie (atrium, nœud -, extrasystoles ventriculaires), bradycardie, tachycardie, hypertension, douleur thoracique
Système digestif: Sluckauf
Système nerveux : Trouble du langage (dysphonie, épais Langue)
Cette liste ne contient pas de douleur opérationnelle sur le site Web est survenu à la même fréquence chez les patients ayant reçu un placebo que chez les patients reçu par le flumazénil pour inverser la sédation après la chirurgie.
* montre la réaction dans 3% à 9% des cas.
Effets indésirables supplémentaires qui ont été signalés après leur mise sur le marché Expérience
Les événements suivants ont été rapportés pendant utilisation post-approbation du flumazénil.
Système nerveux : Anxiété, crises de panique chez les patients avec des antécédents de troubles panique.
Des symptômes de sevrage peuvent survenir après une injection rapide flumazénil chez les patients présentant une exposition à long terme aux benzodiazépines.
Contactez l'Occident pour signaler les BY-SECAUTIONS MOUVÉES Pharmaceutical Corp. au 1-877-233-2001 ou à la FDA au 1-800-FDA-1088 ou www.fda.gov/medwatch.
Abus de drogue et toxicomanie
L'injection de flumazénil agit comme un antagoniste des benzodiazépines bloque les effets des benzodiazépines chez les animaux et les humains, antagonisés La benzodiazépine survient dans les modèles animaux et entraîne une dysphorie chez les sujets normaux et n'a pas signalé d'abus dans le marketing étranger.
Bien que le flumazénil ait une structure semblable à celle de la benzodiazépine il n'agit pas comme un agoniste des benzodiazépines chez l'homme et n'est pas contrôlé Substance.
Interactions avec les MÉDICAMENTS
Interaction avec les dépresseurs du système nerveux central, d'autres car les benzodiazépines n'ont pas été spécifiquement étudiées; cependant pas nocif Des interactions ont été observées lorsque le flumazénil a été administré après anesthésie Anesthésiques par inhalation, relaxants musculaires et antagonistes relaxants musculaires administré en relation avec la sédation ou l'anesthésie.
Faites attention avec le flumazénil Cas de surdosage de médicaments mixtes depuis les effets toxiques (tels que les crampes et Arythmies cardiaques) d'autres médicaments qui sont pris en surdose (en particulier les antidépresseurs cycliques) peut se produire avec l'inversion de l'effet benzodiazépine par le flumazénil (voir AVERTISSEMENTS).
Le flumazénil n'est pas recommandé pour les épileptiques Patients ayant reçu un traitement par benzodiazépine pendant une longue période Période. Bien que le flumazénil ait un léger effet anticonvulsivant intrinsèque, sa suppression brutale de l'effet protecteur d'un benzodiazépinagoniste provoquer des crampes chez les patients épileptiques.
Le flumazénil bloque les effets centraux des benzodiazépines grâce à une interaction compétitive au niveau du récepteur. Les effets de non-benzodiazépinagonistes des récepteurs des benzodiazépines tels que le zopiclon, les triazolopyridazines et d'autres sont également bloqués par le flumazénil.
La pharmacocinétique des benzodiazépines reste inchangée la présence de flumazénil et vice versa.
Il n'y a pas d'interaction pharmacocinétique entre l'éthanol et flumazénil.
Utiliser en ambulatoire
Les effets du flumazénil peuvent s'user avant a la benzodiazépine à action prolongée est complètement retirée du corps. Généralement si a le patient ne présente aucun signe de sédation dans les 2 heures suivant une dose de 1 mg de flumazénil une démission grave à une date ultérieure est peu probable. Un moment raisonnable de Une observation doit être fournie pour chaque patient qui agit depuis longtemps Benzodiazépines (telles que le diazépam) ou de fortes doses de courte durée Des benzodiazépines (telles que> 10 mg de midazolam) ont été utilisées (voir Individualisation Du dosage).
En raison du risque accru d'effets secondaires Ce sont les patients qui ont régulièrement pris des benzodiazépines Il est particulièrement important que les médecins interrogent les patients ou leurs soignants soigneusement sur la benzodiazépine, l'alcool et les sédatifs dans le cadre de l'histoire avant toute procédure dans laquelle l'utilisation du flumazénil est prévue (voir PRÉCAUTIONS: Utilisation chez les toxicomanes et les alcooliques ).
Tests de laboratoire
Aucun test de laboratoire spécifique n'est recommandé la réaction du patient ou d'identifier les effets secondaires possibles.
Interactions entre médicaments et tests de laboratoire
L'interaction possible du flumazénil avec le couramment utilisé Les tests de laboratoire n'ont pas été évalués.
Catégorie de grossesse C
Il n'y a pas d'études adéquates et bien contrôlées du Utilisation du flumazénil chez la femme enceinte.
Le flumazénil ne doit être utilisé pendant la grossesse que si le le bénéfice potentiel justifie le risque potentiel pour le fœtus.
Effets tératogènes
Le flumazénil a été étudié pour la tératogénicité chez le rat et les lapins après des traitements oraux jusqu'à 150 mg / kg / jour. Traitement pendant l'organogenèse principale, il était chez le rat et les jours 6 à 15 de la grossesse Jours 6 à 18 de grossesse chez le lapin. Aucun effet tératogène n'a été observé chez le rat ou le lapin à 150 mg / kg; la dose basée sur les données disponibles sur le Zone sous la courbe concentration-temps plasmatique (ASC) de 120x à 600x exposition humaine à partir d'une dose intraveineuse maximale recommandée de 5 mg in humain. Effets embryocides chez le lapin (augmentés par Des pertes de préimplantation et de post-implantation) ont été observées à 50 mg / kg ou 200x exposition humaine à partir d'une dose intraveineuse maximale recommandée de 5 mg. Le la dose inefficace de 15 mg / kg chez le lapin correspond à 60 fois l'exposition chez l'homme.
Effets non tératogènes
Une étude animale a été réalisée chez le rat doses orales de 5, 25 et 125 mg / kg / jour de flumazénil. Pup survivait diminué pendant l'allaitement, le poids du foie des petits pendant le sevrage a augmenté pour le groupe à forte dose (125 mg / kg / jour) et coupant la cassure des dents et l'ouverture de l'oreille la progéniture a été retardée; le retard dans l'ouverture de l'oreille était d'un Retard dans la survenance de la réaction effrayante auditive. Pas de traitement Des effets secondaires ont été trouvés pour les autres groupes de dose. Basé sur le disponible Les données de l'ASC, le niveau d'effet (125 mg / kg) représentent 120x l'exposition humaine à partir de 5 mg, la dose intraveineuse maximale recommandée chez l'homme. Le sans effet Le niveau représente 24 fois l'exposition humaine à partir d'une dose intraveineuse de 5 mg.
Il a été démontré que le flumazénil intraveineux s'antagonise Sédation, troubles du rappel, troubles psychomoteurs et dépression respiratoire produit par des benzodiazépines chez des volontaires humains sains.
La durée et le degré d'inversion du sédatif Les effets de la benzodiazépine sont liés à la dose et aux concentrations plasmatiques de flumazénil comme indiqué dans les données suivantes d'une étude chez des volontaires normaux.
Figure 1
Doses généralement d'environ 0,1 mg à 0,2 mg (correspond aux concentrations plasmatiques maximales de 3 à 6 ng / ml) produisent partiellement Antagonisme, tandis que des doses plus élevées de 0,4 à 1 mg (taux plasmatiques de pointe de 12 à 28 ng / mL) généralement un antagonisme complet chez les patients qui en ont doses sédatives habituelles de benzodiazépines. Le début de l'inversion est généralement est évidemment terminé dans les 1 à 2 minutes suivant l'injection. Quatre-vingt pour cent la réaction est atteinte en 3 minutes, avec l'effet de crête à 6 apparences 10 minutes. La durée et le degré d'inversion sont liés au plasma Concentration de benzodiazépine sédative et dose de flumazénil donné.
Chez des volontaires sains, le flumazénil a changé l'intraoculaire Pression lorsqu'elle est administrée seule et vice versa diminution de la pression intraoculaire vu après l'administration de midazolam.