Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 27.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
1-6 mg aralığında rasagilin, EAA'da oransaldan fazla bir artış gösterirken, Cmax dozla orantılıdır. Rasagilin ortalama kararlı durum yarı ömrü 3 saattir, ancak geri dönüşümsüz MAO-B inhibisyonu nedeniyle farmakokinetiğin farmakolojik etkisi ile bir ilişkisi yoktur
Emilim
Rasagilin hızla emilir ve yaklaşık 1 saat içinde pik plazma konsantrasyonuna (Cmax) ulaşır. Rasagilinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 36'dır.
Gıda, rasagilinin Tmax'ını etkilemez, ancak ilaç yüksek yağlı bir yemekle alındığında Cmax ve maruziyet (AUC) sırasıyla yaklaşık% 60 ve% 20 oranında azalır. EAA önemli ölçüde etkilenmediğinden, Rasagiline Krka yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir.
Dağıtım
Kararlı durumda ortalama dağılım hacmi 87 L'dir, bu da rasagilinin doku bağlanmasının plazma protein bağlanmasını aştığını gösterir. Plazma proteinlerine bağlanma, 1-100 ng / mL konsantrasyon aralığı boyunca insan albümine ortalama% 61-63 bağlanma derecesi ile% 88-94 arasında değişmektedir
Metabolizma ve Eliminasyon
Rasagilin, atılımdan önce karaciğerde neredeyse tam biyotransformasyona uğrar. Rasagilinin metabolizması iki ana yoldan ilerler: 1-aminoindan (AI), 3-hidroksi-N-propargil-1 aminoindan (3-OH-PAI) ve 3-hidroksi-1- vermek için N-dealkilasyon ve / veya hidroksilasyon -aminoindan (3-OH-AI). İn vitro deneyler, her iki rasagilin metabolizması yolunun sitokrom P450 (CYP) sistemine bağlı olduğunu ve CYP1A2'nin rasagilin metabolizmasında rol oynayan ana izoenzim olduğunu göstermektedir. Rasagilin ve metabolitlerinin glukuronid konjugasyonu, daha sonra idrar atılımı ile ana eliminasyon yoludur.
Oral uygulamadan sonra 14C-etiketli rasagilin, eliminasyon esas olarak idrar yoluyla ve ikincil olarak dışkı yoluyla (idrarda toplam dozun% 62'si ve 7 gün boyunca dışkıda toplam dozun% 7'si) meydana geldi ve toplam dozun% 84'ü 38 gün. Rasagilinin% 1'inden azı idrarda değişmemiş ilaç olarak atılmıştır.