Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aşağıdaki advers reaksiyonlar, daha ayrıntılı olarak açıklanmaktadır UYARILAR VE ÖNLEMLER etiketin bölümü:
- Hipertansiyon
- Serotonin Sendromu
- Günlük Yaşam ve Somnolans Aktiviteleri Sırasında Uykuya Düşmek
- Hipotansiyon / Ortostatik Hipotansiyon
- Diskinezi
- Halüsinasyonlar / Psikotik Benzeri Davranış
- Dürtü Kontrolü / Kompulsif Davranışlar
- Yoksunluk-Acil Hiperpireksi ve Karışıklık
- Melanom
Klinik Araştırmalar Deneyimi
Klinik araştırmalar çok çeşitli koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarında advers reaksiyon insidansı ile doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen advers reaksiyon oranlarını yansıtmayabilir. .
Rasagiline CF'nin klinik gelişimi sırasında, Parkinson hastalığı hastaları Rasagiline CF'yi başlangıç monoterapisi (Çalışma 1) ve yardımcı tedavi olarak aldı (Çalışma 2, Çalışma 3, Çalışma 4). Bu çalışmalardaki popülasyonlar farklı olduğundan, sadece Rasagiline CF tedavisi sırasında dopamin agonistlerinin veya levodopanın ek kullanımında değil, aynı zamanda hastalıklarının ciddiyetinde ve süresinde de advers reaksiyonlar her çalışma için ayrı ayrı sunulmaktadır.
Rasagilin CF'nin Monoterapi Kullanımı
Çalışma 1'de, Rasagiline CF ile tedavi edilen 149 hastanın yaklaşık% 5'i, plasebo alan 151 hastanın% 2'sine kıyasla advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bırakmıştır.
Birden fazla hastanın kesilmesine yol açan tek advers reaksiyon halüsinasyonlardı.
Çalışma 1'de en sık gözlenen advers reaksiyonlar (Rasagilin CF ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalarda insidanstan% 3 veya daha fazla insidans) grip sendromu, artralji, depresyon ve dispepsi idi. Tablo 1, monoterapi olarak Rasagiline CF alan hastaların% 2 veya daha fazlasında meydana gelen ve Çalışma 1'deki plasebo grubundan sayısal olarak daha sık görülen advers reaksiyonları listelemektedir.
Tablo 1: Çalışma 1'deki Olumsuz Reaksiyonlar *
Rasagilin CF 1 mg (N = 149) | Plasebo (N = 151) | |
Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | |
Baş ağrısı | 14 | 12 |
Artralji | 7 | 4 |
Dispepsi | 7 | 4 |
Depresyon | 5 | 2 |
Rasagilin CF 1 mg (N = 149) | Plasebo (N = 151) | |
Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | |
Düşmek | 5 | 3 |
Grip sendromu | 5 | 1 |
Konjonktivit | 3 | 1 |
Ateş | 3 | 1 |
Gastroenterit | 3 | 1 |
Rinit | 3 | 1 |
Artrit | 2 | 1 |
Ekimoz | 2 | 0 |
Malaise | 2 | 0 |
Boyun ağrısı | 2 | 0 |
Parestezi | 2 | 1 |
Vertigo | 2 | 1 |
* Rasagiline CF 1 mg grubunda insidans% 2 veya daha fazla ve plasebo grubuna göre sayısal olarak daha sık |
Güvenlik profilinde yaş veya cinsiyete göre önemli bir fark yoktu.
Rasagiline CF'nin Ek Kullanımı
Rasagilin CF, levodopa olmadan ek tedavi (Çalışma 2) veya levodopaya ek tedavi olarak, bazı hastalar da dopamin agonistleri, COMT inhibitörleri, antikolinerjik veya amantadin aldı (Çalışma 3 ve Çalışma 4).
Çalışma 2'de, Rasagiline CF ile tedavi edilen 162 hastanın yaklaşık% 8'i, plasebo alan 164 hastanın% 4'üne kıyasla advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bıraktı.
Birden fazla hastanın kesilmesine neden olan advers reaksiyonlar bulantı ve baş dönmesidir.
Çalışma 2'de en sık gözlenen advers reaksiyonlar (Rasagiline CF ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalarda insidanstan% 3 veya daha fazla insidans) periferik ödem, düşme, artralji, öksürük ve uykusuzluk idi. Tablo 2, levodopa olmadan yardımcı tedavi olarak Rasagiline CF alan hastalarda% 2 veya daha fazlasında meydana gelen ve Çalışma 2'deki plasebo grubundan sayısal olarak daha sık görülen advers reaksiyonları listelemektedir.
Tablo 2: Çalışma 2'deki Olumsuz Reaksiyonlar *
Rasagilin CF 1 mg (N = 162) | Plasebo (N = 164) | |
Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | |
Baş dönmesi | 7 | 6 |
Periferik ödem | 7 | 4 |
Baş ağrısı | 6 | 4 |
Bulantı | 6 | 4 |
Düşmek | 6 | 1 |
Artralji | 5 | 2 |
Sırt ağrısı | 4 | 3 |
Öksürük | 4 | 1 |
Uykusuzluk | 4 | 1 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 4 | 2 |
Ortostatik hipotansiyon | 3 | 1 |
* Rasagiline CF 1 mg grubunda insidans% 2 veya daha fazla ve plasebo grubuna göre sayısal olarak daha sık |
Güvenlik profilinde yaş veya cinsiyete göre önemli bir fark yoktu.
Çalışma 3'te, advers olay raporlaması Çalışma 4'ten daha güvenilir kabul edilmiştir; bu nedenle, sadece Çalışma 3'teki advers olay verileri aşağıda sunulmuştur.
Çalışma 3'te, Rasagiline CF 0.5 mg / gün ile tedavi edilen 164 hastanın yaklaşık% 9'u ve Rasagiline CF 1 mg / gün ile tedavi edilen 149 hastanın% 7'si, advers reaksiyonlar nedeniyle tedaviyi bıraktı. plasebo aldı. Birden fazla Rasagiline CF ile tedavi edilen hastanın kesilmesine neden olan advers reaksiyonlar ishal, kilo kaybı, halüsinasyon ve döküntüdür.
Çalışma 3'te en sık gözlenen advers reaksiyonlar (Rasagilin CF ile tedavi edilen hastalarda plasebo ile tedavi edilen hastalarda insidanstan% 3 veya daha fazla insidans) diskinezi, kazara yaralanma, kilo kaybı, postural hipotansiyon, kusma, anoreksiya, artralji, karın ağrısı , bulantı, kabızlık, ağız kuruluğu, döküntü, anormal rüyalar, düşme ve tenosinovit.
Tablo 3, 1 mg / gün Rasagiline CF ile tedavi edilen hastaların% 2 veya daha fazlasında meydana gelen ve Çalışma 3'teki plasebo grubundan sayısal olarak daha sık görülen advers reaksiyonları listelemektedir.
Tablo 3: Çalışma 3'teki Olumsuz Reaksiyonlar *
Rasagilin CF 1 mg (N = 149) | Rasagilin CF 0.5 mg (N = 164) | Plasebo (N = 159) | |
Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | |
Diskinezi | 18 | 18 | 10 |
Yanlışlıkla yaralanma | 12 | 8 | 5 |
Bulantı | 12 | 10 | 8 |
Baş ağrısı | 11 | 8 | 10 |
Düşmek | 11 | 12 | 8 |
Kilo kaybı | 9 | 2 | 3 |
Kabızlık | 9 | 4 | 5 |
Postüral hipotansiyon | 9 | 6 | 3 |
Artralji | 8 | 6 | 4 |
Kusma | 7 | 4 | 1 |
Rasagilin CF 1 mg (N = 149) | Rasagilin CF 0.5 mg (N = 164) | Plasebo (N = 159) | |
Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | Hastaların yüzdesi | |
Ağız kuruluğu | 6 | 2 | 3 |
Döküntü | 6 | 3 | 3 |
Somnolans | 6 | 4 | 4 |
Karın ağrısı | 5 | 2 | 1 |
Anoreksiya | 5 | 2 | 1 |
İshal | 5 | 7 | 4 |
Ekimoz | 5 | 2 | 3 |
Dispepsi | 5 | 4 | 4 |
Parestezi | 5 | 2 | 3 |
Anormal rüyalar | 4 | 1 | 1 |
Halüsinasyonlar | 4 | 5 | 3 |
Ataksi | 3 | 6 | 1 |
Dispne | 3 | 5 | 2 |
Enfeksiyon | 3 | 2 | 2 |
Boyun ağrısı | 3 | 1 | 1 |
Terleme | 3 | 2 | 1 |
Tenosinovit | 3 | 1 | 0 |
Distoni | 3 | 2 | 1 |
Diş eti iltihabı | 2 | 1 | 1 |
Kanama | 2 | 1 | 1 |
Hernia | 2 | 1 | 1 |
Miyasteni | 2 | 2 | 1 |
* Rasagiline CF 1 mg grubunda insidans% 2 veya daha fazla ve plasebo grubuna göre sayısal olarak daha sık Daha yaygın advers reaksiyonların birçoğu kilo kaybı, postüral hipotansiyon ve ağız kuruluğu dahil doza bağlı görünüyordu. Güvenlik profilinde yaş veya cinsiyete göre önemli bir fark yoktu. Tüm Parkinson hastalığı faz 2/3 klinik çalışmaları sırasında, uzun süreli güvenlik profili, daha kısa süreli maruziyette gözlemlenene benzerdi. |
10 mg Rasagiline CF ile tedavi edilen kronik levodopa tedavisi alan hastalarda yapılan bir doz yükseltme çalışmasında, tedavinin kesilmesinden sonra düzelen üç kardiyovasküler yan etki (hipertansiyon ve postural hipotansiyon dahil) bildirilmiştir.
Klinik gelişim programı sırasında Rasagiline CF ile herhangi bir aşırı doz vakası gözlenmese de, semptomların ve klinik seyrin aşağıdaki açıklaması seçici olmayan MAO inhibitörlerinin aşırı doz tanımlarına dayanmaktadır.
Seçici olmayan MAOI doz aşımının belirtileri ve semptomları hemen görünmeyebilir. İlacın yutulmasından sonra 12 saate kadar gecikmeler ve işaretlerin ortaya çıkması meydana gelebilir. Sendromun pik yoğunluğuna aşırı dozu takip eden bir güne kadar ulaşılamayabilir. Doz aşımı sonrasında ölüm bildirilmiştir; bu nedenle, bu tür ilaçların aşırı dozda alınmasını takiben en az iki gün boyunca sürekli hasta gözlemi ve izlenmesi ile derhal hastaneye yatış şiddetle tavsiye edilir.
MAOI doz aşımının klinik belirti ve semptomlarının şiddeti değişir ve tüketilen ilaç miktarı ile ilişkili olabilir. Merkezi sinir ve kardiyovasküler sistemler belirgin bir şekilde yer almaktadır.
MAOI doz aşımı belirtileri ve semptomları şunları içerebilir: uyuşukluk, baş dönmesi, baygınlık, sinirlilik, hiperaktivite, ajitasyon, şiddetli baş ağrısı, halüsinasyonlar, trismus, opisthotonos, konvülsiyonlar ve koma; hızlı ve düzensiz nabız, hipertansiyon, hipotansiyon ve vasküler çöküş; prekordiyal ağrı, solunum depresyonu ve başarısızlığı, hiperpireksiya, diyaforez ve serin, rut.
Rasagiline CF doz aşımı için spesifik bir antidot yoktur. Rasagiline CF doz aşımının seçici olmayan MAO inhibitörü zehirlenmesinden sonra modellenebileceği varsayımına dayanarak aşağıdaki öneriler sunulmaktadır. Doz aşımının seçici olmayan MAO inhibitörleri ile tedavisi semptomatik ve destekleyicidir. Solunum, hava yolunun yönetimi, tamamlayıcı oksijen kullanımı ve gerektiğinde mekanik ventilasyon yardımı dahil uygun önlemlerle desteklenmelidir. Vücut ısısı yakından izlenmelidir. Hiperpireksinin yoğun yönetimi gerekebilir. Sıvı ve elektrolit dengesinin korunması esastır. Bu nedenle, Rasagiline CF ile aşırı doz durumunda, hipertansif tiramin reaksiyonu riskini azaltmak için birkaç hafta boyunca diyet tiramin kısıtlaması gözlenmelidir.
En güncel tedavi kılavuzları için bir zehir kontrol merkezi çağrılmalıdır.
Pazarlama sonrası bir raporda, intihar girişiminde 100 mg Rasagiline CF alındıktan sonra ölümcül olmayan bir serotonin sendromu geliştiren tek bir hasta tanımlandı. Günlük 4 mg Rasagiline CF ve tramadol ile yanlışlıkla tedavi edilen bir başka hastada da serotonin sendromu gelişti. Günlük 3 mg Rasagiline CF ile yanlışlıkla tedavi edilen bir hastada hipertansiyon ve ortostatik hipotansiyondan oluşan alternatif vasküler dalgalanma atakları yaşandı.
Tyramine Challenge Testi
Bir tiramin meydan okuma çalışmasının sonuçları, önerilen dozlarda rasagilinin MAO-B'yi inhibe etmek için nispeten seçici olduğunu ve diyet tiramin kısıtlaması olmadan kullanılabileceğini göstermektedir. Bununla birlikte, bazı gıdalar (ör., Stilton peyniri gibi yaşlı peynirler çok yüksek miktarda tiramin içerebilir (yani., 150 mg veya daha fazla) ve önerilen dozlarda tiramine karşı hafif artan duyarlılık nedeniyle Rasagiline CF alan hastalarda tiramin etkileşiminin neden olduğu ciddi hipertansiyona neden olabilir. MAO-B'yi inhibe etmek için Rasagiline CF'nin göreceli seçiciliği, doz kademeli olarak önerilen en yüksek günlük dozun (1 mg) üzerine çıktıkça doza bağlı bir şekilde azalmıştır.
Klinik Çalışmalarda Trombosit MAO Aktivitesi
Sağlıklı kişilerde ve Parkinson hastalığı hastalarında yapılan çalışmalar, rasagilinin trombosit MAO-B'yi geri döndürülemez şekilde inhibe ettiğini göstermiştir. İnhibisyon son dozdan en az 1 hafta sonra sürer. 1 mg / gün'lük tek bir rasagilin dozundan sonra neredeyse% 25-35 MAO-B inhibisyonu elde edildi ve 2 mg / gün'lük tek bir rasagilin dozundan sonra MAO-B inhibisyonunun% 55'inden fazlası elde edildi. Rasagilin günlük dozundan 3 gün sonra 2 mg / gün'de% 90'ın üzerinde inhibisyon sağlandı ve bu inhibisyon seviyesi dozdan 3 gün sonra korundu. Günde 0.5, 1 ve 2 mg'lık çoklu rasagilin dozları tam MAO-B inhibisyonu ile sonuçlandı.