Madopar

Emilim

Doz öncesi kan örneklerinde düşük seviyelerde endojen levodopa tespit edilebilir. Madopar'ın oral uygulamasından sonra, levodopa ve benserazid, esas olarak ince bağırsağın üst bölgelerinde ve emiliminde hızla emilir, bölgeden bağımsızdır. Etkileşim çalışmaları, tek başına uygulanan levodopaya kıyasla, benserazid ile kombinasyon halinde uygulandığında daha yüksek oranda levodopanın emildiğini göstermektedir. Maksimum levodopa plazma konsantrasyonlarına Madopar alımından yaklaşık bir saat sonra ulaşılır. Levodopanın standart Madopar'dan mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 98'dir.

Levodopanın maksimum plazma konsantrasyonu ve emilim derecesi (EAA) dozla (50 - 200 mg levodopa) orantılı olarak artar. Pik levodopa plazma konsantrasyonu% 30 daha düşüktür ve daha sonra standart bir yemekten sonra Madopar uygulandığında ortaya çıkar. Gıda alımı genellikle levodopa emiliminin derecesini% 15 azaltır, ancak bu değişken olabilir.

Dağıtım

Levodopa, doygun bir taşıma sistemi ile kan-beyin bariyerini geçer. Plazma proteinlerine bağlı değildir. Benserazid, terapötik dozlarda kan-beyin bariyerini geçmez. Benserazid esas olarak böbrekler, akciğerler, ince bağırsak ve karaciğerde yoğunlaşır.

Metabolizma

Levodopanın 2 ana metabolizma yolu, dopamin oluşturmak için dekarboksilasyondur, bu da küçük bir dereceye kadar norepinefrin ve daha büyük ölçüde dönüştürülür, aktif olmayan metabolitlere, ve O-metilasyon, 3-O-metildopa oluşturmak, eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 15 saattir ve terapötik dozlarda Madopar alan hastalarda birikir. Benserazid ile uygulandığında levodopanın periferik dekarboksilasyonunun azalması, levodopa ve 3-O-metildopanın daha yüksek plazma seviyelerine yansıtılır.

Benserazid, bağırsak mukozasında ve karaciğerde trihidroksibenzilhidrazine hidroksillenir. Bu metabolit, aromatik amino asit dekarboksilazın güçlü bir inhibitörüdür.

Eliminasyon

Periferik dekarboksilaz inhibitörü, benserazid varlığında, levodopanın eliminasyon yarılanma ömrü yaklaşık 1.5 saattir. Yaşlı hastalarda eliminasyon yarılanma ömrü biraz (% 25) daha uzundur. Levodopanın temizliği 430ml / dakikadır.

Benserazid neredeyse tamamen metabolizma ile elimine edilir. Metabolitler esas olarak idrarla (% 64) ve az miktarda dışkıyla (% 24) atılır.

Bkz. Bölüm 4.6 Gebelik ve emzirme.

Kapsül içeriği:

Mikrokristalin selüloz (E460)

Povidon K90 (E1201)

Talk (E553b)

Magnezyum stearat (E572)

Mannitol (E421)

Kapsül kabuğu:

Jelatin

İndigo karmin (E132)

Titanyum dioksit (E171)

Demir oksit (E172)

Baskı Mürekkebi:

Siyah demir oksit (E172)

Bilinmiyor

3 yıl.

25 ° C'nin üzerinde saklamayın. Orijinal ambalajında saklayın. Şişeyi sıkıca kapalı tutun.

100 kapsül içeren entegre kurutucu ile polietilen kapaklı amber cam şişeler.

Özel bir gereklilik yok.

Roche Products Limited, 6 Falcon Way, Shire Park, Welwyn Garden City, AL7 1TW, Birleşik Krallık.

PL 00031/0074

Son yenileme tarihi: 6 Temmuz 2003

10 Mart 2016