Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 01.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Karbidopa ve Levodopa Genişletilmiş salım tabletleri, USP vardır 25 mg karbidopa, USP ve 100 mg levodopa, USP veya 50 ile temin edilebilir mg karbidopa, USP ve 200 mg levodopa, USP .
25 mg / 100 mg Tabletler mor, oval, renksizdir Tabletler tabletin bir tarafında MYLAN ve diğer tarafında 88 ile debossed tablet. Bunlar aşağıdaki gibi mevcuttur:
NDC 100 tabletli 0378-0088-01 şişeler
50 mg / 200 mg Tabletler VIOLETTE, ovaller, beyaz tabletlerdir tabletin bir tarafında MYLAN ve skordan 9 bağlantı ile debossed ve tabletin diğer tarafındaki skorun sağında 4. Sen aşağıdaki gibi kullanılabilir:
NDC 100 tabletli 0378-0094-01 şişeler
Tanımlandığı gibi sıkı, ışığa dayanıklı bir kapta serbest bırakın çocuk korumalı bir kapakla USP'de. Kabı sıkıca kapalı tutun.
25 ° C'de (77 ° F) alışveriş yapın; 15 ° 'ye kadar atılımlar da 30 ° C (59 ° ila 86 ° F).
Mylan Pharmaceuticals Inc., Morgantown, WV 26505 U. S. A, Revize: Eylül 2014
Karbidopa ve levodopa genişletilmiş salimli tabletlerdir Parkinson hastalığının tedavisinde endikedir, postensefalitik Karbon monoksit zehirlenmesine neden olabilecek parkinsonizm ve semptomatik parkinsonizm veya manganez zehirlenmesi.
Karbidopa ve levodopa, genişletilmiş salım tabletlerini içeriyordu 50 mg / 200 mg tablet veya 1: 4 oranında karbidopa ve levodopa 25 mg / 100 mg tablet. Karbidopa ve levodopa günlük dozu uzatılmış salım Tabletler dikkatli titrasyon ile belirlenmelidir. Hastalar izlenmelidir doz ayar süresi boyunca, özellikle ilgili olarak sıkı istemsiz hareketler, diskineziler veya bulantı meydana gelir veya kötüleşir. Karbidopa ve levodopa uzatılmış salım tabletleri çiğnenmemeli veya ezilmiş.
Parkinson hastalığı için standart ilaçlar, hariç dekarboksilaz inhibitörü olmayan levodopa aynı anda kullanılabilir karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletleri uygulanır Dozajınızın ayarlanması gerekebilir.
Çünkü karbidopa levodopa etkilerinin tersine çevrilmesini önler piridoksin, karbidopa ve levodopa genişletilmiş salimli tabletlerin neden olduğu olabilir Ek piridoksin alan hastalar (B vitamini6).
Başlangıç dozu
Şu anda geleneksel kullanan hastalar Karbidopa levodopa preparatları
Çalışmalar periferik dopa dekarboksilazın olduğunu göstermektedir biyoyararlanabilen karbidopa tarafından günde 70 mg ve daha fazla dozlarda doyurulur. Çünkü karbidopa ve levodopada karbidopa ve levodopanın biyoyararlanımı Anında salınan tabletler ve karbidopa ve levodopa geciktirici tabletler farklıdır, Tablo 2'de gösterildiği gibi uygun ayarlamalar yapılmalıdır.
Tablo 2: Yaklaşık biyoyararlanım
Kararlı Durum - *
Karbidopa ve levodopa ile dozaj uzatılmış salım Tabletler yaklaşık% 10 daha fazla veren bir miktarda değiştirilmelidir günde levodopa, ancak bunun bir doza çıkarılması gerekiyor klinik yanıta bağlı olarak günde% 30'a kadar daha fazla levodopa sunar (bkz DOZAJ ve YÖNETİM: Karbidopa ve levodopa ile titrasyon Genişletilmiş salım tabletleri). Karbidopa dozları arasındaki aralık ve levodopa uzatılmış salım tabletleri uyanma günü boyunca 4 ila 8 saat olmalıdır (Görmek KLİNİK FARMAKOLOJİ: Farmakodinamik).
Karbidopa ve levodopa tanıtımı için bir kılavuz genişletilmiş salım tabletleri Tablo 3'te gösterilmektedir.
Tablo 3: İlk dönüşüm yönergeleri
Karbidopa ve levodopa tabletleri derhal karbidopa ve levodopa salınır
Genişletilmiş salım tabletleri
Tablet | Levodopa miktarı (mg) her tablette |
Yaklaşık biyoyararlanım | Her tablette yaklaşık biyoyararlanabilen levodopa (mg) miktarı |
Karbidopa ve levodopa uzun süreli salınan tabletler 50 mg / 200 mg | 200 | 0.70 ila 0.75 ve hançer; | 140 ila 150 |
Anında salimli 25 mg / 100 mg karbidopa ve levodopa tabletleri | 100 | 0.99 ve hançer; | 99 |
* Bu tablo o zamandan beri sadece biyoyararlanım için bir rehberdir
gıda, ilaç ve interpatent değişkenliği gibi diğer faktörler etkileyebilir
karbidopa ve levodopanın biyoyararlanımı. & Karbidopa ve levodopadan levodopanın mevcudiyetinin kapsamı genişletilmiş salım tabletleri intravenöz levodopaya kıyasla yaklaşık% 70 ila% 75 idi veya yaşlılarda derhal salınan standart karbidopa ve levodopa tabletleri. & Karbidopa ve levodopadan levodopanın mevcudiyetinin kapsamı Anında salınan tabletler, intravenöz levodopaya göre% 99 idi sağlıklı yaşlı insanlar. |
Halen dekarboksilaz olmadan levodopa ile tedavi edilen hastalar İnhibitör
Levodopa en az 12 saat önceden kesilmelidir karbidopa ve levodopa-prelease tabletlerle tedaviye başlanır. Karbidopa ve levodopa uzatılmış salım tabletleri bir dozda değiştirilmelidir önceki levodopa dozajının yaklaşık% 25'ini sağlayacaktır. İçinde Hafif ila orta derecede hastalığı olan hastalar, başlangıç dozu genellikle bir tablettir 50 mg / 200 mg karbidopa ve levodopa uzatılmış salimli tabletler B. I. D .
Levodopa almayan hastalar
Başlangıç, hafif ila orta şiddette hastalığı olan hastalarda önerilen doz 50 mg / 200 mg karbidopa ve levodopa içeren bir tablettir uzatılmış salım tabletleri B. I. D. Başlangıç dozu aralıklarla verilmemelidir 6 saatten az.
Karbidopa ve levodopa ile titrasyon uzatılmış salım Tabletler
Tedaviye başladıktan sonra dozlar ve dozlama terapötik cevaba bağlı olarak aralıklar arttırılabilir veya azaltılabilir. Çoğu hasta uygun dozlarda karbidopa ve levodopa ile tedavi edildi günde 400 mg ila 1600 mg levodopa veren genişletilmiş salım tabletleri sırasında 4 ila 8 saatlik aralıklarla bölünmüş dozlar olarak uygulanır Saat günü. Daha yüksek dozlarda karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletleri (günde 2400 mg veya daha fazla levodopa) ve daha kısa aralıklar (4 saatten az) kullanıldı, ancak genellikle önerilmez.
Karbidopa ve levodopa kutuları uzatıldığında tabletleri serbest bırakın 4 saatten az aralıklarla ve / veya bölünmüş dozlar varsa verilmelidir aynı değil, sonunda daha küçük dozların tavsiye edilir Gün.
Doz ayarlamaları arasında en az 3 günlük bir aralık tavsiye edilir.
Bakım
Çünkü Parkinson hastalığı periyodik olarak ilerleyicidir klinik incelemeler önerilir; Dozlama çizelgesinin ayarlanması karbidopa ve levodopa genişletilmiş salimli tabletler gerekebilir.
İlaca diğer antiparkinlerin eklenmesi
Antikolinerjik, dopamin agonistleri ve amantadin karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletleri ile verilebilir. Dozaj karbidopa ve levodopa geciktirici tabletlerin ayarlanması gerekebilir bu ajanlar eklendiğinde.
Bir doz karbidopa ve levodopa derhal salınır Tabletler 25 mg / 100 mg veya 10 mg / 100 mg (yarı veya tüm tablet) eklenebilir karbidopa ve levodopa genişletilmiş salimli tabletlerin dozlama programında ek derhal salınması gereken ileri hastalığı olan hastalar gün boyunca kısa bir süre levodopa.
Tedavinin kesilmesi
Sporadik hiperpireksi ve karışıklık vakaları vardı karbidopa ve levodopanın dozunun azaltılması ve geri çekilmesi ile ilişkilidir Anında salınan tabletler veya karbidopa ve levodopa retarease tabletleri.
Ani bir azalma durumunda hastalar dikkatle izlenmelidir veya karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletlerini bırakın özellikle hasta nöroleptik alırsa gereklidir (bkz UYARILAR).
Genel anestezi gerekiyorsa, karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletleri hastaya izin verildiği sürece devam edebilir oral ilaç al. Terapi geçici olarak kesilirse, hasta yapmalıdır NMS'ye benzer semptomlar gözlenmeli ve normal dozaj alınmalıdır hasta oral ilaç alır almaz uygulanır.
Karbidopa ve Levodopa Anında Salım Tabletleri Toplam günlük Levodopa dozu (mg) | Karbidopa ve Levodopa Genişletilmiş salım tabletleri Önerilen dozaj rejimi |
300-400 | 200 mg b.ich.d. |
500-600 | 300 mg b.ich.d. veya 200 mg t.ich.d. |
700-800 | 3 veya daha fazla dozda toplam 800 mg (ör., 300 mg., 300 mg / pm. ve 200 mg sonra.) |
900-1000 | 3 veya daha fazla dozda toplam 1000 mg (ör., 400 mg.m., 400 mg / pm. ve 200 mg sonra.) |
* tabloda listelenmeyen doz aralıkları için bkz DOZAJ Ve YÖNETİM: Başlangıç dozu: şu anda tedavi edilen hastalar geleneksel karbidopa ve levodopa preparatları ile. |
Seçici olmayan monoamin oksidaz (MAO) - inhibitörlerdir karbidopa ve levodopa uzatılmış salimli tabletlerle kullanım için kontrendikedir. Bu inhibitörler başlamadan en az 2 hafta önce durdurulmalıdır Karbidopa ve levodopa ile tedavi uzatılmış salım. Karbidopa ve levodopa uzatma üretici ile birlikte uygulanabilir MAO tip B (Z., selegilin hidroklorür) (bkz ÖNLEMLER: TIBBİ DEĞİŞİKLİK ETKİLERİ).
Karbidopa ve levodopa genişletilmiş salımdır bir bileşenine aşırı duyarlılığı olduğu bilinen hastalarda kontrendikedir bu ilaç ve dar açılı glokomu olan hastalarda.
UYARILAR
Hastalar levodopa alırlarsa a dekarboksilaz inhibitörü, levodopa en az 12 saat önceden kesilmelidir karbidopa ve levodopa uzatılmış salım başlatılır. Yan etkileri azaltmak için bu nedenle tedaviyi bireyselleştirmek gerekir. Tedaviye başlamadan önce DOZAJ ve YÖNETİM bölümüne bakın.
Karbidopa ve levodopa uzatılmış salımı olmalıdır bir öncekinin yaklaşık% 25'ini sağlayan bir dozajda ikame edilmiştir levodopa dozu (bkz DOZAJ ve YÖNETİM).
Karbidopa nedeniyle yan etkileri azaltmaz levodopanın merkezi etkileri. Beyne daha fazla levodopaya izin vererek özellikle bulantı ve kusma doz sınırlayıcı bir faktör değilse, bazıları dezavantajlıdır Merkezi sinir sisteminin (CNS) etkileri, ör. diskinezi, daha düşük olanlarda görülür Karbidopa ve levodopa ile tedavi sırasında dozajlar ve dozlar uzatıldı sadece levodopa ile.
Karbidopa ve levodopa alan hastalar uzun süreli salınım, karbidopa ve 'ya göre artmış diskineziler geliştirebilir levodopa derhal serbest bırakılır. Diskineziler, karbidopa levodopasının yaygın bir yan etkisidir Tedavi. Diskinezi dozun azaltılmasını gerektirebilir.
Tüm hastalar dikkatli olmalıdır İntihar eğilimlerine eşlik eden depresyon gelişimi.
Karbidopa ve levodopa uzatılmış salımı olmalıdır şiddetli kardiyovasküler veya pulmoner hastalarda dikkatli olun Hastalık, bronşiyal astım, böbrek, karaciğer veya endokrin bozuklukları.
Levodopada olduğu gibi dikkatli olunmalıdır Karbidopa ve levodopa uygulaması, bir hasta ile uzun süreli salınım Miyokard enfarktüsü, atriyal, düğüm veya ventriküler aritmiler. Bu hastalarda kalp fonksiyonu izlenmelidir başlangıç doz ayarlaması sırasında özel bir dikkatle, birinde Yoğun kalp bakımı için önlemler ile döşenmesi.
Levodopada olduğu gibi, karbidopa ve levodopa ile tedavi uzun süreli salınım üst gastrointestinal olasılığını artırabilir Mide ülseri olan hastalarda kanama öyküsü.
Günlük yaşam ve uyku hali aktiviteleri sırasında uykuya dalın
Karbidopa ve levodopa alan hastalar uzun süreli salınır tek başına veya diğer dopaminerjik ilaçlarla aniden uykuya daldığını bildirmiştir günlük aktivitelerde uyuşukluk konusunda önceden uyarı yapmadan (motorlu taşıtların çalışması dahil). Yaralı trafik kazaları ani uyku başlangıcı bildirilmiştir. Her ne kadar birçok hasta rapor etti Dopaminerjik ilaç alırken somnolansın ağrılı olduğu bildirilmiştir Trafik kazaları, hastanın hareket ettiği ani uyku başlangıcından kaynaklanır aşırı uyku hali gibi uyarı işaretlerini algılamadı ve buna inanıyordu Etkinlikten hemen önce telaşlandılar. Aniden uyku başlangıcı oldu tedavinin başlamasından bir yıl sonra ortaya çıktığı bildirilmektedir.
Günlük aktiviteler sırasında uykuya dalın bu genellikle uyku hali olan hastalarda görülür bazı hastalar böyle bir tıbbi öykü vermeyebilir. Bu nedenle, reçete yazanlar doktor olmalıdır hastaları uyuşukluk veya uyuşukluk açısından değerlendirir, özellikle bazıları Olaylar tedavi başladıktan sonra ortaya çıkar. Reçete yazanlar farkında olmalıdır hastaların sadece uyuşukluğu veya uyuşukluğu doğrudan tanıyabildiğini belirli faaliyetlerde uyuşukluk veya uyuşukluk hakkında röportaj. Hasta araç kullanırken veya makine kullanırken dikkatli olunması tavsiye edilmelidir karbidopa ve levodopa ile tedavi sırasında, uzun süreli salım. Hastalar zaten uyku hali veya ani uyku olayı yaşadınız? karbidopa ile tedavi sırasında bu faaliyetlere katılmayın levodopa uzatılmış salım.
Karbidopa ve levodopa ile tedaviye başlamadan önce uzun süreli salınım, hastalara gelişme ve uyku hali konusunda tavsiyelerde bulunun Özellikle karbidopa ile uyku hali riskini artırabilecek faktörler hakkında bilgi isteyin ve levodopa eşlik eden yatıştırıcı ilaçların kullanımı gibi uzun süreli salınım ve uyku bozukluklarının varlığı. Karbidopa kırmayı düşünün ve önemli gündüz uyku hali bildiren hastalarda levodopa uzun süreli salınım veya aktif olarak gerektiren aktiviteler sırasında uykuya dalma bölümleri katılım (ör. Konuşmalar, yiyecek vb.). Karbidopa ile tedavi ederken ve levodopa uzatılmış salım devam ediyor, hastalara buna karşı tavsiye edilmelidir buna yol açabilecek potansiyel olarak tehlikeli diğer faaliyetleri yürütmek ve bunlardan kaçınmak Hastalar uykulu olduğunda hasar. Yeterli bilgi yok doz azaltmanın uykuya dalma ataklarını ortadan kaldırdığını unutmayın günlük aktiviteler.
Hiperpireksi ve karışıklık
Benzer bir semptom kompleksinin sporadik vakaları nöroleptik malign sendrom (NMS) ile birlikte bildirilmiştir Levodopa gibi bazı antiparkinson ajanlarının dozunun azaltılması veya geri çekilmesi, karbidopa-levodopa ve karbidopa ve levodopa uzun süreli salım. Bu nedenle Levodopa dozu azaltıldığında hastalar dikkatle izlenmelidir özellikle hasta nöroleptik alırsa ani veya kesilir.
NMS alışılmadık ama hayatı tehdit eden bir sendromdur ateş veya hipertermi ile karakterizedir. Kas dahil nörolojik bulgular Sertlik, istemsiz hareketler, değişen bilinç, zihinsel durum değişiklikleri; otonom disfonksiyon, taşikardi, taşipne gibi diğer bozukluklar Terleme, hiper veya hipotansiyon; Kreatin gibi laboratuvar bulguları fosfokinaz yükselmesi, lökositoz, miyoglobinüri ve artmış serum miyoglobin bildirilmiştir.
Bu durumun erken teşhisi önemlidir bu hastaların uygun tedavisi. NMS'yi mümkün olduğunca düşünün Diğer akut hastalıkların teşhisi ve dışlanması (ör. zatürree, sistemik Enfeksiyon vb.) esastır. Bu özellikle klinik ise karmaşık olabilir Sunum hem ciddi tıbbi hastalıkları hem de tedavi edilmemiş veya içerir yetersiz tedavi edilen ekstrapiramidal belirti ve semptomlar (EPS). Diğer önemli Ayırıcı tanıdaki hususlar arasında merkezi antikolinerjiler bulunur Toksisite, ısı inme, ilaç ateşi ve primer merkezi sinir sistemi (CNS) Patoloji.
NMS yönetimi şunları içermelidir: 1) yoğun semptomatik tedavi ve tıbbi gözetim ve 2) tedavisi spesifik tedavilerin olduğu ciddi tıbbi sorunlara eşlik eder kullanılabilir. Bromokriptin gibi dopamin agonistleri ve kas gevşeticiler gibi dantrolen olarak, genellikle NMS tedavisinde kullanılır; ancak sizin kontrollü çalışmalarda etkinliği kanıtlanmamıştır.
ÖNLEMLER
genel
Levodopa'da olduğu gibi, periyodik karaciğer incelemeleri hematopoietik, kardiyovasküler ve böbrek fonksiyonu sırasında önerilir genişletilmiş tedavi.
Kronik geniş açılı glokomlu hastalar tedavi edilebilir dikkatlice karbidopa ve levodopa uzatılmış salım ile sağlanır göz içi basıncı iyi kontrol edilir ve hasta dikkatle izlenir tedavi sırasında göz içi basıncındaki değişiklikler için.
Diskinezi
Levodopa tek başına, karbidopa ve levodopa uzun süreli salınım, diskinezi ile ilişkilidir.
Diskinezi dozlama gerektirebilir İndirgeme.
Halüsinasyonlar / psikotik benzeri davranış
Halüsinasyonlar ve psikotik davranışlardı dopaminerjik ilaçlarla rapor edilmiştir. Genellikle halüsinasyonlar vardır tedavinin başlamasından kısa bir süre sonra ve dozun azaltılmasına cevap verebilir levodopa. Halüsinasyonlara karışıklık ve daha az ölçüde eşlik edilebilir Uyku bozukluğunun kapsamı (uykusuzluk) ve aşırı rüya.
Karbidopa ve levodopa uzatılmış salımı benzer olabilir Düşünme ve davranış üzerindeki etkiler. Bu anormal düşünme ve davranış olabilir paranoyak düşünce, sanrılar, halüsinasyonlar dahil bir veya daha fazla semptomla ortaya çıkar Karışıklık, psikotik benzeri davranış, yönelim bozukluğu, agresif davranış, heyecan, ve deliryum.
Genellikle ciddi psikotik bozukluğu olan hastalar nedeniyle karbidopa ve levodopa uzatılmış salım ile tedavi edilmemelidir psikozun kötüleşme riski. Ek olarak, bazı ilaçlar kullanılır Psikoz tedavisi Parkinson hastalığının semptomlarını daha da kötüleştirebilir ve yapabilir karbidopa ve levodopa uzatılmış salımının etkinliğini azaltır.
Dürtü kontrolü / kompulsif davranış
Dopaminerjik ilaç alan hastaların raporları (Merkezi dopaminerjik tonu artıran ilaçlar) hastaların olduğunu gösterir yoğun bir oyun dürtüsü, artan cinsel dürtüler, yoğun sürüşler hissedebilir Para harcamak, yemek saldırıları ve / veya diğer yoğun dürtüler ve yetersizlik bu sürücüleri kontrol edin. Bazı durumlarda, hepsi olmasa da, bu sürücüler rapor edilmiştir doz azaltıldığında veya ilaç kesildiğinde durduruldu. Hastalar bu davranışları anormal olarak tanımayabileceğinden, bu önemlidir özellikle doktorlardan sonra doktorları, hastaları veya bakıcıları reçete etmek için Yeni veya artan kumar dürtüsü, cinsel dürtü, kontrolsüz geliştirme Karbidopa ve levodopa ile tedavi sırasında yapılan harcamalar veya diğer sürücüler genişletilmiş sürüm. Doktorlar dozu veya dozu azaltmayı düşünmelidir Bir hasta karbidopa ve levodopa alırken böyle bir dürtü geliştirdiğinde ilaçlar uzatılmış sürüm (bkz HASTA BİLGİLERİ).
Melanom
Epidemiyolojik çalışmalar, hastaların Parkinson hastalığı daha yüksek bir riske sahiptir (2 ila yaklaşık 6 kat daha yüksek) Genel popülasyon olarak melanom gelişimi. Artan risk olup olmadığı Parkinson hastalığı veya kullanılan ilaçlar gibi diğer faktörler nedeniyle gözlenmiştir Parkinson hastalığının tedavisi belirsizdir.
Yukarıda belirtilen nedenlerden dolayı hastalar ve sağlayıcılar kullanıldığında melanomun sık ve düzenli olarak izlenmesi önerilir her endikasyon için karbidopa ve levodopa uzatılmış salım. İdeal olarak periyodik olarak cilt muayeneleri uygun niteliklere sahip kişiler tarafından yapılmalıdır (Örneğin. dermatologlar).
Laboratuvar testleri
Laboratuvar testlerindeki anormallikler artışları içerebilir alkalin fosfataz, SGOT (AST), SGPT (ALT) gibi karaciğer fonksiyon testleri, Laktik asit dehidrojenaz (LDH) ve bilirubin. Kan üre azotundaki anormallikler (BUN) ve pozitif Coombs testi de rapor edildi. Yaygın, kan seviyeleri üre azotu, kreatinin ve ürik asit uygulama sırasında daha düşüktür levodopadan daha fazla karbidopa ve levodopa preparatları.
Karbidopa ve karbidopa gibi levodopa preparatları ve levodopa derhal serbest bırakma ve karbidopa ve levodopa uzatılmış salım, olabilir bir test bandı olduğunda idrardaki keton cisimleri için yanlış pozitif reaksiyona neden olur ketonüri belirlemek için kullanılır. Bu reaksiyon değişmez İdrar örneği pişirilir. Yanlış negatif testler kullanımı ile kullanılabilir glukozüri testi için glikoz oksidaz yöntemleri.
Hastalarda yanlış tanı konmuş feokromositoma vakaları karbidopa levodopa tedavisi çok nadiren bildirilmiştir. Dikkat edilmelidir Katekolaminlerin plazma ve idrar seviyelerini yorumlamada egzersiz yapın ve Levodopa veya karbidopa levodopa tedavisi alan hastalarda metabolitleriniz.
Kanserojenez, mutajenez, doğurganlık bozukluğu
Karbidopa ve levodopa ile 2 yıllık bir biyo-tahlilde derhal serbest bırakıldığında, sıçanlarda kanserojenlik kanıtı bulunmadı. Maksimum günlük insan karbidopa dozunun yaklaşık 2 katı ve 4 doz maksimum günlük insan levodopa dozunun çarpımı (8 karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletleri).
Karbidopa ve levodopa ile üreme çalışmalarında derhal salınım, doz alan sıçanlarda doğurganlık etkisi bulunmadı maksimum günlük insan karbidopa dozunun yaklaşık 2 katı ve 4 kez maksimum günlük insan levodopa dozu (8 karbidopa ve levodopa genişletilmiş salım tabletleri).
Gebelik
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C
Farelerde yapılan bir çalışmada teratojenik etki gözlenmemiştir önerilen maksimum insan karbidopa dozunun 20 katına kadar aldı ve levodopa derhal serbest bırakılır. Canlı yavruların sayısında bir azalma oldu sıçanlar tarafından önerilen maksimum insanın yaklaşık 2 katı kadar verilir Karbidopa dozu ve önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 5 katı organogenez sırasında levodopa. Karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılır tavşanlarda tüm dozlarda hem viseral hem de iskelet malformasyonlarına neden oldu Karbidopa / levodopa oranları 10 kez / 5 kez test edilmiştir önerilen maksimum insan karbidopa / levodopa dozu 20 kat / 10 kat daha fazladır insanlarda önerilen maksimum karbidopa / levodopa dozu.
Yeterli veya iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. Levodopanın bireysel vakalardan bildirildiği bildirilmiştir insan plasenta bariyerini geçer, fetüse girer ve metabolize edilir.
Raylar olmak için fetal dokuda karbidopa konsantrasyonları minimal. Kadınlarda karbidopa ve levodopa kullanımı uzun süreli salınım çocuk doğurma potansiyeli, ilacın beklenen kullanımının tartılmasını gerektirir anne ve çocuk için olası tehlikelere karşı.
Emziren anneler
Anne sütünde Levodopa tespit edilmiştir. Dikkat edilmelidir karbidopa ve levodopa uzatılmış salım bir tanesine uygulandığında uygulanmalıdır emziren kadın.
Pediatrik kullanım
Pediyatrik hastalarda güvenlik ve etkinlik yoktur kuruldu. İlacın 18 yaşın altındaki hastalarda kullanımı değildir tavsiye.
Geriatrik uygulama
Karbidopa ve klinik etkinlik çalışmalarında levodopa derhal serbest bırakıldığında, hastaların neredeyse yarısı 65 yaşından büyüktü sadece birkaçı 75 yaşından büyüktü. Güvenlik veya etkinlik açısından genel olarak önemli bir fark yoktur bu denekler ve genç denekler arasında gözlendi, ancak daha büyüktü Bazı yaşlı insanların istenmeyen ilaç reaksiyonlarına duyarlılığı Halüsinasyonlar göz ardı edilemez. Spesifik bir dozaj önerisi yoktur karbidopa ve levodopa gibi klinik farmakolojik verilere dayanarak derhal serbest bırakılır ve karbidopa ve levodopa uzatılmış salımı klinik için tolere edildiği şekilde titre edilir Etkisi.
Yan etkiler
Kontrollü klinik çalışmalarda, hastalar ağırlıklı olarak karbidopa ve levodopa sırasında orta ila güçlü motor dalgalanmaları ile derhal salım karbidopa ve levodopa ile tedaviye randomize edildi derhal salınım veya karbidopa ve levodopa uzatılmış salım. Olumsuz Karbidopa ve levodopa'nın frekans profilini uzatılmış serbest bırakma deneyimini yaşayın karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılmasından önemli ölçüde farklıdır Tablo 1'de gösterilmiştir.
Tablo 1:% 1 oranında klinik yan etkiler
veya daha fazla hasta
Sıklıkla anormal laboratuvar bulguları Karbidopa ve levodopa alan yaklaşık 443 hastada% 1 veya daha fazla uzatılmış salım ve 475, karbidopa ve levodopa hemen salım alır kontrollü klinik çalışmalara dahil edilmiştir: hemoglobin azalması ve Hematokrit; artmış serum glikozu; beyaz kan hücreleri, bakteri ve kan İdrar.
Gözlenen hastalarda olumsuz deneyimler kontrolsüz çalışmalar kontrollü klinik çalışmalardaki çalışmalara benzerdi.
Klinikte genel olarak istenmeyen diğer deneyimler Karbidopa ve levodopa ile tedavi edilen 748 hastada yapılan çalışmalar uzun süreli salınım azalan frekans sırasına göre gövde sistemi tarafından listelenir, şunları içerir:
Bir bütün olarak vücut : Asteni, yorgunluk, mide Ağrı, ortostatik etkiler.
Kardiyovasküler : Çarpıntı, yüksek tansiyon, Hipotansiyon, miyokard enfarktüsü.
Gastrointestinal: Gastrointestinal ağrı, Disfaji, mide ekşimesi.
Metabolizma: Kilo kaybı.
Kas-iskelet sistemi -: Bacak ağrısı.
Sinir sistemi / psikiyatri: Kore, uyuşukluk, düşme, korku, yönelim bozukluğu, azalmış zihinsel keskinlik, yürüyüş bozuklukları, ekstrapiramidal bozukluk, huzursuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları, hafıza bozuklukları.
Solunum yolu: Öksürük, boğaz ağrısı, soğuk.
Cilt: Döküntü.
Özel duyular: Bkz. Bulanık.
Ürogenital: İdrar kaçırma.
Laboratuvar testleri: Azalmış beyaz kan hücreleri sayım ve serum potasyum; artmış BUN, serum kreatinin ve serum LDH; İdrarda protein ve glikoz.
Aşağıdaki olumsuz deneyimler bildirilmiştir karbidopa ve levodopa ile pazarlama sonrası deneyim, genişletilmiş sürüm:
Kardiyovasküler : kalpteki düzensizlikler, senkop.
Gastrointestinal: Tat değişiklikleri, karanlık tükürük.
Aşırı duyarlılık: Anjiyoödem, ürtiker, kaşıntı, büllöz lezyonlar (pemfigus benzeri reaksiyonlar dahil).
Sinir sistemi / psikiyatri: Artan titreme periferik nöropati, sanrılar ve paranoyak dahil psikotik ataklar düşünce, patolojik kumar, hiperseksüellik dahil artan libido, dürtü semptomları kontrol etmek için.
Cilt: Alopesi, kızarma, koyu ter.
Ürogenital: Koyu idrar.
Bildirilen diğer yan etkiler bildirilmiştir levodopa tek başına ve çeşitli karbidopalevodopa formülasyonları ile oluşabilir karbidopa ve levodopa uzatılmış salımı ile:
Kardiyovasküler : Damarların iltihabı.
Gastrointestinal: Gastrointestinal kanama, Duodenal ülser, sialore, bruksizm, hıçkırık, şişkinlik, gelişimi dilin yanma hissi.
Hematolojik : Hemolitik ve hemolitik olmayan anemi, Trombositopeni, lökopeni, agranülositoz.
Aşırı duyarlılık: Henoch-Schönlein purpura.
Metabolik : Kilo alımı, ödem.
Sinir sistemi / psikiyatri: Ataksi, depresyon intihar eğilimleri, demans, öfori, kramplar (ancak nedensel bir bağlantı ile) bulunamadı); bradikinetik ataklar, uyuşma, kas seğirmesi, blefarospazm (aşırı dozun erken bir işareti olarak alınabilir; Dozun azaltılması şu anda dikkate alınabilir), trismus, Gizli Horner sendromunun aktivasyonu, kabuslar.
Cilt: Malign melanom (ayrıca bakınız KONTRENDİKASYONLAR), terleme arttı.
Özel duyular: Oculogyrian krizi, mydriasis, Diplopi.
Ürogenital: İdrar retansiyonu, priapizm.
Diğer : Bayılma, ses kısıklığı, halsizlik, Sıcak basmaları, stimülasyon hissi, tuhaf nefes alma modelleri.
Laboratuvar testleri: Alkalin anomaliler fosfataz, SGOT (AST), SGPT (ALT), bilirubin, Coombs testi, ürik asit.
TIBBİ ÜRÜNLER ile Etkileşimler
Aşağıdaki ilaçlar alınırken dikkatli olunmalıdır karbidopa ve levodopa uzatılmış salım ile aynı anda uygulanır.
Semptomatik postural hipotansiyon ne zaman meydana geldi hastaları tedavi etmek için karbidopa ve levodopa preparatları eklenmiştir bazı antihipertansif ilaçlar alın. Bu nedenle karbidopa ile tedavide ve levodopa uzatılmış salım başladı, doz ayarlaması kan basıncını düşüren bir ilaç gerekebilir.
MAO inhibitörleri (tip A veya B) alan hastalar için bakınız FİYAT Selegilin ve ile eşzamanlı tedavi. karbidopa-levodopa şiddetli ortostatik hipotansiyon ile ilişkili olabilir. sadece karbidopa-levodopa atfet (bkz KONTRENDİKASYONLAR).
Yan etkiler de dahil olmak üzere nadir raporlar vardır Trisiklik eşzamanlı kullanımından kaynaklanan hipertansiyon ve diskinezi Antidepresanlar ve karbidopa ve levodopa preparatları.
Dopamin-D2 reseptör antagonistleri (ör. fenotiyazinler, butirofenon, risperidon) ve izoniazid terapötik etkileri azaltabilir levodopa ile. Ek olarak, levodopanın Parkinson hastalığı üzerindeki olumlu etkileri fenitoin ve papaverinin tersi olduğu bildirilmiştir. Hastaları al karbidopa ve levodopa uzatılmış salimli bu ilaçlar dikkatli olmalıdır terapötik yanıt kaybı için gözlenir.
Karbidopa ve levodopa kullanımı ile uzun süreli salım dopamin bozunma maddeleri (ör. reserpin ve tetrabenazin) veya diğer tıbbi ürünler monoamin mağazalarının tükendiği ve tavsiye edilmediği bilinmektedir.
Karbidopa ve levodopa uzatılmış salım ve demir tuzları veya Demir tuzları içeren multivitaminler dikkatle birlikte uygulanmalıdır. Demir Tuzlar levodopa ve karbidopa ile şelatlar oluşturabilir ve sonuç olarak karbidopa ve levodopanın biyoyararlanımı.
Her ne kadar metoklopramid biyoyararlanımı artırabilir gastrik boşalmayı artırarak levodopanın metoklopramid de dezavantajlı olabilir dopamin reseptörü antagonistik özellikleri ile hastalık kontrolünü etkiler.
Yan etkiler | Carbidopa ve Levodopa, genişletilmiş sürüm n =% 491 |
Karbidopa ve Levodopa Hemen serbest bırakma n =% 524 |
Diskinezi | 16.5 | 12.2 |
Bulantı | 5.5 | 5.7 |
Halüsinasyonlar | 3.9 | 3.2 |
Karışıklık | 3.7 | 2.3 |
Baş dönmesi | 2.9 | 2.3 |
Depresyon | 2.2 | 1.3 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 2.2 | 2.3 |
Baş ağrısı | 2 | 1.9 |
Rüya anomalileri | 1.8 | 0.8 |
Disfonksiyon | 1.8 | 0.8 |
Kusmak | 1.8 | 1.9 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 1.8 | 1 |
Nefes darlığı | 1.6 | 0.4 |
‘Açık-kapalı!ldquo; Olgu | 1.6 | 1.1 |
Sırt ağrısı | 1.6 | 0.6 |
Ağız kuruluğu | 1.4 | 1.1 |
Anoreksiya | 1.2 | 1.1 |
İshal | 1.2 | 0.6 |
Uykusuzluk | 1.2 | 1 |
Ortostatik hipotansiyon | 1 | 1.1 |
Omuz ağrısı | 1 | 0.6 |
Göğüs ağrısı | 1 | 0.8 |
Kas krampları | 0.8 | 1 |
Parestezi | 0.8 | 1.1 |
Üriner frekans | 0.8 | 1.1 |
Dispepsi | 0.6 | 1.1 |
Kabızlık | 0.2 | 1.5 |
Teratojenik etkiler
Gebelik kategorisi C
Farelerde yapılan bir çalışmada teratojenik etki gözlenmemiştir önerilen maksimum insan karbidopa dozunun 20 katına kadar aldı ve levodopa derhal serbest bırakılır. Canlı yavruların sayısında bir azalma oldu sıçanlar tarafından önerilen maksimum insanın yaklaşık 2 katı kadar verilir Karbidopa dozu ve önerilen maksimum insan dozunun yaklaşık 5 katı organogenez sırasında levodopa. Karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılır tavşanlarda tüm dozlarda hem viseral hem de iskelet malformasyonlarına neden oldu Karbidopa / levodopa oranları 10 kez / 5 kez test edilmiştir önerilen maksimum insan karbidopa / levodopa dozu 20 kat / 10 kat daha fazladır insanlarda önerilen maksimum karbidopa / levodopa dozu.
Yeterli veya iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur hamile. Levodopanın bireysel vakalardan bildirildiği bildirilmiştir insan plasenta bariyerini geçer, fetüse girer ve metabolize edilir.
Raylar olmak için fetal dokuda karbidopa konsantrasyonları minimal. Kadınlarda karbidopa ve levodopa kullanımı uzun süreli salınım çocuk doğurma potansiyeli, ilacın beklenen kullanımının tartılmasını gerektirir anne ve çocuk için olası tehlikelere karşı.
Kontrollü klinik çalışmalarda, hastalar ağırlıklı olarak karbidopa ve levodopa sırasında orta ila güçlü motor dalgalanmaları ile derhal salım karbidopa ve levodopa ile tedaviye randomize edildi derhal salınım veya karbidopa ve levodopa uzatılmış salım. Olumsuz Karbidopa ve levodopa'nın frekans profilini uzatılmış serbest bırakma deneyimini yaşayın karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılmasından önemli ölçüde farklıdır Tablo 1'de gösterilmiştir.
Tablo 1:% 1 oranında klinik yan etkiler
veya daha fazla hasta
Sıklıkla anormal laboratuvar bulguları Karbidopa ve levodopa alan yaklaşık 443 hastada% 1 veya daha fazla uzatılmış salım ve 475, karbidopa ve levodopa hemen salım alır kontrollü klinik çalışmalara dahil edilmiştir: hemoglobin azalması ve Hematokrit; artmış serum glikozu; beyaz kan hücreleri, bakteri ve kan İdrar.
Gözlenen hastalarda olumsuz deneyimler kontrolsüz çalışmalar kontrollü klinik çalışmalardaki çalışmalara benzerdi.
Klinikte genel olarak istenmeyen diğer deneyimler Karbidopa ve levodopa ile tedavi edilen 748 hastada yapılan çalışmalar uzun süreli salınım azalan frekans sırasına göre gövde sistemi tarafından listelenir, şunları içerir:
Bir bütün olarak vücut : Asteni, yorgunluk, mide Ağrı, ortostatik etkiler.
Kardiyovasküler : Çarpıntı, yüksek tansiyon, Hipotansiyon, miyokard enfarktüsü.
Gastrointestinal: Gastrointestinal ağrı, Disfaji, mide ekşimesi.
Metabolizma: Kilo kaybı.
Kas-iskelet sistemi -: Bacak ağrısı.
Sinir sistemi / psikiyatri: Kore, uyuşukluk, düşme, korku, yönelim bozukluğu, azalmış zihinsel keskinlik, yürüyüş bozuklukları, ekstrapiramidal bozukluk, huzursuzluk, sinirlilik, uyku bozuklukları, hafıza bozuklukları.
Solunum yolu: Öksürük, boğaz ağrısı, soğuk.
Cilt: Döküntü.
Özel duyular: Bkz. Bulanık.
Ürogenital: İdrar kaçırma.
Laboratuvar testleri: Azalmış beyaz kan hücreleri sayım ve serum potasyum; artmış BUN, serum kreatinin ve serum LDH; İdrarda protein ve glikoz.
Aşağıdaki olumsuz deneyimler bildirilmiştir karbidopa ve levodopa ile pazarlama sonrası deneyim, genişletilmiş sürüm:
Kardiyovasküler : kalpteki düzensizlikler, senkop.
Gastrointestinal: Tat değişiklikleri, karanlık tükürük.
Aşırı duyarlılık: Anjiyoödem, ürtiker, kaşıntı, büllöz lezyonlar (pemfigus benzeri reaksiyonlar dahil).
Sinir sistemi / psikiyatri: Artan titreme periferik nöropati, sanrılar ve paranoyak dahil psikotik ataklar düşünce, patolojik kumar, hiperseksüellik dahil artan libido, dürtü semptomları kontrol etmek için.
Cilt: Alopesi, kızarma, koyu ter.
Ürogenital: Koyu idrar.
Bildirilen diğer yan etkiler bildirilmiştir levodopa tek başına ve çeşitli karbidopalevodopa formülasyonları ile oluşabilir karbidopa ve levodopa uzatılmış salımı ile:
Kardiyovasküler : Damarların iltihabı.
Gastrointestinal: Gastrointestinal kanama, Duodenal ülser, sialore, bruksizm, hıçkırık, şişkinlik, gelişimi dilin yanma hissi.
Hematolojik : Hemolitik ve hemolitik olmayan anemi, Trombositopeni, lökopeni, agranülositoz.
Aşırı duyarlılık: Henoch-Schönlein purpura.
Metabolik : Kilo alımı, ödem.
Sinir sistemi / psikiyatri: Ataksi, depresyon intihar eğilimleri, demans, öfori, kramplar (ancak nedensel bir bağlantı ile) bulunamadı); bradikinetik ataklar, uyuşma, kas seğirmesi, blefarospazm (aşırı dozun erken bir işareti olarak alınabilir; Dozun azaltılması şu anda dikkate alınabilir), trismus, Gizli Horner sendromunun aktivasyonu, kabuslar.
Cilt: Malign melanom (ayrıca bakınız KONTRENDİKASYONLAR), terleme arttı.
Özel duyular: Oculogyrian krizi, mydriasis, Diplopi.
Ürogenital: İdrar retansiyonu, priapizm.
Diğer : Bayılma, ses kısıklığı, halsizlik, Sıcak basmaları, stimülasyon hissi, tuhaf nefes alma modelleri.
Laboratuvar testleri: Alkalin anomaliler fosfataz, SGOT (AST), SGPT (ALT), bilirubin, Coombs testi, ürik asit.
Yan etkiler | Carbidopa ve Levodopa, genişletilmiş sürüm n =% 491 |
Karbidopa ve Levodopa Hemen serbest bırakma n =% 524 |
Diskinezi | 16.5 | 12.2 |
Bulantı | 5.5 | 5.7 |
Halüsinasyonlar | 3.9 | 3.2 |
Karışıklık | 3.7 | 2.3 |
Baş dönmesi | 2.9 | 2.3 |
Depresyon | 2.2 | 1.3 |
İdrar yolu enfeksiyonu | 2.2 | 2.3 |
Baş ağrısı | 2 | 1.9 |
Rüya anomalileri | 1.8 | 0.8 |
Disfonksiyon | 1.8 | 0.8 |
Kusmak | 1.8 | 1.9 |
Üst solunum yolu enfeksiyonu | 1.8 | 1 |
Nefes darlığı | 1.6 | 0.4 |
‘Açık-kapalı!ldquo; Olgu | 1.6 | 1.1 |
Sırt ağrısı | 1.6 | 0.6 |
Ağız kuruluğu | 1.4 | 1.1 |
Anoreksiya | 1.2 | 1.1 |
İshal | 1.2 | 0.6 |
Uykusuzluk | 1.2 | 1 |
Ortostatik hipotansiyon | 1 | 1.1 |
Omuz ağrısı | 1 | 0.6 |
Göğüs ağrısı | 1 | 0.8 |
Kas krampları | 0.8 | 1 |
Parestezi | 0.8 | 1.1 |
Üriner frekans | 0.8 | 1.1 |
Dispepsi | 0.6 | 1.1 |
Kabızlık | 0.2 | 1.5 |
Karbidopa ve akut doz aşımı yönetimi levodopa uzatılmış salım levodopa ile aynıdır. Piridoksin değildir karbidopa ve levodopa, uzun süreli salınım eylemlerini tersine çevirmede etkilidir.
Genel destek önlemleri birlikte kullanılmalıdır hemen mide lavajı ile. İntravenöz sıvılar uygulanmalıdır makul ve uygun hava yolları. Elektrokardiyografik izleme başlatılmalı ve hasta gelişiminde dikkatle kullanılmalıdır Aritmiler; gerekirse uygun antiaritmik tedavi verilmelidir. Hastanın başka ilaçlar da alma olasılığı karbidopa ve levodopa uzatılmış salım düşünülmelidir. Kime diyaliz konusunda şimdiye kadar hiçbir deneyim bildirilmemiştir; bu nedenle değeri var aşırı doz bilinmemektedir.
Yüksek dozlarda levodopa ve / veya olan çalışmalara dayanmaktadır karbidopa uygulandı, önemli oranda sıçan ve fare verildi yaklaşık 1500 ila 2000 mg / kg'lık oral levodopa dozları beklenir ölmek. Her iki cinsiyetten sürahi sıçanlarının önemli bir kısmının olması beklenmektedir 800 mg / kg'lık bir dozda ölür. Sıçanların önemli bir kısmının olması beklenmektedir benzer dozlarda karbidopa ile tedaviden sonra ölür. Karbidopa ilavesi levodopa ile 1:10 oranında, doz önemli bir artış gösterir Farelerin oranının 3360 mg / kg'da ölmesi beklenmektedir.
Levodopa oral yoldan uygulanırsa hızlıdır ekstraserebral dokularda dopamine dekarboksile edildi, böylece sadece küçük bir kısım belirli bir dozdan değişmeden merkezi sinir sistemine taşınır. Bunun için Sebep, yeterli terapötik etkiler için yüksek dozlarda levodopa gereklidir ve bunlara genellikle bulantı ve diğer yan etkiler eşlik edebilir, bazıları bunun nedeni ekstraserebral dokularda oluşan dopaminden kaynaklanmaktadır.
Çünkü levodopa belirli amino asitlerle rekabet eder bağırsak duvarı yoluyla taşındığında, levodopanın emilimi bozulabilir protein açısından zengin bir diyet uygulayan bazı hastalar.
Karbidopa periferik dekarboksilasyonu inhibe eder levodopa. Kan-beyin bariyerini aşmaz ve etkilemez Merkezi sinir sistemi içinde levodopanın metabolizması.
Çünkü dekarboksilaz inhibitör aktivitesi ile sınırlıdır ekstraserebral doku, levodopa ile karbidopa uygulaması ve daha fazlası levodopa beyin taşınması için kullanılabilir.
Parkinson hastalarında levodopa tedavisi ile tedavi edilen hastalar Hastalık, dozun sonunda arıza ile karakterize motor dalgalanmalar geliştirebilir pik doz diskinezi ve akinezi. Motor dalgalanmalarının gelişmiş şekli ("açık" fenomen) hareketlilikte de öngörülemeyen dalgalanmalar ile karakterizedir Hareketsizlik. Motor dalgalanmalarının nedenleri tam olmasa da Bununla birlikte, bazı hastalarda, tedavi şemaları ile zayıflayabilirsiniz levodopadan sabit plazma seviyeleri üretir.
Karbidopa ve levodopa, genişletilmiş salım tabletlerini içeriyordu 25 mg karbidopa ve 100 mg levodopa veya 50 mg karbidopa ve 200 mg levodopa, serbest bırakmak için geciktirici bir dozaj formunda geliştirilmiştir 4 ila 6 saatlik bir süre boyunca malzemeler. Karbidopa ve levodopa ile uzun süreli salınım plazma levodopa seviyelerinde olduğundan daha az varyasyon vardır karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılması, geleneksel formülasyon. Aslında karbidopa ve levodopa uzatılmış salım daha az sistemiktir biyoyararlanabilen karbidopa ve levodopa olarak derhal serbest bırakılır ve günlük olarak arttırılabilir Karbidopa ile aynı semptomatik rahatlamayı sağlamak için kutular ve levodopa derhal serbest bırakılır.
Klinik çalışmalarda orta ila şiddetli hastalar Karbidopa ve levodopa olan motor hastaları uzun süreli salınım tapu aldı kantitatif olarak önemli kesimler yok karşılaştırıldığında "kapalı" zaman derhal serbest bırakılması için karbidopa ve levodopa. Global derecelendirmeler Hasta ve doktor tarafından değerlendirildiği gibi iyileşme sırasında daha iyiydi Karbidopa ve levodopa ile tedavi, karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılır. Motor dalgalanması olmayan hastalarda karbidopa ve levodopa kontrollü koşullar altında uzatılmış salım, aynı terapötik sağladı karbidopa ve levodopa ile karşılaştırıldığında daha az dozlama ile kullanın derhal serbest bırakılır.
Karbidopa, gereken levodopa miktarını azaltır yaklaşık% 75 oranında ve levodopa ile uygulandığında verilen bir yanıt üretir levodopa ve hem plazma seviyelerini hem de plazma yarılanma ömrünü arttırır plazma ve idrar dopamin ve homovanilik asit azalır.
Varlığında levodopanın eliminasyon yarılanma ömrü karbidopa yaklaşık 1.5 saattir. Karbidopa ve levodopa'dan sonra uzun süreli salınım, levodopanın görünen yarı ömrü uzatılabilir çünkü sürekli emilim.
Sağlıklı yaşlı bireylerde (56 ila 67 yaş arası) orta olan 50 mg / 200 mg'lık tek bir dozdan sonra tepeden tırnağa levodopa konsantrasyonu karbidopa ve levodopa uzatılmış salım 0.5'e kıyasla yaklaşık 2 saatti Standart karbidopa ve levodopa'ya göre saatler derhal serbest bırakılır. Maksimum Tek bir doz karbidopa ve levodopa uzatılmış salımından sonra levodopa konsantrasyonu standart karbidopa ve levodopa derhal salınımının yaklaşık% 35'i idi (1151 vs. 3256 ng / mL). Levodopanın karbidopa ve levodopa uzatılmış salım intravenöz levodopaya kıyasla yaklaşık% 70 ila% 75 idi veya yaşlılarda standart karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakılır. levodopanın karbidopa ve levodopadan mutlak biyoyararlanımı genç deneklerde uzun süreli yayın (I.V.'ye göre) sadece gösterilebilir % 44'ün üzerinde. Levodopanın kullanılabilirliği ve pik konsantrasyonları tek bir dozdan sonra yaşlılarda ve sabit durumdaydı t.ich.d. 50 mg / 200 mg karbidopa ve levodopa uygulaması, uzatılmış salım. Daha yaşlı deneklerde, levodopanın ortalama oluk seviyesi sabit durumdur genişletilmiş salım tablet göre yaklaşık 2 kat daha yüksekti standart karbidopa ve levodopa derhal serbest bırakma (163'e karşı. 74 ng / mL).
Benzer günlük toplam dozları olan bu çalışmalarda levodopa, karbidopa ve levodopa ile plazma levodopa konsantrasyonları uzatılmış salım, karbidopa ve levodopadan daha dar bir aralıkta dalgalandı derhal serbest bırakılır. Çünkü levodopanın karbidopa ve biyoyararlanımı levodopa, karbidopa ve levodopa'ya göre uzatılmış salım derhal serbest bırakılır yaklaşık% 70 ila% 75'tir, günlük levodopa dozajının üretilmesi gerekir uzun süreli salimli formülasyon ile verilen bir klinik yanıt normalde olacaktır yüksek.
Kullanılabilirlik kapsamı ve pik konsantrasyonları 50 mg / 200 mg karbidopa ve levodopa tek bir dozdan sonra levodopa yaklaşık% 50 oranında uzatılmış veya. Uygulandığında% 25 arttı yiyecek ile.
Kararlı durumda, karbidopanın biyoyararlanımı karbidopa ve levodopa ani salimli tabletler yaklaşık% 99 görecelidir karbidopa ve levodopa'nın eşzamanlı uygulanması için. Kararlı durumda, karbidopa 50 mg / 200 mg karbidopa ve levodopa biyoyararlanımı, uzatılmış salım yakl. Karbidopa ve levodopa ile hemen serbest bırakıldığında% 58.
Piridoksin hidroklorür (B vitamini), oral dozlarda 10 mg ila 25 mg, levodopanın etkisi oranı ile tersine dönebilir aromatik amino asit dekarboksilasyonu. Karbidopa bu etkiyi inhibe eder Piridoksin.