Unew

Hiperprolaktinemi

Hipogonadizm ve / veya galaktore olan erkek ve kadınlarda hiperprolaktinemi tedavisi.

Adet döngüsü bozuklukları ve kadın kısırlığı

Amenore ve oligomenore, galaktore ile veya galaktore olmadan.

İlaca bağlı hiperprolaktinemik bozukluklar.

Polikistik over sendromu.

Oligomenore veya amenore ve galaktore olan bazı infertil kadınlar prolaktin'e aşırı duyarlı olabilir. Unew, kanıtlanabilir hiperprolaktinemisi olmayan galaktorealı bir dizi infertil kadının tedavisinde başarıyla kullanılmıştır.

Prolaktinomlar

Özellikle optik sinir kompresyonu riski altında olanlarda tümör boyutunu azaltmak.

Akromegali

Unew, akromegalik hastaların tedavisinde dolaşımdaki büyüme hormonunu azaltmak için cerrahi ve / veya radyoterapiye ek olarak bir dizi özel ünitede kullanılmıştır.

Parkinson hastalığı

İdiyopatik Parkinson Hastalığı tedavisinde Unew, daha önce tedavi edilmemiş hastaların ve 'açık' fenomenlerle özürlülerin tedavisinde hem tek başına hem de Levodopa ile kombinasyon halinde kullanılmıştır.).

Her zaman yiyecekle birlikte alınmalıdır.

Unew ile tedaviye birkaç farklı koşul uygundur ve bu nedenle önerilen dozaj rejimleri değişkendir.

Çoğu endikasyonda, nihai doza bakılmaksızın, minimum yan etki ile optimum yanıt en iyi Unew'in kademeli olarak sokulmasıyla elde edilir. Aşağıdaki şema önerilmektedir: Başlangıçta, yatak zamanında 1 mg ila 1.25 mg, 2 ila 3 gün sonra yatak zamanında 2 mg ila 2.5 mg. Dozaj daha sonra günde iki kez 2.5 mg'lık bir doz elde edilene kadar 2 ila 3 günlük aralıklarla 1 mg ila 2.5 mg arasında arttırılabilir. Gerekirse, başka dozaj artışları da benzer şekilde eklenmelidir.

Hipogonadizm / Galaktorre sendromları / Doğurganlık

Önerilen şemaya göre Unew'i yavaş yavaş tanıtın. Hiperprolaktinemi olan hastaların çoğu günde 7.5 mg'a bölünmüş dozlarda yanıt vermiştir, ancak günde 30 mg'a kadar dozlar kullanılmıştır. Serum prolaktin düzeyleri belirgin şekilde yükselmemiş infertil hastalarda, normal doz günde iki kez 2,5 mg'dır.

Prolaktinomlar

Önerilen şemaya göre Unew'i yavaş yavaş tanıtın. Dozaj daha sonra aşağıdaki gibi 2 ila 3 günlük aralıklarla günde 2.5 mg artırılabilir: 2.5mg sekiz saatlik, 2.5mg altı saatlik, 5mg altı saatlik. Günlük dozlar 30 mg'ı geçmemelidir.

Akromegali

Önerilen şemaya göre Unew'i yavaş yavaş tanıtın. Dozaj daha sonra 2.5 mg sekiz saatlik, 2.5 mg altı saatlik, 5 mg altı saatlik, 5 mg altı saatlik, 5 mg altı saatlik aralıklarla günde 2.5 mg artırılabilir.

Parkinson hastalığı

Unew'i yavaş yavaş aşağıdaki gibi tanıtın: Hafta 1: yatak saatinde 1 mg ila 1.25 mg. Hafta 2: Yatak saatinde 2mg ila 2.5mg. 3. Hafta: günde iki kez 2.5mg. 4. Hafta: günde üç kez 2.5mg. Daha sonra hastanın yanıtına bağlı olarak günde üç kez 3 ila 14 günde bir 2,5 mg artar. Optimum doza ulaşılana kadar devam edin. Bu genellikle günde 10 mg ila 30 mg arasında olacaktır. Günlük dozlar 30 mg'ı geçmemelidir. Halihazırda Levodopa alan hastalarda, bu ilacın dozu kademeli olarak azaltılabilirken, Unew'in günlük dozu optimum denge belirlenene kadar arttırılır.

Çocuklarda ve ergenlerde kullanım (7-17 yaş)

Çocuklarda ve ergenlerde (7-17 yaş) Unew'in reçete edilmesi Pediatrik Endokrinologlarla sınırlı olmalıdır.

Prolaktinomlar: Pediatrik popülasyon 7 yaş ve üstü: günde 1 mg 2 veya 3 kez, plazma prolaktinini yeterince bastırmak için gerektiği gibi günde birkaç tablete kademeli olarak artar. 7 ila 12 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük doz 5 mg'dır. Ergen hastalarda (13-17 yaş) önerilen maksimum günlük doz 20 mg'dır.

Gigantizm (akromegali): 7 yaş ve üstü pediatrik popülasyon: Başlangıç dozu Büyüme Hormonu seviyelerine yanıt olarak titre edilmelidir. 7 ila 12 yaş arası çocuklarda önerilen maksimum günlük doz 10 mg'dır. Ergen hastalarda (13-17 yaş) önerilen maksimum günlük doz 20 mg'dır.

Yaşlılarda kullanın

Unew'in yaşlılar için özel bir risk oluşturduğuna dair klinik bir kanıt yoktur.

Karaciğer yetmezliği olan hastalarda kullanın

Karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon hızı geciktirilebilir ve plazma seviyeleri artabilir ve doz ayarlaması gerekir.

Uzun süreli tedavi için: Tedavi öncesi ekokardiyografi ile belirlenen kardiyak valvülopati kanıtı.

Şiddetli koroner arter hastalığı veya semptomları ve / veya ciddi zihinsel bozukluk öyküsü olan hastalarda laktasyon veya yaşamı tehdit etmeyen diğer endikasyonların baskılanmasında kullanım için kontrendikedir.

Diğer

Premenstrüel semptomların ve iyi huylu meme hastalığının tedavisinde Unew'in etkinliğine dair yeterli kanıt yoktur.). Ayrıca, dozajın azaltılması veya tedavinin sonlandırılması düşünülebilir.

Çocuk doğurma çağındaki kadınlar hiperprolaktinemi ile ilişkili olmayan durumlar için Unew ile tedavi edildiğinde, en düşük etkili doz kullanılmalıdır. Bu, prolaktin'in normal seviyelerin altına bastırılmasını önlemek ve bunun sonucunda luteal fonksiyon bozukluğudur.

Tercihen servikal ve endometriyal sitoloji dahil olmak üzere jinekolojik değerlendirme, uzun süreler boyunca Unew alan kadınlar için önerilmektedir. Menopoz sonrası kadınlar için altı aylık değerlendirme ve düzenli menstrüasyonlu kadınlar için yıllık değerlendirme önerilmektedir.

Birkaç gastrointestinal kanama ve mide ülseri vakası bildirilmiştir. Bu durumda, Unew geri çekilmelidir. Peptik ülserasyon kanıtı öyküsü olan hastalar tedavi alırken yakından izlenmelidir.

Özellikle tedavinin ilk birkaç gününde, zaman zaman hipotansif reaksiyonlar meydana gelebileceğinden ve uyanıklığın azalmasına neden olabileceğinden, bir araç sürerken veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir.

Unew hastaları arasında, özellikle uzun süreli ve yüksek doz tedavisi, plevral ve perikardiyal efüzyonların yanı sıra plevral ve pulmoner fibroz ve daralma perikarditi bildirilmiştir. Açıklanamayan pleuropulmoner bozuklukları olan hastalar iyice incelenmeli ve Unew tedavisinin kesilmesi düşünülmelidir.

Unew'de, özellikle uzun süreli ve yüksek doz tedavisinde birkaç hastada retroperitoneal fibroz bildirilmiştir. Retroperitoneal fibrozun erken geri dönüşümlü bir aşamada tanınmasını sağlamak için tezahürlerinin (ör. sırt ağrısı, alt ekstremitelerin ödemi, böbrek fonksiyon bozukluğu) bu hasta kategorisinde izlenmelidir. Retroperitondaki fibrotik değişiklikler teşhis edilirse veya şüphelenilirse, yeni ilaç geri çekilmelidir.

Belirtilerine ve semptomlarına dikkat edilmelidir

dispne, nefes darlığı, kalıcı öksürük veya göğüs ağrısı gibi pleuro-pulmoner hastalık

perikardiyal fibrozis vakalarında kalp yetmezliği genellikle kalp yetmezliği olarak ortaya çıkar. Bu tür semptomlar ortaya çıkarsa, daralma perikarditi hariç tutulmalıdır.

Fibrotik bir bozukluğun teşhisini desteklemek için gerekirse eritrosit sedimantasyon hızı, göğüs röntgeni ve serum kreatinin ölçümleri gibi uygun araştırmalar yapılmalıdır. Tedaviye başlamadan önce eritrosit sedimantasyon hızı veya diğer enflamatuar belirteçler, akciğer fonksiyonu / göğüs röntgeni ve böbrek fonksiyonlarının başlangıç araştırmalarının yapılması da uygundur.

Bu bozukluklar sinsi bir başlangıç yapabilir ve ilerleyen fibrotik bozuklukların belirtileri için Unew alırken hastalar düzenli ve dikkatli bir şekilde izlenmelidir. Fibrotik veya serozal inflamatuar değişiklikler teşhis edilirse veya şüphelenilirse, yeniden çekilmelidir.

Nadir kalıtsal galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Dürtü kontrol bozuklukları

Hastalar dürtü kontrol bozukluklarının gelişimi açısından düzenli olarak izlenmelidir. Hastalar ve bakıcılar, Unew dahil dopamin agonistleri ile tedavi edilen hastalarda patolojik kumar oynama, artmış libido, hiperseksüalite, kompulsif harcama veya satın alma, aşırı yemek yeme ve kompulsif yeme gibi dürtü kontrol bozukluklarının davranışsal semptomlarının ortaya çıkabileceğinin farkında olmalıdır.. Bu tür semptomlar gelişirse dozun azaltılması / konik kesilmesi düşünülmelidir.

Çocuklar ve Ergenler (7-17 yaş arası)

Bromokriptin, 7 yaş ve üstü hastalarda prolaktinom ve gigantizm (akromegali) endikasyonlarını tedavi etmek için kullanılmıştır ve vaka serileri literatürde belgelenmiştir. 7 yaşın altındaki pediyatrik hastalarda bromokriptin kullanımı için sadece izole veriler mevcuttur. Güvenlikle ilgili veriler, özellikle uzun vadede sınırlıdır. Reçete yazımı Pediatrik Endokrinologlarla sınırlıdır.

Yaşlı

Unew için yapılan klinik çalışmalar, yaşlıların genç deneklerden farklı tepki verip vermediğini belirlemek için 65 yaş ve üstü yeterli sayıda denek içermiyordu. Bununla birlikte, advers olayların pazarlama sonrası raporlanması da dahil olmak üzere bildirilen diğer klinik deneyimler, yaşlı ve genç hastalar arasında yanıt veya tolere edilebilirlik açısından farklı bir farklılık tespit etmemiştir.

Unew alan yaşlı hastalarda etkinlik veya advers reaksiyon profilinde herhangi bir değişiklik gözlenmese de, bazı yaşlı bireylerde daha fazla duyarlılık kategorik olarak göz ardı edilemez. Genel olarak, yaşlı bir hasta için doz seçimi, doz aralığının alt ucundan başlayarak, azalmış hepatik, böbrek veya kalp fonksiyonunun ve bu popülasyondaki eşlik eden hastalığın veya diğer ilaç tedavisinin daha sık olduğunu yansıtan dikkatli olmalıdır.

Bazı hastalarda tedavinin ilk birkaç günü boyunca hipotansif reaksiyonlar rahatsız edici olabilir ve araç kullanırken veya makine kullanırken özel dikkat gösterilmelidir.

Bromokriptin ile tedavi edilen ve uyku hali ve / veya ani uyku atakları olan hastalara, uyanıklığın bozulmasının kendilerini veya başkalarını ciddi yaralanma veya ölüm riskine sokabileceği faaliyetlerde bulunmamaları tavsiye edilmelidir (örn.).

Yan etkilerin ortaya çıkması, dozun kademeli olarak sokulması veya bir dozun azaltılması ve ardından daha kademeli bir titrasyon ile en aza indirilebilir. Gerekirse, ilk bulantı ve / veya kusma, bir yemek sırasında Unew alınarak ve Unew uygulamasından en az bir saat önce birkaç gün boyunca domperidon gibi periferik bir dopamin antagonisti alınmasıyla azaltılabilir.

Olumsuz reaksiyonlar, aşağıdaki kural kullanılarak en sık kullanılan frekans başlığı altında sıralanır: çok yaygın (> 1/10); ortak (> 1/100, <1/10); nadir (> 1 / 1,000, <1/100); nadir (> 1 / 10,00, <1 / 1,0), çok nadir (<1.

Sinir Sistemi Bozuklukları

Yaygın: Baş ağrısı, uyuşukluk

Yaygın olmayan: Baş dönmesi, diskinezi

Seyrek: Somnolans, parestezi

Çok seyrek: Fazla gündüz uyku hali ve ani uyku başlangıcı

Psikiyatrik Bozukluklar

Yaygın olmayan: Karışıklık, psikomotor ajitasyon, halüsinasyonlar

Seyrek: Psikotik bozukluklar, uykusuzluk

Gastrointestinal Hastalıklar

Yaygın: Bulantı, kabızlık

Yaygın olmayan: Kusma, ağız kuruluğu

Seyrek: İshal, karın ağrısı, retroperitoneal fibroz, gastrointestinal ülser, gastrointestinal kanama

Vasküler Bozukluklar

Yaygın olmayan: Ortostatik hipotansiyon içeren hipotansiyon (çok nadir durumlarda çökmeye neden olabilir)

Çok seyrek: Soğuktan kaynaklanan parmak ve ayak parmaklarının geri dönüşümlü solgunluğu (özellikle Raynaud fenomeni öyküsü olan hastalarda)

Kardiyak Bozukluklar

Seyrek: Taşikardi, bradikardi, aritmi

Çok seyrek: Kardiyak valvülopati (rejürjitasyon dahil) ve ilgili bozukluklar (perikardit ve perikardiyal efüzyon).

Solunum, göğüs bozuklukları ve mediastinal hastalıklar

Yaygın: Burun tıkanıklığı

Seyrek: Plevral efüzyon, plevral ve pulmoner fibroz, plörit, dispne

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları

Yaygın olmayan: Bacak krampları

Deri ve deri altı doku hastalıkları

Yaygın olmayan: Alerjik cilt reaksiyonları, saç dökülmesi

Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar

Yaygın olmayan: Yorgunluk

Seyrek: Periferik ödem

Çok seyrek: Unew'in geri çekilmesinde Nöroleptik Malign Sendrom'a benzeyen bir sendrom bildirilmiştir.

Göz bozuklukları

Seyrek: Görme bozuklukları, görme bulanıklığı

Kulak ve Labirent Bozuklukları

Seyrek: Kulak çınlaması

Doğum sonrası kadınlar

Son derece nadir durumlarda (emzirlenmenin önlenmesi için Unew ile tedavi edilen doğum sonrası kadınlarda) nedensel ilişki belirsiz olmasına rağmen hipertansiyon, miyokard enfarktüsü, konvülsiyon, inme veya zihinsel bozukluklar gibi ciddi advers olaylar bildirilmiştir.).

Dürtü kontrol bozuklukları

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürün için fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.

İşaretler ve Belirtiler

Unew ile aşırı dozun, dopaminerjik reseptörlerin aşırı uyarılmasından kaynaklanabilecek ve bulantı, baş dönmesi, hipotansiyon, postural hipotansiyon, taşikardi, uyuşukluk, uyku hali, uyuşukluk, konfüzyon ve halüsinasyonları içerebilecek kusma ve diğer semptomlarla sonuçlanması muhtemeldir. Emilmeyen herhangi bir materyali çıkarmak ve gerekirse kan basıncını korumak için genel destekleyici önlemler alınmalıdır.

Yanlışlıkla Unew'i alan çocukların izole raporları var. Kusma, uyku hali ve ateş olumsuz olaylar olarak bildirilmiştir. Hastalar birkaç saat içinde veya semptomatik tedaviden sonra kendiliğinden iyileşti.

Doz aşımı yönetimi

Doz aşımı durumunda, aktif kömürün uygulanması tavsiye edilir ve çok yakın oral alım durumunda, mide lavajı düşünülebilir.

Akut zehirlenmenin yönetimi semptomatiktir; Metoklopramid, kusma veya halüsinasyonların tedavisi için endike olabilir.

Farmakoterapötik grup: Dopamin agonisti (ATC kodu N04B C01), prolaktin inhibitörü (ATC kodu G02C B01)

Unew, aktif bileşen bromokriptin, prolaktin sekresyonunun bir inhibitörü ve dopamin reseptörlerinin bir uyarıcısıdır. Unew uygulama alanları endokrinolojik ve nörolojik endikasyonlara ayrılmıştır. Farmakolojik özellikler her endikasyon altında tartışılacaktır.

Endokrinolojik endikasyonları

Diğer hipofiz hormonlarının normal seviyelerini etkilemeden ön hipofiz hormonu prolaktin salgılanmasını inhibe eder. Bununla birlikte, Unew akromegali olan hastalarda yüksek büyüme hormonu (GH) seviyelerini azaltabilir. Bu etkiler dopamin reseptörlerinin uyarılmasından kaynaklanmaktadır.

Puerperiumda puerperal laktasyonun başlatılması ve sürdürülmesi için prolaktin gereklidir. Diğer zamanlarda artan prolaktin sekresyonu patolojik laktasyona (galaktore) ve / veya yumurtlama ve menstrüasyon bozukluklarına yol açar.

Prolaktin sekresyonunun spesifik bir inhibitörü olarak Unew, fizyolojik laktasyonu önlemek veya bastırmak ve ayrıca prolaktin kaynaklı patolojik durumları tedavi etmek için kullanılabilir. Amenore ve / veya anovülasyonda (galaktore ile veya galaktore olmadan), Unew adet döngülerini ve yumurtlamayı geri kazanmak için kullanılabilir.

Laktasyon supresyonu sırasında alınan, sıvı alımının kısıtlanması gibi alışılmış önlemler Unew ile gerekli değildir. Ek olarak, Unew uterusun puerperal involyonunu bozmaz ve tromboembolizm riskini arttırmaz.

Unew'in büyümeyi durdurduğu veya prolaktin salgılayan hipofiz adenomlarının (prolaktinomlar) boyutunu azalttığı gösterilmiştir.

Akromegalik hastalarda - büyüme hormonu ve prolaktin plazma seviyelerini düşürmenin yanı sıra - Unew klinik semptomlar ve glikoz toleransı üzerinde faydalı bir etkiye sahiptir.

Unew, normal bir LH salgısı paternini geri yükleyerek polikistik over sendromunun klinik semptomlarını iyileştirir.

Nörolojik Endikasyonlar

Dopaminerjik aktivitesi nedeniyle, Unew, genellikle endokrinolojik endikasyonlardan daha yüksek dozlarda, spesifik bir nigrostriatal dopamin eksikliği ile karakterize edilen Parkinson Hastalığının tedavisinde etkilidir. Dopamin reseptörlerinin Unew tarafından uyarılması bu durumda striatum içindeki nörokimyasal dengeyi eski haline getirebilir.

Klinik olarak Unew, hastalığın tüm aşamalarında titreme, sertlik, bradikinezi ve diğer Parkinson semptomlarını iyileştirir. Genellikle terapötik etki yıllar boyunca sürer (şimdiye kadar sekiz yıla kadar tedavi edilen hastalarda iyi sonuçlar bildirilmiştir). Unew, diğer anti-Parkinson ilaçları ile birlikte tek başına veya - erken ve ileri aşamalarda - verilebilir. Levodopa tedavisi ile kombinasyon, genellikle Levodopa dozunun azaltılmasını mümkün kılan anti-Parkinson etkilerinin artmasına neden olur. Unew, Levodopa tedavisi gören hastalara, terapötik yanıtın kötüleştiğini veya anormal istemsiz hareketler (koreoatoid dykinesia ve / veya ağrılı distoni), doz sonu başarısızlığı ve 'açık' fenomen gibi komplikasyonlar sergileyen hastalara özel bir fayda sağlar.

Parkinson hastalarında sıklıkla görülen depresif semptomatolojiyi yeniden geliştirir. Bunun nedeni, endojen veya psikojenik depresyonu olan Parkinson dışı hastalarda kontrollü çalışmalarla kanıtlandığı gibi doğal antidepresan özelliklerinden kaynaklanmaktadır.

Oral uygulamayı takiben, Unew (bromokriptin) hızla ve iyi emilir. En yüksek plazma seviyelerine 1-3 saat içinde ulaşılır. Oral 5 mg bromokriptin dozu C ile sonuçlanır_mak 0.465ng / ml. Prolaktin düşürücü etki, yutulduktan 1-2 saat sonra ortaya çıkar, yaklaşık 5 saat içinde maksimum değerine ulaşır ve 8-12 saat sürer.

Unew yoğun bir şekilde metabolize edilir. Plazmada eliminasyon yarılanma ömrü ana ilaç için 3-4 saat ve inaktif metabolitler için 50 saattir. Ana ilaç ve metabolitleri de karaciğer yoluyla tamamen atılır ve sadece% 6'sı böbrek yoluyla elimine edilir. Unew plazma proteinlerine% 96 bağlanır.

Unew'in farmakokinetik özelliklerinin ve tolere edilebilirliğinin ileri yaştan doğrudan etkilendiğine dair bir kanıt yoktur. Bununla birlikte, karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, eliminasyon hızı geciktirilebilir ve plazma seviyeleri artabilir ve doz ayarlaması gerektirir.

Biyotransformasyon

Bromokriptin, karmaşık metabolit profilleri ve idrar ve dışkıda ana ilacın neredeyse tamamen yokluğu ile yansıtılan karaciğerde kapsamlı ilk geçiş biyotransformasyonuna uğrar. CYP3A için yüksek bir afinite gösterir ve siklopeptit parçasının prolin halkasındaki hidroksilasyonlar ana metabolik bir yol oluşturur. Bu nedenle CYP3A4 için inhibitörlerin ve / veya güçlü substratların bromokriptin klerensini inhibe etmesi ve artan seviyelere yol açması beklenebilir. Bromokriptin ayrıca hesaplanan IC50 değeri 1.69 µM olan güçlü bir CYP3A4 inhibitörüdür. Bununla birlikte, hastalarda düşük terapötik serbest bromokriptin konsantrasyonları göz önüne alındığında, klerensi CYP3A4'e aracılık eden ikinci bir ilacın metabolizmasında önemli bir değişiklik beklenmemelidir.

Unew (bromokriptin) için klinik öncesi veriler, tek ve tekrar doz toksisitesi, genotoksisite, mutajenite, kanserojen potansiyel veya üreme toksisitesi üzerine yapılan geleneksel çalışmalara dayanarak insanlar için özel bir tehlike ortaya koymaz.

Endometriyal karsinomlar, sadece yüksek dozajlarda klinik öncesi sıçan çalışmalarında gözlenmiştir. Test hayvanlarının bromokriptin farmakolojik aktivitesine türe özgü duyarlılığından kaynaklandığı düşünülmektedir.

Klinik öncesi çalışmalardaki diğer etkiler, yalnızca klinik kullanımla çok az ilişkili olduğunu gösteren maksimum insan maruziyetini aşan maruziyetlerde gözlenmiştir.

Yok

Özel bir gereklilik yok.