Unew

Hiperprolactinemia

El tratamiento de la hiperprolactinemia en hombres y mujeres con hipogonadismo y / o galactorrea.

Trastornos del ciclo menstrual e infertilidad femenina

Amenorrea y oligomenorrea, con o sin galactorrea.

Trastornos hiperprolactinémicos inducidos por fármacos.

Síndrome de ovario poliquístico.

Algunas mujeres infértiles con oligomenorrea o amenorrea y galactorrea pueden ser indebidamente sensibles a la prolactina. Unew se ha utilizado con éxito en el tratamiento de varias mujeres infértiles con galactorrea que no tienen hiperprolactinemia demostrable.

Prolactinomas

Para reducir el tamaño del tumor, particularmente en aquellos en riesgo de compresión del nervio óptico.

Acromegalia

Unew se ha utilizado en varias unidades especializadas, como complemento de la cirugía y / o radioterapia para reducir la hormona del crecimiento circulante en el tratamiento de pacientes acromegálicos.

Enfermedad de Parkinson

En el tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática, Unew se ha utilizado tanto solo como en combinación con Levodopa en el tratamiento de pacientes no tratados previamente y aquellos discapacitados por fenómenos 'encendido'.).

Unew should always be taken with food.

A number of disparate conditions are amenable to treatment with Unew and for this reason, the recommended dosage regimens are variable.

In most indications, irrespective of the final dose, the optimum response with the minimum of side effects is best achieved by gradual introduction of Unew. The following scheme is suggested: Initially, 1mg to 1.25mg at bed time, increasing after 2 to 3 days to 2mg to 2.5mg at bed time. Dosage may then be increased by 1mg to 2.5mg at 2 to 3 day intervals, until a dosage of 2.5mg twice daily is achieved. Further dosage increments, if necessary, should be added in a similar manner.

Hypogonadism/Galactorrhea syndromes/Infertility

Introduce Unew gradually according to the suggested scheme. Most patients with hyperprolactinaemia have responded to 7.5mg daily, in divided doses, but doses of up to 30mg daily have been used. In infertile patients without demonstrably elevated serum prolactin levels, the usual dose is 2,5mg twice daily.

Prolactinomas

Introduce Unew gradually according to the suggested scheme. Dosage may then be increased by 2.5mg daily at 2 to 3 day intervals as follows: 2.5mg eight-hourly, 2.5mg six hourly, 5mg six-hourly. Daily doses should not exceed 30 mg.

Acromegaly

Introduce Unew gradually, according to the suggested scheme. Dosage may then be increased by 2.5mg daily at 2 to 3 day intervals as follows 2.5mg eight-hourly, 2.5mg six-hourly, 5mg six-hourly, 5mg six-hourly.

Parkinson's Disease

Introduce Unew gradually, as follows: Week 1: 1mg to 1.25mg at bed time. Week 2: 2mg to 2.5mg at bed time. Week 3: 2.5mg twice daily. Week 4: 2.5mg three times daily. Thereafter take three times a day increasing by 2.5mg every 3 to 14 days, depending on the patient's response. Continue until the optimum dose is reached. This will usually be between 10mg and 30mg daily. Daily doses should not exceed 30 mg. In patients already receiving Levodopa the dosage of this drug may gradually be decreased while the dosage daily of Unew is increased until the optimum balance is determined.

Use in Children and adolescents (aged 7-17)

Prescribing of Unew in children and adolescents (aged 7-17) should be limited to Paediatric Endocrinologists.

Prolactinomas: Paediatric population 7 years and older: 1 mg 2 or 3 times daily, gradually increasing to several tablets daily as required to keep plasma prolactin adequately suppressed. Maximum daily dose recommended in children aged 7 to 12 years is 5 mg. Maximum daily dose recommended in adolescent patients (13-17 years) is 20 mg.

Gigantism (acromegaly): Paediatric population 7 years and older: The starting dose should be titrated in response to Growth Hormone levels. Maximum daily dose recommended in children ages 7 to 12 years is 10 mg. Maximum daily dose recommended in adolescent patients (13-17 years) is 20 mg.

Use in Elderly

There is no clinical evidence that Unew poses a special risk to the elderly.

Use in Patients with Hepatic Impairment

In patients with impaired hepatic function, the speed of elimination may be retarded and plasma levels may increase, requiring dose adjustment.

Para el tratamiento a largo plazo: Evidencia de valvulopatía cardíaca según lo determinado por ecocardiografía previa al tratamiento.

Inew está contraindicado para su uso en la supresión de la lactancia u otras indicaciones no potencialmente mortales en pacientes con enfermedad coronaria grave, o síntomas y / o antecedentes de trastornos mentales graves.

Otro

No hay pruebas suficientes de eficacia de Unew en el tratamiento de síntomas premenstruales y enfermedad mamaria benigna.). Además, se puede considerar una reducción de la dosis o la finalización de la terapia.

Cuando las mujeres en edad fértil son tratadas con Unew por afecciones no asociadas con hiperprolactinemia, se debe usar la dosis efectiva más baja. Esto es para evitar la supresión de prolactina por debajo de los niveles normales, con el consiguiente deterioro de la función lútea.

La evaluación ginecológica, preferiblemente incluyendo citología cervical y endometrial, se recomienda para mujeres que reciben Deew por períodos extensos. Se sugieren seis evaluaciones mensuales para mujeres posmenopáusicas y evaluaciones anuales para mujeres con menstruación regular.

Se han informado algunos casos de hemorragia gastrointestinal y úlcera gástrica. Si esto ocurre, Unew debe retirarse. Los pacientes con antecedentes de evidencia de ulceración péptica deben ser monitoreados de cerca cuando reciben el tratamiento.

Dado que, especialmente durante los primeros días de tratamiento, ocasionalmente pueden ocurrir reacciones hipotensoras y provocar un estado de alerta reducido, se debe tener especial cuidado al conducir un vehículo u operar maquinaria.

Entre los pacientes en Unew, particularmente en el tratamiento a largo plazo y en dosis altas, ocasionalmente se han informado derrames pleurales y pericárdicos, así como fibrosis pleural y pulmonar y pericarditis constrictiva. Los pacientes con trastornos pleuropulmonares inexplicables deben examinarse a fondo y debe contemplarse la interrupción de la terapia de un nuevo.

En algunos pacientes en Unew, particularmente en el tratamiento a largo plazo y en dosis altas, se ha informado fibrosis retroperitoneal. Para garantizar el reconocimiento de la fibrosis retroperitoneal en una etapa reversible temprana, se recomienda que sus manifestaciones (p. Ej. dolor de espalda, edema de las extremidades inferiores, insuficiencia renal) deben observarse en esta categoría de pacientes. Los medicamentos nuevos deben retirarse si se diagnostican o sospechan cambios fibróticos en el retroperitoneo.

Se debe prestar atención a los signos y síntomas de

enfermedad pleuropulmonar como disnea, dificultad para respirar, tos persistente o dolor en el pecho

insuficiencia cardíaca como casos de fibrosis pericárdica a menudo se han manifestado como insuficiencia cardíaca. La pericarditis constrictiva debe excluirse si aparecen tales síntomas.

Se deben realizar investigaciones apropiadas, como la tasa de sedimentación de eritrocitos, la radiografía de tórax y las mediciones de creatinina sérica, si es necesario para respaldar el diagnóstico de un trastorno fibrótico. También es apropiado realizar investigaciones de referencia de la tasa de sedimentación de eritrocitos u otros marcadores inflamatorios, la función pulmonar / rayos X del tórax y la función renal antes del inicio de la terapia.

Estos trastornos pueden tener un inicio insidioso y los pacientes deben ser monitoreados regularmente y cuidadosamente mientras toman De nuevo para detectar manifestaciones de trastornos fibróticos progresivos. Inmediatamente debe retirarse si se diagnostican o sospechan cambios inflamatorios fibróticos o serosos.

Los pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar este medicamento.

Trastornos del control de impulsos

Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para el desarrollo de trastornos de control de impulsos. Los pacientes y cuidadores deben ser conscientes de que los síntomas conductuales de los trastornos del control de impulsos, incluido el juego patológico, el aumento de la libido, la hipersexualidad, el gasto compulsivo o la compra, el consumo excesivo de alcohol y la alimentación compulsiva pueden ocurrir en pacientes tratados con agonistas de dopamina, incluido Unew.. Se debe considerar la reducción de la dosis / interrupción cónica si se desarrollan tales síntomas.

Niños y adolescentes (de 7 a 17 años)

La bromocriptina se ha utilizado para tratar prolactinomas e indicaciones de gigantismo (acromegalia) en pacientes de 7 años o más y se han documentado series de casos en la literatura. Solo se dispone de datos aislados para uso de bromocriptina en pacientes pediátricos menores de 7 años. Los datos sobre seguridad son limitados, particularmente a largo plazo. La prescripción está restringida a endocrinólogos pediátricos.

Ancianos

Los estudios clínicos para Unew no incluyeron un número suficiente de sujetos de 65 años o más para determinar si los ancianos responden de manera diferente a los sujetos más jóvenes. Sin embargo, otras experiencias clínicas informadas, incluido el informe posterior a la comercialización de eventos adversos, no han identificado diferencias en la respuesta o la tolerabilidad entre pacientes de edad avanzada y pacientes más jóvenes.

Aunque no se ha observado ninguna variación en la eficacia o el perfil de reacciones adversas en pacientes de edad avanzada que toman Unew, no se puede descartar categóricamente una mayor sensibilidad en algunas personas de edad avanzada. En general, la selección de dosis para un paciente anciano debe ser cautelosa, comenzando en el extremo inferior del rango de dosis, reflejando la mayor frecuencia de disminución de la función hepática, renal o cardíaca, y de enfermedad concomitante u otra terapia farmacológica en esta población.

Las reacciones hipotensoras pueden ser inquietantes en algunos pacientes durante los primeros días de tratamiento y se debe tener especial cuidado al conducir vehículos u operar maquinaria.

Se debe aconsejar a los pacientes que reciben tratamiento con bromocriptina y que presentan somnolencia y / o episodios repentinos de sueño que no conduzcan ni participen en actividades en las que el estado de alerta deteriorado puede poner a sí mismos oa otras personas en riesgo de sufrir lesiones graves o la muerte (p. Ej.).

La aparición de efectos secundarios puede minimizarse mediante la introducción gradual de la dosis o una reducción de la dosis seguida de una titulación más gradual. Si es necesario, las náuseas y / o vómitos iniciales pueden reducirse tomando Unew durante una comida y mediante la ingesta de un antagonista periférico de la dopamina, como la domperidona, durante unos días, al menos una hora antes de la administración de Unew.

Las reacciones adversas se clasifican bajo el título de frecuencia, la más frecuente primero, utilizando la siguiente convención: muy común (> 1/10); común (> 1/100, <1/10); poco frecuentes (> 1 / 1,000, <1/100); raro (> 1 / 10,000, <1), muy raro (00.

Trastornos del sistema nervioso

Frecuentes: dolor de cabeza, somnolencia

Poco frecuentes: mareos, discinesia

Raras: somnolencia, parestesia

Muy raro: exceso de somnolencia diurna y inicio repentino del sueño

Trastornos psiquiátricos

Poco frecuentes: confusión, agitación psicomotora, alucinaciones

Raras: trastornos psicóticos, insomnio

Trastornos gastrointestinales

Frecuentes: náuseas, estreñimiento

Poco frecuentes: vómitos, boca seca

Raras: diarrea, dolor abdominal, fibrosis retroperitoneal, úlcera gastrointestinal, hemorragia gastrointestinal

Trastornos vasculares

Poco frecuentes: hipotensión, incluida la hipotensión ortostática (que en casos muy raros puede provocar un colapso)

Muy raros: palidez reversible de dedos de manos y pies inducida por el frío (especialmente en pacientes con antecedentes del fenómeno de Raynaud)

Trastornos cardíacos

Raras: taquicardia, bradicardia, arritmia

Muy raros: valvulopatía cardíaca (incluida la regurgitación) y trastornos relacionados (pericarditis y derrame pericárdico).

Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos

Frecuentes: congestión nasal

Raras: derrame pleural, fibrosis pleural y pulmonar, pleuritis, disneoa

Trastornos musculoesqueléticos y del tejido conectivo

Poco frecuentes: calambres en las piernas

Trastornos de la piel y del tejido subcutáneo

Poco frecuentes: reacciones alérgicas en la piel, pérdida de cabello

Trastornos generales y condiciones del sitio de administración

Poco frecuentes: fatiga

Raras: edema periférico

Muy raramente: se ha informado un síndrome que se asemeja al síndrome neuroléptico maligno sobre la retirada de Unew.

Trastornos oculares

Raras: alteraciones visuales, visión borrosa

Trastornos del oído y del laberinto

Raras: tinnitus

Mujeres posparto

En casos extremadamente raros (en mujeres posparto tratadas con Unew para la prevención de la lactancia) se han informado eventos adversos graves que incluyen hipertensión, infarto de miocardio, convulsión, accidente cerebrovascular o trastornos mentales, aunque la relación causal es incierta.).

Trastornos del control de impulsos

Informe de sospechas de reacciones adversas

Informar sospechas de reacciones adversas después de la autorización del medicamento es importante. Permite un seguimiento continuo del equilibrio beneficio / riesgo del medicamento. Se solicita a los profesionales de la salud que informen sobre cualquier sospecha de reacciones adversas a través del Esquema de la Tarjeta Amarilla en: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Signos y síntomas

Es probable que la sobredosis con Unew provoque vómitos y otros síntomas que podrían deberse a una sobreestimulación de los receptores dopaminérgicos y pueden incluir náuseas, mareos, hipotensión, hipotensión postural, taquicardia, somnolencia, somnolencia, letargo, confusión y alucinaciones. Se deben tomar medidas generales de apoyo para eliminar cualquier material no absorbido y mantener la presión arterial si es necesario.

Ha habido informes aislados de niños que ingirieron accidentalmente a Unew. El vómitos, la somnolencia y la fiebre se informaron como eventos adversos. Los pacientes se recuperaron espontáneamente dentro de unas pocas horas o después del tratamiento sintomático.

Manejo de sobredosis

En el caso de sobredosis, se recomienda la administración de carbón activado y, en el caso de una ingesta oral muy reciente, se puede considerar el lavado gástrico.

El tratamiento de la intoxicación aguda es sintomático; La metoclopramida puede estar indicada para el tratamiento de la emesis o alucinaciones.

Grupo farmacoterapéutico: agonista de dopamina (código ATC N04B C01), inhibidor de prolactina (código ATC G02C B01)

El ingrediente activo, la bromocriptina, es un inhibidor de la secreción de prolactina y un estimulador de los receptores de dopamina. Las áreas de aplicación de Unew se dividen en indicaciones endocrinológicas y neurológicas. Los detalles farmacológicos se discutirán bajo cada indicación.

Endocrinológico indicaciones

Inhibe de nuevo la secreción de la hormona pituitaria anterior prolactina sin afectar los niveles normales de otras hormonas pituitarias. Sin embargo, Unew es capaz de reducir niveles elevados de hormona del crecimiento (GH) en pacientes con acromegalia. Estos efectos se deben a la estimulación de los receptores de dopamina.

En el puerperio, la prolactina es necesaria para el inicio y mantenimiento de la lactancia puerperal. En otras ocasiones, el aumento de la secreción de prolactina da lugar a la lactancia patológica (galactorrea) y / o trastornos de la ovulación y la menstruación.

Como inhibidor específico de la secreción de prolactina, Unew puede usarse para prevenir o suprimir la lactancia fisiológica, así como para tratar los estados patológicos inducidos por prolactina. En la amenorrea y / o anovulación (con o sin galactorrea), Unew se puede usar para restaurar los ciclos menstruales y la ovulación.

Las medidas habituales tomadas durante la supresión de la lactancia, como la restricción de la ingesta de líquidos, no son necesarias con Unew. Además, Unew no perjudica la involución puerperal del útero y no aumenta el riesgo de tromboembolismo.

Se ha demostrado que los indebidos detenen el crecimiento o reducen el tamaño de los adenomas hipofisarios que secretan prolactina (prolactinomas).

En pacientes acromegálicos, además de reducir los niveles plasmáticos de hormona del crecimiento y prolactina, Unew tiene un efecto beneficioso sobre los síntomas clínicos y la tolerancia a la glucosa.

Inew mejora los síntomas clínicos del síndrome de ovario poliquístico al restaurar un patrón normal de secreción de LH.

Indicaciones neurológicas

Debido a su actividad dopaminérgica, Unew, en dosis generalmente más altas que las de las indicaciones endocrinológicas, es eficaz en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, que se caracteriza por una deficiencia específica de dopamina nigrostriatal. La estimulación de los receptores de dopamina por Unew puede en esta condición restaurar el equilibrio neuroquímico dentro del cuerpo estriado.

Clínicamente, Unew mejora el temblor, la rigidez, la bradicinesia y otros síntomas parkinsonianos en todas las etapas de la enfermedad. Por lo general, el efecto terapéutico dura más de años (hasta ahora, se han informado buenos resultados en pacientes tratados hasta ocho años). Unew se puede administrar solo o, en etapas tempranas y avanzadas, combinado con otras drogas antiparkinsonianas. La combinación con el tratamiento con Levodopa produce efectos antiparkinsonianos mejorados, lo que a menudo hace posible una reducción de la dosis de Levodopa. Unew ofrece un beneficio particular a los pacientes en tratamiento con Levodopa que exhiben una respuesta terapéutica deteriorada o complicaciones tales como movimientos involuntarios anormales (dicinesia coreoatoide y / o distonía dolorosa), insuficiencia al final de la dosis y fenómeno 'apagado'.

Inew mejora la sintomatología depresiva observada a menudo en pacientes parkinsonianos. Esto se debe a sus propiedades antidepresivas inherentes según lo justificado por estudios controlados en pacientes no parkinsonianos con depresión endógena o psicógena.

Después de la administración oral, Unew (bromocriptina) se absorbe rápida y bien. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan en 1-3 horas. Una dosis oral de 5 mg de bromocriptina da como resultado una C_max de 0.465ng / ml. El efecto reductor de prolactina ocurre 1-2 horas después de la ingestión, alcanza su máximo en aproximadamente 5 horas y dura de 8 a 12 horas.

Inew se metaboliza ampliamente. En plasma, la vida media de eliminación es de 3-4 horas para el fármaco original y 50 horas para los metabolitos inactivos. El fármaco original y sus metabolitos también se excretan por completo a través del hígado y solo se elimina un 6% a través del riñón. Inew se une en un 96% a las proteínas plasmáticas.

No hay evidencia de que las propiedades farmacocinéticas y la tolerabilidad de Unew se vean directamente afectadas por la edad avanzada. Sin embargo, en pacientes con insuficiencia hepática, la velocidad de eliminación puede retrasarse y los niveles plasmáticos pueden aumentar, lo que requiere un ajuste de la dosis.

Biotransformación

La bromocriptina sufre una biotransformación extensa de primer paso en el hígado, reflejada por perfiles de metabolitos complejos y por la ausencia casi completa del fármaco original en orina y heces. Muestra una alta afinidad por CYP3A y las hidroxilaciones en el anillo de la prolina del resto ciclopéptido constituyen una vía metabólica principal. Por lo tanto, se podría esperar que los inhibidores y / o sustratos potentes para CYP3A4 inhiban el aclaramiento de bromocriptina y conduzcan a niveles aumentados. La bromocriptina también es un potente inhibidor de CYP3A4 con un valor de IC50 calculado de 1.69 µM. Sin embargo, dadas las bajas concentraciones terapéuticas de bromocriptina libre en pacientes, no debe esperarse una alteración significativa del metabolismo de un segundo fármaco cuyo aclaramiento esté mediado por CYP3A4.

Ninguna

No hay requisitos especiales.