Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 18.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Parkinson hastalığı, Parkinson sendromu (postensefalit, karbon monoksit ve manganez ile zehirlenme için semptomatik).
Parkinson hastalığı ve parkinsonizm sendromunun tedavisi.
Parkinson hastalığı ve sendromu: sertlik, bradikinezi, titreme, disfaji, sialore, vücudun ortostatik instabilitesi.
İçeridekanda optimal terapötik konsantrasyon elde etmek ve ilacın yan etkilerini dışlamak için doz ayrı ayrı seçilir (özellikle yaşlı hastalar ve diğer ilaçları alan hastalar için önemlidir).
Başlangıç dozu 1 tablettir. (25/250 mg) günde 3 kez, daha sonra doz 1 tablo artırılır. optimal etki elde edilene kadar her 2-3 günde bir, genellikle 3-6 tabletlik bir dozda not edilir. (her biri 25/250 mg) / gün. Maksimum günlük doz 200 mg karbidop ve 2 g levodopadır (8 tablet). Her biri 25/250 mg)
Hastalar orta süreli levodop ilacından bir levodopun karbürop ile kombinasyonuna transfer edildiğinde, ilaç randevudan en az 8 saat önce ve uzun etkili levodop preparatları durumunda en az 12 saat durdurulmalıdır.
7 günlük sürekli alımdan sonra belirgin bir terapötik etki gelişir. Nöbetlerin ve blefarospazmın gelişmesiyle, dozun azaltılması gereklidir.
Yaşlı hastalar genellikle ilacın normal (maksimum değil) dozuna daha duyarlıdır.
İçeride.
İlacın optimal günlük dozu, her hasta için dikkatli seçim ile belirlenmelidir. Hap şekli, minimum çaba ile iki parçaya bölmenizi sağlar.
Genel hükümler. Dozaj, her bir hasta için ayrı ayrı seçilmelidir, bu da hem bireysel dozun ayarlanmasını hem de ilaç sıklığını gerektirebilir. Çalışmalar, periferik dopa-dekarboksilazın günde yaklaşık 70-100 mg'lık bir dozda alındığında karbidop ile doyurulduğunu göstermektedir. Daha az karbidop alan hastalar bulantı ve kusma yaşayabilir.
Sinemet CR'nin atanması durumunda® bir levodop içerenler hariç, parkinsonizm tedavisi için standart ilaçların alınmasına devam edilebilirken, dozları yeniden seçilmelidir.
Olağan başlangıç dozu. Doz, doktor tarafından hastanın hastalığına ve tedaviye reaksiyona göre seçilir. Sinemet CR'nin başlangıç dozu® 250/25, tablonun 1 / 2'sidir. Günde 1 veya 2 kez. Bununla birlikte, böyle bir dozaj hastanın ihtiyaç duyduğu optimum karbürop miktarını sağlamayabilir. Bu nedenle, gerekirse tablonun 1 / 2'si eklenir. Sinemet CR® Optimal etkinin elde edilmesinden her gün veya bir gün önce 250/25.
Etki ilk günde ve bazen - ilk dozu aldıktan sonra gözlenir. İlacın tam etkisi yedi güne kadar elde edilir.
Levodop preparatlarından geçiş. Levodop ilacı, Sinemet CR ile tedaviye başlamadan en az 12 saat önce kesilmelidir® (24 saat boyunca - toz haline getirilmiş pulvokopa preparatlarının kullanılması durumunda). Günlük Sinemet CR dozu® önceki günlük levodopa dozunun yaklaşık% 20'sini sağlamalıdır.
1.500 mg'dan fazla levodopa alan hastalar için, başlangıç Sinemet CR dozu® günde 3 veya 4 kez 250/25 mg'dır.
Destekleyici terapi. Gerekirse, bir doz Sinemet CR® tablo 1/2 arttırılabilir. veya 1 tablo. maksimum doza ulaşılana kadar her gün veya bir gün - 8 tablet. günde. Günlük 200 mg'ı aşan bir karbidop dozu alma deneyimi sınırlıdır.
Önerilen maksimum doz. Önerilen maksimum doz sekiz tablet Sinemet CR'dir® günde (2 g levodopa ve 200 mg karbidop). Bu, hastanın vücut ağırlığı 70 kg olan vücut ağırlığının kilogramı başına yaklaşık 3 mg karbidop ve 30 mg levodopadır.
İçeride. Bireysel doz seçimi önerilir. Başlangıç dozu tablonun 1 / 2'sidir. Günde 1-2 kez; gerekirse tablonun 1 / 2'sini ekleyin. her gün veya her gün (optimal etki elde edilene kadar); maksimum günlük doz - 8 tablet.
Aşırı duyarlılık, kapalı açılı glokom, zihinsel bozukluklar, karaciğer ve / veya böbrek yetmezliği, kalp yetmezliği, pulmoner kalp, lökopeni ve diğer kan hastalıkları, depresyon, tanımlanamayan etiyolojinin cilt hastalıkları, melanom ve şüphesi, endokrin hastalıklar, hamilelik, emzirme , 12 yaşın altındaki çocukluk (güvenlik çalışmaları.
ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;
seçici olmayan MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanım (bu ilaçların kullanımı Sinemet CR ile tedaviye başlamadan en az iki hafta önce tamamlanmalıdır®);
kapalı açılı glokom;
melanom veya şüphesi;
etiyolojisi bilinmeyen cilt hastalıkları.
Dikkatli (daha kapsamlı bir doz seçimi ve tedavi güvenliğinin izlenmesi gereklidir):
ritim bozukluğu ile miyokard enfarktüsü (tarihte);
kalp yetmezliği ve VSS'nin diğer ciddi hastalıkları;
bronşiyal astım dahil şiddetli akciğer hastalıkları;
epileptik ve diğer konvulsif nöbetler (tarihte);
gastrointestinal sistemin erozyonu ve ülseratif lezyonları (gastrointestinal sistemin üst bölümlerinden kanama olasılığı nedeniyle);
diabetes mellitus ve diğer dekompanse endokrin hastalıklar;
şiddetli böbrek ve / veya karaciğer yetmezliği;
açık açılı glokom.
Çocuklarda uygulama. İlacın genç ve orta yaşlı çocuklar için güvenliği belirlenmemiştir ve 18 yaşın altındaki çocukların tedavisi için kullanılması önerilmez.
Aşırı duyarlılık, teşhis edilmemiş cilt hastalıkları, tarihte melanom, kapalı açılı glokom, gebelik, emzirme, yaş (18 yıla kadar).
Tedavinin başlangıcında - bulantı, kusma, anoreksiya, epigastri ağrısı, disfaji, ultravaginöz etki (predispozan hastalarda); bazı durumlarda kalp ritmi bozuklukları, ortostatik hipotansiyon.
İleri tedavi sırasında - spontan hareketler, hemolitik anemi, lökopeni, trombositopeni, zihinsel bozukluklar, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, depresyon, taşikardi, kabızlık, diskinezi, hiperkinezi, vücut ağırlığında bir artış.
En yaygın yan etkiler kore benzeri, distonik ve diğer istemsiz hareketlerin yanı sıra bulantı da dahil olmak üzere diskinezidir. Dozu azaltmak için bir karar verilebilecek erken belirtiler kas seğirmesi ve blefarospazm olarak kabul edilebilir.
Diğer yan etkiler
Bir bütün olarak beden : senkopal durumlar, göğüs ağrısı, anoreksiya.
SSS : aritmi ve / veya kalp atışı, AD geliştirme veya azaltma atakları, flebit dahil ortostatik etkiler.
Sindirim sistemi: kusma, gastrointestinal kanama, duodenum ülserlerinin alevlenmesi, ishal, tükürüğün koyulaşması.
Kan atma sistemi: lökopeni, anemi (dahil. hemolitik), trombositopeni, agranülositoz.
Alerjik reaksiyonlar : anjiyonörotik şişme, ürtiker, cilt kaşıntısı, Shenlein-Genoch hastalığı.
Sinir sistemi / Psikiyatri: malign nöroleptik sendrom (bkz. bölüm “Özel talimatlar”), bradikinezi atakları (“on-off” sendromu), baş dönmesi, uyuşukluk, pastezemi, illüzyonlar, halüsinasyonlar ve paranoyak düşünme dahil psikotik durum atakları, intihar niyetleri olan veya olmayan depresyon, demans, uyku bozukluğu , heyecan, karışıklık, bilinç eksikliği.
Nadir durumlarda, nöbetler bildirilmiştir, ancak Sinemet CR kullanımı ile nedensel bir ilişki vardır® yüklü değil.
Solunum organları: dispnoe.
Deri: alopesi, döküntü, ter bezlerinin sırrını koyulaştırmak.
Süt sistemi : idrarın koyulaşması.
Aşağıdakiler, bir levodop almanın bir sonucu olarak ortaya çıkan diğer yan etkilerdir, bu da Sinemet CR kullanılırken gözlemlenebilecekleri anlamına gelir®:
LCD: hazımsızlık, ağız kuruluğu, ağızda acı hissi, sialore, disfaji, bruksizm, hıçkırık nöbetleri, ağrı ve karın rahatsızlığı, kabızlık, meteorizm, dili yakma hissi.
Madde değişimi : vücut ağırlığında azalma veya artış, şişme.
CNS: zayıflık, bayılma, yorgunluk, baş ağrısı, asteni, azalmış zihinsel aktivite, yönelim bozukluğu, ataksi, uyuşma, ellerde artan titreme, kas krampları, trismus, gizli Bernard-Gorner sendromunun aktivasyonu, uykusuzluk, anksiyete, öfori, psikomotor uyarılma ve yürüyüşün kararsızlığı.
Duyu organları : diplopi, bulanık görme, öğrencilerin genişlemesi, gizli çığlıklar.
Süt sistemi : idrara çıkma gecikmesi, idrar kaçırma, priapizm.
Diğer yan etkiler: sesin, halsizlik, yüzün, boyun ve göğsün derisine kan gelgiti, dispne, malign melanom (bkz. "Endikasyonlar").
Laboratuvar göstergelerindeki değişiklikler: SchF, ACT, ALT, laktat dehidrojenaz aktivitesinde artış, bilirubin içeriğinde artış, plazmada üre azotu, hiperkreatininemi, hiperürisemi, pozitif Kumbs örneği.
Hemoglobin ve hematokrit, hiperglisemi, lökositoz, bakteriyüri, kırmızı kan hücreselliğinde bir azalma bildirilmiştir.
Levodopu + karbidopu içeren ilaçlar, ketonüriyi belirlemek için test şeritleri kullanılırsa idrardaki keton cisimlerine yanlış pozitif reaksiyona neden olabilir. İdrar örnekleri kaynatıldıktan sonra bu reaksiyon değişmeyecektir. Yanlış negatif sonuçlar, glukozüri tayini için glikoz oksit yöntemi kullanılarak elde edilebilir.
Diskinezi (blefarospazm, kas seğirmesi, kore benzeri, distonik vb.). istemsiz hareketler), geçici psikozlar, depresyon, bunama, baş dönmesi, uyuşukluk, iştahsızlık, bulantı, kusma, gastrointestinal sistemden kanama, duodenum ülserlerinin gelişimi, kalp atışı, ortostatik hipotansiyon, göğüs ağrısı, kısalık, anemi, trombositop, agranülositoz.
Belirtiler : bulantı, kusma, uykusuzluk, artan uyarılabilirlik, hiperkinezi vb.
Tedavi: spesifik bir panzehir yoktur. İlk yardım mideyi yıkamak, aktif karbon almaktır. Gerekirse semptomatik tedavi uygulamak. Aşırı doz fenomenlerinin tedavisinde hemodiyalizin etkinliği belirlenmemiştir.
Aşırı dozda Sinemet CR ile® yan etkilerin şiddeti yoğunlaşır (bkz. "Teminat eylemleri").
Tedavi: Olası aritmileri tanımlamak için hastada dikkatli izleme ve EKG izleme sağlanmalı ve gerekirse yeterli anti-aritmik tedavi yapılmalıdır. Sinemet CR ilacı ile birlikte olasılığını dikkate almak gerekir® hasta başka ilaçlar aldı.
Levodopa, beyindeki dopamin içeriğini artırarak Parkinson hastalığının semptomlarını zayıflatır. GEB'ye nüfuz etmeyen karbidopa, levodopun ekstraserebral dekarboksilasyonunu önler, böylece beyne giren ve orada dopamine dönüştüren miktarını arttırır.
Sinemet CR® levodop ile karşılaştırıldığında daha belirgin bir terapötik etkiye sahiptir, bir levodop kullanılırken gerekenden yaklaşık% 80 daha düşük dozlarda plazmadaki levodopun terapötik konsantrasyonunun uzun süreli bakımını sağlar.
İlacın etkisi, bazen ilk dozu aldıktan sonra, alım başlangıcından itibaren ilk gün boyunca kendini gösterir. Maksimum etki 7 gün içinde elde edilir.
İçe doğru alındıktan sonra, levodopa hızla LCD'den emilir, emilim dozun% 20-30'udur, Cmak 2-3 saat içinde elde edilir. Emme, midenin içeriğinin tahliye hızına ve içindeki pH'a bağlıdır. Yiyeceklerin mevcudiyeti emişi yavaşlatır, bazı amino asitleri bağırsak emilimi ve HEB yoluyla taşınması için lewater ile rekabet edebilir. İnce bağırsak, karaciğer, böbreklerde çok sayıda bulunur, sadece% 1-3'ü beyne nüfuz eder. T1/2 - 3 saat. GEB'ye nüfuz etmeyen dopamin oluşumu ile tüm dokularda, esas olarak dekarboksilasyon ile metabolize edilir. Ana metabolitler dopamin, norepinefrin, epinefrindir. Yaklaşık% 75'i böbrekler tarafından 8 saat içinde metabolitler şeklinde atılır, geri kalanı 7 saat içinde bağırsaklardan geçer.
Levodopa. Levodopa hızla LCD'den emilir ve aktif olarak metabolize edilir. 30'dan fazla farklı metabolitin oluşmasına rağmen, esas olarak levodopa dopamin, epinefrin, norepinefrin'e dönüştürülür.
Oral uygulamadan sonra, Parkinson hastalığı olan hastalarda tek bir doz levodop T bulunurmak 1.5-2 saattir ve 4-6 saat terapötik seviyede tutulur. Metabolitler hızla idrarla atılır: dozun yaklaşık 1 / 3'ü 2 saat içinde atılır.
Т1/2 kan plazması levodopları yaklaşık 50 dakikadır. Karbidopları ve levodopa T. birlikte alırken1/2 levodopalar yaklaşık 1.5 saate yükselir.
Karbidopa. Tek bir doz karbidop T'nin oral yoldan verilmesinden sonramak Parkinson hastalığı olan hastalarda 1.5 ila 5 saat arasındadır.
Karaciğerde metabolize.
Değişmemiş bir ilacın idrar atılımı temel olarak 7 saat içinde sona erer ve% 35'tir.
İdrarla atılan metabolitler arasında ana olanlar alfa-metil-3-metoksi-4-hidroksifenilpropiyonik asit ve alfa-metil-3.4-digidroksifenilpropiyonik asittir. Ekspres metabolitlerin sırasıyla% 14 ve 10'unu oluştururlar. Daha küçük miktarlarda, diğer iki metabolit tespit edilir. Bunlardan biri 3,4-digidroksifenil-aseton olarak tanımlanır, diğeri ön N-metil-karbidoptur. Bu maddelerin her birinin içeriği, toplam metabolit miktarının% 5'inden fazla değildir. İdrarda sabit bir karbidop da bulunur. Konjugat tanımlanmadı.
Karbidopların levodop metabolizması üzerindeki etkisi. Karbidopa, kan plazmasındaki levodopa konsantrasyonunu arttırır. Önceki karbidop alımında, kan plazmasındaki levodop konsantrasyonu yaklaşık 5 kat artar ve plazmada terapötik konsantrasyonların korunma süresi 4 ila 8 saat arasında artar. Karbidopların ve levodopanın eşzamanlı alımı ile benzer sonuçlar elde edildi.
Daha önce karbidopa alan Parkinson hastalığı olan hastalar tarafından tek bir doz levodopa alırken, T1/2 levodopa için 3 ila 15 saat artar. Levodop konsantrasyonu en az 3 kat artar. Kan plazması ve idrardaki dopamin ve homovanilik asit konsantrasyonu, ön karbürop alımı ile azalır.
Beta-adrenomimetiki ile eşzamanlı kullanım, suxametonia iodide ve inhalasyon anestezisi araçları kalp ritmi bozuklukları geliştirme riskini artırabilir; trisiklik antidepresanlar ile — levodopanın biyoyararlanımının azaltılması; diazepam ile, klonazepam, fenitoin, klonidin, m-kolinoblokatörler, antipsikotikler (butirofenon türevleri, difenilbutilpiperidin, tioxantena, fenotiyazin) piridoksin, papaverin, hamur tatlısı — anti-parkinsonik etkiyi zayıflatmak mümkündür; lityum preparatları ile — diskinezi ve halüsinasyon gelişme riskini arttırmak; metildop ile — yan etkilerin şiddetlenmesi; MAO inhibitörleri ile (MAO-V inhibitörleri hariç) — dolaşım bozuklukları.
Levodopa alan hastalarda, tubokurarin kullanırken arteriyel hipotansiyon gelişme riski artar.
Sinemet CR ile birlikte önlemler alınmalıdır® aşağıdaki ilaçlar reçete edilir.:
Hipotensitik ilaçlar. Bazı hipotansif ilaçlar alan hastalarda Sinemet CR ilavesi® ortostatik semptomatik hipotansiyona neden oldu. Bu nedenle, Sinemet CR ile tedavinin başlangıcında® hipotensitif ajanın doz ayarlaması gerekebilir.
Antidepresanlar. Levodopanın MAO inhibitörleri ile eşzamanlı kullanımı ile (MAO B inhibitörleri hariç), kan dolaşımında bozulma mümkündür (MAO inhibitörlerinin kabulü 2 hafta içinde durdurulmalıdır). Bunun nedeni, inaktivasyonu MAO inhibitörleri tarafından inhibe edilen levodopanın etkisi altında dopamin ve norepinefrin birikmesidir. Bunun bir sonucu olarak, uyarılma, kan basıncının artması, taşikardi, yüzün kızarıklığı ve baş dönmesi olasılığı yüksektir.
Trisiklik antidepresanların Sinemet CR ile birlikte kullanılması durumunda AD geliştirme ve diskinezi dahil olmak üzere ayrı yan reaksiyon raporları vardı® (MAO inhibitörleri alan hastalar için bakınız. "Endikasyonlar").
Demir müstahzarları. Hasta sülfat veya glukonat demir kullanırken karbidopların ve / veya levodopanın biyoyararlanımı azalır.
Diğer ilaçlar. Beta-adrenostimülanlar, ditilin ve inhalasyon anestezi araçları ile bir levodopun eşzamanlı kullanımı ile kalp ritmi bozuklukları geliştirme riskini arttırmak mümkündür.
Antagonistler D2dopamin reseptörleri (ör. fenotiyazinler, butirofenonlar ve risperidon) ve izoniazid, levodopun terapötik etkisini azaltabilir.
Fenitoin ve papaverin almanın bir sonucu olarak Parkinson hastalığında levodopun olumlu terapötik etkilerini engellediğine dair raporlar vardır. Sinemet CR ile aynı anda bu ilaçları alan hastalar için®Terapötik etkideki bir azalmayı zamanında tespit etmek için dikkatli bir izleme gereklidir.
Lityum ürünleri diskinezi ve halüsinasyon gelişme riskini artırır; metildop yan etkileri arttırır, tubokurarinin eşzamanlı kullanımı arteriyel hipotansiyon riskini artırır.
Levodopa bazı amino asitlerle rekabet ettiği için yüksek proteinli diyet yapan bazı hastalarda lewater tedavisi bozulabilir.
Karbidop piridoksin (B vitamini) etkisine müdahale eder6), periferik dokularda dopaminde levodopa metabolizmasını hızlandırır.
MAO inhibitörleri ile uyumsuz. Antihipertansif ajanlarla kombinasyon ortostatik hipotansiyonu güçlendirebilir. Fenotipler, butirofenonlar terapötik etkiyi, fenitoin ve papaverin azaltabilir - düzleştirin. Yüksek proteinli bir diyetle levodop emilimi bozulabilir.
Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.
Izik ilacının raf ömrü3 yıl.Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.
Haplar | 1 tablo. |
karbidop | 10 mg |
levodopa | 100 mg |
yardımcı maddeler: MCC; hidroksipropil selüloz; laktoz; metakrilik asit kopolimeri; talk pudrası; stearit magnezyum; silikon dioksit; indigokarmiyum |
10 adetlik bir blisterde.; 5 kabarcık karton kutuda.
Tatlılar akar | 1 tablo. |
karbidop | 25 mg |
levodopa | 100 mg |
yardımcı maddeler: MCC; hidroksipropil selüloz; laktoz; metakrilik asit kopolimeri; talk pudrası; magnezyum stearat; silikon dioksit kolloidal; ariavit gyolene; ariavit sanset sarı |
10 adetlik bir blisterde.; 5 kabarcık karton kutuda.
Forte tabletleri | 1 tablo. |
karbidop | 25 mg |
levodopa | 250 mg |
yardımcı maddeler: MCC; hidroksipropil selüloz; laktoz; metakrilik asit kopolimeri; talk pudrası; stearit magnezyum; silikon dioksit; indigokarmiyum |
10 adetlik bir blisterde.; 5 kabarcık karton kutuda.
- Antiparkinsonik ajan (dopamin selefi + periferik inhibitör) [Kombinasyonlardaki proparkinsonikler]