Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Militian Inessa Mesropovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 08.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Tyramine Challenge Testi
Bir tiramin meydan okuma çalışmasının sonuçları, önerilen dozlarda rasagilinin MAO-B'yi inhibe etmek için nispeten seçici olduğunu ve diyet tiramin kısıtlaması olmadan kullanılabileceğini göstermektedir. Bununla birlikte, bazı gıdalar (ör., Stilton peyniri gibi yaşlı peynirler çok yüksek miktarda tiramin içerebilir (yani., 150 mg veya daha fazla) ve önerilen dozlarda tiramine karşı hafif artan duyarlılık nedeniyle Rasagilin oranlı ilaç alan hastalarda tiramin etkileşiminin neden olduğu ciddi hipertansiyona neden olabilir. MAO-B'yi inhibe etmek için Rasagilin oranlı seçiciliği, doz kademeli olarak önerilen en yüksek günlük dozun (1 mg) üzerine çıktıkça doza bağlı bir şekilde azalmıştır.
Klinik Çalışmalarda Trombosit MAO Aktivitesi
Sağlıklı kişilerde ve Parkinson hastalığı hastalarında yapılan çalışmalar, rasagilinin trombosit MAO-B'yi geri döndürülemez şekilde inhibe ettiğini göstermiştir. İnhibisyon son dozdan en az 1 hafta sonra sürer. 1 mg / gün'lük tek bir rasagilin dozundan sonra neredeyse% 25-35 MAO-B inhibisyonu elde edildi ve 2 mg / gün'lük tek bir rasagilin dozundan sonra MAO-B inhibisyonunun% 55'inden fazlası elde edildi. Rasagilin günlük dozundan 3 gün sonra 2 mg / gün'de% 90'ın üzerinde inhibisyon sağlandı ve bu inhibisyon seviyesi dozdan 3 gün sonra korundu. Günde 0.5, 1 ve 2 mg'lık çoklu rasagilin dozları tam MAO-B inhibisyonu ile sonuçlandı.
1-6 mg aralığında rasagilin, EAA'da oransaldan fazla bir artış gösterirken, Cmax dozla orantılıdır. Rasagilin ortalama kararlı durum yarı ömrü 3 saattir, ancak geri dönüşümsüz MAO-B inhibisyonu nedeniyle farmakokinetiğin farmakolojik etkisi ile bir ilişkisi yoktur
Emilim
Rasagilin hızla emilir ve yaklaşık 1 saat içinde pik plazma konsantrasyonuna (Cmax) ulaşır. Rasagilinin mutlak biyoyararlanımı yaklaşık% 36'dır.
Gıda, rasagilinin Tmax'ını etkilemez, ancak ilaç yüksek yağlı bir yemekle alındığında Cmax ve maruziyet (AUC) sırasıyla yaklaşık% 60 ve% 20 oranında azalır. EAA önemli ölçüde etkilenmediğinden, Rasagilin oranı ilaç yiyecekle birlikte veya yiyeceksiz uygulanabilir.
Dağıtım
Kararlı durumda ortalama dağılım hacmi 87 L'dir, bu da rasagilinin doku bağlanmasının plazma protein bağlanmasını aştığını gösterir. Plazma proteinlerine bağlanma, 1-100 ng / mL konsantrasyon aralığı boyunca insan albümine ortalama% 61-63 bağlanma derecesi ile% 88-94 arasında değişmektedir
Metabolizma ve Eliminasyon
Rasagilin, atılımdan önce karaciğerde neredeyse tam biyotransformasyona uğrar. Rasagilinin metabolizması iki ana yoldan ilerler: 1-aminoindan (AI), 3-hidroksi-N-propargil-1 aminoindan (3-OH-PAI) ve 3-hidroksi-1- vermek için N-dealkilasyon ve / veya hidroksilasyon -aminoindan (3-OH-AI). İn vitro deneyler, her iki rasagilin metabolizması yolunun sitokrom P450 (CYP) sistemine bağlı olduğunu ve CYP1A2'nin rasagilin metabolizmasında rol oynayan ana izoenzim olduğunu göstermektedir. Rasagilin ve metabolitlerinin glukuronid konjugasyonu, daha sonra idrar atılımı ile ana eliminasyon yoludur.
Oral uygulamadan sonra 14C-etiketli rasagilin, eliminasyon esas olarak idrar yoluyla ve ikincil olarak dışkı yoluyla (idrarda toplam dozun% 62'si ve 7 gün boyunca dışkıda toplam dozun% 7'si) meydana geldi ve toplam dozun% 84'ü 38 gün. Rasagilinin% 1'inden azı idrarda değişmemiş ilaç olarak atılmıştır.