Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Fedorchenko Olga Valeryevna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 30.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
FABIOR köpüğü gebelikte kontrendikedir.
FABIOR köpüğü hamile bir kadına uygulandığında fetal hasara neden olabilir. Tazaroten, sıçanlarda ve tavşanlarda topikal veya sistemik uygulamadan sonra retinoidlerle ilişkili teratojenik ve gelişimsel etkileri tetikler.
Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, tedavi kesilmeli ve hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir.
Retinoidler hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir.
Sıçanlarda% 0.05 jel tazaroten topikal gebelik günlerinde 0.25 mg / kg / gün (1.5 mg / m² / gün) 6 ila 17, fetal vücut ağırlıklarının azalmasına ve iskelet kemiklerinin azalmasına neden oldu. Tavşan dozlandı topikal 0.25 mg / kg / gün (2.75 mg / m² toplam vücut yüzeyi / gün) ile 6 ila 18 arasındaki gebelik günlerinde çarotengel, spina bifida, hidrosefali ve kalp anormallikleri dahil olmak üzere bilinen retinoid malformasyonların bireysel insidansında bulunmuştur. Sistemik günlük maruz kalma (AUCde) sıçanlarda ve tavşanlarda 0.62 ve 6.7 kez jel formülasyonunda 0.25 mg / kg / gün tazaroten topikal dozlarında tazarotenik asit ile karşılaştırılmıştır, sırasıyla, 2 mg / cm² çaroten jeli ile tedavi edilen sedef hastalarında auc0-24h% 0.1 gözlendi (% 20 vücut yüzeyine topikal uygulama için tahmin edilmiştir) ve 0.78 ve 8.4 kez, sırasıyla, 2 mg / cm² çaroten jeli ile tedavi edilen akne hastalarında maksimum AUC0-24 saat% 15'in üzerinde% 0.1'dir (hedeflenmiş) Vücut yüzeyi.
Diğer retinoidlerde olduğu gibi, deney hayvanlarına tazaroten oral yoldan uygulandığında sıçanlarda gelişimsel gecikmeler gözlendi ve 0.55 ve AUCde değerlerinde sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkiler ve implantasyon sonrası kayıp gözlendi. 13, 2 kez, 2 mg / cm² çarotengel% 0.1 (% 20 vücut yüzeyinde topikal kullanım için ekstrapole edilmiş) ve 0.68 veya ile tedavi edilen psoriatik hastalarda auc0-24h gözlenmiştir. 16, 2 mg / cm² çaroten jeli ile tedavi edilen akne hastalarında 24 saatte maksimum AUC0-24 saatin 4 katı,% 15 (hedefli) vücut yüzeyinin üzerinde% 0.1.
Oral tazarotenin sıçanlarda doğurganlık ve erken embriyonik gelişim üzerindeki etkileri üzerine yapılan bir çalışmada, implantasyon yerlerinin sayısının azalması görülmüştür, azaltılmış altlık boyutu, azaltılmış sayıda canlı fetüs ve fetüsün vücut ağırlığının azalması, retinoidlerin klasik gelişimsel etkileri gözlenmiştir, dişi sıçanlara 7 gün çiftleşmeden 15 gün önce 2 mg / kg / gün verildiğinde. Bu dozda retinoid ile ilişkili malformasyon insidansının düşük olduğu tedaviyle ilişkili olduğu bildirilmiştir. Bu doz bir AUCde üretti, 2 mg / cm ve # 38 ile tedavi edilen sedef hastalarında 1, auc0-24 saatin 7 katıydı; sup2; tazaroten jeli% 0.1 (% 20 vücut yüzeyine topikal uygulama için tahmin edilmiştir) ve 2 mg / cm ve sup2 ile tedavi edilen akne hastalarında maksimum AUC0-24 saatin 2.1 katı; % 15'in üzerinde% 0.1'lik bir tazaroten jeli (hedeflenmiş) Vücut yüzeyi.
TEDAVİ VÜCUT YÜZEYİNİN DIŞINDA TAZARLI ASİTLERE KARŞI SİSTEMİK MARUZ KALMA. HASTALARDA, KONU ALAN VÜCUT YÜZEYİ HAKKINDA TEDAVİ EDİLDİ, AYNI BOYUT SİPARİŞİNDEKİ MARUZ KALMA BU SÖZÜN AYNI TEDAVİSİ OLABİLİR. HER ZAMAN, YÜZDE DOSYALARIN TEDAVİSİ BAŞVURU için DÜŞÜK yüzey nedeniyle DÜŞÜK SİSTEMİK MARUZ KALMA OLABİLİR, TAZAROTEN TERATOJEN MADDESİDİR, VE BİLİNMİYOR, İNSANLARDA TERATOJENİTE İÇİN NE MARUZ KALMA GEREKLİDİR (GÖRMEK
Que Wei köpüğü hamilelik sırasında kontrendikedir.
Que Wei köpüğü hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir. Tazaroten, sıçanlarda ve tavşanlarda topikal veya sistemik uygulamadan sonra retinoidlerle ilişkili teratojenik ve gelişimsel etkileri tetikler.
Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, tedavi kesilmeli ve hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Güvenlik verileri, akne vulgarisli 744 kişide FABIOR köpüğüne maruz kalmayı yansıtmaktadır. Denekler 12 ila 45 yaşları arasındaydı ve akşamları günde bir kez 12 hafta tedavi edildi. FABIOR Köpüğü ile tedavi edilen hastaların ≥% 1'inde bildirilen yan etkiler Tablo 1'de listelenmiştir. Yan etkilerin çoğu hafif ila orta derecedeydi. Şiddetli yan etkiler tedavi edilen deneklerin% 3.0'ını göstermiştir. Deneklerin toplam% 2.7'si (20/744) lokal cilt reaksiyonları nedeniyle FABIOR köpüğünden vazgeçmiştir
FABIOR Foam ile tedavi edilen deneklerin <% 1'inde bildirilen ek yan etkiler, uygulama bölgesinde (renk değişikliği, rahatsızlık, ödem, döküntü ve şişme dahil) reaksiyonlar, dermatit, impetigo ve kaşıntıdır.
Muayene eden tarafından aktif olarak değerlendirilen lokal cilt reaksiyonları, kuruluk, eritem ve soyma ve denek tarafından bildirilen yanma / batma ve kaşıntı, çalışmanın başında, tedavi sırasında ve tedavinin sonunda değerlendirildi. 12 haftalık tedavi sırasında, her lokal cilt reaksiyonu 2. haftada zirve yaptı ve daha sonra FABIOR köpüğünün sürekli kullanımı ile yavaş yavaş azaldı.
İnsan cilt güvenliği çalışmalarında, tazaroten% 0.05 ve% 0.1 jellere neden oldu, alerjik temas duyarlılığı, fototoksisite veya fotoalerji yok.
Sedef hastalığı
Que Wei® (tazaroten jel) jel% 0.05 ve% 0.1 ile bildirilen en yaygın yan etkiler ciltle sınırlıydı. Hastaların% 10 ila 30'unda azalan sırada ortaya çıkan semptomlar arasında kaşıntı, yanma / batma, eritem, kötüleşen sedef hastalığı, tahriş ve cilt ağrısı vardı. Hastaların% 1 ila 10'unda meydana gelen olaylar arasında döküntü, deskuamasyon, tahriş edici kontakt dermatit, cilt iltihabı, çatlaklar, kanama ve kuru cilt vardı. 4. hastada “psoriasis kötüleşir” ve “güneş kaynaklı eritem” artışları görülmüştür. 12'ye kadar. 1 yıllık bir çalışmanın ilk üç ayına kıyasla ay. Genel olarak, Que Wei® (tazaroten jel) jel% 0.05 ile advers olayların sıklığı, Que Wei® (tazaroten jel) jel% 0.1 ile görülenden% 2 ila 5 daha düşüktü.
Akne
Que wei reports® (tazaroten jel) jel ile en sık görülen advers olaylar% 0.1 akne tedavisinde görülür, hastaların% 10 ila 30'unda azalan sırada deskuamasyon, yanma / batma, kuru cilt, eritem ve kaşıntı bulunur. Hastaların% 1 ila 10'unda meydana gelen olaylar arasında tahriş, cilt ağrısı, çatlaklar, lokal ödem ve cilt renk değişikliği vardı.
Pazarlama sonrası deneyim
Que Wei'nin pazarlama sonrası use® (tazaroten jel) jeli klinik uygulamada% 0.05 ve% 0.1 sırasında aşağıdaki yan etkiler tespit edilmiştir. Büyüklüğü bilinmeyen bir popülasyondan gönüllü olarak bildirdiğiniz için, frekansınızı güvenilir bir şekilde tahmin etmek veya que Wei® (tazaroten jeli) jele nedensel bir bağlantı kurmak her zaman mümkün değildir. Reaksiyonlar şunları içerir: kabarcıklar, döküntü, cilt renk değişikliği (cilt hiperpigmentasyonu veya cilt hipopigmentasyonu dahil) ve ağrı.
Klinik çalışmalar deneyimi
Klinik araştırmalar çok farklı koşullar altında yapıldığından, bir ilacın klinik çalışmalarında gözlenen yan etki oranları, başka bir ilacın klinik çalışmalarındaki oranlarla doğrudan karşılaştırılamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtmayabilir.
Güvenlik verileri, akne vulgarisli 744 kişide Que Wei köpüğüne maruz kalmayı yansıtır. Denekler 12 ila 45 yaşları arasındaydı ve akşamları günde bir kez 12 hafta tedavi edildi. Que Wei köpüğü ile tedavi edilen deneklerin ≥% 1'inde bildirilen yan etkiler Tablo 1'de listelenmiştir. Yan etkilerin çoğu hafif ila orta derecedeydi. Şiddetli yan etkiler tedavi edilen deneklerin% 3.0'ını göstermiştir. Deneklerin toplam% 2.7'si (20/744) lokal cilt reaksiyonları nedeniyle Que Wei köpüğü kiralamıştır
Que Wei köpüğü ile tedavi edilen deneklerin <% 1'inde bildirilen ek yan etkiler, uygulama bölgesinde (renk değişikliği, rahatsızlık, ödem, döküntüler ve şişlik dahil) reaksiyonlar, dermatit, impetigo ve kaşıntıdır.
Muayene eden tarafından aktif olarak değerlendirilen lokal cilt reaksiyonları, kuruluk, eritem ve soyma ve denek tarafından bildirilen yanma / batma ve kaşıntı, çalışmanın başında, tedavi sırasında ve tedavinin sonunda değerlendirildi. 12 haftalık tedavi sırasında, her lokal cilt reaksiyonu 2. haftada zirve yaptı ve daha sonra Que Wei köpüğünün sürekli kullanımı ile yavaş yavaş azaldı.
FABIOR köpüğünün aşırı topikal kullanımı önemli kızarıklık, soyulma veya rahatsızlığa neden olabilir.. Deride kazara veya aşırı kullanımın tedavisi klinik olarak belirtilmelidir.
Que Wei® (tazaroten jel) jelin aşırı topikal kullanımı belirgin kızarıklık, soyulma veya rahatsızlığa yol açabilir (bkz ÖNLEMLER: genel).
Que Wei® (tazaroten jel) jelleri% 0.05 ve% 0.1 oral kullanım için değildir. İlacın oral kullanımı, aşırı oral A vitamini (hipervitaminoz A) veya diğer retinoidlerle aynı yan etkilere sahip olabilir. Oral olarak alındığında, hasta sabırla izlenmeli ve gerekirse uygun destekleyici önlemler alınmalıdır.
Que Wei köpüğünün aşırı topikal kullanımı önemli kızarıklık, soyulma veya rahatsızlığa neden olabilir.. Deride kazara veya aşırı kullanımın tedavisi klinik olarak belirtilmelidir.
Topikal kullanımdan sonra, tazaroten, aktif metaboliti tazarotenik asidini oluşturmak için esteraz hidrolizine maruz bırakılır. Tazarotenik asit plazma proteinlerine kuvvetle bağlandı (% 99'dan fazla). Tazaroten ve tazarotenik asit, idrar ve sandalye yollarıyla elimine edilen sülfoksitlere, sülfonlara ve diğer polar metabolitlere metabolize edilmiştir.
FABIOR Köpüğünün topikal kullanımından sonra sistemik maruziyet% 0.1 bir çalışmada değerlendirilmiştir. Orta ila şiddetli aknesi olan 15 yaş ve üstü hastalar yakl..7 gram FABIOR köpüğü 22 gün boyunca günde bir kez% 0.1 (N = 13) ila yaklaşık% 15 vücut yüzeyine (yüz, üst göğüs, üst sırt ve omuzlar). 22. günde ortalama (± SD) tazarotenik asit Cmax 0.43 (± 0.19) ng / mL, AUC0-24h - 6.98 (± 3.56) ng · h / mL ve yarılanma ömrü 21.7 (± 15.7) idi. saatler. Ortalama Tmax sahtekarlığı 6 saat (aralık: 4.4 ila 12 saat). Tazarotenik asit için AUC0-24h, başlangıçtaki bileşik tazarotenden yaklaşık 50 kat daha yüksekti. Tazarot sahtekarlığının ortalama (± SD) yarılanma ömrü 8.1 (± 3.7) saat.
Tazarotenik asit predoz konsantrasyonları deneklerin çoğunda ölçülebilir olduğundan, birikim günde bir kez tekrarlanan dozlarda gözlenmiştir. Kararlı duruma günlük kullanımdan sonraki 22 gün içinde ulaşıldı. Günde bir kez dozaj, tüm çalışma sırasında predoz konsantrasyonları genellikle nicelik sınırının altında olduğundan, az miktarda veya hiç tazaroten birikimi ile sonuçlanmadı.
Emziren anneler
Bir kerelik topikal dozlardan sonra 14Cilde emziren C-tazaroten sıçanlarının sütte radyoaktivite olduğu gösterilmiştir, bu da ilaca bağlı materyalin süt yoluyla yavrulara aktarılacağını gösterir. Bu ilacın anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Emziren bir kadına tazaroten verildiğinde dikkatli olunmalıdır.
Pediatrik kullanım
12 yaşın altındaki pediatrik hastalarda tazarotların güvenliği ve etkinliği belirlenmemiştir.
Geriatrik uygulama
Tazaroten jeli klinik çalışmalarında toplam denek sayısının, plak sedef hastalığı için% 0.05 ve% 0.1'i, 163'ü 65 yaşın üzerindeydi. 65 yaşın üzerindeki deneklerde, Que Wei® (tazaroten jel) jel kullandıktan 12 hafta sonra, 65 yaş ve altındaki insanlara kıyasla daha fazla advers olay ve daha düşük tedavi başarı oranları meydana geldi. Şu anda yaşlı ve genç hastalar arasındaki reaksiyonlardaki farklılıklar hakkında başka güvenilir bir klinik deneyim yoktur, ancak bazı yaşlı insanların daha fazla duyarlılığı göz ardı edilemez. Akne tedavisi için Tazarotengel, 65 yaşın üzerindeki kişilerde klinik olarak çalışılmamıştır.
Doz aşımı ve kontrendikasyonlarÇEVİRİ
Que Wei® (tazaroten jel) jelin aşırı topikal kullanımı önemli kızarıklık, soyulma veya rahatsızlığa neden olabilir (bkz ÖNLEMLER: genel).
Que Wei® (tazaroten jel) jelleri% 0.05 ve% 0.1 oral kullanım için değildir. İlacın oral kullanımı, aşırı oral A vitamini (hipervitaminoz A) veya diğer retinoidlerle aynı yan etkilere sahip olabilir. Oral olarak alındığında, hasta sabırla izlenmeli ve gerekirse uygun destekleyici önlemler alınmalıdır.
FİYAT
Retinoidler hamile bir kadına verildiğinde fetal hasara neden olabilir.
Sıçanlarda% 0.05 jel tazaroten topikal gebelik günlerinde 0.25 mg / kg / gün (1.5 mg / m² / gün) 6 ila 17, fetal vücut ağırlıklarının azalmasına ve iskelet kemiklerinin azalmasına neden oldu. Tavşan dozlandı topikal 0.25 mg / kg / gün (2.75 mg / m² toplam vücut yüzeyi / gün) ile 6 ila 18 arasındaki gebelik günlerinde çarotengel, spina bifida, hidrosefali ve kalp anormallikleri dahil olmak üzere bilinen retinoid malformasyonların bireysel insidansında bulunmuştur. Sistemik günlük maruz kalma (AUCde) sıçanlarda ve tavşanlarda 0.62 ve 6.7 kez jel formülasyonunda 0.25 mg / kg / gün tazaroten topikal dozlarında tazarotenik asit ile karşılaştırılmıştır, sırasıyla, 2 mg / cm² çaroten jeli ile tedavi edilen sedef hastalarında auc0-24h% 0.1 gözlendi (% 20 vücut yüzeyine topikal uygulama için tahmin edilmiştir) ve 0.78 ve 8.4 kez, sırasıyla, 2 mg / cm² çaroten jeli ile tedavi edilen akne hastalarında maksimum AUC0-24 saat% 15'in üzerinde% 0.1'dir (hedeflenmiş) Vücut yüzeyi.
Diğer retinoidlerde olduğu gibi, deney hayvanlarına tazaroten oral yoldan uygulandığında sıçanlarda gelişimsel gecikmeler gözlendi ve 0.55 ve AUCde değerlerinde sıçanlarda ve tavşanlarda teratojenik etkiler ve implantasyon sonrası kayıp gözlendi. 13, 2 kez, 2 mg / cm² çarotengel% 0.1 (% 20 vücut yüzeyinde topikal kullanım için ekstrapole edilmiş) ve 0.68 veya ile tedavi edilen psoriatik hastalarda auc0-24h gözlenmiştir. 16, 2 mg / cm² çaroten jeli ile tedavi edilen akne hastalarında 24 saatte maksimum AUC0-24 saatin 4 katı,% 15 (hedefli) vücut yüzeyinin üzerinde% 0.1.
Oral tazarotenin sıçanlarda doğurganlık ve erken embriyonik gelişim üzerindeki etkileri üzerine yapılan bir çalışmada, implantasyon yerlerinin sayısının azalması görülmüştür, azaltılmış altlık boyutu, azaltılmış sayıda canlı fetüs ve fetüsün vücut ağırlığının azalması, retinoidlerin klasik gelişimsel etkileri gözlenmiştir, dişi sıçanlara 7 gün çiftleşmeden 15 gün önce 2 mg / kg / gün verildiğinde. Bu dozda retinoid ile ilişkili malformasyon insidansının düşük olduğu tedaviyle ilişkili olduğu bildirilmiştir. Bu doz bir AUCde üretti, 2 mg / cm ve # 38 ile tedavi edilen sedef hastalarında 1, auc0-24 saatin 7 katıydı; sup2; tazaroten jeli% 0.1 (% 20 vücut yüzeyine topikal uygulama için tahmin edilmiştir) ve 2 mg / cm ve sup2 ile tedavi edilen akne hastalarında maksimum AUC0-24 saatin 2.1 katı; % 15'in üzerinde% 0.1'lik bir tazaroten jeli (hedeflenmiş) Vücut yüzeyi.
TEDAVİ VÜCUT YÜZEYİNİN DIŞINDA TAZARLI ASİTLERE KARŞI SİSTEMİK MARUZ KALMA. HASTALARDA, KONU ALAN VÜCUT YÜZEYİ HAKKINDA TEDAVİ EDİLDİ, AYNI BOYUT SİPARİŞİNDE HAYVANLAR SORABİLİR. YÜZDE DOSYALARIN TEDAVİSİ BAŞVURU için DÜŞÜK yüzey nedeniyle daha düşük bir SİSTEMİK MARUZ KALMA GEÇERLİ OLABİLİR, TAZAROTEN TERATOJEN MADDESİDİR, ve BİLİNMİYOR, İNSANLARDA TERATOJENİTE İÇİN NE MARUZ KALMA GEREKLİDİR (GÖRMEK KLİNİK FARMAKOLOJİ: Farmakokinetik).
Topikal çaroten tutulumu olan klinik çalışmalara katılan hastalarda bildirilen on üç gebelik vardı. Hastaların dokuzunun topikal çaroten ile tedavi edildiği, diğer dördünün ise araçla tedavi edildiği bulunmuştur. Tazaroten kremi ile tedavi edilen hastalardan biri, tedaviyle ilgili olmayan tıbbi olmayan nedenlerle hamileliği sonlandırmaya karar verdi. Klinik çalışmalar sırasında yanlışlıkla topikal tazarotene maruz kalan diğer sekiz hamile kadın daha sonra sağlıklı bebekleri doğurdu. Hamilelik dönemlerine maruz kalmanın kesin zamanı ve kapsamı kesin olmadığından, bu sonuçların önemi bilinmemektedir.
Que Wei® (tazaroten jel) Jel, hamile olan veya hamile kalabilen kadınlarda kontrendikedir. Bu ilaç hamilelik sırasında kullanılırsa veya hasta bu ilacı alırken hamile kalırsa, tedavi kesilmeli ve hasta fetusun potansiyel riski hakkında bilgilendirilmelidir. Çocuk doğurma potansiyeli olan kadınlar potansiyel risk konusunda uyarılmalı ve Que Wei & reg; (tazaroten jel) jel kullanılır. Çocuk doğurma potansiyeli olan bir kadının tedavi sırasında hamile olma olasılığı göz önünde bulundurulmalıdır. Normal bir adet döneminde başlaması gereken Que Wei® (tazaroten jel) jel tedavisinden 2 hafta önce insan koryonik gonadotropin (hCG) için en az 50 mIU / mL hassasiyete sahip bir gebelik testi için negatif bir sonuç elde edilmelidir. (bkz ayrıca ÖNLEMLER: Gebelik: Teratojenik etkiler).
Que Wei® (tazaroten jel) jel, bileşenlerinden herhangi birine aşırı duyarlılık gösteren kişilerde kontrendikedir.
Klinik farmakolojiKLİNİK FARMAKOLOJİ
Tazaroten, aktif formuna, tazarotenin bağıl karboksilik asidine (AGN 190299), hayvanlarda ve insanlarda hızlı esterleştirme ile dönüştürülen bir retinoid ön ilaçtır. AGN 190299 (“tazarotenik asit”) retinoik asit reseptörü (RAR) ailesinin üç üyesine de bağlanır: RAR & alfa;, RAR & beta; ve RARγ, RAR & beta; ve RARγ için göreceli seçicilik gösterir ve gen ekspresyonu. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Sedef hastalığı
Sedef hastalığında çarot etkisinin mekanizması tanımlanmamıştır. Topikal tazaroten, epidermal ornitin dekarboksilazın (ODC) indüksiyonunu engeller - hücre proliferasyonu ve hiperplazi ile ilişkili fare aktivitesi. Hücre kültüründe ve in vitro - Cildin modelleri, sedef hastalarının epidermisinde yüksek düzeyde bulunan enflamatuar bir belirteç olan MRP8'in ekspresyonunu tazaroten bastırır. İnsan keratinosit kültürlerinde, yapısı psoriatik ölçeğin bir unsuru olan azgın zarf oluşumunu inhibe eder. Tazaroten ayrıca insan keratinositlerinde büyüme destekçisi olabilen ve tedavi edilen plaklarda epidermal hiper çoğalmayı inhibe edebilen bir genin ekspresyonunu indükler. Bununla birlikte, bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Akne
Akne vulgaris içindeki çarot etkisinin mekanizması tanımlanmamıştır. Bununla birlikte, akne içindeki tazarotların terapötik etkilerinin temeli, antihiperliferatif, normalleştirici farklılaşma ve antienflamatuar etkilere bağlanabilir. Tazaroten, ekili insan keratinositlerinde gergedanlar ve ağa bağlı zarfların derisinde korneosit birikimini inhibe etti. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir.
Farmakokinetik
Topikal kullanımdan sonra, tazaroten, aktif metaboliti tazarotenik asidini oluşturmak için esteraz hidrolizine maruz bırakılır. Plazmada çok az gövde bağlantısı tespit edilebilir. Tazarotenik asit plazma proteinlerine kuvvetle bağlandı (≥% 99'dan fazla). Tazaroten ve tazarotenik asit, idrar ve sandalye yollarıyla elimine edilen sülfoksitlere, sülfonlara ve diğer polar metabolitlere metabolize edilmiştir. Tazarotenik asit sahtekarlığının yarılanma ömrü, tazarotenin normal, akne veya sedef cildine topikal olarak uygulanmasından yaklaşık 18 saat sonra.
Aşağıda açıklanan in vivo insan çalışmaları, yaklaşık 2 mg / cm² ile topikal olarak uygulanan ve 10 ila 12 saat boyunca cilt üzerinde bırakılan çaroten jeli ile gerçekleştirildi. Hem pik plazma konsantrasyonu (Cmax) hem de plazma konsantrasyon zaman eğrisinin (AUC) altındaki alan sadece aktif metaboliti ifade eder.
İki topikal tek doz çalışması dahil edildi 14C-tazaroten-gel gerçekleştirildi. Dışkıdaki radyoaktivite ile belirlendiği üzere sistemik emilim, altı sedef hastada kullanılan dozun (oklüzyon olmadan)% 1'inden az ve altı sağlıklı gönüllüde kullanılan dozun (oklüzyon altında) yaklaşık% 5'inden azdı. Sağlıklı gönüllülerde% 0.05 jeli% 0.1 jel ile karşılaştıran radyoaktif olmayan etiketli tek dozlu bir çalışma,% 0.1 jel için Cmax ve AUC'nin% 40 daha yüksek olduğunu göstermiştir.
24 sağlıklı gönüllüde oklüzyon olmadan toplam vücut yüzeyinin% 20'sinde ölçülen dozlarda% 0.1 jel ile 7 günlük topikal dozlamadan sonra, çarotenik asit için Cmax 0.72 RMG 0.58 ng / mL idi (orta RMG SD) Son dozdan 9 saat sonra ve çarotenik asit sahtekarlığı için AUC0-24 saat 10.1 RMG 7.2 ng & # 38; middot; saat / mL. Sistemik emilim sahtekarlığı 0.91 RMG Kullanılan dozun% 0.67'si.
Beş sedef hastada yapılan 14 günlük bir çalışmada, hemşireler tarafından günlük olarak ölçülen% 0.1'lik bir tazaroten jel dozu, oklüzyon olmadan etkilenen cilde uygulanmıştır (toplam vücut yüzeyinin% 8 ila 18'i; ortalama RMG SD:% 13 RMG 5 ). Tazarotenik asit için Cmax, son dozdan 6 saat sonra 12.0 RMG 7.6 ng / mL görünümündeydi ve tazarotenik asit için AUC0-24 saat, 105 RMG 55 ng · saat / mL idi. Sistemik absorpsiyon sahtekarlığı 14.8 RMG Kullanılan dozun% 7.6'sı. Bu sonuçların toplam vücut yüzey alanının% 20'sine kadar dozaja ekstrapolasyonu, Cmax 18.9 RMG 10.6 ng / mL ve AUC0-24 saat 172 RMG 88 ng · saat / mL ile çarotenik asit tahminleriyle sonuçlanmıştır .
A in vitro Radyoaktif olarak etiketlenmiş bir ilaç ve taze kesilmiş insan derisi veya insan cesedi cildi kullanılarak yapılan perkütan absorpsiyon çalışması, uygulanan dozun yaklaşık% 4 ila 5'inin stratum corneum'da olduğunu gösterdi (çaroten: çarotenik asit = 5: 1) ve canlı epidermis-dermis tabakasında% 2 ila 4 (çaroten: çaroten).
Klinik çalışmalar
Sedef hastalığı
İki büyük araç kontrollü klinik çalışmada, 12 hafta boyunca günde bir kez kullanılan% 0.05 ve% 0.1 jeller,% 20'ye kadar stabil plak sedef hastalığının ciddi klinik belirtilerini azaltmak için diğerlerinden önemli ölçüde daha etkiliydi. vücut yüzeyinin kaplanması. Çalışmalardan birinde, hastalar daha sonra tedavinin bitiminden 12 hafta sonra tedavi edildi Que Wei® (tazaroten jeli) Jel. Bu iki çalışmada tedaviden sonra ortalama başlangıç değerleri ve başlangıçtan (azaltmalar) değişiklikler aşağıdaki tabloda gösterilmiştir:
Sedef hastalığı için iki kontrollü klinik çalışmada plak yükselmesi, ölçeklenmesi ve eritem
B *>
Que Wei®% 0.05 - jel | Que Wei®% 0.1 jel | Araç | Jel | ||||||||||
Suş / kol / bacak lezyonları | Diz / dirsek lezyonları | Suş / kol / bacak lezyonları | Diz / dirsek lezyonları | Suş / kol / bacak lezyonları | Diz / dirsek lezyonları | ||||||||
N = 108 | N = 111 | / td> | N = 108 | N = 111 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 112 | N = 108 | N = 113 | N = 108 | N = 113 | |
B | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.5 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.6 | 2.6 | |
Yükseklik | C-12 * | -1.4 | -1.3 | -1.3 | -1.1 | -1.4 | -1.4 | -1.5 | -1.3 | -0.8 | -0.7 | -0.7 | -0.6 |
C-24 * | -1.2 | -1.1 | -1.1 | -1.0 | -0.9 | -0.7 | |||||||
Ölçeklendirme | B* | 2.4 | 2.5 | 2.5 | 2.6 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 | 2.4 | 2.6 | 2.5 | 2.7 |
C-12 * | -1.1 | -1.1 | -1.1 | -0.9 | -1.3 | -1.3 | -1.2 | -1.2 | -0.7 | -0.7 | -0.6 | -0.6 | |
C-24 * | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -0.8 | -0.8 | -0.7 | |||||||
Eritem | B* | 2.4 | 2.7 | 2.2 | 2.5 | 2.4 | 2.8 | 2.3 | 2.5 | 2.3 | 2.7 | 2.2 | 2.5 |
C-12 * | -1.0 | -0.8 | -0.9 | -0.8 | -1.0 | -1.1 | -1.0 | -0.8 | -0.6 | -0.5 | -0.5 | -0.5 | |
C-24 * | -1.1 | -0.7 | -0.9 | -0.8 | -0.7 | -0.6 | |||||||
Plak yüksekliği, ölçeklendirme ve kızarıklık 0 = hiçbiri, 1 = hafif, 2 = moderatör, 3 = güçlü ve 4 = çok zor ile 0-4 ölçeğinde elde edildi. B * = Ortalama başlangıç şiddeti: C-12 * = 12 haftalık tedavinin sonundaki başlangıç değerine kıyasla ortalama değişim: C-24 * = 24. haftadaki başlangıç değerine kıyasla ortalama değişim (sonundan 12 hafta sonra) terapi). |
Aşağıdaki tablo, bu iki çalışmada 12 haftalık tedavinin sonunda taban çizgisine göre küresel iyileşmeyi göstermektedir:
Que Wei®% 0.05 - jel | Que Wei® 0.max % 0.1 jel,% 0.05 jelden daha etkiliydi, ancak% 0.05 jel,% 0.1 jelden daha az lokal tahriş ile ilişkilendirildi (bkz. Bölüm YAN ETKİLER). AkneGünde bir kez uygulanan iki büyük araç kontrollü çalışmada,% 0.1 jel tazaroten, yüz akne vulgarisinin tedavisi araçtan daha hafif ila orta, önemli ölçüde daha etkiliydi. Bu iki çalışmada 12 haftalık tedaviden sonra lezyon sayısında azalma aşağıdaki tabloda gösterilmiştir: Akne için iki kontrollü klinik çalışmada on iki haftalık tedaviden sonra lezyon sayısında azalma Aşağıdaki tablo, bu iki çalışmada 12 haftalık tedavinin sonunda taban çizgisine göre küresel iyileşmeyi göstermektedir:
|
However, we will provide data for each active ingredient