Obilix

obezite tedavisi, h. hipokalorili diyet ile birlikte vücut ağırlığının azaltılması ve sürdürülmesi;

ilk azaltılmasından sonra vücut ağırlığını yeniden ayarlama riskini azaltmak.

Obiliks, vücut kitle indeksi (VKİ) ≥30 kg / m olan obez hastalara gösterilmiştir² veya ≥28 kg / m² diğer risk faktörlerinin varlığında (şeker diyabeti, arteriyel hipertansiyon, dislipidemi). (IMT hesaplaması: BMI = M / P²burada M vücut ağırlığı, kg; P - yükseklik, m.)

obez hastalar veya aşırı kilolu hastalar için uzun süreli tedavi, h. orta derecede hipokalorili diyetle birlikte obez risk faktörlerine sahip olmak;

aşırı vücut ağırlığı veya obezitesi olan tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevi) veya orta derecede hipokalorili diyet ile kombinasyon halinde.

obez hastalar için uzun süreli tedavi (IMT ≥30 kg / m²) veya fazla kilolu hastalar (IMT ≥28 kg / m²orta derecede hipokalorili diyetle birlikte obez risk faktörlerine sahip olmak;

aşırı kilolu veya obeziteli tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevi) ve / veya orta derecede hipokalori diyeti ile kombinasyon halinde.

BMI'si en az 30 kg / m olan obez hastaların uzun süreli tedavisi² veya BMI'da en az 28 kg / m aşırı vücut ağırlığına sahip hastalar², t.h. orta derecede hipokalorili diyetle birlikte obez risk faktörlerine sahip olmak;

aşırı kilolu veya obeziteli tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevi) ve / veya orta derecede hipokalori diyeti ile kombinasyon halinde.

İçeride, 120 mg (1 kapak.) Her yemek sırasında günde 3 kez veya yemekten sonra en geç 1 saat içinde (yemek yağ içermiyorsa, resepsiyon kaçırılabilir).

İçeride, yetişkinler - her biri 1 kapak. (120 mg) her temel öğünle (yemek sırasında veya yemekten sonra en geç 1 saat içinde). Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, ilaç da atlanabilir.

Orlistat dozunda önerilen (günde 3 kez 120 mg) bir artış, terapötik etkisinde bir artışa yol açmaz.

Hastalarda doz düzeltmesi yaşlılık gerekli değil.

Doz düzeltmeleri karaciğer veya böbrek fonksiyon bozukluğu durumunda gerekli değil.

Obilixa'nın güvenliği ve verimliliği 18 yaşın altındaki çocuklarda yüklü değil.

İçeride.

Orta derecede hipokalorili diyetle birlikte obezite ile ilişkili risk faktörleri olan obez veya aşırı kilolu hastalar için uzun süreli tedavi. Yetişkinlerde ve 12 yaşın üzerindeki çocuklarda, önerilen orlistat dozu 1 kapaktır. Her temel öğünle 120 mg (yemekten hemen önce, yemek sırasında veya en geç 1 saat sonra).

Aşırı kilolu veya obeziteli tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevi) ve / veya orta derecede hipokalori diyeti ile kombinasyon halinde. Yetişkinlerde, önerilen orlistat dozu 1 kapaktır. Her temel öğünle 120 mg (yemekten hemen önce, yemek sırasında veya en geç 1 saat sonra).

Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, Obilix'i alır^® atlanabilir.

Obilix ilacı^® yağ formunda% 30'dan fazla kaloraji içermeyen dengeli, orta derecede hipokalorili bir diyetle birlikte alınmalıdır. Günlük yağ, karbonhidrat ve protein tüketimi 3 ana dozda dağıtılmalıdır.

Orlistat dozunda önerilen (günde 3 kez 120 mg) bir artış, terapötik etkisinde bir artışa yol açmaz.

Orlistatın karaciğer ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı ve çocuk yaşlarında (12 yaş altı) hastalarda etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

İçeride, içme suyu.

BMI'li obez hastaların tedavisi en az 30 kg / m² veya BMI'da en az 28 kg / m aşırı vücut ağırlığına sahip hastalar², t.h. orta derecede hipokalorili diyetle birlikte obez risk faktörlerine sahip olmak: yetişkinler ve 12 yaşın üzerindeki çocuklar için - önerilen Obilix dozu - 1 tablo. (120 mg) her temel öğünle (yemek sırasında veya yemeklerden sonra en geç 1 saat içinde).

Aşırı kilolu veya obeziteli tip 2 diyabetli hastalarda hipoglisemik ilaçlar (metformin, sülfonil üre ve / veya insülin türevi) ve / veya orta derecede hipokalori diyeti ile kombinasyon halinde: yetişkinler - önerilen Obilix dozu - 1 tablo. (120 mg) her temel öğünle (yemek sırasında veya yemeklerden sonra en geç 1 saat içinde).

Yemek atlanırsa veya yiyecek yağ içermiyorsa, Obilix almak da atlanabilir.

Obiliks,% 30'dan fazla yağ kalorifik değeri içermeyen dengeli, orta derecede hipokalorili bir diyetle birlikte alınmalıdır. Günlük yağ, karbonhidrat ve protein tüketimi 3 ana öğün arasında dağıtılmalıdır.

Obilix dozunda önerilen (günde 3 kez 120 mg) bir artış terapötik etkisini arttırmaz.

Özel hasta grupları

Karaciğer ve / veya böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda ve yaşlı hastalarda ve 12 yaşın altındaki çocuklarda Obilix'in etkinliği ve güvenliği araştırılmamıştır.

Obilix veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;

malabsorpsiyon sendromu;

kolestaz;

siklosporin ile eşzamanlı alım;

hamilelik ve emzirme;

18 yaşına kadar.

Dikkatle: anamnezde hiperoksalüri varlığı, nefrolitiazis (kalsiyum oksalat taşları).

ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;

kronik malabsorpsiyon sendromu;

kolestaz.

ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;

kronik malabsorpsiyon sendromu;

kolestaz;

gebelik;

emzirme dönemi;

12 yaşına kadar çocukluk.

Dikkatle: siklosporin ile birlikte tedavi; yutulması için warfarin veya diğer antikoagülanlarla birlikte tedavi (bkz. "Etkileşim").

orlistata veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

kronik malabsorpsiyon sendromu;

gebelik;

emzirme dönemi;

12 yaşın altındaki çocuklar.

Aşağıdaki yan reaksiyonların sıklığı sırasıyla aşağıdakilerle belirlenmiştir: çok sık (> 1/10); sıklıkla (> 1/100, <1/10); bazen (> 1/1000, <1/100); nadiren (> 1/1000, <1/1000); çok nadiren (<1/1000).

LCD'nin yanından: çok sık - rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları, stetar, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı ile gaz salınımı.

Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir, tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıkar. Bu istenmeyen reaksiyonların sıklığı, beslenmede artan yağ ile artar. Hastalar bu yan reaksiyonların olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak diyeti daha iyi gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Genellikle - yumuşak bir sandalye, rektumda ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sıklıkla - üst solunum yolu enfeksiyonları, sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - kaşıntı, ürtiker, döküntü, anjiyonörotik ödem, bronkospazm, anafilaksi.

Sinir sisteminin yanından: çok sık - baş ağrıları.

Karaciğer ve safra yolundan: çok nadiren - transaminaz ve SchF aktivitesi, hepatit artışı.

Böbreklerden ve idrar yollarından: sıklıkla - idrar yolu enfeksiyonları.

Diğer: çok sık - grip; sık sık - dismenorea, kaygı, halsizlik.

Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri şiddetlenirse veya talimatlarda belirtilmeyen diğer yan etkiler fark edilirse, doktor bu konuda bilgilendirilmelidir.

Yan reaksiyonların sıklığını tanımlamak için aşağıdaki kategoriler kullanılır: çok sık (≥1 / 10), sıklıkla (≥1 / 100, <1/10), seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100), nadiren (≥1 / 1000, <1/1000) ve çok nadiren (<1/100000).

Orlistata yapılan yan reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden kaynaklandı ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. Çok sık, rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları ile gaz salınımı, stetatore, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler kaydedildi.

Gıdalardaki yağ içeriğinin artmasıyla sıklıkları artar. Hastalar gastrointestinal sistem tarafından yan reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içinde bulunan yağ miktarı ile ilgili olarak diyeti daha iyi gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.

Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.

Obilix tedavisinde, LCD'den aşağıdaki istenmeyen fenomenler sıklıkla ortaya çıkar: “yumuşak” sandalye, rektumdaki ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.

Ayrıca çok sık not edilir - baş ağrıları, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.

Ana klinik semptomları kaşıntı, döküntü, ürtiker, anjiyonörotik ödem, bronkospazm ve anafilaksi olan nadir alerjik reaksiyon vakaları açıklanmaktadır.

Çok nadir boğa döküntüsü vakaları, transaminazların ve SchF'lerin artmış aktivitesi ve muhtemelen ciddi olan hepatit gelişimi vakaları (Obilix veya patofizyolojik gelişim mekanizmaları ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır) açıklanmaktadır.

Obilix ve antikoagülanların eşzamanlı olarak atanmasıyla, protrombinde azalma vakaları, MNO'da bir artış kaydedildi .

Rektal kanama, divertikülit, pankreatit ve kolelitiz vakaları bildirilmiştir (meydana gelme sıklığı bilinmemektedir).

Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi. Plaseboya kıyasla>% 2 ve ≥% 1 sıklıkta ortaya çıkan tek yeni yan etki hipoglisemik durumlar (gelişmiş karbon değişim telafisi sonucunda ortaya çıkabilir) ve şişkinlikti.

DSÖ tarafından önerilen yan etkilerin gelişme sıklığının sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100'den <1/10'a; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 1000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - 000.

Klinik araştırma verileri

Orlistata yapılan yan reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden kaynaklandı ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. İstenmeyen fenomenlerin gelişme sıklığı, orlistatın uzun süreli kullanımı ile azalmıştır.

Aşağıdaki istenmeyen fenomenler plaseboya kıyasla>% 2 sıklıkta ve ≥% 1'lik bir olayla meydana geldi.

Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: çok sık - grip.

Metabolik taraftan: çok sık - hipoglisemi *.

Hareket bozuklukları : sık sık - kaygı.

Sinir sisteminin yanından: çok sık - baş ağrısı.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: çok sık - üst solunum yolu enfeksiyonları; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları.

LCD'nin yanından: çok sık - karın ağrısı veya rahatsızlığı, rektumdan yağlı akıntı, bazı çıkarılabilir, zorunlu dışkılama ile gaz salınımı, stetore, meteorizm, sıvı dışkı, artan dışkılama; sık sık - rektumda ağrı veya rahatsızlık, yumuşak dışkı, fekal inkontinans, diş hasarı, diş eti lezyonu.

Böbreklerden ve idrar yollarından: sıklıkla - idrar yolu enfeksiyonları.

Cinsel organlardan ve meme bezinden: sık - düzensiz adet.

Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sık sık - zayıflık.

Tip 2 diyabetli hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi.

Gastrointestinal sistemdeki bozuklukların sıklığı, beslenmede artan yağ ile artar. Hastalar, LCD tarafından yan reaksiyon olasılığı ve diyetin ardından, özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak, daha iyi bir şekilde nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda bilgilendirilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.

Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edildi ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.

4 yıllık bir klinik çalışmada, genel güvenlik profili 1 ve 2 yıllık çalışmalarda elde edilenden farklı değildi. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemden istenmeyen fenomenlerin toplam sıklığı, 4 yıllık bir orlistat alma süresi boyunca yıllık olarak azalmıştır.

Pazar sonrası gözetim

Aşağıda listelenen istenmeyen fenomenler kendiliğinden sokak sonrası mesajlarda tespit edilmiştir, gelişme sıklığı bilinmemektedir.

Bağışıklık sisteminin yanından: ana klinik semptomları cilt kaşıntısı, deri döküntüsü, ürtiker, anjiyonörotik ödem, bronkospazm ve anafilaksi olan aşırı duyarlılık reaksiyonları.

Sindirim sisteminden: rektal kanama, divertikülit, pankreatit.

Karaciğer ve safra yolundan: koleliaz, ayrı, muhtemelen ciddi, karaciğer hasarı vakaları, transplantasyonuna veya ölümüne yol açar.

Deriden ve deri altı dokusundan: boğa döküntüsü.

Böbreklerden ve idrar yollarından: bazen böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açabilen oksalat nefropatisi.

Laboratuvar verileri: hepatik transaminazların ve SchF'lerin aktivitesinde artış, kan plazmasındaki protrombin konsantrasyonunda azalma, INR değerlerinde artış ve antikoagülanlarla dengesiz tedavi vakaları, bu da hemostatik parametrelerde bir değişikliğe yol açtı (bkz. "Etkileşim"). Hiperoksalüri gelişimi vakaları kaydedilmiştir.

Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: orlistat ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet gelişimi vakaları gözlenmiştir (bkz. "Etkileşim").

* Obezite ve tip 2 diyabetli hastalarda tek yeni yan etki hipoglisemik durumlar (çok sık) ve şişkinlik (genellikle) idi, plaseboya kıyasla>% 2 sıklıkta ve ≥% 1'lik bir olaydı.

Klinik araştırma verileri

İlacın yan etkileri, organ sistemlerinin her birine göre sistematik hale getirilir, oluşum sıklığına bağlı olarak, aşağıdaki sınıflandırmayı kullanarak: çok sık - 1/10'dan fazla; genellikle - 1/100'den fazla, 1/10'dan az; seyrek olarak - 1/1000'den fazla, 1/100'den az; nadiren - 1/10000'den fazla, 1/1000000000'den az;.

OrObilix kullanılırken yan reaksiyonlar esas olarak LCD'den meydana geldi ve orObilix'in gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. Çok sık, rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları ile gaz salınımı, stetatore, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler kaydedildi. Gıdalardaki yağ içeriğinin artmasıyla sıklıkları artar. Hastalar LCD tarafından yan reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içinde bulunan yağ miktarı ile ilgili olarak diyet gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur. Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıkarlar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.

LCD'nin yanından: sık sık - “yumuşak” sandalye, rektumdaki ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.

Diğer istenmeyen reaksiyonlar: çok sık - baş ağrısı, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.

Tip 2 diyabetli hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi. Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda sadece ek yan etkiler, plaseboya kıyasla% 2'den fazla sıklıkta ve en az% 1'lik bir olayla meydana gelen hipoglisemik durumlardı (karbon değişiminin iyileştirilmesi sonucunda ortaya çıkabilirdi) ve sık sık - şişkinlik.

4 yıllık bir klinik çalışmada, genel güvenlik profili 1 ve 2 yıllık çalışmalarda elde edilenden farklı değildi. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemden istenmeyen fenomenlerin toplam sıklığı, ilacı almanın 4 yıllık bir süresi boyunca yıllık olarak azalmıştır.

Pazar sonrası gözetim

Ana klinik belirtileri deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik şişme, bronkospazm ve anafilaksi olan nadir alerjik reaksiyon vakaları açıklanmaktadır.

Çok nadir boğa döküntüsü vakaları, transaminazların ve SchF'lerin artmış aktivitesi ve muhtemelen ciddi olan hepatit gelişimi vakaları açıklanmaktadır (orObilix veya patofizyolojik gelişim mekanizmalarının alınmasıyla nedensel bir ilişki kurulmamıştır).

Ortoobilix'in dolaylı antikoagülanlarla eşzamanlı kullanımı ile, protrombinde azalma, MHO değerlerinde artış ve antikoagülanlarla dengesiz tedavi kaydedildi, bu da hemostatik parametrelerde bir değişikliğe yol açtı.

Rektal kanama, divertikülit, pankreatit, koleliaz ve oksalat nefropati vakaları bildirilmiştir (meydana gelme sıklığı bilinmemektedir).

OrObilix ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet gelişimi vakaları gözlenmiştir (bkz. "Etkileşim").

Doz aşımı vakaları tanımlanmamıştır.

Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan kişiler tarafından 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg Obilixa'nın tek seferlik alımına veya 400 mg'a kadar çoklu doz oranlarına önemli yan etkiler eşlik etmedi.

Obilix'in önemli bir doz aşımı tespit edilirse, hasta 24 saat boyunca izlenmelidir. Hayvanlar ve insanlar üzerinde yapılan çalışmalara göre, Obilixa'nın lipazoing özellikleri ile ilişkili sistemik etkiler hızla geri dönüşümlü olmalıdır.

Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan klinik çalışmalarda, 800 mg'lık bir kerelik dozlar almak veya ilacı 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg almak, önemli istenmeyen olayların ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Ek olarak, obez hastalarda 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg orlistat kullanımı konusunda deneyim vardır, bu da istenmeyen fenomenlerin sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmemektedir.

Belirtiler : aşırı doz vakalarında, istenmeyen fenomenlerin veya istenmeyen fenomenlerin olmaması, ilacı terapötik dozlarda alırken gözlenenlerden farklı değildi.

Tedavi: belirgin bir Obilix doz aşımı durumunda, hastayı 24 saat gözlemlemeniz önerilir.

İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, bir orlistin lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.

Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan klinik çalışmalarda, 15 gün boyunca günde 3 kez 800 mg'lık bir kerelik dozlar veya 400 mg'lık bir orlistat birden fazla alımı, önemli istenmeyen fenomenlerin ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Buna ek olarak, obez hastalar 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg orlistat kullanma deneyimine sahiptir, bu da istenmeyen olayların sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmez.

Belirtiler : ya istenmeyen fenomenlerin ya da istenmeyen fenomenlerin olmaması, terapötik dozlarda bir orlistat alırken gözlenenlerden farklı değildi.

Tedavi: hastayı 24 saat gözlemlemeniz önerilir. İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, bir orlistin lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.

Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan kişilerde, 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg için bir kerelik 800 mg veya çoklu orObilix alımı, önemli istenmeyen olayların ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Buna ek olarak, obez hastalar 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg'da orObilix kullanma deneyimine sahiptir, bu da istenmeyen fenomenlerin sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmez.

OrObilix'in aşırı doz durumunda, istenmeyen fenomenlerin veya istenmeyen fenomenlerin olmaması, terapötik dozlarda orObilix alırken gözlenenlerden farklı değildi.

OrObilix'in belirgin bir doz aşımı durumunda, hastayı 24 saat boyunca gözlemlemeniz önerilir. İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, orObilix'in lipazo-müdahale edici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.

Gastrointestinal lipazın spesifik bir inhibitörü. Mide ve ince bağırsağın lümeninde aktif bir serin gastrik ve pankreas lipaz ile kovalent bir bağlantı oluşturur. İnaktive edilmiş bir enzim, gıda yağlarını trigliseritler (TG) şeklinde bölme yeteneğini kaybeder. Parçalanmayan TG'ler emilmez ve sonuçta vücutta kalori alımında azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Emme işleminden 24-48 saat sonra kava kütlelerindeki yağ konsantrasyonunu arttırır. Vücut ağırlığının etkili kontrolünü, yağ deposunun azaltılmasını sağlar.

Aktivitenin tezahürü, önerilen terapötik dozda (günde 3 kez 120 mg) Obilixa'nın sistemik emilimini gerektirmez, gıdadan yağ emilimini yaklaşık% 30 oranında engeller.

Obilix, uzun süreli etkiye sahip spesifik bir gastrointestinal lipaz inhibitörüdür. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın aydınlanmasında gerçekleştirilir ve mide ve pankreas lipazın aktif serin bölümü ile kovalent bir bağın oluşumundan oluşur. İnaktive edilmiş bir enzim aynı zamanda yağ gıdalarını trigliseritler şeklinde emilebilir serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere bölme yeteneğini kaybeder. Planlanmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında ortaya çıkan azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan akışına emilmeden gerçekleştirilir.

Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, orlistatın etkisi kabulden 24-48 saat sonra başlar. İlaç iptal edildikten sonra, 48-72 saat sonra dışkıdaki yağ içeriği genellikle tedaviye başlamadan önce meydana gelen seviyeye döner.

Obilix ilacı^® - Uzun bir etkiye sahip güçlü, spesifik ve geri dönüşümlü bir gastrointestinal lipaz inhibitörü. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın aydınlanmasında gerçekleştirilir ve mide ve pankreas lipazın aktif serin bölümü ile kovalent bir bağın oluşumundan oluşur. İnaktive edilmiş bir enzim aynı zamanda yağ gıdalarını trigliseritler şeklinde emilebilir serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere bölme yeteneğini kaybeder. Planlanmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında ortaya çıkan azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan akışına emilmeden gerçekleştirilir.

Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, orlistatın etkisi kabulden 24-48 saat sonra başlar. Orlistatın kaldırılmasından sonra, 48-72 saat sonra dışkıdaki yağ içeriği genellikle tedaviye başlamadan önce gerçekleşen seviyeye döner.

Verimlilik

Obezite hastaları. Orlistat alan hastalarda yapılan klinik çalışmalarda, diyet tedavisi gören hastalara kıyasla büyük bir vücut ağırlığı kaybı vardı. Vücut ağırlığındaki azalma, tedavinin başlamasından sonraki ilk 2 hafta boyunca başladı ve diyet tedavisine olumsuz yanıt veren hastalarda bile 6 ila 12 ay sürdü. 2 yıl boyunca, obezite ile ilişkili metabolik risk faktörleri profilinde istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme gözlenmiştir. Ek olarak, plasebo almakla karşılaştırıldığında, vücuttaki yağ miktarında önemli bir azalma vardı. Orlist, vücut ağırlığında yeniden artışı önlemede etkilidir. Hastaların yaklaşık yarısında tekrarlanan vücut ağırlığı seti, kayıpların% 25'inden fazla değil, bu hastaların yarısında tekrarlanan vücut ağırlığı yoktu veya daha fazla azalma kaydedildi.

Obezite ve tip 2 diyabetli hastalar. 6 aydan 1 yıla kadar süren klinik çalışmalarda, aşırı kilo veya obezite ve orlistat alan tip 2 diabetes mellitus hastaları, sadece diyet tedavisi ile tedavi edilen hastalara kıyasla büyük bir vücut ağırlığı kaybı yaşamıştır. Vücut ağırlığı kaybı esas olarak vücuttaki yağ miktarındaki azalmaya bağlı olarak meydana geldi. Çalışmaya başlamadan önce, hipoglisemik ilaçların kullanılmasına rağmen, hastaların genellikle glisemi kontrolü yetersizdir. Bununla birlikte, orlistat ile tedavi sırasında, glisemi kontrolünde istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir iyileşme gözlenmiştir. Ek olarak, tedavinin arka planına karşı, orlistat hipoglisemik ilaçların dozlarında bir azalma, kan plazmasındaki insülin konsantrasyonunun yanı sıra insülin direncinde bir azalma gözlemledi.

Obez hastalarda tip 2 diyabet gelişme riskini azaltmak. 4 yıllık bir klinik çalışma, bir orlistatın tip 2 diyabetes mellitus gelişme riskini önemli ölçüde azalttığını göstermiştir (plaseboya kıyasla yaklaşık% 37). Başlangıçtaki glikoz toleransı olan hastalarda (yaklaşık% 45) risk azaltma derecesi daha da önemliydi. Kartal tedavisi grubunda, plasebo grubuna göre daha önemli bir vücut ağırlığı kaybı vardı. Çalışma süresi boyunca vücut ağırlığının yeni bir seviyede tutulması gözlenmiştir. Ayrıca, plasebo ile karşılaştırıldığında, orlist tedavisi alan hastalar metabolik risk faktörleri profilinde önemli bir iyileşme yaşamıştır.

Obezite. Obez ergenlerde yapılan 1 yıllık bir klinik çalışmada, plasebo grubuna kıyasla BMI'da bir azalma vardı, BMI'da bile bir artış oldu. Ek olarak, Orlystat grubundaki hastalar yağ kütlesinde azalma yaşadı, ve plasebo grubuna kıyasla bel ve uyluk çevresi. Ayrıca, orlist tedavisi alan hastalar, plasebo grubuna kıyasla dAD'de önemli bir azalma yaşamıştır.

Orlist, uzun süreli etkiye sahip güçlü, spesifik ve geri dönüşümlü bir gastrointestinal lipaz inhibitörüdür. Terapötik etkisi mide ve ince bağırsağın aydınlanmasında gerçekleştirilir ve mide ve pankreas lipazın aktif serin bölümü ile kovalent bir bağın oluşumundan oluşur. İnaktive edilmiş bir enzim aynı zamanda yağ gıdalarını trigliseritler şeklinde emilebilir serbest yağ asitlerine ve monogliseritlere bölme yeteneğini kaybeder. Planlanmamış trigliseritler emilmediğinden, vücutta kalori alımında ortaya çıkan azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Böylece, ilacın terapötik etkisi sistemik kan akışına emilmeden gerçekleştirilir.

Dışkıdaki yağ içeriğinin sonuçlarına bakılırsa, orObilix'in eylemi kabulden 24-48 saat sonra başlar. OrObilix'i iptal ettikten sonra, 48-72 saat sonra dışkıdaki yağ içeriği genellikle tedaviye başlamadan önce gerçekleşen seviyeye döner.

Klinik verimlilik

Orlistat alan hastalar, diyet tedavisi gören hastalara kıyasla daha fazla vücut ağırlığı kaybına sahiptir. Vücut ağırlığındaki azalma, tedavinin başlamasından sonraki ilk 2 hafta boyunca başlar ve diyet tedavisine olumsuz yanıt veren hastalarda bile 6 ila 12 ay arasında devam eder. 2 yıldır, obezite ile ilişkili metabolik risk faktörleri profilinde istatistiksel olarak anlamlı bir iyileşme olmuştur. Ek olarak, plasebo almakla karşılaştırıldığında, vücuttaki yağ miktarında önemli bir azalma vardır. Orlist, vücut ağırlığında yeniden artışı önlemede etkilidir. Hastaların yaklaşık yarısında tekrarlanan vücut ağırlığı seti, kayıpların% 25'inden fazla değil, hastaların diğer yarısında tekrarlanan vücut ağırlığı seti yoktur veya daha fazla azalma kaydedilmiştir.

Aşırı kilo veya obezite ve 6-12 ay boyunca orlistat alan tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, sadece diyet tedavisi alan hastalara kıyasla daha fazla vücut ağırlığı kaybı vardır. Vücut ağırlığı kaybı esas olarak vücuttaki yağ miktarındaki azalmaya bağlı olarak ortaya çıkar. Ortoler tedavi sırasında glisemi kontrolünde istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir iyileşme gözlenir. Ek olarak, orlistat ile tedavinin arka planına karşı, hipoglisemik ilaçların dozunda bir azalma, insülin konsantrasyonları ve insülin direncinde bir azalma vardır.

OrObilix'i 4 yıl boyunca kullanırken, tip 2 diabetes mellitus geliştirme riski (plaseboya kıyasla yaklaşık% 37 oranında) önemli ölçüde azalır. Risk azaltma derecesi, başlangıçta glikoz toleransı ihlali olan hastalarda (yaklaşık% 45) daha da önemlidir.

İlacın tüm kullanım süresi boyunca vücut ağırlığının yeni bir seviyede tutulması gözlenir.

OrObilix'i 1 yıl boyunca kullanırken, obez ergenler plasebo grubuna kıyasla vücut kitle indeksi (VKİ), yağ kütlesi ve bel ve uyluk çevresinde bir azalma yaşarlar. Ayrıca, orlist tedavisi alan hastalar, plasebo grubuna kıyasla dAD'de önemli bir azalmaya sahiptir.

Emilim düşüktür; içeri girdikten 8 saat sonra, plazmada değişmemiş Obilix belirlenmez (5 ng / ml'nin altında konsantrasyon).

Obilix sistemine maruz kalma minimum düzeydedir. 360 mg radyoaktif olarak etiketlendikten sonra ¹⁴Plazmada radyoaktivitenin C-Obilixa'sı yaklaşık 8 saat sonra elde edildi; değişmemiş Obilix'in konsantrasyonu belirleme sınırına yakındı (5 ng / ml'den az). Hasta plazma örneklerinin izlenmesi de dahil olmak üzere terapötik çalışmalarda, sabit Obilix plazmada ara sıra belirlendi ve konsantrasyonları, ilacın minimum emilimi ile tutarlı olan birikim belirtileri olmadan düşüktü (10 ng / ml'den az). .

İn vitro Obilix, plazma proteinlerine, özellikle lipoproteinler ve albümin ile% 99'dan fazla bağlanır. Obilix kırmızı kan hücrelerine minimal nüfuz eder. Farmakolojik olarak aktif olmayan metabolitler M1 (hidrolize dörtlü lakton halkası) ve M3 (bir dönek N-formilutin kalıntısı olan M1) oluşumu ile esas olarak LCD duvarında metabolize edilmiştir. Dahil olan obez hastalarda yapılan bir çalışmada ¹⁴C-Obilix, 2 metabolit, M1 ve M3, toplam plazma radyoaktivitesinin yaklaşık% 42'sini oluşturmuştur. M1 ve M3 açık bir beta lakton halkasına sahiptir ve lipazlara göre son derece zayıf inhibisyon aktivitesidir (Obilix'e kıyasla, sırasıyla 1000 ve 2500 kattan daha zayıf). Plazmadaki düşük aktivite ve düşük metabolit konsantrasyonu göz önüne alındığında (Obilix'i terapötik dozlarda aldıktan 2-4 saat sonra sırasıyla M1 ve M3 için yaklaşık 26 ng / ml ve 108 ng / ml), bu metabolitler farmakolojik olarak önemsiz kabul edilir. Ana metabolit M1 kısa bir T'ye sahiptir_1/2 (yaklaşık 3 saat), ikinci metabolit daha yavaş görüntülenir (T_1/2 - 13.5 saat). Obez hastalarda C_ss M1 metaboliti (ancak M3 değil) Obilix'in dozu ile orantılı olarak artar. 360 mg'lık tek bir alımdan sonra ¹⁴C-Obilixa, normal vücut ağırlığı ve obez olan hastalar için, komplike olmayan Obilix'in bağırsaklardan salınması ana atılım yoluydu. Obilix ve metabolitleri M1 ve M3 de safra ile atılır. Enjekte edilen radyoaktif olarak etiketlenmiş maddenin yaklaşık% 97'si, aşağıdakiler dahil olmak üzere dışkı ile atılmıştır. H. % 83 - değişmedi.

360 mg'lık bir resepsiyonda toplam radyoaktivitenin toplam renal atılımı ¹⁴C-Obilixa% 2'den azdı. Dışkı ve idrarla tamamen eliminasyon süresi 3-5 gündür. Obilixa çıktısı normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan hastalarda benzerdi. Sınırlı verilere dayanarak, T_1/2 emilen Obilix 1-2 saat arasında değişir.

Emme

Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan gönüllülerin minimal sistemik etkileri vardır. İlacın oral uygulamasından 8 saat sonra, plazmada sabit orlistat belirlenemedi, bu da konsantrasyonlarının 5 ng / ml seviyesinin altında olduğu anlamına geliyor.

Genel olarak, terapötik dozlar aldıktan sonra, plazmada sabit orlistatı sadece nadir durumlarda tanımlamak mümkün iken, konsantrasyonları son derece küçüktü (<10 ng / ml veya 0.02 μmol). Kümülasyon belirtisi yoktu, bu ilacın emiliminin minimal olduğunu doğrular.

Dağıtım

İlaç çok zayıf emildiği için dağılım hacmi belirlenemez. İn vitro bir orlistat plazma proteinleri ile ilişkili% 99'dan fazladır (esas olarak lipoproteinler ve albümin ile). Minimum miktarlarda orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.

Metabolizma

Hayvan deneyinde elde edilen verilere bakıldığında, orlist metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez bireylerde yapılan bir araştırma, sistemik emilim geçiren ilacın minimum fraksiyonunun yaklaşık% 42'sinin iki ana metabolite (M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3 (N-formlelüsinin dönek kalıntısı ile M1) düştüğünü buldu. .

Molekül M1 ve M3 açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazın son derece zayıf bir şekilde inhibe edilmesini sağlar (sırasıyla orlistattan 1000 ve 2500 kat daha zayıf). Terapötik dozlar aldıktan sonra bu tür düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng / ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif kabul edilir.

Sonuç

Normal ve aşırı kilolu vücudu olan bireylerde yapılan çalışmalar, ana eliminasyon yolunun komplike olmayan bir ilacı dışkı ile çıkarmak olduğunu göstermiştir. Kabul edilen ilaç dozunun yaklaşık% 97'si dışkı ile ve% 83'ü - sabit bir orlistat şeklinde atılmıştır.

Orlist ile yapısal olarak ilişkili tüm maddelerin toplam renal atılımı, kabul edilen dozun% 2'sinden azdır. İlacın vücuttan (dışkı ve idrarla) eliminasyonunun tamamlanması için süre 3-5 gündür. Normal ve fazla kilolu gönüllülerde orlistatı kaldırma yollarının oranı aynıydı. Hem orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra ile atılabilir.

Özel klinik gruplarda farmakokinetik

Çocuklarda orlistatın ve metabolitlerinin (M1 ve M3) plazma konsantrasyonları, ilacın aynı dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Günlük dışkı ile yağ atılımı, oral tedavi sırasında gıda alımının% 27'sini ve plasebo alırken% 7'sini buldu.

Emme. Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan gönüllülerin minimal sistemik etkileri vardır. Orlistatın 360 mg'lık bir dozda tek seferlik alınmasından sonra, plazmada değişmemiş orlistat belirlenemedi, bu da konsantrasyonlarının 5 ng / ml seviyesinin altında olduğu anlamına geliyor. Genel olarak, terapötik dozlar aldıktan sonra, kan plazmasındaki sabit orlistatı sadece nadir durumlarda tanımlamak mümkün iken, konsantrasyonları son derece küçüktü (<10 ng / ml veya 0.02 μmol). Orlistatın minimum emilimini doğrulayan birikim belirtisi yoktu.

Dağıtım. V_d Obilix'ten beri belirlenemiyor^® çok kötü emilir. Koşullarda in vitro bir orlistat, kan plazma proteinleri (esas olarak lipoproteinler ve albümin ile) ile ilişkili% 99'dan fazladır. Minimum miktarlarda orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.

Metabolizma. Hayvan deneyinde elde edilen verilere bakıldığında, orlist metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez bireylerde yapılan bir araştırma, sistemik emilim geçiren orlistatın minimum fraksiyonunun yaklaşık% 42'sinin 2 ana metabolite - M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3'e (N-formilüsin renegade kalıntısı ile M1) düştüğünü buldu.

M1 ve M3 molekülleri açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazın son derece zayıf bir şekilde inhibe edilmesini sağlar (sırasıyla orlistattan 1000 ve 2500 kat daha zayıf). Terapötik dozlar aldıktan sonra bu tür düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng / ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif kabul edilir.

Sonuç. Normal ve aşırı kilolu vücudu olan bireylerde yapılan çalışmalar, ana eliminasyon yolunun karmaşık olmayan orlistatı bağırsaklardan çıkarmak olduğunu göstermiştir. Kabul edilen ilaç dozunun yaklaşık% 97'si bağırsaklardan ve% 83'ü - sabit bir orlistat şeklinde atılmıştır. Orlist ile yapısal olarak ilişkili tüm maddelerin toplam renal atılımı, kabul edilen dozun% 2'sinden azdır. Orlistatın vücuttan (bağırsaklar ve böbrekler yoluyla) ortadan kaldırılmasının tam zamanı 3-5 gündür. Normal ve fazla kilolu gönüllülerde orlistatı kaldırma yollarının oranı aynıydı. Hem orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra ile atılabilir.

Özel klinik gruplarda farmakokinetik

Çocuklarda orlistatın ve metabolitlerinin (M1 ve M3) plazma konsantrasyonları, aynı orlistat dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Günlük dışkı ile yağ atılımı, oral tedavi sırasında gıda alımının% 27'sini ve plasebo alırken% 7'sini buldu.

Klinik öncesi güvenlik verileri

Klinik öncesi verilere göre, güvenlik profili, toksisite, genotoksisite, kanserojenlik ve üreme toksisitesi ile ilgili hastalar için ek risk tespit edilmemiştir. Hayvan çalışmalarında teratojenik etki de tespit edilmemiştir. Hayvanlarda teratojenik etki eksikliği nedeniyle, insanlarda tespit edilmesi olası değildir.

Emme. Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan gönüllüler orObilix'e minimum sistemik maruziyet gösterir. 360 mg'lık bir doz içinde tek bir alımdan sonra, kan plazmasındaki değişmemiş orlistat belirlenmez, bu da konsantrasyonlarının kantitatif belirleme sınırının (5 ng / ml'den az) altında olduğu anlamına gelir.

Genel olarak, terapötik dozlar aldıktan sonra, kan plazmasındaki sabit orlistatı sadece nadir durumlarda tanımlamak mümkün iken, konsantrasyonları son derece küçüktü (10 ng / ml veya 0.02 μmol'den az). OrObilix'in emiliminin minimum olduğunu doğrulayan birikim belirtisi yoktur.

Dağıtım. V_d orlistat çok zayıf emildiğinden, belirlemek imkansızdır. İn vitro bir orlistat, kan plazma proteinleri (esas olarak lipoproteinler ve albümin ile) ile ilişkili% 99'dan fazladır. Minimum miktarlarda orlistat kırmızı kan hücrelerine nüfuz edebilir.

Metabolizma. OrObilix metabolizması esas olarak bağırsak duvarında gerçekleştirilir. Obez hastalarda, sistem emilimine maruz kalan orObilix'in minimum fraksiyonunun yaklaşık% 42'si iki ana metabolite düşer - M1 (dört üyeli hidrolize lakton halkası) ve M3 (N-formlelüsinin dönek kalıntısı ile M1) ).

M1 ve M3 molekülleri açık bir β-lakton halkasına sahiptir ve lipazın son derece zayıf bir şekilde inhibe edilmesini sağlar (sırasıyla bir orlistattan daha zayıf, 1000 ve 2500 kez). Terapötik dozlar aldıktan sonra bu tür düşük inhibitör aktivite ve düşük plazma konsantrasyonları (sırasıyla ortalama 26 ve 108 ng / ml) göz önüne alındığında, bu metabolitler farmakolojik olarak inaktif kabul edilir.

Sonuç. Normal ve aşırı kilolu vücut ağırlığı olan kişilerde, ana atılım yolu karmaşık olmayan orObilix'i bağırsaklardan çıkarmaktır. Kabul edilen dozun yaklaşık% 97'si bağırsaklardan ve% 83'ü sabit bir orObilix şeklinde atılır. Orlist ile yapısal olarak ilişkili tüm maddelerin toplam renal atılımı, kabul edilen dozun% 2'sinden azdır. OrObilix'in vücuttan tamamen çıkarılmasına kadar geçen süre (bağırsaklar ve böbrekler yoluyla) 3-5 gündür. Normal ve fazla kilolu gönüllülerde orObilix'in atılım yollarının oranı aynıydı. Hem orlistat hem de M1 ve M3 metabolitleri safra ile atılabilir.

Özel hasta grupları

Çocuklar. Çocuklarda kan plazmasındaki orObilix ve metabolitlerinin (M1 ve M3) konsantrasyonları, aynı orObilix dozlarını karşılaştırırken yetişkinlerden farklı değildir. Günlük dışkı ile yağ atılımı, oral tedavi sırasında gıda alımının% 27'sidir.

Obilix, etanol, digoksin (tek bir dozda tayin edilir) ve fenitoinin (300 mg'lık tek bir dozda amaçlanır) farmakokinetiğini, nifedipinin (uzun süreli salımlı tabletler) biyoyararlanımını etkilemez. Etanol farmakodinamiği (dışkı ile yağların ekspresyonu) ve Obilix sistemine maruz kalmayı etkilemez.

Obilix ve siklosporin tarafından aynı anda kullanıldığında, plazmada ikincisinin seviyesi azalır (Obilix ve siklosporin aynı anda alınmamalıdır; ilaç etkileşimi olasılığını azaltmak için, siklosporin Obilixa alındıktan 2 saat önce veya sonra alınmalıdır) .

Warfarin veya Obilix ile diğer dolaylı antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile, protrombin seviyesi düşebilir ve INR göstergesinin değeri değişebilir, bu nedenle INR'nin kontrolü gereklidir. Obilix, besin takviyelerinde bulunan beta-karoten emilimini% 30 oranında azaltır ve E vitamininin (asetat tokoferol formunda) emilimini yaklaşık% 60 oranında inhibe eder.

Sağstatinin biyoyararlanımını ve hipolipidemik etkisini arttırır, plazmada konsantrasyonunu% 30 arttırır.

Aynı zamanda, Obilix ile A, D, E ve K vitaminlerinin emilimi azalır. Polivitaminler tavsiye edilirse, Xenalten ilacını aldıktan en az 2 saat sonra alınmalıdır^® veya yatmadan önce.

Vücut ağırlığında bir azalma, oral hipoglisemik ilaçların dozunda bir azalma gerektiren diyabetes mellituslu hastalarda metabolizmayı iyileştirebilir.

Farmakokinetik etkileşimler hakkında veri eksikliği nedeniyle akarboz ile eşzamanlı kullanım önerilmez. Obilix ile eşzamanlı kullanımda, tek bir alımdan sonra plazmada amiodaron seviyesinde bir azalma kaydedildi. Obilixa ve amiodaronun eşzamanlı kullanımı sadece bir doktorun tavsiyesi üzerine mümkündür.

Obilix, oral kontraseptiflerin biyoyararlanımını dolaylı olarak azaltabilir ve bu da istenmeyen gebeliklerin gelişmesine yol açabilir. Akut ishal gelişmesi durumunda ek kontrasepsiyon tiplerinin kullanılması tavsiye edilir.

Digoksin, amitriptilin, fenitoin, fluoksetin, sibutramin, atorvastan, sağ, lozartan, glisbenklamid, oral kontraseptifler, nifedipin, furosemid, kaptopril, atenolol ve etanol ile klinik etkileşimler kaydedilmemiştir.

Etkileşim tespit edilmedi atriptilin, atorvastatin, biguanidler, digoksin, lifler, fluoksetin, lorartan, fenitoin, oral kontraseptifler, fentermin, sağdan, warfarin, nifedipin GITS (gastro-integer tedavi sistemi) ve medbule ile nifedipin ile (ilaçların etkileşimi çalışmalarına dayanarak). Bununla birlikte, varfarin veya diğer oral antikoagülanlarla birlikte tedavi için MNO göstergelerini izlemek gerekir.

Aynı zamanda Obilix ile emişte bir azalma kaydedildi A, D, E, K vitaminleri ve beta-karoten Polivitaminler tavsiye edilirse, Obilix alındıktan en az 2 saat sonra veya yatmadan önce alınmalıdır.

Aynı zamanda Obilix ve cyclosporina siklosporinin plazma konsantrasyonlarında bir azalma vardı, bu nedenle siklosporin ve Obilixa alırken plazmada siklosporin konsantrasyonlarının daha sık belirlenmesi önerilir.

Randevu sırasında amiodarona Obilix tedavisi sırasında, amiodaron ve dezetilamiodaronun sistemik maruziyetinde (% 25-30 oranında) bir azalma kaydedildi, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği nedeniyle, bu fenomenin klinik önemi açık değildir. Uzun süreli amiodaron tedavisine Obilix eklemek amiodaronun terapötik etkisinde bir azalmaya yol açabilir.

Obilix ve aynı anda kaçınılmalıdır acarboses farmakokinetik araştırma verilerinin eksikliği nedeniyle.

Orlistat ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı ile, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunda bir azalma kaydedildi, bu da siklosporinin immünosüpresif verimliliğinde bir azalmaya yol açabilir. Bu nedenle, orlistat ve siklosporinin birlikte kullanılması önerilmez. Bununla birlikte, böyle bir eşzamanlı uygulama gerekliyse, hem orlistat ile eşzamanlı kullanımı hem de orlistat kullanımının kesilmesinden sonra kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunun daha sık kontrol edilmesi önerilir. Kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonu stabilize edilmeden önce kontrol edilmelidir.

Obilix ile aynı anda kullanıldığında^® D, E ve beta-karoten vitaminlerinin emilmesinde bir azalma vardı. Polivitaminler tavsiye edilirse, Obilix alındıktan en az 2 saat sonra alınmalıdır^® veya yatmadan önce.

Ortolist tedavi sırasında içeride amiodaron kullanıldığında, amiodaron ve dezetilamiodaronun sistemik maruziyetinde (% 25-30 oranında) bir azalma kaydedildi, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği nedeniyle, bu fenomenin klinik önemi belirsizdir. Obilix ekleniyor^® uzun süreli amiodaron tedavisi, amiodaronun terapötik etkisinde bir azalmaya yol açabilir (hiçbir çalışma yapılmamıştır).

Obilix'in eşzamanlı kullanımından kaçınılmalıdır^® ve farmakokinetik araştırma verilerinin eksikliği nedeniyle akarbozlar.

Orlistat ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı alımı ile nöbet gelişimi vakaları gözlenmiştir. Nöbetlerin gelişimi ile orlist tedavisi arasındaki nedensel ilişki kurulmamıştır. Bununla birlikte, konvülsif sendromun sıklığında ve / veya şiddetinde olası değişiklikler açısından hastaların durumu izlenmelidir. Klinik çalışmalara göre, orlistatın atriptilin, atorvastan, biguanidler, digoksin, lifler, fluoksetin, losartan, fenitoin, oral kontraseptifler, fentermin, sağdan, GITS nifedipin (gastrointestinal terapötik sistem) ve nifepimedium ile etkileşimi yoktur.

Bununla birlikte, orlistat ve warfarin veya diğer antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile, protrombin konsantrasyonunda bir azalma ve INR oranında bir artış gözlenebilir, bu da hemostatik göstergelerde bir değişikliğe yol açabilir. INR göstergesini içeri kabul için warfarin veya diğer antikoagülanlarla birlikte tedavi ile kontrol etmek gerekir.

Hipotiroidizmin geliştiği ve / veya kontrolünün ihlali gibi nadir vakalar kaydedildi. Bu fenomenin gelişimi için mekanizma bilinmemektedir, ancak iyotlu tuz ve / veya sodyum leftotiroksin emilimindeki bir azalmaya bağlı olabilir.

Daha önce telafi edilen hastalarda bir orlistat kullanımının başlamasına denk gelen HIV, antidepresanlar ve antipsikotiklerin (lityum ilaçları dahil) tedavisi için antiretroviral ilaçların etkinliğinde bir azalma olmuştur. Orlist tedavisi ancak bu hastalar üzerindeki olası etkisinin kapsamlı bir değerlendirmesinden sonra başlamalıdır.

Orlist, bazı durumlarda planlanmamış bir gebeliğe yol açabilecek olan doğum kontrol haplarının etkinliğini dolaylı olarak azaltabilir. Şiddetli ishal durumunda da ek bir doğum kontrol yönteminin kullanılması tavsiye edilir.

OrObilix'in atriptilin, atorvastan, biguanidler, digoksin, lifler, fluoksetin, losartan, fenitoin, oral kontraseptifler, fentermin, sağdan, warfarin, nifedipin GITS (gastro-inestinal terapötik sistem) ile etkileşimi ortaya çıkmamıştır. Bununla birlikte, warfarin veya diğer dolaylı antikoagülanlarla tedavi edilirken MHO göstergelerini izlemek gerekir.

Aynı zamanda, orlistat ile D, E ve beta-karoten vitaminlerinin emilmesinde bir azalma kaydedildi. Polivitaminler tavsiye edilirse, orObilix alındıktan en az 2 saat sonra veya yatmadan önce alınmalıdır.

OrObilix ve siklosporin alarak, kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunda bir azalma kaydedildi, bu nedenle siklosporin ve orObilix alınırken kan plazmasındaki siklosporin konsantrasyonunun daha sık belirlenmesi önerilir.

Orlistat tedavisi sırasında amiodaron içeri alındığında, amiodaron ve dezetilamiodaronun sistemik maruziyetinde (% 25-30 oranında) bir azalma kaydedildi, ancak amiodaronun karmaşık farmakokinetiği nedeniyle, bu fenomenin klinik önemi belirsizdir. Uzun süreli amiodaron tedavisine bir orObilix eklemek, amiodaronun terapötik etkisinde bir azalmaya yol açabilir (hiçbir çalışma yapılmamıştır).

Farmakokinetik araştırma verilerinin eksikliği nedeniyle orObilix ve akarbozun eşzamanlı alımından kaçınılmalıdır.

OrObilix ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet gelişimi vakaları gözlenmiştir. Nöbetlerin gelişimi ile orlist tedavisi arasındaki nedensel ilişki kurulmamıştır. Bununla birlikte, konvülsif sendromun sıklığında ve / veya şiddetinde olası değişiklikler açısından hasta durumu izlenmelidir.