Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 26.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
лечение ожирения, в т.ч. уменьшение и поддержание массы тела, в сочетании с гипокалорийной диетой;
уменьшение риска повторной прибавки массы тела после ее первоначального снижения.
Orlistat STADA показан пациентам с ожирением при индексе массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2 или ≥28 кг/м2 при наличии других факторов риска (сахарный диабет, артериальная гипертензия, дислипидемия). (Расчет ИМТ: ИМТ = M/P2, где M — масса тела, кг; P — рост, м.)
длительная терапия больных ожирением или пациентов с избыточной массой тела, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) или умеренно гипокалорийной диетой у больных сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
длительная терапия пациентов с ожирением (ИМТ ≥30 кг/м2) или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥28 кг/м2), имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
длительная терапия пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой;
в комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Внутрь, 120 мг ( 1 капс.) 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).
Внутрь, взрослым — по 1 капс. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время, или не позднее чем через 1 ч после еды). Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Коррекции дозы у больных пожилого возраста не требуется.
Коррекции дозы при нарушении функции печени или почек не требуется.
Безопасность и эффективность Orlistat STADAа у детей моложе 18 лет не установлена.
Внутрь.
Длительная терапия пациентов с ожирением или избыточной массой тела, имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой. У взрослых и детей старше 12 лет рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением. У взрослых рекомендованная доза орлистата составляет 1 капс. 120 мг с каждым основным приемом пищи (непосредственно до, во время или не позднее чем через 1 ч после приема пищи).
Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, то прием препарата Orlistat STADA® также можно пропустить.
Препарат Orlistat STADA® следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основных приема.
Увеличение дозы орлистата свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в сутки) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Эффективность и безопасность орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого и детского возраста (младше 12 лет) не исследовались.
Внутрь, запивая водой.
Лечение пациентов с ожирением при ИМТ не менее 30 кг/м2 или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ не менее 28 кг/м2, в т.ч. имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой: взрослым и детям старше 12 лет — рекомендованная доза препарата Orlistat STADA — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
В комбинации с гипогликемическими препаратами (метформин, производные сульфонилмочевины и/или инсулин) и/или умеренно гипокалорийной диетой у пациентов с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением: взрослым — рекомендуемая доза препарата Orlistat STADA — 1 табл. (120 мг) с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее чем через 1 ч после еды).
Если прием пищи пропускают или пища не содержит жир, то прием препарата Orlistat STADA также можно пропустить.
Препарат Orlistat STADA следует принимать в сочетании со сбалансированной, умеренно гипокалорийной диетой, содержащей не более 30% калоража в виде жиров. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять между 3 основными приемами пищи.
Увеличение дозы препарата Orlistat STADA свыше рекомендованной (120 мг 3 раза в день) не приводит к усилению его терапевтического эффекта.
Особые группы пациентов
Эффективность и безопасность препарата Orlistat STADA у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, а также у пациентов пожилого возраста и детей до 12 лет не исследовались.
Orlistat STADAu veya ilacın diğer bileşenlerine karşı aşırı duyarlılık;
malabsorpsiyon sendromu;
kolestaz;
siklosporin ile eşzamanlı alım;
hamilelik ve emzirme;
18 yaşına kadar.
Dikkatle: anamnezde hiperoksalüri varlığı, nefrolitiazis (kalsiyum oksalat taşları).
ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
kronik malabsorpsiyon sendromu;
kolestaz.
ilaca veya kapsülde bulunan diğer bileşenlere karşı aşırı duyarlılık;
kronik malabsorpsiyon sendromu;
kolestaz;
gebelik;
emzirme dönemi;
12 yaşına kadar çocukluk.
Dikkatle: siklosporin ile birlikte tedavi; yutulması için warfarin veya diğer antikoagülanlarla birlikte tedavi (bkz. "Etkileşim").
orlistata veya ilacın diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;
kronik malabsorpsiyon sendromu;
gebelik;
emzirme dönemi;
12 yaşın altındaki çocuklar.
Aşağıdaki yan reaksiyonların sıklığı sırasıyla aşağıdakilerle belirlenmiştir: çok sık (> 1/10); sıklıkla (> 1/100, <1/10); bazen (> 1/1000, <1/100); nadiren (> 1/1000, <1/1000); çok nadiren (<1/1000).
LCD'nin yanından: çok sık - rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları, stetar, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı ile gaz salınımı.
Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir, tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıkar. Bu istenmeyen reaksiyonların sıklığı, beslenmede artan yağ ile artar. Hastalar bu yan reaksiyonların olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak diyeti daha iyi gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Genellikle - yumuşak bir sandalye, rektumda ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sıklıkla - üst solunum yolu enfeksiyonları, sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları.
Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - kaşıntı, ürtiker, döküntü, anjiyonörotik ödem, bronkospazm, anafilaksi.
Sinir sisteminin yanından: çok sık - baş ağrıları.
Karaciğer ve safra yolundan: çok nadiren - transaminaz ve SchF aktivitesi, hepatit artışı.
Böbreklerden ve idrar yollarından: sıklıkla - idrar yolu enfeksiyonları.
Diğer: çok sık - grip; sık sık - dismenorea, kaygı, halsizlik.
Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri şiddetlenirse veya talimatlarda belirtilmeyen diğer yan etkiler fark edilirse, doktor bu konuda bilgilendirilmelidir.
Yan reaksiyonların sıklığını tanımlamak için aşağıdaki kategoriler kullanılır: çok sık (≥1 / 10), sıklıkla (≥1 / 100, <1/10), seyrek olarak (≥1 / 1000, <1/100), nadiren (≥1 / 1000, <1/1000) ve çok nadiren (<1/100000).
Orlistata yapılan yan reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden kaynaklandı ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. Çok sık, rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları ile gaz salınımı, stetatore, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler kaydedildi.
Gıdalardaki yağ içeriğinin artmasıyla sıklıkları artar. Hastalar gastrointestinal sistem tarafından yan reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içinde bulunan yağ miktarı ile ilgili olarak diyeti daha iyi gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.
Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.
Orlistat STADAom'un tedavisinde, gastrointestinal sistemden aşağıdaki istenmeyen fenomenler sıklıkla ortaya çıkar: “yumuşak” sandalye, rektumdaki ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.
Ayrıca çok sık not edilir - baş ağrıları, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.
Ana klinik semptomları kaşıntı, döküntü, ürtiker, anjiyonörotik ödem, bronkospazm ve anafilaksi olan nadir alerjik reaksiyon vakaları açıklanmaktadır.
Çok nadir boğa döküntüsü vakaları, transaminazların ve SchF'lerin artmış aktivitesi ve muhtemelen ciddi olan hepatit gelişimi vakaları (Orlistat STADAa tekniği veya patofizyolojik gelişim mekanizmaları ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır) açıklanmaktadır.
Orlistat STADAa ve antikoagülanların eşzamanlı olarak atanmasıyla, protrombinde azalma vakaları, MNO'da bir artış kaydedildi .
Rektal kanama, divertikülit, pankreatit ve kolelitiz vakaları bildirilmiştir (meydana gelme sıklığı bilinmemektedir).
Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi. Plaseboya kıyasla>% 2 ve ≥% 1 sıklıkta ortaya çıkan tek yeni yan etki hipoglisemik durumlar (gelişmiş karbon değişim telafisi sonucunda ortaya çıkabilir) ve şişkinlikti.
DSÖ tarafından önerilen yan etkilerin gelişme sıklığının sınıflandırılması: çok sık - ≥1 / 10; genellikle - ≥1 / 100'den <1/10'a; seyrek olarak - ≥1 / 1000'den <1/100'e; nadiren - ≥1 / 1000'den <1/1000'e; çok nadiren bulunur - 000.
Klinik araştırma verileri
Orlistata yapılan yan reaksiyonlar esas olarak gastrointestinal sistemden kaynaklandı ve ilacın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. İstenmeyen fenomenlerin gelişme sıklığı, orlistatın uzun süreli kullanımı ile azalmıştır.
Aşağıdaki istenmeyen fenomenler plaseboya kıyasla>% 2 sıklıkta ve ≥% 1'lik bir olayla meydana geldi.
Bulaşıcı ve paraziter hastalıklar: çok sık - grip.
Metabolik taraftan: çok sık - hipoglisemi *.
Hareket bozuklukları : sık sık - kaygı.
Sinir sisteminin yanından: çok sık - baş ağrısı.
Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: çok sık - üst solunum yolu enfeksiyonları; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları.
LCD'nin yanından: çok sık - karın ağrısı veya rahatsızlığı, rektumdan yağlı akıntı, bazı çıkarılabilir, zorunlu dışkılama ile gaz salınımı, stetore, meteorizm, sıvı dışkı, artan dışkılama; sık sık - rektumda ağrı veya rahatsızlık, yumuşak dışkı, fekal inkontinans, diş hasarı, diş eti lezyonu.
Böbreklerden ve idrar yollarından: sıklıkla - idrar yolu enfeksiyonları.
Cinsel organlardan ve meme bezinden: sık - düzensiz adet.
Uygulama yerinde genel bozukluklar ve bozukluklar: sık sık - zayıflık.
Tip 2 diyabetli hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi.
Gastrointestinal sistemdeki bozuklukların sıklığı, beslenmede artan yağ ile artar. Hastalar, LCD tarafından yan reaksiyon olasılığı ve diyetin ardından, özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak, daha iyi bir şekilde nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda bilgilendirilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur.
Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edildi ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıktılar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.
4 yıllık bir klinik çalışmada, genel güvenlik profili 1 ve 2 yıllık çalışmalarda elde edilenden farklı değildi. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemden istenmeyen fenomenlerin toplam sıklığı, 4 yıllık bir orlistat alma süresi boyunca yıllık olarak azalmıştır.
Pazar sonrası gözetim
Aşağıda listelenen istenmeyen fenomenler kendiliğinden sokak sonrası mesajlarda tespit edilmiştir, gelişme sıklığı bilinmemektedir.
Bağışıklık sisteminin yanından: ana klinik semptomları cilt kaşıntısı, deri döküntüsü, ürtiker, anjiyonörotik ödem, bronkospazm ve anafilaksi olan aşırı duyarlılık reaksiyonları.
Sindirim sisteminden: rektal kanama, divertikülit, pankreatit.
Karaciğer ve safra yolundan: koleliaz, ayrı, muhtemelen ciddi, karaciğer hasarı vakaları, transplantasyonuna veya ölümüne yol açar.
Deriden ve deri altı dokusundan: boğa döküntüsü.
Böbreklerden ve idrar yollarından: bazen böbrek yetmezliğinin gelişmesine yol açabilen oksalat nefropatisi.
Laboratuvar verileri: hepatik transaminazların ve SchF'lerin aktivitesinde artış, kan plazmasındaki protrombin konsantrasyonunda azalma, INR değerlerinde artış ve antikoagülanlarla dengesiz tedavi vakaları, bu da hemostatik parametrelerde bir değişikliğe yol açtı (bkz. "Etkileşim"). Hiperoksalüri gelişimi vakaları kaydedilmiştir.
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusunun yan tarafından: orlistat ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet gelişimi vakaları gözlenmiştir (bkz. "Etkileşim").
* Obezite ve tip 2 diyabetli hastalarda tek yeni yan etki hipoglisemik durumlar (çok sık) ve şişkinlik (genellikle) idi, plaseboya kıyasla>% 2 sıklıkta ve ≥% 1'lik bir olaydı.
Klinik araştırma verileri
İlacın yan etkileri, organ sistemlerinin her birine göre sistematikleştirilir, oluşum sıklığına bağlı olarak, aşağıdaki sınıflandırmayı kullanarak: çok sık - 1/10'dan fazla; genellikle - 1/100'den fazla, 1/10'dan az; seyrek olarak - 1/1000'den fazla, 1/100'den az; nadiren - 1/10000'den fazla, 1/1000000000'den az;.
Orlistat STADA kullanılırken yan reaksiyonlar esas olarak LCD'den meydana geldi ve orOrlistat STADA'nın gıda yağlarının emilimini önleyen farmakolojik etkisinden kaynaklandı. Çok sık, rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları ile gaz salınımı, stetatore, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı gibi fenomenler kaydedildi. Gıdalardaki yağ içeriğinin artmasıyla sıklıkları artar. Hastalar LCD tarafından yan reaksiyon olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içinde bulunan yağ miktarı ile ilgili olarak diyet gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Az yağlı bir diyetin kullanılması, LCD'nin yan etki olasılığını azaltır ve böylece hastaların yağ alımını kontrol etmesine ve düzenlemesine yardımcı olur. Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir. Tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıkarlar ve çoğu hastada bu tür reaksiyonların birden fazla atağı yoktu.
LCD'nin yanından: sık sık - “yumuşak” sandalye, rektumdaki ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.
Diğer istenmeyen reaksiyonlar: çok sık - baş ağrısı, üst solunum yolu enfeksiyonları, grip; sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları, idrar yolu enfeksiyonları, dismenore, anksiyete, halsizlik.
Tip 2 diyabetli hastalarda, istenmeyen fenomenlerin doğası ve sıklığı, aşırı kilo ve obezite diyabetsiz bireylerle karşılaştırılabilirdi. Tip 2 diabetes mellituslu hastalarda sadece ek yan etkiler, plaseboya kıyasla% 2'den fazla sıklıkta ve en az% 1'lik bir olayla meydana gelen hipoglisemik durumlardı (karbon değişiminin iyileştirilmesi sonucunda ortaya çıkabilirdi) ve sık sık - şişkinlik.
4 yıllık bir klinik çalışmada, genel güvenlik profili 1 ve 2 yıllık çalışmalarda elde edilenden farklı değildi. Aynı zamanda, gastrointestinal sistemden istenmeyen fenomenlerin toplam sıklığı, ilacı almanın 4 yıllık bir süresi boyunca yıllık olarak azalmıştır.
Pazar sonrası gözetim
Ana klinik belirtileri deri döküntüsü, kaşıntı, ürtiker, anjiyonörotik şişme, bronkospazm ve anafilaksi olan nadir alerjik reaksiyon vakaları açıklanmaktadır.
Çok nadir boğa döküntüsü vakaları, transaminazların ve SchF'lerin artmış aktivitesi ve muhtemelen ciddi olan hepatit gelişimi vakaları açıklanmaktadır (OrOrlistat STADA'nın alımı veya patofizyolojik gelişim mekanizmaları ile nedensel bir ilişki kurulmamıştır).
Dolaylı antikoagülanlarla bir OrOrlistat STADA'nın eşzamanlı kullanımı ile, protrombinde azalma, MHO değerlerinde bir artış ve antikoagülanlarla dengesiz tedavi kaydedildi, bu da hemostatik parametrelerde bir değişikliğe yol açtı.
Rektal kanama, divertikülit, pankreatit, koleliaz ve oksalat nefropati vakaları bildirilmiştir (meydana gelme sıklığı bilinmemektedir).
Orlistat STADA ve antiepileptik ilaçların eşzamanlı kullanımı ile nöbet nöbetleri gözlenmiştir (bkz. "Etkileşim").
Doz aşımı vakaları tanımlanmamıştır.
Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan kişiler tarafından 800 mg Orlistat STADAa'nın tek seferlik alımına veya 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg'a kadar çoklu doz oranlarına önemli yan etkiler eşlik etmedi.
Orlistat STADAa'nın aşırı dozda tespit edilmesi durumunda, hasta 24 saat boyunca izlenmelidir. Hayvanlar ve insanlar üzerinde yapılan çalışmalara göre, Orlistat STADAa'nın lipazo-soyucu özellikleri ile ilişkili sistemik etkiler hızla geri dönüşümlü olmalıdır.
Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan klinik çalışmalarda, 800 mg'lık bir kerelik dozlar almak veya ilacı 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg almak, önemli istenmeyen olayların ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Ek olarak, obez hastalarda 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg orlistat kullanımı konusunda deneyim vardır, bu da istenmeyen fenomenlerin sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmemektedir.
Belirtiler : aşırı doz vakalarında, istenmeyen fenomenlerin veya istenmeyen fenomenlerin olmaması, ilacı terapötik dozlarda alırken gözlenenlerden farklı değildi.
Tedavi: aşırı dozda Orlistat STADAa durumunda, hastayı 24 saat gözlemlemeniz önerilir.
İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, bir orlistin lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.
Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan klinik çalışmalarda, 15 gün boyunca günde 3 kez 800 mg'lık bir kerelik dozlar veya 400 mg'lık bir orlistat birden fazla alımı, önemli istenmeyen fenomenlerin ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Buna ek olarak, obez hastalar 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg orlistat kullanma deneyimine sahiptir, bu da istenmeyen olayların sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmez.
Belirtiler : ya istenmeyen fenomenlerin ya da istenmeyen fenomenlerin olmaması, terapötik dozlarda bir orlistat alırken gözlenenlerden farklı değildi.
Tedavi: hastayı 24 saat gözlemlemeniz önerilir. İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, bir orlistin lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.
Normal vücut ağırlığı ve obez hastaları olan kişilerde, 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg için bir kerelik 800 mg veya birden fazla OrOrlistat STADA alımı almak, önemli istenmeyen olayların ortaya çıkmasına eşlik etmedi. Buna ek olarak, obez hastalar 6 ay boyunca günde 3 kez 240 mg'da orOrlistat STADA kullanma deneyimine sahiptir, bu da istenmeyen fenomenlerin sıklığında güvenilir bir artışa eşlik etmez.
Orlistat STADA'nın aşırı dozda olması durumunda, istenmeyen fenomenlerin veya istenmeyen fenomenlerin olmaması, terapötik dozlarda orOrlistat STADA alırken gözlenenlerden farklı değildi.
Orlistat STADA'nın belirgin bir doz aşımı durumunda, hastayı 24 saat boyunca gözlemlemeniz önerilir. İnsanlarda ve hayvanlarda yapılan çalışmalara göre, orOrlistat STADA'nın lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili olabilecek herhangi bir sistemik etki hızla geri dönüşümlü olmalıdır.
Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24–48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.
Для проявления активности не требуется системная абсорбция Orlistat STADAа, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.
Orlistat STADA — специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Препарат Orlistat STADA® — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орлистата начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орлистата содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Эффективность
Пациенты с ожирением. В клинических исследованиях у пациентов, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начиналось уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжалось от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдалось статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечалось значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянного, наблюдался примерно у половины пациентов, а у половины из этих пациентов повторного набора массы тела не наблюдалось или даже отмечалось дальнейшее его снижение.
Пациенты с ожирением и сахарным диабетом типа 2. В клинических исследованиях длительностью от 6 мес до 1 года у пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат, наблюдалась большая потеря массы тела по сравнению с пациентами, проходившими лечение только диетотерапией. Потеря массы тела происходила в основном за счет уменьшения количества жира в организме. Следует отметить, что до начала исследования, несмотря на прием гипогликемических средств, у пациентов часто отмечался недостаточный контроль гликемии. Однако при проведении терапии орлистатом наблюдалось статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдалось снижение доз гипогликемических средств, концентрации инсулина в плазме крови, а также уменьшение инсулинорезистентности.
Уменьшение риска развития сахарного диабета типа 2 у пациентов с ожирением. В 4-летнем клиническом исследовании было показано, что орлистат значительно снижает риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска была даже более значительной у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%). В группе терапии орлистатом отмечалась более значительная потеря массы тела по сравнению с группой плацебо. Поддержание массы тела на новом уровне наблюдалось в течение всего периода исследования. Более того, по сравнению с плацебо у пациентов, получавших терапию орлистатом, наблюдалось значительное улучшение профиля метаболических факторов риска.
Пубертатное ожирение. В клиническом исследовании длительностью 1 год у подростков с ожирением при приеме орлистата наблюдалось уменьшение ИМТ по сравнению с группой плацебо, где отмечалось даже увеличение ИМТ. Кроме того, у пациентов группы орлистата отмечалось уменьшение жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечалось значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.
Орлистат — мощный, специфический и обратимый ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Судя по результатам содержания жира в кале, действие орOrlistat STADA начинается через 24–48 ч после приема. После отмены орOrlistat STADA содержание жира в кале через 48–72 ч обычно возвращается к уровню, имевшему место до начала терапии.
Клиническая эффективность
У пациентов, принимающих орлистат, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, находящимися на диетотерапии. Снижение массы тела начинается уже в течение первых 2 нед после начала лечения и продолжается от 6 до 12 мес даже у пациентов с отрицательным ответом на диетотерапию. На протяжении 2 лет наблюдается статистически значимое улучшение профиля метаболических факторов риска, сопутствующих ожирению. Кроме того, по сравнению с приемом плацебо отмечается значительное уменьшение количества жира в организме. Орлистат эффективен в отношении предотвращения повторной прибавки массы тела. Повторный набор массы тела, не более 25% от потерянной, наблюдается примерно у половины пациентов, а у другой половины пациентов повторный набор массы тела не наблюдается, или даже отмечается дальнейшее ее снижение.
У пациентов с избыточной массой тела или ожирением и сахарным диабетом типа 2, принимающих орлистат в течение 6–12 мес, наблюдается бóльшая потеря массы тела по сравнению с пациентами, получающими только диетотерапию. Потеря массы тела происходит в основном за счет уменьшения количества жира в организме. При проведении терапии орлистатом наблюдается статистически и клинически значимое улучшение контроля гликемии. Кроме того, на фоне терапии орлистатом наблюдается снижение дозы гипогликемических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение инсулинорезистентности.
При применении орOrlistat STADA в течение 4 лет значительно снижается риск развития сахарного диабета типа 2 (примерно на 37% по сравнению с плацебо). Степень уменьшения риска даже более значительна у пациентов с исходным нарушением толерантности к глюкозе (приблизительно на 45%).
Поддержание массы тела на новом уровне наблюдается в течение всего периода применения препарата.
При применении орOrlistat STADA в течение 1 года у подростков с ожирением наблюдается уменьшение индекса массы тела (ИМТ), жировой массы, а также окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также у пациентов, получавших терапию орлистатом, отмечается значительное снижение дАД по сравнению с группой плацебо.
Абсорбция — низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный Orlistat STADA в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).
Системная экспозиция Orlistat STADAа минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного 14C-Orlistat STADAа пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного Orlistat STADAа была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный Orlistat STADA определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.
In vitro Orlistat STADA более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Orlistat STADA минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь 14С-Orlistat STADA, на 2 метаболита, М1 и М3, приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с Orlistat STADAом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2–4 ч после приема Orlistat STADAа в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит М1 имеет короткий T1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (T1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением Css метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе Orlistat STADAа. После однократного приема внутрь 360 мг 14C-Orlistat STADAа пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося Orlistat STADAа через кишечник являлось основным путем выведения. Orlistat STADA и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — в неизмененном виде.
Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг 14C-Orlistat STADAа составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение Orlistat STADAа оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, T1/2 абсорбированного Orlistat STADAа колеблется в пределах 1–2 ч.
Всасывание
У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. Через 8 ч после перорального приема препарата неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, это означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл.
В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, это подтверждает, что всасывание препарата минимально.
Распределение
Объем распределения определить нельзя, поскольку препарат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции препарата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы М1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (соответственно в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации препарата из организма (с калом и мочой) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты М1 и М3 могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (М1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз препарата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие препарата минимально. После однократного приема орлистата внутрь в дозе 360 мг неизмененный орлистат в плазме определить не удалось, что означает, что его концентрации находятся ниже уровня 5 нг/мл. В целом после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (<10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание орлистата.
Распределение. Vd определить нельзя, поскольку препарат Orlistat STADA® очень плохо всасывается. В условиях in vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Судя по данным, полученным в эксперименте на животных, метаболизм орлистата осуществляется главным образом в стенке кишечника. В исследовании у лиц с ожирением установлено, что примерно 42% от той минимальной фракции орлистата, которая подвергается системному всасыванию, приходится на 2 основных метаболита — М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение. Исследования у лиц с нормальной и избыточной массой тела показали, что основным путем элиминации является выведение невсосавшегося орлистата через кишечник. Через кишечник выводилось около 97% принятой дозы препарата, причем 83% — в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полной элиминации орлистата из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орлистата у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических группах
Плазменные концентрации орлистата и его метаболитов (M1 и М3) у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орлистата. Суточная экскреция жира с калом составила 27% от приема с пищей при терапии орлистатом и 7% — при приеме плацебо.
Доклинические данные по безопасности
Согласно доклиническим данным, дополнительных рисков для пациентов, касающихся профиля безопасности, токсичности, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности, выявлено не было. В исследованиях на животных также не был выявлен тератогенный эффект. В связи с отсутствием тератогенного эффекта у животных маловероятно его выявление у людей.
Всасывание. У добровольцев с нормальной массой тела и ожирением системное воздействие орOrlistat STADA минимально. После однократного приема внутрь дозы 360 мг неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации находятся ниже предела количественного определения (менее 5 нг/мл).
В целом, после приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях, при этом концентрации его были крайне малы (менее 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает, что всасывание орOrlistat STADA минимально.
Распределение. Vd определить нельзя, поскольку орлистат очень плохо всасывается. In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Метаболизм орOrlistat STADA осуществляется главным образом в стенке кишечника. У пациентов с ожирением примерно 42% от минимальной фракции орOrlistat STADA, которая подвергается системному всасыванию, приходится на два основных метаболита — M1 (четырехчленное гидролизированное лактонное кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое β-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (слабее, чем орлистат, в 1000 и 2500 раз соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 и 108 нг/мл соответственно) после приема терапевтических доз, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение. У лиц с нормальной и избыточной массой тела основным путем выведения является выведение невсосавшегося орOrlistat STADA через кишечник. Через кишечник выводится около 97% принятой дозы, причем 83% — в виде неизмененного орOrlistat STADA. Совокупная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Время до полного выведения орOrlistat STADA из организма (через кишечник и почками) равняется 3–5 дням. Соотношение путей выведения орOrlistat STADA у добровольцев с нормальной и избыточной массой тела оказалось одинаковым. Как орлистат, так и метаболиты M1 и М3, могут подвергаться экскреции с желчью.
Особые группы пациентов
Дети. Концентрации орOrlistat STADA и его метаболитов (M1 и М3) в плазме крови у детей не отличаются от таковых у взрослых при сравнении одинаковых доз орOrlistat STADA. Суточная экскреция жира с калом составляет 27% от приема с пищей при терапии орлистатом.
Orlistat STADA не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения). Этанол не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию Orlistat STADAа.
При одновременном применении Orlistat STADAа и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (Orlistat STADA и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема Orlistat STADAа).
При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с Orlistat STADAом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Orlistat STADA уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
При одновременном приеме с Orlistat STADAом снижается всасывание витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеналтен® или перед сном.
Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС.
Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с Orlistat STADAом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приема. Одновременное применение Orlistat STADAа и амиодарона возможно только по рекомендации врача.
Orlistat STADA может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.
Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.
Не выявлено взаимодействие с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем (на основании исследований взаимодействия ЛС). Однако необходимо следить за показателями МНO при сопутствующей терапии варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
При одновременном приеме с Orlistat STADAом отмечалось уменьшение всасывания витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема Orlistat STADAа или перед сном.
При одновременном приеме Orlistat STADAа и циклоспорина отмечалось снижение плазменных концентраций циклоспорина, поэтому рекомендуется более частое определение концентраций циклоспорина в плазме при одновременном приеме циклоспорина и Orlistat STADAа.
При назначении амиодарона во время терапии Orlistat STADAом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона клиническая значимость этого явления не ясна. Добавление Orlistat STADAа к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона.
Следует избегать одновременного приема Orlistat STADAа и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном применении орлистата и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Таким образом, сопутствующее применение орлистата и циклоспорина не рекомендуется. Тем не менее, если такое сопутствующее применение является необходимым, рекомендуется проводить более частый контроль концентрации циклоспорина в плазме крови как при одновременном применении его с орлистатом, так и после прекращения применения орлистата. Концентрацию циклоспорина в плазме крови следует контролировать до ее стабилизации.
При одновременном применении с препаратом Orlistat STADA® отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Orlistat STADA® или перед сном.
При применении амиодарона внутрь во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление препарата Orlistat STADA® к длительной терапии амиодароном, возможно, приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследований не проводилось).
Следует избегать одновременного приема препарата Orlistat STADA® и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орлистата и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует контролировать состояние пациентов на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорожного синдрома. По данным клинических исследований, отсутствует взаимодействие орлистата с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, нифедипином ГИТС (гастроинтестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом.
Однако при одновременном применении орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение показателя МНО, что может привести к изменению гемостатических показателей. Необходимо контролировать показатель МНО при сопутствующей терапии варфарином или другими антикоагулянтами для приема внутрь.
Отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля. Механизм развития данного явления неизвестен, но может быть обусловлен снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.
Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов. Терапию орлистатом следует начинать только после тщательной оценки ее возможного влияния на таких пациентов.
Орлистат способен опосредованно снижать эффективность контрацептивов для приема внутрь, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции также в случае развития тяжелой диареи.
Не выявлено взаимодействие орOrlistat STADA с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, правастатином, варфарином, нифедипином ГИТС (гастро-интестинальная терапевтическая система) и нифедипином с медленным высвобождением, сибутрамином или этанолом (на основании исследований взаимодействий между ЛС). Однако необходимо следить за показателями MHO при одновременной терапии варфарином или другими антикоагулянтами непрямого действия.
При одновременном приеме с орлистатом отмечалось уменьшение всасывания витаминов D, Е и бета-каротина. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема орOrlistat STADA или перед сном.
При одновременном приеме орOrlistat STADA и циклоспорина отмечалось снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном приеме циклоспорина и орOrlistat STADA.
При приеме внутрь амиодарона во время терапии орлистатом отмечалось снижение системной экспозиции амиодарона и дезэтиламиодарона (на 25–30%), однако в связи со сложной фармакокинетикой амиодарона, клиническая значимость этого явления неясна. Добавление орOrlistat STADA к длительной терапии амиодароном возможно приведет к снижению терапевтического эффекта амиодарона (исследования не проводились).
Следует избегать одновременного приема орOrlistat STADA и акарбозы из-за отсутствия данных фармакокинетических исследований.
При одновременном приеме орOrlistat STADA и противоэпилептических препаратов наблюдались случаи развития судорог. Причинно-следственная связь между развитием судорог и терапией орлистатом не установлена. Тем не менее, следует мониторировать состояние пациентов на предмет возможных изменений частоты и/или тяжести судорожного синдрома.
- Gastrointestinal sistemin grip lipaz [Diğer hipolipidemik ajanlar]
However, we will provide data for each active ingredient