Orlistat

Kapsül No. 1 mavi gövde ve kapaklı.

Kapsül içeriği: beyaz veya neredeyse beyaz granüller.

obezite tedavisi, h. hipokalorili diyet ile birlikte vücut ağırlığının azaltılması ve sürdürülmesi;

ilk azaltılmasından sonra vücut ağırlığını yeniden ayarlama riskini azaltmak.

Orlist, vücut kitle indeksi (VKİ) ≥30 kg / m olan obez hastalara gösterilmiştir² veya ≥28 kg / m² diğer risk faktörlerinin varlığında (şeker diyabeti, arteriyel hipertansiyon, dislipidemi). (IMT hesaplaması: BMI = M / P²burada M vücut ağırlığı, kg; P - yükseklik, m.)

İçeride, 120 mg (1 kapak.) Her yemek sırasında günde 3 kez veya yemekten sonra en geç 1 saat içinde (yemek yağ içermiyorsa, resepsiyon kaçırılabilir).

ilacın orlistatına veya diğer bileşenlerine aşırı duyarlılık;

malabsorpsiyon sendromu;

kolestaz;

siklosporin ile eşzamanlı alım;

hamilelik ve emzirme;

18 yaşına kadar.

Dikkatle: anamnezde hiperoksalüri varlığı, nefrolitiazis (kalsiyum oksalat taşları).

Orlist, kullanımının güvenliğini doğrulayan güvenilir klinik verilerin eksikliği nedeniyle hamilelik sırasında uygulamada kontrendikedir.

Orlistatın anne sütüne nüfuz edip etmediği ve bu nedenle Xenalten kullanımı tespit edilmemiştir^® emzirme sırasında önerilmez.

Aşağıdaki yan reaksiyonların sıklığı sırasıyla aşağıdakilerle belirlenmiştir: çok sık (> 1/10); sıklıkla (> 1/100, <1/10); bazen (> 1/1000, <1/100); nadiren (> 1/1000, <1/1000); çok nadiren (<1/1000).

LCD'nin yanından: çok sık - rektumdan yağlı akıntı, bazı ayrılabilir, zorunlu dışkılama çağrıları, stetar, artan dışkılama, sıvı dışkı, meteorizm, karın ağrısı veya rahatsızlığı ile gaz salınımı.

Kural olarak, bu yan reaksiyonlar zayıf bir şekilde ifade edilir ve geçicidir, tedavinin erken aşamalarında (ilk 3 ayda) ortaya çıkar. Bu istenmeyen reaksiyonların sıklığı, beslenmede artan yağ ile artar. Hastalar bu yan reaksiyonların olasılığı hakkında bilgilendirilmeli ve özellikle içerdiği yağ miktarı ile ilgili olarak diyeti daha iyi gözlemleyerek bunların nasıl ortadan kaldırılacağı konusunda eğitilmelidir. Genellikle - yumuşak bir sandalye, rektumda ağrı veya rahatsızlık, fekal inkontinans, şişkinlik, diş hasarı, diş eti hasarı.

Solunum sisteminden göğüs organları ve mediastinum: sıklıkla - üst solunum yolu enfeksiyonları, sıklıkla - alt solunum yolu enfeksiyonları.

Bağışıklık sisteminin yanından: nadiren - kaşıntı, ürtiker, döküntü, anjiyonörotik ödem, bronkospazm, anafilaksi.

Sinir sisteminin yanından: çok sık - baş ağrıları.

Karaciğer ve safra yolundan: çok nadiren - transaminaz ve SchF aktivitesi, hepatit artışı.

Böbreklerden ve idrar yollarından: sıklıkla - idrar yolu enfeksiyonları.

Diğer: çok sık - grip; sık sık - dismenorea, kaygı, halsizlik.

Talimatlarda belirtilen yan etkilerden herhangi biri şiddetlenirse veya talimatlarda belirtilmeyen diğer yan etkiler fark edilirse, doktor bu konuda bilgilendirilmelidir.

Doz aşımı vakaları tanımlanmamıştır.

Normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan kişiler tarafından 15 gün boyunca günde 3 kez 400 mg'a kadar bir dozda 800 mg orlistat veya çoklu alımına önemli yan etkiler eşlik etmedi.

Orlistte önemli bir aşırı doz tespit edilirse, hasta 24 saat boyunca izlenmelidir. Hayvanlar ve insanlar üzerinde yapılan çalışmalara göre, orlist'in lipazo-mühürleyici özellikleri ile ilişkili sistemik etkiler hızla geri döndürülebilir olmalıdır.

Gastrointestinal lipazın spesifik bir inhibitörü. Mide ve ince bağırsağın lümeninde aktif bir serin gastrik ve pankreas lipaz ile kovalent bir bağlantı oluşturur. İnaktive edilmiş bir enzim, gıda yağlarını trigliseritler (TG) şeklinde bölme yeteneğini kaybeder. Parçalanmayan TG'ler emilmez ve sonuçta vücutta kalori alımında azalma vücut ağırlığında bir azalmaya yol açar. Emme işleminden 24-48 saat sonra kava kütlelerindeki yağ konsantrasyonunu arttırır. Vücut ağırlığının etkili kontrolünü, yağ deposunun azaltılmasını sağlar.

Aktivitenin tezahürü, önerilen terapötik dozda (günde 3 kez 120 mg) orlistatın sistemik emilimini gerektirmez, gıdadan yağ emilimini yaklaşık% 30 oranında engeller.

Emilim düşüktür; içeri girdikten 8 saat sonra, plazmada değişmemiş orlistat belirlenmez (5 ng / ml'nin altında konsantrasyon).

Orlist'in sisteme maruz kalması minimumdur. 360 mg radyoaktif olarak etiketlendikten sonra ¹⁴Plazmada radyoaktivite zirvesinin mızrağı yaklaşık 8 saat sonra elde edildi; değişmemiş orlistatın konsantrasyonu belirleme sınırına yakındı (5 ng / ml'den az). Hasta plazma örneklerinin izlenmesi de dahil olmak üzere terapötik çalışmalarda, plazmada ara sıra sabit bir orlist belirlendi ve konsantrasyonları, ilacın minimum emilimi ile tutarlı olan birikim belirtileri olmadan düşüktü (10 ng / ml'den az). .

İn vitro bir orlistat, esas olarak lipoproteinler ve albümin ile plazma proteinleri ile ilişkili% 99'dan fazladır. Orlist kırmızı kan hücrelerine minimal nüfuz eder. Farmakolojik olarak aktif olmayan metabolitler M1 (hidrolize dörtlü lakton halkası) ve M3 (bir dönek N-formilutin kalıntısı olan M1) oluşumu ile esas olarak LCD duvarında metabolize edilmiştir. Dahil olan obez hastalarda yapılan bir çalışmada ¹⁴S-orlist, 2 metabolit, M1 ve M3, toplam plazma radyoaktivitesinin yaklaşık% 42'sini oluşturmuştur. M1 ve M3 açık bir beta lakton halkasına sahiptir ve lipazlarla ilişkili olarak son derece zayıf inhibitör aktivite gösterir (sırasıyla orlistata kıyasla, sırasıyla 1000 ve 2500 kat daha zayıf). Plazmadaki düşük aktivite ve düşük metabolit konsantrasyonu göz önüne alındığında (terapötik dozlarda orlistat alındıktan 2-4 saat sonra sırasıyla M1 ve M3 için yaklaşık 26 ng / ml ve 108 ng / ml), bu metabolitler farmakolojik olarak önemsiz kabul edilir. Ana metabolit M1 kısa bir T'ye sahiptir_1/2 (yaklaşık 3 saat), ikinci metabolit daha yavaş görüntülenir (T_1/2 - 13.5 saat). Obez hastalarda C_ss M1 metaboliti (ancak M3 değil) orlistat dozu ile orantılı olarak artar. 360 mg'lık tek bir alımdan sonra ¹⁴Normal vücut ağırlığı ve obez olan hastalar için C-orlista, bağırsaklardan komplike olmayan orlistat seçimi ana atılım yoluydu. Orlist ve metabolitleri M1 ve M3 de safra ile atılır. Enjekte edilen radyoaktif olarak etiketlenmiş maddenin yaklaşık% 97'si, aşağıdakiler dahil olmak üzere dışkı ile atılmıştır. H. % 83 - değişmedi.

360 mg'lık bir resepsiyonda toplam radyoaktivitenin toplam renal atılımı ¹⁴C-orlistat% 2'den azdı. Dışkı ve idrarla tamamen eliminasyon süresi 3-5 gündür. Orlistatın çıkarılması normal vücut ağırlığı ve obezitesi olan hastalarda benzerdi. Sınırlı verilere dayanarak, T_1/2 emilen orlistat 1-2 saat arasında değişir.

• Gastrointestinal sistemin grip lipaz [Diğer hipolipidemik ajanlar]

Orlist, etanol, digoksin (tek bir dozda amaçlanmıştır) ve fenitoinin (300 mg'lık tek bir dozda amaçlanmıştır) farmakokinetiğini, nifedipinin (pollon kılavuzlu salım tabletleri) biyoyararlanımını etkilemez. Etanol farmakodinamiği (dışkı ile yağların ekspresyonu) ve orlistatın sistemik maruziyetini etkilemez.

Orlistat ve siklosporinin eşzamanlı kullanımı ile, plazmada ikincisinin seviyesi azalır (kartal ve siklo-spurin aynı anda alınmamalıdır; ilaç etkileşimi olasılığını azaltmak için, siklosporin, orlistat).

Varfarin veya orlistat ile diğer dolaylı antikoagülanların eşzamanlı kullanımı ile, protrombin seviyesi düşebilir ve INR göstergesinin değeri değişebilir, bu nedenle INR'nin kontrolü gereklidir. Orlystat, besin takviyelerinde bulunan beta-karoten emilimini% 30 oranında azaltır ve E vitamininin (asetat tokoferol formunda) emilimini yaklaşık% 60 oranında inhibe eder.

Sağstatinin biyoyararlanımını ve hipolipidemik etkisini arttırır, plazmada konsantrasyonunu% 30 arttırır.

Aynı zamanda, A, D, E ve K vitaminlerinin emilimi orlistat ile azaltılır. Polivitaminler tavsiye edilirse, Xenalten ilacını aldıktan en az 2 saat sonra alınmalıdır^® veya yatmadan önce.

Vücut ağırlığında bir azalma, oral hipoglisemik ilaçların dozunda bir azalma gerektiren diyabetes mellituslu hastalarda metabolizmayı iyileştirebilir.

Farmakokinetik etkileşimler hakkında veri eksikliği nedeniyle akarboz ile eşzamanlı kullanım önerilmez. Orlistat ile eşzamanlı kullanımda, tek bir alımdan sonra plazmada amiodaron seviyesinde bir azalma kaydedildi. Orlistat ve amiodaronun eşzamanlı kullanımı sadece bir doktorun tavsiyesi üzerine mümkündür.

Orlist, oral kontraseptiflerin biyoyararlanımını dolaylı olarak azaltabilir ve bu da istenmeyen gebeliklerin gelişmesine yol açabilir. Akut ishal gelişmesi durumunda ek kontrasepsiyon tiplerinin kullanılması tavsiye edilir.

Digoksin, amitriptilin, fenitoin, fluoksetin, sibutramin, atorvastan, sağ, lozartan, glisbenklamid, oral kontraseptifler, nifedipin, furosemid, kaptopril, atenolol ve etanol ile klinik etkileşimler kaydedilmemiştir.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Kapsüller, 120 mg. Her biri 7 veya 21 kapak. PVC film ve alüminyum baskılı lake folyodan yapılmış kontur hücre ambalajında.

1, 2, 3, 4, 6, 12 kontur hücresi paketleri için bir karton paketine yerleştirilir.

Tarifine göre.

Tedavi sırasında, yağ formunda% 30'dan fazla kaloraji içermeyen ve meyve ve sebzelerle zenginleştirilmiş dengeli, düşük kalorili bir diyet gözlemlemek gerekir.

Bir orlistat atamadan önce, hipotiroidizm gibi obezitenin organik nedeni hariç tutulmalıdır.

Gastrointestinal sistem tarafından yan etkilerin gelişme olasılığı, gıdalardaki yüksek yağ içeriği ile artar (günlük kalori içeriğinin% 30'undan fazlası). Günlük yağ, karbonhidrat ve protein alımı üç ana öğün arasında dağıtılmalıdır. Kartal, yağda çözünen bazı vitaminlerin emilimiyle azaldığından, hastalar yeterli alımı sağlamak için yağda çözünen vitaminler içeren polivitamin ilaçları almalıdır. Ek olarak, obez hastalarda D vitamini ve beta-karoten içeriği obez insanlardan daha düşük olabilir. Polivitaminler, orlistat alındıktan 2 saat önce veya 2 saat sonra, örneğin yatmadan önce alınmalıdır. Profilaktik vitamin takviyeleri almayan hastalarda, tedavinin ilk ve ikinci yıllarında doktora iki veya daha fazla ardışık ziyaret ile orlist, plazmada vitamin seviyesinde bir azalma kaydetti. Bir orlistat alırken K vitamini emilimi azalabileceğinden, uzun süreli sürekli warfarin alımının arka planına karşı bir orlistat alan hastalarda kan pıhtılaşma parametreleri izlenmelidir.

Günde 3 kez 120 mg'ı aşan dozlarda orlistat almak ek bir etki sağlamaz.

Bir siklosporin ile bir orlistatın eşzamanlı alımından kaçınmak mümkün değilse, plazmada siklosporin içeriğinin sürekli izlenmesi gereklidir.

Bazı hastalarda, idrardaki oksalatların içeriği kartalın arka planına karşı artabilir. Vücut ağırlığını azaltmak için diğer ilaçlarda olduğu gibi, bazı hasta gruplarında (örneğin, sinir anoreksisi veya bulimia ile) orlistatın kötüye kullanılması olasılığı vardır.

Vücut kilo kaybının oritem indüksiyonu, oral hipoglisemik ajanların (türev sülfonil üre, metformin) veya insülin dozlarında bir azalma gerektiren diyabetes mellitusun metabolik kontrolünde bir iyileşme ile birleştirilebilir. Xenalten ile 12 haftalık tedaviden sonra^® vücut ağırlığındaki azalma ilkinin% 5'inden daha azdı, orlistat ile devam eden tedavi ihtiyacını ele almak için bir doktor konsültasyonu gereklidir.

Tedavi 2 yıldan fazla sürmemelidir.

Xenalten^® çocukların pratiğinde kullanılması amaçlanmamıştır.

Araç kullanma ve hareket mekanizmalarını koruma yeteneği üzerindeki etkisi. Araç kullanma ve hareket mekanizmalarını koruma yeteneğini etkilemez.