Nimotop

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler

ilacın herhangi bir bileşenine karşı aşırı duyarlılık;

ciddi bozulmuş karaciğer fonksiyonu (ör. siroz);

rifampisin veya antiepileptik ilaçlarla (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin) eşzamanlı kullanım;

gebelik;

emzirme dönemi;

18 yaşına kadar.

İnfüzyonlar için bir çözüm

Kanıtların ciddiyeti göz önüne alındığında, tek mutlak kontrendikasyon bireysel hoşgörüsüzlüktür.

SÜREKLİLİK İLE

Her iki dozaj formunda ortaktır

arteriyel hipotansiyon (cAD <100 mm RT.Art.).

kararsız anjina pektorisi olan veya akut miyokard enfarktüsünden sonraki ilk 4 hafta boyunca - potansiyel risk oranının (koroner arterlerin ve miyokard iskemisinin perfüzyonunun azalması) ve faydalarının (beyin perfüzyonunun iyileştirilmesi) değerlendirilmesi gereklidir;

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler

ciddi patolojiye sahip kombine patolojiye sahip yaşlı hastalar (kraniyal filtrasyon oranı <20 ml / dak);

beyin fonksiyon bozukluklarını tedavi etmek için ilaç alan ciddi kalp yetmezliği olan yaşlı hastalar (düzenli muayene gereklidir).

İnfüzyonlar için bir çözüm

bradikardi ifade etti;

miyokard iskemisi;

belirgin kalp yetmezliği;

kafa içi basınçta artış;

genelleştirilmiş serebral ödem;

karaciğer ve böbrek yetmezliği;

alkolizmden muzdarip hastalar, hamile ve emziren kadınlar, karaciğer hastalığı olan hastalar ve epilepsiden muzdarip hastalar - ilaçtaki% 23.7 hacimsel etanol içeriği nedeniyle.

Hamilelik sırasında infüzyonlar için bir çözeltinin kullanılması, klinik tablonun şiddetini dikkate alarak her zaman fayda ve risk faktörlerinin oranının kapsamlı bir değerlendirmesini gerektirir.

Her iki dozaj formunda ortaktır

Nimotop ilacının kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen advers reaksiyonlar^®aşağıdaki tabloda gösterilmektedir. Her grupta, şiddetlerini azaltmak için istenmeyen etkiler sunulmaktadır. Frekans şu şekilde tanımlanır: çok sık (≥1 / 10); genellikle (≥1 / 100 ila <1/10); seyrek olarak (≥1 / 1000'den <1/100'e); nadiren (≥1 / 10 000'den <1/100'e); çok nadiren (<1/10.

Tablo 1

İskemik nörolojik bozukluklar için ilacın kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen advers reaksiyonlar

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler

Tablo 2

Yaşlı hastalarda şiddetli bozulmuş beyin fonksiyonu için ilacın kullanımı ile bağlantılı olarak bildirilen advers reaksiyonlar

Belirtiler : her iki dozaj formunda ortak olan kan basıncı, taşikardi veya bradikardide belirgin bir azalmadır; film kabuğu (ek olarak), kusma, epigastrik bölgedeki ağrı, CNS'nin bozulma belirtileri ile kaplı tabletler için. Doz aşımı durumunda, ilaç derhal durdurulmalıdır.

Tedavi: semptomatik. İlk yardım şunları içerir: bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler için - mideyi yıkamak ve aktif karbon almak; her iki dozaj formu için - kan basıncında önemli bir azalma varsa, dopamin veya norepinefrin içine / içine girmelisiniz. Spesifik nimodipin antidotları bilinmemektedir.

Serebrovazodilatör bir etkiye sahiptir, çeşitli vazoaktif maddeler tarafından kışkırtılan vasküler spazmı önler veya ortadan kaldırır (dah. serotonin, GHG ve histamin), nöro ve psikotropik aktiviteye sahiptir.

Akut serebrovasküler kazası olan hastalarda, beynin damarlarının genişletilmesi serebral dolaşımı iyileştirir. Ayrıca, ek perfüzyon genellikle beynin daha önce kan hasarlı ve daha önce yetersiz mükemmelleştirilmiş bölgeleri alanında daha belirgindir. Nimodipin kullanımı, subaraknoid kanamadan kaynaklanan iskemik nörolojik bozuklukların mortalite oranını ve sıklığını önemli ölçüde azaltabilir.

Beynin kan damarlarının kalsiyumla ilişkili reseptörleri üzerinde etkili olan nimodipin, sinir hücreleri üzerinde koruyucu bir etkiye sahiptir, işlevlerini stabilize eder, beyne kan akışını iyileştirir, iskeminin sinir hücreleri ile toleransını iyileştirirken, “sünnet sendromu” gelişmez. Beyin fonksiyon bozukluğu olan hastalarda hafıza bozuklukları ve konsantrasyonda faydalı bir etkiye sahiptir. Aynı zamanda kişisel, davranışsal reaksiyonlar ve psikometrik fonksiyonel testlerin sonuçları iyileştirilir.

Emme. İçeri aldıktan sonra, aktif madde neredeyse tamamen emilir. Nimodipin ve primer metabolitler, hapı aldıktan 10-15 dakika sonra kan plazmasında bulunur. Çoklu alımdan sonra (günde 3 kez 30 mg) C_mak yaşlı hastalarda 0.6-1.6 saat sonra ulaşılmış ve 7.3-43.2 ng / ml olmuştur. Genç hastalarda, 30 ve 60 mg C'lik tek dozlar aldıktan sonra_mak sırasıyla (16 ± 8) ve (31 ± 12) ng / ml'dir. C'yi artırın_mak ve AUC bağımlı.

Karaciğerden “ilk geçiş” ile yoğun metabolizma nedeniyle (% 85-95), mutlak biyoyararlanım% 5-15'tir.

0.03 mg / kg / s hızında uzun süreli infüzyonla, kan plazmasındaki ortalama stabil nifedipin konsantrasyonu 17.6-26.6 ng / ml'dir. Boggy infüzyonundan sonra / sonra, kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda iki fazlı bir azalma 5-10 dakika sonra ve yaklaşık 60 dakika sonra gözlenir. V_d 0.9–1.6 l / kg, toplam boşluk 0.6–1.9 l / s / kg'dır.

Dağıtım. Kasıtlı olarak kan plazma proteinleri (% 97-99) ile ilişkili, plasenta bariyerine nüfuz eder. Anne sütündeki nimodipin ve metabolitlerinin konsantrasyonları, kan plazmasındaki konsantrasyonu önemli ölçüde aşmaktadır.

İçeri aldıktan sonra, beyin omurilik sıvısındaki nimodipin konsantrasyonu, kan plazmasındaki konsantrasyonun yaklaşık% 0.5'i kadardır.

Metabolizma ve üreme. Esas olarak dihidropiridin halkasının dehidrojenizasyonu ve eterlerin oksidatif bölünmesi ile metabolize edilir. Kan plazmasında bulunan üç ana metabolitin klinik olarak anlamlı aktivitesi yoktur.

Nimodipinin hepatik enzimlerin aktivitesi üzerindeki etkisi araştırılmamıştır. İnsanlarda metabolitler% 50 yetiştirilir ve% 30 safradır.

İlk aşama T_1/2 film kabuğu ile kaplı tabletler 1.1 ila 1.7 saat arasındadır. Son aşama T_1/2 - 5-10 saat.

• “Yavaş” kalsiyum kanal bloğu (BMKK) [Talzium kanal blokerleri]
• “Yavaş” kalsiyum kanal bloğu (BMKK) [Beyin dolaşım bozuklukları göstergeleri]

Her iki dozaj formunda ortaktır

Nimodipin, diüretikler, beta adrenoblokatörler, APF inhibitörleri, A1-adenozin reseptörlerinin antagonistleri, diğer kalsiyum antagonistleri, alfa adrenoblokatörleri, alfa-metildop, fosfodiesteraz inhibitörleri ile birlikte atandığında kan basıncını düşürebilir.

Nimodipin'in nortriptilin antidepresan ile uzun süreli kullanımı, kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda hafif bir azalmaya yol açar (nortriptilin konsantrasyonu değişmeden kalır).

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler

Nimodipin, sitokrom sistemi P450 3A4'ün katılımıyla metabolize olduğundan, bu enzim sistemini inhibe eden ilaçlar plazmada nimodipin konsantrasyonunu artırabilir. Bunlar böyle ilaçlar

- makrolidler, örneğin redromisin (yapısal olarak bunlarla ilgili, azitromisin böyle özelliklere sahip değildir);

- HIV proteaz inhibitörleri (ör. ritonavir, zidovudin);

- azot antimikrokatları (ör. ketokonazol);

- antidepresanlar nefazodon ve fluoksetin (eklem randevusu ile plazmada artan nimodipin konsantrasyonu% 50'ye ulaşır);

- kinuspin / dalfopristin;

- simetidin;

- Walpereik asit.

Bu tür ilaçları birlikte reçete ederken, nimodipin dozunda bir azalma ve kan basıncının izlenmesi sağlanmalıdır.

Greyfurt suyu, dihidropiridinlerin oksidatif metabolizmasını baskılar. Greyfurt suyu ve nimodipin kombinasyonlarından kaçınılmalıdır, t. için. bu kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir.

Sitokrom P450 3A4 enzim sistemini indükleyen anti-epileptik ilaçlar - fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, rifampisin - nimodipinin biyoyararlanımını önemli ölçüde azaltır, böylece eklem kullanımları kontrendikedir.

İnfüzyonlar için bir çözüm

Nimodipin'in fluoksetin ile uzun süreli kullanımı, kan plazmasındaki nimodipin konsantrasyonunda ortalama% 50'lik bir artışa yol açar. Fluoksetin konsantrasyonu önemli ölçüde azalırken, aktif fluoksetin metaboliti - norfluoksetin - içeriği değişmez.

Uzun süreli haloperidol tedavisi gören hastalarda nimodipinin haloperidol ile ilaç etkileşimi tespit edilmemiştir.

Zidovudin ve nimodipinin eşzamanlı intravenöz amacı, AUC zidovudin'de önemli bir artışa ve V hacminde bir azalmaya yol açar_d ve boşluk.

Potansiyel olarak frotoksik olmayan ilaçlarla eşzamanlı tedavi (ör. aminoglikozitler, sefalosporinler, furosemid) böbrek fonksiyonlarında bozulmaya neden olabilir. Bu nedenle, bu tür bir tedavi durumunda ve böbrek yetmezliği olan hastalarda, tedavi dikkatli kontrol altında yapılmalıdır. Böbrek fonksiyonu tespit edilirse, nimodipin durdurulmalıdır.

Nimotop infüzyon çözeltisi^® % 23.7 hacimsel alkol içerir, alkolün diğer ilaçlarla olası etkileşimini dikkate almak gerekir.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

30 mg - 5 yıllık bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler.

30 mg - 5 yıllık bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler.

infüzyonlar için bir çözelti 0.2 mg / ml - 4 yıl.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler, 30 mg. Her biri 10 tablet. bir blisterde. 3 veya 10 kabarcık bir karton kutuya yerleştirilir.

İnfüzyon çözeltisi, 0.2 ml / ml. Kahverengi cam şişelerde 50 ml. 1 fl. infüzomat için PE bağlantı tüpü ile birlikte bir karton kutuya yerleştirilir.

Kahverengi cam şişelerde 50 ml. 1 şişe, infüzomata için PE bağlantı tüpü ile birlikte bir karton pakete yerleştirilir; 5 kart paketi PE filmde paketlenmiştir.

Tarifine göre.

Bir film kabuğu ile kaplanmış tabletler

Çok sayıda eşlik eden hastalığı, şiddetli böbrek yetmezliği (kulüp filtrasyonunun büyüklüğü <20 ml / dak) ve şiddetli kardiyovasküler hastalıkları olan yaşlı hastalara nimodipin atanması özellikle dikkatli bir şekilde gerekçelendirilmelidir. Tedavi sırasında ve tamamlandıktan sonra, bu tür hastaların düzenli tıbbi gözetimine ihtiyaçları vardır.

Birincil metabolizmanın yoğunluğunda bir azalma ve metabolik inaktivasyonda bir yavaşlama nedeniyle karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalarda, nimodipinin biyoyararlanımı artabilir. Sonuç olarak, ana ve yan etkiler, özellikle de hipotansif etkisi artabilir. Bu gibi durumlarda, kan basıncındaki azalma derecesine bağlı olarak ilacın dozu azaltılmalı ve gerekirse nimodipin alımı durdurulmalıdır.

Her iki dozaj formunda ortaktır

Doğurganlık. Bazı durumlarda, döllenme sırasında in vitro “Yavaş” kalsiyum kanal blokerlerinin kullanımının arka planına karşı, sperm kafasında tersinir kimyasal değişiklikler gözlendi ve bu da sperm fonksiyonunun bozulmasına neden olabilir.

Fiziksel ve zihinsel reaksiyonların hızını artıran bir araba kullanma veya iş yapma yeteneği üzerindeki etkisi. Nimodipin kullanımı, kan basıncında olası bir azalma ve baş dönmesi nedeniyle araç ve mekanizma kullanma yeteneğini etkileyebilir. Bir Nimotop infüzyon çözeltisi kullanırken^® bu faktör genellikle önemli değildir.