Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Aynı kullanıma sahip ilk 20 ilaç:
Hızlı bir diürez gerektiğinde. Acil durumlarda veya oral tedavi engellendiğinde kullanın. Endikasyonlar şunları içerir:
- Kardiyak veya hepatik hastalıkların neden olduğu ödem ve / veya asit
- Böbrek hastalıklarının neden olduğu ödem (nefrotik sendrom durumunda, altta yatan hastalığın tedavisi gereklidir)
- Pulmoner ödem (ör. akut kalp yetmezliği durumunda)
- Hipertansif kriz (diğer terapötik önlemlere ek olarak)
Uygulama yolu: intravenöz veya (istisnai durumlarda) kas içi
Genel:
Impugan'ın parenteral uygulaması, oral uygulamanın mümkün olmadığı veya etkili olmadığı durumlarda (örneğin bağırsak emiliminin azalması durumunda) veya hızlı bir etkinin gerekli olduğu durumlarda endikedir. Optimum etkinlik elde etmek ve karşı düzenlemeyi bastırmak için, tekrarlanan bolus enjeksiyonlarına genellikle sürekli bir Impugan infüzyonu tercih edilmelidir.
Mümkün olduğunda mevcut klinik kılavuzlara dikkat edilmelidir.
Bir veya birkaç akut bolus dozundan sonra takip tedavisi için sürekli Impugan infüzyonunun mümkün olmadığı durumlarda, kısa aralıklarla verilen düşük dozlu bir takip rejimi (yaklaşık. 4 saat) daha uzun aralıklarla daha yüksek bolus dozlarına sahip bir rejime tercih edilecektir.
Maksimum terapötik yanıt almak ve bu yanıtı korumak için gereken minimum dozu belirlemek için tedavi hasta yanıtına göre kişiselleştirilmelidir.
İntravenöz Impugan yavaşça enjekte edilmeli veya infüze edilmelidir; dakikada 4 mg'lık bir oran aşılmamalı ve asla aynı şırıngadaki diğer tıbbi ürünlerle birlikte verilmemelidir.
Genel olarak, Impugan intravenöz olarak uygulanmalıdır. Kas içi uygulama, ne oral ne de intravenöz uygulamanın mümkün olmadığı istisnai durumlarla sınırlandırılmalıdır. Kas içi enjeksiyonun pulmoner ödem gibi akut durumların tedavisi için uygun olmadığı belirtilmelidir.
Yetişkinler:
Düşük doz gerektiren koşulların yokluğunda (aşağıya bakınız), 15 yaşın üzerindeki yetişkinler ve ergenler için önerilen başlangıç dozu, intravenöz (veya istisnai durumlarda kas içi) uygulama ile 20 mg ila 40 mg Impugan'dır; maksimum doz bireysel cevaba göre değişir.
Daha büyük dozlar gerekiyorsa, 20 mg'lık artışlarla artırılmalı ve her iki saatte bir daha sık verilmemelidir.
Yetişkinlerde, önerilen maksimum günlük Impugan uygulaması dozu 1500 mg'dır.
Bir infüzyon olarak uygulandığında, Impugan sabit oranlı bir infüzyon pompası kullanılarak seyreltilmeden uygulanabilir veya çözelti, Sodyum Klorür Enjeksiyonu B.P. gibi uyumlu bir taşıyıcı sıvı ile daha da seyreltilebilir. veya Ringer'in Enjeksiyon Çözeltisi. Her iki durumda da, infüzyon hızı 4 mg / dakikayı geçmemelidir.
Impugan'ın parenteral uygulaması, oral uygulamanın mümkün olmadığı veya etkili olmadığı durumlarda (örneğin bağırsak emiliminin azalması durumunda) veya hızlı bir etkinin gerekli olduğu durumlarda endikedir. Parenteral uygulamanın kullanıldığı durumlarda, mümkün olan en kısa sürede oral uygulamaya geçilmesi önerilir.
Çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar):
Çocuklarda ve ergenlerde deneyim sınırlıdır. Impugan'ın 15 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere intravenöz uygulanması sadece istisnai durumlarda önerilir.
Dozaj vücut ağırlığına uyarlanacak ve önerilen doz günde 0.5 ila 1 mg / kg vücut ağırlığı ile maksimum toplam günlük 20 mg doza kadar değişmektedir.
En kısa zamanda oral tedaviye geçilmelidir.
Böbrek yetmezliği:
Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (serum kreatinin> 5 mg / dl) dakikada 2.5 mg Impugan infüzyon hızının aşılmaması önerilir.
Yaşlılar:
Önerilen başlangıç dozu 20 mg / gündür ve gerekli yanıt elde edilene kadar kademeli olarak artar.
Özel dozaj önerileri:
Yetişkinler için doz aşağıdaki koşullara dayanır:
- Kronik ve akut konjestif kalp yetmezliğine bağlı ödem
Önerilen başlangıç dozu günde 20 ila 40 mg'dır. Bu doz gerektiğinde hastanın cevabına uyarlanabilir. Doz, kronik konjestif kalp yetmezliği için günde iki veya üç ayrı dozda ve akut konjestif kalp yetmezliği için bir bolus olarak verilmelidir.
- Böbrek hastalığı ile ilişkili ödem
Önerilen başlangıç dozu günde 20 ila 40 mg'dır. Bu doz gerektiğinde yanıta uyarlanabilir. Toplam günlük doz, tek bir doz veya gün boyunca birkaç doz olarak uygulanabilir.
Bu optimal bir sıvı atılım artışına yol açmazsa, Impugan sürekli intravenöz infüzyonda, başlangıç hızı saatte 50 mg ila 100 mg arasında uygulanmalıdır.
Impugan uygulamasına başlamadan önce hipovolemi, hipotansiyon ve asit-baz ve elektrolitik dengesizlikler düzeltilmelidir.
Diyalizli hastalarda, normal idame dozu günde 250 mg ila 1.500 mg arasında değişir.
Nefrotik sendromlu hastalarda, advers olayların daha yüksek görülme riski nedeniyle dozaj dikkatle belirlenmelidir.
- Karaciğer hastalığı ile ilişkili ödem
İntravenöz tedaviye kesinlikle ihtiyaç duyulduğunda, başlangıç dozu 20 mg ila 40 mg arasında olmalıdır. Bu doz gerektiğinde yanıta uyarlanabilir. Toplam günlük doz, tek bir doz olarak veya birkaç doz halinde uygulanabilir.
Impugan, monoterapide bu ajanların yeterli olmadığı durumlarda aldosteron antagonistleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Ortostatik intolerans veya asit-baz ve elektrolitik dengesizlikler veya hepatik ensefalopati gibi komplikasyonlardan kaçınmak için, kademeli bir sıvı kaybı elde etmek için doz dikkatlice ayarlanmalıdır. Doz yetişkinlerde günlük vücut ağırlığı kaybı yaklaşık 0.5 kg olabilir.
Ödemli asitlerde, artmış diürezin neden olduğu kilo kaybı günde 1 kg'ı geçmemelidir.
- Pulmoner ödem (akut kalp yetmezliğinde)
Uygulanacak başlangıç dozu intravenöz uygulama ile 40 mg Impugan'dır. Hastanın durumu gerektiriyorsa, 30-60 dakika sonra 20 ila 40 mg Impugan'lık başka bir enjeksiyon yapılır.
Impugan, diğer terapötik önlemlere ek olarak kullanılmalıdır.
- Hipertansif kriz (diğer terapötik önlemlere ek olarak)
Hipertansif krizde önerilen başlangıç dozu, intravenöz enjeksiyonla bolusta uygulanan 20 mg ila 40 mg'dır. Bu doz gerektiğinde yanıta uyarlanabilir.
- Aktif maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine karşı aşırı duyarlılık.
- Anüri veya oligoanüri ile böbrek yetmezliği olan hastalar Impugan'a cevap vermez
- Nefrotoksik veya hepatotoksik ajanlar tarafından zehirlenmenin bir sonucu olarak böbrek yetmezliği
- Karaciğer koma ile ilişkili böbrek yetmezliği
- Şiddetli hipokalemi veya şiddetli hiponatremi olan hastalar
- Hipovolemisi (hipotansiyonlu veya hipotansiyonsuz) veya dehidrasyonu olan hastalar
- Karaciğer ensefalopatisi ile ilişkili koma öncesi ve komatoz durumundaki hastalar
- Sülfonamidlere karşı aşırı duyarlılığı olan hastalar (ör. Sülfoniyazlar veya sülfonamid grubunun antibiyotikleri) Impugan'a karşı çapraz duyarlılık gösterebilir
- Emzirme
Aşağıdaki durumlarda dikkatli izleme gereklidir:
- Üriner çıkışın kısmi tıkanması olan hastalar (ör. prostat hipertrofisi, hidronefroz, üreterostenoz).
- Yüksek dozajların uygulanması
- Progresif ve şiddetli böbrek hastalığında uygulama
- Sorbitol ile uygulama. Her iki maddenin birlikte uygulanması dehidratasyonun artmasına neden olabilir (sorbitol ishali indükleyerek ek sıvı kaybına neden olabilir)
- Lupus Erythematosus'ta yönetim
- QT aralığını uzatan ilaç
Baş dönmesi, bayılma veya bilinç kaybına yol açan semptomatik hipotansiyon, özellikle yaşlılarda, hipotansiyona neden olabilecek diğer ilaçlardaki hastalarda ve hipotansiyon riski olan diğer tıbbi durumları olan hastalarda ortaya çıkabilir.
Erken bebekler (nefrokalsinoz / nefrolitiazisin olası gelişimi; böbrek fonksiyonu izlenmeli ve böbrek ultrasonografisi yapılmalıdır). Solunum sıkıntısı sendromlu prematüre bebeklerde, yaşamın ilk haftalarında Impugan ile diüretik tedavisi, kalıcı duktus arteriosus Botalli riskini artırabilir.
Elektrolit eksikliğine yatkın hastalarda dikkatli olunmalıdır.
Impugan tedavisi sırasında genellikle serum sodyum, potasyum ve kreatinin düzenli olarak izlenmesi önerilir; elektrolit dengesizlikleri geliştirme riski yüksek olan hastalarda veya önemli ek sıvı kaybı durumunda özellikle yakından izleme gereklidir. (Örneğin. kusma veya ishal nedeniyle).
Hipovolemi veya dehidrasyon ile önemli elektrolit ve asit-baz bozuklukları düzeltilmelidir. Bu, Impugan'ın geçici olarak kesilmesini gerektirebilir.
Radyo-kontrast nefropati riski yüksek olan hastalarda, radyokontrast kaynaklı nefropatiye karşı önleyici tedbirlerin bir parçası olarak Impugan'ın diürez için kullanılması önerilmez.
Risperidon ile birlikte kullanım
Demansı olan yaşlı hastalarda risperidon plasebo kontrollü çalışmalarda, Impugan artı risperidon ile tedavi edilen hastalarda daha yüksek mortalite insidansı gözlenmiştir (% 7.3; ortalama yaş 89, 75-97 yıl arasında değişir) sadece risperidon ile tedavi edilen hastalarla karşılaştırıldığında (% 3.1; ortalama yaş 84, 70-96 yıl arasında değişir) veya sadece Impugan (% 4.1; ortalama yaş 80 yıl, 67-90 yıl arasında değişir). Risperidonun diğer diüretiklerle (esas olarak düşük dozda kullanılan tiazid diüretikleri) birlikte kullanımı benzer bulgularla ilişkili değildi.
Bu bulguyu açıklamak için hiçbir patofizyolojik mekanizma tespit edilmemiştir ve ölüm nedeni için tutarlı bir örüntü gözlenmemiştir. Bununla birlikte, dikkatli olunmalı ve bu kombinasyonun veya diğer güçlü diüretiklerle birlikte tedavinin riskleri ve faydaları, kullanım kararından önce dikkate alınmalıdır. Risperidon ile birlikte tedavi olarak diğer diüretikleri alan hastalarda mortalite insidansında artış olmamıştır. Tedaviye bakılmaksızın, dehidrasyon mortalite için genel bir risk faktörüdür ve bu nedenle demansı olan yaşlı hastalarda kaçınılmalıdır.
Işığa duyarlılık: Işığa duyarlılık reaksiyonları vakaları bildirilmiştir. Tedavi sırasında ışığa duyarlılık reaksiyonu meydana gelirse, tedavinin durdurulması önerilir. Yeniden uygulama gerekli görülürse, maruz kalan alanların güneşe veya yapay UVA'ya korunması önerilir
İmpugan 10 mg / ml Enjeksiyon Çözeltisi (2ml, 4ml ve 5ml ampul)
Bu tıbbi ürün, ampul başına 1 mmol'den az sodyum (23 mg) içerir, yani. aslında "sodyum içermez".
Impugan 10 mg / ml Enjeksiyon Çözeltisi (25 ml flakon)
Bu tıbbi ürün, şişe başına yaklaşık 93 mg sodyum içerir. Kontrollü sodyum diyeti uygulayan hastalar tarafından dikkate alınmalıdır.
Impugan'ın araç ve makine kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir bir etkisi vardır.
Hastalar Impugan'a bireysel olarak yanıt verir.
Özellikle tedavinin başlangıcında, ilaç değişikliğinde veya alkolle kombinasyon halinde Impugan ile tedavi nedeniyle makineleri kullanma veya kullanma yeteneği tesadüfen azaltılabilir.
Olumsuz reaksiyonların değerlendirilmesi aşağıdaki frekans tanımına dayanmaktadır:
Çok yaygın (> 1/10)
Yaygın (> 1/100 ila <1/10)
Yaygın olmayan (> 1 / 1,000 ila <1/100)
Seyrek (> 1 / 10.000 ila <1 / 1.000)
Çok seyrek (<1 / 10.000); bilinmiyor (mevcut verilerden tahmin edilemiyor).
Kan ve lenfatik sistem bozuklukları
Yaygın olmayan: trombositopeni; trombositopeni, özellikle kanama eğiliminin artmasıyla ortaya çıkabilir.
Seyrek: Eozinofili, lökopeni, kemik iliği depresyonu; bu semptomun ortaya çıkması tedavinin kesilmesini gerektirir.
Çok seyrek: Hemolitik anemi, aplastik anemi, agranülositoz.
Şiddetli sıvı tükenmesi, özellikle yaşlı hastalarda trombozların gelişme eğilimi ile hemokonsantrasyona yol açabilir.
Bağışıklık sistemi bozuklukları
Seyrek: Anafilaktik şok gibi şiddetli anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar.
Endokrin bozuklukları
Impugan ile glikoz toleransı azalabilir. Diyabetes mellituslu hastalarda bu metabolik kontrolün bozulmasına yol açabilir; gizli diabetes mellitus ortaya çıkabilir.
Metabolizma ve beslenme bozuklukları
Hipokalemi, hiponatremi ve metabolik alkalosisma, özellikle uzun süreli tedaviden sonra veya yüksek dozlar uygulandığında ortaya çıkar. Serum elektrolitlerinin (özellikle potasyum, sodyum ve kalsiyum) düzenli olarak izlenmesi endikedir.
Potasyum tükenmesi, özellikle zayıf potasyum diyeti nedeniyle ortaya çıkabilir. Potasyum arzı eşzamanlı olarak azaldığında ve / veya ekstrarenal potasyum kayıpları arttığında (ör. kusma veya kronik ishalde) artmış renal potasyum kayıplarının bir sonucu olarak hipokalemi oluşabilir.
Altta yatan bozukluklar (ör. sirotik hastalık veya kalp yetmezliği), eşlik eden ilaç ve beslenme potasyum eksikliğine yatkınlığa neden olabilir. Bu gibi durumlarda, tedavi ikamesinin yanı sıra yeterli izleme gereklidir.
Artan renal sodyum kayıplarının bir sonucu olarak, özellikle sodyum klorür tedariki kısıtlanmışsa, karşılık gelen semptomlara sahip hiponatremi ortaya çıkabilir.
Artan renal kalsiyum kayıpları, nadir durumlarda tetaniye neden olabilecek hipokalsemiye yol açabilir.
Böbrek magnezyum kaybı artmış hastalarda, hipomagnezeminin bir sonucu olarak nadir durumlarda tetani veya kardiyak aritmiler gözlenmiştir.
Ürik asit seviyeleri artabilir ve gut atakları meydana gelebilir.
Metabolik alkaloz gelişebilir veya önceden var olan metabolik alkaloz (ör. dekompanse hepatik siroz) Impugan ile daha şiddetli hale gelebilir.
Sinir sistemi bozuklukları
Seyrek: Parestezi, baş dönmesi, baş dönmesi, uyku hali, konfüzyon, kafadaki basınç hissi.
Bilinmiyor: Baş dönmesi, bayılma ve bilinç kaybı (semptomatik hipotansiyondan kaynaklanıyor)
Göz bozuklukları
Seyrek: miyopinin şiddetlenmesi, bulanık görme; hipovolemi semptomları ile görme bozuklukları.
Kulak ve iç kulak hastalıkları
Seyrek: Impugan'a bağlı disaküs ve / veya sirigmus (kulak çınlaması aurium) nadirdir ve genellikle geçicidir; hızlı intravenöz uygulamada, özellikle böbrek yetmezliği veya hipoproteinemi olan hastalarda insidans daha yüksektir (örn. nefrotik sendromda).
Yaygın olmayan: sağırlık (bazen geri döndürülemez)
Kardiyak bozukluklar
Özellikle, tedavinin ilk durumunda ve yaşlılarda, çok yoğun bir diürez, kan basıncında bir azalmaya neden olabilir, telaffuz edilirse ortostatik hipotansiyon gibi belirti ve semptomlara neden olabilir, akut hipotansiyon, kafadaki basınç hissi, baş dönmesi, dolaşım çökmesi, tromboflebit veya ani ölüm (i.m. ile. veya i.v. yönetim).
Gastrointestinal hastalıklar
Seyrek: mide bulantısı, kusma, ishal, anoreksiya, mide sıkıntısı, kabızlık, ağız kuruluğu.
Hepato-biliyer hastalıklar
Çok seyrek: Akut pankreatit, intrahepatik kolestaz, kolestaz sarılık, hepatik iskemi, hepatik transaminazlarda artış.
Deri ve deri altı doku hastalıkları
Yaygın olmayan: Kaşıntı, dermal ve mukozal reaksiyonlar (ör. büllöz ekzantem, döküntü, ürtiker, purpura, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit, ışığa duyarlılık)
Seyrek: Vaskülit, lupus eritematozus alevlenmesi veya aktivasyonu.
Bilinmiyor: akut genelleştirilmiş ekzanthematöz püstüloz (AGEP)
Kas-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozuklukları
Seyrek: Bacak kas krampları, asteni. kronik artrit.
Böbrek ve idrar hastalıkları
Diüretikler, idrar semptomlarının (mesane önleyici bozukluklar, prostat hiperplazisi veya üretranın daralması), vaskülit, glikozüri, kan kreatinin ve üre düzeylerinde transitorik artış ile şiddetlenebilir veya ortaya çıkabilir.
Seyrek: İnterstisyel nefrit.
Hamilelik, puerperium ve perinatal durumlar
Impugan ile tedavi edilen erken bebeklerde nefrokalsinoz ve / veya nefrolitiazis gelişebilir; böbrek dokusunda kalsiyum birikmesi nedeniyle.
Solunum sıkıntısı sendromlu prematüre bebeklerde, Impugan ile yaşamın ilk haftalarında diüretik tedavisi, kalıcı duktus arteriosus Botalli riskini artırabilir.
Genel bozukluklar ve uygulama bölgesine ilişkin hastalıklar
Seyrek: ateşli koşullar; takip eden i.m. ağrı gibi enjeksiyon lokal reaksiyonları ortaya çıkabilir.
Soruşturmalar
Seyrek: Impugan tedavisi sırasında serum kolesterol ve trigliserit seviyeleri yükselebilir.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Tıbbi ürünün fayda / risk dengesinin sürekli izlenmesine izin verir. Sağlık uzmanlarından şüpheli advers reaksiyonları www.mhra.gov.uk/yellowcard adresindeki Sarı Kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir.
Akut veya kronik aşırı dozdaki klinik tablo öncelikle elektrolit ve sıvı kaybının derecesine ve sonuçlarına bağlıdır (ör. aşırı diürez nedeniyle hipovolemi, dehidrasyon, hemokonsantrasyon, kardiyak aritmiler - AV tıkanması ve ventriküler fibrilasyon dahil).
Belirtiler:
Bu rahatsızlıkların belirtileri arasında şiddetli hipotansiyon (şok geçirme), akut böbrek yetmezliği, tromboz, çılgın durumlar, sarkık felç, ilgisizlik ve karışıklık bulunur.
Tedavi:
İlk şok belirtilerinde (hipotansiyon, sudoresis, bulantı, siyanoz) enjeksiyon derhal kesilmeli, hastanın kafasını yere koymalı ve serbest nefes almaya izin vermelidir.
Sıvı değişimi ve elektrolit dengesizliğinin düzeltilmesi; metabolik fonksiyonların izlenmesi ve idrar akısının korunması.
Anafilaktik şok durumunda tıbbi tedavi: 1 ml 1: 1000 adrenalin çözeltisini 10 ml'de seyreltin ve yavaşça 1 ml çözelti (0.1 mg adrenaline karşılık gelir) enjekte edin, nabız ve gerginliği kontrol edin ve nihai aritmileri izleyin. Gerekirse adrenalin uygulaması tekrarlanabilir. Daha sonra, gerekirse tekrarlayarak intravenöz olarak bir glukokortikoid (örneğin 250 mg metilprednizolon) enjekte edin.
Yukarıda belirtilen dozajları çocuklar için vücut ağırlığına göre uyarlayın.
Hipovolemiyi mevcut araçlarla düzeltin ve yapay ventilasyon, oksijen ve anti-histaminlerle anafilaktik şok durumunda tamamlayın.
Impugan'a özgü bir antidot bilinmemektedir. Parenteral tedavi sırasında aşırı doz yapılmışsa, prensip olarak tedavi takip ve destekleyici tedaviden oluşur. Hemodiyaliz Impugan eliminasyonunu hızlandırmaz.
Farmakoterapötik grup: Diüretik, Sülfonamidler, düz
ATC kodu: C03CA01
Impugan, hızlı eylemin güçlü bir diüretik ajanıdır. Farmakolojik açıdan, Impugan aşağıdaki elektrolit Na'nın ortak taşıma sistemini (yeniden emilim) inhibe eder+, K+ ve 2CL-, Henle döngüsünün artan uzuvunda lüminal hücre zarı üzerinde bulunur. Sonuç olarak, Impugan'ın verimliliği, anyonik bir taşıma mekanizması yoluyla tübüler lümene ulaşan ilaca bağlıdır. Diüretik etki, Henle döngüsünün bu segmentinde sodyum klorür yeniden emiliminin inhibisyonu ile sonuçlanır. Sonuç olarak, atılan sodyum fraksiyonu, sodyum glomerüler filtrasyonun% 35'ine yükselebilir. Sodyumun artmış eliminasyonunun ikincil etkileri şunlardır: idrar atılımının artması ve distal tüpte potasyum distal sekresyonunun artması. Kalsiyum ve magnezyum tuzlarının atılımı da artar.
Impugan, yoğun makuladaki geri besleme mekanizmasını inhibe eder ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin doza bağlı stimülasyonunu indükler.
Kalp yetmezliği durumunda, Impugan kardiyak ön yükte akut bir azalmaya neden olur (kan damarlarının kapasitesinin genişletilmesi yoluyla). Bu erken vasküler etkiye prostaglandinler aracılık ediyor gibi görünmektedir ve renin-anjiyotensin sisteminin aktivasyonu ve prostaglandinlerin sağlam bir sentezi ile yeterli bir böbrek fonksiyonu varsaymaktadır. Natriüretik etkisi nedeniyle Impugan, hipertansif hastalarda artan katekolamine vasküler reaktiviteyi azaltır.
Impugan'ın diüretik etkisi, intravenöz uygulamadan sonraki 15 dakika içinde belirlenir.
Impugan'ın uygulandığı sağlıklı bireylerde (10 ila 100 mg arasında dozlar) diürez ve natriürezde doza bağlı bir artış bulundu. İntravenöz 20 mg'lık bir Impugan dozunun uygulanmasından sonra sağlıklı bireylerde etki süresi, oral 40 mg'lık bir doz verildiğinde yaklaşık 3 saat ve 3 ila 6 saattir.
Hasta hastalarda, serbest Impugan'ın tübüler konsantrasyonu ile bağlı Impugan (idrar atılım oranı ile belirlenir) ve natriüretik etkisi arasındaki ilişki, dakikada yaklaşık 10 mikrogramlık minimum etkili atılım oranı ile sigmoid bir grafikte çevrilir. Sonuç olarak, sürekli bir Impugan infüzyonu tekrarlanan bolus enjeksiyonlarından daha etkilidir. Belirli bir bolus uygulama dozunun üstünde, ilaç etkileri önemli ölçüde artmaz. İpugan'ın etkinliği, tübüler sekresyonun azalması veya ilacın albümine tübüler içi bağlanması durumunda azalır.
Dağıtım
Impugan dağılım hacmi, vücut ağırlığının kg'ı başına 0.1 ila 1.2 litredir. Eşzamanlı hastalığa bağlı olarak dağılım hacmi arttırılabilir.
Protein bağlanması (çoğunlukla albümine)% 98'den yüksektir.
Eliminasyon
Impugan çoğunlukla konjuge olmayan form olarak, esas olarak proksimal tüpte sekresyon yoluyla elimine edilir. İntravenöz uygulamadan sonra, Impugan'ın% 60 ila% 70'i bu şekilde elimine edilir. Impugan'ın glukuronik metaboliti, idrarda geri kazanılan maddelerin% 10 ila% 20'sini temsil eder. Kalan doz, muhtemelen biliyer sekresyondan sonra dışkıda elimine edilir. İntravenöz uygulamadan sonra, Impugan'ın plazma yarılanma ömrü 1 ila 1.5 saat arasında değişir.
Impugan anne sütüne geçer. Kendini yavaş yavaş fetüse aktaran plasenta bariyerini geçer. Impugan anne, fetus ve yenidoğanda benzer konsantrasyonlara ulaşır.
Böbrek yetmezliği
Böbrek yetmezliği durumunda, Impugan'ın eliminasyonu daha yavaştır ve yarılanma ömrü artar. Son dönem böbrek yetmezliği olan hastalarda ortalama yarılanma ömrü 9.7 saattir. Birkaç çoklu organ yetmezliğinde yarı ömür 20-24 saat arasında değişebilir.
Nefrotik sendrom durumunda, plazma proteinlerinin daha düşük konsantrasyonu, daha yüksek bağlanmamış Impugan konsantrasyonlarına yol açar. Öte yandan, intratubular albümin bağlanması ve tübüler sekresyonun azalması nedeniyle bu hastalarda Impugan'ın etkinliği azalır.
Impugan, hemodiyaliz, periton diyalizi veya CAPD (Kronik Ayaktan Periton Diyalizi) uygulanan hastalarda düşük diyaliz gösterir.
Karaciğer yetmezliği
Karaciğer yetmezliği durumunda, Impugan'ın yarılanma ömrü, esas olarak daha yüksek dağılım hacmi nedeniyle% 30 ila% 90 artar. Biliyer eliminasyonu azaltılabilir (% 50'ye kadar). Bu hasta grubunda farmakokinetik parametrelerde daha geniş bir değişkenlik vardır.
Konjestif kalp yetmezliği, şiddetli hipertansiyon, yaşlılar
Konjestif kalp yetmezliği, şiddetli hipertansiyon veya yaşlı hastalarda böbrek fonksiyonlarında azalma nedeniyle impugan eliminasyonu daha yavaştır.
Erken bebekler ve yeni doğan
Böbreğin olgunluğuna bağlı olarak, Impugan'ın ortadan kaldırılması yavaş olabilir. Glukuronidasyon kapasitesi yetersiz olan çocuklar durumunda, ilacın metabolizması da azalır. Yenidoğanlarda yarılanma ömrü genellikle 12 saatten azdır.
Sıçan ve köpekte yapılan kronik toksisite çalışmaları böbrek değişikliklerine yol açtı (diğerleri arasında lifli dejenerasyon ve böbrek kalsifikasyonu). Impugan genotoksik veya kanserojen potansiyel göstermedi.
Üreme toksikolojisi çalışmalarında, fetal sıçanlarda ve yüksek dozların uygulanmasından sonra fetal farelerde ve tavşanlarda meydana gelen hidronefrozda azalmış sayıda farklılaşmış glomerül, skapula, humerus ve kaburgaların iskelet anomalileri (hipokalemi ile indüklenen) görülmüştür. Bir fare çalışmasının sonuçları ve üç tavşan çalışmasından biri, tedavi edilen barajlardan türetilen fetüslerde hidronefroz insidansında ve şiddetinde (renal pelvisin ve bazı durumlarda üreterlerin distansiyonu) artış gösterdi. kontrol grubu.
Impugan verilen erken tavşanlarda, muhtemelen Impugan kaynaklı intrakraniyal hipotansiyon nedeniyle, salin ile tedavi edilen littermatlardan daha yüksek intraventriküler kanama insidansı vardı.
Impugan düşük pH'lı sıvılarda çözeltiden çökebilir
1 mg / ml'ye seyreltilmiş Impugan Enjeksiyonu,% 0.90 NaCl İnfüzyonu ve 24 saat boyunca Bileşik Sodyum Laktat İnfüzyonu ile uyumludur. Enjeksiyon çözeltisinin seyreltilmesi aseptik koşullar altında yapılmalıdır.
Çözelti, uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği açısından görsel olarak incelenmelidir. Çözelti sadece çözelti berrak ve partikül içermiyorsa kullanılmalıdır. Kullanılmayan ürünler veya atık malzemeler yerel gerekliliklere uygun olarak imha edilmelidir. Yalnızca tek kullanımlık kullanım için, kullanımdan sonra kalan içerikleri atın.
Impugan 10 mg / ml Enjeksiyon çözeltisi çözeltisi, enjeksiyon şişesindeki başka ilaçlarla karıştırılmamalıdır.