Dimazon

Hızlı bir diürez gerektiğinde. Acil durumlarda veya oral tedavinin engellendiği durumlarda kullanın. Endikasyonlar şunları içerir:

- Kalp veya karaciger hastalarının neden olduğu ödeme ve / veya asit

- Böbrek hastalarının neden olduğu ödeme (nefrotik sendrom durumunda, altta yatak hastalığının tedavisi gereklidir)

- Pulmonerödem (örnek akut kalp yetersizliği durumunda)

- Hipertansif kriz (diğer terapötik önlemlere ek olarak)

Uygulama şekli: intravenöz veya (istisnai durumlarda) intramüsküler

Genel:

Dimazon'un parenteral uygulaması, oral uygulamanın mümkün olmadığı veya etkili olmadığı durumlarda (örneğin, bağırsak emiliminin azalması durumunda) veya hızlı bir etki gerektiğinde endikedir. Optimum etkinliği elde etmek ve karşı düzenlemeyi bastırmak için, sürekli bir Dimazon infüzyonu genellikle tekrarlanan bolus enjeksiyonlarına tercih edilir.

Mevcut olduğunda mevcut klinik kılavuzlara dikkat edilmelidir.

Sürekli Dimazon infüzyonunun bir veya birkaç akut bolus dozundan sonra takip tedavisi için uygun olmadığı durumlarda, kısa aralıklarla verilen düşük dozlu bir takip rejimi (yaklaşık. 4 saat) daha uzun aralıklarla daha yüksek bolus dozları olan bir rejime tercih edilmelidir.

Tedavi, maksimum terapötik yanıt elde etmek ve bu yanıtı korumak için gereken minimum dozu belirlemek için hastanın tepkisine göre bireyselleştirilmelidir.

İntravenöz Dimazon yavaşça enjekte edilmeli veya infüze edilmeli, dakikada 4 mg'lık bir oran aşılmamalı ve asla aynı şırıngadaki diğer tıbbi ürünlerle birlikte verilmemelidir.

Kural olarak, Dimazon intravenöz olarak uygulanmalıdır. İntramüsküler uygulama, ne oral ne de intravenöz uygulamanın mümkün olmadığı istisnai vakalarla sınırlandırılmalıdır. İntramüsküler enjeksiyonun pulmoner ödem gibi akut durumların tedavisi için uygun olmadığı unutulmamalıdır.

Yetişkinlikler:

Azaltılmış bir doz gerektiren koşulların yokluğunda (aşağıya bakınız) 15 yaşın üzerindeki yetişkinler ve ergenler için önerilen başlangıç dozu, intravenöz (veya istisnai durumlarda intramüsküler) uygulama ile 20 mg ila 40 mg Dimazon arasındadır, maksimum doz bireysel cevaba göre değişir.

Daha büyük dozlar gerekiyorsa, 20 mg'lık artışlarla arttırılmalı ve her iki saatte bir daha sık verilmemelidir.

Yetişkinlerde, Önerilen maksimum günlük Dimazon dozu 1500 mg'dır.

Bir infüzyon olarak uygulandığında, Dimazon, sabit oranlı bir infüzyon pompası kullanılarak seyreltilmemiş olarak uygulanabilir veya çözelti, Sodyum Klorür enjeksiyonu BP veya Ringer enjeksiyon çözeltisi gibi uyumlu bir taşıyıcı sıvı ile daha da seyreltilebilir. Her iki durumda da, infüzyon hızı 4 mg/dakikayı geçmemelidir.

Dimazon'un parenteral uygulaması, oral uygulamanın mümkün olmadığı veya etkili olmadığı durumlarda (örneğin, bağırsak emiliminin azalması durumunda) veya hızlı bir etki gerektiğinde endikedir. Parenteral uygulamanın kullanıldığı durumlarda, mümkün olan en kısa sürede oral uygulamaya geçiş yapılması önerilir.

Çocuklar ve ergenler (18 yaşına kadar):

Çocuklarda ve ergenlerde deneyim sınırlıdır. Dimazon'un 15 yaşın altındaki çocuklara ve ergenlere intravenöz uygulanması sadece istisnai durumlarda önerilir.

Dozaj vücut ağırlığına uyarlanacak ve önerilen doz günde 0.5 ila 1 mg/kg vücut ağırlığı arasında maksimum toplam günlük 20 mg dozuna kadar değişecektir.

Mümkün olan en kısa sürede oral tedaviye geçilmelidir.

Böbrek yetmezliği:

Şiddetli böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda (serum kreatinin > 5 mg/dl) dakikada 2.5 mg Dimazon infüzyon hızının aşılmaması önerilir.

Yaşlı:

Önerilen başlangıç dozu 20 mg/gün olup, gerekli yanıt elde edilene kadar kademeli olarak artmaktadır.

Özel dozaj önerileri:

Yetişkinler için, doz aşağıdaki koşullara dayanmaktadır:

- Kronik ve akut konjestif kalp yetmezliği ile ilişkili ödem

Önerilen başlangıç dozu günde 20 ila 40 mg'dır. Bu doz, gerektiğinde hastanın tepkisine uyarlanabilir. Doz, kronik konjestif kalp yetmezliği için günde iki veya üç ayrı dozda ve akut konjestif kalp yetmezliği için bolus olarak verilmelidir.

- Böbrek hastalığı ile ilişkili ödem

Önerilen başlangıç dozu günde 20 ila 40 mg'dır. Bu doz, gerektiğinde cevaba uyarlanabilir. Toplam günlük doz, tek bir doz olarak veya gün boyunca birkaç doz olarak uygulanabilir.

Bu, optimal bir sıvı atılımı artışına yol açmazsa, Dimazon, saatte 50 mg ila 100 mg arasında bir başlangıç oranı ile sürekli intravenöz infüzyonda uygulanmalıdır.

Dimazon uygulamasına başlamadan önce hipovolemi, hipotansiyon ve asit-baz ve elektrolitik dengesizlikler düzeltilmelidir.

Diyaliz hastalarında, normal idame dozu günde 250 mg ila 1.500 mg arasında değişmektedir.

Nevrotik sendromu olan hastalarda doz dikkatli, kararlı, olumsuz olayların daha sık olması nedeniyle olmalı.

- Karaciğer hastalığı ile ilişkili ödem

İntravenöz tedaviye kesinlikle ihtiyaç duyulduğunda, başlangıç dozu 20 mg ila 40 mg arasında değişmelidir. Bu doz, gerektiğinde cevaba uyarlanabilir. Toplam günlük doz, tek bir doz olarak veya birkaç dozda uygulanabilir.

Dimazon, monoterapide bu ajanların yeterli olmadığı durumlarda aldosteron antagonistleri ile kombinasyon halinde kullanılabilir. Ortostatik intolerans veya asit-baz ve elektrolitik dengesizlikler veya hepatik ensefalopati gibi komplikasyonları önlemek için, kademeli bir sıvı kaybı elde etmek için doz dikkatlice ayarlanmalıdır. Doz, yetişkinlerde yaklaşık 0.5 kg'lık bir günlük vücut ağırlığı kaybına neden olabilir.

Ödemli asit vakalarında, artmış diürez ile indüklenen kilo kaybı 1 kg / günü geçmemelidir.

- Pulmoner ödem (akut kalp yetmezliğinde)

Uygulanacak başlangıç dozu intravenöz uygulama ile 40 mg Dimazon'dur. Hastanın durumu gereği, 30 - 60 dakika sonra 20 ila 40 mg Dimazon başka bir enjeksiyon verilir.

Dimazon diğer terapötik önlemlere ek olarak kullanılmalıdır.

- Hipertansif kriz (diğer terapötik önlemlere ek olarak)

Hipertansif krizde önerilen başlangıç dozu, intravenöz enjeksiyon ile bolusta uygulanan 20 mg ila 40 mg'dır. Bu doz, gerektiğinde cevaba uyarlanabilir.

- Aktif maddeye veya yardımcı maddelerden herhangi birine aşırı duyarlılık.

- Dimazona cevap vermeyen oligoanüri ile anüri veya böbrek yetmezliği olan hastalar

- Nefrotoksik veya hepatotoksik ajanlarla zehirlenme sonucu böbrek yetmezliği

- Hepatik koma ile ilişkili böbrek yetmezliği

- Şiddetli hipokalaemi veya şiddetli hiponatremi olan hastalar

- Hipovolemi (hipotansiyonlu veya hipotansiyonsuz) veya dehidratasyonlu hastalar

- Hepatik ensefalopati ile ilişkili pre-komatoz ve komatoz halindeki hastalar

- Sülfonamidlere aşırı duyarlılığı olan hastalar (örneğin, Sülfoniüreler veya sülfonamid grubunun antibiyotikleri) Dimazona çapraz duyarlılık gösterebilir

- Emzirme

Dikkatli izleme durumunda gereklidir:

- Kısmi idrar çıkış tıkanıklığı olan hastalar (örneğin, prostat hipertrofisi, hidronefroz, üreterostenoz).

- Yüksek dozların uygulanması

- İlerleyici ve şiddetli böbrek hastalıklarında uygulama

- Sorbitol ile uygulama. Her iki maddenin birlikte uygulanması dehidratasyonun artmasına neden olabilir (sorbitol, ishale neden olarak ek sıvı kaybına neden olabilir)

- Lupus Eritematozusta uygulama

- QT aralığını uzatan ilaçlar

Baş dönmesi, bayılma veya bilinç kaybına yol açan semptomatik hipotansiyon, Dimazon ile tedavi edilen hastalarda, özellikle yaşlılarda, hipotansiyona neden olabilecek diğer ilaçlar alan hastalarda ve hipotansiyon riski olan diğer tıbbi durumları olan hastalarda ortaya çıkabilir.

Prematüre bebekler (nefrokalsinoz /Nefrolitiazis gelişimi mümkündür, böbrek fonksiyonu izlenmeli ve böbrek ultrasonu yapılmalıdır). Solunum sıkıntısı sendromlu prematüre bebeklerde, yaşamın ilk haftalarında Dimazon ile diüretik tedavi, kalıcı duktus arteriosus Botalli riskini artırabilir.

Elektrolit eksikliğine eğilimli hastalarda dikkatli olunmalıdır.

Dimazon tedavisi sırasında serum sodyum, potasyum ve kreatinin düzenli olarak izlenmesi önerilir, özellikle elektrolit dengesizlikleri geliştirme riski yüksek olan hastalarda veya önemli miktarda ek sıvı kaybı durumunda dikkatli izleme gereklidir. (örneğin kusma veya ishal nedeniyle).

Hipovolemi veya dehidratasyonun yanı sıra önemli elektrolit ve asit-baz bozuklukları düzeltilmelidir. Bu, Dimazon'un geçici olarak kesilmesini gerektirebilir.

Radyokontrast nefropati riski yüksek olan hastalarda, radyokontrast kaynaklı nefropatiye karşı önleyici tedbirlerin bir parçası olarak diürez için Dimazon kullanılması önerilmez.

Risperidon ile birlikte kullanım

Bunaması olan yaşlı hastalarda risperidon plasebo-kontrollü çalışmalarda, mortalite daha sık 67-90 yaş aralığı (%4,1, yaş 80 yıl demek) 70-96 yıl veya Dimazon yalnız aralığı Dimazon artı tek başına risperidon (%3.1, ortalama yaş 84 yıl) ile tedavi edilen hastalar ile karşılaştırıldığında (%7.3, yaş 89 yıl demek, yaş aralığı 75-97) risperidon ile tedavi edilen hastalarda görülmüştür. Risperidonun diğer diüretiklerle (özellikle düşük dozda kullanılan tiyazid diüretikler) eşzamanlı kullanımı benzer bulgularla ilişkili değildi.

Bu bulguyu açıklamak için hiçbir patofizyolojik mekanizma tanımlanmamıştır ve ölüm nedeni için tutarlı bir model gözlenmemiştir. Bununla birlikte, dikkatli olunmalı ve bu kombinasyonun veya diğer güçlü diüretiklerle birlikte tedavinin riskleri ve faydaları, kullanım kararından önce dikkate alınmalıdır. Risperidon ile birlikte tedavi olarak diğer diüretikler alan hastalar arasında artmış mortalite insidansı yoktu. Tedaviden bağımsız olarak, dehidratasyon mortalite için genel bir risk faktörüdür ve bu nedenle demanslı yaşlı hastalarda kaçınılmalıdır.

Fotosensitivite: fotosensitivite reaksiyonları vakaları bildirilmiştir. Tedavi sırasında ışığa duyarlılık reaksiyonu meydana gelirse, tedaviyi durdurmanız önerilir. Yeniden uygulama gerekli görülürse, maruz kalan alanların güneşe veya yapay UVA'YA karşı korunması önerilir.

Enjeksiyon için Dimazon 10 mg/ml çözümü (2ml, 4ml ve 5ml ampul)

Bu tıbbi ürün ampul yani esasen "sodyum freeâ€başına (23 mg) daha az 1 mg sodyum içerir.

Enjeksiyon için Dimazon 10 mg/ml Çözünürlük (25 ml Flakon)

Bu tıbbi ürün, şişe başına yaklaşık 93 mg sodyum içerir. Kontrollü sodyum diyeti olan hastalar tarafından dikkate alınmalıdır.

Dimazon, makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerinde ihmal edilebilir bir etkiye sahiptir.

Hastalar Dimazon'a bireysel olarak cevap verirler.

Dimazon ile tedavi, özellikle tedavinin başlangıcında, ilaç değişiminde veya alkol ile kombinasyon halinde, makine kullanma veya çalıştırma yeteneği tesadüfen azaltılabilir.

Advers reaksiyonların değerlendirilmesi, aşağıdaki sıklık tanımına dayanmaktadır:

Çok yaygın (>1/10)

Ortak (>1/100 için < 1/10)

Nadir (>1/1, 000 ila < 1/100)

Nadir (>1/10, 000 ila < 1/1, 000)

Bilinen çok nadir 1/10 (<, 000), değil (eldeki veriler ile tahmin edilemez).

Kan ve lenfatik sistem bozuklukları

Nadir: trombositopeni, trombositopeni, özellikle kanama eğiliminde bir artış ile ortaya çıkabilir.

Nadir: eozinofili, lökopeni, kemik iliği depresyonu, bu semptomun ortaya çıkması tedavinin kesilmesini gerektirir.

Çok nadir: hemolitik anemi, aplastik anemi, agranülositoz.

Şiddetli sıvı tükenmesi, özellikle yaşlı hastalarda tromboz gelişme eğilimi ile hemokonsantrasyona yol açabilir.

Bağışıklık sistemi bozuklukları

Nadir: anafilaktik şok gibi şiddetli anafilaktik ve anafilaktoid reaksiyonlar.

Endokrin bozukluklar

Glukoz toleransı Dimazon ile azalabilir. Diabetes mellituslu hastalarda bu metabolik kontrolün bozulmasına neden olabilir, gizli diabetes mellitus ortaya çıkabilir.

Metabolizma ve beslenme bozuklukları

Hipokalemi, hiponatremi ve metabolik alkalozözellikle uzun süreli tedaviden sonra veya yüksek dozlar uygulandığında ortaya çıkabilir. Bu nedenle, serum elektrolitlerinin (özellikle potasyum, sodyum ve Kalsiyum) düzenli olarak izlenmesi endikedir.

Potasyum tükenmesi, özellikle zayıf potasyum diyeti nedeniyle ortaya çıkabilir. Özellikle, potasyum arzı eşzamanlı olarak azaldığında ve / veya ekstrarenal potasyum kayıpları arttığında (örneğin kusma veya kronik ishal), artan böbrek potasyum kayıplarının bir sonucu olarak hipokalaemi ortaya çıkabilir.

Altta yatan bozukluklar (örneğin siroz hastalığı veya kalp yetmezliği), eşlik eden ilaçlar ve beslenme, potasyum eksikliğine yatkınlığa neden olabilir. Bu gibi durumlarda, terapi ikamesinin yanı sıra yeterli izleme gereklidir.

Artan renal sodyum kayıplarının bir sonucu olarak, özellikle sodyum klorür arzı kısıtlanırsa, ilgili semptomlara sahip hiponatremi ortaya çıkabilir.

Artan böbrek kalsiyum kayıpları, nadir durumlarda tetaniye neden olabilecek hipokalsemiye yol açabilir.

Artmış renal magnezyum kaybı olan hastalarda, hipomagnezeminin bir sonucu olarak nadir durumlarda tetani veya kardiyak aritmiler gözlendi.

Ürik asit seviyeleri artabilir ve gut atakları oluşabilir.

Metabolik alkaloz gelişebilir veya önceden var olan metabolik alkaloz (örneğin dekompanse karaciğer sirozu) Dimazon ile daha şiddetli hale gelebilir.

Sinir sistemi bozuklukları

Nadir: parestezi, baş dönmesi, baş dönmesi, uyuşukluk, konfüzyon, kafadaki basınç hissi.

Bilinmemektedir: baş dönmesi, bayılma ve bilinç kaybı (semptomatik hipotansiyonun neden olduğu)

Göz hastalıkları

Nadir: miyopi alevlenmesi, bulanık görme, hipovolemi semptomları olan görme bozuklukları.

Kulak ve labirent hastalıkları

Nadir: Dimazona bağlı disakuzis ve/veya sirigmus (tinnitus aurium) nadirdir ve genellikle geçicidir, özellikle böbrek yetmezliği veya hipoproteinemi olan hastalarda (örneğin nefrotik sendromda) hızlı intravenöz uygulamada insidans daha yüksektir.

Nadir: sağırlık (bazen geri döndürülemez)

Kardiyak bozuklar

Özellikle tedavinin başlangıç durumu ve yaşlılarda, çok yoğun bir diürez, eğer telaffuz eğer böyle ortostatik hipotansiyon ile akut hipotansiyon, kafada basınç hissi, baş dönmesi, körlük, tromboflebit veya ani ölüm (gibi belirtilere neden olabilir kan basıncında bir azalmaya neden olabilir.m. ya ben.v. idaresi).

Gastrointestinal bozukluklar

Nadir: bulantı, kusma, ishal, anoreksiya, mide sıkıntısı, kabızlık, ağız kuruluğu.

Hepatobiliyer bozukluklar

Çok nadir: akut pankreatit, intrahepatik kolestaz, kolestaz sarılığı, hepatik iskemi, hepatik transaminazlarda artış.

Deri ve deri altı doku bozuklukları

Nadir: kaşıntı, dermal ve mukozal reaksiyonlar (örneğin büllöz ekzantem, döküntü, ürtiker, purpura, eritema multiforme, eksfolyatif dermatit, ışığa duyarlılık)

Nadir: vaskülit, lupus eritematozus alevlenmesi veya aktivasyonu.

Bilinmiyor: akut jeneralize ekzantematöz püstüloz (AGEP)

Kaş-iskelet sistemi ve bağ dokusu bozukları

Nadir: bacak kas krampları, asteni. kronik artrit.

Börek ve idrar bozukları

Diüretikler, idrar semptomlarının akut tutulumunu (mesane boşaltma bozuklukları, prostat hiperplazisi veya üretranın daralması), vaskülit, glikozüri, kan kreatinin ve Üre seviyelerinin transitoril olarak artmasını şiddetlendirebilir veya ortaya çıkarabilir.

Nadir: interstisyel nefrit.

Gebelik, puerperium ve perinatal durumlar

Dimazon ile tedavi edilen prematüre bebekler, böbrek dokusunda kalsiyum birikimine bağlı olarak nefrokalsinoz ve/veya Nefrolitiazis gelişebilir.

Solunum sıkıntısı sendromlu prematüre bebeklerde, dimazon ile yaşamın ilk haftalarında diüretik tedavi, kalıcı duktus arteriosus Botalli riskini artırabilir.

Genel bozuklar ve uygulama alanı koşulları

Nadir: ateşli durumlar, intravenöz enjeksiyondan sonra ağrı gibi lokal reaksiyonlar ortaya çıkabilir.

Sorular

Nadir: Dimazon tedavisi sırasında serum kolesterol ve trigliserit seviyeleri yükselebilir.

Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması

Tıbbi ürünün yetkilendirilmesinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart Şeması aracılığıyla bildirmeleri istenir: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

Akut veya kronik aşırı dozdaki klinik tablo, aşırı diürez nedeniyle elektrolit ve sıvı kaybının (örneğin hipovolemi, dehidratasyon, hemokonsantrasyon, kardiyak aritmiler - av blokajı ve ventriküler fibrilasyon dahil) derecesine ve sonuçlarına bağlıdır.

Belirti:

Bu rahatsızlıkların belirtileri arasında şiddetli hipotansiyon (şoka doğru ilerleyen), akut böbrek yetmezliği, tromboz, sanrısal durumlar, halsiz felç, ilgisizlik ve konfüzyon bulunur.

Tedavi:

Şokun ilk belirtilerinde (hipotansiyon, sudorez, mide bulantısı, siyanoz) enjeksiyon derhal kesilmeli, hastanın başını aşağı indirmeli ve serbest nefes almasına izin verilmelidir.

Sıvı replasmanı ve elektrolit dengesizliğinin düzeltilmesi, metabolik fonksiyonların izlenmesi ve idrar akısının bakımı.

Anafilaktik şok durumunda tıbbi tedavi:1 ml 1: 1000 adrenalin solüsyonunu 10 ml'de seyreltin ve yavaşça 1 ml solüsyon enjekte edin (0.1 mg adrenaline karşılık gelir), nabız ve gerginliği kontrol edin ve olası aritmileri izleyin. Gerekirse adrenalin uygulaması tekrarlanabilir. Daha sonra, gerekirse tekrarlayarak intravenöz bir glukokortikoid (örneğin 250 mg metilprednizolon) enjekte edin.

Yukarıda belirtilen dozajları çocuklar için vücut ağırlığına göre uyarlayın.

Hipovolemiyi mevcut araçlarla düzeltin ve yapay ventilasyon, oksijen ve anafilaktik şok durumunda antihistaminikler ile tamamlayın.

Dimazon için spesifik bir panzehir bilinmemektedir. Parenteral tedavi sırasında aşırı doz meydana gelirse, prensip olarak tedavi takip ve destekleyici tedaviden oluşur. Hemodiyaliz Dimazon eliminasyonunu hızlandırmaz.

Farmakoterapötik grup: diüretik, Sülfonamidler, düz

ATC kodu: C03CA01

Dimazon, hızlı etkili güçlü bir diüretik ajandır. Farmakolojik bir bakış açısından, Dimazon aşağıdaki elektrolitlerin eş-taşıma sistemini (reabsorpsiyon) inhibe eder. K ve 2CL^-, Henle döngüsünün yükselen uzuvundaki lümen hücre zarı üzerinde bulunur. Sonuç olarak, Dimazonun etkinliği, ilacın anyonik bir taşıma mekanizması yoluyla tübüler lümene ulaşmasına bağlıdır. Diüretik etki, Henle döngüsünün bu segmentinde sodyum klorür reabsorpsiyonunun inhibisyonuna yol açar. Sonuç olarak, atılan sodyumun fraksiyonu, sodyum glomerüler filtrasyonun %35'ine yükselebilir. Artan sodyum eliminasyonunun ikincil etkileri şunlardır: idrar atılımının artması ve distal tüpte potasyum distal sekresyonunun artması. Kalsiyum ve magnezyum tuzlarının atılımı da artar.

Dimazon, yoğun makuladaki geri besleme mekanizmasını inhibe eder ve renin-anjiyotensin-aldosteron sisteminin doza bağlı uyarılmasını indükler.

Kalp yetmezliği durumunda, Dimazon kardiyak ön yükün akut bir azalmasına neden olur (kan damarlarının kapasitesinin artması yoluyla). Bu erken vasküler etkiye prostaglandinler aracılık eder ve renin-anjiyotensin sisteminin aktivasyonu ve prostaglandinlerin sağlam bir sentezi ile yeterli bir böbrek fonksiyonu varsayar. Natriüretik etkisi nedeniyle Dimazon, hipertansif hastalarda artan katekolamine karşı vasküler reaktiviteyi azaltır.

Dimazonun diüretik etkisi, intravenöz uygulamadan 15 dakika sonra belirlenir.

Dimazon uygulanan sağlıklı bireylerde (10 ila 100 mg arasında dozlar) diürez ve natriürezde doza bağlı bir artış bulundu. İntravenöz 20 mg dimazon dozunun uygulanmasından sonra sağlıklı bireylerde etki süresi, oral 40 mg doz verildiğinde yaklaşık 3 saat ve 3 ila 6 saattir.

Hasta hastalarda, serbest Dimazonun tübüler konsantrasyonu ile bağlı Dimazon arasındaki ilişki (idrar atılım Hızı ile belirlenir) ve natriüretik etkisi, dakikada yaklaşık 10 mikrogramlık minimum etkili atılım oranı ile sigmoid grafiğe çevrilir. Sonuç olarak, sürekli bir Dimazon infüzyonu tekrarlanan bolus enjeksiyonlarından daha etkilidir. Belirli bir bolus uygulama dozunun üstünde, ilaçların etkileri önemli ölçüde artmaz. Dimazonun etkinliği, tübüler sekresyonun azalması veya ilacın albümine tüp içi bağlanması durumunda azalır.

Dağıtım

Dimazon dağılım hacmi, vücut ağırlığının kilogramı başına 0.1 ila 1.2 litredir. Dağıtım hacmi, eşlik eden hastalığa bağlı olarak arttırılabilir.

Protein bağlanması (çoğunlukla albümine) %98'den daha yüksektir.

Eleme

Dimazon esas olarak proksimal tüpteki sekresyon yoluyla konjuge olmayan form olarak elimine edilir. İntravenöz uygulamadan sonra, Dimazonun %60 ila %70'i bu şekilde elimine edilir. Dimazon'un glukuronik metaboliti, idrarda geri kazanılan maddelerin %10 ila %20'sini temsil eder. Kalan doz, muhtemelen biliyer sekresyondan sonra dışkıda elimine edilir. İntravenöz uygulamadan sonra, dimazonun plazma yarı ömrü 1 ila 1.5 saat arasında değişir.

Dimazon anne sütüne atılır. Plasental bariyeri geçer ve yavaş yavaş fetusa geçer. Dimazon anne, fetus ve yenidoğanda benzer konsantrasyonlara ulaşır.

Börek yetmezliği

Böbrek yetmezliği durumunda, Dimazonun eliminasyonu yavaşlar ve yarı ömrü artar. Son dönem böbrek hastalığı olan hastalarda ortalama yarı ömür 9.7 saattir. Birkaç çoklu organ yetmezliğinde yarı ömür 20-24 saat arasında değişebilir.

Nefrotik sendrom durumunda, plazma proteinlerinin daha düşük konsantrasyonu, bağlanmamış Dimazonun daha yüksek konsantrasyonlarına yol açar. Öte yandan, bu hastalarda dimazonun etkinliği, intratubüler albümin bağlanması ve tübüler sekresyonun azalması nedeniyle azalır.

Dimazon, hemodiyaliz, periton diyalizi veya CAPD (kronik ayaktan periton diyalizi) geçiren hastalarda düşük diyaliz gösterir.

Karaciger yetmezliği

Karaciğer yetmezliği durumunda, Dimazonun yarı ömrü, esas olarak daha yüksek dağılım hacmi nedeniyle %30 ila %90 artar. Biliyer eliminasyon azaltılabilir (%50'ye kadar). Bu hasta grubunda, farmakokinetik parametrelerin daha geniş bir değişkenliği vardır.

Konjestif kalp yetersizliği, şiddetli hipertansiyon, yaşlı

Dimazon eliminasyonu, konjestif kalp yetmezliği, şiddetli hipertansiyon veya yaşlılarda böbrek fonksiyonunun azalması nedeniyle daha yavaştır.

Prematüre bebekler ve yeni doğanlar

Böbreğin olgunluğuna bağlı olarak, Dimazonun eliminasyonu yavaş olabilir. Yetersiz glukuronidasyon kapasitesi olan çocuklarda, ilacın metabolizması da azalır. Dönem yenidoğanlarda yarı ömür genellikle 12 saatten azdır.

Diüretik, Sülfonamidler, düz

Sıçan ve köpeklerde kronik toksisite çalışmaları böbrek değişikliklerine yol açtı (diğerleri arasında fibröz dejenerasyon ve böbrek kalsifikasyonu). Dimazon genotoksik veya kanserojen potansiyel göstermedi.

Üreme toksikolojisi çalışmalarında, fetal sıçanlarda, yüksek dozların uygulanmasından sonra fetal farelerde ve tavşanlarda meydana gelen hidronefrozun yanı sıra, farklılaşmış glomerüllerin, skapulaların iskelet anomalilerinin, humerus ve kaburgaların (hipokalaemi ile indüklenen) daha az sayıda görülmüştür. Bir fare çalışmasının sonuçları ve üç tavşan çalışmasından biri, tedavi edilen barajlardan elde edilen fetüslerde kontrol grubundakilere kıyasla hidronefroz insidansının ve şiddetinin (renal pelvisin şişmesi ve bazı durumlarda üreterlerin) arttığını göstermiştir.

Dimazon ile tedavi edilen prematüre tavşanlarda, muhtemelen dimazon ile indüklenen intrakraniyal hipotansiyon nedeniyle, tuzlu su ile tedavi edilen littermatlara göre daha yüksek intraventriküler kanama insidansı vardı.

Dimazon, düşük ph'lı sıvılarda çözeltiden çökelebilir.

1 mg/ml'ye seyreltilmiş Dimazon enjeksiyonu, %0.90 NaCl infüzyonu ve 24 saat boyunca bileşik sodyum laktat infüzyonu ile uyumludur. Enjeksiyon için çözeltinin seyreltilmesi aseptik koşullar altında yapılmalıdır.

Çözelti, uygulamadan önce partikül madde ve renk değişikliği için görsel olarak kontrol edilmelidir. Çözelti sadece çözelti berrak ve parçacıklardan arındırılmış ise kullanılmalıdır. Kullanılmayan herhangi bir ürün veya atık malzeme yerel gerekliliklere uygun olarak bertaraf edilmelidir. Sadece tek kullanımlık kullanım için, kullanımdan sonra kalan tüm içerikleri atın.

Enjeksiyon çözeltisi için Dimazon 10 mg / ml çözeltisi, enjeksiyon şişesindeki diğer ilaçlarla karıştırılmamalıdır.