Formo

kortikosteroid tedavisine ek:

- bronşiyal astımın düzenli destekleyici tedavisi;

- bronkospazm atakları satın almak;

- fiziksel efordan kaynaklanan saldırıların önlenmesi;

kronik obstrüktif akciğer hastalığında (HOBL) bronkopultik semptomların önlenmesi ve tedavisi.

kalıplama veya laktoza karşı aşırı duyarlılık;

6 yaşın altındaki çocuklar.

Dikkatle: ilacı tirotoksikoz, feokromositoma, diyabet, hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati, aort darlığı ile kaplı idiyopatik, şiddetli hipertansiyon, anevrizma veya diğer ciddi kardiyovasküler hastalıklar (örn. iskemik kalp hastalığı, tachiaritmi veya şiddetli.

QTc aralığını uzatmaya kararlı olan hastalara ve QTc aralığının süresini etkileyebilecek ilaç alan hastalara dikkat edilmelidir.

Şiddetli bronşiyal astımı şiddetlendirirken özellikle dikkat edilmelidir. hipokalemi gelişme riski hipoksi ile arttırılabilir.

Hamile kadınlarla klinik deneyim sınırlıdır. Deney hayvanlarında, implant reddi ve doğum sonrası erken dönemde yavruların yaşam beklentisinde bir azalma ve doğumda vücut ağırlığında bir azalma kaydedildi. Bu etkiler, ilacın klinik dozları kullanılarak elde edilen maruziyeti önemli ölçüde aşan sistemik maruziyetlerle gözlenmiştir.

Bronşiyal astım potansiyel olarak tehlikeli bir hastalıktır ve bu nedenle hamilelik sırasında semptomları üzerinde kontrol uygulanmalıdır. Oxis'in bronşiyal astımı üzerinde kontrol sağlamak gerekirse^® Turbukhaler^® tüm hamilelik dönemlerinde kullanılabilir (bkz. “Uygulama yöntemi ve dozlar”). Bununla birlikte, diğer ilaçlarda olduğu gibi, hamilelik sırasında ilacı reçete etme kararı, ancak anne için beklenen etki fetus için olası herhangi bir riski aştığında verilebilir.

Kalıplamanın kadınların anne sütüne nüfuz edip etmediği bilinmemektedir.

Laboratuvar hayvanları (sıçan) üzerinde yapılan deneylerde, anne sütünde az miktarda formoterol varlığı gösterilmiştir.

Oxis'i atama kararı^® Turbukhaler^® emzirme sırasında kadınlar, anne için beklenen fayda çocuk için olası herhangi bir riski aştığında kabul edilir.

Sık karşılaşılan (> 1/100)

CNS'nin yanından: baş ağrısı.

MSS'nin yanından: kalp çarpıntısı.

Kas-iskelet sistemi tarafından: titreme.

Nadiren toplantı (<1/100)

CNS'nin yanından: uyarılma, kaygı, uyku bozukluğu.

Kas-iskelet sistemi tarafından: kas krampları.

MSS'nin yanından: taşikardi, kan basıncının değişmesi.

Çok seyrek (<1/1000)

Cildin yanından: döküntü, ürtiker, kaşıntı.

MSS'nin yanından: titreyen atriyum, pankreas taşikardi, ekstrasistolia.

Metabolik bozukluklar: hipokalemi / hiperkalemi.

Solunum yolundan: bronkospazm.

Titreme ve kalp çarpıntısı geçicidir ve tedavi görür. Herhangi bir inhalasyon terapisinde olduğu gibi, çok nadir durumlarda paradoksal bronkospazm gelişimi mümkündür.

Aşağıdaki yan etkiler açıklanmaktadır: mide bulantısı, tat bozukluğu, baş dönmesi, anjina pektoris, QTc aralığının uzaması, aşırı duyarlılık reaksiyonları, kan basıncında bir değişiklik ve hiperglisemi.

Uygulama β₂- Semptomimetik, insülin, serbest yağ asitleri, gliserol ve keton kan içeriğinde bir artışa neden olabilir.

Doz aşımı durumunda klinik deneyim yoktur. Diğer β'ya özgü aşırı doz semptomlarının gözlenmesi muhtemeldir₂-Adrenomimetikler: titreme, baş ağrısı, kalp çarpıntısı. Bazı durumlarda taşikardi, hiperglisemi, hipokalemi, QTc aralığının uzaması, aritmi, bulantı ve kusma geliştiği bildirilmiştir. Semptomatik ve destekleyici tedavi gösterilmiştir.

Kardiyoselektif β-adrenoblokatörler atamak mümkündür, ancak bu büyük bir dikkatle yapılmalıdır, t.to. β-adrenerjik reseptörlerin blokerlerinin atanması bronkospazm gelişimini tetikleyebilir. Bu durumda, kan serumundaki potasyum seviyesinin kontrolü gereklidir.

Symbicort^® Turbukhaler^® farklı etki mekanizmalarına sahip olan ve bronşiyal astım alevlenmelerinin sıklığını azaltmaya ilişkin ek bir etki gösteren monomoterol ve budesonid içerir. Budesonid ve formoterolün özel özellikleri, kombinasyonlarını aynı anda destekleyici bir tedavi olarak kullanmayı ve nöbetleri satın almayı veya bronşiyal astım tedavisini desteklemeyi mümkün kılar.

Budesonid

Budesonid, inhalasyondan sonra solunum yolu üzerinde hızlı (birkaç saat içinde) ve doza duyarlı anti-enflamatuar etkiye sahip olan, semptomların şiddetini ve bronşiyal astımın alevlenme oranını azaltan bir SCS'dir. İnhalasyon budesonid atarken, sistem SCS'sinden daha düşük ciddi istenmeyen etki sıklığı not edilir. Bronşiyal mukus ödemi, mukus ürünleri, ıslak oluşum ve solunum yolunun hiperreaktivitesinin şiddetini azaltır. SCS'nin antienflamatuar etkisinin kesin mekanizması bilinmemektedir.

Formoterol

Formoterol seçici bir agonisttir β₂-adrenerjik reseptörler, solunduktan sonra solunum yolunun geri dönüşümlü tıkanması olan hastalarda bronşların düz kaslarında hızlı ve uzun süreli bir gevşeme vardır. Doza bağlı bronkolitik etki, inhalasyondan sonraki 1-3 dakika içinde ortaya çıkar ve tek bir doz aldıktan sonra en az 12 saat devam eder.

Symbicort^® Turbukhaler^®: budesonid + formoterol

Bronşiyal astım

Symbicort'un klinik etkinliği^® Turbukhaler^® destekleyici bir terapi olarak Buddyonide formoterol eklemek bronşiyal astım semptomlarının şiddetini azaltır, akciğer fonksiyonunu iyileştirir ve hastalık alevlenmelerinin insidansını azaltır.

Simbikort'un eylemi^® Turbukhaler^® akciğerlerin işlevi, butesonid ve formoterolün monopreparatlarının bir kombinasyonunun etkisine karşılık gelir ve bir budesonidin etkisini aşar. Her durumda, β nöbet almak için kullanıldı₂- kısa etkili adrenostimülatör. Zaman içinde anti-astım etkisinde azalma olmamıştır. İlacın iyi bir toleransı vardır.

Symbicort^® Turbukhaler^® β ile kombinasyon halinde destekleyici bir tedavi olarak₂- Nöbet satın almak için kısa etkili adrenostimülatör, 12 hafta boyunca 6 ila 11 yaş arası hastalara atandı (günde 2 kez 80 + 4.5 μg / inhalasyon 2 inhalasyon). Karşılık gelen Turbukhaler budesonid dozuna kıyasla pulmoner fonksiyonda bir iyileşme ve tedaviye iyi tolerans kaydedildi^®.

Symbicort'un klinik etkinliği^® Turbukhaler^® destekleyici bir terapi olarak ve nöbet satın almak için. Symbicort tedavisi alan 4447 hastanın izlenmesi sırasında^® Turbukhaler^® destekleyici bir tedavi olarak ve 6 ila 12 ay boyunca nöbetlerin satın alınması için, Simbikort kombinasyonuna kıyasla ilk alevlenmeden önceki dönemde bir artış olan şiddetli alevlenmelerin sayısında istatistiksel ve klinik olarak anlamlı bir azalma kaydedildi^® veya destekleyici bir tedavi olarak budesonid ve β₂- nöbet satın almak için adrenostimülatör. Hastalığın semptomlarının etkili kontrolü, pulmoner fonksiyon ve nöbetlerin satın alınması için inhalasyon sıklığında bir azalma da kaydedildi. Reçeteli tedaviye tolerans gelişimi ortaya çıkmadı.

Bronşiyal astımı olan (1847'si ergen olan) 14385 hastayı içeren 6 çift kör çalışmanın sonuçlarına dayanarak, ergenlerde ve yetişkin hastalarda ilacın karşılaştırılabilir etkinliği ve güvenliği gösterilmiştir. Destekleyici bir tedavi olarak ve nöbet satın almak için en az bir gün boyunca 8'den fazla inhalasyon alan genç hasta sayısı sınırlıydı ve bu modda kullanım nadirdi.

Simbikort inhalasyonlarından sonra akut bronşiyal astım atağının gelişimi ile ilgili tıbbi yardım arayan hastalarda^® Turbukhaler^® semptomların giderilmesi (bronkospazmın geri çekilmesi) salbutamol ve formoterolün atanmasından sonra olduğu kadar hızlı ve verimli bir şekilde geldi.

KOAH

Orta ve şiddetli KOAH hastalarında 12 ay süren iki çalışmada (başlangıçta: OFV'nin bağlanması₁ Uygun olanın <% 50'si; medyan post-bronkatal OFV₁ =% 42 vadesi) Simbikort alımının arka planına karşı^® Turbukhaler^® tedavi olarak sadece formoterol veya plasebo alan hastalara kıyasla akut hastalık insidansında önemli bir azalma olmuştur (plasebo / formoterol grubunda 1.8-1.9'a kıyasla ortalama bileme sıklığı 1.4). OFV göstergesi üzerindeki etki ile Symbicort ve Formoterol alımı arasında fark yoktur₁.

Emme. Symbicort^® Turbukhaler^® budsonid ve kalıplamanın sistemik etkileri ile ilgili monopreparatlara biyoeşdeğer. Buna rağmen, Symbicort alındıktan sonra kortizol supresyonunda hafif bir artış kaydedildi^® Turbukhaler^® monopreparatlara kıyasla. Bu fark klinik güvenliği etkilemez. Budesonid ve formoterolün farmakokinetik etkileşimi hakkında bir kanıt yoktur.

Karşılık gelen maddeler için farmakokinetik göstergeler, buddesonid ve formoterolün monopreparatlar şeklinde ve Symbicort'un bir parçası olarak atanmasından sonra karşılaştırılabilir^® Turbukhaler^® Budsonid için, bir kombinasyon ilacının bir parçası olarak tanıtıldığında, AUC biraz daha büyüktür, ilacın emilimi daha hızlı gerçekleşir ve C değeri ._mak kan plazmasında daha yüksek.

Kombinasyon preparatının bir parçası olarak tanıtıldığında kalıplama için C_mak kan plazmasında tek bir ilaç için buna denk gelir.

Galileşmemiş arkadaşlar hızla emilir ve C'ye ulaşır_mak solunduktan 30 dakika sonra plazmada. Turbukhaler yoluyla solunduktan sonra akciğerlere düşen ortalama budesonid dozu^®, verilen dozun% 32-44'üdür. Sistem biyoyararlanımı verilen dozun yaklaşık% 49'udur. 6 ila 16 yaş arası çocuklar, Turbukhaler yoluyla solunduktan sonra akciğerlere düşen ortalama bir budesonid dozuna sahiptir^®, yetişkin hastalarda göstergelerden farklı değildir (ilacın kan plazmasındaki son konsantrasyonu belirlenmemiştir).

İnhale Formoterol hızla emilir ve C'ye ulaşır_mak solunduktan 10 dakika sonra kan plazmasında. Turbukhaler yoluyla solunduktan sonra akciğerlere düşen ortalama kalıplama dozu^®, verilen dozun% 28-49'udur. Sistem biyoyararlanımı verilen dozun yaklaşık% 61'i kadardır.

Dağıtım ve metabolizma. Kolesterolün yaklaşık% 50'si ve budesonidin% 90'ı plazma proteinlerine bağlanır. V_d formalol için yaklaşık 4 l / kg ve budesonid için - 3 l / kg. Formoterol konjugasyon ile inaktive edilir (aktif O-demetillenmiş metabolitler, esas olarak inaktive konjugatlar şeklinde oluşur). Budesonid, düşük glukokortikosteroid aktivitesine sahip metabolitlerin oluşumu ile karaciğerden geçerken yoğun biyotransformasyona (yaklaşık% 90) uğrar. Ana metabolitlerin glukokortikosteroid aktivitesi - 6-β-hidroksibüdonid ve 16-a-hidroksipronizolon - benzer budesonid aktivitesinin% 1'ini aşmaz. Metabolitlerin etkileşimi veya budesonid ile kalıplama arasındaki ikame reaksiyonu hakkında bir kanıt yoktur.

Formoterol dozunun ana kısmı karaciğerde metabolizmaya maruz kalır ve daha sonra böbrekler tarafından atılır: solunduktan sonra, formoterolün verilen dozunun% 8-13'ü değişmeden görüntülenir. Formoterol yüksek bir sistem açıklığına sahiptir (yaklaşık 1,4 l / dak); T_1/2 ilacın ortalaması 17 saattir.

Budesonid öncelikle CYP3A4 enziminin katılımıyla metabolize edilir. Budesonid metabolitleri böbrekler tarafından değişmemiş formlarında veya konjugatlar şeklinde görüntülenir. İdrarda sadece az miktarda değişmemiş budesonid bulunur. Budesonid yüksek bir sistem açıklığına sahiptir (yaklaşık 1,2 l / dak).

Böbrek yetmezliği olan hastalarda formoterol ve budesonidin farmakokinetiği araştırılmamıştır. Kan plazmasındaki budsonid ve formoterol konsantrasyonu karaciğer hastalığı olan hastalarda artabilir.

Günde 1 kez 200 mg ketokonazol almak, oral budesonid plazmasındaki (bir kerelik doz - 3 mg) konsantrasyonunu eklem randevuları ile ortalama 6 kat arttırır. Budesonid aldıktan 12 saat sonra ketokonazol tayin edilirken, ikincisinin plazmasındaki konsantrasyon ortalama 3 kat artmıştır. İnhalasyon buddesonid ile bu tür bir etkileşim hakkında bilgi mevcut değildir, ancak kan plazmasındaki ilacın konsantrasyonunda belirgin bir artış beklenmelidir. Doz seçim önerileri için veri olmadığından, yukarıda açıklanan ilaçların kombinasyonundan kaçınılmalıdır. Bu mümkün değilse, ketokonazol ve budesonid randevusu arasındaki zaman aralığı mümkün olduğunca arttırılmalıdır. Budesonid dozunun azaltılmasına da dikkat edilmelidir. Diğer güçlü CYP3A4 inhibitörlerinin de plazmada budesonid konsantrasyonunu önemli ölçüde arttırması muhtemeldir. Symbicort'un atanması önerilmez^® Turbukhaler^® destekleyici bir tedavi olarak ve güçlü CYP3A4 inhibitörleri alan hastalar için nöbet satın almak için.

β-adrenerjik reseptörlerin blokerleri formoterolün etkisini zayıflatabilir. Symbicort^® Turbukhaler^® zorla vakalar hariç β-adrenoblokatörlerle (göz damlası dahil) aynı anda atanmamalıdır.

Symbicort'un ortak atanması^® Turbukhaler^® ve kinidin, disopiramid, prokainamid, fenotiyazinler, antihistaminikler (terfenadin), MAO inhibitörleri ve trisiklik antidepresanlar QTc aralığını uzatabilir ve ventriküler aritmiler riskini artırabilir.

Ek olarak, levodopa, levotiroksin, oksitosin ve alkol kalp kası toleransını β'ya düşürebilir₂-adrenomimetikler.

MAO inhibitörlerinin birlikte atanması ve furazolidon ve prokarbazin gibi benzer özelliklere sahip ilaçlar kan basıncında artışa neden olabilir. Halojenli hidrokarbon preparatları olan genel anestezi sırasında hastalarda aritmi riski artar.

Symbicort'un ortak resepsiyonunda^® Turbukhaler^® ve diğer β-adrenerjik ilaçlar, formoterolün yan etkisini arttırmak mümkündür.

Uygulamanın bir sonucu olarak β₂-adrenomimetikler, ksantin türevleri, mineralokortikoidler ve SCS veya diüretiklerle birlikte tedavi ile arttırılabilen hipokalemi oluşabilir. Hipokalemi, kalp glikozitleri alan hastalarda aritmilerin gelişimine yatkınlığı artırabilir.

Budesonid ve formoterolün bronşiyal astımı tedavi etmek için kullanılan diğer ilaçlarla etkileşimi yoktu.

Çocukların ulaşabileceği yerlerden uzak tutun.

Pakette belirtilen son kullanma tarihinden sonra uygulamayın.

İnhalasyon tozlu kapsüller, 12 mcg. Blisterde, 10 adet. 3 veya 6 bl. bir inhalasyon cihazı ile birlikte, bir karton paket içinde bir hava lazeri.