Diazepam MK

İyi emilir. C_max plazmada 90 dakika sonra elde edilir. plazma proteinlerine bağlanma — 98%. Plasentadan, beyin omurilik sıvısına nüfuz eder, anne sütüne salınır.

Karaciğerde metabolize edilir. Böbrekler tarafından atılır (70%).

I / m uygulamasından sonra, diazepam eksik ve düzensiz bir şekilde emilir (uygulama yerine bağlıdır), deltoid kas içine uygulandığında — emilim hızlı ve tamamlanır. Biyoyararlanım - �. C_max intravenöz uygulamadan sonra kan plazmasında, uygulama anından 0,5–1,5 saat sonra ve intravenöz uygulama ile 0,25 saat içinde elde edilir. Denge konsantrasyonları 1-2 hafta boyunca sürekli alım ile elde edilir.

Diazepam ve metabolitleri BBB ve plasental bariyerler, anne sütünde plazma konsantrasyonunun 1 / 10'una karşılık gelen konsantrasyonlarda bulunur. Proteinlere bağlanma-98%.

Enzim sistemi cyp2c19, CYP3A4, CYP3A5, cyp3a7 farmakolojik olarak çok aktif desmetildiazepam ve daha az aktif temazepam ve oksazepam içeren karaciğerde metabolize edilir.

Böbrekler tarafından atılır-70 % (glukuronidler şeklinde), değişmeden - 1-2 % ve daha az 10 % - dışkı ile. T_1/2 desmetildiazepam — 30-100 saat, temazepam-9,5-12,4 saat ve oksazepam-5-15 saat._1/2 yenidoğanlarda (30 saate kadar), yaşlı ve yaşlı hastalarda (100 saate kadar) ve hepatik-böbrek yetmezliği olan hastalarda (4 güne kadar) uzayabilir.

Tekrarlanan uygulama ile diazepam ve aktif metabolitlerinin birikimi önemlidir. Uzun T ile benzodiazepinleri ifade eder_1/2. tedavinin kesilmesinden sonra atılım yavaştır, çünkü metabolitler birkaç gün veya hatta haftalar boyunca kanda kalır.

• Anksiyolitik ajan (sakinleştirici) [Anksiyolitik]

• Anksiyolitikler

Etki, antiepileptik, antihistaminik, narkotik ağrı kesiciler, nöroleptikler, trisiklik antidepresanlar, sempato ve holinolitikler, alkol, kas gevşeticiler (d - tubokurarin, vb.) tarafından güçlendirilir, zayıflar-nikotin. Simetidin, disülfiram, izoniazid-uzar (eliminasyonu yavaşlatır), rifampisin, fenobarbital — eylemi azaltır (biyotransformasyonu uyarır).

Trisiklik antidepresanların, merkezi sinir sistemi üzerindeki baskıcı etkiye sahip ilaçların, Kas gevşeticilerin etkilerini güçlendirir (birlikte kullanıldığında dikkatli olunmalıdır).

Diazepam mka çözeltisi, bir şırıngada diğer ilaçlarla uyumlu değildir.

MAO inhibitörleri, solunum analeptikleri ve Psikostimülanlar mka Diazepam aktivitesini azaltır^®.

Uyku hapları, sedatifler, narkotik analjezikler, diğer sakinleştiriciler, benzodiazepin türevleri, kas gevşeticiler, genel anestezi araçları, antidepresanlar, nöroleptikler, alkol — merkezi sinir sistemi üzerindeki baskıcı etkide keskin bir artış.

Simetidin, disülfiram, eritromisin, fluoksetin ve ayrıca karaciğer metabolizmasını rekabetçi bir şekilde inhibe eden oral kontraseptifler ve östrojen içeren ilaçlar (oksidasyon süreçleri) ile-Diazepam mka metabolizmasını yavaşlatmak mümkündür^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

İzoniazid, Ketokonazol ve metoprolol — Diazepam mka metabolizmasının yavaşlaması^® ve plazma konsantrasyonunu arttırmak.

Propranolol ve valproik asit, MCA Diazepam seviyelerini arttırır^® kan plazmasında.

Rifampisin mka Diazepam metabolizmasını artırabilir^® ve sonuç olarak-kan plazmasındaki konsantrasyonunu azaltmak için.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri etkinliği azaltır.

Antihipertansif ajanlar kan basıncındaki azalmanın şiddetini artırabilir.

Klozapin-solunum depresyonunu arttırmak mümkündür.

Kardiyak glikozitlerle eşzamanlı uygulama ile, serumdaki ikincisinin konsantrasyonunu ve digitalis zehirlenmesinin gelişimini (plazma proteinlerine rekabetçi bağlanma sonucu) arttırmak mümkündür.

Parkinsonizm hastalarında levodopa etkinliğini azaltır.

Omeprazol diazepam atılım süresini uzatır.

Zidovudin toksisitesini arttırmak potansiyel olarak mümkündür.

Teofilin (düşük dozlarda) Diazepam Mka'nın yatıştırıcı etkisini azaltabilir^®.

Bir şırıngada diğer ilaçlarla farmasötik olarak uyumsuz.

Diazepam ile premedikasyon, genel anestezi için gerekli olan fentanil dozunu azaltmanıza ve genel anestezi süresini azaltmanıza olanak tanır.