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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 26.06.2023
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Tem um efeito deprimente no sistema nervoso central, realizado principalmente no tálamo, hipotálamo e sistema límbico. Aumenta o efeito inibitório do GABA, que é um dos principais mediadores da inibição pré e pós - sináptica da transmissão de impulsos nervosos no sistema nervoso central.
Estimula os receptores benzodiazepínicos do complexo receptor GABA - benzodiazepínico-cloronóforo supramolecular, causa uma diminuição na excitabilidade das estruturas subcorticais do cérebro, inibição dos reflexos espinhais polissinápticos.
Bem absorvido. Cmax ligação às proteínas plasmáticas-98%. Penetra através da placenta, no líquido cefalorraquidiano, excretado no leite materno.
Metabolizado no fígado. Excretado pelos rins (70%).
Após a administração intravenosa, o diazepam é absorvido incompletamente e de forma desigual (depende do local da injeção), quando injetado no músculo deltóide — a absorção é rápida e completa. Biodisponibilidade — 90%. Cmax no plasma sanguíneo após a administração intravenosa, é alcançado após 0,5–1,5 horas a partir do momento da administração e dentro de 0,25 horas com administração intravenosa. As concentrações de equilíbrio são alcançadas com recepção constante após 1-2 semanas.
O diazepam e seus metabólitos passam pelas barreiras BBB e placentárias, encontrados no leite materno em concentrações correspondentes a 1/10 da concentração plasmática. Ligação às proteínas — 98%.
Metabolizado no fígado envolvendo o sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 para desmetildiazepam farmacologicamente muito ativo e temazepam e oxazepam menos ativos.
Excretado pelos rins — 70% (na forma de glucuronídeos), inalterado — 1-2% e menos de 10% - com fezes. T1/2 desmetildiazepam — 30-100 h, temazepam-9,5–12,4 h E oxazepam — 5-15 H. T1/2 pode ser prolongado em recém-nascidos (até 30 horas), pacientes idosos e senis (até 100 horas) e em pacientes com insuficiência hepática e renal (até 4 dias).
Com a aplicação repetida, o acúmulo de diazepam e seus metabólitos ativos é significativo. Refere-se aos benzodiazepínicos de longa duração T1/2. a excreção após a interrupção do tratamento é lenta, porque os metabólitos persistem no sangue por vários dias ou mesmo semanas.
- Agente ansiolítico (tranquilizante) [Ansiolíticos]
- Ansiolíticos
O efeito é reforçado por antiepilépticos, anti - histamínicos, Analgésicos Narcóticos, neurolépticos, antidepressivos tricíclicos, simpatizantes e colinolíticos, álcool, relaxantes musculares (d-tubocurarina, etc.), enfraquece — nicotina. Cimetidina, dissulfiram, isoniazida-prolongam (retardam a eliminação), rifampicina, fenobarbital — reduzem o efeito (estimulam a biotransformação).
Potencializa os efeitos dos antidepressivos tricíclicos, drogas que têm um efeito depressivo no sistema nervoso central, relaxantes musculares (deve-se ter cuidado quando usado em conjunto).
A solução Diazepamka é incompatível na mesma seringa com outras drogas.
Inibidores da MAO, analépticos respiratórios e psicoestimulantes reducem uma atividade do Diazepamka®.
Com pílulas para dormir, sedativos, analgésicos narcóticos, outros tranquilizantes, derivados de benzodiazepínicos, relaxantes musculares, agentes para anestesia geral, antidepressivos, neurolépticos, álcool — um aumento acentuado do efeito depressivo no sistema nervoso central.
Com cimetidina, dissulfiram, eritromicina, fluoxetina, bem como contraceptivos orais e drogas contendo estrogênio que inibem competitivamente o metabolismo hepático — processos de oxidação) - é possível retardar o metabolismo do Diazepamка® e aumentando sua concentração plasmática.
Isoniazida, cetoconazol e metoprolol-retardando o metabolismo do Diazepamka® e aumentando sua concentração plasmática.
Propranolol e ácido valproico aumentam os próximos de Diazepamka® no plasma sanguíneo.
Rifampicina pode aumentar o metabolismo Diazepamka® e como resultado-reduzir sua concentração no plasma sanguíneo.
Os indutores de enzimas hepáticas microssomais reduzem a eficiência.
Os anti-hipertensivos podem aumentar a gravidade da redução da pressão arterial.
Clozapina - possível aumento da depressão respiratória.
Com o uso simultâneo com glicosídeos cardíacos, é possível aumentar a concentração deste último no soro sanguíneo e o desenvolvimento de intoxicação digitálicos (como resultado da ligação competitiva às proteínas plasmáticas).
Reduz a eficácia da levodopa em pacientes com Parkinsonismo.
O omeprazol prolonga o tempo de eliminação do diazepam.
Um aumento na toxicidade da zidovudina é potencialmente possível.
Teofilina (em doses baixas) pode reduzir os efeitos sedativos de Diazepamka®.
Farmaceuticamente incompatível na mesma seringa com outras drogas.
A pré-medicação com diazepam reduz a dose de fentanil necessária para a anestesia geral introdutória e reduz o tempo de início da anestesia geral.
