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Revisión médica por Kovalenko Svetlana Olegovna Última actualización de farmacia el 26.06.2023
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Tiene un efecto deprimente sobre el SNC, que se realiza principalmente en el tálamo, el hipotálamo y el sistema límbico. Mejora el efecto inhibitorio de GABA, que es uno de los principales mediadores de la inhibición pre y postsináptica de la transmisión de impulsos nerviosos al SNC.
Estimula los receptores de benzodiazepina del complejo receptor GABA - benzodiazepina-clorionóforo supramolecular, causa una reducción en la excitabilidad de las estructuras subcorticales del cerebro, inhibición de los reflejos espinales polisinápticos.
Bien absorbido. Cmax en el plasma se logra después de 90 min. Unión a proteínas plasmáticas-98%. Penetra a través de la placenta, en el líquido cefalorraquídeo, se excreta con la leche materna.
Se metaboliza en el hígado. Excretado por los riñones (70%).
Después de la administración B / m, el diazepam se absorbe de manera incompleta y desigual (depende del sitio de administración), cuando se inyecta en el músculo deltoides, la absorción es rápida y completa. Biodisponibilidad-90%. Cmax en el plasma sanguíneo después de la inyección B / m se logra a través de 0,5-1,5 h desde la administración y dentro de 0,25 h en la inyección B/V. Las concentraciones de equilibrio se logran con una ingesta constante a través de 1-2 semanas.
El diazepam y sus metabolitos pasan a través de las barreras GAB y placentarias, que se encuentran en la leche materna en concentraciones correspondientes a 1/10 de la concentración plasmática. Unión a proteínas-98%.
Metabolizado en el hígado que involucra el sistema enzimático CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 a desmetildiazepam farmacológicamente muy activo y temazepam y oxazepam menos activos.
Excretado por los riñones-70% (en forma de glucurónidos), sin cambios — 1-2% y menos de 10% — con masas fecales. T1/2 desmetildiazepama-30-100 h, temazepama-9,5 - 12,4 h y oxazepama - 5-15 h. T1/2 puede alargarse en recién nacidos (hasta 30 h), pacientes de edad avanzada y senil (hasta 100 h) y en pacientes con insuficiencia hepática y renal (hasta 4 D).
Con la aplicación repetida, la acumulación de diazepam y sus metabolitos activos es significativa. Se refiere a las benzodiazepinas con T prolongada1/2. la excreción después de suspender el tratamiento es lenta, ya que los metabolitos persisten en la sangre durante varios días o incluso semanas.
- Ansiolítico (tranquilizante) [ansiolíticos]
- Ansiolíticos
El efecto aumenta los analgésicos antiepilépticos, antihistamínicos, narcóticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, simpato y colinolíticos, alcohol, relajantes musculares (D - tubocurarina, etc.), debilita la nicotina. Cimetidina, disulfiram, isoniazida-prolongan (ralentizan la eliminación), rifampicina, fenobarbital — acortan la acción (estimulan la biotransformación).
Potenciará los efectos de los antidepresivos tricíclicos, medicamentos que tienen un efecto deprimente en el SNC, relajantes musculares (se debe tener cuidado al usar juntos).
La solución de diazepam ICA es incompatible en una jeringa con cualquier otro medicamento.
Los inhibidores de la MAO, los analépticos respiratorios y los psicoestimulantes reducen la actividad de diazepam ICA®.
Con pastillas para dormir, sedantes, analgésicos narcóticos, otros tranquilizantes, derivados de benzodiazepina, relajantes musculares, agentes para anestesia general, antidepresivos, neurolépticos, alcohol, un fuerte aumento de los efectos deprimentes en el SNC.
Con cimetidina, disulfiram, eritromicina, fluoxetina, así como con anticonceptivos orales y medicamentos que contienen estrógenos que inhiben competitivamente el metabolismo hepático (procesos de oxidación), es posible ralentizar el metabolismo de Diazepam ICA® y aumentando su concentración de plasma.
Isoniazida, ketoconazol y metoprolol-ralentizar el metabolismo de Diazepam ICA® y aumentando su concentración de plasma.
El propranolol y el ácido valproico aumentan los niveles de diazepam ICA® en el plasma sanguíneo.
La rifampicina puede aumentar el metabolismo de diazepam ICA® y como resultado, reducir su concentración en el plasma sanguíneo.
Los inductores de enzimas hepáticas microsomales reducen la eficiencia.
Los antihipertensivos pueden aumentar la gravedad de la reducción de la PA.
La clozapina es posiblemente un aumento de la depresión respiratoria.
Cuando se usa simultáneamente con glucósidos cardíacos, es posible aumentar la concentración de estos últimos en el suero sanguíneo y desarrollar intoxicación digital (como resultado de la Unión competitiva a proteínas plasmáticas).
Reduce la efectividad de la levodopa en pacientes con parkinsonismo.
El omeprazol alarga el tiempo de eliminación de diazepam.
Es potencialmente posible aumentar la toxicidad de la zidovudina.
La teofilina (en dosis bajas) puede reducir los efectos sedantes de diazepam ICA®.
Farmacéutico incompatible en una jeringa con otros medicamentos.
La premedicación con diazepam permite reducir la dosis de fentanilo requerida para la anestesia general introductoria y reduce el tiempo de Inicio de la anestesia general.
