Komposition:
Anwendung:
Wird bei der Behandlung verwendet:
Medizinisch geprüft von Kovalenko Svetlana Olegovna, Apotheke Zuletzt aktualisiert am 26.06.2023
Achtung! Die Informationen auf der Seite sind nur für medizinisches Fachpersonal! Die Informationen werden in öffentlichen Quellen gesammelt und können aussagekräftige Fehler enthalten! Seien Sie vorsichtig und überprüfen Sie alle Informationen auf dieser Seite!
Hat eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem, hauptsächlich im Thalamus, Hypothalamus und limbischen System implementiert. Verstärkt die hemmende Wirkung von GABA, einer der wichtigsten Mediatoren der pre - und postsynaptischen Hemmung der Übertragung von Nervenimpulsen in das zentrale Nervensystem.
Stimuliert Benzodiazepin-Rezeptoren supramolekularen GABA-Benzodiazepin-Chloroform-Rezeptor-Komplex, verursacht eine Abnahme der Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns, Hemmung der polysynaptischen spinalen Reflexe.
Gut absorbiert. Cmax im Plasma wird durch 90 min erreicht. Die Bindung an Plasmaproteine beträgt 98%. Dringt durch die Plazenta, in die zerebrale Flüssigkeit ein, wird in die Muttermilch ausgeschieden.
Metabolisiert in der Leber. Es wird über die Nieren ausgeschieden (70%).
Nach der / m-Einführung wird Diazepam unvollständig und ungleichmäßig absorbiert (hängt von der Injektionsstelle ab), wenn sie in den Deltamuskel eingeführt wird — die Absorption ist schnell und vollständig. Bioverfügbarkeit-90%. Cmax im Blutplasma nach der / m Einführung wird durch 0,5–1,5 h ab dem Zeitpunkt der Verabreichung und innerhalb von 0,25 h mit An - /in der Einleitung erreicht. Gleichgewichtskonzentrationen werden bei konstanter Einnahme durch 1-2 Wochen erreicht.
Diazepam und seine Metaboliten passieren die GEB und die Plazentaschranken, die in der Muttermilch in Konzentrationen gefunden werden, die 1/10 der Plasmakonzentration entsprechen. Bindung an Proteine-98%.
Metabolisiert in der Leber mit dem Enzymsystem CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 zu pharmakologisch sehr aktiven Desmethyldiazepam und weniger aktiven Temazepam und Oxazepam.
Es wird von den Nieren ausgeschieden-70% (in Form von Glucuroniden), unverändert — 1-2% und weniger als 10% — mit fäkalen Massen. T1/2 Desmethyldiazepam-30-100 h, Temazepam-9,5-12,4 h und Oxazepam-5-15 H. T1/2 kann bei Neugeborenen verlängert werden (bis zu 30 h), ältere und senile Patienten (bis zu 100 h) und bei Patienten mit Leber-Niereninsuffizienz (bis zu 4 Tage).
Bei wiederholter Anwendung ist die Akkumulation von Diazepam und seinen aktiven Metaboliten signifikant. Bezieht sich auf Benzodiazepine mit längerem T1/2, Ausscheidung nach Beendigung der Behandlung langsam, weil. Metaboliten bleiben im Blut für mehrere Tage oder sogar Wochen.
- Anxiolytische Mittel (Beruhigungsmittel) [Anxiolytika]
- Anxiolytika
Die Wirkung wird durch antiepileptische, Antihistaminika, narkotische Schmerzmittel, Neuroleptika, trizyklische Antidepressiva, Sympatho - und Holinolitika, Alkohol, Muskelrelaxantien (d-Tubokurarin, etc.), schwächt — Nikotin verstärkt. Cimetidin, Disulfiram, Isoniazid-verlängern (verlangsamen die Beseitigung), Rifampicin, Phenobarbital — reduzieren die Wirkung (stimulieren die Biotransformation).
Potenziert die Wirkung von trizyklischen Antidepressiva, Drogen, die eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem haben, Muskelrelaxantien (Vorsicht ist geboten, wenn sie gemeinsam verwendet werden).
Die Lösung von Diazepam MCa ist in einer Spritze mit anderen Medikamenten unvereinbar.
MAO-Hemmer, Atmungsanaleptika und Psychostimulanzien reduzieren die Aktivität von Diazepam ICa®.
Mit Hypnotika, Beruhigungsmittel, narkotische Analgetika, andere Beruhigungsmittel, Benzodiazepin — Derivate, Muskelrelaxantien, Mittel zur Vollnarkose, Antidepressiva, Neuroleptika, Alkohol-eine starke Zunahme der depressiven Wirkung auf das zentrale Nervensystem.
Mit Cimetidin, Disulfiram, Erythromycin, Fluoxetin, sowie orale Kontrazeptiva und östrogenhaltige Medikamente, die wettbewerbsfähig hemmen den Stoffwechsel in der Leber (Oxidationsprozesse) - es ist möglich, den Stoffwechsel von Diazepam ICa zu verlangsamen® und die Erhöhung seiner Plasmakonzentration.
Isoniazid, Ketoconazol und Metoprolol-Verlangsamung des Metabolismus von Diazepam ICa® und die Erhöhung seiner Plasmakonzentration.
Propranolol und Valproinsäure erhöhen Diazepam ICa-Spiegel® im Blutplasma.
Rifampicin kann den Stoffwechsel von Diazepam MCa verstärken® und als Ergebnis-seine Konzentration im Blutplasma zu reduzieren.
Induktoren von mikrosomalen Leberenzymen verringern die Wirksamkeit.
Blutdrucksenkende Mittel können die Schwere der Blutdrucksenkung erhöhen.
Clozapin-Es ist möglich, die Atemdepression zu erhöhen.
Zusammen mit der Verwendung von Herzglykoside kann die Konzentration der letzteren im Serum und die Entwicklung der Digitalis-Intoxikation erhöhen (als Ergebnis der Wettbewerbsbindung mit Plasmaproteinen).
Reduziert die Wirksamkeit von Levodopa bei Patienten mit Parkinson.
Omeprazol verlängert die Ausscheidungszeit von Diazepam.
Möglicherweise ist es möglich, die Toxizität von Zidovudin zu erhöhen.
Theophyllin (in niedrigen Dosen) kann die beruhigende Wirkung von Diazepam ICa reduzieren®.
Pharmazeutisch inkompatibel in einer Spritze mit anderen Medikamenten.
Prämedikation Diazepamom reduziert die Dosis von Fentanyl, erforderlich für die einleitende Vollnarkose, und verkürzt die Zeit der Vollnarkose.
