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Revisione medica di Kovalenko Svetlana Olegovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 27.03.2022
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Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
Diazepam MK
Diazepam
Nevrosi, ansia, incl. quando somatico malattie (cancro, insufficienza cardiaca, ipertensione, ulcera gastrica e duodenale), ansia, disturbi del sonno, l'astinenza alcolismo, epilessia, stato epilettico, spasmi muscolari di origine centrale, condizioni post-traumatiche e motoria riabilitazione (per ridurre la tensione dei muscoli scheletrici), il tetano, eclampsia, vomito incontrollabile, premedicazione.
Nevrosi, psicopatia, schizofrenia, insonnia, epilessia, dermatosi pruriginose.
Nevrosi di tutti i tipi, così come nevrosi e Condizioni psicosomatiche con sindrome d'ansia nelle malattie endogene, danno cerebrale organico (in t.h. cerebrale aterosclerosi), la malattia mentale, accompagnato da irrequietezza, eccitazione, forte ansia, tensione nervosa, ansia durante malattie psicosomatiche, psicosi endogena (come strumento di supporto), stato epilettico, espressi, spesso ricorrenti crisi epilettiche (per via parenterale), epilessia (come coadiuvante, nel t.h. quando mentali equivalenti), lo stato di ansia che accompagna le malattie degli organi interni, disturbi nevrotici nella pratica pediatrica (ansia, mal di testa, disturbi del sonno, enuresi, la reazione testardaggine, tek, le cattive abitudini), spasmi, rigidità muscolare, contratture, malattie, accompagnato da un aumento del tono muscolare, спастичностью o ipercinesie, eclampsia, il tetano e tutti i tipi di crisi dello stato, premedicazione prima gli interventi chirurgici, induzione dell'anestesia, parto prematuro o di minaccia di parto prematuro a causa di spasmo muscolare (solo alla fine del III trimestre di gravidanza)
Disturbi nevrotici e nevrotici con manifestazione di ansia (trattamento).
Coppettazione dell'eccitazione psicomotoria associata all'ansia.
Coppettazione di convulsioni epilettiche e condizioni convulsive di varie eziologie.
Condizioni accompagnate da un aumento del tono muscolare (tetano, disturbi acuti della circolazione cerebrale, ecc.).
Coppettazione della sindrome da astinenza e delirio nell'alcolismo.
Per premedicazione e ataralgesia in combinazione con analgesici e altri farmaci neurotropi in varie procedure diagnostiche, nella pratica chirurgica e ostetrica.
Nella terapia complessa dell'ipertensione, accompagnata da ansia, aumento dell'eccitabilità, crisi ipertensiva, spasmi vascolari, disturbi della menopausa e mestruali.
Compresse: all'interno, 5-20 mg in diversi ricevimenti a breve termine.
Sindrome da astinenza da alcol: 10 mg 3 volte al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg / giorno.
Insonnia: 5-10 mg mezz'ora prima di andare a dormire, brevemente.
Condizioni muscolari spastiche: 5-15 mg / giorno in diverse ricevimenti. Se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg.
Bambini: 2-3 anni-2-5 mg / die in 2-3 reception, 4-7 anni-4-6 mg in 2-3 reception, 8-18 anni-5-8 mg in 2 reception.
Soluzione iniettabile: in / m (in profondità nei muscoli grandi) o in / in, adulti-2-20 mg.
Casi acuti di ansia e ansia: in / m o in / in, - 2-5 mg, se necessario, ripetutamente attraverso 3-4 h.
Gravi disturbi fobici: in / m o in / in, — 5-10 mg, se necessario, ripetere attraverso 3-4 h.
Sindrome da astinenza da alcol: in / m o in / in, - 10 mg una volta, quindi se necessario 5-10 mg attraverso 3-4 h.
Premedicazione: in / in lentamente, - di solito 10 mg (massimo-20 mg, a condizione che il paziente non riceve contemporaneamente analgesici narcotici) o in / M, 30 minuti prima della procedura-5-10 mg.
Tetano, atetosi, spasmi muscolari: in / m o in / in, - 5-10 mg (con tetano può aumentare la dose),
Stato epilettico e gravi crisi epilettiche ricorrenti: in / in o in / m, in primo luogo-5-10 mg una volta, forse ripetutamente attraverso 10-15 min e 2-4 h, massimo-30 mg.
Terapia elettroimpulsante: in/in, per 5-10 minuti prima dell'inizio della procedura, - 5-10 mg.
Bambini. Tetano: in / m o in /in (lento), con 5 settimane di vita-1-2 mg, da 5 anni in su-5-10 mg, se necessario, ripetutamente attraverso 3-4 h.
Stato epilettico e convulsioni convulsive gravi e ricorrenti: in/in lentamente, sotto il controllo della funzione respiratoria, con 5 settimane di vita e fino a 5 anni — 0,2–0,5 mg per 2-5 minuti (massimo a 5 mg), da 5 anni in su, in / in lentamente, — 1 mg per 2-5 minuti (massimo a 10 mg). Se necessario, l'introduzione viene ripetuta attraverso 2-4 h.
Per preparare una soluzione per l'introduzione/in, il contenuto della fiala viene diluito a 10 ml di soluzione salina o 5% di soluzione di glucosio e iniettato ad una velocità fino a 4 ml (4 mg) al minuto, per l'infusione a goccia/in-il contenuto di 10 fiale (100 mg) diluito in 500 ml di soluzione salina o 5% di soluzione di glucosio e iniettato / in ad una velocità di 40 ml / h (8 mg del principio attivo).
All'interno, gli adulti-4-15 mg al giorno in ricezione 2 (la dose massima giornaliera-60 mg, in ospedale). I bambini più grandi di 6 mesi-da 0,1-0,8 mg / kg al giorno in 3-4 reception.
In / m, in / in — 10-20 mg con una molteplicità in base alla lettura.
Dentro, dentro, dentro, dentro.
Compresse. La dose individuale, è necessario tener conto di come lo stato del paziente e la risposta al trattamento — qui di seguito sono solo indicazioni generali. All'inizio della terapia, si consiglia di utilizzare piccole dosi del farmaco con un graduale aumento. Dividere la dose giornaliera in 2-4 è necessario individualmente. È consigliabile prendere 2/3 della dose giornaliera alla sera.
Adulti, disturbi neurologici, malattie psicosomatiche, disturbi ansia-fobici: la solita dose singola è 2,5-5 mg (1 / 2-1 tabella.). La dose media giornaliera per gli adulti è 5-20 mg.
Una singola dose non deve superare 10 mg.
Trattamento sintomatico della sindrome convulsiva: di norma, 2,5-10 mg (1 / 2-2 Tabella.) 2-4 volte al giorno.
Nel trattamento complesso dei disturbi mentali di origine organica: la dose iniziale è 20-40 mg (tabella 4-8.) al giorno, il mantenimento giornaliero-15-20 mg (tabella 3-4.).
Contratture muscolari, spasticità, rigidità — 5-20 mg (1-4 tabella.) al giorno.
Nei pazienti anziani e cahectic, e anche con una diminuzione della funzionalità epatica, l'escrezione di diazepam di MKA può allungarsi in modo significativo. Si consiglia di iniziare il trattamento con una dose inferiore (circa la metà), che può essere aumentata gradualmente, data la tollerabilità individuale del farmaco.
Dose per i bambini è sempre necessario determinare individualmente in base all'età, al livello di sviluppo fisico, allo stato generale e alla risposta al trattamento. La dose iniziale per i bambini-1,25-2,5 mg / die, diviso in 2-4 reception. Questa dose può essere ridotta o aumentata, data la reazione individuale alla terapia in corso.
I bambini fino a 6 mesi l'uso di farmaci ansiolitici dal gruppo di benzodiazepine non è consentito.
Soluzione per in/in e in/m introduzione. È vietato entrare in extravasale (tranne in / M) e nelle arterie! Iniettare in profondità nel muscolo durante l'applicazione / M. Nella vena di entrare lentamente: non più di 5 mg (1 ml) del farmaco per 1 min, perché la rapida introduzione può causare apnea. I bambini entrano molto lentamente: più di 3 min.
A causa della presenza di differenze individuali significative nella reazione al farmaco, il trattamento dovrebbe iniziare con la dose più piccola efficace, aumentandola gradualmente fino a raggiungere la dose più efficace e allo stesso tempo sufficientemente tollerabile.
Coppettazione dell'eccitazione psicomotoria che procede con ansia — 10-20 mg / m, nei casi più gravi-in/in, se necessario-10 mg 3-4 volte al giorno.
Sindrome da astinenza alcolica, delirio, condizioni che si verificano con un aumento del tono muscolare — non più di 10 mg 3-4 volte al giorno, in / m.
Con il tetano — 10-20 mg / m o / in (incl. gocciolamento), ogni 2-8 h, a seconda del quadro clinico.
In stato epilettico — la dose iniziale - 10-30 mg in / in, che può essere ripetuta attraverso 0,5-1 h, poi attraverso 4 h. la dose massima giornaliera-80-100 mg.dopo la cessazione delle convulsioni, è possibile passare a/m introduzione (10 mg ogni 4-6 h, se necessario — per diversi giorni).
Per alleviare lo spasmo muscolare scheletrico — per 0,5 ore prima dell'inizio dell'operazione-non più di 10 mg, in / m.
Neonato di età superiore a 5 settimane (oltre 30 giorni) — da 0,1-0,3 mg / kg di peso corporeo in / in, lentamente. La dose massima è di 5 mg. se necessario, a seconda del quadro clinico, attraverso 2-4 h iniezione può essere ripetuta, tuttavia, l'introduzione di più di 3 iniezioni al giorno è consentita solo in caso di tetano e stato epilettico. Ad eccezione delle indicazioni assolute-epilessia, tetano-la nomina del farmaco per i bambini sotto i 6 anni non è raccomandata a causa delle caratteristiche legate all'Età della distribuzione, del metabolismo e della sicurezza dell'uso.
Bambini di età superiore ai 5 anni — per 1 mg / ogni 2-5 minuti alla dose massima di 0,2 mg / kg (con convulsioni - fino a 0,3 mg/kg), se necessario, attraverso 2-4 h trattamento può essere ripetuto. Con l'aumento delle crisi epilettiche e la dose di stato epilettico, la dose iniziale è 2-10 mg in/In, quindi attraverso 0,5–1 h, quindi — attraverso 4 h la dose può essere ripetuta. L'introduzione di più di iniezioni 3 al giorno è consentita solo in caso di tetano e stato epilettico.
In/in. lentamente, in una grande vena, ad una velocità di 5 mg(1 ml) / min, V / m.
Coppettazione dell'eccitazione psicomotoria associata all'ansia - 10-20 mg, se necessario, la dose viene ripetuta attraverso 3-4 h.
Con tetano: in / m o in / in (getto o gocciolamento) - 10-20 mg, ogni 2-8 h.
Quando lo stato epilettico - 10-20 mg, se necessario, la dose viene ripetuta attraverso 3-4 h.
Per alleviare lo spasmo dei muscoli scheletrici: B / M-10 mg per 1-2 ore prima dell'inizio dell'operazione.
In ostetricia: B / M-10-20 mg quando si apre la cervice su 2-3 dita.
Neonato (dopo la quinta settimana di vita): in/in lentamente-da 0,1-0,3 mg / kg ad una dose massima di 5 mg, se necessario, l'iniezione viene ripetuta attraverso 2-4 h (a seconda dei sintomi clinici).
Bambini da 5 anni in su: in/in lentamente — 1 mg ogni 2-5 minuti alla dose massima di 10 mg, se necessario, l'introduzione viene ripetuta attraverso 2-4 h.
Ipersensibilità, disturbi respiratori di origine centrale, grave insufficienza respiratoria, vertigini, disturbi della coscienza, glaucoma, miastenia grave, stati depressivi con tendenza al suicidio, disturbi dell'equilibrio.
Ipersensibilità, insufficienza epatica-renale, miastenia grave, glaucoma ad angolo chiuso, gravidanza.
Miastenia grave, attacco acuto di glaucoma, glaucoma ad angolo chiuso, gravidanza (I trimestre), età infantile (fino a 6 mesi.)
Con cautela-assenzio (petit mal) o sindrome di Lennox-Gastaut (l'on/nell'introduzione può innescare lo sviluppo di tonico stato epilettico), epilessia o crisi epilettiche nella storia (l'inizio del trattamento il diazepam o il suo forte politica possono accelerare lo sviluppo di convulsioni o di Stato di male epilettico), epica e/o renale, cerebrali o spinali atassia, giperkinez, la propensione all'abuso di psicofarmaci, malattie organiche cerebrali (possibili reazioni paradossali), ipoproteinemia, l'età avanzata, la depressione (vedere «Avvertenze»).
Sonnolenza, depressione, debolezza, vertigini, atassia locomotoria, indifferenza della memoria, diminuzione della capacità di concentrazione e la velocità di reazione, diminuzione del tono dei muscoli scheletrici, riduzione della libido, ipotonia, bradicardia, crollo, disturbi del linguaggio, della visione, confusione e disorientamento, perdita di coscienza, paradossali (agitazione psicomotoria, convulsioni, ansia, ansia, insonnia, tremori muscolari, aggressività), reazioni allergiche cutanee, dopo in/nell'introduzione: trombosi, flebite, i sintomi della malattia di Raynaud.
Vertigini, sonnolenza, reazione lenta, diminuzione dell'attività mentale e motoria, debolezza muscolare, atassia, secchezza delle fauci, dispepsia, nausea, diarrea, dispnea, broncospasmo, galattorrea, iperprolattinemia, reazioni allergiche.
Dal sistema nervoso: all'inizio del trattamento, è possibile aumentare la stanchezza, la sonnolenza (scompaiono spontaneamente o con una diminuzione della dose del farmaco). Raramente — atassia, in alcuni casi — reazioni paradossali (eccitazione, ansia, disturbi del sonno).
Dal sistema nervoso:
Da parte degli organi di emopoiesi: leucopenia, neutropenia, agranulicitosi (brividi, ipertermia, mal di gola, stanchezza insolita o debolezza), anemia, trombocitopenia.
Dal tratto gastrointestinale: secchezza delle fauci o ipersalivazione, bruciore di stomaco, singhiozzo, gastralgia, nausea, vomito, diminuzione dell'appetito, stitichezza, disturbi del fegato, aumento delle transaminasi epatiche e SHF, ittero.
Dal sistema cardiovascolare: battito cardiaco, tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna.
Dal sistema genito-urinario: incontinenza o ritenzione urinaria, compromissione della funzionalità renale, aumento o diminuzione della libido, dismenorrea.
Reazione allergica: eruzione cutanea, prurito.
Effetto sul feto: teratogenicità (specialmente nel I trimestre), depressione del sistema nervoso centrale, disturbi respiratori e soppressione del riflesso suzione nei neonati le cui madri hanno usato il farmaco.
Reazioni locali: nel sito di somministrazione-flebite o trombosi venosa (rossore, gonfiore e dolore nel sito di somministrazione).
L'altro: dipendenza, dipendenza da farmaci, raramente-depressione del centro respiratorio, disturbi visivi (diplopia), bulimia, diminuzione del peso corporeo.
Con la drastica riduzione della dose e cessazione dell'occupazione — la sindrome di «annullamento» (irritabilità, mal di testa, ansia, paura, agitazione psicomotoria, disturbi del sonno, disforia, spasmo della muscolatura liscia degli organi interni e della muscolatura scheletrica, depersonalizzazione, aumento della sudorazione, depressione, nausea, vomito, tremore, disturbi della percezione, incl. iperacusia, parestesia, fotofobia, tachicardia, convulsioni, allucinazioni, raramente disturbi psicotici). Quando viene utilizzato in ostetricia-nei neonati-ipotensione muscolare, ipotermia, dispnea.
Sintomi: sonnolenza, confusione, coma, oppressione dei riflessi.
Trattamento: lavanda gastrica, ventilazione, attività volte a migliorare la pressione sanguigna.
Sintomi: sonnolenza, depressione della coscienza di vari gradi di gravità, eccitazione paradossale, diminuzione dei riflessi all'areflessia, diminuzione della risposta alle irritazioni dolorose, disartria, atassia, visione alterata (nistagmo), tremore, bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna, collasso, depressione cardiaca e respiratoria (fino all'apnea) attività, coma.
Trattamento: lavanda gastrica, diuresi forzata, nomina di carbone attivo, terapia sintomatica (mantenimento della respirazione e della pressione sanguigna), ventilazione artificiale dei polmoni. Come antagonista specifico in un ospedale, viene utilizzato flumazenil. L'emodialisi è inefficace.
Flumazenil non è indicato per i pazienti con epilessia che ricevono il trattamento con benzodiazepine. In tali pazienti, flumazenil può causare lo sviluppo di crisi epilettiche.
Ha un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, realizzato principalmente nel talamo, nell'ipotalamo e nel sistema limbico. Migliora l'effetto inibitorio del GABA, che è uno dei principali mediatori dell'inibizione pre e postsinaptica della trasmissione degli impulsi nervosi nel sistema nervoso centrale.
Stimola i recettori delle benzodiazepine del complesso del recettore del cloruro di benzodiazepina - GABA supramolecolare, provoca una diminuzione dell'eccitabilità delle strutture sottocorticali del cervello, inibizione dei riflessi spinali polisinaptici.
Ben assorbito. Cmax nel plasma si ottiene attraverso 90 min. legame con le proteine plasmatiche-98%. Penetra attraverso la placenta, nel liquido spinale, viene rilasciato con il latte materno.
Metabolizzato nel fegato. Escreto dai reni (70%).
Dopo l'introduzione / m, il diazepam viene assorbito in modo incompleto e non uniforme (dipende dal sito di somministrazione), quando somministrato nel muscolo deltoide, l'assorbimento è rapido e completo. Biodisponibilità-90%. Cmax nel plasma sanguigno dopo l'introduzione / m viene raggiunto attraverso 0,5-1,5 h dal momento dell'introduzione e all'interno di 0,25 h a / nell'introduzione. Le concentrazioni di equilibrio sono raggiunte con una ricezione costante attraverso 1-2 settimane.
Diazepam ei suoi metaboliti passano attraverso le barriere GAB e placentare, si trovano nel latte materno in concentrazioni corrispondenti a 1/10 della concentrazione plasmatica. Legame con le proteine-98%.
Metabolizzato nel fegato che coinvolge il sistema enzimatico CYP2C19, CYP3A4,CYP3A5, CYP3A7 a desmetil diazepam farmacologicamente molto attivo e temazepam meno attivo e oxazepam.
Escreto dai reni-70% (sotto forma di glucuronidi), in forma invariata — 1-2% e meno del 10% — con masse di feci. T1/2 desmetildiazepam-30-100 h, temazepam-9,5-12,4 h e oxazepam-5-15 H. T1/2 può allungarsi nei neonati (fino a 30 h), pazienti anziani e senili (fino a 100 h) e pazienti con insufficienza epatica-renale (fino a 4 giorni).
Con la riapplicazione, l'accumulo di diazepam e dei suoi metaboliti attivi è significativo. Si riferisce alle benzodiazepine con T prolungata1/2, l'escrezione dopo l'interruzione del trattamento è lenta, poiché i metaboliti persistono nel sangue per diversi giorni o addirittura settimane.
- Agente ansiolitico (tranquillante) [ansiolitici]
- Ansiolitici
Psicolettici, ansiolitici, Derivati benzodiazepinici.
L'effetto è migliorato da antiepilettici, antistaminici, antidolorifici narcotici, neurolettici, antidepressivi triciclici, simpatizzanti e colinolitici, alcol, rilassanti muscolari (d-tubokurarin, ecc.), indebolisce-nicotina. Cimetidina, disulfiram, isoniazide-prolungano (rallentano l'eliminazione), rifampicina, fenobarbital — riducono l'azione (stimolano la biotrasformazione).
Potenzia gli effetti di antidepressivi triciclici, farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, miorilassanti (prestare attenzione durante l'uso congiunto).
La soluzione di diazepam MCA è incompatibile in una siringa con qualsiasi altro farmaco.
Gli inibitori MAO, gli analettici respiratori e gli psicostimolanti riducono l'attività di diazepam MKA®.
Con ipnotici, sedativi mezzi, analgesici narcotici, altri tranquillanti, derivati delle benzodiazepine, miorilassanti, fondi per l'anestesia generale, antidepressivi, neurolettici, alcol — un forte aumento dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.
Con cimetidina, disulfiram, eritromicina, fluoxetina, e anche con contraccettivi orali e farmaci contenenti estrogeni che competitiva inibiscono il metabolismo nel fegato (processi di ossidazione) — possibile rally del metabolismo diazepam Ica® e aumentando la sua concentrazione plasmatica.
Isoniazide, ketoconazolo e metoprololo-rallentare il metabolismo diazepam MKA® e aumentando la sua concentrazione plasmatica.
Propranololo e acido valproico aumentano i livelli di diazepam di µA® nel plasma sanguigno.
Rifampicina può migliorare il metabolismo diazepam MKA® e di conseguenza-per ridurre la sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali riducono l'efficacia.
Gli antipertensivi possono aumentare la gravità della riduzione della pressione sanguigna.
Clozapina - può aumentare la depressione respiratoria.
Insieme con l'uso di glicosidi cardiaci può aumentare la concentrazione di quest'ultimo nel siero del sangue e lo sviluppo di intossicazione digitale (come risultato del legame competitivo con le proteine plasmatiche).
Riduce l'efficacia della levodopa nei pazienti con Parkinsonismo.
L'omeprazolo allunga il tempo di escrezione di diazepam.
È potenzialmente possibile aumentare la tossicità della zidovudina.
Teofillina (a basse dosi) può ridurre l'effetto sedativo di diazepam MKA®.
Farmaceutico incompatibile in una siringa con altri farmaci.
La premedicazione con diazepam consente di ridurre la dose di fentanil necessaria per l'anestesia generale introduttiva e riduce il tempo di insorgenza dell'anestesia generale.