Cicloferon

Sikloferon sadece kısmen bağışsaktan emir. Ortalama kararları durum pik plazma konsantrasyonları (C^ssdört saat olarak uygulanan 200 mg'lık dozlar 3.1 mikromol (0.7 mikrogram/ml) ve eşit yalak plazma seviyeleri (C) ıdi.^ssmin) 1.8 mikromol (0.4 mikrogram / ml) ıdı. Karsilik Gelen C^ssdört saat olarak uygulanan 400 mg ve 800 mg dozlarını takip eden maksimum seviyeler sırasıyla 5.3 mikromol (1.2 mikrogram/ml) ve 8 mikromol (1.8 mikrogram/ml) ve eşdeğer C ıdi.^ssmin seviyeleri 2.7 mikromol (0.6 mikrogram/ml) ve 4 mikromol (0.9 mikrogram/ml) ıdi.

Yetişkinlerde, intravenöz Sikloferon uygulamadan sonra sikloferonun terminal plazma yarısı ömür boyu yakın %2'dir.9 saat. İlacın çok böbrekler tarafından değiştirilmeden atılır. Sikloferonun Renal klireni, kreatinin klirensinden önemli ölçüde daha büyüktür, bu da glomerüler filtrelemeye ek olarak tübüler sekresyonun ilacının renal eliminasyona katkısında bulunduğunu gösterir. 9-karboksimetoksimetilguanın, Sikloferonun tek önemli metabolitidir ve ıdrdan elinde uygulanan dozun yakışık -15'ini oluşturur. 1 gram probenesidden bir saat sonra Sikloferon verildiğinde, terminal yarısı ömür ve plazma konsantrasyon zaman eğrisinin altındaki alan sırasıyla ve @ oranındauzatılır.

Yetişkinlerde, ortalamalarda kararlılarda durum pik plazma konsantrasyonları (C^ssbir saat infüzyondan sonra 2.5 mg/kg, 5 mg/kg ve 10 mg/kg sırasıyla 22.7 mikromol (5.1 mikrogram / ml), 43.6 mikromol (9.8 mikrogram / ml) ve 92 mikromol (20.7 mikrogram / ml) ıdi. Karsilik gelen oluk sevileri (C^ssmin) 7 saat sonra sırasıyla 2.2 mikromol (0.5 mikrogram/ml), 3.1 mikromol (0.7 mikrogram/ml) ve 10.2 mikromol (2.3 mikrogram/ml) ıdi.

1 yaş üzerindeki çocuklarda benzer ortalama tepe noktası (C^ssss250 mg / m'lik bir dozda min) seviyeleri gözlendi² 5 mg/kg ve 500 mg/m'lik bir doz için ikame edildi² 10 mg / kg ile değiştirildi. Yenidoğanlarda ve küçük bebeklerde (0 ila 3 aylık), her 8 saatte bir saatlik bir süre boyu infüzyon ile uygulanan 10 mg/kg dozları ile tedavi edilir.^ssMax'in 61.2 mikromol (13.8 mikrogram / ml) ve C olduğu bulundu.^ssmin 10.1 mikromol (2.3 mikrogram / ml) olmalıdır. Bu hastalarda terminal plazma yarısı ömür 3.8 saat. Her 8 saatte bir 15 mg / kg ile tedavi edilebilir ayrı bir yenidoğan grubu, cmaksimum 83.5 mikromolar (18.8 mikrogram/ml) ve Cmin 14.1 mikromolar (3.2 mikrogram/ml) ile yakın doz oranları arttı.

Yaşlılarda, toplam güç klirensi, terminal plazması yarı ömründe çok az değişim olmasına rağmen, kreatinin klirensi azalmasıyla ilişkili yaşamla birlikte düşer.

Kronik börek yetmezliği olan hastalarda ortalama terminal yarısı ömür 19.5 saat olarak bulundu. Hemodiyaliz sırasında ortalama sikloferon yarı ömrü 5.7 saattir. Diyaliz'in sıralarında plazma Sikloferon sevileri yaklaşık ` düştü.

Bey omurilik sivisi sevileri, karsilik gelen plazma sevilerinin yaklasik Psi'dir. Plazma proteinlerinin bağlanması nispeten düşüktür (%9 ila 3) ve bağlanma bölgesinin yerini değiştirmesini içeren ilaç etkileri beklememektedir.

Asiklovir sadece kısmen bağrsaktan emilir. Ortalama kararları durum pik plazma konsantrasyonları (C^ssdört saat olarak uygulanan 200 mg'lık dozlar 3.1 mikromol (0.7 mikrogram/ml) ve eşit yalak plazma seviyeleri (C) ıdi.^ssmin) 1.8 mikromol (0.4 mikrogram / ml) ıdı. Karsilik Gelen C^ssdört saat olarak uygulanan 400 mg ve 800 mg dozlarını takip eden maksimum seviyeler sırasıyla 5.3 mikromol (1.2 mikrogram/ml) ve 8 mikromol (1.8 mikrogram/ml) ve eşdeğer C ıdi.^ssmin seviyeleri 2.7 mikromol (0.6 mikrogram/ml) ve 4 mikromol (0.9 mikrogram/ml) ıdi.

Yetişkinlerde, intravenöz asiklovir uygulamadan sonra asiklovirin terminal plazma yarısı ömür boyu yaklaşık2'dir.9 saat. İlacın çok böbrekler tarafından değiştirilmeden atılır. Asiklovirin Renal klireni, kreatinin klireninden önemli ölçüde daha büyüktür, bu da glomerüler filtrelemeye ek olarak tübüler sekresyonun ilacının renal eliminasyona katkısında bulunduğunu gösterir. 9-karboksimetoksimetilguanin, asiklovirin tek önemli metabolitidir ve ıdrdan elden uygulanan dozun yaklaşık15'i oluşturur. 1 gram probenesidden bir saat sonra asiklovir verildiğinde, terminal yarısı ömür ve plazma konsantrasyon zaman eğrisinin altındaki alan sırasıyla ve @ oranındauzatılır

Yetişkinlerde, ortalamalarda kararlılarda durum pik plazma konsantrasyonları (C^ssbir saat infüzyondan sonra 2.5 mg/kg, 5 mg/kg ve 10 mg/kg sırasıyla 22.7 mikromol (5.1 mikrogram / ml), 43.6 mikromol (9.8 mikrogram / ml) ve 92 mikromol (20.7 mikrogram / ml) ıdi. Karsilik gelen oluk sevileri (C^ssmin) 7 saat sonra sırasıyla 2.2 mikromol (0.5 mikrogram/ml), 3.1 mikromol (0.7 mikrogram/ml) ve 10.2 mikromol (2.3 mikrogram/ml) ıdi.

1 yaş üzerindeki çocuklarda benzer tepe noktası (C^ssmax) ve çukur (C^ss250 mg / m'lik bir dozda min) seviyeleri gözlendi² 5 mg/kg ve 500 mg/m'lik bir doz için ikame edildi² 10 mg / kg ile değiştirildi. Yenidoğanlarda ve küçük bebeklerde (0 ila 3 aylık), her 8 saatte bir saatlik bir süre boyu infüzyon ile uygulanan 10 mg/kg dozları ile tedavi edilir.^ssMax'in 61.2 mikromol (13.8 mikrogram / ml) ve C olduğu bulundu.^ssmin 10.1 mikromol (2.3 mikrogram / ml) olmalıdır. Bu hastalarda terminal plazma yarısı ömür 3.8 saat. Her 8 saatte bir 15 mg / kg ile tedavi edilebilir ayrı bir yenidoğan grubu, cmaksimum 83.5 mikromolar (18.8 mikrogram/ml) ve Cmin 14.1 mikromolar (3.2 mikrogram/ml) ile yakın doz oranları arttı. Yaşlılarda, toplam güç klirensi, terminal plazması yarı ömründe çok az değişim olmasına rağmen, kreatinin klirensi azalmasıyla ilişkili yaşamla birlikte düşer.

Kronik börek yetmezliği olan hastalarda ortalama terminal yarısı ömür 19.5 saat olarak bulundu. Hemodiyaliz sırasında ortalama asiklovir yarısı ömür 5.7 saattir. Diyaliz'in sırlarında plazma aşiklovir sevileri yakışık ' düştü.

Bey omurilik sivisi sevileri, karsilik gelen plazma sevilerinin yaklasik Psi'dir. Plazma proteinlerinin bağlanması nispeten düşüktür (%9 ila 3) ve bağlanma bölgesinin yerini değiştirmesini içeren ilaç etkileri beklememektedir.

Mutajenite:

Çok çeşitli mutajenite testlerinin sonuçları in vitro ve in vivo Cicloferon'un insan için genetik bir risk oluşturmayacağını belirliyoruz.

Kanserojenite:

Cicloferon sıcak ve fare uzun süreli çalışmalarda kanserojen'de bulunamadı.

Teratojenit:

Uluslararası kabul görmüş standart testlerde Sikloferonun sistem olarak uygulanması, tavşanlarda veya farelerde embriyotoksik veya teratojenik etkilere neden olmamıştır.

Sıkanlarda standart olmayan bir testte, fetal anormallikler gözlendi, ancak sadece maternal toksisitenin üretildiği yüksek subkutan dozları takiben. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.

Doğurganlık:

Sıkanlarda ve köpeklerde genel toksisite ile birlikte spermatogenez üzerinde büyük ölçekte geri dönüştürülmüş yan etkiler, sadece terapötik olarak kullanılanların üzerinde büyük ölçekte Sikloferon dozlarında bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki nesil çalışmaları, Sikloferonun doğurganlık üzerindeki herhangi bir etkisini ortaya koymamıştır.

Mutajenite:- Çok çeşitli mutajenite testlerinin sonuçları in vitro ve in vivo asiklovirin insan için genetik bir risk oluşturmayacağını belirle.

Kanserojenite:- Asiklovir sıcak ve fare uzun süreli çalışmalarda kanserojen'de olarak bulunamadı.

Teratojenit:- Uluslararası kabul görmüş standart testlerde asiklovirin sistem uygulaması sivanlarda, tavşanlarda veya farelerde embriyotoksik veya teratojenik etkiler üretmedi.

Sıkanlarda standart olmayan bir testte, fetal anormallikler gözlendi, ancak sadece maternal toksisitenin üretildiği yüksek subkutan dozları takiben. Bu bulguların klinik önemi belirsizdir.

Doğurganlık:- Sıcanlarda ve köpeklerde genel toksisite ile birlikte spermatogenez üzerinde büyük ölçüde geri dönüştürülmüş yan etkiler, sadece terapötik olarak kullanılanların üzerinde büyük ölçüde asiklovir dozlarında bildirilmiştir. Farelerde yapılan iki nesil çalışmaları, asiklovirin doğurganlık üzerindeki herhangi bir etkisini ortaya koymamıştır.

Uygulanamaz.

Bilinmiyor.

Uygulanamaz.

Özel bir ihtiyaç yok.

Herhangi bir tıbbi ürün veya atık malzeme yerel ihtiyaçlara uygun olarak bertaraf edilmelidir.

Idari Verilers