Cicloferon

O ciclo é apenas parcialmente absorvido pelo intestino. Concentração plasmática máxima média no estado Estadual (C^sssem máximo) após a administração de doses de 200 mg de 4 em 4 horas, foram 3, 1 microMol (0, 7 microgramas/ml) e níveis plasmáticos mínimos equivalentes (C^ssmin) foi de 1, 8 microMol (0, 4 microgramas/ml). Correspondente C^ssmax níveis seguintes doses de 400 mg e 800 mg administrados de quatro por hora foram 5.3 microMol (1.2 microgramas/ml) e 8 microMol (1.8 microgramas/ml), respectivamente, e o equivalente em C^ssos níveis mínimos foram de 2, 7 microMol (0, 6 microgramas/ml) e 4 microMol (0, 9 microgramas/ml).

Em adultos, a semi-vida plasmática terminal do Ciclofrão após administração intravenosa do ciclo é de cerca de 2.9 horas. A maior parte do peixe é excretado inalterado pelo rim. Uma depuração Renal fazer Cicloferão é substancialmente superior à depuração da creatinina, indicando que a secreção tubular, para além da filtração glomerular, contribui para a eliminação renal fazer fármaco. 9-carboximetoximetilguanina é o único metabolito significativo do ciclo, e é responsável por aproximadamente 10 - 15% da dose administrada recuperada da urina. Quando o Cicloferão é administrado uma hora após 1 grama de probenecide, uma semi-vida terminal e a área sob a curva de tempo da concentração plasmática são prolongadas em 18% e 40%, respectivamente.

Em adultos, as realizações plasmáticas máximas médias no estado Estadual (C^ssmax) após uma hora de infusão de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg e 10 mg/kg foram 22,7 microMol (5.1 microgramas/ml), de 43,6 microMol (de 9,8 microgramas/ml) e 92 microMol (20.7 microgramas/ml), respectivamente. Os níveis mínimos correspondentes (C^ssmin) 7 horas mais tarde, foram de 2,2 microMol (de 0,5 microgramas/ml), 3.1 microMol (0.7 microgramas/ml), e 10.2 microMol (2.3 microgramas/ml), respectivamente.

Em Criancas com mais de 1 ano de ida pico médio semelhante (C^ssMaximo.) e vale (C)^ssmin) foram observados níveis quando uma dose de 250 mg / m² foi substituida por 5 mg / kg e uma dose de 500 mg / m² foi substituido por 10 mg / kg. Em recém - nos e lactentes jovens (0 a 3 meses de idade) tratados com doses de 10 mg / kg administradas por perfuso durante um período de uma hora a dada 8 horas, A C^ssverificou-se que o max era de 61, 2 microMol (13, 8 microgramas / ml) E C^ss10, 1 microMol (2, 3 microgramas/ml). A semi-vida plasmática terminal nestes doentes foi de 3, 8 horas. Um grupo separado de neonatos tratados com 15 mg/kg a cada 8 horas mostrou aproximado dose aumentos proporcionais, com uma Cmax de janeiro de 83,5 micromolar (18.8 microgramas/ml) e Cmin de 14,1 micromolar (3.2 microgramas/ml).

Nos idosos, a depuração corporal total diminui com o aumento da idade associado à diminuição da depuração da creatinina, embora haja pouca alteração na semi-vida plasmática terminal.

Em doentes com dificuldade renal crónica, verificou-se que a semi-vida terminal média foi de 19, 5 horas. A semi-vida média do ciclo-ferro durante a hemodiálise foi de 5, 7 horas. Os niveis plasmáticos de Ciclofrão descendem aproximadamente 60% durante a diálise.

Os níveis do líquido cefalorraquidiano são aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteinas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%) e não se prevêem interacções medicamentosas que envolvem deslocamento do local de ligação.

O Aciclovir é apenas parcialmente absorvido pelo intestino. Concentração plasmática máxima média no estado Estadual (C^sssem máximo) após a administração de doses de 200 mg de 4 em 4 horas, foram 3, 1 microMol (0, 7 microgramas/ml) e níveis plasmáticos mínimos equivalentes (C^ssmin) foi de 1, 8 microMol (0, 4 microgramas/ml). Correspondente C^ssmax níveis seguintes doses de 400 mg e 800 mg administrados de quatro por hora foram 5.3 microMol (1.2 microgramas/ml) e 8 microMol (1.8 microgramas/ml), respectivamente, e o equivalente em C^ssos níveis mínimos foram de 2, 7 microMol (0, 6 microgramas/ml) e 4 microMol (0, 9 microgramas/ml).

Em adultos, a semi-vida plasmática terminal de aciclovir após a administração intravenosa de aciclovir é de cerca de 2.9 horas. A maior parte do pármaco é excretado inalterado pelo rim... 9-carboximetoximetilguanina é o único metabolito significativo do aciclovir e representa uma aproximadamente 10 - 15% da dose administrada recuperada da urina. Quando o aciclovir é administrado uma hora após 1 grama de probenecide, uma semi-vida terminal e a área sob a curva da concentração plasmática do tempo são prolongadas em 18% e 40%, respectivamente.

Em adultos, as realizações plasmáticas máximas médias no estado Estadual (C^ssmax) após uma hora de infusão de 2,5 mg/kg, 5 mg/kg e 10 mg/kg foram 22,7 microMol (5.1 microgramas/ml), de 43,6 microMol (de 9,8 microgramas/ml) e 92 microMol (20.7 microgramas/ml), respectivamente. Os níveis mínimos correspondentes (C^ssmin) 7 horas mais tarde, foram de 2,2 microMol (de 0,5 microgramas/ml), 3.1 microMol (0.7 microgramas/ml), e 10.2 microMol (2.3 microgramas/ml), respectivamente.

Em campanhas com mais de 1 ano de ida pico semelhante (C^ssMaximo.) e vale (C)^ssmin) foram observados níveis quando uma dose de 250 mg / m² foi substituida por 5 mg / kg e uma dose de 500 mg / m² foi substituido por 10 mg / kg. Em recém - nos e lactentes jovens (0 a 3 meses de idade) tratados com doses de 10 mg / kg administradas por perfuso durante um período de uma hora a dada 8 horas, A C^ssverificou-se que o max era de 61, 2 microMol (13, 8 microgramas / ml) E C^ss10, 1 microMol (2, 3 microgramas/ml). A semi-vida plasmática terminal nestes doentes foi de 3, 8 horas. Um grupo separado de neonatos tratados com 15 mg/kg a cada 8 horas mostrou aproximado dose aumentos proporcionais, com uma Cmax de janeiro de 83,5 micromolar (18.8 microgramas/ml) e Cmin de 14,1 micromolar (3.2 microgramas/ml). Nos idosos, a depuração corporal total diminui com o aumento da idade associado à diminuição da depuração da creatinina, embora haja pouca alteração na semi-vida plasmática terminal.

Em doentes com dificuldade renal crónica, verificou-se que a semi-vida terminal média foi de 19, 5 horas. A semi-vida média do aciclovir durante a hemodiálise foi de 5, 7 horas. Os niveis plasmáticos de aciclovir desceram aproximadamente 60% durante a diálise.

Os níveis do líquido cefalorraquidiano são aproximadamente 50% dos níveis plasmáticos correspondentes. A ligação às proteinas plasmáticas é relativamente baixa (9 a 33%) e não se prevêem interacções medicamentosas que envolvem deslocamento do local de ligação.

Mutagenicidade:

Resultados de uma gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicar que é improviso que o ciclo apenas um risco genético para o homem.

Carcinogenicidade:

O ciclo não foi considerado cancerígeno em estudos a longo prazo prazo no rato e no ratinho.

Teratogenicidade:

A administração científica do ciclo em testes padrão internacionalizado não produzimos efeitos significativos ou teratogénicos em ratos, coelos ou ratinhos.

Num teste não normalizado realizado em ratos, observaram-se anomalias fetais, mas apenas após doses elevadas que foi produzida tóxica materna. A relevante clínica destes resultados é incerta.

Fertilidade:

Os efeitos adversos amplamente reversíveis na espermatogénese associados à toxicidade global em ratos e cães foram notificados apenas com doses de Cicloferão muito superiores às utilizadas terapeuticamente. Estudos de duas gerações em ratinhos não revelam qualquer efeito do ciclo na fertilização.

Mutagenicidade- Os resultados de uma gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicar que é improvisado que o aciclovir representa um risco genético para o homem.

Carcinogenicidade- O Aciclovir não foi considerado cancerígeno em estudos a longo prazo no rato e no ratinho.

Teratogenicidade:- A administração Estatal de aciclovir em testes padrão internacional Aceita não produzir efeitos tóxicos ou teratogénicos em ratos, coelos ou ratinhos.

Num teste não normalizado realizado em ratos, observaram-se anomalias fetais, mas apenas após doses elevadas que foi produzida tóxica materna. A relevante clínica destes resultados é incerta.

Fertilidade:- Os efeitos adversos largamente reversíveis na espermatogénese associados à toxicidade global em ratos e cães foram notificados apenas com doses de aciclovir muito superiores às utilizadas terapeuticamente. Os estudos de duas gerações em ratinhos não revelam qualquer efeito do aciclovir na fertilização.

Não aplicável.

Desconhecidas.

Não aplicável.

Não existem requisitos especiais.

Os medicamentos não utilizados ou os resíduos devem ser eliminados de acordo com as exigências locais.

Dados Administrativos