Kompozisyon:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 13.03.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Beglan
Salmeterol
Inhalasyon seçici bir Çeşit'tir2- agonist, astım ve kronik obstrüktif akciger hastalığı (KOAH) olan hastalarda tersinir solunum yolu tıkanlığı için endiktir.
Astımda (gece astımı ve egzersize Bağlı Semptomlar dahil), mevcut tedavi yönergelerine uygun olarak uzun etkili bir beta agonisti gerektiğinde inhale kortikosteroidlerle tedavi edilenler için endikedir.
Beglan Accuhaler, Beglan Accuhaler ile tedavi başlangıcında, aynı dozda devam edilmesi ve durdurulması veya azalmaması gereken inhale veya oral kortikosteroidlerin yerini almaz.
Astım'ın Tedavisi
Beglan, bronşiyal astımı tedavi etmek ve bronkospazmı önlemek için, sadece nefes kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçları ile birlikte, gece astımı semptomları olan hastalar da dahil olmak üzere, geri dönüşümlü obstrüktif solunum yolu hastalığı olan 4 yaş ve üstü hastalarda endikedir. Beglan'daki aktif bilen olan salmeterol gibi LABA, astımla bağlantılı ölüm riski artar. Nefes kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçlarının eşzamanlı kullanımı olmadan astımı tedavi etmek için Beglan kullanımı kontrendikedir. Beglan'ı sadece şu anda inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçları alan ancak yeterli kontrol edilen astımlı hastalar için ek bir tedavi olarak kullanın. Astım kontrol sağlandı ve sürdürüldükten sonra, hastalığı düzenli aralıklarla değerlendirin ve tedaviyi bırakın (e.bin dolar., beglan'ı durdurur) mümkünse astım'ı kontrol etmeyi kaybetmeden ve hastayı inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım'ı kontrol ilaçları üzerinde tutun.Astımı düşük veya orta doz deepthroat kortikosteroidlerle yeterli kontrol edilen hastalar için Beglan kullanımının
Pediatrik ve Ergen hastalar
Kontrollü klinik çalışmalardan elden verilen veriler, LABA'NIN pediatrik ve ergen hastalıklarında astımla ilişkili hastaya yatırım riskini arttırdığını göstermektedir. Deepthroat kortikosteroidlere LABA eklenmesi gereken pediatrik ve ergen astımlı hastalar için, her iki ilaca da yapmayı sağlamak için hem deepthroat kortikosteroid hem de LABA için sabit dozlu bir kombinasyon ürünü kullanılmalıdır. Ayrıca bir uzun süreli astım kontrol ilacı (e) kullanıldığı durumlarda.bin dolar., inhale kortikosteroid) ve bir LABA klinik olarak endikedir, her iki tedavi bileşenine de yapılmayı sağlamak için uygun isimler atılmalıdır. Yapım sağlanamazsa, hem deepthroat kortikosteroid hem de LABA içeren sabit dozlu bir kombinasyon ürünü önerilir
Önemli kullanım kısıtlaması
Beglan akut bronkospazmın hafifletilmesi için endike değildir.
Egzersize Bağlı Bronkospazmın Önlenmesi
Beglan ayrıca 4 yaş ve üstü hastalarda egzersize bağlı bronkospazmın (EIB) önceliği için endikedir. Beglan'ın AYB'NİN önlenmesi için tek bir ajan olarak kullanılması, kalıcı'nın astımı olmayan hastalarda klinik olarak endike olabilir. Kalıcı astımı olan hastalarda, EIB önlenmesi için Beglan kullanımı klinik olarak görülebilir, ancak astım tedavisi, inhale kortikosteroid gibi uzun süreli bir astım kontrol ilacı için.
Kronik Obstrüktif Akciger Hastalığının İdame Tedavisi
Beglan, kronik obstrüktif akciger hastalığı (KOAH) (amfizem ve kronik bronş dahil) ile ilişkili bronkospazmın idame tedavisinde günde iki kez uzun süreli uygulama için endikedir.
Önemli kullanım kısıtlaması
Beglan akut bronkospazmın hafifletilmesi için endike değildir.
Beglan Accuhaler sadece inhalasyon kullanımı içindir.
Beglan Accuhaler düzenli olarak kullanılmalıdır. Tedavinin tüm faydaları, ilacın birkaç dozundan sonra ortaya çıkacaktır.
Astım gibi geri dönüşlü hava yolu tıkanıklığında
Yetişkinler (yaşlılar dahil): Günde iki kez bir inhalasyon (50 mikrogram), günde iki kez iki inhalasyona (2 x 50 mikrogram) ihtiyaç duyar.
4 yaş ve üstü çocuklar: Günde iki kez bir inhalasyon (50 mikrogram).
Dozaj veya uygulama sıklığı sadece tıbbi tavsiye üzerine arttırılmalıdır.
Dört yaş altındaki çocuklarda Beglan Accuhaler kullanımını önermek için yeterli klinik veri yoktur.
Kronik obstrüktif akciger hastalığında
Yetişkinler (yaşlılar dahil): Günde iki kez bir inhalasyon (50 mikrogram).
Çocuklar: Uygun değil.
Özel hasta grupları: Böbrek fonksiyon bozukluğu olan hastalarda doz ayarlamaya gerek yoktur.
Accuhaler kullanma:
Accuhaler ayakta veya oturma pozisyonunda kullanılmalıdır. Cihaz, kolu kaydederek açılır ve astarlanır. Ağızlık daha sonra ağza yerleştirilir ve dudalar etrafından kapatılır. Doz daha sonra teneffüs edilebilir ve cihaz kapatılabilir.
Beglan sadece ağızdan solunan yol uygulamalıdır.
Bazı hastaların yan etkilerine maruz kalma olasılığı daha yüksek olduğu için daha sık uygulama veya daha fazla inhalasyon (günde iki kez 1'den fazla inhalasyon) önerilmez. SEREVENT DİSKUS kullanan hastalar herhangi bir nedenleek LABA kullanılmamalıdır.
Astma
Beglan'daki aktif bileşen olan salmeterol gibi LABA, astımla bağlantılı ölüm riski artar.
Bu risk nedeniyle, inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçlarının eşzamanlı kullanımı olmadan astımı tedavi etmek için Beglan kullanımı kontrendikedir. Beglan'ı sadece şu anda inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçları alan ancak yeterli kontrol edilen astımı olan hastalar için ek bir tedavi olarak kullanın. Astım'ı kontrol etmekten ve sürdürmekten sonra, astım'ı düzenli aralıklarla değerlendirin ve mümkünse astım'ı kontrol etmeyi kaybetmeden tedaviyi bırakın (örneğin, Beglan'ı durdurun) ve hastası inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım'ı kontrol ilaçları üzerinde tutun. Astımı düşük veya orta doz inhale kortikosteroidler üzerinde yeterli kontrol edilen hastalar için Beglan kullanımının.
Pediatrik ve Ergen hastalar
Kontrollü klinik çalışmalardan elden verilen veriler, LABA'NIN pediatrik ve ergen hastalıklarında astımla ilişkili hastaya yatırım riskini arttırdığını göstermektedir. Deepthroat kortikosteroidlere LABA eklenmesi gereken 18 yaşından küçük astımlı hastalar için, her iki ilaca da yapmayı sağlamak için hem de deepthroat kortikosteroid hem de LABA için sabit dozlu bir kombinasyon ürünü kullanılmalıdır. Ayrıca bir uzun süreli astım kontrol ilacı (e) kullanıldığı durumlarda.bin dolar., inhale kortikosteroid) ve bir LABA klinik olarak endikedir, her iki tedavi bileşenine de yapılmayı sağlamak için uygun isimler atılmalıdır. Yapım sağlanamazsa, hem deepthroat kortikosteroid hem de LABA içeren sabit dozlu bir kombinasyon ürünü önerilir
Bronkodilasyon ve gece astımım semptomları da dahil olmak üzere astımım semptomlarının önlenmesi için, yetişler ve 4 yaş ve üstü çocuklar için normal dozaj, günde iki kez, yaklaşık 12 saat arayla 1 inhalasyondur (50 mcg). Daha önce etkili bir dozaj rejimi normal bir cevap vermezse, derhal bir doktora danışmalısınız, çünkü bu genellikle astımın istikrarsızlaşmasının bir işidir. Bu koşular altında, terapötik rejimden yeniden değerlendirilmelidir. Semptomlar dozlar arasındaki dönemde ortaya çıkarsa, deepthroat, kısa etkili bir beta2- acil yardım için agonist alınmalıdır.
Egzersize Bağlı Bronkospazm
BEGLAN'IN AYB'NİN önlenmesi için tek bir ajan olarak kullanılması, kalıcı'nın astımı olmayan hastalarda klinik olarak endike olabilir. Kalıcı astımı olan hastalarda, EIB önlenmesi için Beglan kullanımı klinik olarak endike olabilir, ancak astım tedavisi, inhale kortikosteroid gibi uzun süreli bir astım kontrol ilacı içermelidir. Egzersizden en az 30 dakika önce Beglan'ın bir inhalasyonunun hastaları EİB karşı koruması gösterildi. AYB'NİN önceliği için gerekli olan aralıklı olarak kullanıldığında, bu koruma yetişkinlerinde ve ergenlerde 9 saat kadar ve 4 ila 11 yaş arası hastalarda 12 saat kadar sürebilir. Bu ilacın uygulanmasından sonra 12 saat boyu ek SEREVENT dozları kullanılmamalıdır. Günde iki kez Beglan alan hastalar EIB önlenmesi için ek SEREVENT kullanılmamalıdır
Kronik Obstrüktif Akciger Hastanesi
KOAH ile ilişkili bronkospazmın adı tedavisi için (kronik bronş ve amfizem dahil), yetişler için dozaj günde iki kez, yaklaşık 12 saat arayla 1 inhalasyondur (50 mcg).
Astımla ilişkili ölüm ve hastaneye yatış riski nedeniyle, deepthroat kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçlarının eşzamanlı kullanımı olmadan astımı tedavi etmek için Beglan kullanımı kontrendikedir .
Beglan kullanımı aşağıdaki durumlarda kontrendikedir:
- Yoğun önceliklerinin gerekli olduğu durum astımlı veya diğer akut astım veya KOAH ataklarının birincil tedavisi
- Süt proteinlerine karşı şiddetli aşırı duyarlık
Astım'ın tedavisi genel olarak aşağılayıcı bir programı takip etmelidir.
Beglan astım için ilk tedavi olarak kullanılmamalıdır (ve yeterli değildir).
Beglan, astımda nefes veya oral kortikosteroidlerin yerini almaz. Kullanımı onlari tamamlar. Astımlı hastalar, salmeterol üzerinde daha iyi hissetseler safra, steroid tedavisini durdurma ve tıbbi tavsiye almadan azaltmaları konusunda uyarılmalıdır.
Beglan, hızlı ve kısa etkili bir inhale bronkodilatörün gerekli olduğu akut astım semptomlarını tedavi etmek için kullanılmamalıdır. Hastaların her zaman mevcut olan akut astım'ın hafızası için tıbbi ürünlerin kullanımı tavsiye edilir.
Bronkodilatörlerin, özellikle kısa etkili deepthroat İ2'nin artan kullanımı2- agonistler, semptomları hatırlamak için astım'ın kontrolünü bozduğunu gösterir. Bu durumda, hasta tıbbi yardım alma talimatı verilmelidir.
Ne kadar nefes kortikosteroidler astım semptomlarının yeterli şeyleri sağlamadığında beglan ek tedavi olarak uygulanabilse de, hastalar Akut şiddetli astım alevlenmesi sırasında Beglan'a başlamamalı veya önemli ölçüde kötüleşen veya akut olarak kötüleşen astımı varsa onu.
Beglan ile tedavi sıralarında astıma bağlı ciddi advers olaylar ve alevlenmeler ortaya çıkabilir. Hastalardan tedavi devam etmeleri istenmeli, ancak astım'daki semptomları kontrolsüzse veya Beglan'a başladıktan sonra kötü bir doktora danışılmalıdır.
Astım'daki ani ve ileri bozulma potansiyeli olarak hayatı tehdit eder ve hasta acil tıbbi muayeneden geçmelidir. Artan kortikosteroid tedavisine dikkat edilmelidir. Bu koşular altındagünlük pik akış izleme tavşanı. Bronş astımın adı tedavisi için, salmeterol inhale veya oral kortikosteroidlerle birlikte verilmelidir. Uzun etkili bronkodilatörler, bakım astımında tek veya ana tedavi edilmemelidir.
Astım semptomları kontrol edildikten sonra, Beglan dozunun kademeli olarak azalması göz önünde bulundurulabilir. Tedavi kesilmesinde hastaların düzenli olarak gözden geçirilmesi önemlidir. En düşük etkisi Beglan dozu kullanılmalıdır.
Paradoksal bronkospazm
Diğer inhalasyon uygulamalarında olduğu gibi, paradoksal bronkospazm, hızlandı hemen bir artı ve dozlamadan sonra pik ekspiratuar akış hızında (PEFR) düşüş ile ortaya çıkabilir. Bu derhal hızlı etkili bir inhale bronkodilatör ile tedavi edilmelidir. Beglan Accuhaler derhal kesilmeli, hasta değerlendirilmeli ve gerekirse alternatif tedavi uygulanmalıdır.
Beta'nın farmakolojik yan etkileri-2 tremor, subjektif çarpıntı ve baş ağrısı gibi agonist tedavisi bildirildi, ancak geçen olma ve düzenli tedavi ile azalmaya eğil.
Kardiyovasküler etkiler
Sistem kan basıncındaki ve kalp atış hızındaki artışlar gibi kardiyovasküler etkiler, özellikle terapötik dozlardan daha yüksek olan tüm sempatomimetik ilaçlarla zaman zaman görülebilir. Bu nedenle, önceden var olan kardiyovasküler hastalığı olan hastalarda salmeterol dikkatlı kullanılmalıdır.
Tirotoksikoz
Beglan tirotoksikozlu hastalarda dikkatla uygulanmalıdır.
Kan şekeri seviyeleri
Kan şekeri seviyelerinde çok nadir görülen artışlar bildirilmiştir ve bu, diabetes mellitus öyküsü olan hastalara reçete edilirken dikkate alınmalıdır.
Hipokalaemi
Potansiyel olarak ciddi hipokalaemi I2'den kaynaklanabilir2- agonist terapi. Akut şuiddetli astımda özellikle dikkatlı olması önerilir, çünkü bu etki hipoksi ve Ksantin türevleri, steroidler ve diürler ile birlikte tedavi ile güçlendirilebilir. Bu gibi durumlarda Serum potasyum seviyeleri izlenmelidir.
Solunum ile ilgili olaylar
Büyük bir klinik çalışmadan elden verilen veriler (salmeterol Multi-Center Asthma Research Trial, SMART), Afrika-Amerikan hastalarının, plaseboya kıyasla salmeterol kullanırken ciddi solunum yolu ile ilgili olaylar veya ölüm riski altında'yı ileri sürdü. Bunun farmakogenetik veya diğer faktörlerden kaynaklanıp kaynaklanmadığı bilinmemektedir. Bu nedenle, siyah Afrika veya Afro-Karayip kökenli hastalardan tedavi devam etmeleri istenmeli, ancak astımlılar kontrolsüzce kaldıysa veya Beglan kullanılırken kötüleşirse tıbbi yardım alınmalıdır.
Ketokonazol
Sistem ketokonazolün eşzamanlı kullanımı, salmeterole sistem maruzu önemli ölçüde artar. Bu, sistem etkilerinin içinde bir artı neden olabilir (Örneğin, QTc aralığındaki uzama ve çarpıntı). Bu nedenle, Ketokonazol veya diğer güçlü CYP3A4 inhibitörleri ile birlikte tedavi, salmeterol tedavisinin potansiyel olarak artmış sistem yan etkisi riski daha ağır basmadığı süre kaçılmalıdır.
İnhaler tekniği
Hastalara inhalerlerin doğru kullanımı konusunda talimat verilmeli ve inhale edilen tıbbi ürün akciğerlere optimum şekilde teslim edilmesini sağlamak için teknikleri kontrol edilmelidir.
UYARMALAR
Bir parçası olarak dahil TEDBİRLER bölme.
TEDBİRLER
Astıma Bağlı Ölüm
Beglan'daki aktif bileşen olan salmeterol gibi LABA, astımla bağlantılı ölüm riski artar. Şu anda mevcut olan veriler, inhale kortikosteroidlerin veya diğer uzun süreli astım'ın kontrol ilaçlarının eşzamanlı kullanımının LABA'DAN astım'la ilişkili ölüm riskini hafifletip azaltmadığını belirlemek için yeterlidir.
Bu risk nedeniyle, deepthroat kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçlarının eşzamanlı kullanımı olmadan astımı tedavi etmek için Beglan kullanımı kontrendikedir. SEREVENT DİSKUS'U sadece şu anda teneffüs kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçları alan ancak yeterli kontrol edilen astımlı hastalar için ek bir tedavi olarak kullanın. Astım kontrol sağlandı ve sürdürüldükten sonra, hastalığı düzenli aralıklarla değerlendirin ve tedaviyi bırakın (e.bin dolar., beglan'ı durdurur) mümkünse astım'ı kontrol etmeyi kaybetmeden ve hastayı inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım'ı kontrol ilaçları üzerinde tutun. Düşük veya orta doz deepthroat kortikosteroidlerde astımı yeterli kontrol edilen hastalar için Beglan kullanımının
Pediatrik ve Ergen hastalar
Kontrollü klinik çalışmalardan elden verilen veriler, LABA'NIN pediatrik ve ergen hastalıklarında astımla ilişkili hastane yatırım riskini arttırdığını göstermektedir. Deepthroat kortikosteroidlere LABA eklenmesi gereken pediatrik ve ergen astımlı hastalar için, her iki ilaca da yapmayı sağlamak için hem deepthroat kortikosteroid hem de LABA için sabit dozlu bir kombinasyon ürünü kullanılmalıdır. Ayrıca bir uzun süreli astım kontrol ilacı (e) kullanıldığı durumlarda.bin dolar., inhale kortikosteroid) ve bir LABA klinik olarak endikedir, her iki tedavi bileşenine de yapılmayı sağlamak için uygun isimler atılmalıdır. Yapım sağlanamazsa, hem deepthroat kortikosteroid hem de LABA içeren sabit dozlu bir kombinasyon ürünü önerilir
AKİLLİ Astım Araştırma Merkezi Deneme () ınhalasyon Çok, biri normal astım terapisine eklenen plasebo ile ınhalasyon onu (SEREVENT ınhalasyon Aerosolü) güvenliğini karşılaştıran 28 haftalık plasebo kontrolü Bir ABD çalışması ve bu da ınhalasyon alan denemelerinde astımla bağlantılı ölümlerde bir Artan Gösterdi'ye. Beta'nın benzer temel etki mekanizmaları göz önüne alındığında2- agonistler, akıllı denemede görülen bulgular bir sınıf etkisi olarak kabul edilir.
Birleşik Krallık'ta yapılan 16 haftalık bir klinik çalışma olan salmeterol Nationwide Surveillance (SNS) çalışması, SMART deneyine benzer sonuçlar gösterdi. SNS çalışmasında, astımla bağlantılı ölüm oranlı olarak, istatistiksel olarak anlamlı olmasa da, inhalasyon ile tedavi edilen astımlı hastalarda (günde iki kez 42 mcg) albuterol ile tedavi edilenlere (4 günde 180 kez mcg) göre daha yüksekti.
SNS ve SMART testleri astımı olan testleri kaydedildi. KOAH'lı hastalarda ölüm oranının LABA tarafından artırılıp artırılmadığını belirlemek için öncelikle tasarlanmış hiçbir çalışma yapılmamıştır.
Hastalığın Ve Akut Ataklarının Bozulması
Beglan, hızlı kötüleşen veya potansiyel olarak hayatı tehdit eden astım veya KOAH atakları sıralarında hastalarda başlamamalıdır. Beglan, akut olarak kötüleşen astım veya KOAH'lı çalışmalarda çalışılmamıştır. Beglan'ın bu ortamda başlaması uygun değildir.
Önemli ölçüde kötü durumda veya akut olarak kötü durumda astımı olan hastalarda salmeterol başında ölüler de dahil olmak üzere ciddi akut solunum olayları bildirilmiştir. Çoğu durumda, bu (örneğin, kortikosteroid bağımlılığı, en düşük pulmoner fonksiyon, entübasyon, mekanik ventilasyon, sık hastaneye yatış, daha önceki yaşam öyküsü olan hastalar tehdit eden akut astım atakları ve şiddetli astımı olan hastalar bazı hastalarda ve akut astım en (örneğin, önemli ölçüde artan semptomları olan hastalar, inhaler kısa etkili beta kötüleşen ihtiyacın artması ile meydana gelmiştir 2- agonistler, normal ilaçlara tepkiyi azaltmak, sistem kortikosteroidlere olan ihtiyaç arttırmak, son acil servis ziyaretleri, akciger fonksiyonunu bozmak). Bununla birlikte, bu olaylar daha az şiddetli astımı olan birkaç hastada da meydan geldi.
Bu raporlardan salmeterolün bu olaylara katkıda bulunup bulunmadığını belirlemek mümkün değildi.
Deepthroat, kısa etkili beta kullanımının arttırılması2- agonistler kötüleşen astımın bir belirtecidir. Bu durumda, hasta, ek inhale kortikosteroid eklenmesi veya sistem kortikosteroidlerinin başlatılması için gerekli özel dikkat göstererek, tedavi rejiminin yeniden değerlendirilmesiyle derhal yeniden değerlendirmeye ihtiyaç duyar. Hastalar günde iki kez Beglan 1'den fazla inhalasyon kullanılmamalıdır.
Beglan, akut semptomların hafızası için, yani akut bronkospazm ataklarının tedavisi için kurtarma tedavisi olarak kullanılmamalıdır. Solunan, kısa etkili bir beta2- agonist, Beglan değil, nefes darlığı gibi akut semptomları hafıza için kullanılmalıdır. Beglan'ı yeniden değerlendirirken, sağlık hizmeti sağlayıcısı da deepthroat, kısa etkili bir beta yeniden değerlendirmelidir2- akut semptomların tedavisi için agonist (örneğin, albuterol).
Beglan ile tedavi başlar, oral veya deepthroat, kısa etkili beta kullanan hastalar2- agonistlere düzenli olarak (örneğin, günde 4 kez) bu ilaçların düzenli kullanımını durdurmaları talimatı verilmelidir.
Beglan Kortikosteroidlerin Yerine Geçmez
Beglan'ın kortikosteroidlerle ilişkili olduğu gibi klinik bir anti-enflamatuar etki sahibi olduğu ortaya çıkan hiçbir veri yok. Astım tedavisi için ağız veya nefes kortikosteroid alan hastalarda Beglan ile tedaviye başlarlar ve tedavi boyunca, hastalar serevent U başlatmanın bir sonucu olarak daha iyi hissetseler safra klinik stabiliteyi korumak için uygun bir doz kortikosteroid almaya devam etmelidir DİSKUS. Kortikosteroid dozajındaki herhangi bir değişim sadece klinik değerlendirmeden sonra yapılmalıdır.
Beglan'ın AŞ Kullanımı Ve Diğer uzun Etkili Beta ile Kullanımı2- Agonistler
Beglan, önerilenden daha sık, önerilenden daha yüksek dozlarda veya LABA içeren diğer ilaçlarla birlikte kullanılmamalıdır, çünkü aşırı doz oluşabilir. Inhale sempatomimetik ilaçların aşırı kullanımı ile bağlantılı olarak klinik olarak anlamlı kardiyovasküler etkiler ve ölüler bildirilmiştir. Beglan kullanan hastalar herhangi bir nedenle LABA içeren başka bir ilaç kullanılmamalıdır (örneğin, formoterol fumarat,Arformoterol tartrat, lndacaterol).
Paradoksal Bronkospazm Ve Üst Solunum Yolu Semptomları
Diğer inhale ilaçlarda olduğu gibi, başlangıç hayatı tehdit edici olabilecek paradoksal bronkospazm üretebilir. Beglan ile dozlamanın ardından paradoksal bronkospazm ortaya çıkarsa, derhal inhale, kısa etkili bir bronkodilatör ile tedavi edilmelidir. Beglan derhal kesilmeli ve alternatif tedavi uygulanmalıdır. Beglan alan hastalarında laringeal spazm, tahrik veya stridor ve boğulma gibi şişe gibi üst solunum yolu semptomları bildirilmiştir.
Kardiyovasküler Ve Merkezi Sinir Sistemi Etkileri
Aşırı beta-adrenerjik stimülasyon nöbetler, anjina, hipertansiyon veya hipotansiyon, 200 atım/dakikaya mal mal kadar hızlarda taşikardi, aritmiler, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, çarpıntı, bulantı, baş dönmesi, yorgunluk, halsizlik ve uykusuzluk ile ilişkilendirilmiştir. Bu nedenle, Beglan, sempatomimetik aminler için tüm ürünler gibi, kardiyovasküler rahatsızlıkları olan hastalarda, özellikle koroner yetmezlik, kardiyak aritmi ve hipertansionda dikkatlı kullanılmalıdır.
Salmeterol, nabız hızı, kan basıncı ve / veya semptomlarla ölçülen bazı hastalarda klinik olarak anlamlı bir kardiyovasküler etkisi üretebilir. Salmeterolün önerilen dozlarda uygulanmasından sonra bu tür etkiler nadir olsa da, ortaya çıkarsa, ilacın kesilmesi gerekir. Ek olarak, beta-agonistlerin t dalgasının düzenlenmesi, QTc aralığının uzaması ve ST segment depresyonu gibi elektrokardiyogram (EKG) değişimleri üretimi bildirilmiştir. Bu bulguların klinik önemi bilinmemektedir. Büyük dozlarda inhale veya oral salmeterol (önerilen doz 12 ila 20 kat), ventrikler aritmiler üretim potansiyeline sahip olan QTc aralığının klinik olarak anlamlı uzaması ile ilişkilendirilmiştir. Deepthroat sempatomimetik ilaçların AŞ kullanımı ile bağlantılı olarak ölüler bildirilmiştir
Acil Hipersensitivit Reaksiyonları
Beglan'ın uygulamasından sonra anafilaksi de dahil olmak üzere acil hipersensitivite reaksiyonları (örneğin, ürtiker, anjiyoödem, döküm, bronkospazm, hipotansiyon) ortaya çıkabilir. Laktoz içeren toz ürünlerinin solunmasından sonra şiddetli süt proteini alerjisi olan hastalarda anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir, bu nedenle şiddetli süt proteini alerjisi olan hastalar Beglan almamalıdır
Güçlü sitokrom P450 3A4 inhibitörleri ile ilaç etkileri
(Örneğin, tıbbi, etkisini, klaritromisin, bunların haricinde, itrakonazol, nefazodon, ilacı, sakinavir, Ketokonazol, telitromisin) serevent ile kullanılması önerilmez, çünkü artmış kardiyovasküler yan etkiler ortaya çıkabilir DİSKUS Güçlü sitokrom P-(içeren, enzimler) 450 3A4 inhibitörlerinin.
Birlikte Var Olan Koşular
Beglan, sempatomimetik aminler içeren tüm ilaçlar gibi, konvulsif bozuklar veya tirotoksikozlu hastalarda ve sempatomimetik aminlere alışılmadık derecede duyarlı olanlarda dikkatlı kullanılmalıdır. Ilgili beta dozları2- adrenoseptör agonisti albuterol, intravenöz olarak uygulandığında, önceden var olan diabetes mellitus ve ketoasidozu azalt bildirilmiştir.
Hipokalemi Ve Hiperglisemi
Beta-adrenerjik agonist ilaçlar, bazı hastalarda, muazzamlaşmayan kardiyovasküler etkiler üretme potansiyeline sahip olan hücre için şant yolu ile önemli hipokalemi üretebilir. Serum potasyumundaki azalma genellikle geçer, takvim gerekmez. Önerilen dozlarda Beglan ile yapılan klinik çalışmalarda kan şekeri ve / veya serum potasyumda klinik olarak anlamlı ve doza bağlı değişimler nadiren gözlenmiştir.
Hasta Danışmanlığı Bilgileri
Hastaya FDA onaylı hasta etiketi okumasını tavsiye edin (İlaç Kıllavuzu ve kullanım talimatları).
Astıma Bağlı Ölüm
Salmeterolün astıma bağlı ölüm riskini arttırdığını ve pediatrik ve ergen hastalarında astıma bağlı hastaneye yatış riskini artırabileceğini hastaları bilgilendirin. Hastalara Beglan'ın astım'ın tedavisi için tek tedavi olmaması gerektiğini ve sadece uzun süreli astım'ın kontrol ilaçları (e) için ek bir tedavi olarak kullanılması gerektiğini bilir.bin dolar., nefes kortikosteroidler) astımlarını yeterli kontrol etmez. Ayrıca, şu anda mevcut olan verilerin, deephale kortikosteroidlerin veya diğer uzun süreli astım kontrol ilaçlarının eşzamanlı kullanımının, LABA'DAN astıma bağlı ölüm riskini artırma azaltmadığını belirlemek için yeterli olduğunu da bilir. Hastalara, Beglan tedavi rejimine eklendiğinde, uzun süreli astım kontrol ilaçlarını kullanmaya devam etmeleri gerektiğini bilir
Akut sempt için değil
Hastalara beglan'ın akut astımlarını veya KOAH alevlenmelerini hatırlamak için tasarlanmadığını ve bu amaçla ek dozların kullanılmaması gerektiğini bilir. Hastalara akut semptomları deepthroat, kısa etkili bir beta ile tedavi etmelerini tavsiye edin2- albuterol gibi bir agonist. Hastalara böyle bir ilaç ver ve bunlara nasıl kullanılması gerektiği konusunda talimat ver.
Eğer herhangi bir deneyi varsa söyle hastalar, hemen tıbbi yardım istiyorum :
- Deepthroat, kısa etkili beta etkinliğinin azaltılması2- agonistler
- Solunan, kısa etkili beta normalden daha fazla inhalasyon ihtiyacı2- agonistler
- Doktor tarafından belirtildiği gibi akciger fonksiyonunda önemli azaltım
Hastalara serevent DİSKUS ile tedaviyi doktor / sağlık rehberi olmaktan vazgeçmeleri gerektiğini söyler, çünkü semptomlar kesildikten sonra tekrarlayabilir.
Kortikosteroidlerin yerine geçmez
Astımı olan tüm hastalara, Beglan'ı alıyorlarsa inhale kortikosteroid ile düzenli bakım terapisine devam etmeleri gerektiğini tavsiye edin.
Beglan, oral veya inhale kortikosteroidlerin yerine kullanılmamasıdır. Bu ilaçların dozu, beglan ile tedaviye başladıktan sonra hasta daha iyi hissetse safra, doktora danışmadan değiştirilmemeli ve durdurulmamalıdır.
Ek Uzun Etkili Beta Kullanımı2- Agonistler
Hastalara başka LABA kullanımını söyledi.
Acil Hipersensitivit Reaksiyonları
Hastalara, Beglan'ın uygulanmasından sonra anafilaksi de dahil olmak üzere acil hipersensitivite reaksiyonlarının (örneğin, ürtiker, anjiyoödem, dök, bronkospazm, hipotansiyon) ortaya çıkabileceğini önerin. Bu tür tepkiler meydanında gelirse hastalar Beglan'ı bırakmalıdır. Laktoz içeren toz ürünlerinin solunmasından sonra şiddetli süt proteini alerjisi olan hastalarda anafilaktik reaksiyonlar bildirilmiştir, bu nedenle şiddetli süt proteini alerjisi olan hastalar Beglan almamalıdır.
Beta-Agonist Tedavisi İle İlişkili Riskler
Hastaları beta ile ilişkili yan etkiler hakkında bilginin2- çarpıntı, göğüs ağrısı, hızlı kalp hızı, titreme veya sinirlilik gibi agonistler.
Egzersize bağlı bronkospazm tedavisi
EIB tedavisi için Beglan kullanan hastalar 12 saat boyunca ek doz kullanılmamalıdır. Günde iki kez SEREVENT DİSKUS alan hastaları EIB önlenmesi için ek SEREVENT kullanılmamalıdır.
Klinik Olmayan Toksikoloji
Karsinogenez, Mutajenez, Doğurganlık Bozukluğu
(Yaklaşık 20 kere MRHDİD) 1.4 mg/kg ve üzeri dozlarda oral inhalasyon düz Kaş hiperplazi, kistik glandüler hiperplazi görülme sıklığında doza bağlı artış, rahim ve yumurtalık kisti leiomyomas neden oldu CD-farelerde 18 aylık kanserojen bir çalışmada, plazma KKTC karşılaştırılması dayanarak, yetişkinler ve çocuklar için. 0.2 mg / kg'da tüm görülmedi (AUC'LERİN karşılaşmasına dayanarak yetişler ve çocuklar için MRHDİDİN yakışık3 kat).
Sprague Dawley sıçanlarda 24 aylık oral ve inhalasyon kanserojen bir çalışmada, inhalasyon, yetişkinler ve çocuklar için (yaklaşık 55 ve 25 kez MRHDİD, sırasıyla, mg/m bazında) 0.68 mg/kg ve üzeri dozlarda mesovarian leiomyomas ve yumurtalık kisti görülme sıklığında doza bağlı artış neden oldu. 0.21 mg / kg'da tüm görülmedi (yetişler ve çocuklar için sırasıyla mg / m bazılarında yaklaşık 15 ve 8 kez MRHDİD). Kemirgenlerdeki bu bulgular, daha önce diğer betaadrenerjik agonist ilaçlar için rapor edilenlere benzer. Bu bulguların insan kullanımı ile ilgisi bilinmemektedir.
Salmeterol, in vitro mikrobiyal ve memeli gen mutasyonunda saptanabilir veya tekrarlanabilir artılar üretmedi. Klasojenik aktivite meydan gelmedi in vitro insan lenfositlerinde veya sıcak mikro testinde in vivo olarak. 2 mg/kg'a kadar oral dozlarda salmeterol ile tedavi edilen sıcakanlarda doğurganlık üzerinde hiçbir etkisi saptanmadı (mg/m bazılarında yetişkinler için MRHDİDİN yaklaşışık 160 kat).
Belli Popülasyonlarda Kullanım
Gebelik
Teratojenik Etkiler
Gebelik Kategorisi C. Gebe'de kadınlarda Beglan ile yeterli ve iyi kontrol edilen bir çalışma yoktur. Beta2- agonistlerin laboratuvar hayvanlarında nispeten düşük dozaj programlarında sistem olarak uygulandığında teratojenik olduğu gösterilmiştir. Hayvan üretim çalışmaları her zaman insan tepkisini tahmin etmediğinden, Beglan hamilelik sırasında sadece potansiyel fayda fetus için potansiyel risk hakkı çıkarırsa kullanılmalıdır. Kadınların Beglan'ı alırken hamile kalmaları durumunda doktorlara danışmaları tavsiye edilir.
Salmeterol dozlarında sıcaklarda, önerilen maksimum günlük inhalasyon dozunun (MRHDID) yaklaşık 160 Kat (2 mg / kg/gün kadar maternal oral dozlarda mg / m2 bazında) teratojenik etkisi meydan gelmedi). Hamile Hollanda tavşanlarında, MRHDİD'DEN yaklaşık50 kat daha fazla oral dozlar uygulanır (1 mg / kg / gün ve daha yüksek dozlarda maternal oral yapılmakta olan bazinda), beta-adrenoseptör stimülasyonundan kaynaklanan fetal toksik etkiler karakteristik olarak gözlemlenmiştir. Bunlar arasında erken göz kapağı açıklıkları, yarım damaklar, sternebral füzyon, ekstremite ve pençe fleksiyonları ve frontal kranial kemiklerin gecikmiş ossifikasyonu yer aldı. Bu şekilde bir etkisi, MRHDİD'DEN yaklaşık20 kat daha büyük bir salmeterol dozunda (0 maternal oral dozda AUC bazında) meydan gelmedi.6 mg / kg / gün)
Yeni Zelanda'da beyaz tavşanları daha az hassastı, çünkü frontal kranial kemiklerin sadece gecikmiş ossifikasyonu, MRHDİD'DEN yaklaşık 1.600 kat daha fazla oral dozda (10 mg/kg/gün maternal oral dozda mg/m bazında) görüldü.
Salmeterol, farelere ve sıcakanlara oral uygulamadan sonra plasentayı geçti.
Emek Ve Teslim
Salmeterolün erken doğum veya doğum üzerindeki etkilerini araştıran iyi kontrol edilen insan çalışmaları yoktur. Beta-agonistin uterus kontraktilitesine müdahale etme potansiyeli nedeniyle, doğum sırasında Beglan kullanımı, faydalarının risklerinden açık daha ağır bastığı hastalarla sınırlandırılmalıdır.
Emziren Anneler
Solunan terapötik dozlardan sonra plazma salmeterol seviyeleri çok düşüktür. Bıçaklarda, salmeterol xinafoate sütte atılır. Emziren anneler tarafından Beglan kullanımı ile ilgili kontrollerden hiçbir veri bulunmadığından, Beglan emziren bir kadına uygulandığında dikkatlı olmalıdır.
Pediatrik Kullanım
Kontrollü klinik çalışmalardan ellerde verilenler, LABA'NIN pediatrik ve ergen hastalıklarında astımla ilişkili hastaneye yatış riskini arttırdığını göstermektedir. Astımlı pediatrik ve ergen hastaları için, inhale kortikosteroidlere LABA eklemesini gerektiren, her iki ilaca da yapmayı sağlamak için hem inhale kortikosteroid hem de LABA için sabit dozlu bir kombinasyon ürünü kullanılmalıdır.
Beglan'ın ergenlerinde (12 yaş ve üstü) güvenliği ve etkinliği, yetişkinlerde ve ergenlerde yapılan yeterli ve iyi kontrol edilen çalışmalara dayanarak kuruldu. Her biri normal astım'a eklenen salmeterol (SEREVENT inhalasyon Aerosolü) ve plazeboyu karşılaştıran 28 haftalık plasebo kontrollü bir ABD çalışması, salmeterol alan hastalıklarında astıma bağlı ölümlerde bir artı gösterdi. 12-18 yaş arası pediatrik hastalarda post-hoc analizleri de yapıldı. Pediatrik hastalar, tedavi kolundaki hastaların yakışık ' sini oluşturuyordu. Salmeterol grubunda benzer bir oranda solunum'la bağlantılı Ölüm veya yaşamı tehdit eden deney meydan geldi (0.12 % [2/1,653]) ve plasebo grubu (0. [2/1, 622], bağış riski: 1.0 [95 % CI: 0.1, 7.2]). Bununla birlikte, salmeterol grubunda (%2 [35/1, 653]) plasebo grubuna kıyasla (%1'den az [16/1,622], göreceli risk: 2) tüm nedenlerin hastaneye yatırılması artmıştır.1 [95 % CI: 1.1, 3.7])
Beglan'ın güvenliği ve etkinliği, 346'sı 1 yıl boyu Beglan uygulaması 4 ila 11 yaş arası 2.500'den fazla astımlı hastada değerlendirildi. Mevcut verilere dayanarak, pediatrik hastalarda astım veya EIB için beglan dozajının ayarlanması garanti edilmez.
12 hafta süren 2 randomize, çift kör, kontrollü klinik çalışmada, eşzamanlı inhale kortikosteroid alan ve alan 211 astımlı pediatrik hasta Beglan 50 mcg uygulandı. Beglan'ın etkinliği, 12 haftalık tedavi süresi boyu, pik ekspiratuar akışa (PEF) ve 1 saniyede zorlu ekspiratuar hacme (FEV) göre gösterildi1). Beglan, nüfusun demografik alt gruplarında (sinema ve yaş) etkiliydi.
Astım ve EIB ile 4 ila 11 yaş arası çocuklarda yapılan 2 randomize çalışmada, tek bir 50-mcg Beglan dozu, egzersizden 30 dakika önce dozlandığında EIB önlendi ve bu tek dozu takiben tekrar testte 11.5 saat kadar süren koruma birçok hastada.
Geriatrik Kullanım
Kronik dozlama klinik çalışmalarında Beglan ile tedavi edilen astımlı yetkin ve ergen deneklerin toplam sayısından 209'u 65 yaş ve üstü ıdi. Kronik dozlama klinik çalışmalarında Beglan ile tedavi edilen KOAH'lı toplam deneklerin 167'si 65 yaş ve üstü, 45'i 75 yaş ve üstü idi. Klinik çalışmalarda geriatrik deneyler genç deneylerle karşılaşıldığında Beglan'ın güvenliğinde belirgin bir fark gözlenmedi. Diğer beta sürümlerinde olduğu gibi2- agonistler, ancak, Betaagonistler tarafından olumsuz etkilenebilecek eşlikçi kardiyovasküler hastalığı olan geriatrik hastalarda Beglan kullanırken özel dikkat gösterilmelidir. KOAH'lı deneklerdeki çalışmalarda elden verilenler FEV üzerinde daha büyük bir etkisi olduğunu göstermiştir1 65 yaş ve üstü deneklere kıyasla 65 yaş altındaki deneklerde Beglan. Bununla birlikte, mevcut verilenlere dayanarak, geriatrik hastalarda Beglan dozajının ayarlanması garanti edilmez.
Karaciger Yetmezliği
Karaciger yetmezliği olan hastalarda Beglan kullanan resmi farmakokinetik çalışmalar yapılmamıştır. Salmeterol ağırlıklı olarak hepatik metabolizma ile temizlendiğinden, karaciger fonksiyonunun bozulması plazmada salmeterol birikmesine neden olabilir. Bu nedenle, karaciger hastası olan hastalar tarafından izlenmelidir.
Makineleri kullanma ve kullanma yeteneği üzerindeki etkisi üzerine hiçbir çalışma yapılmamıştır.
ADVERS tepkiler, sistem organ sınıfı ve sıklığı ile aşağıda listelenmiştir. Frekans: çok yaygın 1/10 (<, 000) 1/100 (1/10 <>a) 1/10 ( > ), ortak, nadir 1/1. 000 (1/100 <için>), 1/10 (>000 1/1. 000 <için) nadir, çok seyrek, izole raporları dahil olarak tanımlanır. Yayın ve nadir görülen olaylar genellikle klinik çalışma verilerinden belirlendi. Plasebo insidansı dikkate alınmadı. Çok nadir olaylar genellikle pazarlama sonrası spontan verilenlerden belirlenir.
50 mcg standart dozda tahmin edilmektedir. Günde iki kez 100mcg daha yüksek dozda frekanslar da uygun olduğunda dikkate alınmıştır.
Sistem Organ Sınıfı Advers Reaksiyon Frekansı Bağışlık sistemi bozuklukları aşağıdaki belirtilerle sevgi duyarlık tepkileri: Dökün (kaşıntı ve kızarık) nadir Ödeme ve anjiyoödem, bronkospazm ve anafilaktik şok gibi anafilaktik reaksiyonlar çok nadirdir Metabolizma Hiperglisemi Çok Nadirdir Psikiyatrik Bozukluklar Sinirlilik Nadir Uykusuzluk Nadir Sinir Sistemi Bozuklukları Baş Ağrısı Yaygın Tremor Ortak Baş Dönmesi Nadir Kalp Bozuklukları Kalp Çarpıntısı Yaygın Taşikardi Nadir (Atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi ve ekstrastoller dahil) kardiyak aritmi. Çok Nadir Solunum, Torasik Paradoksal bronkospazm çok nadirdir Gastrointestinal Bozukluklar Mide Bulantısını Çok Nadirdir Iskelet Artralji Çok Nadirdir Genel bozukluklar ve uygulama Bölgesi koşulları spesifik olmayan göğüs ağrısı çok nadirdirI2'nin farmakolojik yan etkileri2- tremor, subjektif çarpıntı ve baş ağrısı gibi agonist tedavisi bildirildi, ancak geçen olma ve düzenli tedavi ile azalmaya eğil. Tremor ve taşikardi, günde iki kez 50 mcg'den daha yüksek dozlarda uygulandığında daha sık görülür.
Şüpheli advers reaksiyonların raporlanması
Tıbbi ürün yetkinliğinden sonra şüpheli advers reaksiyonların bildirilmesi önemlidir. Bu, ilacın fayda ve risk dengesinin sürekli izlenmesini sağlar. Sağlık profesyonellerinden, şüpheli advers reaksiyonları sarı kart şeması ile bildirmeleri istenir.: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Beglan'ın aktif maddesi olan salmeterol de dahil olmak üzere laba, astımla bağlantılı ölüm riski artar. Normal astım'a eklenen salmeterol veya plasebo güvenliğini karşılaştıran büyük bir 28 haftalık plasebo kontrolü ABD çalışmasından elden verilen, salmeterol alan denemelerinde astıma bağlı ölümlerde bir artı olduğunu göstermiştir. Kontrollü klinik çalışmalardan ellerde verilenler, LABA'NIN pediatrik ve ergen hastalıklarında astımla ilişkili hastaneye yatış riskini arttırdığını göstermektedir.
Klinik çalışmalar çok çeşitli koşular altında gerçekleştirildiğinden, bir ilacın klinik denemelerinde görülen advers reaksiyon oranları, başka bir ilacın klinik denemelerinde oranlarla doğrulanamaz ve uygulamada gözlemlenen oranları yansıtabilir.
Astımda Klinik Çalışma Deneyi
12 yaş ve üstü yetişkin ve Ergen denekler
İki çok Merkezi, 12 haftalık, plasebo kontrol klinik çalışma, astımı olan 12 yaş ve üstü denemelerde günde iki kez Beglan dozunu değerlendirdi. Tablo 1, Bu 2 çalışmada advers reaksiyon insidansını bildirmektedir.
Tablo 1: astımlı yetkin ve Ergen deneklerinde 3 3 ınsidansı olan Beglan ile advers reaksiyonlar ve plasebodan daha sık görülür
Olumsuz Olay | Deneklerin yüzü | ||
Plasebo (n = 152) | Beglan 50 mcg günde iki kez (n = 149) | Albuterol inhalasyon Aerosol 180 mcg günde 4 kez (n = 150) | |
Kulak, burun ve Boğaz | |||
Burun / sinüs tıkanığı, solgunluk | 6 | 9 | 8 |
Rinit | 4 | 5 | 4 |
Nörolojik | |||
Ağrı | 9 | 13 | 12 |
Solunum | |||
Astma | 1 | 3 | < 1 |
Tracheitis / bronş | 4 | 7 | 3 |
Etkileme | 2 | 5 | 5 |
Tablo 1, Beglan ile tedavi edilen grupta ≥ %3 oranında meydan gelen ve plasebo grubundan daha fazla yayın olan tüm olayları (araştırmacı tarafından ilaca bağlı veya ilaca bağlı olmayan) içerir.
Farenjit, sinüzit, üst solunum yolu enfeksiyonu ve öksürük oran %3 oranında meydan geldi, ancak plasebo grubunda daha sıktı. Bununla birlikte, boğaz tahrişi, diğer kontrol klinik çalışmalarda plasebodan daha yüksek oranlarda tanımlanmıştır.
Ek ileri tepkiler
Diğer yan etkiler daha önce almayan, olup olmadığını-daha sık Beglan ile plasebo ile tedavi edilen deneklerin kontakt dermatit, egzama, eklem bilinmeyen, baş ağrısı, uyku bozukluğu, parestezi, ateş ağrıları, mide bulantısı, ağız mukozal anormallik, ağrı lokalize parçalarından bazıları parçalarından bazıları şunlardır: göre tedavi astımı olan 152 tarafından bildirilen araştırmacılar tarafından ilgili veya ilaç kabil sinüs.
4 ila 11 yaş arası Pediatrik denekler
İki çok Merkezi, 12 haftalık kontrol çalışması, astımı olan 4 ila 11 yaş arası deneylerde günde iki kez Beglan dozunu değerlendirdi. Tablo 2, Beglan alan grupta %3 veya daha yüksek bir oranda meydan gelen ve plasebo grubundan daha yayın olan tüm olayları (araştırmacı tarafından ilaca bağlı veya ilaca bağlı olmayan) içerir.
Tablo 2: astımlı deneklerde iki 12 haftalık Pediatrik klinik çalışmada advers reaksiyon insidansı
Olumsuz Olay | Deneklerin yüzü | ||
Plasebo (n = 215) | Beglan 50 mcg günde iki kez (n = 211) | Albuterol inhalasyon Aerosol 200 mcg günde 4 kez (n = 115) | |
Kulak, burun ve Boğaz | |||
Kulak tanıtımları ve tanıtımları | 3 | 4 | 9 |
Farenjit | 3 | 6 | 3 |
Nörolojik | |||
Ağrı | 14 | 17 | 20 |
Solunum | |||
Astma | 2 | 4 | < 1 |
Cilt | |||
Deri dökümleri | 3 | 4 | 2 |
Ürtiker | 0 | 3 | 2 |
Aşağıdaki olaylar inhalasyon grubunda %1'den daha yüksek bir insidansta ve albuterol ve plasebo gruplarına göre daha yüksek bir insidansta bildirilmiştir: gastrointestinal belirti ve semptomlar, alt solunum yolu belirti ve semptomları, fotodermatit ve artralji ve eklem romatizması.
Salmeterolün inhale kortikosteroidlerle eşzamanlı tedaviyi değerlendiren klinik çalışmalarda, advers olaylar daha önce salmeterol için bildirilenlerle veya inhale kortikosteroid kullanımı ile beklenen olaylarla tuttu.
Laboratuvar Test Anormallikleri
Klinik çalışmalarda deneklerin > %1'inde hepatik enzimlerin yükselmesi bildirilmiştir. Yükseller geçti ve denemelerden kesilmeye yol açıldı. Ek olarak, glikoz veya potasyumda klinik olarak anlamlı değişiklikler kaydedilmemiştir.
Kronik Obstrüktif Akciger Hastalığında Klinik Çalışma Deneyi
İki çok merkezi, 24 haftalık, plasebo kontrollü ABD çalışması, KOAH'lı çalışmalarda iki kez Beglan dozunu değerlendirdi. (Toplam N, plasebo ınhalasyon için 341 ve 576=) 3 (Tablo) sunum için, plasebo üçünü bir deneme, aynı tasarım verileri, plasebo ile film giriş kriterleri ve genel davranış ama karşılaştırma ınhalasyon yolu bu 2 araştırmalarda plasebo verileri ile bütünü.
Tablo 3: kronik obstrüktif akciger hastalığı olan hastalarda ABD kontrollü klinik çalışmalarda Beglan ile ≥ %3 İnsidanslı ADVERS REAKSİYONLARbir
Olumsuz Olay | Hastaların yüzü | |
Plasebo (n = 576) | Beglan 50 mcg günde iki kez (n = 341) | |
Kardiyovasküler sistem | ||
Hipertansiyon | 2 | 4 |
Kulak, burun ve Boğaz | ||
Boğaz tahrişi | 6 | 7 |
Burun tıkanıklığı / tıkanıklığı | 3 | 4 |
Sinüzit | 2 | 4 |
Kulak tanıtımları ve tanıtımları | 1 | 3 |
Gastrointestinal sistem | ||
Mide bulantıları ve kusma | 3 | 3 |
Alt solunum yolu | ||
Öksürük | 4 | 5 |
Rinit | 2 | 4 |
Viral solunum yolu enfeksiyonu | 4 | 5 |
Iskelet | ||
Kaş-iskelet sistemi ağrısı | 10 | 12 |
Kaş krampları ve spazmları | 1 | 3 |
Nörolojik | ||
Ağrı | 11 | 14 |
Baş dönmesi | 2 | 4 |
Ortalama maruz kalma süresi (gün) | 128.9 | 138.5 |
Tablo 3, Beglan alan grubunda %3 veya daha yüksek bir oranda meydan gelen ve Beglan alan grubunda plasebo grubuna göre daha yaygın olan tüm olayları (araştırmacı tarafından ilaca bağlı veya ilaca bağlı olmayan) içerir. |
Ek ileri tepkiler
≥ %1 Sıklıkla meydan gelen ve plasebo grubunda daha yard. vardı olduğu alan grup Beglan meydana gelen diğer olumsuz reaksiyonlar, anksiyete, artralji, artiküler romatizma, kemik ve iskelet ağrısı, kandidiyaz ağız/boğaz, diş rahatsızlığı ve ağrısı, dispeptik semptomlar, ödem ve şişlik, mide bağırsak enfeksiyonları, hiperglisemi, hyposalivation, keratit ve konjonktivit, alt solunum yolu belirti ve semptomlar, migren, kas ağrısı, kas sertliği, gerginlik ve sertliği, kas-iskelet sistemi inflamasyon, ağrı ve deri döküntüleri şöyle:.
Salmeterole karşı ADVERS REAKSİYONLAR doğada diğer seçim beta ile görülenlere benzer2- adrenoseptör agonistleri, örneğin, taşikardi, çarpıntı, ürtiker, anjiyoödem, dökün, bronkospazm, baş ağrısı, titreme, sinirlilik ve paradoksal bronkospazm dahil olmak üzere acil aşırı duyarlık reaksiyonları.
Laboratuvar Anormallikleri
Bu çalışmalarda klinik olarak anlamlı bir değişim yoktu. Spesifik olarak, potasyumda herhangi bir değişim kaydedilmemiştir.
Pazarlama Sonrası İnceleme
Klinik çalışmalardan bildirilen advers reaksiyonlara ek olarak, salmeterolün postapproval kullanımı sırasında aşağıdaki ADVERS reaksiyonları tespit edilmiştir. Bu tepkiler büyüklükteki bir popülasyondan gönüllü olarak bildirildiği, sıklıklarını güvenli bir şekilde tahmin etmek veya ilaca maruz kalma ile nedensel bir ilişki kurmak her zaman mümkün değildir. Bu olaylar, ciddiyetleri, raporlama sıklığı veya salmeterol ile nedensel bağlantısı veya bu faktörlerin bir kombinasyonu nedeni ile birlikte dahil olmak üzere seçilmiştir.
Salmeterol ile kapsamlı ABD ve dünya çapında pazarlama sonrası deneyimde, ölümcül olanlar da dahil olmak üzere ciddi astım alevlenmeleri bildirilmiştir. Çoğu durumda, bunlar şiddetli astımı olan hastalarda ve / veya astımın akut olarak kötüleştiği bazı hastalarda meydan gelmiştir, ancak daha az şiddetli astımı olan birkaç hastada da meydan gelmiştir. Bu raporlardan salmeterolün bu olaylara katkıda bulunup bulunmadığını belirlemek mümkün değildi.
Kardiyovasküler sistem
Aritmiler (atriyal fibrilasyon, supraventriküler taşikardi, ekstrasistoller dahil) ve anafilaksi.
Siteye Özgü Olmayan
Şiddetli süt proteini uyarısı olan hastalarda çok nadir anafilaktik reaksiyon.
Solunum
Laringeal spazm, tahrik veya stridor veya boğulma, orofaringeal tahrik gibi şişliğin üst solunum yolu semptomlarının raporları.
Belirt veileri ve belirt veileri
Salmeterol doz aşımı tanıtımları ve semptomları aşı I2'nin tipik belirtileridir2-baş dönmesi, sistolik kan basıncında artış, titreme, baş ağrısı ve taşikardi dahil olmak üzere adrenerjik stimülasyon. Ek olarak, hipokalaemi oluşabilir ve bu nedenle serum potasyum seviyeleri izlenmelidir. Potasyum replasmanı düşünülmelidir.
Tedavi
Doz aşımı meydan gelirse, hasta olması gerektiği gibi uygun izleme ile destekçisi olarak tedavi edilmelidir. Daha fazla tedavi, klinik olarak belirtildiği gibi veya mümkünse ulusal zehirler Merkezi tarafından önerildiği gibi yapılmalıdır.
Beglan doz aşımı ile beklenen belirtiler ve şikayetler için 200 atım/dk, aritmi, sinirlilik, baş ağrısı, titreme, kas krampları, ağız kuruluğu, çarpıntı, mide bulantısı, baş dönmesi, yorgunluk, halsizlik, uykusuzluk, hiperglisemi, hipokalemi, metabolik asidoz TR en düşük olan (örneğin, nöbetler, anjina, hipertansiyon veya hipotansiyon, taşikardi) aşırı beta-adrenerjik stimülasyon belirtileri herhangi birinin kullanılması, uyarılma ve/veya oluşumu ya da abartı vardır. Beglan ile doz aşımı, ventrikler aritmilere yol açılabilir QTc aralığının klinik olarak anlamlı bir şekilde uzamasına neden olabilir.
Tüm inhale sempatomimetik ilaçlarda olduğu gibi, kalp durması ve hatta ölüm, Beglan'ın aşısı dozuyla ilişkili olabilir.
Tedavi, uygun Semptomatik tedavi ile birlikte Beglan'ın kesilmesinden oluşur. Bir kardiyosellik beta-reseptör blokerinin makul kullanımı, bu tür ilaçların bronkospazm üretebileceği akılda tutular düşünülebilir. Diyalizin serevent doz aşımı için yararlı olup olmadığını belirlemek için yeterli kanıt yoktur
DİSKUS. Doz aşımı durumunda kardiyak izleme önerilmektedir.
Farmakoterapötik Grup: Seçkin İ22- adrenoreseptör agonistleri.
ATC kodu: R03AC12
Salmeterol seçici uzun etkili (genellikle12 saat) I2'dir2- reseptörün ekzo bölgesine bağlanan uzun bir yan zincirli adrenoseptör agonisti.
Salmeterolün bu farmakolojik özellikleri, histamin kaynaklı bronkokonstriksiyona karşı daha etkili koruma sağlarve önerilengeleksel kısa etkili İ2 dozlarından en az 12 saat süren daha uzun bir bronkodilasyon süreci2- agonistler. İn vitro testler, salmeterolün histamin, lökotrienler ve prostaglandin D2 gibi mast hücre mediatörlerinin insan akcigerinden salınmasının gücü ve uzun süreli bir inhibitörü olduğunu göstermiştir. İnsanlarda, salmeterol deephale uyarıcı erken ve geç faz tepkisini inhibe eder, ikincisi bronkodilatör etkisi artık belirginliğinde tek bir dozdan sonra 30 saatten faz devam eder. Salmeterol ile tek dozlama bronş hiper duyarlılığı zayıflattır. Bu özellikler, salmeterolün ek bronkodilatör olmayan aktiviteye sahip olduğunu gösterir, ancak tam klinik önemi henüz net değildir. Mekanizma, Beglan Accuhaler reketinde durdurulmaması veya azalmaması gereken kortikosteroidlerin anti-enflamatuar etkisinden farklıdır
Salmeterol, KOAH ile ilişkili durumların tedavisinde çalışılmıştır ve semptomları ve pulmoner'ı işlettiği ve yaşam kalitesini iyileştirdiği gösterilmiştir. Salmeterol bir I2 gibi davranır2- hastanın geri dönüşümlü bileşeni üzerinde agonist. İn vitro salmeterolün ayrıca insan bronş epitel hücrelerinin siliyal atımı sıklığını arttırdığı ve ayrıca siliyotoksik bir etkisi azalttığı gösterilmiştir Pseudomonas kistik fibrozlu hastaların bronş epitelinde toksin.
Astım Klinik Testleri
Salmeterol Multi-centre astım araştırma çalışması (SMART)
SMART, ABD'de 13.176 hastalığı salmeterol (günde iki kez 50i¼g) ve 13.179 hastalığı plaseboya randomize eden çok merkezi, randomize, çift kör, plasebo kontrollü, paralel grup 28 haftalık bir çalışma. Hastalar > 12 yaşlarında, astımlı ve şu anda astım ilaç kullanıyorlarsa (ancak bir LABA kullanıyorlarsa) kaydedildi. Çalışmaya girişte temel ICS kullanımı kaydedildi, ancak çalışmada gerekli değildi. SMART'DAKİ birincil son nokta, solunumum ile ilgili ölülerin ve solunumum ile ilgili yaşamı tehdit eden deneyimlerin toplam sayısıydı.
SMART'TAN temel bulgular: birincil uç nokta
Hasta grubu primer son nokta olay sayısı / hasta sayısı göreli Risk (güven aralıkları) salmeterol plasebo Tüm hastalar 50/13,176 36/13,179 1.40 (0.91, 2.14) Nefes steroid kullanan hastalar 23/6,127 19/6,138 1.21 (0.66, 2.23) Nefes steroid kullanan hastalar 27/7,049 17/7,041 1.60 (0.87, 2.93) Afrika-Amerikan hastaneleri 20/2,366 5/2,319 4.10 (1.54, 10.90)(Kalın harf riski sev seviyesinde istatistiksel olarak anlaşılmaktadır.)
Başlangıçta inhale steroid kullanımı ile SMART'IN temel göstergeleri: ikinci uç noktaları
İkinci son nokta olaylarının sayısı /hasta sayısı göreli Risk (gün güven aralıkları) salmeterol plasebo Solunum yolu ile ilgili ölüm Nefes steroid kullanan hastalar 10/6127 5/6138 2.01 (0.69, 5.86) Nefes steroid kullanan hastalar 14/7049 6/7041 2.28 (0.88, 5.94) Kombinasyon astım'la bağlantılı Ölüm veya hayatı tehdit eden deneme Nefes steroid kullanan hastalar 16/6127 13/6138 1.24 (0.60, 2.58) Nefes steroid kullanan hastalar 21/7049 9/7041 2.39 (1.10, 5.22) Astıma bağlı ölüm Nefes steroid kullanan hastalar 4/6127 3/6138 1.35 (0.30, 6.04) Nefes steroid kullanan hastalar 9/7049 0/7041 *(*=plasebo grubunda herhangi bir olay olmadığı için hesaplanamadı. Kalın harflerdeki Risk, ist seviyesinde istatistiksel olarak anlamlıdır. Yukarıdaki tablodaki ikinci uç noktalarda tüm popülasyonda istatistiksel anlamlılığa ulaşmıştır.) Kombinasyon tüm neden Ölüm veya hayatı tehdit eden deneyimin ikinci uç noktaları, tüm neden Ölüm veya tüm neden hastaneye yatış tüm popülasyonda istatistiksel anlamlılık eldeedi.
KOAH klinik denemeleri
Meşale çalışması
3 MEŞALE, seretid Diskus 50 / 500mcg bd, inhalasyon Diskus 50mcg bd, Flutikazon propiyonat (FP) Diskus 500mcg bd veya plasebo ile tedavinin KOAH hastalarında tüm nedenlere bağlı ölümcül üzerindeki etkisini değerlendirmek için yıl bir çalışmadır. Başlangıç (pre-bronkodilatör) FEV1 < ' i tahmin edilen normal olan KOAH hastaları çift kör ilaca randomize edildi. Çalışma sıralarında, diğer deephale kortikosteroidler, uzun etkili bronkodilatörler ve uzun süreli sistem kortikosteroidler hariçtir, hastalara normal KOAH tedavisine izin verildi. Çalışma ilacının geri çekilmesinden bağımsız olarak tüm hastalar için 3 yıl içinde sağlık durumu belirlendi. Birincil son nokta, Seretid ve plasebo için 3 yıl içinde tüm neden ölümünde azalma oldu.
Plasebo n = 1524 Salmeterol 50 N = 1521 FP 500 N = 1534 seretid 50/500 n = 1533 3 yıl içinde tüm ölüm nedenleri Ölüm sayısı(%) 231 (15.2%) 205 (13.5%) 246 (16.0%) 193 (12.6%) Tehlike oranı vs plasebo (Cİs) p değeri N / A 0.879 (0.73, 1.06) 0.180 1.060 (0.89, 1.27) 0.525 0.825 (0.68, 1.00 ) 0.0521 Tehlike oranı seretid 50/500 vs bileşenleri (CIs) p değeri N / A 0.932 (0.77, 1.13) 0.481 0.774 (0.64, 0.93) 0.007 N / A1. Sigara için duruma göre tabaklı bir logaritmik analizden birincil etkinlik karşılaşması için 2 Ara analiz için ayarlamadan sonra anlamlı olmayan P değeri
3 yıl boyu plasebo ile karşılaşıldığında seretid ile tedavi edilebilir deneklerde sağkalımın iyileştirilmesi yönünde bir eğilim var, ancak bu istatistiksel anlamlılık seviyesine ulaşmadı pa‰¤0.05. KOAH ile ilişkili nedenlerden dolayı 3 yıl içinde ölen hastaların yüzü plasebo için %6.0, salmeterol için %6.1, FP için %6.9 ve Seretid için %4.7 idi.
Yıldız ortalama orta ila şiddetli alevlenme sayısı, salmeterol, FP ve plasebo ile tedavi kıyasla seretid ile anlamlı bir şekilde azalmıştır (seretid grubunda ortalama oran 0.85 ile karşılaşıldığında 0.Salmeterol grubunda 97, 0.FP grubunda 93 ve 1.Plaseboda 13). 0,024 Bu, orta ıla şiddetli alevlenme oranlarında % ' lik bir azalmaya yol anahtar (� CI: 1 ıla, p<0,001) plasebo ile karşı karşıya, 0.002 (dan * CI: %5 ıla, p =) inhalasyon ile karşı karşıya ve FP ıle karşılaşıldığında %9 (dan * CI: %1 ıla, p =). Salmeterol ve FP, plaseboya kıyasla alevlenme oranlarında önemli ölçüde azalmıştır (� Cİ: %7 ila", p<0.001) ve (ci Cİ: ila $, p<0.001) sırasıyla.
St George's respiratuar anketi (SGRQ) ile ölçülen sağlık ile ilgili Yaşam Kalitesi, plasebo ile karşılaşıldığında tüm aktif tedavilerle iyileştirildi. Plasebo ile karşı karşıya seretid için üç yıl boyu ortalama Iyileşme -3.1 birim (�Cİ: -4.1 ila -2.1, p<0.001), salmeterol ile karşı karşıya -2.2 birim (p<0.001) ve FP ile karşı karşıya 1.2 birim (p=0.017) ıdı. 4 birimlik bir azaltma klinik olarak anlaşılır kabul edilir.
Olumsuz bir olay olarak bildirilen tahmini 3 yıl pnömoni olasılığı plasebo için .3, salmeterol için .3, FP için .3 ve Seretid için .6 ıdı (seretid vs plasebo için tehlike oranı: 1.64, ≤ CI: 1.33 ila 2.01, p<0.001). Pnömoniye bağlı ölümlerde artı yoktu, tedavi sırasında öncelikle pnömoniye bağlı olarak karar verilen ölüler plasebo için 7, salmeterol için 9, FP için 13 ve Seretid için 8 ıdi. Kemik kırığı durumunda anlamlı bir fark yoktu (%5.1 plasebo, %5.1 salmeterol, %5.4 FP ve %6.3 Seretid, seretid vs plasebo için tehlike oranı: 1.22, ≤ CI: 0.87 ila 1.72, p=0.248.
İnhale salmeterol, diğer beta-adrenerjik agonist ilaçlar gibi, doza bağlı kardiyovasküler etkiler ve kan şekeri ve / veya serum potasyum üzerindeki etkileri üretebilir. Salmeterol inhalasyon aerosolü ile ilişkili kardiyovasküler etkiler (kalp hızı, kan basıncı) benzer Sıklıkta Ortaya Çıkan ve albuterol uygulamasından sonra kaydedilenlere benzer tip ve şiddette bulunur.
Artan deepthroat salmeterol dozlarının ve standart deepthroat albuterol dozlarının etkileri gönüllülerde ve astımlı denemelerde incelenmiştir. İnhalasyon aerosolü olarak uygulanan 84 mcg'ye kadar Salmeterol dozları, inhalasyon aerosolü (4 ila 10 atış/dakika) ile 180 mcg'de dozlanan albuterol ile yakın olarak aynı olan kalp atış hızının 3 ila 16 atış/dakika artmasına neden oldu). 50-mcg dozlarında salmeterol inhalasyon tozu (n = 60) alan yetişkin ve ergen deneklere, ilk dozdan sonra ve 1 aylık tedaviden sonra iki 12 saat süre boyu süreli elektrokardiyografik izleme yapıldı ve klinik olarak anlamlı bir disritmi kaydedildi. 67 (n =) Ayrıca, 50 mcg dozlarında inhalasyon inhalasyon tozu alan Pediyatrik hastalara, ilk dozdan sonra ve 3 aylık tedaviden sonra iki 12 saat süre boyu süreli elektrokardiyografik izleme yapıldı ve klinik olarak anlamlı bir disritmi kaydedildi
KOAH'lı hastalarda 24 haftalık klinik çalışmalarda, salmeterol 50 mcg alan hastalarda 12. ve 24. haftalarda predoz Ekg'lerde klinik olarak anlamlı anormalliklerin insidansı plasebo ile karşılaşıldığında farklıydı.
74 (n =) 91 (n =) İlk dozdan sonra ve 12 haftalık tedaviden sonra 12 saatlik seri hayati işaret ölçümleri yapılan KOAH'lı hastaların bir alt kümesinde 50 mcg inhalasyon ile tedavinin nabız hızı ve sistolik ve diyastolik kan basıncı üzerinde hiçbir etkisi gözlenmedi. Salmeterol veya plasebo alan hastaları için nabız hızı ve sistem ve diyastolik kan basıncındaki başlangıçtan medyan değişimleri benzerdi.
Beglan'ın diğer solunum yolu ilaçları ile birlikte kullanımı
Kısa Etkili Beta2 Agonistleri: Astımlı yetkin ve ergen deneklerde (N = 149) iki 12 haftalık tekrarlayan doz klinik çalışmada, ek beta için ortalama günlük ihtiyaç2- Beglan kullanılan deneklerde agonist yaklaşık1 / inhalasyon / gün ıdi. Bu çalışmalardaki deneylerin yüzünde yirmi altı (
kardiyovasküler olaylar, ortalama 8 ila 11 inhalatyon/gün olan 3 denek arasında gözlendi, ancak kısa etkili betanın 8 inhalatyon/gün'den daha fazla eşzamanlı kullanımının güvenliği2- Beglan ile agonist kurulmadı. Bu deneyler sırası'nda Beglan alırken astımı iyileştirmesi yaşayan 29 denekte, nebülizör veya inhalasyon aerosolü (çoğu durumda 1 doz) ile uygulanan albuterol tedavisi FEV'DE iyileştirmeye yol açmıştır1 ve kardiyovasküler advers olaylarının ortaya çıkmasında artı yok.
KOAH'lı çalışmalarda 2 klinik çalışmada, ek beta için ortalama günlük ihtiyaç2- Beglan kullanan denekler için agonist yakışık 4 inhalasyon / gün ıdi. Beglan kullanım deneylerinin yüzünde yirmi dördü ( $ ), 24 haftalık deneyler boyunca gün ortalama 6 veya daha fazla albuterol inhalasyonu yaptı. Gün ortalama 6 veya daha fazla inhalasyon alan denemeleri arasında kardiyovasküler advers reaksiyonlarının sıklığında bir artı gözlenmedi.
Metilksantinler: Salmeterol alan denekler tarafından intravenöz veya oral olarak uygulanan metilksantinlerin (örneğin, aminofilin, teofilin) eşzamanlı kullanımı tam olarak değerlendirilmemiştir. Astımlı deneklerde yapılan 1 klinik çalışmada, bir ürünü teofilin ile eşzamanlı olarak günde iki kez serevent 42 mcg ınhalasyon Aerosolü alan 87 denek, teofilin ıçermeyen serevent ınhalasyon Aerosolü alan 71 denekinkine 14k yan olay oranlarına sahiptir. Istirahat kalp hızı, teofilin kullanılan deneylerde biraz daha yüksekti, ancak Serevent inhalasyon Aerosolü ile tedaviden çok az etkilendi.
KOAH'lı deneylerde yapılan 2 klinik çalışmada, bir teofilin ürünü ile eşzamanlı olarak Beglan alan 39 denek, teofilin içermeyen Beglan alan 302 denekinkine benzer advers olay oranlarına sahip. Mevcut verilere dayanarak, Metilksantinlerin Beglan ile birlikte uygulanması gözlemlenen advers olay profilini değiştirmedi.
Kromoglikat: Klinik çalışmalarda, inhale kromolin sodyum'da, eşzamanlı olarak uygulandığında salmeterolün güvenlik profilini değiştirmedi.
Salmeterol akciğerde lokal olarak etki eder, bu nedenle plazma seviyeleri terapötik etkilerin öncüsü değildir. Ek olarak, nefes dozlamadan sonra elle terapötik dozlarda (yaklaşık 200 pg/ml veya daha az) çok en düşük plazma konsantrasyonları nedeniyle ilacın plazmada analiz edilmesinin teknik zorluğu nedeniyle salmeterolün farmakokineti hakkında sadece sıralı veriler var.
Salmeterol xinafoate ile düzenli dozlamadan sonra, sistem dolaşımında xinafoik asit tespit edilebilir ve yaklaşık 100 ng/mL'lik sabit durum konsantrasyonlarına ulaşır. Bu konsantrasyonlar, toksisite çalışmalarında gözlemlenen kararlardan durum seviyelerinden 1000 kat daha düşüktür. Solunum yolu tıkanı olan hastalarda uzun süreli düzenli dozajda (12 aydan fazla) bu konsantrasyonların herhangi bir kötü etkisi yaratmadığı gösterilmiştir.
İyonik bir tuz olan salmeterol xinafoat, çözeltide ayrılır, böylece salmeterol ve 1 - hidroksi-2-naftoik asit (xinafoat) parçaları emilir, dağıtılır, metabolize edilir ve bağımsız olarak elimine edilir. Salmeterol akciğerde lokal olarak hareket eder, bu nedenle plazma seviyeleri terapötik etkiyi öngörmez.
Emme
Küçük terapötik doz nedeniyle, önerilen dozların solunmasından sonra sistem salmeterol seviyeleri düşük veya saptanamaz (günde iki kez 50 mcg salmeterol inhalasyon tozu). Günde iki kez 50 mcg inhalasyon inhalasyon tozunun teneffüs dozunun kronik olarak uygulanmasından sonra, astımlı 7 denekte 5 ıla 45 dakika içinde plazmada inhalasyon tespit edildi, plazma konsantrasyonları çok düşüktü, ortalama tepe konsantrasyonları 167 pg/mL idi.20 dakika ve tekrarlanan dozlarda birikim yok.
Dağıtım
İnsan plazma proteinlerine bağlı salmeterol yüzü ortalama d ' dir% in vitro mililitre başına 8 ila 7,722 ng salmeterol baz konsantrasyon aralığında, terapötik salmeterol dozlarından sonra elden verilenlerden çok daha yüksek konsantrasyonlar.
Metabolizma
Salmeterol tabanı, hidroksilasyon ile yoğun bir şekilde metabolize edilir ve daha sonra esas olarak dışarıda eliminasyon yapılır. Idrarda veya dışkıda önemli miktarda değişmemiş salmeterol baz tespit edilmedi.
Bir in vitro insan karaciger mikrozomları kullanılarak yapılan bir çalışma, salmeterolün CYP3A4 ile a-hidroksisalmeterol (alifatik oksidasyon) bir formda metabolize olduğunu göstermiştir. Güçlü bir CYP3A4 inhibitörü olan Ketokonazol, in vitro olarak a-hidroksisalmeterol oluşumunu tamamen inhibe etti.
Eleme
Oral olarak 1 mg radiolabeled salmeterol (salmeterol xinafoate olarak) alan 2 sağlıklı yetişkin denekte, radiolabeled salmeterolün yaklaşık %'i ve `i idrar ve dışarıda 7 günlük bir süre boyu elimine edildi. Terminal elemesi yarı ömür 5.5 saat (sadece 1 gönüllü).
Xinafoate parçasının belirgin bir farmakolojik aktivitesi yoktur. Xinafoate kısmı yüksek oranda proteine bağlıdır (dan ' dan fazla) ve 11 günlük uzun bir eleme yarısı ömür boyu sahiptir.
Seçici İ22-adrenoreceptor agonistleri.
Hayvanlarda üreme çalışmalarında, fetus üzerinde bazı etkiler, tipik bir I22- agonist, çok yüksek dozlarda gözlenmiştir.
Salmeterol xinafoate, prokaryotik veya ökaryotik hücre sistemleri kullanılarak yapılan bir dizi çalışmada genetik toksisite üretmedi in vitro veya in vivo sıçanın içinde.
Salmeterol xinafoate ile yapılan uzun süreli çalışmalar, sıçanların mezovaryumunda ve farelerin uterusunda düz kasın sınıfla ilişkili benign tümörlerini indükledi. Bilimsel literatür ve kendi farmakolojik çalışmalarımız, bu etkilerin türe özgü olduğuna ve klinik kullanım için hiçbir ilgisi olmadığına dair iyi kanıtlar sunmaktadır.
Raporda yok.
Toz haline getirilmiş ilaç ağızdan akciğerlere solunur.
Accuhaler cihazı, cihaz manipüle edildiğinde açılan bireysel kabarcıklarda ilacı içerir.
Ayrıntılı kullanım talimatları için her paketteki hasta bilgilendirme broşürüne bakın.
However, we will provide data for each active ingredient