Proventil HFA

Yetişkinlerde ve 4 yaşından büyük çocuklarda astım ataklarının semptomatik tedavisi ve astım alevlenmesi. Harekete bağlı bronkospazmın önlenmesi veya bilinen kaçınılmaz bir alerjen sorununa maruz kalmadan önce. Bronkoastmanın semptomatik tedavisi ve geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile ilgili diğer durumlar.

Salbutamol, astıma bağlı geri dönüşümlü solunum tıkanıklığında hızlı bir etki başlangıcı ile kısa etkili bronkodilasyon sunar.

Easyhal salbutamol sülfat, göründüğünüzde semptomları hafifletmek ve hasta tarafından tanınan koşullar altında nöbet geçirmenizi önlemek için kullanılmalıdır (örn. eğitimden veya kaçınılmaz bir alerjen maruziyetinden önce).

Salbutamol, hafif, orta veya şiddetli astım için bir kurtarma ilacı olarak değerlidir, ancak ona güvenmek, düzenli inhale kortikosteroid tedavisinin girişini ve kullanımını geciktirmez.

Easyhal salbutamol sülfat yetişkinlerde, ergenlerde ve 4 ila 11 yaş arası çocuklarda endikedir.

Yetişkinlerde ve 4 yaşından büyük çocuklarda astım ataklarının semptomatik tedavisi ve astım alevlenmesi. Harekete bağlı bronkospazmın önlenmesi veya bilinen kaçınılmaz bir alerjen sorununa maruz kalmadan önce. Bronkoastmanın semptomatik tedavisi ve geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile ilgili diğer durumlar.

Proventil HFA, astıma bağlı geri dönüşümlü solunum tıkanıklığı ile hızlı etki başlangıcı ile kısa etkili bronkodilasyon sunar.

Easyhaler Proventil HFA Sülfat, ortaya çıktığınızda semptomları hafifletmek ve hastanın bir saldırıyı tetiklemesi için tanınan koşullar altında sizi önlemek için kullanılmalıdır (ör. antrenmandan veya kaçınılmaz alerjen maruziyetinden önce).

Proventil HFA, hafif, orta veya şiddetli astım için bir kurtarma ilacı olarak değerlidir, ancak buna güvenmek düzenli inhale kortikosteroid tedavisinin uygulanmasını ve uygulanmasını geciktirmez.

Easyhaler Proventil HFA sülfat yetişkinlerde, ergenlerde ve 4 ila 11 yaş arası çocuklarda endikedir.

Proventil HFA yetişkinlerde, ergenlerde ve 4 ila 11 yaş arası çocuklarda endikedir.

Salbutamol, geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile hızlı bir başlangıç (5 dakika içinde) ile kısa etkili (4-6 saat) bronkodilasyon sağlayan seçici bir P22 agonistidir.

Proventil HFA, geleneksel tedaviye cevap vermeyen kronik bronkospazmın rutin tedavisi ve akut şiddetli astım tedavisi için endikedir.

Pozoloji

Yetişkinler ve yaşlılar:

İnhalasyon (100 mikrogram) akut bronkospazmı rahatlatmak ve aralıklı astım ataklarını tedavi etmek için tek bir başlangıç dozu olarak uygulanabilir; bu gerekirse iki inhalasyona (200 mikrogram) yükseltilebilir.

Hareket kaynaklı bronkospazm etrafında veya alerjen bronkospazmı daha önce önlemelidir meydan okuma iki inhalasyon (200 mikrogram) alınır, bu doz (200 mikrogram) gerekirse tekrarlanabilir.

Pediatrik popülasyon:

Akut bronkospazmın rahatlaması

4 ila 11 yaş arası çocuklar gerektiğinde 100 mikrogram. Gerekirse doz iki inhalasyona çıkarılabilir.

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

Alerjenlerin veya harekete bağlı bronkospazmın önlenmesi

4 ila 11 yaş arası çocuklar, meydan okuma veya çabadan önce 100 mikrogram. Gerekirse doz iki inhalasyona çıkarılabilir.

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

Kronik, terapi

Günde dört kez 4 ila 11 yaş arası 200 mikrograma kadar çocuklar.

Gerekirse, günde dört kez Easyhal salbutamol sülfat kullanılmalıdır. Bu tür sık tamamlayıcı kullanıma bağımlılık veya dozda ani bir artış, zayıf kontrol edilen veya kötüleşen bir astımı gösterir.

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

Gerekirse, Easyhal salbutamol sülfat kullanımı 24 saatlik bir sürede sekiz inhalasyonu (800 mikrogram) geçmemelidir.

En iyi sonuçlar için Easyhal salbutamol sülfat inhaleri olan hastaların çoğunda astım ataklarında düzenli olarak kullanılmalıdır. Her inhale salbutamol uygulamasının bronkodilatör etkileri, astımı kötüleşen hastalar hariç, son dört saat sürer. Bu tür hastalar salbutamol kullanımını arttırmamaları konusunda uyarılmalı, ancak inhale ve / veya sistemik glukokortikosteroid ile tedavi endike ise tıbbi yardım almalıdır.

Uygulama şekli

Sadece oral inhalasyon için.

Bu preparat özellikle dozlu inhalerleri düzgün kullanamayan hastalar ve solunum yollarını tahriş etmek için inhalasyon aerosol kullanan hastalar için yararlıdır. İnhalatif salbutamol, gerektiğinde sadece en düşük doz ve sıklıkta kullanılmalıdır.

Tıbbi ürünün tedavisi veya uygulanmasından önce alınması gereken önlemler

Kullanım talimatları :

İnhalerin koruyucu kapağı açılmalı ve toz kapağı kullanımdan hemen önce çıkarılmalıdır.

İnhaler 3-5 kez yukarı ve aşağı çalkalanmalıdır. İnhaleri parmağınız ve başparmağınız arasında dik tutarken, bir tıklama duyana kadar bir kez basın. Inhalator hala dik konumdayken geri dönsün.

Soluma ya oturmalı ya da ayakta olmalıdır. Hasta normal nefes vermeli ve ağızlığın etrafına dudaklarla bir mühür yaparken ağızlığı dişlerin arasına yerleştirmelidir. Hastalara Easyhaler cihazı üzerinden hızlı ve zorla inhalasyon yapmaları talimatı verilir. Hasta nefesini en az 5 saniye tuttuktan sonra normal nefes almaya devam edebilir. Hastalar cihazı nefes almamalıdır.

İnhalerin ağızlığı haftada bir kez kuru bir bez veya mendil ile temizlenmelidir.

Hastalara inhalerinizin doğru kullanımı konusunda talimat verilmelidir (hasta bilgi paketi broşürüne bakın) ve çocuklar cihazı kullanırken her zaman yetişkin gözetiminde olmalıdır. Resimli kullanım talimatları her pakete eşlik eder.

Pozoloji

Yetişkinler ve yaşlılar:

İnhalasyon (100 mikrogram) akut bronkospazmı rahatlatmak ve aralıklı astım ataklarını tedavi etmek için tek bir başlangıç dozu olarak uygulanabilir; bu gerekirse iki inhalasyona (200 mikrogram) yükseltilebilir.

Hareket kaynaklı bronkospazm etrafında veya alerjen bronkospazmı daha önce önlemelidir meydan okuma iki inhalasyon (200 mikrogram) alınır, bu doz (200 mikrogram) gerekirse tekrarlanabilir.

Pediatrik popülasyon:

Akut bronkospazmın rahatlaması

4 ila 11 yaş arası çocuklar gerektiğinde 100 mikrogram. Gerekirse doz iki inhalasyona çıkarılabilir.

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

Alerjenlerin veya harekete bağlı bronkospazmın önlenmesi

4 ila 11 yaş arası çocuklar, meydan okuma veya çabadan önce 100 mikrogram. Gerekirse doz iki inhalasyona çıkarılabilir.

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

Kronik, terapi

Günde dört kez 4 ila 11 yaş arası 200 mikrograma kadar çocuklar.

Gerekirse, günde dört kez Easyhaler Proventil HFA sülfat kullanılmalıdır. Bu tür sık tamamlayıcı kullanıma bağımlılık veya dozda ani bir artış, zayıf kontrol edilen veya kötüleşen bir astımı gösterir.

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

Gerekirse, Easyhaler Proventil HFA sülfat kullanımı 24 saatlik bir sürede sekiz inhalasyonu (800 mikrogram) geçmemelidir.

Çoğu hastada en iyi sonuçlar için Easyhaler Proventil HFA Sülfat İnhaler astım ataklarında düzenli olarak kullanılmalıdır. Her inhale HFA önleyici uygulamasının bronkodilatör etkileri, astımı kötüleşen hastalar hariç dört saat sürer. Bu tür hastalar Proventil HFA kullanımlarını artırmamaları konusunda uyarılmalıdır, ancak inhale ve / veya sistemik glukokortikosteroid ile tedavi endike ise tıbbi yardım almalıdır.

Uygulama şekli

Sadece oral inhalasyon için.

Bu preparat özellikle dozlu inhalerleri düzgün kullanamayan hastalar ve solunum yollarını tahriş etmek için inhalasyon aerosol kullanan hastalar için yararlıdır. İnhale HFA önleyici sadece gerektiğinde en düşük doz ve sıklıkta kullanılmalıdır.

Tıbbi ürünün tedavisi veya uygulanmasından önce alınması gereken önlemler

Kullanım talimatları :

İnhalerin koruyucu kapağı açılmalı ve toz kapağı kullanımdan hemen önce çıkarılmalıdır.

İnhaler 3-5 kez yukarı ve aşağı çalkalanmalıdır. İnhaleri parmağınız ve başparmağınız arasında dik tutarken, bir tıklama duyana kadar bir kez basın. Inhalator hala dik konumdayken geri dönsün.

Soluma ya oturmalı ya da ayakta olmalıdır. Hasta normal nefes vermeli ve ağızlığın etrafına dudaklarla bir mühür yaparken ağızlığı dişlerin arasına yerleştirmelidir. Hastalara Easyhaler cihazı üzerinden hızlı ve zorla inhalasyon yapmaları talimatı verilir. Hasta nefesini en az 5 saniye tuttuktan sonra normal nefes almaya devam edebilir. Hastalar cihazı nefes almamalıdır.

İnhalerin ağızlığı haftada bir kez kuru bir bez veya mendil ile temizlenmelidir.

Hastalara inhalerinizin doğru kullanımı konusunda talimat verilmelidir (hasta bilgi paketi broşürüne bakın) ve çocuklar cihazı kullanırken her zaman yetişkin gözetiminde olmalıdır. Resimli kullanım talimatları her pakete eşlik eder.

Proventil HFA sadece inhalasyon için tasarlanmıştır ve tıbbi talimatlar altında uygun bir nebülizör ile ağızdan solunabilir.

Çözelti enjekte edilmemeli veya yutulmamalıdır.

Yetişkinler (yaşlılar dahil): Günde dört defaya kadar 2.5 mg ila 5 mg salbutamol. Hastanede sıkı tıbbi gözetim altında günde 40 mg'a kadar uygulanabilir.

Pediatrik popülasyon

12 yaşından büyük çocuklar: yetişkin nüfusa göre doz.

4 ila 11 yaş arası çocuklar: günde dört defaya kadar 2.5 mg ila 5 mg.

Diğer farmasötik formlar 4 yaşın altındaki çocuklarda uygulama için daha uygun olabilir.

18 aylıktan küçük bebekler: 18 aylıktan küçük bebeklerde nebulize salbutamolün klinik etkinliği belirsizdir. Geçici hipoksi meydana gelebileceğinden, ek oksijen tedavisi düşünülmelidir.

Proventil HFA seyreltilmemiş kullanılmalıdır. Bununla birlikte, daha uzun bir teslim süresi (10 dakikadan fazla) gerekiyorsa, çözelti steril normal salin ile seyreltilebilir.

Bronkodilatörler şiddetli veya kararsız astımı olan hastalarda tek veya ana tedavi olmamalıdır.

Şiddetli astım, hastalar ciddi nöbetler ve hatta ölüm riski altında olduğundan akciğer fonksiyon testleri de dahil olmak üzere düzenli tıbbi muayeneler gerektirir. Doktorlar oral kortikosteroid tedavisini veya inhale kortikosteroidlerin maksimum kullanımını düşünmelidir. Bronkodilatörlerin, özellikle semptomları hafifletmek için kısa etkili inhale Ÿ2 agonistlerinin artan kullanımı, astım kontrolünde bir bozulmaya işaret eder (özellikle maksimum ekspiratuar akış hızı düştüğünde ve / veya düzensiz hale geldiğinde).

En az üç saat boyunca rahatlama sağlamayan daha erken etkili bir inhale salbutamol dozu durumunda veya normalden daha fazla inhalasyona ihtiyacınız varsa, hastaya mümkün olan en kısa sürede tıbbi yardım alması tavsiye edilmelidir. Bu durumda, hastalar yeniden değerlendirilmeli ve anti-enflamatuar tedavilerinde bir artış düşünülmelidir, örn. daha yüksek dozlarda inhale kortikosteroidler veya oral kortikosteroidler). Hasta haftada iki defadan fazla agonistleri solumak zorunda kaldığı anda, anti-enflamatuar ilaçların düzenli günlük kullanımı gereklidir. Şiddetli astım atakları normal şekilde tedavi edilmelidir.

Aşırı dozlama ile yan etkiler ortaya çıkabileceğinden, dozaj ve uygulama sıklığı sadece tıbbi tavsiye üzerine arttırılmalıdır.

Salbutamol, tiroid osikozu, kalp yetmezliği, hipokalemi, miyokardiyal iskemi, taşiaritmi ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.

Potansiyel olarak ciddi hipokalemiye, esas olarak parenteral ve nebulize tedavi ile agonist tedavi neden olabilir. Akut şiddetli astımda özellikle dikkatli olunmalıdır, çünkü bu etki ksantin türevleri, steroidler, diüretikler ve hipoksi ile eşzamanlı tedavi ile arttırılabilir. Bu gibi durumlarda serum potasyum seviyelerinin izlenmesi önerilir.

Nadir inhalasyon tedavisi dozlamadan sonra bronkospazmaya neden olabilir. Bu durumda, salbutamol ile tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse başka bir tedavi ile değiştirilmelidir.

Salbutamol dahil sempatomimetiklerle kardiyovasküler etkiler görülebilir. Pazarlama sonrası verilerden ve salbutamol ile ilişkili nadir miyokard iskemisi vakaları hakkında yayınlanmış literatürden bazı kanıtlar vardır. Altta yatan şiddetli kalp hastalığı olan hastalar (ör. iskemik kalp hastalığı, aritmi veya şiddetli kalp yetmezliği) salbutamol alan göğüs ağrısı veya kötüleşen kalp hastalığının diğer semptomları yaşarsanız tıbbi tavsiye almak için uyarılmalıdır. Solunum veya kalp kaynaklı olabileceğinden, dispne ve göğüs ağrısı gibi semptomların değerlendirilmesine dikkat edilmelidir.

Bir doz, laktoza toleranssız hastalarda semptomlara neden olması muhtemel olmayan 10 mg'dan az laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Bronkodilatörler şiddetli veya kararsız astımı olan hastalarda tek veya ana tedavi olmamalıdır.

Şiddetli astım, hastalar ciddi nöbetler ve hatta ölüm riski altında olduğundan akciğer fonksiyon testleri de dahil olmak üzere düzenli tıbbi muayeneler gerektirir. Doktorlar oral kortikosteroid tedavisini veya inhale kortikosteroidlerin maksimum kullanımını düşünmelidir. Bronkodilatörlerin, özellikle semptomları hafifletmek için kısa etkili inhale Ÿ2 agonistlerinin artan kullanımı, astım kontrolünde bir bozulmaya işaret eder (özellikle maksimum ekspiratuar akış hızı düştüğünde ve / veya düzensiz hale geldiğinde).

En az üç saat boyunca rahatlama sağlamayan daha erken etkili bir inhale HFA önleyici dozu durumunda veya normalden daha fazla inhalasyona ihtiyacınız varsa, hastaya mümkün olan en kısa sürede tıbbi yardım alması tavsiye edilmelidir. Bu durumda, hastalar yeniden değerlendirilmeli ve anti-enflamatuar tedavilerinde bir artış düşünülmelidir, örn. daha yüksek dozlarda inhale kortikosteroidler veya oral kortikosteroidler). Hasta haftada iki defadan fazla agonistleri solumak zorunda kaldığı anda, anti-enflamatuar ilaçların düzenli günlük kullanımı gereklidir. Şiddetli astım atakları normal şekilde tedavi edilmelidir.

Aşırı dozlama ile yan etkiler ortaya çıkabileceğinden, dozaj ve uygulama sıklığı sadece tıbbi tavsiye üzerine arttırılmalıdır.

Proventil HFA, tiroid osikozu, kalp yetmezliği, hipokalemi, miyokardiyal iskemi, taşiaritmi ve hipertrofik obstrüktif kardiyomiyopati hastalarında dikkatle kullanılmalıdır.

Potansiyel olarak ciddi hipokalemiye, esas olarak parenteral ve nebulize tedavi ile agonist tedavi neden olabilir. Akut şiddetli astımda özellikle dikkatli olunmalıdır, çünkü bu etki ksantin türevleri, steroidler, diüretikler ve hipoksi ile eşzamanlı tedavi ile arttırılabilir. Bu gibi durumlarda serum potasyum seviyelerinin izlenmesi önerilir.

Nadir inhalasyon tedavisi dozlamadan sonra bronkospazmaya neden olabilir. Bu durumda, Proventil HFA ile tedavi derhal durdurulmalı ve gerekirse başka bir tedavi ile değiştirilmelidir.

HFA önleyici dahil sempatomimetiklerle kardiyovasküler etkiler görülebilir. HFA önleyici ile ilişkili nadir miyokard iskemisi vakaları hakkında pazarlama sonrası verilerden ve yayınlanmış literatürden bazı kanıtlar vardır. Altta yatan ciddi kalp hastalığı olan hastalar (Örn. iskemik kalp hastalığı, Aritmi veya şiddetli kalp yetmezliği) HFA önleyici alır, uyarılmalıdır, göğüs ağrısı veya kalp hastalığının kötüleşen diğer belirtileri yaşarsanız tıbbi tavsiye alın. Solunum veya kalp kaynaklı olabileceğinden, dispne ve göğüs ağrısı gibi semptomların değerlendirilmesine dikkat edilmelidir.

Bir doz, laktoza toleranssız hastalarda semptomlara neden olması muhtemel olmayan 10 mg'dan az laktoz içerir. Galaktoz intoleransı, Lapp laktaz eksikliği veya glikoz-galaktoz malabsorpsiyonu ile nadir kalıtsal problemleri olan hastalar bu ilacı almamalıdır.

Proventil HFA sadece solunabilir, ağızdan solunabilir ve enjekte edilemez veya yutulamaz.

Bronkodilatörler şiddetli veya kararsız astımı olan hastalarda tek veya ana tedavi olmamalıdır. Şiddetli astım, hastalar ciddi nöbetler ve hatta ölüm riski altında olduğundan akciğer fonksiyon testleri de dahil olmak üzere düzenli tıbbi muayeneler gerektirir. Doktorlar, bu hastalarda önerilen maksimum dozda inhale kortikosteroid ve / veya oral kortikosteroid tedavisini kullanmayı düşünmelidir.

Proventil HFA ile tedavi daha az etkili ise, evde tedavi edilen hastalar tıbbi yardım almalıdır. Dozaj veya uygulama sıklığı sadece tıbbi tavsiye üzerine arttırılmalıdır.

HFA önleyici ile tedavi edilen hastalar, semptomları hafifletmek için başka kısa etkili inhale bronkodilatör formları da alabilirler. Bronkodilatörlerin, özellikle semptomları hafifletmek için kısa etkili inhale E22 agonistlerinin artan kullanımı, astım kontrolünde bir bozulmaya işaret eder. Kısa etkili kabartma bronkodilatör tedavisi daha az etkili hale gelirse veya normalden daha fazla inhalasyon gerekiyorsa hastaya tıbbi yardım alması talimatı verilmelidir. Bu durumda hastalar değerlendirilmeli ve anti-enflamatuar tedavinin artırılması ihtiyacı dikkate alınmalıdır (ör. daha yüksek dozlarda inhale kortikosteroid veya oral kortikosteroid kürü).

Şiddetli astım alevlenmeleri normal şekilde tedavi edilmelidir.

Tiroid osikozu olan hastalara salbutamol dikkatle uygulanmalıdır.

Salbutamol dahil sempatomimetiklerle kardiyovasküler etkiler görülebilir. Pazarlama sonrası verilerden ve salbutamol ile ilişkili nadir miyokard iskemisi vakaları hakkında yayınlanmış literatürden bazı kanıtlar vardır. Altta yatan şiddetli kalp hastalığı olan hastalar (ör. iskemik kalp hastalığı, aritmi veya şiddetli kalp yetmezliği) salbutamol alan göğüs ağrısı veya kötüleşen kalp hastalığının diğer semptomları yaşarsanız tıbbi tavsiye almak için uyarılmalıdır. Solunum veya kalp kaynaklı olabileceğinden, dispne ve göğüs ağrısı gibi semptomların değerlendirilmesine dikkat edilmelidir.

Proventil HFA, yüksek dozlarda başka sempatomimetik aldığı bilinen hastalarda dikkatle kullanılmalıdır.

Potansiyel olarak ciddi hipokalemiye, özellikle parenteral ve nebulize uygulama olmak üzere anti-agonist tedavi neden olabilir. Akut şiddetli astım ile özel dikkat gösterilmelidir, çünkü bu etki hipoksi ve ksantin türevleri, steroidler ve diüretiklerle eşzamanlı tedavi ile arttırılabilir. Bu gibi durumlarda serum potasyum seviyesi izlenmelidir.

Diğer 2-2-adrenoseptör agonistlerinde olduğu gibi, salbutamol, artan kan şekeri seviyesi gibi geri dönüşümlü metabolik değişikliklere neden olabilir. Diyabetliler kan şekerindeki artışı telafi edemeyebilir ve ketoasidoz gelişimi bildirilmiştir. Kortikosteroidlerin birlikte uygulanması bu etkiyi abartabilir.

Laktik asidoz, özellikle akut astım kötüleşmesi nedeniyle tedavi edilen hastalarda yüksek terapötik dozlarda intravenöz ve nebulize kısa etkili beta-agonist tedavisi ile bildirilmiştir. Laktat seviyelerindeki bir artış, astım tedavisi başarısızlığının bir işareti olarak yanlış yorumlanabilen ve kısa etkili beta-agonist tedavisinin yetersiz yoğunlaşmasına yol açabilen dispne ve telafi edici hiperventilasyona yol açabilir. Bu nedenle, bu ortamdaki hastaların artmış serum laktat ve ortaya çıkan metabolik asidoz gelişimi açısından izlenmesi önerilir.

Nebulize salbutamol ve ipratropium bromür kombinasyonu ile tedavi edilen hastalarda az sayıda akut açısal glokom vakası bildirilmiştir. Bu nedenle nebulize salbutamolün nebulize antikolinerjiklerle bir kombinasyonu dikkatle kullanılmalıdır. Hastalara doğru uygulama için yeterli talimatlar verilmeli ve çözeltinin veya sisin göze girmesine izin vermemeleri konusunda uyarılmalıdır.

Diğer inhalasyon tedavilerinde olduğu gibi, dozlamadan sonra hırıltıda ani bir artışla paradoksal bronkospazm oluşabilir. Bu derhal alternatif bir sunum veya diğer hızlı etkili inhale bronkodilatör ile tedavi edilmelidir. Proventil HFA kesilmeli ve gerekirse sürekli kullanım için başka bir hızlı etkili bronkodilatör kullanılmalıdır.

Farmakoterapötik grup: Seçici beta2 adrenoreseptör agonistleri.

ATC kodu: R03AC02.

Salbutamol seçici bir adrenerjik reseptör agonistidir. Salbutamolün farmakolojik etkileri, en azından kısmen, adenosin trifosfatın (ATP) siklik adenosin monofosfata (siklik AMP) dönüşümünü katalize eden enzim olan beta-adrenerjik reseptörler tarafından hücre içi adenilsiklazın uyarılmasından kaynaklanmaktadır. Artan siklik AMP seviyeleri, pürüzsüz bronş kaslarının gevşetilmesi ve hücrelerden, özellikle mast hücrelerinden derhal aşırı duyarlılık aracılarının salınmasını inhibe etmekle ilişkilidir. Salbutamol ayrıca solunum yollarında mukozal sekresyon ve mukosiliyer taşımayı uyarır. İnhale salbutamolün bronşiyal etkileri birkaç dakika sonra gösterilebilir ve etki süresi genellikle 4-6 saattir.

Diğer ß2 adrenoseptöragonistleri gibi, salbutamol bazı hastalarda nabız hızı, kan basıncı, semptomlar ve EKG değişikliklerindeki değişikliklerle ölçülen kardiyovasküler etkilere sahiptir. Bu etkiler özellikle salbutamolün oral ve intravenöz uygulanmasından sonra gösterilebilir. Ek olarak, oral ve intravenöz salbutamol, hamilelik sırasında ağrı kesici ile ilişkili uterus tonikitesinde bir azalmaya yol açar. Ek olarak, salbutamolün bazı metabolik etkileri vardır. İntravenöz ve nebulize salbutamol özellikle serum potasyum konsantrasyonlarını azaltır, ancak etki genellikle hafif ve geçicidir. Salbutamol'ün ayrıca lipolitik etkileri vardır ve muhtemelen glikojenolizi uyararak ve pankreas hücrelerinde Ÿ2 reseptörleri üzerindeki etkileri uyararak kan şekeri ve insülinde bir artışa neden olduğu gösterilmiştir.

Farmakoterapötik grup: Seçici beta2 adrenoreseptör agonistleri.

ATC kodu: R03AC02.

Proventil HFA seçici bir adrenerjik reseptör agonistidir. Proventil HFA'nın farmakolojik etkileri, en azından kısmen, adenosin trifosfatın (ATP) siklik adenosin monofosfata (siklik AMP) dönüşümünü katalize eden enzim olan beta-adrenerjik reseptörler tarafından hücre içi adenilsiklazın uyarılmasından kaynaklanmaktadır. Artan siklik AMP seviyeleri, pürüzsüz bronş kaslarının gevşetilmesi ve hücrelerden, özellikle mast hücrelerinden derhal aşırı duyarlılık aracılarının salınmasını inhibe etmekle ilişkilidir. Proventil HFA ayrıca solunum yollarında mukozal sekresyon ve mukosiliyer taşımayı uyarır. İnhale edilen HFA önleyici maddenin bronşiyal etkileri birkaç dakika sonra gösterilebilir ve etki süresi genellikle 4-6 saattir.

Diğer ß2 adrenoseptöragonistleri gibi, Proventil HFA'nın da bazı hastalarda nabız hızı, kan basıncı, semptomlar ve EKG değişikliklerindeki değişikliklerle ölçülen kardiyovasküler etkileri vardır. Bu etkiler özellikle Proventil HFA'nın oral ve intravenöz uygulanmasından sonra gösterilebilir. Ek olarak, oral ve intravenöz HFA önleyici, hamilelik sırasında ağrı kesici ile ilişkili uterus tonikitesinde bir azalmaya yol açar. Ek olarak, Proventil HFA'nın bazı metabolik etkileri vardır. İntravenöz ve nebulize HFA önleyici, özellikle serum potasyum konsantrasyonlarını azaltır, ancak etki genellikle hafif ve geçicidir. Proventil HFA'nın da lipolitik etkileri vardır ve muhtemelen glikojenolizi uyararak ve pankreas hücrelerinde Ÿ2 reseptörleri üzerindeki etkileri uyararak kan şekeri ve insülinde bir artışa neden olduğu gösterilmiştir.

Farmakoterapötik grup: Andrenerjikler, inhalatlar. Seçici beta-2 andrenoreseptör agonistleri

ATC kodu: R03AC02

Salbutamol, geri dönüşümlü hava yolu tıkanıklığı ile hızlı bir başlangıç (5 dakika içinde) ile kısa etkili (4-6 saat) bronkodilasyon sağlayan seçici bir beta-2 agonistidir. Terapötik dozlarda, bronşiyal kasın B22 adrenoseptörlerini etkiler. Hızlı etki başlangıcı ile özellikle astım ataklarının tedavisi ve önlenmesi için uygundur.

Emilim

Oral salbutamol iyi emilir, uygulamadan 1 ila 4 saat sonra pik plazma konsantrasyonları meydana gelir.

Dağıtım

İnhale edilen salbutamolün çoğu yutulur. Akciğerler üzerinde dağıtılan fraksiyon (yaklaşık. % 10-25) dolaşımda hızla metabolize olmayan bir ilaç olarak görülür. Geri kalanı dağıtım sisteminde tutulur veya yutulduğu yerden orofarenks içine yerleştirilir. Bir inhalasyon dozunun yutulan kısmı gastrointestinal sistemden emilir ve önemli bir ilk geçiş metabolizmasına tabidir.

Eliminasyon

Bununla birlikte, inhale salbutamolün plazma konsantrasyonları normal oral dozlardan daha düşüktür. Salbutamol ve metabolitleri hızla idrar ve dışkı ile atılır, dozun yaklaşık% 80'i 24 saat içinde idrarda geri kazanılır. Salbutamolün eliminasyon yarılanma ömrü, oral ve inhalasyon uygulamasından 2.7-5.5 saat sonradır.

Emilim

Oral önleyici HFA iyi emilir, uygulamadan 1 ila 4 saat sonra pik plazma konsantrasyonları meydana gelir.

Dağıtım

İnhale edilen HFA önleyici maddelerinin çoğu yutulur. Akciğerler üzerinde dağıtılan fraksiyon (yaklaşık. % 10-25) dolaşımda hızla metabolize olmayan bir ilaç olarak görülür. Geri kalanı dağıtım sisteminde tutulur veya yutulduğu yerden orofarenks içine yerleştirilir. Bir inhalasyon dozunun yutulan kısmı gastrointestinal sistemden emilir ve önemli bir ilk geçiş metabolizmasına tabidir.

Eliminasyon

Bununla birlikte, inhale edilen HFA önleyici plazma konsantrasyonları, normal oral dozlardan daha düşüktür. Proventil HFA ve metabolitleri hızla idrar ve dışkı ile atılır, dozun yaklaşık% 80'i 24 saat içinde idrarda geri kazanılır. Proventil HFA'nın eliminasyon yarılanma ömrü, oral ve inhalasyon uygulamasından 2.7-5.5 saat sonradır.

İntravenöz olarak uygulanan salbutamolün yarı ömrü 4 ila 6 saattir ve kısmen böbrek ve kısmen de esas olarak idrarla atılan inaktif 4'-O-sülfat (fenol sülfat) metabolizması ile saflaştırılır. Dışkı küçük bir eleme rotasıdır. İntravenöz, oral veya inhalasyon yoluyla uygulanan salbutamol dozunun çoğu 72 saat içinde atılır. Salbutamol plazma proteinlerine% 10'a kadar bağlanır.

İnhalasyon yolu ile uygulamadan sonra, dozun% 10 ila 20'si alt solunum yoluna ulaşır. Geri kalanı dağıtım sisteminde tutulur veya yutulduğu yerden orofarenks içine yerleştirilir. Hava yollarında biriken fraksiyon akciğer dokusuna ve dolaşımına emilir, ancak akciğerler tarafından metabolize edilmez. Sistemik dolaşıma ulaşıldığında, karaciğer metabolizması için erişilebilir hale gelir ve esas olarak değişmemiş bir ilaç ve fenol sülfat olarak idrarla atılır.

Bir inhalasyon dozunun yutulan kısmı gastrointestinal sistemden emilir ve fenol sülfata önemli bir ilk geçiş metabolizmasına tabidir. Hem değişmemiş ilaç hem de konjugat esas olarak idrarla atılır.

Kısa süreli toksisite, çeşitli hayvan türlerinde - fare, sıçan ve köpek - insanlarda amaçlanan terapötik dozdan birkaç bin kat daha yüksek dozlarda - en fazla günde 15 ug / kg aralığında test edildi. Kemirgenlerdeki intravenöz yoldan ölümcül dozlar, peroral yoldan 50 mg / kg ila yaklaşık 2000 mg / kg ve hatta daha yüksektir. Bu nedenle ajan düşük akut sistemik toksisiteye sahiptir.

Lokal solunum toksisitesi sadece araştırılmamıştır, ancak uzun klinik kullanıma dayanan tarihsel kanıtlar iyi solunum toleransı olduğunu göstermektedir.

Taşikardi, artmış kalp ağırlığı ve kas liflerinin hipertrofisi gibi tekrarlanan doz çalışmalarında bildirilen bulgular, tüm güçlü seçici beta2 agonistleri için ortaktır ve aşırı beta uyarıcı etkinin bir ifadesidir. Bu etkiler için güvenlik marjı bilinmemektedir.

Kalp kası üzerindeki subakut toksik etkiler 0.2 ila 3 mg / kg dozlarında gözlenir. Bu, büyük ölçüde artırılmış dozlarda salbutamolün farmakodinamiğinin bir tezahürüdür.

Subkronik toksisite çalışmalarında uygulanan dozlar, oral yoldan veya inhalasyon yoluyla kilogram 0, 15 ila 50- başına miligram aralığındadır. Türler sıçan (P.O. uygulaması) ve köpek (P.O. ve inhalasyon) idi. Yukarıdaki paragrafta belirtildiği gibi, sergilenen toksik belirti ve semptomlar adrenerjik reseptör üzerindeki etki şekli ile ilişkiliydi.

Kronik toksisite, hayvanlarda abartılı bir farmakodinamik etki olarak kendini gösterir.

Üreme toksisitesi ile ilgili hayvan verileri oldukça sınırlıdır. Salbutamol dahil olmak üzere sempatomimetikler, doğurganlık çağındaki hastalarda klinik tıpta yaygındır. Bu gerçeğe rağmen, literatürde salbutamole bağlı hiçbir olumsuz üreme etkisi bildirilmemiştir.

Hayvan deneylerindeki embriyotoksisite sadece fare ile ilişkili görünmektedir. Bu şekilde, kafatasının alt kısmının düz kemiklerinin birleşmesi söz konusu görünmektedir. Bunun için özel mekanizma tam olarak açıklanmamıştır.

Yüksek tekli veya artmış kronik dozlarda fetal toksisite, glikojenden gelen enerji metabolizması ile ilgilidir. Katekolaminler, karaciğer ve kasta depolanan glikojenden glikoz formunda enerji salgılar. Bu etkiye, bu dokuların glikojen sentaz ve fosforilaz aracılık eder. Artan fetal insülin ve glikoz seviyeleri, fetal pankreasın dış reseptörlerin bu uyarılmasına karşı daha yüksek bir duyarlılığa işaret eder.

Bu ürünü test etmek için kullanılan klasik mutajenik potansiyel türleri, mutasyon insidansında bir artış göstermedi.

Neoplazm sayısını artırma potansiyeli, düz çene kemiklerinin gecikmesi üzerindeki etki gibi bir tür ve hatta stres özgüllüğü gösterir. Düz kasların iyi huylu tümörleri olan yumurtalık leiomyomaları, özellikle Spraque-Dawley suşu ile sıçanlarda önemli ölçüde daha yüksek bir frekansta ortaya çıkar. Diğer kemirgen türlerinin etkilendiği görülmemektedir, bu da Spraque-Dawley'in uterus kasının ß-adrenerjik stimülasyona duyarlılığında bir fark olduğunu göstermektedir.

Kısa süreli toksisite, çeşitli hayvan türlerinde - fare, sıçan ve köpek - insanlarda amaçlanan terapötik dozdan birkaç bin kat daha yüksek dozlarda - en fazla günde 15 ug / kg aralığında test edildi. Kemirgenlerdeki intravenöz yoldan ölümcül dozlar, peroral yoldan 50 mg / kg ila yaklaşık 2000 mg / kg ve hatta daha yüksektir. Bu nedenle ajan düşük akut sistemik toksisiteye sahiptir.

Lokal solunum toksisitesi sadece araştırılmamıştır, ancak uzun klinik kullanıma dayanan tarihsel kanıtlar iyi solunum toleransı olduğunu göstermektedir.

Taşikardi, artmış kalp ağırlığı ve kas liflerinin hipertrofisi gibi tekrarlanan doz çalışmalarında bildirilen bulgular, tüm güçlü seçici beta2 agonistleri için ortaktır ve aşırı beta uyarıcı etkinin bir ifadesidir. Bu etkiler için güvenlik marjı bilinmemektedir.

Kalp kası üzerindeki subakut toksik etkiler 0.2 ila 3 mg / kg dozlarında gözlenir. Bu, Proventil HFA'nın farmakodinamiğinin büyük oranda artırılmış dozlarda bir tezahürüdür.

Subkronik toksisite çalışmalarında uygulanan dozlar, oral yoldan veya inhalasyon yoluyla kilogram 0, 15 ila 50- başına miligram aralığındadır. Türler sıçan (P.O. uygulaması) ve köpek (P.O. ve inhalasyon) idi. Yukarıdaki paragrafta belirtildiği gibi, sergilenen toksik belirti ve semptomlar adrenerjik reseptör üzerindeki etki şekli ile ilişkiliydi.

Kronik toksisite, hayvanlarda abartılı bir farmakodinamik etki olarak kendini gösterir.

Üreme toksisitesi ile ilgili hayvan verileri oldukça sınırlıdır. HFA önleyici dahil olmak üzere sempatomimetikler, doğurganlık çağındaki hastalarda klinik tıpta yaygındır. Bu gerçeğe rağmen, literatürde HFA önleyici nedeniyle hiçbir olumsuz üreme etkisi bildirilmemiştir.

Hayvan deneylerindeki embriyotoksisite sadece fare ile ilişkili görünmektedir. Bu şekilde, kafatasının alt kısmının düz kemiklerinin birleşmesi söz konusu görünmektedir. Bunun için özel mekanizma tam olarak açıklanmamıştır.

Yüksek tekli veya artmış kronik dozlarda fetal toksisite, glikojenden gelen enerji metabolizması ile ilgilidir. Katekolaminler, karaciğer ve kasta depolanan glikojenden glikoz formunda enerji salgılar. Bu etkiye, bu dokuların glikojen sentaz ve fosforilaz aracılık eder. Artan fetal insülin ve glikoz seviyeleri, fetal pankreasın dış reseptörlerin bu uyarılmasına karşı daha yüksek bir duyarlılığa işaret eder.

Bu ürünü test etmek için kullanılan klasik mutajenik potansiyel türleri, mutasyon insidansında bir artış göstermedi.

Neoplazm sayısını artırma potansiyeli, düz çene kemiklerinin gecikmesi üzerindeki etki gibi bir tür ve hatta stres özgüllüğü gösterir. Düz kasların iyi huylu tümörleri olan yumurtalık leiomyomaları, özellikle Spraque-Dawley suşu ile sıçanlarda önemli ölçüde daha yüksek bir frekansta ortaya çıkar. Diğer kemirgen türlerinin etkilendiği görülmemektedir, bu da Spraque-Dawley'in uterus kasının ß-adrenerjik stimülasyona duyarlılığında bir fark olduğunu göstermektedir.

sıçanlarda oral doğurganlık ve genel üreme performansı çalışmasında, sayısında bir azalma haricinde, 2 ve 50 mg / kg / gün dozlarında.