Kompozisyon:
Uygulama:
Tedavide kullanılır:
Kovalenko Svetlana Olegovna tarafından tıbbi olarak gözden geçirilmiştir, Eczane Son güncelleme: 03.04.2022
Dikkat! Sayfadaki bilgiler sadece sağlık profesyonelleri içindir! Bilgi kamu kaynaklarında toplanır ve anlamlı hatalar içerebilir! Dikkatli olun ve bu sayfadaki tüm bilgileri tekrar kontrol edin!
Aynı bileşenlere sahip en iyi 20 ilaç:
Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığının Bakım Tedavisi
Relvar Elipta 100/25, kronik obstrüktif akciğer hastalığı (KOAH) olan hastalarda hava akışı tıkanıklığının uzun süreli, günde bir kez idame tedavisi için belirtilen, inhale kortikosteroid / uzun etkili beta2-adrenerjik agonist (ICS / LABA) kombinasyonudur. kronik bronşit ve / veya amfizem dahil. Relvar Elipta 100/25'in ayrıca alevlenme öyküsü olan hastalarda KOAH alevlenmelerini azalttığı belirtilmektedir. Relvar Elipta 100/25 günde bir kez KOAH tedavisi için belirtilen tek güçtür
Önemli Kullanım Sınırlaması
Relvar Elipta, akut bronkospazmın rahatlaması için endike DEĞİLDİR.
Astım Tedavisi
Relvar Elipta, 18 yaş ve üstü hastalarda günde bir kez astım tedavisi için belirtilen bir ICS / LABA kombinasyonudur.
Relvar Elipta'daki aktif bileşenlerden biri olan vilanterol gibi LABA, astıma bağlı ölüm riskini artırır. Kontrollü klinik çalışmalardan elde edilen veriler, LABA'nın pediatrik ve ergen hastalarda astıma bağlı hastaneye yatış riskini artırdığını göstermektedir. Bu nedenle, astımı olan hastaları tedavi ederken, doktorlar Relvar Elipta'yı sadece uzun süreli astım kontrol ilacı üzerinde yeterince kontrol edilmeyen hastalar için reçete etmelidir, inhale kortikosteroid gibi, veya hastalık şiddeti, hem inhale kortikosteroid hem de LABA ile tedaviye başlanmasını açıkça garanti eder. Astım kontrolü sağlandıktan ve sürdürüldükten sonra, hastayı düzenli aralıklarla değerlendirin ve tedaviyi azaltın (Örneğin.Relvar Elipta'yı bırakın) mümkünse astım kontrolü kaybı olmadan ve hastayı inhale kortikosteroid gibi uzun süreli astım kontrol ilaçlarında tutun. Astımı düşük veya orta dozda inhale kortikosteroidler üzerinde yeterince kontrol edilen hastalar için Relvar Elipta'yı kullanmayın.
Önemli Kullanım Sınırlaması
Relvar Elipta, akut bronkospazmın rahatlaması için endike DEĞİLDİR.
Kardiyak Elektrofizyoloji
Sağlıklı Konular
QTc aralığı uzaması, 85 sağlıklı gönüllüde çift kör, çok dozlu, plasebo ve pozitif kontrollü bir geçiş çalışmasında incelenmiştir. Başlangıç düzeltmesinden sonra plasebodan QTcF'deki maksimum ortalama (% 95 üst güvene bağlı) fark, flutikazon furoat / vilanterol 200 mcg / 25 mcg ve flutikazon furoat / 25 mcg için dozlamadan 30 dakika sonra görülen 4.9 (7.5) milisaniye ve 9.
Kalp atış hızında doza bağlı bir artış da gözlenmiştir. Başlangıç düzeltmesinden sonra plasebodan kalp atış hızındaki maksimum ortalama (% 95 üst güvene bağlı) fark, flutikazon furoat / vilanterol 200 mcg / 25 mcg ve flutikazon furoat / vilanter için dozlamadan 10 dakika sonra görülen 7.8 (9.4) atım / dak idi. furoat / vilanter.
Hipotalamik-Pitüiter-Adrenal Eksen Etkileri
Sağlıklı Konular
400 mcg'ye kadar tekrarlanan dozlarda solunmuş flutikazon furoat, sağlıklı kişilerde serum veya idrar kortizolünde istatistiksel olarak anlamlı düşüşlerle ilişkili değildi. Flutikazon furoat maruziyetlerinde, terapötik dozda gözlenen maruziyetlerden birkaç kat daha yüksek serum ve idrar kortizol düzeylerinde azalma gözlenmiştir.
Kronik Obstrüktif Akciğer Hastalığı Olan Konular
KOAH'lı deneklerle yapılan bir çalışmada, 6 ay boyunca flutikazon furoat (50, 100 veya 200 mcg) / vilanterol 25 mcg, vilanterol 25 mcg ve flutikazon furoat (100 veya 200 mcg) ile tedavi 24 saatlik atılımı etkilemedi. idrar yolu. KOAH'lı deneklerle yapılan ayrı bir çalışma, flutikazon furoat (50, 100 veya 200 mcg) / 25 mcg ile 28 günlük tedaviden sonra serum kortizol üzerinde hiçbir etki göstermedi.
Astımlı Konular
Randomize, çift kör, astımı olan 185 kişide yapılan paralel grup çalışması, serum kortizol ağırlıklı ortalamadaki plasebo ile karşılaştırıldığında, flutikazon furoat / vilanterol 100 mcg / 25 mcg veya flutikazon furoat / vilanterol 200 mcg / 25 mcg ile günde bir kez tedavi arasında fark göstermedi (0 ila 24 saat) serum kortizol EAA(0-24) ve 6 haftalık tedaviden sonra 24 saatlik idrar kortizolü, 7 gün boyunca günde bir kez verilen 10 mg prednizolon önemli kortizol supresyonu ile sonuçlandı.
Flutikazon furoat (200 ila 800 mcg) ve vilanterol (25 ila 100 mcg) için doğrusal farmakokinetik gözlenmiştir. Günde bir kez tekrarlanan inhalasyon uygulamasında, 6 gün sonra flutikazon furoat ve vilanterol plazma konsantrasyonlarının kararlı durumu elde edildi ve birikim, tek doza kıyasla flutikazon furoat için 2.6 kat ve vilanterol için 2.4 kata kadar çıktı.
Emilim
Flutikazon Furoat
Flutikazon furoat plazma seviyeleri terapötik etkiyi tahmin etmeyebilir. En yüksek plazma konsantrasyonlarına 0,5 ila 1 saat içinde ulaşılır. İnhalasyon yoluyla uygulandığında flutikazon furoatın mutlak biyoyararlanımı, öncelikle akciğere verilen dozun inhale edilen kısmının emilimi nedeniyle% 15.2 idi. Dozun yutulan kısmından oral biyoyararlanım, geniş ilk geçiş metabolizması nedeniyle düşüktür (yaklaşık% 1.3). KOAH veya astımı olan hastalarda sistemik maruziyet (EAA), sağlıklı kişilerde gözlenenden sırasıyla% 46 veya% 7 daha düşüktü.
Vilanterol
Vilanterol plazma seviyeleri terapötik etkiyi tahmin etmeyebilir. İnhalasyondan sonraki 10 dakika içinde pik plazma konsantrasyonlarına ulaşılır. İnhalasyon yoluyla uygulandığında vilanterolün mutlak biyoyararlanımı, öncelikle akciğere verilen dozun inhale edilen kısmının emilmesi nedeniyle% 27.3 idi. Vilanterol dozunun yutulan kısmından oral biyoyararlanım, geniş ilk geçiş metabolizması nedeniyle düşüktür (<% 2). KOAH hastalarında sistemik maruziyet (EAA) sağlıklı kişilerde gözlenenden% 24 daha yüksekti. Astımı olan hastalarda sistemik maruziyet (EAA) sağlıklı kişilerde gözlenenden% 21 daha düşüktü.
Dağıtım
Flutikazon Furoat
Sağlıklı deneklere intravenöz uygulamayı takiben, kararlı durumda ortalama dağılım hacmi 661 L idi. Flutikazon furoatın insan plazma proteinlerine bağlanması yüksekti (% 99.6).
Vilanterol
Sağlıklı deneklere intravenöz uygulamayı takiben, kararlı durumda ortalama dağılım hacmi 165 L idi. Vilanterolün insan plazma proteinlerine bağlanması% 93.9 idi.
Metabolizma
Flutikazon Furoat
Flutikazon furoat, esasen CYP3A4 yoluyla hepatik metabolizma ile kortikosteroid aktivitesini önemli ölçüde azaltan metabolitlere sistemik dolaşımdan temizlenir. Flutikazon oluşumuna neden olan furoat parçasının bölünmesine ilişkin in vivo bir kanıt yoktu.
Vilanterol
Vilanterol esas olarak CYP3A4 yoluyla, önemli ölçüde azaltılmış β1 ve β2-agonist aktivitesine sahip bir dizi metabolite metabolize edilir.
Eliminasyon
Flutikazon Furoat
Flutikazon furoat ve metabolitleri öncelikle dışkıda elimine edilir ve oral ve intravenöz olarak uygulanan dozların sırasıyla yaklaşık% 101 ve% 90'ını oluşturur. Üriner atılım, oral ve intravenöz olarak uygulanan dozların sırasıyla yaklaşık% 1 ve% 2'sini oluşturmuştur. Tekrar dozda inhale uygulamayı takiben, plazma eliminasyon fazı yarılanma ömrü ortalama 24 saattir.
Vilanterol
Oral uygulamayı takiben, vilanterol esas olarak metabolizma ve ardından metabolitlerin idrar ve dışkıya atılması (geri kazanılan radyoaktif dozun sırasıyla yaklaşık% 70 ve% 30'u) ile elimine edilmiştir. 25 mcg'lik çoklu dozlarda vilanterolün inhalasyon uygulamasından belirlendiği üzere vilanterolün plazma eliminasyon yarılanma ömrü, KOAH'lı hastalarda 21.3 saat ve astımı olanlarda 16.0 saattir.