Ulfiram

O Ulfiram Tablets USP é um auxílio no tratamento de pacientes com álcool crônico selecionados que desejam permanecer em um estado de sobriedade forçada, para que o tratamento de suporte e psicoterapêutica possa ser aplicado da melhor maneira possível.

Ulfiram Tablets USP não é uma cura para o alcoolismo. Quando usado sozinho, sem motivação adequada e terapia de suporte, é improvável que tenha algum efeito substantivo no padrão de bebida do alcoólatra crônico.

O dissulfiram é um auxílio no tratamento de pacientes com álcool crônico selecionados que desejam permanecer em um estado de sobriedade forçada, para que o tratamento de suporte e psicoterapêutica possa ser aplicado da melhor maneira possível.

Disulfiram não é uma cura para o alcoolismo. Quando usado sozinho, sem motivação adequada e terapia de suporte, é improvável que tenha algum efeito substantivo no padrão de bebida do alcoólatra crônico.

Os comprimidos de Ulfiram nunca devem ser administrados até que o paciente se abstenha de álcool por pelo menos 12 horas.

Horário inicial de dosagem

Na primeira fase do tratamento, um máximo de 500 mg por dia é administrado em dose única por uma a duas semanas. Embora geralmente tomados de manhã, os comprimidos de Ulfiram podem ser tomados ao se aposentar por pacientes que apresentam um efeito sedativo. Alternativamente, para minimizar ou eliminar o efeito sedativo, a dosagem pode ser ajustada para baixo.

Regime de manutenção

A dose média de manutenção é de 250 mg por dia (variação de 125 a 500 mg), não deve exceder 500 mg por dia.

Nota: Ocasionalmente, os pacientes, embora aparentemente com doses adequadas de manutenção dos comprimidos de Ulfiram, relatam que são capazes de beber bebidas alcoólicas com impunidade e sem nenhuma sintomatologia. Com todas as aparências em contrário, presume-se que esses pacientes descartam seus comprimidos de alguma maneira sem realmente tomá-los. Até que esses pacientes tenham sido observados de maneira confiável tomando seus comprimidos diários de Ulfiram (de preferência esmagados e bem misturados com líquido), não é possível concluir que os comprimidos de Ulfiram sejam ineficazes.

Duração da terapia

A administração diária e ininterrupta de comprimidos de Ulfiram deve ser continuada até que o paciente seja totalmente recuperado socialmente e que seja estabelecida uma base para o autocontrole permanente. Dependendo do paciente, a terapia de manutenção pode ser necessária por meses ou até anos.

Julgamento com álcool

Durante a experiência inicial com os comprimidos de Ulfiram, foi aconselhável que cada paciente tivesse pelo menos uma reação supervisionada às drogas alcoólicas. Mais recentemente, a reação do teste foi amplamente abandonada. Além disso, essa reação de teste nunca deve ser administrada a um paciente com mais de 50 anos de idade. Uma descrição clara, detalhada e convincente da reação é considerada suficiente na maioria dos casos.

No entanto, quando uma reação de teste é considerada necessária, o procedimento sugerido é o seguinte:

Após a primeira terapia de uma a duas semanas com 500 mg por dia, uma bebida de 15 mL (½ oz) de 100 uísques à prova de uísque, ou equivalente, é tomada lentamente. Esta dose de teste de bebida alcoólica pode ser repetida apenas uma vez, para que a dose total não exceda 30 mL (1 oz) de uísque. Uma vez que uma reação se desenvolve, não deve ser consumido mais álcool. Esses testes devem ser realizados somente quando o paciente estiver hospitalizado ou houver supervisão e instalações comparáveis, incluindo oxigênio.

Gerenciamento de comprimidos de Ulfiram - reação ao álcool

Em reações graves, causadas por uma dose excessiva de teste ou pela ingestão não supervisionada de álcool pelo paciente, devem ser instituídas medidas de suporte para restaurar a pressão arterial e tratar o choque. Outras recomendações incluem: oxigênio, carbogênio (95% de oxigênio e 5% de dióxido de carbono), vitamina C por via intravenosa em doses maciças (1 g) e sulfato de efedrina. Anti-histamínicos também foram usados por via intravenosa. Os níveis de potássio devem ser monitorados, principalmente em pacientes em uso digital, uma vez que foi relatada hipocalemia.

O dissulfiram nunca deve ser administrado até que o paciente se abstenha de álcool por pelo menos 12 horas.

Horário inicial de dosagem

Na primeira fase do tratamento, um máximo de 500 mg por dia é administrado em dose única por uma a duas semanas. Embora geralmente seja tomado pela manhã, o dissulfiram pode ser tomado ao se aposentar por pacientes que experimentam um efeito sedativo. Alternativamente, para minimizar ou eliminar o efeito sedativo, a dosagem pode ser ajustada para baixo.

Regime de manutenção

A dose média de manutenção é de 250 mg por dia (variação de 125 a 500 mg), não deve exceder 500 mg por dia.

Nota: Ocasionalmente, os pacientes, embora aparentemente com doses adequadas de manutenção de dissulfiram, relatam que são capazes de beber bebidas alcoólicas com impunidade e sem nenhuma sintomatologia. Com todas as aparências em contrário, presume-se que esses pacientes descartam seus comprimidos de alguma maneira sem realmente tomá-los. Até que esses pacientes tenham sido observados de maneira confiável tomando seus comprimidos diários de dissulfiram (de preferência esmagados e bem misturados com líquido), não se pode concluir que o dissulfiram seja ineficaz.

Duração da terapia

A administração diária e ininterrupta de dissulfiram deve ser continuada até que o paciente seja totalmente recuperado socialmente e que seja estabelecida uma base para o autocontrole permanente. Dependendo do paciente, a terapia de manutenção pode ser necessária por meses ou até anos.

Julgamento com álcool

Durante a experiência inicial com o dissulfiram, foi aconselhável que cada paciente tivesse pelo menos uma reação supervisionada às drogas alcoólicas. Mais recentemente, a reação do teste foi amplamente abandonada. Além disso, essa reação de teste nunca deve ser administrada a um paciente com mais de 50 anos de idade. Uma descrição clara, detalhada e convincente da reação é considerada suficiente na maioria dos casos.

No entanto, quando uma reação de teste é considerada necessária, o procedimento sugerido é o seguinte:

Após a primeira terapia de uma a duas semanas com 500 mg por dia, uma bebida de 15 mL (½ oz) de 100 uísques à prova de uísque, ou equivalente, é tomada lentamente. Esta dose de teste de bebida alcoólica pode ser repetida apenas uma vez, para que a dose total não exceda 30 mL (1 oz) de uísque. Uma vez que uma reação se desenvolve, não deve ser consumido mais álcool. Esses testes devem ser realizados somente quando o paciente estiver hospitalizado ou houver supervisão e instalações comparáveis, incluindo oxigênio.

Gerenciamento da reação ao álcool e dissulfiram

Em reações graves, causadas por uma dose excessiva de teste ou pela ingestão não supervisionada de álcool pelo paciente, devem ser instituídas medidas de suporte para restaurar a pressão arterial e tratar o choque. Outras recomendações incluem: oxigênio, carbogênio (95% de oxigênio e 5% de dióxido de carbono), vitamina C por via intravenosa em doses maciças (1 g) e sulfato de efedrina. Anti-histamínicos também foram usados por via intravenosa. Os níveis de potássio devem ser monitorados, principalmente em pacientes em uso digital, uma vez que foi relatada hipocalemia.

Pacientes que estão recebendo ou receberam recentemente preparações de metronidazol, paraldeído, álcool ou álcool, por exemplo.xaropes para tosse, tônicos e similares, não devem receber Ulfiram.

Ulfiram está contra-indicado na presença de doença miocárdica grave ou oclusão coronariana, psicoses e hipersensibilidade ao Ulfiram ou a outros derivados do tiuram usados em pesticidas e vulcanização da borracha.

Pacientes que estão recebendo ou receberam recentemente preparações de metronidazol, paraldeído, álcool ou álcool, por exemplo.xaropes para tosse, tônicos e similares, não devem receber dissulfiram.

O dissulfiram é contra-indicado na presença de doença miocárdica grave ou oclusão coronariana, psicoses e hipersensibilidade ao dissulfiram ou a outros derivados do tiuram usados em pesticidas e vulcanização da borracha.

AVISO

Ulfiram nunca deve ser administrado a um paciente quando ele está em estado de intoxicação alcoólica ou sem o seu pleno conhecimento.

O médico deve instruir os parentes de acordo.

O paciente deve estar totalmente informado da reação com álcool de Ulfiram. Ele deve ser fortemente advertido contra o consumo clandestino enquanto toma a droga e deve estar plenamente consciente das possíveis conseqüências. Ele deve ser avisado para evitar o álcool de formas disfarçadas, ou seja,., em molhos, vinagres, misturas para tosse e até em loções para pós-barba e massagem nas costas. Ele também deve ser avisado de que reações podem ocorrer com álcool até 14 dias após a ingestão de Ulfiram.

A reação de álcool e álfiram

Ulfiram mais álcool, até pequenas quantidades, produzem rubor, latejante na cabeça e pescoço, dor de cabeça latejante, dificuldade respiratória, náusea, vômito abundante, sudorese, sede, dor no peito, palpitações, dispnéia, hiperventilação, taquicardia, hipotensão, síncope, acentuada inquietação, fraqueza, vertigem, visão turva e confusão. Em reações graves, pode haver depressão respiratória, colapso cardiovascular, arritmias, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda, inconsciência, convulsões e morte.

A intensidade da reação varia de acordo com cada indivíduo, mas geralmente é proporcional às quantidades de Ulfiram e álcool ingerido. Podem ocorrer reações leves no indivíduo sensível quando a concentração de álcool no sangue é aumentada para apenas 5 a 10 mg por 100 mL. Os sintomas são totalmente desenvolvidos a 50 mg por 100 mL, e a inconsciência geralmente resulta quando o nível de álcool no sangue atinge 125 a 150 mg.

A duração da reação varia de 30 a 60 minutos, a várias horas nos casos mais graves ou enquanto houver álcool no sangue.

Condições concomitantes

Devido à possibilidade de uma reação acidental ao álcool Ulfiram, Ulfiram deve ser usado com extrema cautela em pacientes com qualquer uma das seguintes condições: diabetes mellitus, hipotireoidismo, epilepsia, dano cerebral, nefrite crônica e aguda, cirrose ou insuficiência hepática.

PRECAUÇÕES

Pacientes com histórico de dermatite por contato com borracha devem ser avaliados quanto à hipersensibilidade aos derivados do tiuram antes de receber Ulfiram (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

O alcoolismo pode acompanhar ou ser seguido pela dependência de narcóticos ou sedativos. Barbitúricos e Ulfiram foram administrados simultaneamente, sem efeitos indesejáveis; a possibilidade de iniciar um novo abuso deve ser considerada.

Toxicidade hepática, incluindo insuficiência hepática, resultando em transplante ou morte, foram relatadas. A hepatite grave e às vezes fatal associada à terapia com Ulfiram pode se desenvolver mesmo após muitos meses de terapia. Ocorreu toxicidade hepática em pacientes com ou sem histórico prévio de função hepática anormal. Os pacientes devem ser aconselhados a notificar imediatamente seu médico sobre quaisquer sintomas precoces da hepatite, como fadiga, fraqueza, mal-estar, anorexia, náusea, vômito, icterícia ou urina escura.

Sugere-se que os testes de função hepática de base e acompanhamento (10 a 14 dias) detectem qualquer disfunção hepática que possa resultar com a terapia com Ulfiram. Além disso, um hemograma completo e químicas séricas, incluindo testes de função hepática, devem ser monitorados.

Os pacientes que tomam comprimidos de Ulfiram não devem ser expostos ao dibrometo de etileno ou seus vapores. Essa precaução é baseada em resultados preliminares de pesquisas com animais atualmente em andamento que sugerem uma interação tóxica entre o dibrometo de etileno inalado e o Ulfiram ingerido, resultando em uma maior incidência de tumores e mortalidade em ratos. Uma correlação entre esse achado e os seres humanos, no entanto, não foi demonstrada.

Uso na gravidez

O uso seguro deste medicamento na gravidez não foi estabelecido. Portanto, Ulfiram deve ser usado durante a gravidez somente quando, no julgamento do médico, os prováveis benefícios superam os possíveis riscos.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Mães de enfermagem

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são tão excretados, Ulfiram não deve ser administrado a nutrizes.

Uso geriátrico

Não foi determinado se os estudos clínicos controlados de Ulfiram incluíam um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para definir uma diferença na resposta de indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

AVISO

Disulfiram nunca deve ser administrado a um paciente quando ele está em estado de intoxicação alcoólica ou sem o seu pleno conhecimento.

O médico deve instruir os parentes de acordo.

O paciente deve ser totalmente informado da reação dissulfiram-álcool. Ele deve ser fortemente advertido contra o consumo clandestino enquanto toma a droga e deve estar plenamente consciente das possíveis conseqüências. Ele deve ser avisado para evitar o álcool de formas disfarçadas, ou seja,., em molhos, vinagres, misturas para tosse e até em loções para pós-barba e massagem nas costas. Ele também deve ser avisado de que reações podem ocorrer com álcool até 14 dias após a ingestão de dissulfiram.

A reação dissulfiram-álcool

Disulfiram mais álcool, até pequenas quantidades, produzem rubor, latejante na cabeça e pescoço, dor de cabeça latejante, dificuldade respiratória, náusea, vômito abundante, sudorese, sede, dor no peito, palpitações, dispnéia, hiperventilação, taquicardia, hipotensão, síncope, acentuada inquietação, fraqueza, vertigem, visão turva e confusão. Em reações graves, pode haver depressão respiratória, colapso cardiovascular, arritmias, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda, inconsciência, convulsões e morte.

A intensidade da reação varia de acordo com cada indivíduo, mas geralmente é proporcional às quantidades de dissulfiram e álcool ingerido. Podem ocorrer reações leves no indivíduo sensível quando a concentração de álcool no sangue é aumentada para apenas 5 a 10 mg por 100 mL. Os sintomas são totalmente desenvolvidos a 50 mg por 100 mL, e a inconsciência geralmente resulta quando o nível de álcool no sangue atinge 125 a 150 mg.

A duração da reação varia de 30 a 60 minutos, a várias horas nos casos mais graves ou enquanto houver álcool no sangue.

Condições concomitantes

Devido à possibilidade de reação acidental ao dissulfiram-álcool, o dissulfiram deve ser usado com extrema cautela em pacientes com qualquer uma das seguintes condições: diabetes mellitus, hipotireoidismo, epilepsia, dano cerebral, nefrite crônica e aguda, cirrose ou insuficiência hepática.

PRECAUÇÕES

Pacientes com histórico de dermatite por contato com borracha devem ser avaliados quanto à hipersensibilidade aos derivados do tiuram antes de receber dissulfiram (ver CONTRA-INDICAÇÕES).

O alcoolismo pode acompanhar ou ser seguido pela dependência de narcóticos ou sedativos. Barbitúricos e dissulfiram foram administrados simultaneamente, sem efeitos indesejáveis; a possibilidade de iniciar um novo abuso deve ser considerada.

Toxicidade hepática, incluindo insuficiência hepática, resultando em transplante ou morte, foram relatadas. A hepatite grave e às vezes fatal associada à terapia com dissulfiram pode se desenvolver mesmo após muitos meses de terapia. Ocorreu toxicidade hepática em pacientes com ou sem histórico prévio de função hepática anormal. Os pacientes devem ser aconselhados a notificar imediatamente seu médico sobre quaisquer sintomas precoces da hepatite, como fadiga, fraqueza, mal-estar, anorexia, náusea, vômito, icterícia ou urina escura.

Os testes de função hepática de base e acompanhamento (10 a 14 dias) são sugeridos para detectar qualquer disfunção hepática que possa resultar com a terapia com dissulfiram. Além disso, um hemograma completo e químicas séricas, incluindo testes de função hepática, devem ser monitorados.

Os pacientes que tomam comprimidos de dissulfiram não devem ser expostos ao dibrometo de etileno ou seus vapores. Essa precaução é baseada em resultados preliminares de pesquisas com animais atualmente em andamento que sugerem uma interação tóxica entre o dibrometo de etileno inalado e o dissulfiram ingerido, resultando em uma maior incidência de tumores e mortalidade em ratos. Uma correlação entre esse achado e os seres humanos, no entanto, não foi demonstrada.

Uso na gravidez

O uso seguro deste medicamento na gravidez não foi estabelecido. Portanto, o dissulfiram deve ser usado durante a gravidez somente quando, no julgamento do médico, os prováveis benefícios superam os possíveis riscos.

Uso pediátrico

Segurança e eficácia em pacientes pediátricos não foram estabelecidas.

Mães de enfermagem

Não se sabe se este medicamento é excretado no leite humano. Como muitos medicamentos são tão excretados, o dissulfiram não deve ser administrado às nutrizes.

Uso geriátrico

Não foi determinado se os estudos clínicos controlados de dissulfiram incluíam um número suficiente de indivíduos com 65 anos ou mais para definir uma diferença na resposta de indivíduos mais jovens. Outra experiência clínica relatada não identificou diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens. Em geral, a seleção da dose para um paciente idoso deve ser cautelosa, geralmente começando na extremidade baixa da faixa de dosagem, refletindo a maior frequência de diminuição da função hepática, renal ou cardíaca e de doença concomitante ou outra terapia medicamentosa.

Vejo CONTRA-INDICAÇÕES, AVISO, e PRECAUÇÕES.

NEURITIS OPTIC, NEURITIS PERIPERAL, POLINEURITIS E NEUROPATIA PERIPERAL PODE OCORRER SEGUINTE ADMINISTRAÇÃO DE Ulfiram.

Vários casos de hepatite, incluindo hepatite colestática e fulminante, bem como insuficiência hepática que resultou em transplante ou morte, foram relatados com a administração de Ulfiram.

Erupções cutâneas ocasionais são, em regra, prontamente controladas pela administração concomitante de um medicamento anti-histamínico.

Em um pequeno número de pacientes, pode ocorrer uma sonolência leve transitória, fatigabilidade, impotência, dor de cabeça, erupções acneformes, dermatite alérgica ou um sabor metálico ou semelhante ao alho durante as duas primeiras semanas de terapia. Essas queixas geralmente desaparecem espontaneamente com a continuação da terapia ou com dosagem reduzida.

Foram observadas reações psicóticas, atribuíveis na maioria dos casos a altas doses, toxicidade combinada (com metronidazol ou isoniazida) ou ao desmascaramento de psicoses subjacentes em pacientes estressados pela retirada do álcool.

(Vejo CONTRA-INDICAÇÕES, AVISO, e PRECAUÇÕES.)

NEURITIS OPTIC, NEURITIS PERIPERAL, POLINEURITIS E NEUROPATIA PERIPERAL PODE OCORRER SEGUINTE ADMINISTRAÇÃO DE DISULFIRAM .

Vários casos de hepatite, incluindo hepatite colestática e fulminante, bem como insuficiência hepática que resultou em transplante ou morte, foram relatados com a administração de dissulfiram.

Erupções cutâneas ocasionais são, em regra, prontamente controladas pela administração concomitante de um medicamento anti-histamínico.

Em um pequeno número de pacientes, pode ocorrer uma sonolência leve transitória, fatigabilidade, impotência, dor de cabeça, erupções acneformes, dermatite alérgica ou um sabor metálico ou semelhante ao alho durante as duas primeiras semanas de terapia. Essas queixas geralmente desaparecem espontaneamente com a continuação da terapia ou com dosagem reduzida.

Foram observadas reações psicóticas, atribuíveis na maioria dos casos a altas doses, toxicidade combinada (com metronidazol ou isoniazida) ou ao desmascaramento de psicoses subjacentes em pacientes estressados pela retirada do álcool.

Nenhuma informação específica está disponível sobre o tratamento de superdosagem com Ulfiram. Recomenda-se que o médico entre em contato com o Centro de Controle de Venenos local.

Nenhuma informação específica está disponível sobre o tratamento de sobredosagem com dissulfiram. Recomenda-se que o médico entre em contato com o Centro de Controle de Venenos local.