Disulfiram

Antabus é indicado para o tratamento da dependência do álcool (alcoolismo crônico), como parte de programas integrados de cessação.

O paciente deve estar adequadamente motivado, para que o tratamento seja realizado com a cooperação voluntária do paciente. É importante ter apoio social e familiar que predisponha a cessação do consumo de álcool.

O dissulfiram (ingrediente ativo no Antabus) atua como um impedimento ao consumo de álcool em pacientes que precisam de ajuda no tratamento do alcoolismo crônico.

Após a ingestão de álcool, dá origem ao acetaldeído no corpo, que continua a se transformar. O dissulfiram bloqueia a enzima que decompõe o acetaldeído (aldeído desidrogenase), causando o acúmulo de acetaldeído no sangue. O aumento da concentração sanguínea de acetaldeído contribui para a reação que aparece após a ingestão de álcool em pacientes tratados com dissulfiram; consistindo em uma série de efeitos físicos desagradáveis. Essa reação também é conhecida como efeito Antabus.

Siga exatamente as instruções de administração do Antabus indicadas pelo seu médico. Em caso de dúvida, consulte seu médico novamente.

Antabus é administrado por via oral com um pouco de água. O antabus deve ser tomado preferencialmente ao subir, embora em pacientes com efeitos sedativos possa ser tomado na hora de dormir.

A dosagem será estabelecida de acordo com cada caso. Como alternativa, para minimizar o efeito sedativo, a dose inicial pode ser reduzida.

É importante que você não beba álcool por pelo menos 24 horas antes de tomar a primeira dose de Antabus.

Só deve ser administrado por um médico. Recomenda-se que o tratamento inicial com Antabus seja realizado em um hospital ou clínica especializada.

Adultos

• Padrão inicial

Na primeira fase do tratamento, 1 a 2 comprimidos (250-500mg) por dia serão administrados em uma dose por uma a duas semanas. A dose inicial não deve exceder 500 mg (2 comprimidos) de dissulfiram diariamente.

O tratamento inicial com dissulfiram é recomendado em um hospital ou clínica especializada.

• Padrão de manutenção

A dose de manutenção é de 250 mg por dia (1 comprimido). De qualquer forma, os 500 mg (2 comprimidos) por dia não devem ser excedidos.

Duração do tratamento

A administração diária e ininterrupta de Antabus deve continuar até que o paciente se reintegre socialmente e que uma base permanente de autocontrole seja estabelecida. Dependendo de cada paciente, o tratamento de manutenção pode ser necessário por meses ou até anos.

Pacientes idosos

Mesmas doses que em adultos. Nenhum ajuste de dose é necessário.

Use em crianças

Não há dados disponíveis, portanto não há recomendação para uso do Antabus em crianças.

Se você tomar mais Antabus do que deveria

Altas doses de dissulfiram (até 6 g / dia) têm baixa toxicidade em humanos. Os sintomas de overdose incluem vômitos, dores de cabeça, apatia, ataxia (controle de perda de movimento), irritabilidade, alucinações, psicose, perda de consciência e convulsões.

A morte aparece por insuficiência respiratória, precedida por paralisia ascendente e lesões em diferentes órgãos (fígado, baço, rim, sistema nervoso central, glândulas supra-renais, coração).

Em caso de sobredosagem ou ingestão acidental, consulte imediatamente o seu médico ou farmacêutico ou ligue para o Serviço de Informações sobre Toxicologia, telefone 915 620 420, indicando o medicamento e a quantidade ingerida.

Se você esqueceu de tomar Antabus

Não tome uma dose a dobrar para compensar uma dose que se esqueceu de tomar.

Caso se tenha esquecido de tomar a dose e já se passaram 12 horas ou mais, não tome outra dose.

Se não se lembrar se passaram 12 horas desde a última dose, não tome outra dose.

Nestes casos, tome a dose como tem feito (no momento em que deve tomá-la).

Se você parar de tomar Antabus

Não pare o tratamento, mesmo se notar melhora nos sintomas. O seu médico dir-lhe-á a duração do tratamento.

Caso ainda tenha dúvidas sobre o uso deste produto, fale com seu médico ou farmacêutico.

Como todos os medicamentos, o Antabus pode causar efeitos colaterais, embora nem todos os obtenham.

Se você desenvolver algum destes sinais, pare de tomar Antabus e converse com seu médico imediatamente :

• amarelecimento da pele (icterícia). Estes são sinais de problemas no fígado (fígado).
• transtornos mentais
• cegueira
• taquicardia com alterações no eletrocardiograma

Os seguintes efeitos colaterais podem ocorrer durante o tratamento com Antabus :

Efeitos colaterais comuns (podem afetar até 1 em 10 pacientes) :

• distúrbios psiquiátricos (depressão, mania)
• sonolência, dor de cabeça,
• dor e formigamento nos braços e pernas, problemas musculares como fraqueza ou dificuldade no controle muscular, problemas na digestão de alimentos ou até naglutição, tontura ou desmaio, problemas sexuais como problemas de ereção, incapacidade de detectar o desejo de urinar (neurite periférica (um) )
• A perda de visão em um olho ao longo de uma hora ou mais, muda na maneira como a pupila reage à luz brilhante, perda de visão de cores, dor ao mover o olho (neurite óptica)
• Formigamento nas extremidades inferiores, dor, sensibilidade diminuída, dor muscular, atrofia muscular (polineurite).
• náusea, vômito, diarréia
• anormalidades no teste que determinam a falha da função hepática (aumento de transaminases e bilirrubina)
• dormência, fadiga, mal-estar geral, halitose (mau hálito), dor abdominal, perda de sabor, sabor metálico ou de alho

Efeitos colaterais incomuns (podem afetar até 1 em 100 pacientes) :

• fadiga, reações distônicas (contrações involuntárias dos músculos).
• Pele comichão, vermelhidão ou inflamação da pele, sensibilidade da pele, inflamação localizada da pele, erupção cutânea, lesões de qualquer tipo: vermelhidão, erupção cutânea, pápulas (semelhantes aos grãos), vesículas e bolhas (dermatite alérgica (lesões na pele) (2))

Efeitos colaterais raros (podem afetar até 1 em 1.000 pacientes):

• mudanças de visão
• amarelecimento da pele (icterícia)
• libido reduzida (desejo sexual)

Efeitos colaterais muito raros (podem afetar até 1 em 10.000 pacientes) :

• episódios psicóticos (distúrbios mentais), incluindo paranóia, esquizofrenia, mudanças de humor
• convulsões, confusão
• Hepatite (doença hepática inflamatória), (lesões hepáticas) hepatotoxicidade, dano hepatocelular, hepatite fulminante e necrose hepática (morte celular do fígado), que pode levar à insuficiência hepática, coma hepático e morte

Efeitos adversos de frequência desconhecida (não podem ser estimados a partir dos dados disponíveis) :

• edema papilar (inchaço na papila óptica) caracterizado por visão turva ou visão diminuída
• erupções cutâneas semelhantes a acne. Casos de fototoxicidade foram descritos
• disfunção erétil (alteração da ereção)
• malformações congênitas (malfunções do feto)
• elevação do colesterol
• pressão alta (pressão alta)

(1) Pacientes em manutenção com dissulfiram 500 mg / dia tendem a desenvolver neuropatia periférica. Essa neuropatia melhora quando o tratamento com dissulfiram é retirado.

(2) Como regra geral, erupções cutâneas ocasionais são facilmente controladas pela administração simultânea de um anti-histamínico (medicamento para o tratamento de alergia).

Comunicação de efeitos adversos

Se tiver algum tipo de efeito colateral, consulte o seu médico ou farmacêutico, mesmo que sejam possíveis efeitos colaterais que não apareçam neste folheto. Você também pode comunicá-los diretamente através do Sistema Espanhol de Farmacovigilância de Medicamentos para Uso Humano: https://www.notificaram.es.

Ao comunicar os efeitos colaterais, você pode ajudar a fornecer mais informações sobre a segurança deste medicamento.

Não tome Antabus

• Se tem alergia (hipersensibilidade) ao dissulfiram ou a qualquer outro componente de Antabus.
• Se você tiver hipersensibilidade aos compostos de tiuram usados em pesticidas e processos de vulcanização.
• Se você tem doença miocárdica grave ou oclusão coronariana (doença cardíaca grave).
• Se você tem estados psicóticos (distúrbios psiquiátricos).
• Se você ingeriu álcool.
• Se você usar preparações contendo álcool.
• Se você está sendo tratado atualmente ou recentemente com:
• • metronidazol,
  • paraldeído ou
  • medicamentos contendo álcool.
• Se tiver insuficiência hepática grave (doença hepática grave).
• Se você tiver insuficiência renal grave (doença renal grave).
• Se você é viciado em opiáceos ou está sendo tratado com opiáceos como morfina, heroína ou codeína: o consumo conjunto de Antabus e opiáceos desencadeia a síndrome de abstinência para este último.
• Se você é viciado em cocaína e álcool: o consumo conjunto de Antabus, álcool e cocaína aumenta os níveis sanguíneos de cocaína.
• Se você é viciado em cocaína: aumente os níveis de dopamina.
• Se você está grávida ou pensa que pode estar.

Advertências e precauções

Consulte o seu médico ou farmacêutico antes de começar a tomar Antabus.

Não tome Antabus até ficar sem álcool pelo menos 24 horas antes.

Se você estiver sendo tratado com dissulfiram, não deve ser exposto ao dibrometo de etileno ou seus vapores.

Nos seguintes casos, consulte o seu médico antes de começar a tomar Antabus :

• Se você tem diabetes mellitus
• Se você tem hipotireoidismo
• Se você é epilético.
• Se você estiver sendo tratado com fenitoína devido ao risco de envenenamento
• Se você tem doenças cerebrovasculares.
• Se você tiver nefrite aguda e crônica ou insuficiência renal (doenças renais).
• Se você tiver cirrose ou insuficiência hepática (doenças do fígado).
• Se estiver a tomar anticoagulantes orais, pode ser necessário ajustar a dose.

Testes periódicos são recomendados durante o tratamento para controlar a função hepática, o sangue e os valores bioquímicos.

Uso de Antabus com outros medicamentos

Informe o seu médico ou farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente ou se precisar de outros medicamentos, incluindo medicamentos vendidos sem receita, homeopáticos, medicamentos e outros produtos relacionados à saúde.

Especialmente com os seguintes medicamentos:

• Propilenoglicol: Pode ocorrer aumento da concentração sanguínea e toxicidade do propileno glicol.
• Hidantoína (medicina antiepilética e anticonvulsivante): pode levar ao aumento da concentração sanguínea e toxicidade das hidantoínas.
• Anticoagulantes orais (por exemplo, varfarina): o dissulfiram pode prolongar o tempo de protrombina. Um ajuste da dose do anticoagulante deve ser avaliado.
• Metronidazol (medicina antibiótica): Pode ocorrer um possível efeito sinérgico de ambos, levando a reação psicótica aguda e confusão.
• Fenitoína (medicina antiepilética): A administração concomitante de fenitoína pode aumentar os níveis sanguíneos de fenitoína e a possibilidade de causar envenenamento por fenitoína. Os níveis sanguíneos de fenitoína devem ser monitorados e os ajustes de fenitoína feitos durante o tratamento com dissulfiram. Há evidências de que a fenobarbitona não é afetada pelo dissulfiram.
• Isoniazida (medicina para o tratamento da tuberculose): pode haver um aumento na toxicidade de ambos os medicamentos. Os efeitos adversos associados ao uso concomitante de isoniazida incluem ataxia, humor e alterações comportamentais.
• Benzodiazepínicos (medicamentos hipnóticos) do metabolismo oxidativo (por exemplo,. diazepam, clordiazepóxido): Os efeitos desses benzodiazepínicos, mas não do oxazepam, são aumentados ou prolongados com o uso concomitante de dissulfiram. Maior concentração sanguínea e toxicidade desses benzodiazepínicos.
• Teofilina (medicina para o tratamento de doenças respiratórias como asma): pode levar à toxicidade da teofilina.
• Tranylcypromide (medicamento antidepressivo): sintomas ilusórios podem aparecer devido à toxicidade do tranylcypromide.
• Clozapina (medicina para o tratamento da esquizofrenia e alguns distúrbios psicóticos): o dissulfiram bloqueia o metabolismo da clozapina, melhorando sua eficácia. Por outro lado, a possibilidade de transtornos mentais devido ao dissulfiram diminui.
• Amitriptilina (medicamento antidepressivo): alterações no estado mental foram descritas com o uso conjunto com dissulfiram.
• Rifampicina (medicamento antibiótico): consulte o seu médico se estiver em tratamento, pois o dissulfiram pode afetar seu metabolismo.
• Outras. A toxicidade de certos medicamentos foi aumentada em ratos. Esses medicamentos incluem: morfina, petidina, anfetamina e barbitúricos.

Interações importantes podem ocorrer devido ao uso conjunto de dissulfiram e medicamentos :

• que afetam a regulação da pressão arterial
• que exercem ações no nível do sistema nervoso central.

Consulte o seu médico antes de tomar antiácidos ou sais de ferro, pois eles podem afetar o metabolismo do dissulfiram.

Tomando Antabus com comida e bebida

Você deve evitar o uso de álcool de maneiras mascaradas. Alguns produtos, alimentos e medicamentos transportam álcool em sua composição, portanto a composição desses produtos deve ser meticulosamente lida.

A reação dissulfiram-álcool pode ocorrer mesmo com uma quantidade mínima de álcool.

Alguns exemplos de preparações que podem conter álcool são:

• Molhos,
• Vinagre,
• Lavagens na boca,
• Xaropes para tosse,
• Pronto para fazer a barba.

Deve-se ter cuidado especial com bebidas com baixo teor alcoólico ou rotuladas como não alcoólicas, pois tomar uma quantidade suficiente pode causar reações desagradáveis.

Reação dissulfiram-álcool

Os efeitos da reação dissulfiram-álcool aparecem 10 minutos após a ingestão de álcool. Mesmo pequenas quantidades de álcool dão origem a essa reação, causando :

Vermelhidão, palpitações na cabeça e pescoço, dor de cabeça pulsante (dor de cabeça) dificuldade respiratória, náusea, vômito abundante, sudorese, sede, dor no peito (dor no peito) palpitações, hiperventilação da dispnéia (sensação de fadiga) taquicardia (batimento cardíaco acelerado) hipotensão (baixa pressão arterial) síncope (perda de consciência) preocupação notável, fraqueza, vertigem, vertigem, confusão.

Em reações graves, pode haver depressão respiratória (insuficiência respiratória), colapso cardiovascular, arritmias, infarto do miocárdio, insuficiência cardíaca congestiva aguda (doenças cardíacas), perda de consciência, convulsões e até morte.

Se você consumir álcool dentro de 3 semanas após parar o dissulfiram, poderá experimentar essa reação.

A intensidade da reação varia em cada pessoa, mas geralmente é proporcional à quantidade de dissulfiram e álcool ingerido.

A duração da reação varia de duas a quatro horas a várias horas na maioria dos casos, ou enquanto há álcool no sangue.

Gravidez, aleitamento e fertilidade

Gravidez

Se estiver grávida, pensa estar grávida ou pretende engravidar, consulte o seu médico antes de utilizar este medicamento.

A relação benefício / risco durante a gravidez e os efeitos do alcoolismo durante esse período devem ser avaliados pelo médico.

Aleitamento

Se estiver a amamentar, consulte o seu médico antes de utilizar este medicamento, que deve decidir se deve parar de amamentar ou interromper o tratamento após considerar o benefício da amamentação para a criança e o benefício do tratamento para a mãe.

Fertilidade

Não foram observados efeitos na fertilidade.

Condução de veículos e utilização de máquinas

A influência do dissulfiram na capacidade de dirigir e usar máquinas é nula ou insignificante. Apesar disso, os pacientes devem ter cautela ao dirigir ou operar máquinas até ter certeza de que o tratamento com dissulfiram não causa efeitos adversos.