Apaurin

Propriedade

Os sintomas de uma Apaurin overdose são, principalmente, a uma intensificação dos efeitos terapêuticos (ataxia, sonolência, disartria, sedação, fraqueza muscular, sono profundo, hipotensão, bradicardia, nistagmo), ou paradoxal de excitação. Na maioria dos casos, só é necessária a observação de funções vitais.

A sobredosagem extrema pode levar a coma, areflexia, depressão cardiorrespiratória e apneia, que requerem contramedidas apropriadas (ventilação, suporte cardiovascular). Os efeitos depressivos respiratórios das benzodiazepinas são mais graves em doentes com doença respiratória obstrutiva crónica grave. Os efeitos graves da sobredosagem incluem também rabdomiólise e hipotermia.

Gestao

Manter as vias respiratórias desobstruídas e ventilação adequada.

Considerar o carvão activado (50 g para um adulto, 1 g / kg para uma criança) em adultos que tomaram mais de 100 mg, ou em crianças que tomaram mais de 1 mg/kg numa hora, a menos que estejam demasiado sonolentas.

Monitorização da consciência, frequência respiratória, oximetria de pulso e pressão arterial em doentes sintomáticos.

Considere a análise dos gases sanguíneos arteriais em doentes com consciência reduzida (GCS < 8, AVPU (P ou U)ou saturação reduzida de oxigénio para a oximetria de pulso.

Corrija a hipotensão levantando o pé da cama e realizando hidratação adequada. Se houver suspeita de hipotensão principalmente devido à diminuição da resistência vascular sistémica, podem ser benéficos fármacos com actividade alfa-adrenérgica tais como norepinefrina ou dopamina em dose elevada (10-30 microgramas/kg/min). A dose de inotrópio deve ser titulada contra a pressão arterial.

Se persistir hipotensão grave apesar das medidas acima referidas, deve ser considerada a monitorização central da pressão venosa.

Estão indicadas medidas de suporte, dependendo da situação clínica do doente.

As benzodiazepinas não são removidas significativamente do organismo por diálise.

O Flumazenil, um antagonista das benzodiazepinas, não é recomendado como teste de diagnóstico de rotina em doentes com níveis de colesterol reduzidos.. Às vezes pode ser usado como uma alternativa à ventilação em crianças que são ingênuas para benzodiazepinas, ou em pacientes com DPOC para evitar a necessidade de ventilação. Em caso de envenenamento, não é necessário ou apropriado reverter completamente o efeito benzodiazepínico.. O Flumazenil tem uma semi-vida curta (cerca de uma hora) e, nesta situação, pode ser necessária uma perfusão. Flumazenil está contra-indicado quando os doentes tomaram vários medicamentos, especialmente após o uso concomitante de uma benzodiazepina e um antidepressivo tricíclico ou outro medicamento que provoca convulsões.. Isto porque a benzodiazepina pode suprimir convulsões induzidas pela segunda droga, o seu antagonismo pelo flumazenil pode mostrar um estado epiléptico grave, que é muito difícil de controlar

As contra-indicações para a utilização de flumazenil incluem características indicativas da ingestão de antidepressivos tricíclicos, incluindo uma grande QRS ou grandes pupilas. A utilização em doentes após paragem cardíaca também está contra-indicada.

Deve ser utilizado com precaução em doentes com história de convulsões, lesões na cabeça ou benzodiazepinas crónicas.

Ocasionalmente, um respirador pode ser necessário, mas geralmente poucos problemas ocorrem, embora alterações comportamentais em crianças são prováveis.

Se ocorrer excitação, os barbitúricos não devem ser utilizados.

Os efeitos da sobredosagem são mais graves quando tomados com drogas de acção central, especialmente álcool, e podem ser fatais sem medidas de suporte.

Código ATC: N05B A01

Grupo farmacoterapêutico: Apaurin é uma benzodiazepina com propriedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedativas, relaxantes musculares e amnésicas.

Absorcao

Apaurin é facilmente e completamente absorvido do trato gastrointestinal.

Distribuição

Concentração plasmática máxima que ocorre 30-90 minutos após a administração oral, a taxa de absorção está relacionada com a idade e tende a ser atrasada nos idosos. Apaurin atravessa a barreira hemato-encefálica e é altamente solúvel em lípidos. A apaurina liga-se fortemente às proteínas plasmáticas.

A apaurina e os seus metabolitos atravessam a barreira placentária e são excretados no leite materno.

Biotransformação

Tem uma semi-vida de duas fases com uma fase inicial de distribuição rápida seguida de uma fase terminal de eliminação prolongada de 1-2 dias, sendo o seu efeito ainda mais prolongado pela semi-vida ainda mais longa da sua substância activa, o metabolito desmetilapaurina, cuja proporção relativa aumenta com a administração a longo prazo no organismo.

A apaurina é extensivamente metabolizada no fígado e, para além da desmetilapaurina, os seus metabolitos activos incluem o oxazepam e o temazepam.

A semi-vida do apaurin é prolongada em recém-nascidos, idosos e doentes com doença renal ou hepática.

Eliminacao

É excretado na urina, principalmente sob a forma dos seus metabolitos, quer livremente, quer sob a forma conjugada.

Apaurin é uma benzodiazepina com propriedades anticonvulsivantes, ansiolíticas, sedativas, relaxantes musculares e amnésicas.

Não aplicável.

Desconhecidas.

Não aplicável.