Apaurin

Propiedad

Los síntomas de una sobredosis de Apaurina son principalmente una intensificación de los efectos terapéuticos (ataxia, somnolencia, disartria, sedación, debilidad muscular, sueño profundo, hipotensión, bradicardia, nistagmo) o excitación paradójica. En la mayoría de los casos, solo se requiere la observación de las funciones vitales.

La sobredosis extrema puede conducir a coma, areflexia, depresión cardiorrespiratoria y apnea, que requieren contramedidas adecuadas (ventilación, soporte cardiovascular). Los efectos depresivos respiratorios de la benzodiazepina son más graves en pacientes con enfermedad respiratoria obstructiva crónica grave. Los efectos graves En sobredosis también incluyen rabdomiolisis e hipotermia.

Gestión

Mantener una vía aérea clara y una ventilación adecuada.

Considere el carbón activado (50 g para un adulto, 1 g / kg para un niño) en adultos que han tomado más de 100 mg, o niños que han tomado más de 1 mg/kg en una hora, a menos que tengan demasiado sueño.

Monitorización de la conciencia, frecuencia respiratoria, oximetría de pulso y presión arterial en pacientes sintomáticos.

Considere el análisis de gasometría arterial en pacientes con disminución de la conciencia (GCS < 8, AVPU (P O U)o reducción de la saturación de oxígeno para la pulsioximetría.

Corregir la hipotensión levantando el pie de la cama y realizando una hidratación adecuada. Si se sospecha hipotensión debido principalmente a la disminución de la resistencia vascular sistémica, pueden ser beneficiosos fármacos con actividad alfa-adrenérgica como norepinefrina o dosis altas de dopamina (10-30 microgramos/kg/min). La dosis de inotrope debe ajustarse en función de la presión arterial.

Si la hipotensión grave persiste a pesar de las medidas anteriores, se debe considerar la monitorización de la presión venosa central.

Las medidas de soporte están indicadas dependiendo del estado clínico del paciente.

Las benzodiacepinas no se eliminan significativamente del cuerpo mediante diálisis.

El flumazenilo, un antagonista de las benzodiazepinas, no se recomienda como prueba diagnóstica de rutina en pacientes con niveles reducidos de colesterol. A veces se puede usar como alternativa a la ventilación en niños que no han recibido benzodiacepinas, o en pacientes con EPOC para evitar la necesidad de ventilación. En caso de intoxicación, no es necesario ni apropiado revertir completamente el efecto benzodiazepina. Flumazenilo tiene una semivida corta (aproximadamente una hora) y en esta situación puede ser necesaria una perfusión. Flumazenil está contraindicado cuando los pacientes han tomado múltiples medicamentos, especialmente después del uso concomitante de una benzodiazepina y un antidepresivo tricíclico u otro medicamento que causa convulsiones. Esto se debe a que la benzodiazepina puede suprimir las convulsiones inducidas por el segundo medicamento, su antagonismo por flumazenil puede mostrar un estado epiléptico grave, que es muy difícil de controlar

Las contraindicaciones para el uso de flumazenil incluyen características indicativas de la ingesta de antidepresivos tricíclicos, incluyendo un QRS ancho o pupilas grandes. El uso en pacientes después de un paro cardíaco también está contraindicado.

Debe utilizarse con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones, lesiones en la cabeza o benzodiazepinas crónicas.

Ocasionalmente, se puede requerir un respirador, pero generalmente ocurren pocos problemas, aunque es probable que se produzcan cambios de comportamiento en los niños.

Si se produce excitación, no se deben usar barbitúricos.

Los efectos de la sobredosis son más graves cuando se toman con medicamentos de acción central, especialmente alcohol, y pueden ser mortales sin medidas de apoyo.

Código ATC: N05B A01

Grupo farmacoterapéutico: la Apaurina es una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes, relajantes musculares y amnésicas.

Absorción

Apaurin es fácil y completamente absorbido desde el tracto gastrointestinal.

Distribución

La concentración plasmática máxima que se produce a los 30-90 minutos después de la administración oral, la velocidad de absorción está relacionada con la edad y tiende a retrasarse en los ancianos. La apaurina atraviesa la barrera hematoencefálica y es altamente liposoluble. Apaurin es elevada unión a proteínas plasmáticas.

Apaurin y sus metabolitos atraviesan la barrera placentaria y se excreta en la leche materna.

Biotransformación

Tiene una semivida de dos fases con una fase de distribución rápida inicial seguida de una fase de eliminación terminal extendida de 1-2 días, su efecto se extiende aún más por la semivida aún más larga de su metabolito desmetilapaurina del principio activo, cuya proporción relativa aumenta con la administración a largo plazo en el cuerpo.

La apaurina se metaboliza ampliamente en el hígado y, además de la desmetilapaurina, sus metabolitos activos incluyen oxazepam y temazepam.

La semivida de apaurin se prolonga en recién nacidos, ancianos y pacientes con enfermedad renal o hepática.

Erradicación

Se excreta en la orina, principalmente en forma de sus metabolitos, ya sea libremente o en formas conjugadas.

La apaurina es una benzodiazepina con propiedades anticonvulsivas, ansiolíticas, sedantes, relajantes musculares y amnésicas.

No procede.

Ninguno conocido.

No procede.