Apaurin

Proprietaria

I sintomi di un sovradosaggio di Apaurina sono principalmente un'intensificazione degli effetti terapeutici (atassia, sonnolenza, disartria, sedazione, debolezza muscolare, sonno profondo, ipotensione, bradicardia, nistagmo) o eccitazione paradossale. Nella maggior parte dei casi, è richiesta solo l'osservazione delle funzioni vitali.

Il sovradosaggio estremo può portare a coma, areflessia, depressione cardiorespiratoria e apnea, che richiedono contromisure appropriate (ventilazione, supporto cardiovascolare). Gli effetti depressivi respiratori delle benzodiazepine sono più gravi nei pazienti con grave malattia respiratoria ostruttiva cronica. Gli effetti gravi in sovradosaggio includono anche rabdomiolisi e ipotermia.

Gestione

Mantenere una chiara delle vie aeree e una ventilazione adeguata.

Considerare il carbone attivo (50 g per un adulto, 1 g / kg per un bambino) negli adulti che hanno assunto più di 100 mg o nei bambini che hanno assunto più di 1 mg/kg entro un'ora, a meno che non siano troppo assonnati.

Monitoraggio della coscienza, frequenza respiratoria, pulsossimetria e pressione arteriosa nei pazienti sintomatici.

Considerare l'analisi dei gas del sangue arterioso in pazienti con ridotta coscienza (GCS < 8, AVPU (P o U)o ridotta saturazione di ossigeno per la pulsossimetria.

Correggere l'ipotensione sollevando il piede del letto ed eseguendo un'idratazione appropriata. Se si sospetta ipotensione principalmente a causa della ridotta resistenza vascolare sistemica, possono essere utili farmaci con attività alfa-adrenergica come noradrenalina o dopamina ad alte dosi (10-30 microgrammi/kg/min). La dose di inotropo deve essere titolata contro la pressione sanguigna.

Se l'ipotensione grave persiste nonostante le misure di cui sopra, deve essere preso in considerazione il monitoraggio centrale della pressione venosa.

Le misure di supporto sono indicate in base alle condizioni cliniche del paziente.

Le benzodiazepine non vengono rimosse significativamente dal corpo mediante dialisi.

Flumazenil, un antagonista delle benzodiazepine, non è raccomandato come test diagnostico di routine in pazienti con livelli di colesterolo ridotti. A volte può essere usato come alternativa alla ventilazione nei bambini che sono ingenui alle benzodiazepine o nei pazienti con BPCO per evitare la necessità di ventilazione. In caso di avvelenamento, non è necessario o appropriato invertire completamente l'effetto delle benzodiazepine. Flumazenil ha una breve emivita (circa un'ora) e in questa situazione può quindi essere necessaria un'infusione. Flumazenil è controindicato quando i pazienti hanno assunto più farmaci, specialmente dopo l'uso concomitante di una benzodiazepina e di un antidepressivo triciclico o di altri farmaci che causano convulsioni. Questo perché la benzodiazepina può sopprimere le convulsioni indotte dal secondo farmaco, il suo antagonismo da parte di flumazenil può mostrare uno stato epilettico grave, che è molto difficile da controllare

Controindicazioni all'uso di flumazenil includono caratteristiche indicative dell'assunzione di antidepressivi triciclici, tra cui un ampio QRS o grandi pupille. Anche l'uso nei pazienti dopo arresto cardiaco è controindicato.

Deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di convulsioni, lesioni alla testa o benzodiazepine croniche.

Occasionalmente, può essere richiesto un respiratore, ma generalmente si verificano pochi problemi, sebbene siano probabili cambiamenti comportamentali nei bambini.

Se si verifica l'eccitazione, i barbiturici non devono essere usati.

Gli effetti del sovradosaggio sono più gravi se assunti con farmaci ad azione centrale, in particolare l'alcol, e possono rivelarsi fatali senza misure di supporto.

Codice ATC: N05B A01

Categoria farmacoterapeutica: Apaurin è una benzodiazepina con proprietà anticonvulsivanti, ansiolitiche, sedative, rilassanti muscolari e amnesiche.

Assorbimento

Apaurin è facilmente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.

Distribuzione

Il picco di concentrazione plasmatica che si verifica entro 30-90 minuti dopo la somministrazione orale, il tasso di assorbimento è correlato all'età e tende a essere ritardato negli anziani. L'apaurina attraversa la barriera emato-encefalica ed è altamente liposolubile. L'apaurina è altamente legata alle proteine plasmatiche.

L'apaurina e i suoi metaboliti attraversano la barriera placentare e vengono escreti nel latte materno.

Biotrasformazione

Ha un'emivita a due fasi con una fase iniziale di distribuzione rapida seguita da una fase di eliminazione terminale estesa di 1-2 giorni, il suo effetto è ulteriormente esteso dall'emivita ancora più lunga del suo metabolita attivo desmetilaPaurina, la cui proporzione relativa aumenta con la somministrazione a lungo termine nel corpo.

L'apaurina è ampiamente metabolizzata nel fegato e, oltre alla desmetilaPaurina, i suoi metaboliti attivi includono oxazepam e temazepam.

L'emivita di apaurin è prolungata nei neonati, negli anziani e nei pazienti con malattie renali o epatiche.

Eliminazione

Viene escreto nelle urine, principalmente sotto forma di suoi metaboliti, liberamente o in forme coniugate.

Apaurin è una benzodiazepina con proprietà anticonvulsivanti, ansiolitiche, sedative, miorilassanti e amnesiche.

Nessuno conosciuto.

Non pertinente.