Apaurin

Eigenschaften

Die Symptome einer Apaurin-überdosierung sind hauptsächlich eine Intensivierung der therapeutischen Wirkungen (Ataxie, Schläfrigkeit, Dysarthrie, Sedierung, Muskelschwäche, tiefer Schlaf, Hypotonie, Bradykardie, nystagmus) oder paradoxe Erregung. In den meisten Fällen ist nur die Beobachtung der Vitalfunktionen erforderlich.

Eine Extreme überdosierung kann zu Koma, areflexie, kardiorespiratorischer depression und Apnoe führen, die geeignete Gegenmaßnahmen erfordern (Beatmung, kardiovaskuläre Unterstützung). Benzodiazepin-atemdepressive Wirkungen sind bei Patienten mit schwerer chronisch obstruktiver Atemwegserkrankung schwerwiegender. Schwere Auswirkungen bei überdosierung umfassen auch Rhabdomyolyse und Hypothermie.

Verwaltung

Pflegen Sie einen klaren Atemweg und eine ausreichende Belüftung.

Betrachten Sie Aktivkohle (50 G für einen Erwachsenen, 1 G/kg für ein Kind) bei Erwachsenen, die mehr als 100 mg eingenommen haben, oder Kinder, die innerhalb einer Stunde mehr als 1 mg/kg eingenommen haben, sofern Sie nicht zu schläfrig sind.

Überwachung des Bewusstseins, der Atemfrequenz, der Pulsoximetrie und des Blutdrucks bei symptomatischen Patienten.

Betrachten Sie die arterielle blutgasanalyse bei Patienten mit reduziertem Bewusstsein (GCS < 8; AVPU (P oder U)oder reduzierte Sauerstoffsättigung auf Pulsoximetrie.

Korrigieren Sie die Hypotonie, indem Sie den Fuß des Bettes anheben und eine entsprechende Flüssigkeitszufuhr durchführen. Wenn eine Hypotonie hauptsächlich aufgrund eines verminderten systemischen Gefäßwiderstands vermutet wird, können Arzneimittel mit alpha-adrenerger Aktivität wie Noradrenalin oder hochdosiertes Dopamin (10-30 Mikrogramm/kg/min) von Vorteil sein. Die Dosis von inotrop sollte gegen den Blutdruck titriert werden.

Wenn trotz der oben genannten Maßnahmen eine schwere Hypotonie anhält, sollte eine zentrale venendrucküberwachung in Betracht gezogen werden.

Unterstützende Maßnahmen sind abhängig vom klinischen Zustand des Patienten indiziert.

Benzodiazepine werden durch Dialyse nicht signifikant aus dem Körper entfernt.

Flumazenil, ein Benzodiazepin-antagonist, wird bei Patienten mit reduziertem Cholesterinspiegel nicht als routinemäßiger diagnostischer test empfohlen. Es kann manchmal als alternative zur Beatmung bei Kindern verwendet werden, die gegenüber Benzodiazepinen naiv sind, oder bei Patienten mit COPD, um die Notwendigkeit einer Beatmung zu vermeiden. Bei Vergiftungen ist es nicht notwendig oder angemessen, den Benzodiazepin-Effekt vollständig umzukehren. Flumazenil hat eine kurze Halbwertszeit (etwa eine Stunde) und in dieser situation kann daher eine infusion erforderlich sein. Flumazenil ist kontraindiziert, wenn Patienten mehrere Arzneimittel eingenommen haben, insbesondere nach gleichzeitiger Einnahme eines benzodiazepins und eines trizyklischen Antidepressivums oder eines anderen Arzneimittels, das Anfälle verursacht. Dies liegt daran, dass das Benzodiazepin Anfälle unterdrücken kann, die durch das zweite Medikament induziert werden; sein Antagonismus durch flumazenil kann einen schweren status epilepticus zeigen, der sehr schwer zu kontrollieren ist.

Kontraindikationen für die Verwendung von flumazenil umfassen Merkmale, die auf eine trizyklische antidepressive Einnahme hindeuten, einschließlich einer breiten QRS oder großer Pupillen. Die Anwendung bei Patienten nach einem Herzstillstand ist ebenfalls kontraindiziert.

Es sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Anfällen in der Vorgeschichte, Kopfverletzungen oder chronischem Benzodiazepin angewendet werden.

Gelegentlich kann ein Atemschutzgerät erforderlich sein, aber im Allgemeinen treten nur wenige Probleme auf, obwohl Verhaltensänderungen bei Kindern wahrscheinlich sind.

Wenn eine Erregung Auftritt, sollten Barbiturate nicht verwendet werden.

Die Auswirkungen einer überdosierung sind schwerwiegender, wenn Sie mit zentral wirkenden Medikamenten, insbesondere Alkohol, eingenommen werden, und können sich ohne unterstützende Maßnahmen als tödlich erweisen.

ATC-code: N05B A01

Pharmakotherapeutische Gruppe: Apaurin ist ein Benzodiazepin mit antikonvulsive, anxiolytische, sedative, muskelrelaxierende und amnestische Eigenschaften.

Absorption

Apaurin wird leicht und vollständig aus dem gi-Trakt absorbiert.

Verteilung

Spitzenplasmakonzentration, die innerhalb von 30-90 Minuten nach oraler Verabreichung Auftritt; die Absorptionsrate ist altersbedingt und neigt dazu, sich bei älteren Menschen zu verzögern. Apaurin überquert die Blut-Hirn-Schranke und ist hochlipidlöslich. Apaurin ist sehr stark an Plasmaproteine gebunden.

Apaurin und seine Metaboliten überqueren die plazentaschranke und werden in die Muttermilch ausgeschieden.

Biotransformation

Es hat eine zweiphasige Halbwertszeit mit einer anfänglichen schnellen verteilungsphase, gefolgt von einer verlängerten Terminalen eliminationsphase von 1-2 Tagen; seine Wirkung verlängert sich weiter um die noch längere Halbwertszeit seines wirkstoffmetaboliten desmethylApaurin, dessen relativer Anteil bei langfristiger Verabreichung im Körper zunimmt.

Apaurin wird weitgehend in der Leber metabolisiert und, zusätzlich zu desmethylApaurin, seine aktiven Metaboliten umfassen oxazepam und temazepam.

Die Halbwertszeit von Apaurin ist bei Neugeborenen, älteren Menschen und Patienten mit Nieren-oder Lebererkrankungen verlängert.

Beseitigung

Es wird im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in form seiner Metaboliten, entweder frei oder in konjugierten Formen.

Nicht anwendbar.

Keine bekannt.

Nicht anwendbar.