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Medicamente revisado por Fedorchenko Olga Valeryevna, Farmácia Última atualização em 04.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
cloridrato de tramadol / paracetamol 37,5 mg / 325 mg comprimidos revestidos por película
um comprimido revestido por película contém 37,5 mg de cloridrato de tramadol e 325 mg de paracetamol
Comprimido revestido por película
comprimido revestido por película amarelo claro, marcado com 325 € de um lado e "37,5" do outro lado.
Os comprimidos de cloridrato de tramadol / acetaminofeno são indicados para o tratamento sintomático da dor moderada a intensa.
Dosagem
ADULTOS E ADOLESCENTES (12 anos ou mais)
O uso de cloridrato de tramadol / paracetamol deve ser limitado a pacientes cuja dor moderada a intensa requer uma combinação de tramadol e paracetamol.
A dose deve ser ajustada individualmente de acordo com a intensidade da dor e resposta do paciente.
Recomenda-se uma dose inicial de dois comprimidos de cloridrato de tramadol / paracetamol. Doses adicionais podem ser tomadas conforme necessário, não mais que 8 comprimidos (equivalente a 300 mg de tramadol e 2600 mg de paracetamol) por dia.
O intervalo de dosagem não deve ser inferior a seis horas.
<- Advertências e precauções especiais de uso). Se for necessário uso repetido ou tratamento prolongado com cloridrato de tramadol / paracetamol devido à natureza e gravidade da doença, deve ser realizado um monitoramento cuidadoso e regular (se possível com interrupções no tratamento) para determinar se o tratamento deve continuar.Crianças
O uso eficaz e seguro de cloridrato de tramadol / paracetamol não foi estabelecido em crianças menores de 12 anos de idade. Portanto, o tratamento não é recomendado nesta população.
Pacientes idosos
As doses usuais podem ser usadas, embora deva-se notar que em voluntários com mais de 75 anos de idade, a meia-vida de eliminação do tramadol aumentou 17% após a administração oral. Pacientes com mais de 75 anos de idade são avisados de que o intervalo mínimo entre as doses não deve ser inferior a 6 horas devido à presença de tramadol.
Falha renal
Devido à presença de tramadol, o uso de cloridrato de tramadol / paracetamol em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <10 ml / min). Com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina entre 10 e 30 ml / min), a dose deve ser aumentada para intervalos de 12 horas. Como o tramadol é removido lentamente por hemodiálise ou hemofiltração, a administração após diálise geralmente não é necessária para manter a analgesia.
Insuficiência hepática
O cloridrato de tramadol / acetaminofeno não deve ser utilizado em pacientes com disfunção hepática grave. Em casos moderados, uma extensão do intervalo de dosagem deve ser cuidadosamente considerada.
Método de aplicação
Para administração oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com uma quantidade suficiente de líquido. Eles não devem ser quebrados ou mastigados.
- Hipersensibilidade ao tramadol, paracetamol ou a qualquer outro componente do medicamento (ver 6.1. Lista de excipientes) da droga
- intoxicação aguda com álcool, hipnóticos, analgésicos centrais, opióides ou drogas psicotrópicas
- O cloridrato de tramadol / acetaminofeno não deve ser administrado a doentes a receber inibidores da monoamina oxidase ou no prazo de duas semanas a contar da sua retirada (ver 4.5. Interação com outros medicamentos e outras formas de interação),
- disfunção hepática grave
- Epilepsia não controlada pelo tratamento (ver. 4.4. Advertências especiais)
Crianças
O uso eficaz e seguro de cloridrato de tramadol / paracetamol não foi estabelecido em crianças menores de 12 anos de idade. Portanto, o tratamento não é recomendado nesta população.
Pacientes idosos
As doses usuais podem ser usadas, embora deva-se notar que em voluntários com mais de 75 anos de idade, a meia-vida de eliminação do tramadol aumentou 17% após a administração oral. Pacientes com mais de 75 anos de idade são avisados de que o intervalo mínimo entre as doses não deve ser inferior a 6 horas devido à presença de tramadol.
Falha renal
Devido à presença de tramadol, o uso de cloridrato de tramadol / paracetamol em pacientes com insuficiência renal grave (depuração da creatinina <10 ml / min). Com insuficiência renal moderada (depuração da creatinina entre 10 e 30 ml / min), a dose deve ser aumentada para intervalos de 12 horas. Como o tramadol é removido lentamente por hemodiálise ou hemofiltração, a administração após diálise geralmente não é necessária para manter a analgesia.
Insuficiência hepática
O cloridrato de tramadol / acetaminofeno não deve ser utilizado em pacientes com disfunção hepática grave. Em casos moderados, uma extensão do intervalo de dosagem deve ser cuidadosamente considerada.
Método de aplicação
Para administração oral.
Os comprimidos devem ser engolidos inteiros, com uma quantidade suficiente de líquido. Eles não devem ser quebrados ou mastigados.
4.3 Contra-indicações- Hipersensibilidade ao tramadol, paracetamol ou a qualquer outro componente do medicamento (ver 6.1. Lista de excipientes) da droga
- intoxicação aguda com álcool, hipnóticos, analgésicos centrais, opióides ou drogas psicotrópicas
- O cloridrato de tramadol / acetaminofeno não deve ser administrado a doentes a receber inibidores da monoamina oxidase ou no prazo de duas semanas a contar da sua retirada (ver 4.5. Interação com outros medicamentos e outras formas de interação),
- disfunção hepática grave
- Epilepsia não controlada pelo tratamento (ver. 4.4. Advertências especiais)
4.4 Advertências e precauções especiais de usoAdvertências:
- Em adultos e adolescentes a partir dos 12 anos. A dose máxima de 8 comprimidos de cloridrato de tramadol / paracetamol não deve ser excedida. Para evitar uma overdose não intencional, os pacientes devem ser aconselhados a não exceder a dose recomendada e a não usar outros produtos paracetamol (incluindo produtos vendidos sem receita) ou contendo cloridrato de tramadol ao mesmo tempo, sem o conselho de um médico.
- Na insuficiência renal grave (depuração da creatinina <10 ml / mm), não é recomendado o cloridrato de tramadol / paracetamol.
- O cloridrato de tramadol / acetaminofeno não deve ser utilizado em doentes com disfunção hepática grave. O risco de sobredosagem com acetaminofeno é maior em pacientes com doença hepática alcoólica não cirrótica. Em casos moderados, uma extensão do intervalo de dosagem deve ser cuidadosamente considerada.
- Na suficiência de atemina grave, o cloridrato de tramadol / paracetamol não é recomendado.
- O tramadol não é adequado como substituto para pacientes dependentes de opióides. Embora seja um opioidagonista, o tramadol não pode suprimir os sintomas de tração da morfina.
-Cramps foram relatados em pacientes tratados com tramadol que são propensos a convulsões ou que estão tomando outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, em particular inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos centrais ou anestesia local. Pacientes epilépticos controlados por tratamento ou pacientes propensos a convulsões devem ser tratados apenas com cloridrato de tramadol / paracetamol em circunstâncias imperativas. Foram relatadas cãibras em pacientes recebendo tramadol na dose recomendada. O risco pode ser aumentado se as doses de tramadol excederem o limite superior recomendado para a dose
- O uso simultâneo de antagonistas dos opioidagonistas (nalbuphin, buprenorfina, pentazocin) não é recomendado (ver
- disfunção hepática grave
- Epilepsia não controlada pelo tratamento (ver. 4.4. Advertências especiais)
4.4 Advertências e precauções especiais de usoAdvertências:
- Em adultos e adolescentes a partir dos 12 anos. A dose máxima de 8 comprimidos de cloridrato de tramadol / paracetamol não deve ser excedida. Para evitar uma overdose não intencional, os pacientes devem ser aconselhados a não exceder a dose recomendada e a não usar outros produtos paracetamol (incluindo produtos vendidos sem receita) ou contendo cloridrato de tramadol ao mesmo tempo, sem o conselho de um médico.
- Na insuficiência renal grave (depuração da creatinina <10 ml / mm), não é recomendado o cloridrato de tramadol / paracetamol.
- O cloridrato de tramadol / acetaminofeno não deve ser utilizado em doentes com disfunção hepática grave. O risco de sobredosagem com acetaminofeno é maior em pacientes com doença hepática alcoólica não cirrótica. Em casos moderados, uma extensão do intervalo de dosagem deve ser cuidadosamente considerada.
- Na suficiência de atemina grave, o cloridrato de tramadol / paracetamol não é recomendado.
- O tramadol não é adequado como substituto para pacientes dependentes de opióides. Embora seja um opioidagonista, o tramadol não pode suprimir os sintomas de tração da morfina.
-Cramps foram relatados em pacientes tratados com tramadol que são propensos a convulsões ou que estão tomando outros medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, em particular inibidores seletivos da recaptação de serotonina, antidepressivos tricíclicos, antipsicóticos, analgésicos centrais ou anestesia local. Pacientes epilépticos controlados por tratamento ou pacientes propensos a convulsões devem ser tratados apenas com cloridrato de tramadol / paracetamol em circunstâncias imperativas. Foram relatadas cãibras em pacientes recebendo tramadol na dose recomendada. O risco pode ser aumentado se as doses de tramadol excederem o limite superior recomendado para a dose
- O uso simultâneo de antagonistas dos opioidagonistas (nalbuphin, buprenorfina, pentazocin) não é recomendado (ver 4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interação).
Precauções para uso
Tolerância e dependência física e / ou psicológica também podem se desenvolver em doses terapêuticas. A necessidade clínica de tratamento analgésico deve ser revisada regularmente. Em pacientes com histórico de dependência de opióides e pacientes com abuso ou dependência de drogas, o tratamento deve ser administrado apenas por um curto período de tempo e sob supervisão médica. O cloridrato de tramadol / acetaminofeno deve ser usado com cautela em pacientes com trauma craniano, em pacientes que, por razões desconhecidas, tendem a ter distúrbios convulsivos, distúrbios biliares, choque, consciência prejudicada, com problemas que afetam o centro respiratório ou a função respiratória ou com aumento pressão intracraniana.
A sobredosagem de acetaminofeno pode causar toxicidade hepática em alguns pacientes.
Sintomas de uma reação de abstinência, semelhantes aos que ocorrem durante a retirada do ópio, também podem ocorrer em doses terapêuticas e para tratamento a curto prazo. Os sintomas de abstinência podem ser evitados rejuvenescendo no momento do desmame, principalmente após longos períodos de tratamento. Casos de dependência e abuso raramente foram relatados.
Podem ocorrer sintomas de reações de abstinência, semelhantes aos que ocorrem durante a retirada do ópio.
Um estudo relatou que o uso de tramadol durante anestesia geral com enfluran e gás de riso aumentou o recall intraoperatório. Até que mais informações estejam disponíveis, o uso de tramadol em narcóticos leves deve ser evitado.
4.5 Interações medicamentosas e outras formas de interaçãoo uso simultâneo é contra-indicado com:
Inibidores não seletivos da MAO
Risco de síndrome serotoninérgica: diarréia, taquicardia, sudorese, tremor, confusão e até coma.
- Inibidor seletivo de MAO
Extrapolação de inibidores não seletivos da MAO
Risco de síndrome serotoninérgica: diarréia, taquicardia, sudorese, tremor, confusão e até coma.
- Inibidor seletivo da MAO
Sintomas centrais de excitação que lembram uma síndrome de serotonina: diarréia, taquicardia, sudorese, tremor, confusão e até coma.
No caso de tratamento recente com inibidores da MAO, deve ocorrer um atraso de duas semanas antes do tratamento com tramadol
o uso simultâneo não é recomendado com:
- álcool
O álcool aumenta os efeitos calmantes dos analgésicos opióides.
O efeito na vigilância pode tornar perigosos a condução de veículos e o uso de máquinas. Evite tomar bebidas alcoólicas e medicamentos que contenham álcool.
- carbamazepina e outros indutores enzimáticos
Risco de eficácia reduzida e duração mais curta devido à concentração plasmática reduzida de tramadol.
- Antagonistas opioidagonistas (buprenorfina, nalbupina, pentazocina)
Diminuição dos efeitos analgésicos devido aos efeitos competitivos do bloqueio nos receptores com o risco de desenvolver uma síndrome de abstinência.
Uso simultâneo que deve ser considerado :
- Em casos individuais, houve relatos de síndrome da serotonina em conexão com o uso terapêutico de tramadol em combinação com outros medicamentos genéticos da serotonina, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina (ISRS) e triptanos. Os sinais da síndrome da serotonina podem incluir confusão, excitação, febre, sudorese, ataxia, hiperreflexia, mioclonia e diarréia.
- Outros derivados opióides (incluindo tratamentos antitussiva e de substituição), benzodiazepínicos e barbitúricos.
Aumento do risco de depressão respiratória, que pode ser fatal se for overdose.
- Outros depressores do sistema nervoso central, como outros derivados opióides (incluindo antitussivos e tratamentos de substituição), barbitúricos, benzodiazepínicos, outros ansiolíticos, hipnóticos, antidepressivos sedativos, anti-histamínicos sedativos, neurolépticos, anti-hipertensivos centrais, talidomida e baclofeno.
Esses medicamentos podem causar aumento da depressão central. O efeito na vigilância pode tornar perigosos a condução de veículos e o uso de máquinas.
- Medicamente apropriado, uma avaliação regular do tempo de protrombina deve ser realizada quando compostos semelhantes a cloridrato de tramadol / paracetamol e varfarina são administrados simultaneamente com base em relatos de um aumento de INR
- Outros medicamentos conhecidos por inibir o CYP3A4, como cetoconazol e eritromicina, podem inibir o metabolismo do tramadol (desmetilação N) e provavelmente também o metabolismo do metabolito ativo O-desmetilizado. O significado clínico de tal interação não foi estudado.
- Medicamentos que diminuem o limiar convulsivo, como bupropiona, inibidores da recaptação de serotonina, antidepressivos, antidepressivos tricíclicos e neurolépticos. A administração concomitante de tramadol com esses medicamentos pode aumentar o risco de cãibras. A taxa de absorção do paracetamol pode ser aumentada por metoclopramida ou domperidona e a absorção pela colestiramina pode ser reduzida.
- Em um número limitado de estudos, o uso pré ou pós-operatório do antagonista antiemético 5-HT3 ondansetron aumentou a necessidade de tramadol em pacientes com dor no pós-operatório.
Gravidez
Como o cloridrato de tramadol / paracetamol é uma combinação sólida de ingredientes ativos, incluindo o tramadol, ele não deve ser usado durante a gravidez.
- Dados de paracetamol:
Uma grande quantidade de dados sobre mulheres grávidas não indica malformação ou toxicidade feto / neonatal. O paracetamol pode ser usado durante a gravidez, se clinicamente necessário, mas deve ser usado na dose eficaz mais baixa pelo menor tempo possível e com a menor frequência possível.
- Dados relativos ao tramadol:
O tramadol não deve ser utilizado durante a gravidez, pois não há evidências suficientes para avaliar a segurança do tramadol em mulheres grávidas. O tramadol, administrado antes ou durante o parto, não afeta a contratilidade do útero. Os recém-nascidos podem sofrer alterações na frequência respiratória que normalmente não são clinicamente relevantes. O tratamento prolongado durante a gravidez pode levar a sintomas de abstinência em recém-nascidos após o nascimento, como resultado de se acostumar.
Amamentação
Como o cloridrato de tramadol / paracetamol é uma combinação sólida de ingredientes ativos, incluindo o tramadol, ele não deve ser tomado durante a amamentação.
Cerca de 0,1% da dose materna de tramadold é excretada no leite materno. Na fase pós-parto imediata, isso corresponde a uma quantidade média de tramadol tomado por bebês amamentados em uma dose diária oral de até 400 mg, de 3% da dose ajustada ao peso materno. Por esse motivo, o tramadol não deve ser usado durante a amamentação ou, alternativamente, a amamentação deve ser interrompida durante o tratamento com tramadol. A amamentação é geralmente tramadol após uma dose única
não requerido- Dados de paracetamol:
O paracetamol é excretado no leite materno, mas não em uma quantidade clinicamente significativa. Os dados publicados disponíveis não contraindicam mulheres que amamentam com medicamentos com um único ingrediente que contém apenas paracetamol
- Dados relativos ao tramadol:
O tramadol e seus metabólitos são encontrados em pequenas quantidades no leite materno humano. Uma criança pode tomar cerca de 0,1% da dose da mãe. Tramadol não deve ser tomado durante a amamentação.
Fertilidade
Estudos em animais não mostram efeito do tramadol ou paracetamol na fertilidade. Nenhum estudo de fertilidade foi realizado com a combinação de tramadol e paracetamol. Não há dados sobre os efeitos da combinação na fertilidade humana.â €
- O tramadol pode causar sonolência ou tontura, que pode ser exacerbada pelo álcool ou outros depressores do SNC. Se afetado, o paciente não deve dirigir ou operar nenhuma máquina.
- Este medicamento pode afetar a função cognitiva e afetar a capacidade do paciente de dirigir com segurança. Esta classe de medicamentos está incluída na lista de medicamentos contidos nos regulamentos de acordo com 5a da Lei do Tráfego Rodoviário de 1988. Ao prescrever este medicamento, os pacientes devem ser informados do seguinte:
- É provável que o medicamento afete sua capacidade de dirigir
- Não dirija até saber como a droga afeta você
- É um crime dirigir sob a influência deste medicamento
- No entanto, você não cometeria um crime (chamado "defesa legal") se:
o medicamento foi prescrito para tratar um problema médico ou odontológico e
o Você o tomou de acordo com as instruções do médico prescritor e com as informações fornecidas com o medicamento e
o não teve efeito sobre sua capacidade de dirigir com segurança
Os efeitos colaterais mais comumente relatados durante os ensaios clínicos realizados com a combinação de cloridrato de tramadol / paracetamol foram náusea, tontura e sonolência observados em mais de 10% dos pacientes.
Distúrbios do sistema cardiovascular:
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): hipertensão, palpitações, taquicardia, arritmia
Distúrbios do sistema nervoso central e periférico:
- Muito frequentes (> 1/10): tonturas, sonolência
- Frequentes (> 1/100 a <1/10): dor de cabeça, tremor
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): contrações musculares involuntárias, parestesia, zumbido
- Raros (> 1/10000 a <1/1000): ataxia, cãibras, síncope
Distúrbios psiquiátricos :
- Frequentes (> 1/100 a <1/10): confusão, alterações de humor (medo, nervosismo, euforia), distúrbios do sono
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): depressão, alucinações, pesadelos, amnésia
- Raros (> 1/10000 a <1/1000): dependência de drogas
Vigilância pós-comercialização
- Muito raros (<1/10000): abuso.
Distúrbios visuais :
- Raros (> 1/10000 a <1/1000): ver embaçados
Doenças respiratórias :
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): Dispnéia
Distúrbios gastrointestinais:
- Muito frequentes (> 1/10): náuseas
- Frequentes (> 1/100 a <1/10): vômitos, constipação, boca seca, diarréia, dor abdominal, dispepsia, flatulência
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): disfagia, melaena
Distúrbios do fígado e do sistema biliar:
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): aumento das transaminases hepáticas
Afecções da pele e dos membros:
- Frequentes (> 1/100 a <1/10): sudorese, prurido
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): reações dérmicas (por exemplo,. erupção cutânea, urticária)
Distúrbios do sistema urinário:
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): albuminúria, distúrbios de micção (disúria e retenção urinária)
Corpo como um todo :
- Pouco frequentes (> 1/1000 a <1/100): chuveiros, ondas de calor, dor no peito
Metabolismo e distúrbios nutricionais:
- Desconhecido: hipoglicemia
Embora não sejam observados durante os ensaios clínicos, os seguintes efeitos colaterais, conhecidos por estarem relacionados à administração de tramadol ou paracetamol, não podem ser excluídos :
Tramadol
- hipotensão ortostática, bradicardia, colapso (tramadol).
- A vigilância pós-mercado do tramadol resultou em raras mudanças no efeito da varfarina, incluindo um aumento nos tempos de protrombina.
- Casos raros (> 1/10000 a <1/1000): reações alérgicas com sintomas respiratórios (por exemplo,. dispnéia, broncoespasmo, chiado no peito, edema angioneurótico) e anafilaxia
- Casos raros (> 1/10000 a <1/1000): alterações no apetite, fraqueza motora e depressão respiratória
Após a administração de tramadol, podem ocorrer efeitos colaterais psicológicos, que variam individualmente em intensidade e tipo (dependendo da personalidade e duração do medicamento). Isso inclui mudanças de humor (geralmente alegria ocasionalmente disforia), mudanças na atividade (geralmente ocasionalmente aumentando a opressão) e mudanças na capacidade cognitiva e sensorial
(por exemplo. comportamento das decisões, distúrbios perceptivos).
- A deterioração da asma foi relatada, embora nenhuma relação causal tenha sido estabelecida.
- Sintomas de sintomas de abstinência, semelhantes aos que ocorrem durante a abstinência dos opiáceos, podem ocorrer da seguinte forma: inquietação, ansiedade, nervosismo, insônia, hipercinesia, tremor e sintomas gastrointestinais. Outros sintomas que foram observados muito raramente quando o cloridrato de tramadol é interrompido abruptamente são: ataques de pânico, ansiedade grave, alucinações, parestesia, zumbido e sintomas incomuns do SNC.
Paracetamol
- Os efeitos colaterais do paracetamol são raros, mas pode ocorrer hipersensibilidade, incluindo erupção cutânea.
- Houve relatos de discrasias sanguíneas, incluindo trombocitopenia e agranulocitose, mas elas não estavam necessariamente relacionadas ao paracetamol.
- Houve vários relatos sugerindo que o paracetamol pode causar hipoprofrombinemia quando administrado com compostos semelhantes à varfarina. Em outros estudos, o tempo de protrombina não mudou.
Notificação de efeitos colaterais suspeitos
É importante relatar efeitos colaterais suspeitos após a aprovação do medicamento. Permite o monitoramento contínuo da relação benefício-risco do medicamento. Solicita-se aos profissionais de saúde que relatem efeitos colaterais suspeitos através do sistema de cartões amarelos em www.mhra.gov.uk/yellowcard
O cloridrato de tramadol / acetaminofeno é uma combinação sólida de ingredientes ativos. No caso de sobredosagem, os sintomas podem incluir os sinais e sintomas de toxicidade do tramadol ou paracetamol ou de ambos.
Sintomas de uma overdose de tramadol :
Em princípio, sintomas semelhantes aos de outros analgésicos centrais (opióides) são esperados para intoxicação com tramadol. Isso inclui, em particular, miose, vômito, colapso cardiovascular, consciência prejudicada até o coma, cãibras e depressão respiratória até a parada respiratória.
Sintomas de sobredosagem com paracetamol:
A overdose é particularmente preocupante em crianças pequenas. Os sintomas de sobredosagem com paracetamol nas primeiras 24 horas incluem palidez, náusea, vômito, anorexia e dor abdominal. Danos no fígado podem ocorrer 12 a 48 horas após a ingestão. Anomalias no metabolismo da glicose e acidose metabólica podem ocorrer. No envenenamento grave, a insuficiência hepática pode levar à encefalofatia, coma e morte. A insuficiência renal aguda com necrose tubular aguda pode se desenvolver sem danos graves no fígado. Arritmias cardíacas e pancreatite foram relatadas.
Danos no fígado são possíveis em adultos que tomaram 7,5-10 g ou mais de paracetamol. Acredita-se que quantidades excessivas de um metabólito tóxico (geralmente adequadamente desintoxicadas pela glutationa quando são tomadas doses normais de paracetamol) estejam irreversivelmente ligadas ao tecido hepático.
Tratamento de emergência :
- Entregue imediatamente a uma unidade especial.
- Manutenção da respiração e funções circulatórias
- Antes de iniciar o tratamento, uma amostra de sangue deve ser colhida o mais rápido possível após uma overdose, a fim de realizar a concentração plasmática de paracetamol e tramadol para medições e exames de fígado.
- Realize testes de fígado no início (se houver uma overdose) e repita-os a cada 24 horas. Geralmente é observado um aumento nas enzimas hepáticas (ASAT, ALAT), que normaliza após uma semana ou duas.
- Esvazie o estômago fazendo com que o paciente vomite por irritação ou lavagem gástrica (se o paciente estiver paciente com consciência).
- Devem ser iniciadas medidas de apoio, como manutenção da continuidade respiratória e manutenção da função cardiovascular; Naloxona deve ser usado para reverter a depressão respiratória; As convulsões podem ser controladas com diazepam.
- O tramadol é minimamente excretado do soro por hemodiálise ou hemofiltração. Portanto, o tratamento da intoxicação aguda com cloridrato de tramadol / paracetamol apenas com hemodiálise ou hemofiltração não é adequado para desintoxicação.
O tratamento imediato é essencial no tratamento da sobredosagem com paracetamol. Apesar da falta de sintomas iniciais significativos, Os pacientes devem ser encaminhados para um hospital para tratamento médico imediato, e todo adulto ou adolescente, que tomou cerca de 7,5 G ou mais paracetamol nas 4 horas anteriores ou em cada criança, nas 4 horas anteriores> 150 mg / kg de paracetamol, deve ser submetido a lavagem gástrica. As concentrações de paracetamol no sangue devem ser medidas mais tarde que 4 horas após uma overdose, a fim de avaliar o risco de danos no fígado (através do nomograma de overdose de paracetamol). Pode ser necessária metionina oral ou N-acetilcisteína intravenosa (NAC), que pode ter um efeito positivo até pelo menos 48 horas após a overdose. A administração intravenosa de NAC é mais benéfica se for iniciada dentro de 8 horas após a overdose. No entanto, o NAC deve continuar a ser administrado se o tempo para a apresentação for superior a 8 horas após uma overdose e continuar para um curso completo da terapia. O tratamento com Nac deve ser iniciado imediatamente se houver suspeita de overdose maciça. Medidas gerais de apoio devem estar disponíveis.
Independentemente da quantidade relatada de paracetamol tomada, o antídoto para o paracetamol, NAC, deve ser administrado por via oral ou intravenosa, o mais rápido possível, se possível, dentro de 8 horas após a overdose.
Grupo farmacoterapêutico: Tramadol, combinações Código ATC: N02A X 52
DOR
O tramadol é um analgésico opióide que atua no sistema nervoso central. O tramadol é um agonista não seletivo puro dos receptores opióides Î1⁄4, Î e Îo com maior afinidade pelos receptores âµ. Outros mecanismos que contribuem para seus efeitos analgésicos incluem a inibição da retomada neuronal da noradrenalina e o aumento da liberação de serotonina. O tramadol tem um efeito antitussivo. Ao contrário da morfina, uma ampla gama de doses analgésicas de tramadol não tem efeitos depressivos respiratórios. Da mesma forma, a motilidade gastrointestinal não é alterada. Os efeitos cardiovasculares são geralmente baixos. A eficácia do tramadol é considerada um décimo a um sexto da da morfina.
O mecanismo exato das propriedades analgésicas do paracetamol é desconhecido e pode ter efeitos centrais e periféricos.
O cloridrato de tramadol / acetaminofeno é posicionado como um analgésico de nível II na escada da dor da OMS e deve ser usado de acordo com o médico.
O tramadol é administrado na forma racêmica e as formas [-] e [+] de tramadol e seu metabólito M1 são detectadas no sangue. Embora o tramadol seja rapidamente absorvido após a administração, sua absorção é mais lenta (e sua meia-vida é mais longa) que a do paracetamol. Após uma única administração oral de um comprimido de tramadol / paracetamol (37,5 mg / 325 mg), concentrações plasmáticas máximas de 64,3 / 55,5 ng / ml [(+) - tramadol / (-) - tramadol] e 4,2 µg / ml (paracetamol) h após 1.. As meias-vidas médias de eliminação t1 / 2 são 5,1 / 4,7 h [(+) - tramadol / (-) - tramadol] e 2,5 h (paracetamol).
Durante estudos farmacocinéticos em voluntários saudáveis após administração oral única e repetida de cloridrato de tramadol / paracetamol, não foi observada alteração clínica significativa nos parâmetros cinéticos de cada substância ativa em comparação com os parâmetros das substâncias ativas utilizadas isoladamente.
Gravando:
O tramadol racêmico é rápida e quase completamente absorvido após administração oral. A biodisponibilidade absoluta média de uma dose única de 100 mg é de aproximadamente 75%. Após administração repetida, a biodisponibilidade é aumentada e atinge cerca de 90%.
Após a administração de cloridrato de tramadol / paracetamol, a absorção oral de paracetamol é rápida e quase completa e ocorre principalmente no intestino delgado. As maiores concentrações plasmáticas de paracetamol são atingidas em uma hora e não são alteradas pela administração simultânea de tramadol.
A administração oral de cloridrato de tramadol / paracetamol com alimentos não tem efeito significativo na concentração plasmática ou na extensão da absorção de tramadol ou paracetamol, para que P possa ser tomado independentemente dos horários das refeições.
Vendas:
O tramadol tem uma alta afinidade tecidual (Vd, Î2 = 203 ± 40 l). Possui uma ligação às proteínas plasmáticas de cerca de 20%.
O paracetamol parece estar generalizado na maioria dos tecidos do corpo, exceto a gordura. Seu volume aparente de distribuição é de aproximadamente 0,9 l / kg. Uma proporção relativamente pequena (~ 20%) de paracetamol está ligada às proteínas plasmáticas.
Metabolismo:
O tramadol é amplamente metabolizado após administração oral. Cerca de 30% da dose é excretada na urina como um medicamento inalterado, enquanto 60% da dose é excretada como metabólitos. O tramadol é metabolizado no metabolito M1 por O-desmetilação (catalisado pela enzima CYP2D6) e no metabolito M2 por N-desmetilação (catalisado pelo CYP3A). M1 é ainda metabolizado por N-desmetilação e por conjugação com ácido glucurônico. A meia-vida de eliminação plasmática do M1 é de 7 horas. O metabolito M1 tem propriedades analgésicas e é mais forte que o medicamento original. As concentrações plasmáticas de M1 são muitas vezes inferiores às do tramadol, e é improvável que a contribuição para o efeito clínico mude com doses múltiplas.
O paracetamol é metabolizado principalmente no fígado através de duas importantes vias hepáticas: glucuronidação e sulfatação. A última via pode ser rapidamente saturada em doses acima das doses terapêuticas. Uma pequena fração (menos de 4%) é metabolizada pelo citocromo P 450 em um intermediário ativo (o N-acetilbenzoquinonaimina), que é rapidamente desintoxicado pela glutationa reduzida em condições normais de uso e excretado na urina após conjugação com cisteína e ácido mercaptúrico. Com overdose maciça, no entanto, a quantidade desse metabolito é aumentada.
Eliminação:
O tramadol e seus metabólitos são principalmente excretados pelos rins. A meia-vida do paracetamol em adultos é de aproximadamente 2 a 3 horas. É mais curto em crianças e um pouco mais longo em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é principalmente eliminado pela formação dependente da dose de derivados do conjugado glucuro e sulfo. Menos de 9% de paracetamol são excretados inalterados na urina. No caso de insuficiência renal, a meia-vida de ambos os compostos é prolongada.
Não foi realizado nenhum estudo pré-clínico com a combinação fixa (tramadol e paracetamol) para avaliar seus efeitos cancerígenos ou mutagênicos ou seus efeitos na fertilidade.
Não foram observados efeitos teratogênicos que possam ser atribuídos ao medicamento na prole de ratos tratados oralmente com a combinação tramadol / paracetamol.
A combinação tramadol / paracetamol provou ser embriotóxica e fetotóxica no rato em uma dose não tóxica (50/434 mg / kg de tramadol / paracetamol)..e., 8,3 vezes a dose terapêutica máxima em humanos. Não foram observados efeitos teratogênicos nesta dose. A toxicidade para o embrião e o feto leva a um peso fetal reduzido e a um aumento no excesso de costelas. Doses mais baixas que causaram efeitos maternotóxicos menos graves (10/87 e 25/217 mg / kg de tramadol / paracetamol) não levaram a efeitos tóxicos no embrião ou feto. Os resultados dos testes padrão de mutagenicidade não mostraram risco genotóxico potencial para o tramadol em humanos.
Os resultados dos testes de carcinogenicidade não indicam um risco potencial de tramadol para humanos.
Experimentos em animais com tramadol mostraram efeitos no desenvolvimento de órgãos, ossificação e mortalidade de recém-nascidos em conexão com toxicidade materna em doses muito altas. O desempenho reprodutivo da fertilidade e o desenvolvimento da prole não foram afetados. Tramadol atravessa a placenta. Não foram observados efeitos na fertilidade após administração oral de tramadol até doses de 50 mg / kg em ratos machos e 75 mg / kg em ratos fêmeas.
Estudos extensos não mostraram evidência de um risco genotóxico relevante de paracetamol em doses terapêuticas (D. H. não tóxicas).
Estudos de longo prazo em ratos e camundongos não mostraram evidências de efeitos tumorais relevantes em doses não hepatotóxicas de acetaminofeno.
Estudos em animais e extensa experiência humana até agora não forneceram evidências de toxicidade reprodutiva.
amido pré-gelatinizado
Glicolato de amido de sódio (tipo A)
Celulose microcristalina
Estearato de magnésio
Hipromelose
Dióxido de titânio
Macrogol 400
Óxido de ferro amarelo
Polissorbato 80
Não aplicável.
3 anos
Este medicamento não requer condições especiais de armazenamento.
O cloridrato de tramadol / acetaminofeno é embalado em bolhas de PVC / PVdC / alumínio.
Caixa de 60 comprimidos
Não há requisitos especiais.
Athlone Pharmaceuticals Limited
Ballymurray, Co.Roscommon,
Irlanda
PL 30464/0170
18/05/2016
14/07/2016