Nefotek

Terapia sintomática - redução da dor e inflamação no momento do uso - nas seguintes condições (não afeta a progressão da doença) :

artrite por jato (síndrome de Reuters);

osteoartrose de várias localizações;

periartrite, tendinite, bursite, mialgia, neuralgia, radiculite;

lesões do sistema músculo-esquelético (incluindo.h. esportes), contusões e ligamentos musculares, ligamentos de ligamentos, lágrimas de ligamentos e músculos do tendão.

Terapia sintomática - redução da dor e inflamação no momento do uso - nas seguintes condições (não afeta a progressão da doença) :

artrite por jato (síndrome de Reuters);

osteoartrose de várias localizações;

periartrite, tendinite, bursite, mialgia, neuralgia, radiculite;

lesões do sistema músculo-esquelético (incluindo.h. esportes), contusões e ligamentos musculares, ligamentos de ligamentos, lágrimas de ligamentos e músculos do tendão.

Artrite inflamatória crônica (poliartrite reumatóide, espondilartrite anquilosante, artrite psoriática, artrose); reumatismo não articular, artrite, radiculite aguda, dor lombar (compra de um ataque de dor); dor pós-operatória (em forma de m).

Gel - lesões não complicadas, em especial esportes, entorse ou lágrimas de ligamentos e tendões, músculos, tendinite, hematomas de músculos e ligamentos, dores pós-traumáticas e inchaço.

Cápsulas, supositórios

dor de compra de intensidade fraca e moderada (incluindo.h. dores inflamatórias, pós-operatórias e pós-traumáticas).

Cápsulas, supositórios

doenças reumáticas:

artrite reumatóide;

espondilartrite;

osteoartrose;

artrite da gota;

lesão inflamatória dos tecidos próximos.

Solução para in / in e in / m de administração

tratamento a curto prazo da síndrome da dor aguda em doenças do sistema músculo-esquelético de várias gênese, dor pós-operatória, pós-traumática, associada à inflamação.

Gel, aerossol:

doenças do sistema músculo-esquelético (incluindo.h. artrite reumatóide, artrite psoriática, espondilartrite anquilosante, osteoartrose das articulações e coluna periféricas, lesões reumáticas dos tecidos moles) ;

dores musculares de origem reumática e não reumática;

danos traumáticos nos tecidos moles.

Grânulos para preparar uma solução para ingestão, repositórios retais para crianças, supositórios retais

Adultos

Tratamento sintomático de processos inflamatórios, acompanhado de calor e dor, incluindo. doenças articulares inflamatórias e reumáticas :

artrite reumatóide;

espondilartrite;

osteoartrose;

artrite da gota;

lesão inflamatória dos tecidos próximos.

Crianças (acima de 6 anos)

Tratamento sintomático a curto prazo dos processos inflamatórios da dor em condições como:

doenças do sistema músculo-esquelético;

otite;

comprando dor no pós-operatório.

Solução para uso local

Tratamento sintomático de doenças inflamatórias dos órgãos logais e cavidade oral:

angina ;

laringite;

faringite;

amigdalite;

estomatite;

gengivite;

brilhante;

affts;

periodontopatia;

doença periodontal crônica;

manipulações dentárias (como ferramenta analgésica).

Artrite reumatóide, espondilite anquilosante, alterações degenerativas nas articulações, isquias, inflamação dos tendões, periartrita, bursite.

Doenças inflamatórias do sistema músculo-esquelético: osteoartrose, espondilite anquilosante, gota, artrite reumatóide, bursite, tendosinovite, isquias, mialgia, radiculite, hematomas e alongamento dos músculos, tendões e ligamentos, edema (terapia sintomática); recaída da dor.

Solução injetável - síndrome da dor aguda.

Terapia sintomática de processos dolorosos e inflamatórios de várias origens, incluindo.h.:

doenças inflamatórias e degenerativas do sistema músculo-esquelético: artrite reumatóide; artrite soronegativa - espondiloartrite anquilosante (doença de Behterev), artrite psoriática, artrite a jato (síndrome de Reuters); gota, pseudo-podagra; osteoartrose

síndrome da dor: dor de cabeça; tendinite, bursite, mialgia, neuralgia, radiculite; síndrome da dor pós-traumática e pós-operatória; síndrome da dor para câncer; algodismenorea.

Наружно.

Небольшое количество геля (3–5 см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1–2 раза в сутки и осторожно втирают.

Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка: 5 см Кетонал^® геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена.

При необходимости Кетонал^® гель можно сочетать с другими лекарственными формами препарата Кетонал^® (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, раствор для в/м введения).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут. Окклюзионная повязка не рекомендуется. Не применять без консультации врача более 14 дней.

Если пациент забыл нанести гель, его следует нанести в то время, когда должна быть нанесена следующая доза, но не удваивать ее.

Наружно.

Небольшое количество геля (3–5 см) наносят тонким слоем на кожу воспаленного или болезненного участка тела 1–2 раза в сутки и осторожно втирают.

Дозировка должна быть подобрана в соответствии с площадью пораженного участка: 5 см Nefotek^® геля соответствуют 100 мг кетопрофена, 10 см — 200 мг кетопрофена.

При необходимости Nefotek^® гель можно сочетать с другими лекарственными формами препарата Nefotek^® (капсулы, таблетки, суппозитории ректальные, раствор для в/м введения).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут. Окклюзионная повязка не рекомендуется. Не применять без консультации врача более 14 дней.

Если пациент забыл нанести гель, его следует нанести в то время, когда должна быть нанесена следующая доза, но не удваивать ее.

Внутрь, во время еды, в начале лечения суточная доза — 300 мг в 2–3 приема, поддерживающая — 150–200 мг/сутки.

Ректально — по 1 свече утром и вечером.

В/м — 1 флакон (100 мг) в сутки (в острых случаях 2 флакона в сутки) в течение 5–10 дней, затем переходят на прием внутрь и/или ректально.

Гель необходимо наносить дважды в день с последующим длительным и осторожным втиранием его в воспаленные или болезненные участки тела, затем можно наложить сухую повязку.

Внутрь, парентерально, ректально, наружно.

Внутрь препарат назначают по 1 капс. в день во время или после еды. Продолжительность лечения может составлять 3–4 мес.

В/м или в/в по 1 амп. в сутки. Максимальная суточная доза  — по 1 амп. 2 раза в сутки. В/в введение препарата допускается только в стационаре. Препарат используют для непродолжительного лечения — до 3 дней. При необходимости дальнейшего использования препарата рекомендуется перейти к приему пероральных лекарственных форм или суппозиториев. У пожилых пациентов использовать не более 1 амп. в сутки.

Ампулы следует открывать по специальной линии надлома. После вскрытия ампулы раствор использовать немедленно.

Водные растворы кетопрофена лизиновой соли могут быть использованы при физиотерапевтическом лечении (ионофорезе, мезотерапии); при ионофорезе раствор наносится на отрицательный полюс.

При в/в применении для увеличения времени действия препарата рекомендуется медленная в/в инфузия. Раствор для инфузии готовят на основе 50 или 500 мл следующих водных растворов: 0,9% раствор натрия хлорида, 10% водный раствор левулезы, 5% водный раствор декстрозы, раствор Рингера ацетата, раствор Рингера лактата (Хартмана), коллоидный раствор декстрана в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе декстрозы. При разведении Артрозилена в растворах небольшого объема (50 мл) препарат вводится в/в болюсно. В растворах большого объема (500 мл) продолжительность инфузии составляет не менее 30 мин.

Ректально по 1 супп. 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пациентов пожилого возраста необходимо использовать не более 2 супп. в сутки.

Наружно. Разовая доза геля составляет 3–5 г (объем крупной вишни), аэрозоля — 1–2 г (объем грецкого ореха). В зависимости от величины поврежденного участка препарат следует наносить 2–3 раза в день или согласно предписаниям врача, осторожно втирая до полного впитывания. При ионофорезе препарат наносится на отрицательный полюс. Продолжительность лечения без консультации врача не должна превышать 10 дней.

Ректально, внутрь, местно.

Внутрь. Взрослым — содержимое 1 двухобъемного пакетика (полная доза) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь 3 раза в день во время еды. Для получения одной полной дозы (80 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «полная доза».

Пожилым пациентам дозу определяет врач (желательно уменьшение дозировок в 2 раза).

Детям 6–14 лет: содержимое 1/2 двухобъемного пакетика (половина дозы) растворить в половине стакана питьевой воды и принимать внутрь 3 раза в день во время еды. Для получения половины дозы (40 мг) открыть двойной пакетик по линии с надписью «половина дозы»; для детей 14–18 лет дозировки препарата соответствуют таковым у взрослых

Ректально. Детям 6–12 лет (масса тела больше 30 кг) — по 1 суппозиторию Nefotek 60 мг 1–2 раза в день; старше 12 лет — до 3 раз в день. Суточная доза — не более 5 мг/кг. Не использовать более 5 дней без консультации с врачом.

Дозировки, применяемые для лечения детей, обладают недостаточной эффективностью в лечении взрослых.

Взрослым — по 1 суппозиторию 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза — 480 мг. У пожилых пациентов необходимо использовать не более 2 суппозиториев в сутки..

Местно. По 2 полоскания в сутки по 10 мл раствора Nefotek (5 впрыскиваний) на 1 дозу. Раствор из 5 впрыскиваний следует разводить в стаканчике, прилагающемся к упаковке, наполовину наполненном питьевой водой. При нажатии на дозатор-впрыскиватель, находящийся в верхней части флакона, пациент получает 1 впрыскивание — 2 мл раствора Nefotek. Случайное проглатывание раствора для полосканий не ведет к серьезным последствиям, т.к. разовая доза для полоскания содержит 160 мг кетопрофена лизиновой соли, что соответствует дозе, предназначенной для приема внутрь. Подросткам старше 12 лет следует использовать не более 3 впрыскиваний на стаканчик.

Внутрь, во время еды, 100–200 мг (2–4 капс.) в сутки, разделив суточную дозу на 2–3 приема. Капсулы глотать целиком.

Капсулы: внутрь, после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды, по 50–100 мг 2–3 раза в сутки.

Суппозитории: ректально, по 1 супп. (100 мг) 1–2 раза в сутки.

Гель: местно, наносят небольшое количество геля тонким слоем на кожу над очагом воспаления и слегка втирают 2–3 раза в сутки. Длительность лечения не должна превышать 14 дней без консультации врача.

Инъекции: глубоко в мышцу по 100 мг 1–2 раза в сутки в течение обычно нескольких дней. После снятия острого болевого синдрома переходят на применение капсул или суппозиториев.

Максимальная суточная доза — 300 мг.

Внутрь.

Стандартная доза Кетонал^® ДУО для взрослых и детей старше 15 лет составляет 150 мг/сут (1 капс. с модифицированным высвобождением). Капсулы следует принимать во время или после еды, запивая водой или молоком (объем жидкости должен быть не менее 100 мл).

Максимальная доза кетопрофена составляет 200 мг/сут.

Hipersensibilidade, insuficiência renal e hepática, úlcera péptica do estômago e duodeno na fase de exacerbação. Velas - proctite e proctorragia (na história). Gel - dermatoses, eczema, abrasões e feridas infectadas (úmidas).

Todas as formas :

hipersensibilidade, t.h. para outros VPLs;

asma de aspirina;

período de lactação;

úlcera péptica do estômago e duodeno na fase de exacerbação, úlcera péptica;

colite ulcerosa na fase de exacerbação, doença de Crohn;

diverticulite;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação do sangue;

insuficiência renal crônica.

Cápsulas, solução para administração in / in e in / m, supositório

infância até 18 anos.

Cápsulas, supositórios, gel, aerossol

gravidez (III trimestre).

Solução para in / in e in / m de administração

gravidez.

Para uso ao ar livre adicionalmente:

dermatoses de imersão;

eczema;

violação da integridade da pele;

infância até 6 anos.

Com cautela :

Todas as formas

asma brônquica;

insuficiência cardíaca crônica;

velhice.

Cápsulas, gel de calipositórios, aerossol

gravidez (trimestre I, II).

Cápsulas, solução para administração in / in e in / m, supositório

anemia;

alcoolismo;

fumar;

cirrose alcoólica do fígado;

hiperbilirrubinemia;

insuficiência hepática;

diabetes mellitus;

desidratação;

sepse;

edema;

hipertensão arterial;

doenças do sangue (incluindo.h. leucopenia);

deficiência de glucoso-6-fosfato desidrogenase;

estomatite.

Gel, aerossol

porfiria hepática;

lesões erozíticas-nepticas do LCD;

insuficiência hepática e renal grave;

infância até 12 anos.

Comum a todas as formas

hipersensibilidade (incluindo.h. para outros VPLs);

asma de aspirina.

Comum para grânulos, repositórios de retal para crianças, repositórios de retal :

úlcera péptica do estômago e duodeno (obostricidade)

colite ulcerosa (obostricidade);

Doença de Crohn;

diverticulite;

úlcera péptica;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea;

insuficiência renal crônica;

crianças menores de 6 anos (para grânulos e repositórios de retais para crianças), para repositórios de retais - até 18 anos;

gravidez (III trimestre);

período de lactação.

Com cautela :

anemia;

asma brônquica;

hiperbilirrubinemia;

insuficiência hepática;

diabetes mellitus;

desidratação;

sepse;

insuficiência cardíaca crônica;

edema;

hipertensão arterial;

doenças do sangue (incluindo.h. leucopenia);

deficiência de glucoso-6-fosfato desidrogenase;

estomatite.

Para grânulos e repositórios de retal adicionalmente

Com cautela :

alcoolismo;

fumar;

cirrose alcoólica do fígado;

velhice;

gravidez (trimestres I, II).

Para uma solução para uso local

Com cautela :

úlcera péptica do estômago e duodeno (obostricidade);

colite ulcerosa (obostricidade);

Doença de Crohn;

diverticulite;

úlcera péptica;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea;

insuficiência renal crônica;

infância (até 6 anos);

gravidez (III trimestre);

período de lactação.

Hipersensibilidade (incluindo.h. a outros AINEs), úlcera péptica do estômago e duodeno, insuficiência hepática e renal grave, gravidez, lactação (é necessário abandonar a amamentação).

Hipersensibilidade (incluindo.h. a outros AINEs), doenças do trato gástrico na fase de exacerbação, funções acentuadas dos rins e fígado, leucopenia, trombocitopenia, distúrbios da coagulação sanguínea, hemorróidas e proctitos (supositórios), gravidez, amamentação, infância até 15 anos.

hipersensibilidade ao cetoprofeno ou outros componentes do medicamento, bem como salicilatos ou outros NVP;

asma brônquica, rinite ou urticária causada pela ingestão de ácido acetilsalicílico ou outros NVPNs;

úlcera péptica do estômago ou duodeno na fase de exacerbação;

colite ulcerativa inespecífica, doença de Crohn na fase de exacerbação, doenças inflamatórias intestinais no estágio de exacerbação;

hemofilia e outros distúrbios da coagulação sanguínea;

infância (até 15 anos);

insuficiência hepática pronunciada;

insuficiência renal pronunciada, doença renal progressiva;

insuficiência cardíaca não compensada;

período pós-operatório após desvio do desvio aorotocronário ;

sangramento gastrointestinal, cerebrovascular e outros (ou suspeita de sangramento);

dispepsia crônica;

III trimestre de gravidez, lactação.

Com cautela : úlcera péptica; asma brônquica na história; cardiovascular clinicamente expresso, doenças cerebrovasculares e doenças das artérias periféricas; dislipidemia; doenças hepáticas progressivas; hiperbilirrubinemia; alcoolismo; insuficiência renal; insuficiência cardíaca crônica; hipertensão arterial; doenças do sangue; desidratação; diabetes mellitus; dados anamnésticos sobre o desenvolvimento de danos ulcerativos no LCD; fumando; terapia concomitante com anticoagulantes (por exemplo varfarina) anti-agregados (por exemplo. ácido acetilsalicílico) SCS oral (por exemplo, prednisona) SSRIs (por exemplo, citalopram, sertralina) uso a longo prazo de NIPs.

Fenômenos dispatéticos (náusea, vômito, constipação ou diarréia, dor abdominal); úlceras estomacais e duodeno, sangramento (incluindo h. oculto), perfuração intestinal; dor de cabeça, tontura, sonolência, reações alérgicas.

Cápsulas, solução para administração in / in e in / m, supositório

Do lado do LCD: dor abdominal, diarréia, estomatite, esofagite, gastrite, duodenite, lesões erozinous-nominais do trato gastrointestinal, hematomase, melena.

Do fígado : aumento da bilirrubina, aumento das enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática, aumento do tamanho do fígado

Do lado do sistema nervoso : tonturas, hipercinesia, tremor, vertigem, alterações de humor, ansiedade, alucinações, irritabilidade, mal-estar geral.

Do lado dos sentidos: conjuntivite, deficiência visual.

Do lado da pele : urticária, edema angioneurótico, exame eritematoso, prurido, exantema maculopapúleo, sudorese, eritema exsudativo multiforme (incluindo.h. Síndrome de Stevens-Johnson).

Do sistema geniturinário: micção dolorosa, cistite, edema, hematúria, irregularidades menstruais.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucocitopenia, leucocitose, linfangita, diminuição do VP, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, aumento no tamanho do baço, vasculite.

Do sistema respiratório : broncoespasmo, dispnéia, sensação de laringoespasmo, laringoespasmo, edema da laringe, rinite.

Do sistema cardiovascular: hipertensão, hipotensão, taquicardia, dor no peito, condições sincopais, edema periférico, palidez.

Reações alérgicas: reações anafilactóides, mucosa oral, inchaço do brilho, edema periorbital.

Supositórios adicionalmente

Reações locais : queima, coceira, peso na região anorretal, exacerbação de hemorróidas.

Gel, aerossol

Reações alérgicas, fotossensibilização.

No caso de desenvolvimento de qualquer fenômeno indesejável, você deve consultar um médico.

Comum para grânulos, repositórios de retal para crianças e repositórios de retal

Do lado do LCD: dor abdominal, diarréia, duodenite, erosão e lesões ulcerativas da gastrite, hematomase, esofagite, estomatite, melena.

Do fígado : aumento da bilirrubina, atividade das enzimas hepáticas, hepatite, insuficiência hepática, aumento do tamanho do fígado.

Do lado do sistema nervoso : tonturas, hipercinesia, tremor, vertigem, alterações de humor, ansiedade, alucinações, irritabilidade, mal-estar geral.

Do lado dos sentidos: conjuntivite, deficiência visual.

Do lado da pele : urticária, edema angioneurótico, exame eritematoso, prurido, exame de maculo-pápula, aumento da transpiração, eritema exsudativo multiforme (incluindo.h. Síndrome de Stevens-Johnson).

Do sistema geniturinário: micção dolorosa, cistite, edema, hematúria, irregularidades menstruais.

Do lado dos órgãos formadores de sangue : leucocitopenia, leucocitose, linfangita, diminuição da PV, púrpura, trombocitopenia, púrpura trombocitopênica, aumento do tamanho do baço, vasculite.

Do sistema respiratório : broncoespasmo, dispnéia, sensação de laringoespasmo, laringoespasmo, edema da laringe, rinite.

Do sistema cardiovascular: hipertensão, hipotensão, taquicardia, dor no peito, estado sincopal, edema periférico, palidez.

Reações alérgicas: reações anafilactóides, mucosa oral, inchaço do brilho, edema periorbital.

A identificação de outro efeito indesejável não indicado nesta instrução deve ser relatada ao médico assistente. Quando efeitos colaterais são detectados no lado intestinal, o medicamento em forma de grânulo deve ser usado enquanto estiver comendo ou com leite.

Para repositórios de retal para crianças e repositórios de retal adicionalmente

Reações locais : queima, coceira, peso na região anorretal, exacerbação de hemorróidas.

Para uma solução para uso local. Reações alérgicas. Ao engolir a droga, efeitos colaterais sistêmicos podem se desenvolver.

Náusea, vômito, diarréia, menos frequentemente - mucosa ultrassônica do trato gastrointestinal, broncoespasmo; dores de cabeça, tontura, sonolência, eczema.

Do lado do sistema nervoso e dos sentidos: tontura, dor de cabeça, astenia.

Do lado do LCD: gastralgia, náusea, vômito, diarréia, meteorismo, hemorragias gastrointestinais.

De outros: disúria transitória, reações alérgicas à pele (zud, urticária), ao usar supositórios - uma sensação de queimação, sombra, uma cadeira líquida.

A frequência dos efeitos colaterais é caracterizada como muito comum (> 10%), comum (> 1%, <10%), não proliferação (> 0,1%, <1%), rara (> 0,01%, <0,1%) e muito raro (<0,01%).

Reações alérgicas: comum - reações cutâneas (zud, urticária); não proliferação - rinite, falta de ar, broncoespasmo, inchaço angioneurótico, reações anafilactóides.

Sistema digestivo: dispepsia comum (náusea, diarréia ou constipação, meteorismo, vômito, diminuição ou aumento do apetite) dor abdominal, estomatite, boca seca; não proliferação (com uso prolongado em grandes doses) - convulsão da mucosa gastrointestinal, insuficiência hepática; rara - perfuração dos órgãos do trato gastrointestinal, exacerbação da doença de Crohn, melen.

CNS : comum - dor de cabeça, tontura, distúrbio do sono, fadiga, nervosismo, sonhos de pesadelo; rara - enxaqueca, polineuropatia periférica; muito raro - alucinações, desorientação e distúrbio da fala.

Órgãos sensoriais : raro - zumbido, alteração do paladar, percepção visual turva, conjuntivite.

SSS: não proliferação - taquicardia, hipertensão arterial, edema periférico.

Sistema urinário : função renal com insuficiência rara, jade intersticial, síndrome nefrótica, hematúria (são frequentemente desenvolvidas em pessoas que aceitam NIPs e diuréticos a longo prazo).

De outros: raros - hemoptise, menometrorragia.

Indicadores laboratoriais : o cetoprofeno reduz a agregação de plaquetas; aumento transitório das enzimas hepáticas; raros - anemia, trombocitopenia, agranulocitose, púrpura.

A sobredosagem é improvável para uso externo do medicamento.

Tratamento: enxágue bem a pele com água corrente, pare de usar o creme cetonal^® e vá ao médico assistente.

Caso o medicamento entre, é possível o desenvolvimento de reações sistêmicas indesejadas. Tratamento sintomático e terapia de suporte são mostrados.

A sobredosagem é improvável para uso externo do medicamento.

Tratamento: enxágue bem a pele com água corrente, pare de usar o creme Nefotek^® e vá ao médico assistente.

Caso o medicamento entre, é possível o desenvolvimento de reações sistêmicas indesejadas. Tratamento sintomático e terapia de suporte são mostrados.

Atualmente, não foram relatados casos de sobredosagem com Arthrozilen.

Tratamento: em caso de sobredosagem, é necessário monitorar a atividade respiratória e cardíaca. Não há antídoto específico. Se necessário, deve ser realizada terapia sintomática. A hemodiálise é ineficaz.

Nenhuma overdose de Nefotek foi relatada.

Tratamento: em caso de sobredosagem, realize o tratamento estabelecido para o envenenamento da NSA

Tal como acontece com outros PIN, a sobredosagem com cetoprofeno pode indicar náusea, vômito, dor abdominal, vômito com sangue, melenas, consciência prejudicada, depressão respiratória, cãibras, função renal comprometida e insuficiência renal.

Uma overdose mostra lavagem gástrica e o uso de carvão ativado. O tratamento é sintomático; os efeitos do cetoprofeno no trato gastrointestinal podem ser enfraquecidos com a ajuda dos antagonistas N₂receptores, inibidores da bomba de prótons e GEE.

Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Inibição do TsoG-1 e -2, inibe a síntese de GEE. Possui atividade anti-bradiquinínica, estabiliza as membranas lisossômicas e atrasa a liberação de enzimas que contribuem para a destruição do tecido durante a inflamação crônica. Reduz a seleção de citocinas, inibe a atividade dos neutrófilos.

Reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações, aumenta o volume de movimentos.

O sal de cetoprofeno lisino, diferentemente do cetoprofeno, é uma molécula solúvel rápida com pH neutro e quase não irrita o trato gastrointestinal.

Quando usado localmente, possui um efeito anti-inflamatório, anti-exudativo e analgésico local. Na forma de spray ou gel, fornece efeito terapêutico local em relação às articulações, tendões, ligamentos, músculos afetados. Com a síndrome articular, causa um enfraquecimento da dor nas articulações em repouso e durante o movimento, uma diminuição na rigidez matinal e no inchaço das articulações. O sal de lisina de cateoprofeno não tem um efeito catabólico na cartilagem articular.

Tem um efeito anti-inflamatório, analgésico e antipirético. Inibição do TsoG-1 e -2, inibe a síntese de GEE. Possui atividade anti-bradiquinínica, estabiliza as membranas lisossômicas e atrasa a liberação de enzimas que contribuem para a destruição do tecido durante a inflamação crônica. Reduz a seleção de citaçõesNefotekons, inibe a atividade dos neutrófilos.

Reduz a rigidez matinal e o inchaço das articulações, aumenta o volume de movimentos.

O sal de cetoprofeno lisino, diferentemente do cetoprofeno, é uma molécula solúvel rápida com pH neutro e quase não irrita o trato gastrointestinal.

Freia a fase exsudativa e proliferativa da inflamação, reduz a concentração de GEE na região hipotálâmica, aumenta a transferência de calor e reduz a temperatura corporal, impede o desenvolvimento de hiperalgesia, suprime a resposta da dor à bradiquinina, serotonina, histamina, etc. inflamação da "mídia". Possui atividade anti-agregação (bloqueia a síntese de tromboxano).

O cetoprofeno é um NVP com efeitos anti-inflamatórios, analgésicos e antipiréticos. Graças à inibição do TsOG-1 e do TsOG-2 e, em parte, da lipooxigenase, o cetoprofeno inibe a síntese de GEE e bradiquinina, estabiliza as membranas lisossômicas. O cetoprofeno não afeta adversamente o estado da cartilagem articular.

Хорошо всасывается (капс., свечи), T_1/2 — 6 ч; проникает в ткани, создает высокую концентрацию в синовиальной жидкости, связывается с белками плазмы на 99%; проникает через плацентарный барьер; выделяется почками. При местном применении в виде геля всасывается чрезвычайно медленно и практически не аккумулируется в организме. Биодоступность геля составляет около 5%, что позволяет достичь местного эффекта без воздействия на др. органы.

Капсулы

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен достаточно полно всасывается из ЖКТ, причем его биодоступность превышает 80%. C_max в плазме при приеме капсул Артрозилена отмечается через 4–10 ч после перорального приема, ее величина прямо зависит от принятой дозы и составляет 3–9 мкг/мл. T_1/2 составляет 6,5 ч. Максимальный терапевтический эффект наблюдается на протяжении от 4 до 24 ч. Пища способствует снижению значений C_max и увеличению T_max без изменения AUC.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся с мочой. С каловыми массами выводится менее 1%. Препарат не кумулирует.

Раствор для в/в и в/м введения

T_max при парентеральном введении — 20–30 мин. Эффективная концентрация сохраняется 24 ч. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18–20 ч.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60–80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

Суппозитории

Всасывание. Кетопрофена лизиновая соль быстро всасывается: T_max после ректального применения — 45–60 мин. Величина концентрации в плазме линейно зависит от принятой дозы.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где он подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

Выведение. Метаболиты выводятся в основном с мочой (до 76% через 24 ч). Препарат не кумулирует.

Гель, аэрозоль

При накожной аппликации всасывается медленно; доза 50–150 мг через 5–8 ч создает уровень концентрации в плазме 0,08–0,15 мкг/мл. Практически не кумулирует в организме. Биодоступность — около 5%.

Всасывание. Назначаемый внутрь, кетопрофен быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, его биодоступность составляет около 80%. C_max в плазме при приеме внутрь отмечается через 0,5–2 ч, ее величина прямо зависит от принятой дозы; после ректального применения T_max составляет 45–60 мин. C_SS кетопрофена достигается через 24 ч поcле начала его регулярного приема.

Распределение. До 99% абсорбировавшегося кетопрофена связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином. V_d — 0,1–0,2 л/кг. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительные ткани. Хотя концентрация кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, она более стабильна (сохраняется до 30 ч).

Метаболизм. Кетопрофен в основном метаболизируется в печени, где подвергается глюкуронидации с образованием сложных эфиров с глюкуроновой кислотой.

После использования 160 мг кетопрофена лизиновой соли в лекарственной форме раствор для местного применения концентрация в плазме кетопрофена низка — менее 400 нг/мл — и, следовательно, недостаточна для выраженного системного фармакологического действия.

Кетонал^® ДУО представляет собой новую лекарственную форму, отличающуюся от обычных капсул способом высвобождения активного вещества. Капсулы с модифицированным высвобождением содержат два вида пеллет, белые (около 60% от общего количества) и желтые (покрытые оболочкой). Кетопрофен быстро высвобождается из белых пеллет и медленно — из желтых, что обусловливает сочетание быстрого и пролонгированного действия препарата.

Препарат хорошо всасывается после приема внутрь. Биодоступность как обычных капсул, так и капсул с модифицированным высвобождением одинакова и составляет 90%. Прием пищи не влияет на общую биодоступность (AUC) кетопрофена, но уменьшает скорость всасывания.

После перорального приема кетопрофена в виде капсул с модифицированным высвобождением 150 мг плазменная С_max 9036,64 нг/мл достигается в течение 1,76 ч.

Распределение. Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, преимущественно с альбуминовой фракцией. V_d в тканях составляет 0,1–0,2 л/кг. Препарат хорошо проникает в синовиальную жидкость и достигает там концентрации, равной 30% плазменной. Значимые концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости стабильны и сохраняются до 30 ч, в результате чего на длительное время уменьшается болевой синдром и скованность суставов.

Метаболизм и выведение. Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму при посредстве микросомальных ферментов печени, Т_1/2 кетопрофена менее 2 ч. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.

До 80% кетопрофена выводится почками, остальное — через ЖКТ.

У больных с печеночной недостаточностью плазменная концентрация кетопрофена увеличена в 2 раза (вероятно, за счет гипоальбуминемии и вследствие этого — высокого уровня несвязанного активного кетопрофена); таким пациентам необходимо назначение препарата в минимальной терапевтической дозе.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс кетопрофена снижен, что также требует коррекции доз.

У пациентов пожилого возраста метаболизм и выведение кетопрофена происходят медленнее, но это имеет клиническое значение только для больных с пониженной функцией почек.

A nomeação simultânea (e anterior) de anticoagulantes aumenta o risco de desenvolver sangramento gastrointestinal.

A oxidação microssômica no fígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos) aumenta os produtos dos metabólitos ativos hidroxilados.

Reduz a eficácia dos medicamentos uricosúricos, aumenta os efeitos de anticoagulantes, anti-agregantes, fibrinolite, etanol, efeitos colaterais de mineralocorticóides, SCS, estrogênios; agentes hipotensivos e diuréticos.

A recepção conjunta com outras NSAs, SCS, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal, a um aumento no risco de desenvolver distúrbios da função renal.

O uso simultâneo de anticoagulantes orais, heparina, trombolistas, anti-agregantes, cefoperazona, cefamandol e cefotetano aumenta o risco de sangramento.

Aumenta o efeito hipoglicêmico da insulina e dos fármacos hipoglicêmicos orais (é necessária uma dose para recalcular a dose).

O uso conjunto com valproato de sódio causa uma violação da agregação plaquetária.

Aumenta a concentração no plasma de verapamil e nifedipina, lítio, metotrexato.

Antiácidos e colestiraminas reduzem a absorção.

Para grânulos, repositórios de retal para crianças, repositórios de retal. Nefoteksenal microssômico no fígado (fenitoína, etanol, barbitúricos, flumecinol, rifampicina, fenilbutazona, antidepressivos tricíclicos) aumentam a produção de metabólitos ativos hidroxilados.

Reduz a eficácia dos medicamentos uricosúricos, aumenta os efeitos de anticoagulantes, anti-agregantes, fibrinolite, etanol, efeitos colaterais de mineralcorticosteróides, SCS, estrogênio. Reduz a eficácia de agentes hipotensos e diuréticos.

O uso conjunto com outros VPLs, SCS, etanol, corticotropina pode levar à formação de úlceras e ao desenvolvimento de sangramento gastrointestinal, além de um aumento no risco de desenvolver distúrbios da função renal.

O uso simultâneo de anticoagulantes orais, heparina, trombolítico, anti-agregantes, cefalerazona, cefamandol e cefotetano aumenta o risco de sangramento.

Aumenta o efeito hipoglicêmico da insulina e dos fármacos hipoglicêmicos orais (é necessária uma dose para recalcular a dose).

O uso conjunto com valproato de sódio causa uma violação da agregação plaquetária. Aumenta a concentração no plasma de verapamil e nifedipina, preparações de lítio, metotrexato. Antiácidos e colestiraminas reduzem a absorção.

Para uma solução para uso local. Nenhuma interação foi identificada.

Melhora o efeito de anticoagulantes, heparina, tiklopidina, hormônios corticosteróides, agentes antidiabéticos orais, derivados da hidantoína e álcool. Aumenta o lítio no sangue. Enfraquece a ação da espironolactona e vasodilatadores periféricos.

O cetoprofeno pode enfraquecer o efeito de diuréticos e agentes hipotensivos e aumentar o efeito de hipoglicêmicos orais e alguns medicamentos anticonvulsivantes (fenitoína).

O uso conjunto com outros PINs, salicilatos, SCS, etanol aumenta o risco de desenvolver fenômenos indesejáveis a partir do LCT. A nomeação simultânea com anticoagulantes, plaquetas e anti-agregantes aumenta o risco de sangramento.

Ao tomar NPVP com diuréticos ou inibidores da APF, o risco de comprometimento da função renal aumenta.

Aumenta a concentração no plasma de glicosídeos cardíacos, BKK, lítio, ciclosporina, metotrexato.

Os PFN podem reduzir a eficácia do mifepristone. A recepção do PINP deve começar o mais tardar 8 a 12 dias após a abolição do mifepriston.