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Medicamente revisado por Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Farmácia Última atualização em 06.04.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
20 principais medicamentos com os mesmos tratamentos:
Cápsulas, 2 mg: sólido, gelatinoso, com corpo e tampa de cor azul-esverdeada, tinta branca aplicada no corpo — o número 2, na tampa — um símbolo na forma de um homem. Tamanho # 4.
Cápsulas, 4 mg: sólido, gelatinoso, com corpo e tampa azul, tinta branca aplicada no corpo — o número 4, na tampa — um símbolo na forma de um homem. Tamanho # 3.
Conteúdo das cápsulas: as microesferas são brancas com um tom amarelado de cor com um diâmetro de cerca de 1 mm.
Hiperatividade da bexiga, manifestada por frequentes impulsos imperativos para urinar, aumento da micção, incontinência urinária.
Para dentro, independentemente da refeição, engolindo inteiro. A dose diária recomendada é de 4 mg. regime de dosagem-1 vez por dia.
A dose do medicamento pode ser reduzida para 2 mg/dia, com base na tolerância individual do medicamento.
Para pacientes com insuficiência hepática e renal, bem como recebendo cetoconazol ou outros inibidores potentes do CYP3A4 como terapia concomitante, recomenda — se uma dose diária de 2 mg.
retenção urinária,
glaucoma de ângulo fechado não tratável,
hipersensibilidade estabelecida à tolterodina ou outros componentes da droga,
miastenia gravis,
colite ulcerativa grave,
megacólon,
retardando o esvaziamento gástrico,
distúrbios hereditários raros da tolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase,
causas orgânicas de desejo frequente e imperativo de urinar,
idade das crianças.
Com cuidado: o risco de retenção urinária (expressa suas divisões inferiores do trato urinário), o risco de desaceleração do esvaziamento do estômago, em т. ч. obstrutiva da doença GASTROINTESTINAL, como estenose de piloro, hepática ou insuficiência renal (dose diária de medicamento não deve exceder 2 mg), neuropatia, hérnia hiatal.
Nos estudos, foi revelado que o efeito no intervalo QT foi mais pronunciado em uma dose superior a 8 mg / dia(que é 2 vezes a dose terapêutica - 4 mg), bem como em pacientes com atividade reduzida da isoenzima CYP2D6. Com a administração conjunta de moxifloxacina e tolterodina a uma dose de 8 mg / dia, o efeito deste último no intervalo QT não foi tão pronunciado em comparação com a terapia com tolterodina de 4 dias, mas a confiabilidade dos dados acima não foi comprovada. Por isso, você deve ter cuidado ao atribuir a droga a pacientes com documentados congênita ou adquirida estendida intervalo QT, электролитными deficiências, tais como hipocalemia, гипомагниемия e гипокальциемия, брадикардией, a presença de doenças cardíacas (por exemplo, cardiomiopatia, isquemia do miocárdio, arritmias, insuficiência cardíaca congestiva), o recebimento de medicamentos antiarrítmicos de classe ІА (por exemplo, quinidina, procainamida) ou classe III (амиодарон, mg)
Com o uso simultâneo de inibidores da isoenzima CYP3A4, como antibióticos do grupo macrolídeo (eritromicina, claritromicina) ou agentes antifúngicos do grupo AZOL (cetoconazol, itraconazol, miconazol), a dose diária total de tolterodina deve ser reduzida para 2 mg.
A tolterodina pode causar efeitos antimuscarínicos leves a moderados, como boca seca, indigestão e diminuição da secreção de fluido lacrimal.
Do lado do sistema imunológico: reações alérgicas.
Doenças infecciosas: sinusite.
Transtornos mentais: confusão.
Do lado do sistema nervoso: tontura, dor de cabeça, sonolência, ansiedade.
Do lado do órgão da visão: distúrbios visuais (incluindo acomodação prejudicada), xeroftalmia (esclera seca).
Do lado dos vasos: rubores de sangue para a pele facial.
Do lado do sistema digestivo: dor abdominal, constipação, dispepsia, flatulência, refluxo gastroesofágico.
Do sistema urinário: disúria, retenção urinária.
Geral: fadiga, fadiga.
Efeitos colaterais identificados em observações pós-comercialização
Do lado do sistema imunológico: reações anafiláticas.
Estado mental: desorientação, alucinações.
Do lado do sistema nervoso: deterioração da memória.
Do lado do CCC: taquicardia, uma sensação de batimento cardíaco forte.
Do lado do sistema digestivo: diarreia.
Do lado da pele: angioedema.
Geral: edema periférico.
Casos isolados de agravamento dos sintomas de demência (confusão, desorientação, alucinações) foram relatados em pacientes que receberam terapia combinada com tolterodina e inibidores da colinesterase.
Sintoma: os mais graves são distúrbios de Acomodação e dificuldade em urinar, alucinações, agitação forte, convulsões, distúrbios respiratórios, taquicardia, retenção urinária, dilatação das pupilas também são possíveis.
Tratamento: lavagem gástrica e nomeação de carvão ativado. Com o desenvolvimento de alucinações, forte excitação deve atribuir a fisostigmina, quando espasmos ou forte oscilação — ansiolíticos бензодиазепиновой estrutura, quando развившейся insuficiência respiratória — AV, quando taquicardia — beta-bloqueadores, quando a retenção urinária — cateterismo de bexiga, quando мидриазе — pilocarpina em raleigh e/ou tradução de um paciente na sala escura.
Em caso de sobredosagem, as medidas necessárias devem ser tomadas devido ao prolongamento do intervalo QT.
A tolterodina é um antagonista competitivo dos receptores muscarínicos colinérgicos com a maior seletividade para os receptores da bexiga.
O derivado 5-hidroximetílico da tolterodina também é altamente específico em relação aos receptores muscarínicos e não tem efeito significativo em outros receptores. A tolterodina reduz a atividade contrátil do detrusor e também reduz a salivação. Em doses superiores à terapêutica, causa esvaziamento incompleto da bexiga e aumenta a quantidade de urina residual.
O efeito terapêutico da tolterodina é alcançado após 4 semanas.
Características farmacocinéticas
Cmax tolterodina no soro depois de tomar o medicamento é alcançado através de 2-6 T1/2 é de cerca de 6 h, E em pacientes com deficiência da isoenzima CYP2D6-cerca de 10 H. Css a droga é alcançada dentro de 4 dias. Os alimentos não afetam a biodisponibilidade do medicamento, embora a concentração de tolterodina aumente quando o medicamento é tomado com as refeições. Na faixa de doses terapêuticas, existe uma relação linear entre o valor da concentração sérica de pico e a dose de tolterodina.
Aspiração. A biodisponibilidade absoluta da tolterodina na maioria dos pacientes é de 17% e em pessoas com deficiência da isoenzima CYP2D6 é de 65%.
Distribuição. A tolterodina e o metabolito 5-hidroximetil ligam-se preferencialmente ao Alfa1- glicoproteína ácida. As frações não ligadas são 3,7 e 36%, respectivamente. Vd tolterodina é 113 l.
Metabolismo. Após a administração oral, a tolterodina é metabolizada principalmente no fígado pela isoenzima polimórfica CYP2D6 para formar um metabolito 5-hidroximetílico farmacologicamente ativo, que por sua vez é metabolizado em ácido 5-carboxílico e ácido 5-carboxílico n-desalquilado. O metabolito 5-hidroximetil tem propriedades farmacológicas próximas à tolterodina e na maioria dos pacientes aumenta significativamente o efeito da droga. Em indivíduos com deficiência da isoenzima CYP2D6 (aproximadamente 7% da população), a tolterodina é desalquilada pelas isoenzimas CYP3A4, resultando na formação de tolterodina n-desalquilada, que não possui atividade farmacológica. A depuração sistêmica da tolterodina na maioria dos pacientes é de cerca de 30 L / H. A diminuição da depuração do composto original em indivíduos com deficiência da isoenzima CYP2D6 leva a um aumento na concentração de tolterodina (cerca de 7 vezes) no soro sanguíneo no contexto de concentrações indetectáveis do metabolito 5-hidroximetil. A atividade farmacológica do metabolito 5-hidroximetil é equivalente à da tolterodina. Devido à diferença na ligação às proteínas tolterodina e metabólito 5-hidroximetil, a AUC da tolterodina não ligada em indivíduos com deficiência da isoenzima CYP2D6 é próxima da soma da AUC da tolterodina não ligada e do metabólito 5-hidroximetil na maioria dos pacientes com o mesmo regime de dosagem. A segurança, tolerabilidade e efeito clínico do medicamento são independentes da atividade da isoenzima CYP2D6
A tolterodina não inibe as isoenzimas CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 ou 1A2.
Eliminação. Aproximadamente 77% da tolterodina é excretada pelos rins e 17% pelos intestinos. Menos de 1% da dose é excretada inalterada e cerca de 14% — na forma de um metabolito 5-hidroximetílico. O ácido 5-carboxílico e o ácido 5-carboxílico n-desalquilado são excretados pelos rins (51 e 29%, respectivamente).
Farmacocinética em grupos selecionados de pacientes
Função hepática prejudicada. Em pacientes com cirrose hepática, são observadas concentrações 2 vezes maiores de tolterodina não ligada e metabólito 5-hidroximetil.
Insuficiência renal. A concentração média de tolterodina não ligada e metabólito 5-hidroximetil é 2 vezes maior em pacientes com insuficiência renal grave (Cl creatinina ≤30 ml/min) do que em voluntários saudáveis. O conteúdo plasmático de outros metabólitos nesses pacientes é muito maior (12 vezes) do que em voluntários saudáveis. O significado clínico do aumento da concentração desses metabólitos é Desconhecido.
- m-Colinoblocator [m-colinolíticos]
Possível interação farmacocinética com drogas metabolizadas por isoenzimas do citocromo P450 (CYP2D6 ou CYP3A4) ou inibidores ou indutores dessas isoenzimas.
Drogas com propriedades anticolinérgicas aumentam o efeito da tolterodina e aumentam o risco de efeitos colaterais.
Os agonistas dos receptores colinérgicos muscarínicos reduzem a eficácia da tolterodina.
A tolterodina enfraquece os efeitos dos procinéticos (como metoclopramida e cisaprida).
Em pacientes com deficiência da isoenzima CYP2D6, a administração simultânea de inibidores potentes do CYP3A4, como antibióticos macrólidos (eritromicina e claritromicina), agentes antifúngicos (itraconazol, cetoconazol e miconazol), deve ser evitada devido ao aumento da concentração de tolterodina no soro sanguíneo e ao risco de sobredosagem.
O uso combinado com fluoxetina (um potente inibidor da isoenzima CYP2D6, que é metabolizado em norfluoxetina, que é um inibidor do CYP3A4) leva a um ligeiro aumento na AUC total da tolterodina e seu metabólito ativo 5-hidroximetil, que não é acompanhado por reações clinicamente significativas.
A tolterodina não interage com a varfarina, nem com contraceptivos orais combinados (etinilestradiol/levonorgestrel).
Em um local protegido da luz, a uma temperatura não superior a 25 °C.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade da droga Detrucitol®2 года.Não aplique após a data de validade indicada na embalagem.
Cápsulas de ação prolongada | 1 caps. |
substância ativa: | |
hidrotartrato de tolterodina | 2 mg |
4 mg | |
(equivalente a 1,37 mg ou 2,74 mg de tolterodina, respectivamente) | |
excipientes: açúcar granulado (sacarose — 40,33 mg–59,05 mg/80,66 mg–118,1 mg, amido de milho — 5,49 mg–24,21 mg/10,92 mg–48,42 mg) — 45,82 mg–83,26 mg/91,58 mg–166,52 mg, Surelease E-7-19010 transparente (etilcelulose-3,52 mg / 7,03 mg, triglicerídeos de cadeia média — 0,75 mg / 1,5 mg, ácido oleico-0,41 mg / 0,82 mg), hipromelose-3,84 mg / 7,68 mg | |
cápsulas gelatinosas sólidas: indigocarmina, dióxido de titânio, gelatina, corante óxido de ferro amarelo (apenas em cápsulas de 2 mg), tinta branca Opacode White S-1-7085 (goma-laca, dióxido de titânio, propilenoglicol, simeticona) |
Cápsulas de ação prolongada, 2 mg, 4 mg. 7 Caps cada. em blister (embalagem de células de contorno) de folha de PVC/PVDC/alumínio. 1, 4, 7, 12 ou 40 blisters são colocados em um pacote de papelão.
Estudos adequados e controlados sobre a segurança do uso na gravidez não foram realizados, portanto, o uso do medicamento na gravidez só é possível se o benefício pretendido da terapia para a mãe exceder o risco potencial para o feto. Como não há dados sobre a liberação de tolterodina com o leite materno de mulheres que amamentam, o uso do medicamento deve ser evitado durante a amamentação.
Prescrição.
Antes de iniciar o tratamento, é necessário excluir causas orgânicas de desejo frequente e imperativo de urinar.
Para mulheres em idade reprodutiva, o tratamento deve ser prescrito apenas se meios contraceptivos confiáveis forem usados.
Pacientes com distúrbios hereditários raros de tolerância à frutose, má absorção de glicose-galactose ou deficiência de sacarase-isomaltase não devem tomar este medicamento.
Impacto na capacidade de dirigir ou realizar trabalhos que exijam maior velocidade de reações físicas e mentais. No período de tratamento, é necessário abster-se de dirigir veículos e de atividades potencialmente perigosas atividades que exigem maior concentração e rapidez психомоторных reações, т. к. толтеродин pode causar uma violação de graciosa e reduzir a velocidade de reação.
G04bd07 tolterodina
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