Componenti:
Metodo di azione:
Opzione di trattamento:
Revisione medica di Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacy Ultimo aggiornamento in data 06.04.2022
Attenzione! Le informazioni sulla pagina sono solo per gli operatori sanitari! Le informazioni sono raccolte in fonti pubbliche e possono contenere errori significativi! Fare attenzione e ricontrollare tutte le informazioni da questa pagina!
Primi 20 medicinali con gli stessi componenti:
I 20 migliori farmaci con gli stessi trattamenti:
Capsule, 2 mg: solido, gelatinoso, con un corpo e un coperchio di colore Blu-Verde, inchiostro bianco stampato sul corpo-il numero 2, sul coperchio — un simbolo a forma di uomo. Taglia n. 4.
Capsule, 4 mg: solido, gelatinoso, con un corpo e un coperchio di colore blu, inchiostro bianco stampato sul corpo-il numero 4, sul coperchio-un simbolo a forma di uomo. Taglia # 3.
Contenuto delle capsule: le microsfere sono bianche con una sfumatura giallastra di colore di circa 1 mm di diametro.
Iperattività della vescica, manifestata da frequenti impulsi imperativi per urinare, aumento della minzione, incontinenza urinaria.
Dentro, indipendentemente dall'assunzione di cibo, deglutizione intera. La dose giornaliera raccomandata è 4 mg. il regime di dosaggio è 1 Una volta al giorno.
La dose del farmaco può essere ridotta a 2 mg / giorno, in base alla tollerabilità individuale del farmaco.
Per i pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa, oltre a ricevere ketoconazolo o altri potenti inibitori del CYP3A4 come terapia concomitante, si raccomanda una dose giornaliera di 2 mg.
ritenzione urinaria,
glaucoma ad angolo chiuso non trattato,
ipersensibilità stabilita alla tolterodina o ad altri componenti del farmaco,
miastenia gravis,
colite ulcerosa grave,
megacolon,
rallentamento dello svuotamento gastrico,
rari disturbi ereditari della tollerabilità del fruttosio, malassorbimento glucosio-galattosio o carenza di saccarasi-isomaltasi,
cause organiche di minzione frequente e imperativa,
infanzia.
Con cautela: il rischio di ritenzione urinaria (grave ostruzione del tratto urinario), il rischio di rallentare lo svuotamento gastrico, incl. malattie ostruttive del tratto GASTROINTESTINALE, come la stenosi pilorica, epatica o insufficienza renale (la dose giornaliera non deve superare i 2 mg), neuropatia, ernia iatale.
Negli studi è stato rivelato che l'effetto sull'intervallo QT era più pronunciato in una dose superiore a 8 mg / giorno (che è 2 volte la dose terapeutica-4 mg), così come in pazienti con ridotta attività DELL'isoenzima CYP2D6. Con l'assunzione congiunta di moxifloxacina e tolterodina alla dose di 8 mg / giorno, l'effetto di quest'ultimo sull'intervallo QT non è stato così pronunciato rispetto alla terapia 4-day con tolterodina, ma l'affidabilità dei dati non è stata dimostrata. A questo proposito, si deve prestare particolare cautela nel prescrivere il farmaco a pazienti con documentata congenita o acquisita intervallo QT lungo, электролитными disabilità, come ad esempio ipokaliemia, ipomagnesiemia e ipocalcemia, bradicardia, la presenza di malattie cardiache (ad esempio cardiomiopatia, ischemia del miocardio, aritmia, insufficienza cardiaca congestizia), ricevente antiaritmici di classe IA (es. chinidina, procainamide) o di classe III (amiodarone, sotalolo)
Con l'uso di inibitori del CYP3A4, come gli antibiotici macrolidi (eritromicina, claritromicina), o agenti antifungini gruppo di azoli (ketoconazolo, itraconazolo, miconazolo) è necessario ridurre la dose totale giornaliera tolterodina fino a 2 mg.
La tolterodina può causare effetti antimuscarinici lievi o moderatamente pronunciati come secchezza delle fauci, indigestione e diminuzione del rilascio di liquido lacrimale.
Dal sistema immunitario: reazione allergica.
Malattia infettiva: sinusite.
Disturbi mentali: confusione mentale.
Dal sistema nervoso: vertigini, mal di testa, sonnolenza, ansia.
Dal lato dell'organo della vista: disturbi visivi (compresa la violazione della sistemazione), xeroftalmia (secchezza di scler).
Dal lato dei vasi sanguigni: vampate di sangue alla pelle del viso.
Dal sistema digestivo: dolore addominale, stitichezza, indigestione, flatulenza, reflusso gastroesofageo.
Dal sistema urinario: disuria, ritenzione urinaria.
Generali: stanchezza, stanchezza.
Effetti collaterali identificati nelle osservazioni post-marketing
Dal sistema immunitario: reazioni anafilattiche.
Stato mentale: disorientamento, allucinazioni.
Dal sistema nervoso: deterioramento della memoria.
Da parte di SSS: tachicardia, palpitazioni.
Dal sistema digestivo: diarrea.
Lato della pelle: edema di Quincke.
Generali: edema periferico.
Sono stati segnalati alcuni casi di esacerbazione dei sintomi della demenza (confusione, disorientamento, allucinazioni) in pazienti trattati con terapia combinata con tolterodina e inibitori della colinesterasi.
Sintomi: il più grave-violazione di accomodazione e difficoltà a urinare, sono anche possibili allucinazioni, forte eccitazione, convulsioni, disturbi respiratori, tachicardia, ritenzione urinaria, dilatazione delle pupille.
Trattamento: lavanda gastrica e la nomina di carbone attivo. Con lo sviluppo di allucinazioni, di forte eccitazione assegnare fisostigmina, con convulsioni o un'espressione eccitata — ansiolitici бензодиазепиновой la struttura, se sviluppato insufficienza respiratoria — IVL, con tachicardia — beta-bloccanti, con ritenzione urinaria — cateterismo vescicale, quando мидриазе — pilocarpine in gocce oculari e/o trasferimento del paziente in una stanza buia.
In caso di sovradosaggio, è necessario prendere le misure necessarie in relazione all'allungamento DELL'intervallo QT.
La tolterodina è un antagonista competitivo dei recettori muscarinici colinergici con la massima selettività nei confronti dei recettori della vescica.
Il derivato 5-idrossimetilico della tolterodina è anche altamente specifico per quanto riguarda i recettori muscarinici e non ha alcun effetto significativo su altri recettori. Tolterodina riduce l'attività contrattile del detrusore e riduce anche la salivazione. A dosi superiori a terapeutiche, provoca svuotamento incompleto della vescica e aumenta la quantità di urina residua.
L'effetto terapeutico della tolterodina si ottiene attraverso 4 settimane.
Caratteristiche farmacocinetiche
Cmax tolterodina nel siero dopo l'assunzione del farmaco si ottiene attraverso 2-6 t1/2 è di circa 6 h, e in pazienti con insufficienza di isoenzima CYP2D6-circa 10 H. Css il farmaco viene raggiunto entro 4 giorni. Il cibo non influisce sulla biodisponibilità del farmaco, anche se la concentrazione di tolterodina aumenta quando il farmaco viene assunto durante i pasti. Nell'intervallo di dosi terapeutiche, esiste una relazione lineare tra il valore della concentrazione sierica di picco e la dose di tolterodina.
Aspirazione. La biodisponibilità assoluta di tolterodina nella maggior parte dei pazienti è del 17% e in quelli con insufficienza di isoenzima CYP2D6-65%.
Distribuzione. Tolterodina e metabolita 5-idrossimetilico si legano principalmente all'alfa1- glicoproteina acida. Le frazioni non correlate sono rispettivamente del 3,7 e del 36%. Vd tolterodina è 113 L.
Metabolismo. Dopo l'ingestione, la tolterodina viene metabolizzata principalmente nel fegato dall'isoenzima polimorfica CYP2D6 per formare un metabolita 5-idrossimetilico farmacologicamente attivo, che a sua volta viene metabolizzato in acido 5-carbossilico e acido 5-carbossilico n-disalkilirovannoy. Il metabolita 5-idrossimetilico ha proprietà farmacologiche vicine alla tolterodina e nella maggior parte dei pazienti aumenta significativamente l'effetto del farmaco. Nelle persone con insufficienza di isoenzima CYP2D6 (circa 7% della popolazione) tolterodina è desalkilirovaniya isoenzimi SUR3A4, con conseguente n-tolterodina disalkilirovannyh, che non ha attività farmacologica. La clearance sistemica della tolterodina nella maggior parte dei pazienti è di circa 30 L / H. La diminuzione della clearance del composto originale in persone con insufficienza di isoenzima CYP2D6 porta ad un aumento della concentrazione di tolterodina (circa 7 volte) nel siero sullo sfondo di concentrazioni non rilevabili di metabolita 5-idrossimetilico. L'attività farmacologica del metabolita 5-idrossimetilico equivale a quella della tolterodina. A causa di differenze di legame con le proteine tolterodina e 5-гидроксиметильного metabolita, l'AUC disgiunto tolterodina nei soggetti con insufficienza isoenzima CYP2D6 vicino alla somma AUC disgiunto tolterodina e 5-гидроксиметильного metabolita nella maggior parte dei pazienti con la stessa modalità di erogazione. La sicurezza, la tollerabilità e l'effetto clinico del farmaco non dipendono dall'attività dell'isoenzima CYP2D6
Tolterodina non inibisce gli isoenzimi CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 o 1A2.
Eliminazione. Circa il 77% di tolterodina viene escreto dai reni e il 17% dall'intestino. Meno di 1% della dose viene escreto in forma invariata e circa 14% - sotto forma di metabolita 5-idrossimetilico. L'acido 5-carbossilico e L'acido 5-carbossilico n-disalkylated sono escreti dai reni (rispettivamente 51 E 29%).
Farmacocinetica in gruppi separati di pazienti
Disfunzione epatica. Nei pazienti con cirrosi epatica, ci sono concentrazioni 2 volte maggiori di tolterodina non correlata e metabolita 5-idrossimetilica.
Disfunzione renale. La concentrazione media di tolterodina non correlata e metabolita 5-idrossimetilico è 2 volte superiore nei pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (Cl creatinina ≤30 ml/min) rispetto ai volontari sani. Il contenuto plasmatico di altri metaboliti in questi pazienti è significativamente più alto (12 volte) rispetto ai volontari sani. Il valore clinico dell'aumento della concentrazione di questi metaboliti è Sconosciuto.
- M-Colinoblokator [M-colinolitici]
Possibile interazione farmacocinetica con farmaci metabolizzati isoenzimi citocromo P450 (CYP2D6 o SUR3A4) o sono inibitori o induttori di questi isoenzimi.
I farmaci con proprietà anticolinergiche aumentano l'effetto della tolterodina e aumentano il rischio di effetti collaterali.
Gli agonisti dei recettori colinergici muscarinici riducono l'efficacia della tolterodina.
Tolterodina indebolisce l'azione dei procinetici (come metoclopramide e cisapride).
Nei pazienti con insufficienza isoenzima CYP2D6 evitare l'assegnazione di potenti inibitori del CYP3A4, come gli antibiotici macrolidi (eritromicina e claritromicina), agenti antifungini (itraconazolo, ketoconazolo e miconazolo), a causa di un aumento della concentrazione di tolterodina nel siero del sangue e il rischio di overdose.
L'uso combinato con fluoxetina (un potente inibitore del CYP2D6, che viene metabolizzato a норфлуоксетина, che è un inibitore del CYP3A4) porta ad un leggero aumento delle AUC tolterodina e la sua attività 5-гидроксиметильного metabolita, che non è accompagnato da clinicamente significative reazioni.
Tolterodina non interagisce con warfarin, così come i contraccettivi orali combinati (etinilestradiolo/levonorgestrel).
In un luogo al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25 ° C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza del farmaco Detrucitolo®2 года.Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
Capsule di azione prolungata | 1 caps. |
sostanza attiva: | |
idrotartrato di tolterodina | 2 mg |
4 mg | |
(equivalente a 1,37 mg o 2,74 mg di tolterodina, rispettivamente) | |
sostanze ausiliarie: granuli di zucchero (saccarosio-40,33 mg-59,05 mg / 80,66 mg-118,1 mg, amido di mais-5,49 mg-24,21 mg / 10,92 mg-48,42 mg) - 45,82 mg-83,26 mg / 91,58 mg-166,52 mg, Surelease E-7-19010 trasparente (etilcellulosa-3,52 mg / 7,03 mg, trigliceridi a catena media-0,75 mg / 1,5 mg, acido oleico-0,41 mg / 0,82 mg), ipromellosa-3,84 mg / 7,68 mg | |
capsule di gelatina solida: indigocarmina, biossido di titanio, gelatina, colorante ossido di ferro giallo (solo capsule 2 mg), inchiostro bianco Opacode White S-1-7085 (gommalacca, biossido di titanio, glicole propilenico, simeticone) |
Capsule di azione prolungata, 2 mg, 4 mg. Sette tappi. in blister (imballaggio a celle sagomate) in PVC/PVDC / foglio di alluminio. 1, 4, 7, 12 o 40 blister sono collocati in un pacchetto di cartone.
Non sono stati condotti studi di sicurezza adeguati e controllati durante la gravidanza, quindi l'uso del farmaco durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio stimato della terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Poiché non ci sono dati sulla secrezione di tolterodina con latte materno nelle donne che allattano, l'uso del farmaco durante l'allattamento dovrebbe essere evitato.
E ' una ricetta.
Prima di iniziare il trattamento, è necessario escludere le cause organiche di stimoli frequenti e imperativi per urinare.
Le donne in età riproduttiva il trattamento deve essere prescritto solo se vengono utilizzati mezzi contraccettivi affidabili.
I pazienti con rari disturbi ereditari della tollerabilità del fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o carenza di saccarasi-isomaltasi non dovrebbero assumere questo farmaco.
Influenza sulla capacità di guidare un'auto o eseguire lavori che richiedono una maggiore velocità di reazioni fisiche e mentali. Durante il trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e praticare attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e rapidità delle reazioni psicomotorie, poiché la tolterodina può causare disturbi di accomodazione e ridurre la velocità di reazione.
G04bd07 tolterodina
- N31. 1 vescica riflessa non classificata in altre rubriche
- N31. 2 debolezza neurogena della vescica non classificata in altre rubriche
- N39. 3 minzione involontaria
- N39. 4 Altri tipi raffinati di incontinenza urinaria
- R32 incontinenza urinaria non specificata
However, we will provide data for each active ingredient