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Examiné médicalement par Oliinyk Elizabeth Ivanovna, Pharmacie Dernière mise à jour le 06.04.2022
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Capsules, 2 mg: solide, gélatineux, avec un corps et un couvercle de couleur bleu-vert, à l'encre blanche, le chiffre 2 est imprimé sur le corps, sur le couvercle — un symbole sous la forme d'un homme. Taille n ° 4.
Capsules, 4 mg: solide, gélatineux, avec un corps et un couvercle de couleur bleue, l'encre blanche est imprimée sur le corps — le chiffre 4, sur le couvercle — un symbole sous la forme d'un homme. Taille n ° 3.
Contenu des capsules: les microsphères sont blanches avec une teinte jaunâtre d'environ 1 mm de diamètre.
Hyperactivité de la vessie, qui se manifeste par une envie impérative fréquente d'uriner, une augmentation de la miction, une incontinence urinaire.
À l'intérieur, quel que soit le repas, avaler entier. La dose quotidienne recommandée est de 4 mg. le schéma posologique est 1 une fois par jour.
La dose du médicament peut être réduite à 2 mg/jour, en fonction de la tolérance individuelle du médicament.
Pour les patients présentant une insuffisance hépatique et rénale, ainsi que recevant du kétoconazole ou d'autres inhibiteurs puissants du CYP3A4 en tant que traitement concomitant, une dose quotidienne est recommandée — 2 mg.
rétention,
glaucome à angle fermé non traité,
hypersensibilité établie à la toltérodine ou à d'autres composants du médicament,
miastenia gravis,
colite ulcéreuse sévère,
mégacôlon,
ralentir la vidange gastrique,
troubles héréditaires rares de la tolérance au fructose, malabsorption du glucose-galactose ou déficit en saccharase-isomaltase,
causes organiques de l'envie fréquente et impérative d'uriner,
l'âge des enfants.
Avec prudence: risque de rétention urinaire (obstruction prononcée des voies urinaires inférieures), risque de ralentissement de la vidange gastrique, incl.maladies obstructives du tractus gastro-intestinal, telles que sténose du pylore, insuffisance hépatique ou rénale (la dose quotidienne du médicament ne doit pas dépasser 2 mg), neuropathie, hernie hiatale.
Dans les études, il a été constaté que l'effet sur l'intervalle QT était plus prononcé à une dose supérieure à 8 mg / jour (qui est 2 fois la dose thérapeutique - 4 mg), ainsi que chez les patients présentant une activité réduite de l'isoenzyme CYP2D6. Lors de la prise conjointe de moxifloxacine et de toltérodine à une dose de 8 mg / jour, l'effet de ce dernier sur l'intervalle QT n'a pas été aussi prononcé par rapport à la thérapie par la toltérodine de 4 jours, mais la validité des données n'a pas été prouvée. À cet égard, il convient d'être particulièrement prudent dans la nomination d'un médicament à des patients avec documentée congénitale ou acquise prolongé l'intervalle QT, электролитными perturbations, comme l'hypokaliémie, гипомагниемия et l'hypocalcémie, брадикардией, la présence de maladies cardiaques (par exemple, une cardiomyopathie, une ischémie du myocarde, arythmie, insuffisance cardiaque congestive), prennent des préparations anti-arythmiques de la classe IA (par exemple quinidine, procaïnamide) ou de classe III (amiodarone, sotalol)
Avec l'utilisation simultanée d'inhibiteurs de l'isoenzyme CYP3A4, tels que les antibiotiques macrolides (érythromycine, clarithromycine), ou les antifongiques du groupe Azol (kétoconazole, itraconazole, miconazole), la dose quotidienne totale de toltérodine doit être réduite à 2 mg.
La toltérodine peut provoquer des effets antimuscariniques légers à modérés, tels qu'une bouche sèche, une dyspepsie et une diminution de l'écoulement du liquide lacrymal.
Du système immunitaire: réactions allergiques.
Maladie infectieuse: sinusite.
Troubles psychiques: confusion mentale.
Du système nerveux: vertiges, maux de tête, somnolence, anxiété.
Du côté de l'organe de vision: troubles de la vision (y compris la violation de l'Accommodation), xérophtalmie (sclérotique sèche).
Du côté des vaisseaux: bouffées de sang à la peau du visage.
Du système digestif: douleur abdominale, constipation, dyspepsie, flatulence, reflux gastro-oesophagien.
Du système urinaire: dysurie, rétention urinaire.
Généraux: fatigue, fatigue.
Effets secondaires identifiés dans les observations post-commercialisation
Du système immunitaire: réaction anaphylactique.
État mental: désorientation, hallucinations.
Du système nerveux: détérioration de la mémoire.
Du côté du CSSS: tachycardie, sensation de palpitations.
Du système digestif: diarrhée.
De la peau: œdème de Quincke.
Généraux: œdème périphérique.
Des cas isolés d'aggravation des symptômes de démence (confusion, désorientation, hallucinations) ont été rapportés chez des patients recevant un traitement combiné avec de la toltérodine et des inhibiteurs de la cholinestérase.
Signes: les plus graves sont la violation de l'Accommodation et la difficulté à uriner, des hallucinations, une forte excitation, des convulsions, des troubles respiratoires, une tachycardie, une rétention urinaire, une dilatation des pupilles sont également possibles.
Traitement: lavage gastrique et nomination de charbon actif. Lors du développement d'hallucinations, d'une forte excitation, vous devez attribuer la physostigmine, pour soulager les crampes ou exprimé excitation — les anxiolytiques бензодиазепиновой d'un cadre de dépistage de l'insuffisance respiratoire — IVL, tachycardie — bêta-bloquants, de rétention urinaire — cathétérisme de la vessie, lors de la мидриазе — pilocarpine en collyre et/ou la traduction d'un patient dans une pièce sombre.
En cas de surdosage, les mesures nécessaires doivent être prises en raison de l'allongement de l'intervalle QT.
La toltérodine est un antagoniste compétitif des récepteurs muscariniques cholinergiques avec la plus grande sélectivité vis-à-vis des récepteurs de la vessie.
Le Dérivé 5-hydroxyméthyle de la toltérodine est également très spécifique aux récepteurs muscariniques et n'a aucun effet significatif sur les autres récepteurs. La toltérodine réduit l'activité contractile du détrusor et réduit également la salivation. À des doses supérieures à celles thérapeutiques, provoque une vidange incomplète de la vessie et augmente la quantité d'urine résiduelle.
L'effet thérapeutique de la toltérodine est atteint après 4 semaines.
Caractéristiques pharmacocinétiques
Cmax toltérodine dans le sérum après la prise du médicament est atteint par 2-6 H. T1/2 est d'environ 6 h, et chez les patients présentant une carence en isoenzyme CYP2D6-environ 10 H. Css le médicament est atteint dans les 4 jours. La nourriture n'affecte pas la biodisponibilité du médicament, bien que la concentration de toltérodine augmente lorsque le médicament est pris pendant les repas. Dans la gamme de doses thérapeutiques, il existe une relation linéaire entre la valeur de la concentration sérique maximale et la dose de toltérodine.
Aspiration. La biodisponibilité absolue de la toltérodine chez la plupart des patients est de 17% et chez les personnes présentant une carence en isoenzyme CYP2D6 — 65%.
Distribution. La toltérodine et le métabolite 5-hydroxyméthyle se lient principalement à l'alpha1- glycoprotéine acide. Les fractions non apparentées sont respectivement de 3,7 et 36%. Vd tolterodina est de 113 L.
Métabolisme. Après ingestion, la toltérodine est métabolisée principalement dans le foie par l'isoenzyme polymorphe CYP2D6 pour former un métabolite 5-hydroxyméthyle pharmacologiquement actif, qui à son tour est métabolisé en acide 5-carboxylique et en acide 5-carboxylique n-désalkylé. Le métabolite 5-hydroxyméthyle a des propriétés pharmacologiques proches de la toltérodine et, chez la plupart des patients, améliore considérablement l'effet du médicament. Chez les personnes présentant une carence en isoenzyme CYP2D6 (environ 7% de la population), la toltérodine subit une désalkylation avec des isoenzymes CYP3A4, ce qui entraîne la formation D'une toltérodine n-désalkylée qui n'a pas d'activité pharmacologique. La clairance systémique de la toltérodine chez la plupart des patients est d'environ 30 l / h. La diminution de la clairance du composé d'origine chez les personnes présentant une carence en isoenzyme CYP2D6 entraîne une augmentation de la concentration de toltérodine (environ 7 fois) dans le sérum sanguin contre des concentrations non détectables de métabolite 5-hydroxyméthyle. L'activité pharmacologique du métabolite 5-hydroxyméthyl est équivalente à celle de la toltérodine. En raison de la différence de liaison aux protéines de la toltérodine et du métabolite 5-hydroxyméthyle, l'ASC de la toltérodine non liée chez les personnes présentant un déficit en isoenzyme CYP2D6 est proche de la somme de l'ASC de la toltérodine non liée et du métabolite 5-hydroxyméthyle chez la plupart des patients avec le même schéma posologique. L'innocuité, la tolérabilité et l'effet clinique du médicament ne dépendent pas de l'activité de l'isoenzyme CYP2D6
La toltérodine n'inhibe pas les isoenzymes CYP2D6, 2c19, 2c9, 3A4 ou 1A2.
Élimination. Environ 77% de la toltérodine est excrétée par les reins et 17% par les intestins. Moins de 1% de la dose est excrétée sous forme inchangée et environ 14% - sous forme de métabolite 5-hydroxyméthyle. L'acide 5-carboxylique et l'acide 5-carboxylique n-désalkylé sont excrétés par les reins (51 et 29%, respectivement).
Pharmacocinétique dans des groupes de patients individuels
Altération de la fonction hépatique. Chez les patients atteints de cirrhose du foie, des concentrations 2 fois plus élevées de toltérodine non liée et de métabolite 5-hydroxyméthyle sont observées.
La violation de la fonction rénale. La concentration moyenne de toltérodine non liée et de métabolite 5-hydroxyméthyle est 2 fois plus élevée chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (créatinine cl ≤30 ml/min) que chez les volontaires sains. Le contenu plasmatique d'autres métabolites chez ces patients est significativement plus élevé (12 fois) que chez les volontaires sains. La signification clinique de l'augmentation de la concentration de ces métabolites est inconnue.
- m-Holinoblokator [m-Cholinolytiques]
Une interaction pharmacocinétique est possible avec des médicaments métabolisant les isoenzymes du cytochrome P450 (CYP2D6 ou CYP3A4) ou étant des inhibiteurs ou des inducteurs de ces isoenzymes.
Les médicaments ayant des propriétés anticholinergiques augmentent l'effet de la toltérodine et augmentent le risque d'effets secondaires.
Les agonistes des récepteurs cholinergiques muscariniques réduisent l'efficacité de la toltérodine.
La toltérodine affaiblit l'action des procinétiques (tels que le métoclopramide et le cisapride).
Chez les patients présentant une carence en isoenzyme CYP2D6, l'administration simultanée d'inhibiteurs puissants de CYP3A4, tels que les antibiotiques macrolides (érythromycine et clarithromycine), les antifongiques (itraconazole, kétoconazole et miconazole), en raison de l'augmentation de la concentration sérique de toltérodine et du risque de surdosage, doit être évitée.
L'utilisation conjointe avec la fluoxétine (un puissant inhibiteur de l'isoenzyme CYP2D6, qui est métabolisé en norfluoxétine, qui est un inhibiteur de la CYP3A4) entraîne une légère augmentation de l'ASC totale de la toltérodine et de son métabolite actif 5-hydroxyméthyle, qui ne s'accompagne pas de réactions cliniquement significatives.
La toltérodine n'interagit pas avec la warfarine, ni avec les contraceptifs oraux combinés (éthinylestradiol/lévonorgestrel).
Dans un endroit protégé de la lumière, à une température ne dépassant pas 25 °C.
Conserver hors de la portée des enfants.
Durée de conservation du médicament Detrusitol®2 года.Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.
Capsules à action prolongée | 1 Caps. |
substance active: | |
hydrotartrate de toltérodine | 2 mg |
4 mg | |
(équivalent à 1,37 mg ou 2,74 mg de toltérodine, respectivement) | |
excipients: le sucre granules (saccharose 40,33 mg–59,05 mg/80,66 mg–118,1 mg, amidon de maïs — 5,49 mg–24,21 mg/10,92 mg–48,42 mg) — 45,82 mg–83,26 mg/91,58 mg–mg 166,52, Surelease E-7-19010 transparent (éthylcellulose - 3,52 mg / 7,03 mg, triglycérides à chaîne moyenne - 0,75 mg / 1,5 mg, acide oléique - 0,41 mg / 0,82 mg), hypromellose - 3,84 mg / 7,68 mg | |
capsules de gélatine dure: indigocarmin, dioxyde de titane, gélatine, colorant oxyde de fer jaune (capsules de 2 mg uniquement), encre blanche Opacode White S-1-7085 (Shellac, dioxyde de titane, propylène glycol, siméthicone) |
Capsules à action prolongée, 2 mg, 4 mg. 7 capsules. en blister (emballage de cellules de contour) en PVC/PVDF/feuille d'aluminium. 1, 4, 7, 12 ou 40 blisters sont placés dans un paquet en carton.
Des études adéquates et contrôlées sur l'innocuité de l'utilisation pendant la grossesse n'ont pas été menées, de sorte que l'utilisation du médicament pendant la grossesse n'est possible que si le bénéfice présumé du traitement pour la mère dépasse le risque potentiel pour le fœtus. Étant donné que les données sur la libération de toltérodine dans le lait maternel des femmes qui allaitent ne sont pas disponibles, l'utilisation du médicament doit être évitée pendant l'allaitement.
Sur ordonnance.
Avant de commencer le traitement, il est nécessaire d'exclure les causes organiques de l'envie fréquente et impérative d'uriner.
Les femmes en âge de procréer ne devraient être traitées que si des moyens de contraception fiables sont utilisés.
Les patients présentant de rares troubles héréditaires de la tolérance au fructose, une malabsorption du glucose-galactose ou un déficit en saccharase-isomaltase ne doivent pas prendre ce médicament.
Influence sur la capacité de conduire ou d'effectuer des travaux nécessitant une vitesse accrue de réactions physiques et mentales. Pendant le traitement, il est nécessaire de s'abstenir de conduire des véhicules et de pratiquer des activités potentiellement dangereuses nécessitant une concentration accrue et une rapidité des réactions psychomotrices, car la toltérodine peut provoquer des troubles de l'Accommodation et réduire la vitesse de réaction.
G04bd07 Toltérodine
- N31. 1 vessie Réflexe non classée dans les autres rubriques
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- N39. 3 miction Involontaire
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- R32 Incontinence urinaire
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