Acarose

Indicacao

Acarose é recomendada para o tratamento da diabetes mellitus não insulino-dependente (DMNID) em doentes insuficientemente controlados com dieta isolada uo com dieta e agentes hipoglicémicos orais.

Modo de Acção

A Acarose é um inibidor competitivo das Alfa-glucosidases intestinais com actividade específica máxima contra a sucrase. Sob a influência da Acarose, a digestão do amido e da sacarose em monossacáridos Absorvíveis no intestino delgado é dependente da dose. Em Indios diabéticos, isto resulta numa diminuição da hiperglicemia pós-prandial e num efeito de garantia das flutuações no perfil da glucose sanguínea diária.

Ao contrário das sulfonilureias, a Acarose não tem acção estimada no pâncreas.

O tratamento com Acarose também resulta numa redução da glicemia em jejum e em alterações modestas nos níveis de hemoglobina glicosilada (HbA).₁, controlador_1c). As alterações podem ser uma redução ou uma deterioração da HbA₁ ou HbA_1c níveis, dependente do estado clínico do paciente e da progressão da doença. Estes parâmetros são afectados de forma dependente da dose pela Acarose.

Após administração oral, apenas 1-2% do inibidor activo é absorvido.

Indicacao

Os comprimidos de Acarose são recomendados para o tratamento da diabetes mellitus não insulino-dependente (DMNID) em doentes insuficientemente controlados com dieta isolada uo com dieta e agentes hipoglicémicos orais.

Modo de Acção

A Acarose é um inibidor competitivo das Alfa-glucosidases intestinais com actividade específica máxima contra a sucrase. A Acarose atrasa, em função da dose, a digestão do amido e da sacarose em monossacáridos Absorvíveis no intestino delgado. Nos doentes diabéticos, isto resulta numa diminuição da hiperglicemia pós-prandial e num efeito de suavização das flutuações no perfil da glucose sanguínea diária.

Ao contrário das sulfonilureias, a Acarose não tem acção estimada no pâncreas.

O tratamento com Acarose comprimidos também resulta numa redução da glicemia em jejum e em alterações modestas nos níveis de hemoglobina glicosilada (HbA).₁, controlador_1c). As alterações podem ser uma redução ou uma deterioração da HbA₁ ou HbA_1c níveis, dependente do estado clínico do paciente e da progressão da doença. Estes parâmetros são afectados de forma dependente da dose pela Acarose.

Após administração oral, apenas 1-2% do inibidor activo é absorvido.

Posologia

Devido à grande variação individual da actividade da glicosidase na mucosa intestinal, não existe um regime posológico fixo, e os doentes devem ser tratados de acordo com a resposta clínica e tolerância aos efeitos secundários intestinais.

Adulto

A dose inicial recomendada é de 50 mg três vezes ao dia. No entanto, alguns podem beneficiar de uma titulação inicial da dose mais gradual para minimizar os efeitos secundários. Isto pode ser conseguido informando o tratamento com 50 mg uma ou duas vezes por dia, com atribuição subsequente para um regime de três vezes por dia.

Se após seis semanas de tratamento os doentes apresentarem uma resposta clínica inadequada, uma dose pode ser acumulada para 100 mg três vezes por dia. Posteriormente, poderá ser necessário um aumento adicional da dose para um máximo de 200 mg três vezes por dia.

Se surgirem queixas angustiantes, apesar da adesão estrita à dieta, uma dose não deve ser aumentada mais e, se necessário, deve ser reduzida de acordo com a gravidade dos efeitos secundários e o julgamento clínico prescritor fazer.

A Acarose destino-se a tratamento conto a longo prazo.

Idoso

Não é necessário qualquer alteração do regime posológico normal para adultos.

População pediátrica

A eficácia e segurança da acção em críticas e adolescentes não foram estabelecidas. A Acarose não é recomendada em dias com menos de 18 anos de idade.

Modo de administração

Os comprimidos de Acarose são tomados por via oral e devem ser mastigados com uma primeira porção de alimento, ou engolidos inteiros com um pouco de líquido antes da refeição.

Os comprimidos de Acarose são administrados por via oral e devem ser mastigados com uma primeira porção de alimento, ou engolidos inteiros com um pouco de líquido antes da refeição. Devido à grande variação individual da actividade da glicosidase na mucosa intestinal, não existe um regime posológico fixo, e os doentes devem ser tratados de acordo com a resposta clínica e tolerância aos efeitos secundários intestinais.

Adulto

A dose inicial recomendada é de 50 mg três vezes ao dia. No entanto, alguns podem beneficiar de uma titulação inicial da dose mais gradual para minimizar os efeitos secundários. Isto pode ser conseguido informando o tratamento com 50 mg uma ou duas vezes por dia, com atribuição subsequente para um regime de três vezes por dia.

Se após seis semanas de tratamento os doentes apresentarem uma resposta clínica inadequada, uma dose pode ser acumulada para 100 mg três vezes por dia. Posteriormente, poderá ser necessário um novo aumento da dose para um máximo de 200 mg três vezes por dia.

Se surgirem queixas angustiantes, apesar da adesão estrita à dieta, uma dose não deve ser aumentada mais e, se necessário, deve ser reduzida de acordo com a gravidade dos efeitos secundários e o julgamento clínico prescritor fazer.

A Acarose destino-se a tratamento conto a longo prazo.

Doentes idosos

Não é necessário qualquer alteração do regime posológico normal para adultos.

Crianças e adolescentes com menos de 18 anos

A eficácia e segurança da acção em críticas e adolescentes não foram estabelecidas. A Acarose não é recomendada em dias com menos de 18 anos de idade.

Um Acarose encontra-se também contra-indicada em doentes com doença inflamatória intestinal, ulceração colónica, obstrução intestinal parcial ou em doentes com predisposição para obstrução intestinal. Além disso, um Acarose não deve ser utilizada em doentes com doenças intestinais crónicas associadas a perturbações marcadas da digestão uo absorção e em doentes que sofram de estados que podem deteriorar-se devido ao aumento da formação de gases não intestino, por exemplo, hérnias maiores.

A Acarose está contra-indicada em doentes com compromisso hepático grave.

Uma vez que a acção não foi julgada em doentes com compromisso renal grave, não deve ser utilizada em doentes com doença da criação < 25 ml / min / 1, 73 m².

- Hipersensibilidad à Acarose ou a qualquer um dos excipientes

- Utilização durante a gravidade e em mães lactantes.

Os comprimidos de Acarose estão também contra-indicados em doentes com ulceração colónica, doença inflamatória intestinal, obstrução intestinal parcial ou em doentes com predisposição para obstrução intestinal.

Além disso, os comprimidos de Acarose não devem ser utilizados em doentes com doenças intestinais crónicas associadas a perturbações marcadas da digestão uo absorção e em doentes que sofrem de estados que podem deteriorar-se devido ao aumento da formação de gases não intestino, por exemplo, hérnias maiores.

Os comprimidos de Acção estão contra-indicados em doentes com compromisso hepático.

Uma vez que um Acarose não foi estudada em doentes com compromisso renal grave, não deve ser utilizada em doentes com uma depuração da creatinina inferior a 25 ml/min/1.73mÂ2.

Hipoglicemia: A Acarose tem um efeito antihiperglicérico, mas não induz ela própria hipoglicemia. Se um Acarose para prescrita para além de outros fármacos hipoglicemiantes (por exemplo, sulfonilureias metformina uo insulina), uma diminuição dos valores da glicemia para o intervalo hipoglicemiante pode requerer uma adaptação da dose da respectiva medicação concomitante. No caso de desenvolvimento de hipoglicemia aguda, deve utilizar-se glucose para a correcção da hipoglicemia.

Os episódicos de hipoglicemia que ocorrem durante o tratamento devem, quando necessário, ser tratados através da administração de glucose, não sacarose. Isto deve-se ao facto de a acarbose atrasar a digestão e absorção de dissacáridos, mas não de monossacáridos.

Transaminases: Foram notificados casos de hepatite fulmina durante a terapêutica com Acarose. O mecanismo é descartado, mas a Acarose pode contribuir para uma fisiopatologia multifactorial da lesão hepática. Recomenda-se a monitorização das enzimas hepáticas durante os primeiros 6 a 12 meses de tratamento. Se forem observadas enzimas hepáticas elevadas, pode justificar-se uma redução da dose uo interrupção da terapêutica, particularmente se como elevações persistirem. Nestas circunstâncias, os doentes devem ser monitorados semanalmente até serem estabelecidos os valores normais.

A administração de preparações antiácidos que contenham sais de magnésio e alumínio, por exemplo, hidrotalcite, demonstrou não melhorar os sintomas gastrointestinais agudos da Acarose em doses mais elevadas, pelo que não deve ser recomendada aos doentes para este efeito.

Hipoglicemia: Quando administrado isoladamente, a Acarose não causa hipoglicemia. Poderá, no entanto, actuar para potenciar os efeitos hipoglicémicos dos fármacos da insulina e sulfonilureia, podendo como dosagens destes fármacos ter de ser alteradas em conformidade. Em casos individuais pode ocorrer mudaram hipoglicérico (isto é, sequências clínicas de níveis de glicose < 1 mmol/l, tais como níveis conscientes alterados, confusão uo convocações).

Os episódicos de hipoglicemia que ocorrem durante o tratamento devem, quando necessário, ser tratados através da administração de glucose, não sacarose. Isto deve-se ao facto de a Acarose atrasar a digestão e absorção de dissacáridos, mas não de monossacáridos.

Transaminases: Os doentes tratados com Acarose podem, em raras ocasiões, apresentar uma resposta idiossincrática com disfunção hepática sintomática uo assintomática. Na maioria dos casos esta falha de financiamento é reversível com a continuação da terapeutica com Acção. Recomenda-se a monitorização das enzimas hepáticas durante os primeiros seis a doze meses de tratamento. Se forem observadas transaminases elevadas, pode justificar-se a interrupção da terapêutica, particularmente se os aumentos persistirem. Nestas circunstâncias, os doentes devem ser monitorados semanalmente até serem estabelecidos os valores normais.

A administração de preparações antiácidos que contenham sais de magnésio e alumínio, por exemplo, hidrotalcite, demonstrou não melhorar os sintomas gastrointestinais agudos da Acarose em doses mais elevadas, pelo que não deve ser recomendada aos doentes para este efeito.

Desconhecidas.

Desconhecidas.

A frequência das reacções adversas medicamentosas (Rams) notificadas com Acarose, com base em estudos controlados com placebo (Acarose N = 8, 595, placebo n = 7, 278), encontra-se resumida na tabela seguinte.

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência. As freqüências são definidas como muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1 .000, < 1 / 100) e raros (>1 / 10 .000, < 1/1,000).

As RAMs identificaram apenas durante a vigilância pós-comercialização e para as quais não foi possível estimar uma frequência, estão listadas em "não sabe".

Na pós-comercialização foram notificados casos de alterações hepáticas, alterações da função hepática e lesões hepáticas. Foram também notificados casos individuais de hepatite fulmina com desfecho fatal, particularmente no Japão.

Em dias que recebem a dose recomendada de 150 a 300 mg de Acarose, diariamente observados testes normais da função hepática clinicamente relevantes (três vezes superior do valor normal). Os valores anormais podem ser transitórios durante a terapêutica em curso com Acarose.

Se a doença diabética prescrita não for observada, os efeitos secundários podem ser intensificados. No caso de se desenvolverem sintomas fortemente perturbadores, apesar da adesão à dieta diabética prescrita, o médico deve ser consultado e a dose deve ser temporariamente uo permanentemente reduzida.

Notificação de suspensões de acções adversas

A notificação de suspensões de reacções adversas após autorização do medicamento é importante. Permite a monitorização contínua da relação benefício/risco do medicamento. Os profissionais de saúde são convidados a comunicar qualquer suspeita de reacções adversas através do sistema de cartão Amarelo: www.mhra.gov.uk/yellowcard.

A frequência das reações adversas a medicamentos (Ram) comunicado com Acarose com base em estudos placebo-controlados com Acarose classificados pelo CIOMS III categorias de frequência (estudos controlados com placebo em ensaio clínico de banco de dados: Acarose N = 8,595, placebo N = 7,278, status: 10 de Fevereiro de 2006) são resumidas na tabela abaixo.

Os efeitos indesejáveis são apresentados por ordem decrescente de gravidade dentro de cada classe de frequência. As freqüências são definidas como muito comum (> 1/10), comum (> 1/100, < 1/10), incomum (> 1/1 .000, < 1 / 100) e raros (>1 / 10 .000, < 1/1,000).

Como Carneiros identificadas apenas durante a vigilância pós-comercialização (situação: 31 de Dezembro de 2005) e para as quais não foi possível estimar uma frequência, estão listadas em "não sabe".

< O termo MedDRA preferido é usado para descartar uma certa ação e seus sinônimos e condições relacionadas. A representação por termo ADR baseia-se na versão MedDRA 11.1. >

Além disso, foram notificados expectativas # notificados como alterações hepáticas, alterações da função hepática e lesões hepáticas, particularmente nenhum Japão.

Foram notificados casos individuais de hepatite fulmina com desfecho fatal no Japão. A relação com acção não é clara.

Se a doença diabética prescrita não for observada, os efeitos secundários podem ser intensificados.

No caso de se desenvolverem sintomas fortemente perturbadores, apesar da adesão à dieta diabética prescrita, o médico deve ser consultado e a dose deve ser temporariamente uo permanentemente reduzida.

Em dias que recebem a dose recomendada de 150 a 300 mg de Acarose, diariamente observados testes normais da função hepática clinicamente relevantes (três vezes superior do valor normal). Os valores anormais podem ser transitórios durante a terapêutica em curso com Acarose..

Quando os comprimidos de Acarose são tomados com bebidas e / ou refeições que contêm sobredosagem de hidratos de carbono, podem conduzir a um meteorismo, flatulência e diarreia. Se os comprimidos de Acarose forem tomados independentes dos alimentos, não é necessário antes sintomas intestinais excepcionais.

Não se consideram antídotos específicos para a adesão.

A ingerão de reformas ou bebidas conto hidratos de carbono deve ser evitada durante 4 a 6 horas.

A diarreia deve ser tratada através de medidas conservadoras padrão.

Quando os comprimidos de Acarose são tomados com bebidas e / ou refeições que contêm sobredosagem de hidratos de carbono, podem conduzir a um meteorismo, flatulência e diarreia. Se os comprimidos de Acarose forem tomados independentes dos alimentos, não é necessário antes sintomas intestinais excepcionais.

Não se consideram antídotos específicos para a adesão.

A ingerão de reformas ou bebidas conto hidratos de carbono deve ser evitada durante 4 a 6 horas.

A diarreia deve ser tratada através de medidas conservadoras padrão.

Grupo farmacoterapêutico: Medicamentos usados na diabetes, inibidores da Alfa-glusosidase, código ATC: A10BF01

Em todas as espécies testadas, a acarbose exerce uma actividade no tracto intestinal. A acção da acarbose baseia-se-se-se na inibição competitiva das enzimas intestinais (α - glucosidases) envolvidas na degradação de dissacáridos, oligossacáridos e polissacáridos. Isto leva a um atraso dose-dependente na digestão destes resíduos de carbono. A Glucose derivada destes hidratos de carbono é libertada e absorvida no sangue mais lentamente. Desta forma, a acarbose reduz o aumento pós-prandial da glicose sem sangue, reduzindo assim como flutuações da glicose sem sangue.

Grupo farmacoterapêutico: inibidores da alfa-glucosidase, código ATC: A10BF01

Em todas as espécies testadas, a Acarose exerce uma actividade no tracto intestinal. A acção da Acarose baseia-se-se-se na inibição competitiva das enzimas intestinais (α - glucosidases) envolvidas na degradação de dissacáridos, oligossacáridos e polissacáridos. Isto leva a um atraso dose-dependente na digestão destes resíduos de carbono. A Glucose derivada destes hidratos de carbono é libertada e absorvida no sangue mais lentamente. Desta forma, a Acarose reduz o aumento pós-prandial da glicose no sangue, reduzindo assim como flutuações da glicose no sangue.

Após a administração, apenas 1-2% do inibidor activo é absorvido.

A farmacocinética da Acarose foi investigada após a administração oral de ¹⁴Assistência marcada com C (200 mg) em voluntários saudáveis. Em média, 35% da radioactividade total (soma da substância inibidora e de quaisquer produtos de degradação) foi excretada pelos rins em 96 horas. A proporção de substâncias inibitorias excretadas na urina foi de 1.7% da dose administrada. 50% da actividade foi eliminada em 96 horas nas labirintos. O curso da concentração total de actividade radioactiva no plasma foi composto por dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média equivalente de acarbose de 52.2  ± 15.7¼g / l depois de 1.1.3 H, está de acordo com os dados correspondentes para o curso de concentração da infra-estrutura inibidora (49.5  ± 26.9¼g / l depois de 2.1.6 h). O segundo pico é, em média, 586.3 ± 282.7¼g / L e é alcançado após 20.7  ± 5.2 h. O segundo pico mais elevado é devido à absorção de produtos de degradação bacteriana a partir de partes distantes do intestino. Em contraste com uma radioactividade total, as realizações plasmáticas máximas da infra-estrutura inibidora são inferiores por um factor de 10-20. As semi-vidas de eliminação plasmática da infra-estrutura inibidora são 3.7  ± 2.7 h para a fase de distribuição e 9.6  ± 4.4 H para a fase de eliminação

Em voluntários saudáveis foi calculado Um volume relativo de distribuição de 0, 32 l/kg de peso corporal a partir do curso de concentração plasmática.

Após a administração, apenas 1-2% do inibidor activo é absorvido.

A farmacocinética da Acarose foi investigada após a administração oral de ¹⁴Assistência marcada com C (200 mg) em voluntários saudáveis. Em média, 35% da radioactividade total (soma da substância inibidora e de quaisquer produtos de degradação) foi excretada pelos rins em 96 horas. A proporção de substâncias inibitorias excretadas na urina foi de 1.7% da dose administrada. 50% da actividade foi eliminada em 96 horas nas labirintos. O curso da concentração total de radioactividade no plasma compreendia dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média equivalente de Acarose de 52.2  ± 15.7¼g / l depois de 1.1.3 H, está de acordo com os dados correspondentes para o curso de concentração da infra-estrutura inibidora (49.5  ± 26.9¼g / l depois de 2.1.6 h). O segundo pico é, em média, 586.3 ± 282.7¼g / L e é alcançado após 20.7  ± 5.2 h. O segundo pico mais elevado é devido à absorção de produtos de degradação bacteriana a partir de partes distantes do intestino. Em contraste com uma radioactividade total, as realizações plasmáticas máximas da infra-estrutura inibidora são inferiores por um factor de 10-20. As semi-vidas de eliminação plasmática da infra-estrutura inibidora são 3.7  ± 2.7 h para a fase de distribuição e 9.6  ± 4.4 H para a fase de eliminação

Em voluntários saudáveis foi calculado Um volume relativo de distribuição de 0, 32 l/kg de peso corporal a partir do curso de concentração plasmática.

Nenhuma.

Não aplicável.

Nenhuma.

Irrelevante.