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Medicamente revisado por Kovalenko Svetlana Olegovna, Farmácia Última atualização em 30.03.2022
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20 principais medicamentos com os mesmos componentes:
Solução transparente, incolor ou quase incolor.
Além da dieta hipocalórica e do aumento da atividade física para uso prolongado, a fim de corrigir o peso corporal em pacientes adultos com IMC: ≥30 kg / m2 (reabitação) ou ≥27 kg / m2 e <30 kg / m2 (excesso de peso corporal) na presença de pelo menos um associado a doença associada ao excesso de peso (como tolerância à glicose prejudicada, diabetes mellitus tipo 2, hipertensão, dislipidemia ou síndrome da apneia obstrutiva do sono).
P / c. O medicamento não pode ser administrado em / in ou in / m.
Droga de Saxend® entre uma vez por dia a qualquer momento, independentemente de comer. Deve ser inserido no abdômen, coxas ou ombro. O local e a hora da injeção podem ser alterados sem correção da dose. No entanto, é aconselhável injetar aproximadamente na mesma hora do dia após escolher a hora mais conveniente.
Doses. A dose inicial é de 0,6 mg / dia. A dose é aumentada para 3 mg / dia, adicionando 0,6 mg em intervalos de pelo menos 1 semana para melhorar a tolerância gastrointestinal (ver. mesa).
Se, quando a dose aumentar, a nova for mal tolerada pelo paciente por 2 semanas consecutivas, deve-se considerar a interrupção da terapia. O uso do medicamento em uma dose diária de mais de 3 mg não é recomendado.
Mesa
Indicadores | Dose, mg | Semanas |
Aumento da dose ao longo de 4 semanas | 0.6 | 1o |
1.2 | 2nd | |
1.8 | 3o | |
2.4 | 4o | |
Dose terapêutica | 3 |
Terapia com a droga de Saxend® deve ser interrompido se, após 12 semanas de uso do medicamento em uma dose de 3 mg / dia, a perda de peso corporal for inferior a 5% do valor inicial. A necessidade de continuar a terapia deve ser revisada anualmente.
Dose perdida. Se tiverem passado menos de 12 horas desde o tempo normal da dose, o paciente deve entrar no novo o mais rápido possível. Se restar menos de 12 horas antes do horário normal de administração, o paciente não deve apresentar o que foi esquecido, mas deve retomar a introdução do medicamento a partir da próxima dose planejada. Uma dose adicional ou aumentada não deve ser introduzida para compensar a falta.
Pacientes com diabetes tipo 2. Droga de Saxend® não deve ser usado em combinação com outros agonistas dos receptores GPP-1.
No início da terapia com o medicamento de Saxend® Recomenda-se reduzir as doses de secretários de insulina usados simultaneamente (como preparações de sulfonilureia) para reduzir o risco de hipoglicemia.
Grupos especiais de pacientes
Pacientes idosos (≥65 anos). A correção da dose com base na idade não é necessária. A experiência de usar o medicamento em pacientes com idade ≥75 anos é limitada; o medicamento nesses pacientes deve ser usado com cautela.
Falha renal. Em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (Cl creatinina ≥30 ml / min), a correção da dose não é necessária. Há uma experiência limitada com Saxend® em doentes com insuficiência renal (Cl creatinina <30 ml / min). O uso de Saxend® nesses pacientes, incluindo pacientes com estágio terminal de insuficiência renal, é contra-indicado.
Violação da função hepática. Em pacientes com função pulmonar comprometida ou gravidade moderada, a correção da dose não é necessária. Em pacientes com insuficiência pulmonar ou função hepática moderada, o medicamento deve ser usado com cautela. O uso de Saxend® em pacientes com insuficiência hepática, o grau rígido é contra-indicado.
Crianças. O uso de Saxend® em crianças e adolescentes com menos de 18 anos, é contra-indicado devido à falta de dados de segurança e eficiência.
Instruções para pacientes sobre o uso de Saxend® solução para administração de p / c 6 mg / ml em uma alça de seringa pré-cheia
Antes de usar uma alça de seringa pré-cheia com Saxend® leia atentamente esta instrução.
Use uma alça de seringa somente depois que o paciente tiver aprendido a usá-la sob a orientação de um médico ou enfermeiro.
Verifique o rótulo no rótulo da alça da seringa para garantir que ele contenha o medicamento de Saxend® 6 mg / ml e, em seguida, estude cuidadosamente as ilustrações abaixo, que mostram os detalhes da alça e da agulha da seringa.
Se o paciente estiver com deficiência visual ou tiver sérios problemas de visão e não conseguir distinguir entre os números no contador de doses, não use uma alça de seringa sem ajuda externa. Uma pessoa sem deficiência visual treinada no uso adequado de uma alça de seringa pré-cheia com o medicamento de Saxend pode ajudar®.
Uma alça de seringa pré-cheia contém 18 mg de liraglutido e permite escolher uma dose de 0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, 2,4 mg e 3,0 mg. Caneta de seringa de Saxend® Projetado para uso com agulhas descartáveis NewFine® ou NovoTwist® até 8 mm de comprimento. Agulhas não estão incluídas no pacote.
Informação importante. Preste atenção às informações marcadas como importante, é necessário para o uso seguro de uma alça de seringa.
Cabo de seringa pré-cheia com medicamento Saxend® e agulha (exemplo).
Figura 2.
I. Preparação de uma alça de seringa com uma agulha para uso
Verifique o nome e o código de cores no rótulo do identificador da seringa para garantir que ele contenha o medicamento de Saxend®.
Isso é especialmente importante se o paciente usar diferentes drogas injetáveis. O uso de um medicamento impróprio pode ser prejudicial à sua saúde.
Retire a tampa da alça da seringa (Fig. UMA).
Figura A .
Verifique se a solução no cabo da seringa é transparente e incolor (Fig. C).
Olhe para a caixa da balança. Se o medicamento estiver nublado, você não poderá usar uma alça de seringa.
Figura B.
Pegue uma nova agulha descartável e remova o adesivo de proteção (Fig. C).
Figura C .
Coloque a agulha na alça da seringa e gire-a para que a agulha fique firme na alça da seringa (Fig. D).
Figura D .
Retire a tampa externa da agulha, mas não a jogue fora (Fig. E). Será necessário após a injeção ser concluída para remover com segurança a agulha.
Figura E .
Retire e jogue a tampa interna da agulha (Fig. F). Se o paciente tentar colocar a tampa interna de volta na agulha, ele pode picar. Uma gota de solução pode aparecer no final da agulha. Esta é uma ocorrência normal, no entanto, o paciente ainda deve verificar o fluxo do medicamento se um novo cabo de seringa for usado pela primeira vez. Você não deve prender uma agulha nova até que o paciente esteja pronto para dar uma injeção.
Figura F .
Informação importante. Sempre use uma agulha nova para cada injeção para evitar o bloqueio da agulha, infecção, infecção e a introdução da dose errada do medicamento. Nunca use uma agulha se estiver dobrada ou danificada.
II Verificando o recebimento do medicamento
Antes da primeira injeção, use uma nova alça de seringa para verificar o fluxo do medicamento. Se a alça da seringa já estiver em uso, vá para a operação III "Instalação de dose".
Gire o seletor de dose até que o medicamento esteja na janela do indicador (vvw) não corresponde ao indicador de dose (Fig. G).
Figura G .
Mantenha a alça da seringa com a agulha levantada.
Pressione o botão Iniciar e mantenha-o nessa posição até que o contador de doses retorne a zero (Fig. H).
Figura H .
"0" deve estar oposto ao indicador de dose. Uma gota da solução deve aparecer no final da agulha. Uma pequena gota pode permanecer no final da agulha, mas não será administrada por injeção.
Se uma gota da solução no final da agulha não aparecer, é necessário repetir a operação II “Verificação do medicamento”, mas não mais que 6 vezes. Se uma gota da solução não aparecer, você deve trocar a agulha e repetir esta operação. Se uma gota da solução da droga de Saxend® nunca apareceu, você deve descartar a alça da seringa e usar a nova.
Informação importante. Antes de usar a nova alça da seringa pela primeira vez, verifique se uma gota de solução aparece no final da agulha. Isso garante o recebimento do medicamento.
Se uma gota da solução não aparecer, o medicamento não será administrado, mesmo que o contador de dosagem se mova. Isso pode indicar que a agulha está entupida ou danificada. Se o paciente não verificar o medicamento antes da primeira injeção com uma nova alça de seringa, ele não poderá inserir a dose necessária e o efeito esperado do medicamento Saxend® não será alcançado.
III Instalando uma dose
Gire o seletor de dose para discar a dose exigida pelo paciente (0,6 mg, 1,2 mg, 1,8 mg, 2,4 mg ou 3 mg) (Fig. EU).
Se a dose tiver sido definida incorretamente, gire o seletor de dose para frente ou para trás até que a dose correta seja definida. A dose máxima que pode ser definida é de 3 mg. O seletor de dose permite alterar a dose. Somente o contador de doses e o indicador de dose mostrarão a quantidade de mg do medicamento na dose selecionada pelo paciente.
O paciente pode pontuar até 3 mg do medicamento por dose. Se a alça da seringa usada contiver menos de 3 mg, o contador de doses será interrompido antes que 3 apareça na janela.
Figura I .
A cada turno do seletor de dose, cliques são ouvidos, o som dos cliques depende de qual direção o seletor de dose gira (para frente, para trás ou, se a dose obtida exceder a quantidade de mg do medicamento restante no cabo da seringa). Esses cliques não devem ser considerados.
Informação importante. Antes de cada injeção, verifique quanto do medicamento o paciente marcou no balcão e no indicador de dose. Os cliques do cabo da seringa não devem ser considerados.
A escala restante mostra a quantidade aproximada da solução restante no cabo da seringa, portanto não pode ser usada para medir a dose do medicamento. Não tente escolher outras doses, exceto doses de 0,6; 1.2; 1,8; 2,4 ou 3 mg .
Os números na janela do indicador devem estar exatamente opostos ao ponteiro de dosagem - esta disposição garante que o paciente receba a dose correta do medicamento.
Quanto resta?
A escala restante mostra a quantidade aproximada do medicamento restante no cabo da seringa (Fig. K).
Figura K .
Para determinar exatamente quanto resta do medicamento, use um contador de doses (Fig. L)
Gire o seletor de dose para o contador de doses. Se mostrar "3", pelo menos 3 mg do medicamento permanecem no cabo da seringa. Se o contador de doses mostrar menos de "3", isso significa que não há medicamento suficiente na alça da seringa para inserir a dose completa de 3 mg.
Figura L .
Se você precisar injetar mais drogas do que o restante na alça da seringa
Somente se o paciente foi treinado por um médico ou enfermeiro, ele pode compartilhar a dose do medicamento entre duas mãos de seringa. Use uma calculadora para planejar doses recomendadas por um médico ou enfermeiro.
Informação importante. Você deve ter muito cuidado para calcular corretamente a dose. Se não houver certeza de como dividir corretamente a dose ao usar duas mãos de seringa, instale e insira a dose completa usando a nova alça de seringa.
IV Introdução da droga
Digite a agulha sob a pele usando a técnica de injeção recomendada pelo médico ou enfermeiro (Fig. M).
Figura M .
Verifique se o contador de doses está no campo de visão do paciente. Não toque no contador de doses com os dedos - isso pode interromper a injeção.
Pressione o botão Iniciar para parar e segure-o nessa posição até que o contador de doses mostre "0" (Fig. N).
Figura N .
"0" deve ser exatamente oposto ao indicador de dose. Nesse caso, o paciente pode ouvir ou sentir um clique.
Segure a agulha sob a pele depois que o contador de doses retornar a zero e conte lentamente para 6 (Fig. O).
Figura O .
Se o paciente extrair a agulha de debaixo da pele mais cedo, ele verá como a droga segue da agulha. Nesse caso, uma dose incompleta do medicamento será introduzida.
Extraia a agulha de baixo da pele (Fig. P).
Figura R .
Se o sangue aparecer no local da injeção, pressione levemente o cotonete no local da injeção. Não massageie o local da injeção.
Após a injeção, você pode ver uma gota da solução no final da agulha. Isso é normal e não afeta a dose do medicamento que foi administrado.
Informação importante. Sempre verifique com as leituras do contador de doses para saber quanto é o medicamento de Saxend® introduzido.
Mantenha o botão Iniciar até que o contador de doses mostre "0".
Como detectar danos por bloqueio ou agulha?
Se após um longo tempo, pressionar o botão Iniciar no contador de doses "0" não aparecer, isso pode significar bloqueio ou dano à agulha.
Isso significa que o paciente não recebeu o medicamento, mesmo que o contador de doses tenha alterado a posição da dose inicial instalada pelo paciente.
O que fazer com uma agulha entupida?
Remova a agulha conforme descrito na operação V “Após a conclusão da injeção” e repita todas as etapas que começam com a operação I “Preparação de uma alça de seringa e uma nova agulha”.
Você deve garantir que a dose necessária para o paciente esteja instalada.
Nunca toque no contador de doses durante a administração. Isso pode interromper a injeção.
V. Após a conclusão da injeção
Colocando a tampa externa da agulha em uma superfície plana, insira a extremidade da agulha dentro da tampa sem tocá-la ou a agulha (Fig. R).
Figura R .
Quando a agulha entrar na tampa, coloque cuidadosamente a tampa na agulha (Fig. S). Desaparafuse a agulha e jogue-a fora, seguindo as precauções, de acordo com as instruções do médico ou enfermeiro.
Figura S .
Após cada injeção, coloque uma tampa na alça da seringa para proteger a solução contida nela dos efeitos da luz (Fig. T).
Figura T .
É sempre necessário jogar a agulha após cada injeção, a fim de fornecer uma injeção confortável e evitar o bloqueio das agulhas. Se a agulha estiver entupida, o paciente não poderá injetar o medicamento.
Jogue fora uma alça de seringa vazia com uma agulha desconectada, de acordo com as recomendações dadas por um médico, enfermeiro, farmacêutico ou de acordo com os requisitos locais.
Informação importante. Para evitar injeções acidentais da agulha, nunca tente colocar a tampa interna de volta na agulha. Sempre remova a agulha da alça da seringa após cada injeção. Isso evitará o bloqueio da agulha, infecção, infecção, o início da solução e a introdução da dose errada do medicamento.
Mantenha uma alça de seringa e agulhas fora do alcance de todos, e especialmente para crianças.
Nunca transfira o cabo da seringa com o medicamento e as agulhas para outras pessoas.
Os prestadores de cuidados devem tratar as agulhas com extremo cuidado para evitar injeções acidentais e infecção cruzada.
Cuide de uma alça de seringa
Não deixe uma alça de seringa em um carro ou em qualquer outro local onde possa ser exposta a temperaturas muito altas ou muito baixas.
Não use a droga de Saxend®se ele estivesse congelado. Nesse caso, o efeito esperado do uso do medicamento não será alcançado.
Proteja a alça da seringa contra poeira, contaminantes e todos os tipos de líquidos.
Não lave a alça da seringa, não a mergulhe em líquido e não a lubrifique. Se necessário, a alça da seringa pode ser limpa com um pano úmido embebido com um detergente macio.
Você não pode soltar ou pressionar uma alça de seringa em uma superfície dura.
Se o paciente largou a alça da seringa ou duvida de sua capacidade de manutenção, você deve prender uma nova agulha e verificar o fluxo do medicamento antes de tomar uma injeção.
Não é permitido o reabastecimento da alça da seringa. Uma alça de seringa vazia deve ser jogada fora imediatamente.
Não tente consertar o cabo da seringa ou desmontá-lo.
Programa de Pesquisa Clínica Saxend® consiste em 5 ensaios clínicos completos, nos quais participaram 5813 pacientes com obesidade ou sobrepeso e, pelo menos, com uma doença concomitante associada ao sobrepeso. Em geral, os distúrbios do trato gastrointestinal foram os efeitos colaterais mais frequentemente relatados durante o tratamento com Saxend® (cm. Descrição de reações indesejadas individuais).
Abaixo está uma lista de reações indesejadas registradas em ensaios clínicos. As reações indesejadas são divididas em grupos de acordo com os sistemas orgânicos MedDRA e frequência. A frequência é definida da seguinte forma: muitas vezes (≥1 / 10); frequentemente (≥1 / 100 a <1/10); raramente (≥1 / 1000 a <1/100); raramente (≥1 / 10000 a <1/1000); muito raramente (<1/1000).
Do lado do LCD: muitas vezes - náusea, vômito, diarréia, constipação; freqüentemente - boca seca, dispepsia, gastrite, refluxo gastroesofágico, dor no abdome superior, meteorismo, arrotos, inchaço; raramente - pancreatite ***.
Do lado do sistema imunológico : raramente - reações anafiláticas.
Do lado do metabolismo e nutrição : frequentemente - hipoglicemia *; raramente - desidratação.
Distúrbios do movimento: frequentemente - insônia **.
Do lado do sistema nervoso : frequentemente - tontura **, disgevisão **.
Do coração : raramente - taquicardia.
No lado do fígado e trato biliar: frequentemente - coleliose ***; raramente - colecistite ***.
Da pele e tecido subcutâneo: raramente - urticária.
Dos rins e trato urinário: raramente - insuficiência renal aguda, insuficiência renal.
Perturbações e perturbações gerais no local de administração : frequentemente - reações no local de administração, astenia **, fadiga **; raramente - mal-estar **.
* Hipoglicemia (com base nos sintomas observados pelos pacientes, não confirmados por medições da concentração de glicose no sangue), observada em pacientes sem diabetes tipo 2 que receberam o medicamento de Saxend® combinado com dieta e esforço físico. Veja detalhes. na subseção Descrição de reações indesejadas individuais.
** Principalmente observado durante os primeiros 3 meses de terapia.
*** Veja. "Instruções especiais.".
Descrição de reações indesejadas individuais
Hipoglicemia em pacientes sem diabetes tipo 2. Em ensaios clínicos envolvendo pacientes com sobrepeso ou obesidade sem diabetes tipo 2 que receberam terapia com Saxend® em combinação com dieta e esforço físico, não foi observada hipoglicemia pesada (exigindo assistência de terceiros). Sintomas de hipoglicemia foram relatados por 1,6% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®, e 1,1% dos pacientes que receberam placebo; no entanto, esses casos não foram confirmados por medições da concentração de glicose no sangue. Na maioria dos casos, foi observada hipoglicemia leve.
Hipoglicemia em pacientes com diabetes tipo 2. Em um estudo clínico envolvendo pacientes com sobrepeso ou obesidade e diabetes tipo 2 que receberam terapia com Saxend® em combinação com dieta e esforço físico, foram observados casos de hipoglicemia grave (exigindo assistência de terceiros) em 0,7% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®, e somente em pacientes que receberam terapia simultaneamente com derivados da sulfonilureia. Também neste grupo de pacientes, foi observada hipoglicemia confirmada (concentração de glicose ≤3,9 mmol / l combinada com sintomas) em 43,6% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®e 27,3% dos pacientes que receberam placebo. Entre os pacientes que não receberam o medicamento da uréia de sulfonil ao mesmo tempo, foi observada hipoglicemia confirmada em 15,7% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®e em 7,6% dos pacientes que recebem placebo.
Reações indesejadas do LCD . A maioria das reações do trato gastrointestinal foi leve ou moderada, transitória e, na maioria dos casos, não levou à interrupção da terapia. As reações geralmente ocorreram nas primeiras semanas de terapia e suas manifestações diminuíram gradualmente ao longo de vários dias ou semanas com a continuação da terapia. Em pacientes com idade ≥65, manifestações mais pronunciadas de reações indesejadas do trato gastrointestinal podem ser observadas durante o tratamento com Saxend®.
Em pacientes com insuficiência renal de gravidade leve ou moderada (Cl creatinina ≥30 ml / min) manifestações mais pronunciadas de reações indesejadas do trato gastrointestinal durante o tratamento com Saxende podem ser observadas®.
Reações alérgicas. Foram observados vários casos de reações anafiláticas com sintomas como hipotensão arterial, palpitações cardíacas, falta de ar ou edema periférico. As reações anafiláticas podem potencialmente ser fatais.
Reações no local da administração. Em pacientes recebendo o medicamento de Saxend®, reações no local da introdução foram descritas. Essas reações, em regra, eram de natureza leve, eram de natureza transitória e, na maioria dos casos, desapareciam com a terapia continuada.
Taquicardia. Em ensaios clínicos, a taquicardia foi observada em 0,6% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®, e em 0,1% dos pacientes que recebem placebo. A maioria dos fenômenos era leve ou moderada. Os fenômenos foram isolados e, na maioria dos casos, passaram com a continuação da terapia com o medicamento de Saxend®.
De acordo com estudos clínicos e o uso pós-restritivo de liraglutido, foram relatados casos de sobredosagem (foi introduzida uma dose de 72 mg, 24 vezes mais do que a recomendada para corrigir o peso corporal). Além disso, um caso foi registrado quando uma dose de seis vezes (18 mg / dia) foi introduzida dentro de 7 meses.
Sintomas : esses casos de overdose foram acompanhados por náusea grave, vômito e diarréia, mas em todos os casos a condição dos pacientes foi restaurada sem complicações. Em nenhum caso foi observada hipoglicemia grave.
Tratamento: terapia sintomática apropriada.
O mecanismo de ação
A substância ativa da droga de Saxend® - liraglutido - é um análogo do peptídeo humano semelhante ao glucagon-1 (GPP-1), produzido pelo método de biotecnologia do DNA recombinante usando uma cepa Saccharomyces cerevisiaecom 97% de homologosidade da sequência de aminoácidos do GPP-1 humano endógeno. O liraglutido liga e ativa o receptor GPP-1 (GPP-1R). O liraglutido é resistente à cárie metabólica, seu T1/2 do plasma após p / c da administração é de 13 horas. O perfil farmacêutico de liraglutido, que permite que os pacientes entrem uma vez ao dia, é o resultado da auto-associação, o que resulta em lenta absorção do medicamento; ligação com proteínas plasmáticas; bem como resistência à dipeptilaptidase-4 (DPP-4) e endopeptidase neutra (NEP).
GPP-1 é o regulador fisiológico do apetite e consumo de alimentos. O GPP-1P é encontrado em várias áreas do cérebro envolvidas na regulação do apetite. Em estudos com animais, a introdução do liraglutido levou à sua captura em áreas específicas do cérebro, incluindo hipotálamo, onde o liraglutido, através da ativação específica do GPP-1P, amplificou os sinais de saturação e enfraqueceu os sinais de fome, reduzindo assim o peso corporal.
O liraglutido reduz o peso corporal em humanos principalmente pela redução da massa de tecido adiposo. Uma diminuição no peso corporal é devida a uma diminuição no consumo de alimentos. O liraglutido não aumenta o consumo de energia em 24 horas. O liraglutido regula o apetite, aumentando a sensação de encher o estômago e a saturação, enfraquecendo a sensação de fome e reduzindo a ingestão estimada de alimentos. O liraglutido estimula a secreção de insulina e reduz a secreção injustificadamente alta de glucagon de maneira dependente de glicose, além de melhorar a função das células beta do pâncreas, o que leva a uma diminuição na concentração de glicose no estômago vazio e depois comendo. O mecanismo para reduzir a concentração de glicose também inclui um ligeiro atraso no esvaziamento do estômago.
Em ensaios clínicos de longo prazo envolvendo pacientes com sobrepeso ou obesidade, o uso de Saxende® combinado com dieta hipocalórica e aumento da atividade física, levou a uma diminuição significativa do peso corporal.
Influência no apetite, ingestão de calorias, consumo de energia, esvaziamento da ventilação e concentração de glicose no estômago vazio e depois de comer
Os efeitos farmacodinâmicos do liraglutido foram estudados em um estudo de 5 semanas envolvendo 49 pacientes obesos (IMT - 30–40 kg / m2) sem diabetes.
Apetite, ingestão de calorias e consumo de energia
Acredita-se que uma diminuição no peso corporal ao usar o Saxend® associado à regulação do apetite e à quantidade de calorias consumidas. O apetite foi avaliado antes e dentro de 5 horas após um café da manhã padrão; o consumo ilimitado de alimentos foi estimado durante o próximo almoço. Droga de Saxend® aumentou a sensação de saturação e preenchimento do estômago após a ingestão e reduziu a sensação de fome e a quantidade estimada de consumo alimentar estimado, além de reduzir o consumo ilimitado de alimentos em comparação ao placebo. Quando avaliado usando uma câmera respiratória, não houve aumento no consumo de energia 24 horas associado à terapia.
Estômago vazio
O uso de Saxend® levou a um ligeiro atraso no esvaziamento do estômago durante a primeira hora após a ingestão, resultando em uma diminuição na taxa de aumento da concentração, bem como na concentração total de glicose no sangue após a ingestão.
A concentração de glicose, insulina e glucagon no estômago vazio e depois de comer
A concentração de glicose, insulina e glucagon no estômago vazio e após a ingestão foi avaliada antes e dentro de 5 horas após uma refeição padronizada. Comparado ao placebo, o medicamento de Saxend® concentração reduzida de glicose no sangue na pele e após a ingestão (AUC0-60 minutos) durante a primeira hora após a ingestão e também reduziu a glicose da AUC de 5 horas e a crescente concentração de glicose (AUC0-300 minutos). Além disso, a droga de Saxend® concentração reduzida de glucagon pós-prandial (AUC0-300 minutos ) e insulina (AUC0-60 minutos) e uma concentração crescente de insulina (iAUC0-60 minutos) depois de comer comparado ao placebo.
A concentração do ataque e a crescente concentração de glicose e insulina também foram avaliadas durante o teste oral de tolerância à glicose (PTTG) com 75 g de glicose antes e após 1 ano de terapia em 3731 pacientes com obesidade e tolerância à glicose prejudicada ou sem comprometimento tolerância à glicose. Comparado ao placebo, o medicamento de Saxend® reduziu a concentração do natoshchak e a crescente concentração de glicose. O efeito foi mais pronunciado em pacientes com tolerância à glicose prejudicada. Além disso, a droga de Saxend® reduziu a concentração do natoshchak e aumentou a crescente concentração de insulina em comparação com o placebo.
O efeito na concentração de natoshchak e a crescente concentração de glicose em pacientes com diabetes mellitus tipo 2 com sobrepeso ou obesidade
Droga de Saxend® reduziu a concentração de glicose na cabeça e a concentração média pós-prandial de glicose (90 minutos após a ingestão, o valor médio para 3 refeições por dia) em comparação com o placebo.
A função das células beta do pâncreas
Em ensaios clínicos com duração de até um ano usando Saxend® em pacientes com sobrepeso ou obesidade e com ou sem diabetes, a melhora e preservação da função das células beta pancreáticas foram demonstradas usando métodos de medição, como o modelo homeostático, para avaliar a função das células beta (NOMA-B) e a razão das concentrações de insulina e insulina.
Eficiência e segurança clínicas
Eficiência e segurança do uso de Saxende® para correção a longo prazo do peso corporal em combinação com dieta hipocalórica e aumento da atividade física, foram estudados 4 estudos randomizados, controlados por placebo, duplo-cego (3 estudos com duração de 56 semanas e 1 estudo com duração de 32 semanas). Os estudos incluíram um total de 5358 pacientes em 4 populações diferentes: 1) pacientes com obesidade ou excesso de peso, bem como com uma das seguintes condições / doenças: violação da tolerância à glicose, hipertensão arterial, dislipidemia; 2)) pacientes com obesidade ou sobrepeso com diabetes mellitus tipo 2 insuficientemente controlado (Valor Hba1c na faixa de 7 a 10%), antes do início do estudo para correção de HbA1c nestes pacientes utilizados: dieta e exercícios físicos, metformina, preparações de sulfonilureia, glitazona individualmente ou em qualquer combinação; 3)) pacientes obesos com apneia obstrutiva de grau moderado ou grave; 4)) pacientes com obesidade ou sobrepeso e hipertensão ou dislipidemia arterial associada, que atingiram uma diminuição do peso corporal em pelo menos 5% usando uma dieta hipocalórica.
Massa corporal
Uma diminuição mais acentuada do peso corporal foi alcançada em pacientes com obesidade / excesso de peso corporal que receberam o medicamento de Saxend®comparado aos pacientes que receberam placebo em todos os grupos estudados, incluindo.h. com a presença ou ausência de violação da tolerância à glicose, diabetes mellitus tipo 2 e apneia obstrutiva média ou grave.
No estudo 1 (pacientes com obesidade e sobrepeso, com ou sem tolerância à glicose prejudicada), a redução do peso corporal foi de 8% nos pacientes que receberam o medicamento de Saxend® comparado a 2,6% no grupo placebo.
No estudo 2 (pacientes com obesidade com obesidade e sobrepeso com diabetes mellitus tipo 2), a redução do peso corporal foi de 5,9% nos pacientes que receberam Saxend®comparado a 2% no grupo placebo.
No estudo 3 (pacientes com influenza com sobrepeso e sobrepeso com apneia obstrutiva de grau moderado ou grave), a diminuição do peso corporal foi de 5,7% nos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado a 1,6% no grupo placebo.
No estudo 4 (pacientes com obesidade e sobrepeso após uma perda de peso corporal anterior de pelo menos 5%), uma diminuição adicional no peso corporal foi de 6,3% nos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado a 0,2% no grupo placebo. No estudo, mais 4 pacientes mantiveram a perda de peso corporal que foi alcançada antes do início do tratamento com Saxend® comparado ao placebo (81,4 e 48,9%, respectivamente).
Além disso, em todas as populações estudadas, a maioria dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®atingiu uma diminuição do peso corporal em pelo menos 5% e mais de 10% em comparação com os pacientes que receberam placebo.
No estudo 1 (pacientes com obesidade e sobrepeso com ou sem tolerância à glicose prejudicada), foi observada uma diminuição no peso corporal de pelo menos 5% na terapia de 56 semanas em 63,5% dos pacientes que receberam Saxend®comparado a 26,6% no grupo placebo. A proporção de pacientes em que a diminuição do peso corporal em 56 semanas de terapia atingiu mais de 10% é de 32,8% no grupo de pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado a 10,1% no grupo placebo. Em geral, ocorreu uma diminuição no peso corporal em aproximadamente 92% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado a aproximadamente 65% no grupo placebo.
Figura 1. Mudança no peso corporal (%) na dinâmica em comparação com o valor inicial em pacientes com obesidade ou sobrepeso com ou sem tolerância à glicose prejudicada.
Diminuição do peso corporal após 12 semanas de terapia com o medicamento de Saxend®
Pacientes com resposta precoce à terapia foram identificados como pacientes que tiveram uma diminuição no peso corporal em pelo menos 5% após 12 semanas de terapia (4 semanas de aumento da dose e 12 semanas de terapia em uma dose de 3 mg).
Em dois estudos (pacientes com obesidade ou sobrepeso sem e com diabetes mellitus tipo 2), 67,5 e 50,4% dos pacientes alcançaram uma diminuição no peso corporal em pelo menos 5% após 12 não medicamentos.
Com terapia continuada com o medicamento de Saxend® (até 1 ano) 86,2% desses pacientes atingiram uma diminuição no peso corporal em pelo menos 5% e 51% - em pelo menos 10%. A diminuição média do peso corporal nesses pacientes que concluíram o estudo foi de 11,2% em comparação com o valor inicial. Nos pacientes que atingiram uma diminuição no peso corporal em menos de 5% após 12 semanas de terapia na dose de 3 mg e que concluíram o estudo (1 ano), a diminuição média no peso corporal foi de 3,8%.
Controle de glicemia
Terapia com Saxend® indicadores glicêmicos significativamente melhorados em subpopulações com normoglicemia, tolerância à glicose prejudicada (diminuição média na HbA1с - 0,3%) e diabetes mellitus tipo 2 (declínio médio da HbA1c - 1,3%) em comparação com o placebo (diminuição média da HbA1c - 0,1 e 0,4%, respectivamente). Em um estudo envolvendo pacientes com tolerância prejudicada à glicose, o diabetes mellitus tipo 2 se desenvolveu em menos pacientes recebendo Saxend®comparado ao grupo placebo (0,2 e 1,1%, respectivamente). Em um número maior de pacientes com tolerância prejudicada, observou-se que a glicose desenvolve esse estado ao contrário em comparação com o grupo placebo (69,2 e 32,7%, respectivamente).
Num estudo que envolveu doentes com diabetes mellitus do tipo 2,69.2 e 56.5% dos doentes a receber o medicamento de Saxend®atingiu o valor alvo de Hba1с <7 e ≤6,5%, respectivamente, em comparação com 27,2 e 15% nos pacientes que receberam placebo.
Parâmetros cardiométricos
Em um estudo envolvendo pacientes com obesidade ou sobrepeso com ou sem tolerância à glicose prejudicada ao usar Saxend® houve uma diminuição significativa no CAD (por 4,3 contra 1,5 pontos) PAI (por 2,7 contra 1,8 pontos) circunferência da cintura (8,2 versus 4 cm) e uma mudança significativa na concentração de lipídios no estômago vazio (diminuição no total de Xs em 3,2 versus 0,9%; diminuição do LDL em 3,1 contra 0,7%; aumento do LVVP em 2,3 versus 0,5%; uma diminuição nos triglicerídeos em 13,6 versus 4,8%) comparado ao placebo.
Índice Apneo-Hypnoe
Ao usar a droga de Saxend® houve uma diminuição significativa em comparação com o placebo da gravidade da apneia obstrutiva, que foi estimada por uma diminuição no índice de apneia-hipneia (IAH) em 12,2 e 6,1 casos por hora, respectivamente.
Imunogenicidade
Dadas as propriedades imunogênicas potenciais de proteínas e medicamentos peptídicos, os pacientes podem ter anticorpos para o liraglutido após o tratamento com Saxend® Em ensaios clínicos, 2,5% dos pacientes que receberam o medicamento de Saxend.®, havia anticorpos para o liraglutido. A formação de anticorpos não levou a uma diminuição na eficácia do medicamento Saxend®.
Avaliação de fenômenos cardiovasculares
Fenômenos cardiovasculares indesejados significativos (MASE) foram classificados por um grupo de especialistas externos independentes e identificados como infarto do miocárdio não fatal, acidente vascular cerebral não fatal e morte devido à patologia cardiovascular. Em todos os ensaios clínicos de longo prazo usando Saxend® foi anotado 6 MASE em pacientes recebendo o medicamento de Saxend®e 10 MASE - daqueles que receberam um placebo. Taxa de risco e IC de 95% ao comparar o medicamento de Saxend® e placebo foi de 0,31 [0,1; 0,92]. Nos ensaios clínicos da 3a fase, foi observado um aumento no MSS em uma média de 2,5 minérios./ min (de 1,6 a 3,6 min./ min em estudos individuais) em pacientes que recebem o medicamento de Saxend® O maior aumento de CSW foi observado após 6 semanas de terapia. Este aumento foi reversível e desapareceu após a interrupção da terapia com liraglutido.
Resultados da Avaliação do Paciente
Droga de Saxend® comparado com o placebo, ele melhorou as estimativas determinadas pelo paciente para indicadores individuais. Uma melhoria significativa foi observada na avaliação geral do questionário simplificado sobre os efeitos do peso corporal na qualidade de vida (IWQoL-Lite) e todas as escalas do questionário para avaliar a qualidade de vida SF-36, o que indica um impacto positivo nos componentes físicos e psicológicos da qualidade de vida.
Dados de segurança pré-clínicos
Dados pré-clínicos baseados em estudos de segurança farmacológica, toxicidade de doses repetidas e genotoxicidade não revelaram nenhum perigo para os seres humanos.
Em estudos de 2 anos de carcinogenicidade em ratos e camundongos, foram detectadas células C da tireóide que não levaram à morte. Dose não tóxica (NOAEL) ratos não estão instalados. Nos macacos que receberam terapia por 20 meses, o desenvolvimento desses tumores não foi observado. Os resultados obtidos em estudos sobre roedores são devidos ao fato de os roedores serem particularmente sensíveis ao mecanismo específico não genotóxico mediado pelo receptor GPP-1. O significado dos dados obtidos para uma pessoa é baixo, mas não pode ser completamente excluído. O surgimento de outras neoplasias relacionadas à terapia não foi observado.
Estudos em animais não revelaram o efeito adverso direto do medicamento na fertilidade, mas houve um ligeiro aumento na frequência de morte embrionária precoce ao usar as doses mais altas do medicamento.
A introdução do liraglutido no meio do período gestacional causou uma diminuição no peso corporal e no crescimento fetal da mãe, com um efeito inexplorado nas costelas dos ratos e entre coelhos - desvios na estrutura do esqueleto. O crescimento de recém-nascidos em ratos foi reduzido durante o tratamento com liraglutido, e essa diminuição continuou após o final da amamentação em um grupo que recebeu altas doses do medicamento. Não se sabe o que causou essa diminuição no crescimento de ratos recém-nascidos - uma diminuição no consumo de calorias por indivíduos maternos ou a influência direta do GPP-1 no feto / recém-nascidos.
Sucção. A sucção do liraglutido após p / c da administração é lenta, hora da conquista Tmáx - cerca de 11 horas após a introdução. Em pacientes obesos (IMT 30–40 kg / m2) após a introdução do liraglutido na dose de 3 mg, a concentração média de equilíbrio do liraglutido (AUCτ / 24) atinge aproximadamente 31 nmol / l. Na faixa de doses de 0,6 mg a 3 mg, a exposição à liragluttida aumenta proporcionalmente à dose. A biodisponibilidade absoluta do liraglutido após administração subcutânea é de aproximadamente 55%.
Distribuição. V aparente médiod após p / c da introdução de liraglutido em uma dose de 3 mg é de 20 a 25 l (em pessoas com um peso corporal de cerca de 100 kg). O liraglutido está amplamente associado às proteínas plasmáticas do sangue (> 98%).
Metabolismo. Durante 24 horas após a introdução de uma dose única em voluntários saudáveis [3H] -liraglutida, o principal componente do plasma, permaneceu inalterado na liragluttida. Foram descobertos 2 metabolitos (≤9 e ≤5% da radioatividade total no plasma sanguíneo).
A conclusão. O liraglutido é metabolizado endogenamente como grandes proteínas sem a participação de nenhum órgão específico como principal via de retirada. Após a introdução da dose [3H] -liraglutida liraglutido inalterado não foi definido na urina ou nas fezes. Apenas uma pequena parte da radioatividade introduzida na forma de metabólitos do liraglutido foi excretada pelos rins ou pelo intestino (6 e 5%, respectivamente). As substâncias radioativas são emitidas pelos rins ou pelo intestino, principalmente durante os primeiros 6 a 8 dias e representam 3 metabólitos.
A depuração média após p / c da introdução de liraglutido é de aproximadamente 0,9–1,4 l / h, T1/2 é de aproximadamente 13 horas.
Grupos especiais de pacientes
Idade do idoso. A correção da dose com base na idade não é necessária. De acordo com os resultados da análise farmacocinética popular em pacientes com obesidade ou sobrepeso aos 18 a 82 anos, a idade não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da liraglutida com uma introdução p / c na dose de 3 mg.
Andar. Com base em dados da análise farmacocinética popular, em mulheres, a depuração do liraglutido ajustado ao peso corporal após administração de p / c em uma dose de 3 mg é 24% menor que nos homens. Com base nos dados sobre a resposta ao efeito do medicamento, não é necessária a correção da dose, levando em consideração o sexo.
Etnia. De acordo com os resultados da análise farmacocinética popular, que incluiu dados de pesquisa em pacientes com obesidade ou sobrepeso do corpo caucasiano, Negroid, Grupos raciais asiáticos e latino-americanos, a etnia não teve um efeito clinicamente significativo na farmacocinética da liraglutida com uma introdução p / c na dose de 3 mg.
Massa corporal. A exposição ao liragluttide diminui com o aumento do peso corporal inicial. O uso de liraglutido na dose de 3 mg por dia fornece uma exposição adequada na faixa de peso corporal de 60 a 234 kg, de acordo com a avaliação da resposta à exposição sistêmica do medicamento em ensaios clínicos. A exposição ao liraglutido em pacientes com peso corporal superior a 234 kg não foi estudada.
Violação da função hepática. A farmacocinética da liraglutida foi avaliada em pacientes com graus variados de insuficiência hepática em um estudo de dose única (0,75 mg). A exposição ao liraglutido foi 23 e 13% menor em pacientes com insuficiência hepática de gravidade leve ou moderada, respectivamente, em comparação com voluntários saudáveis. A exposição foi significativamente menor (em 44%) em pacientes com insuficiência hepática de grau grave (> 9 pontos de acordo com a classificação Criança Pugh).
Falha renal. Num estudo de dose única (0,75 mg), a exposição ao liraglutido foi menor em pacientes com insuficiência renal em comparação com pessoas com função renal normal. A exposição ao liraglutido foi menor em 33, 14, 27 e 26%, respectivamente, em pacientes com insuficiência renal (creatinina Cl 50–80 ml / min), média (30–50 ml / min), grau grave (<30 ml / min) e em pacientes com estágio terminal de insuficiência renal em necessidade.
Crianças. Estudos clínicos da eficácia e segurança de Saxend® crianças não foram mantidas.
- Agente hipoglicêmico - um análogo do peptídeo-1 do tipo glucagon (GPP-1) [sintético hipoglicêmico e outros meios]
- Agente hipoglicêmico - um análogo do peptídeo-1 do tipo glucagon (GPP-1) [Outros metabolicos]
Avaliação das interações medicamentosas in vitro. Foi demonstrada a capacidade muito baixa de liraglutido para interações farmacocinéticas com outras substâncias ativas devido ao metabolismo no sistema do citocromo P450 (CYP) e à ligação das proteínas plasmáticas do sangue.
Avaliação da interação medicamentosa in vivo. Um ligeiro atraso no esvaziamento do estômago ao usar liragluttide pode afetar a absorção de medicamentos usados simultaneamente para ingestão. Nos estudos de interação, nenhuma desaceleração clinicamente significativa da absorção foi demonstrada, portanto a correção da dose dos medicamentos não é necessária.
Foram realizados estudos de interação usando liraglutido na dose de 1,8 mg. O efeito na taxa de esvaziamento do estômago foi o mesmo ao usar liragluttida na dose de 1,8 mg e 3 mg (AUC0-300 minutos paracetamol). Em vários pacientes que receberam liraglutido, pelo menos um episódio de diarréia grave foi observado.
A diarréia pode afetar a absorção de medicamentos usados simultaneamente para ingestão.
Varfarina e outros derivados da kumarina. Não foram realizados estudos de interação. A interação clinicamente significativa com substâncias ativas com baixa solubilidade ou com um índice terapêutico estreito, como a varfarina, não pode ser descartada. Após o início da terapia com o medicamento de Saxend® pacientes que recebem varfarina ou outros derivados da cumarina são recomendados um controle mais frequente da MHO .
Paracetamol (acetaminofeno). O liraglutido não alterou a exposição total do paracetamol após a introdução de uma dose única de 1000 mg. Cmáx o paracetamol foi reduzido em 31% e a mediana Tmáx aumentou em 15 minutos. A correção da dose para o uso associado de paracetamol não é necessária.
Atorvastatina. O liraglutido não alterou a exposição total da atorvastatina após a aplicação de uma dose única de atorvastatina 40 mg. Portanto, não é necessária a correção da dose de atorvastatina quando usada em combinação com liraglutite. Cmáx a atorvastatina foi reduzida em 38% e a mediana Tmáx aumentou de 1 para 3 horas ao usar liraglutido.
Griezeofulvin. O liraglutido não alterou a exposição total da griseofulvina após a aplicação de uma dose única de griseofulvina de 500 mg. Cmáx a griseofulvina foi aumentada em 37% e a mediana Tmáx não mudou. Não é necessária a correção da dose de griseofulvina e outros compostos com baixa solubilidade e alta penetração.
Digoxina. O uso de uma dose única de digoxina de 1 mg em combinação com liraglutido levou a uma diminuição da digoxina da AUC em 16%, uma diminuição em Cmáx em 31%. Mediana Tmáx aumentou de 1 para 1,5 horas. Com base nesses resultados, a correção da dose de digoxina não é necessária.
Lisinopril. O uso de uma dose única de 20 mg de lisinopril em combinação com liraglutido levou a uma diminuição na AUC do lisosinopril em 15%, uma diminuição em Cmáx em 27%. Mediana Tmáx o lisosinopril aumentou de 6 para 8 horas. Com base nesses resultados, não é necessária uma correção da dose do lisosinopril.
Contraceptivos hormonais orais. O liraglutido levou a uma diminuição em Cmáx etinilestradiol e normgestrel esquerdo a 12 e 13%, respectivamente, após o uso de uma dose única de contraceptivo hormonal oral. Tmáx de ambos os medicamentos no contexto do uso de liraglutido aumentou 1,5 horas. Não houve efeito clinicamente significativo na exposição do sistema ao etinilestradiol ou à esquerda. Assim, o efeito no efeito contraceptivo não é esperado quando usado com liraglutido.
Incompatibilidade. Medicamentos adicionados ao medicamento de Saxend® pode causar a destruição do liraglutido. Devido à falta de estudos de compatibilidade, este medicamento não pode ser misturado com outros medicamentos.
hipersensibilidade ao liraglutido ou a qualquer um dos componentes auxiliares do medicamento;
câncer medular da tireóide na anamnese, incluindo.h. em família ;
neoplasia endócrina múltipla do tipo II;
depressão grave, pensamentos ou comportamentos suicidas, incluindo.h. na história.
função renal comprometida;
insuficiência hepática de grau grave;
insuficiência cardíaca da classe funcional III - IV (de acordo com a classificação NYHA);
uso simultâneo de outros medicamentos para corrigir o peso corporal;
uso simultâneo com insulina;
obesidade secundária no contexto de doenças endocrinológicas ou distúrbios alimentares, ou no contexto do uso de drogas que podem levar a um aumento no peso corporal;
doenças inflamatórias intestinais e paresia do estômago diabético (experiência no uso da droga de Saxende® pacientes são limitados). O uso de liraglutido nesses pacientes não é recomendado, pois está associado a reações indesejadas transitórias do trato gastrointestinal, incluindo náusea, vômito e diarréia.
período de gravidez;
período de amamentação;
infância até 18 anos.
Com cautela : em pacientes com insuficiência cardíaca crônica da classe I - II de acordo com a classificação NYHA, função hepática comprometida de gravidade leve ou moderada, pan-creatita em anamnese, doenças da tireóide; em pacientes com idade ≥75 anos.
Mantenha fora do alcance das crianças.
Prazo de validade de Saxend®30 meses.Não se aplique após a data de vencimento indicada no pacote.
Solução para administração subcutânea | 1 ml |
substância ativa : | |
liraglutido | 6 mg |
(uma alça de seringa pré-cheia contém 3 ml de solução, o que corresponde a 18 mg de liraglutido) | |
substâncias auxiliares : hidrofosfato de sódio di-hidratado - 1,42 mg; fenol - 5,5 mg; propileno glicol - 14 mg; ácido clorídrico / hidróxido de sódio (para correção do pH); água de injeção - até 1 ml |
Solução de administração subcutânea, 6 mg / ml. 3 ml cada um em cartuchos de vidro hidrolítico, corados com discos de borracha de bromobutil / poliisopreno de um lado e pistões de borracha de bromobutil do outro. O cartucho é armazenado em uma alça de seringa descartável de várias doses de plástico para várias injeções. Para 5 mãos de seringa descartáveis com várias doses em um pacote de papelão.
Dados sobre o uso de Saxende® as mulheres grávidas são limitadas. A toxicidade reprodutiva foi demonstrada em estudos com animais (ver. Dados de segurança pré-clínicos). O risco potencial para os seres humanos é desconhecido.
O uso de Saxend® durante a gravidez contra-indicada. Ao planejar ou iniciar uma gravidez, faça terapia com Saxend® deve ser parado.
Não se sabe se os liraglutídeos penetram no leite materno humano. Estudos em animais demonstraram que a penetração do liraglutido e dos metabólitos estruturalmente próximos no leite materno é baixa. Estudos pré-clínicos demonstraram uma desaceleração relacionada à terapia em ratos recém-nascidos amamentados (ver. Dados de segurança pré-clínicos). Devido à falta de experiência, a droga de Saxend® contra-indicado durante a amamentação.
De acordo com a receita.
Em pacientes com diabetes, o medicamento de Saxend não pode ser usado® como substituto da insulina.
Insuficiência cardiovascular. Experiência em pacientes com XSN classe I - II de acordo com a classificação NYHA limitado, então a droga de Saxend® deve ser usado com cautela.
Pancreatite. O uso de agonistas do receptor GPP-1 foi associado ao risco de desenvolver pancreatite aguda. Vários casos de desenvolvimento agudo de pancreatite no uso de liraglutido foram relatados. Os pacientes devem ser informados sobre os sintomas característicos da pancreatite aguda. Em caso de suspeita de desenvolvimento de pancreatite, o uso de Saxend® deve ser parado; se a pancreatite aguda for confirmada, a terapia não deve ser retomada. Deve-se tomar cuidado ao usar o medicamento em pacientes com pancreatite na anamnese.
Colelitíase e colecistite. Estudos clínicos observaram uma maior incidência de coleliose e colecistite em pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado aos pacientes que receberam placebo. Isso pode ser parcialmente explicado pelo fato de que uma diminuição no peso corporal pode aumentar o risco de desenvolver coleliose e, consequentemente, colecistite. A colelitíase e a colecistite podem levar à hospitalização e colecistectomia. Os pacientes devem ser informados sobre os sintomas característicos da coleliose e colecistite.
Doença da tireóide. Ensaios clínicos envolvendo pacientes com diabetes mellitus tipo 2 observaram fenômenos indesejados da tireóide, incluindo um aumento na concentração de calcitônio no soro sanguíneo, bócio e neoplasia da tireóide, especialmente em pacientes que já estão com doença da tireóide. Em pacientes com doenças da tireóide, o medicamento de Saxend® deve ser usado com cautela.
No período pós-comercialização, os pacientes que receberam liraglutido tiveram casos de câncer medular da tireóide. Os dados disponíveis não são suficientes para estabelecer ou excluir uma relação causal entre a ocorrência de câncer medular da tireóide usando liraglutido em humanos. Droga de Saxend® contra-indicado para uso em pacientes com câncer medular da tireóide em anamnese, incluindo.h. família e neoplasia endócrina múltipla do tipo II
É necessário informar o paciente sobre o risco de câncer medular da tireóide e sobre os sintomas do tumor da tireóide (selos, disfagia, falta de ar, placa de ocripar impenetrável da voz).
O controle atual da concentração de calcitônio no soro sanguíneo ou no ultrassom da tireóide não é significativo para a detecção precoce do câncer medular da tireóide em pacientes que usam Saxend® Um aumento significativo na concentração de calcitônio no soro sanguíneo pode indicar a presença de câncer medular da tireóide, pacientes com câncer medular de tireóide geralmente apresentam uma concentração de calcitônio superior a 50 ng / L. Quando é detectado um aumento na concentração de calcitônio no soro sanguíneo, é necessário um exame mais aprofundado do paciente. Pacientes com componentes da glândula tireóide identificados durante um exame físico ou ultra-som da tireóide também devem ser examinados adicionalmente.
MSS . Em ensaios clínicos, foi observado um aumento no NSS. Significado clínico de aumentar a freqüência cardíaca ao usar o medicamento Saxend®, especialmente em pacientes com doenças cardíacas e cerebrovasculares, permanece incerto devido à experiência limitada do uso do medicamento nesses pacientes. O ChSS deve ser monitorado em intervalos consistentes com a prática clínica normal. Os pacientes devem ser informados sobre os sintomas da taquicardia (sensação de cereming ou sensação de palpitações cardíacas em repouso). Em pacientes com taquicardia constante clinicamente significativa em repouso, a terapia com Saxend deve ser descontinuada®.
Desidratação. Sinais e sintomas de desidratação, incluindo insuficiência renal e insuficiência renal aguda, foram observados em pacientes que receberam agonistas dos receptores GPP-1. Pacientes recebendo o medicamento de Saxend®deve ser informado sobre o risco potencial de desidratação associado aos efeitos colaterais do trato gastrointestinal e a necessidade de prevenir a hipovolemia.
Hipoglicemia em pacientes com sobrepeso ou obesidade e diabetes tipo 2. O risco de hipoglicemia pode ser maior em pacientes com diabetes tipo 2 que recebem o medicamento de Saxend® em combinação com derivados da uréia sulfonil. Esse risco pode ser reduzido reduzindo a dose de sulfonilureia. Adicionando a droga de Saxend® para terapia em pacientes recebendo insulina, eles não avaliaram.
Pensamentos e comportamentos suicidas. Em ensaios clínicos, 6 (0,2%) dos 3.384 pacientes que receberam o medicamento de Saxend®, relatou o aparecimento de pensamentos suicidas, um dos pacientes tentou se suicidar. Nos pacientes (1941 pessoas) que receberam placebo, isso não foi observado. Os pacientes precisam ser monitorados quanto à ocorrência ou deterioração da depressão, pensamentos ou comportamentos suicidas e / ou quaisquer alterações inesperadas no humor ou no comportamento. Em pacientes com pensamentos ou comportamentos suicidas, o uso de Saxende® deve ser parado.
É contra-indicado usar a droga de Saxend® em pacientes com tentativas suicidas ou pensamentos suicidas ativos na história.
Câncer de mama. Estudos clínicos relataram câncer de mama confirmado em 14 (0,6%) das 2.379 mulheres que receberam o medicamento de Saxend®comparado a 3 (0,2%) das 1300 mulheres que receberam placebo, incluindo câncer invasivo (11 casos em mulheres que receberam o medicamento de Saxend®, e 3 casos em mulheres que receberam placebo) e carcinoma intra-protocolo in situ (3 casos em mulheres que receberam a droga de Saxend®, e 1 caso em uma mulher que recebeu um placebo). A maioria dos casos de câncer era estrogênica e dependente de progesteron. Não é possível determinar se esses casos estavam relacionados ao uso do Saxend® por causa de sua quantidade muito pequena. Além disso, existem dados insuficientes para determinar se o Saxend é um medicamento® o impacto nas neoplasias mamárias existentes.
Câncer de tireóide papilar. Estudos clínicos relataram carcinoma papilar da tireóide confirmado em 7 (0,2%) dos 3.291 pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado à ausência no grupo de pacientes que receberam placebo (1843 pacientes). De todos os casos, 4 carcinomas tinham menos de 1 cm de diâmetro maior e 4 foram diagnosticados de acordo com a histologia após uma tireoidectomia médica.
Não oplasia do cólon e do reto. Estudos clínicos relataram neoplasia benigna confirmada do cólon e do reto (principalmente adenomas do cólon) em 17 (0,5%) dos 3291 pacientes que receberam o medicamento de Saxend®comparado a 4 (0,2%) dos 1843 pacientes que receberam placebo. Dois casos confirmados de carcinoma maligno do cólon e do reto (0,1%) foram registrados em pacientes recebendo o medicamento de Saxend®, e não um em pacientes recebendo placebo.
Distúrbios da condução cardíaca. Em ensaios clínicos, 11 (0,3%) dos 3.384 pacientes que receberam o medicamento de Saxend®, relatado sobre o desenvolvimento de distúrbios de condução cardíaca, como o bloqueio AV de 1o grau, o bloqueio da perna direita do feixe de Gis ou o bloqueio da perna esquerda do feixe de Gis. Nos pacientes (1941 pessoas) que receberam placebo, o desenvolvimento de distúrbios de condução cardíaca não foi relatado.
Fertilidade. Com exceção de uma ligeira diminuição no número de embriões vivos, os resultados de estudos em animais não indicam a presença de efeitos adversos na fertilidade (ver. Dados de segurança pré-clínicos).
Guia de Aplicação. Droga de Saxend® não pode ser utilizado se parecer diferente de um líquido transparente e incolor ou quase incolor.
Droga de Saxend® não pode ser utilizado se tiver sido congelado.
Droga de Saxend® pode ser inserido usando agulhas de até 8 mm de comprimento. A alça da seringa destina-se ao uso com agulhas descartáveis NewFine® ou NovoTwist® Agulhas de injeção não estão incluídas na embalagem.
O paciente deve ser informado de que a agulha usada deve ser lançada após cada injeção e que uma alça de seringa com a agulha acoplada não pode ser armazenada. Essa medida impedirá o bloqueio da agulha, a contaminação, a infecção e o aparecimento do medicamento na alça da seringa e garantirá a precisão da dosagem.
Impacto na capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Droga de Saxend® não afeta ou afeta levemente a capacidade de dirigir veículos e mecanismos. Devido ao risco de desenvolver hipoglicemia ao usar o medicamento, especialmente quando usado com medicamentos para sulfonilureia em pacientes com diabetes mellitus tipo 2, deve-se ter cautela ao dirigir veículos e mecanismos.
- E11 Diabetes mellitus dependente de insulina
- E66 Obesidade
- E78 Distúrbios da troca de lipoproteínas e outras lipidemias
- I10 Hipertensão essencial (primária)
- I15 Hipertensão secundária