コンポーネント：
治療オプション：
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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投薬形態と強さ。
- 錠剤:85 mg緑、五角形、フィルムコーティング。 一方が「GSI」、もう一方が「85」でデボス加工。.
- 錠剤:150 mg緑、三角形、フィルムコーティング。 一方が「GSI」、もう一方が「150」でデボス加工。.
保管と取り扱い。
VITEKTA。 タブレットをご利用いただけます。 次のように、子供に安全なクロージャーを備えた30錠を含むボトル:
85 mg錠。 緑、五角形、フィルムコーティングされています。 一方に「GSI」、もう一方に「85」のデボス加工:。 NDC。 61958-1301-1。
150 mg錠。 緑、三角形、フィルムコーティングされています。 一方に「GSI」、もう一方に「150」のデボス加工:。 NDC。 61958-1302-1。
30°C(86°F)未満の室温で保管してください。.
元の容器でのみ調剤してください。.
ボトルの開口部が壊れている場合は使用しないでください。 行方不明。.
製造および配布:Gilead Sciences、Inc. カリフォルニア州フォスターシティ94404。. 改訂:2015年7月。
VITEKTAと。 HIVプロテアーゼ阻害剤をリトナビルおよび他のものと同時投与。 抗レトロウイルス薬は、HIV-1感染症の治療に使用されます。 抗レトロウイルス治療経験のある成人。.
使用の制限。
- 薬物動態または臨床データの比較はありません。 STRIBILD®と比較して、単一のエンティティとしてコビシスタットを使用してVITEKTAを評価します。.
- VITEKTAはプロテアーゼ阻害剤と同時投与されました。 cobicistatは推奨されません。.
- VITEKTAと投与計画またはHIV-1の同時投与。 表1に示すもの以外のプロテアーゼ阻害剤は推奨されません。.
VITEKTAは、食品を入れた状態で1日1回投与する必要があります。 リトナビルと同時投与されたプロテアーゼ阻害剤との併用。 抗レトロウイルス薬。. プロテアーゼ阻害剤とリトナビル投与計画。 表1に示すのは、VITEKTAで使用するための推奨レジメンです。ために。 これらのプロテアーゼ阻害剤およびその他の追加の投与指示。 抗レトロウイルス薬の併用、それぞれの処方を参照してください。 情報。.
表1:推奨されるレジメン*。
| VITEKTAの投与量。 | 併用プロテアーゼ阻害剤の投与量。 | 付随するリトナビルの投与量。 |
| 1日1回85 mg経口投与。 | アタザナビル300 mgを1日1回経口投与。 | 1日1回100 mg経口投与。 |
| ロピナビル400 mgを1日2回経口投与。 | 1日2回100 mg経口投与。 | |
| 1日1回150 mg経口投与。 | ダルナビル600 mgを1日2回経口投与。 | 1日2回100 mg経口投与。 |
| フォサムプレナビル700 mgを1日2回経口投与。 | 1日2回100 mg経口投与。 | |
| ティプラナビル500 mgを1日2回経口投与。 | 1日2回200 mg経口投与。 | |
| * VITEKTAと組み合わせる。 プロテアーゼ阻害剤とリトナビルは別のものと同時投与する必要があります。 抗レトロウイルス薬。. |
治療歴、および可能な場合は耐性検査。 VITEKTAを含むレジメンの使用をガイドする必要があります。.
VITEKTAに対する禁 ⁇ はありません。のため。 リトナビルと同時投与されたプロテアーゼ阻害剤とVITEKTAを使用する必要があります。 処方者は、の完全な処方情報を参照する必要があります。 説明のためにプロテアーゼ阻害剤とリトナビルを同時投与。 禁 ⁇ 。.
警告。
の一部として含まれています。 注意。 セクション。.
注意。
有害反応のリスクまたはウイルス学的反応の喪失。 薬物相互作用のため。
VITEKTAと他の薬物の併用が生じる可能性があります。 既知または潜在的に重要な薬物相互作用において、それらのいくつかは導くかもしれません。 に :。
- VITEKTAの治療効果の喪失と可能性。 抵抗の発達。
- 臨床的に重要な副作用の可能性があります。 併用薬またはエルビテグラビルのより多くの暴露。.
これらを防止または管理するための手順については、表4を参照してください。 投与の推奨事項を含む、既知の重要な薬物相互作用。. 以前およびそれ以前の薬物相互作用の可能性を検討してください。 VITEKTA療法中; VITEKTA療法中に併用薬を確認します。 併用薬に関連する副作用を監視します。.
他の抗レトロウイルス薬と一緒に使用してください。
固定用量と組み合わせたVITEKTAの使用。 エルビテグラビルはの成分であるため、STRIBILDの組み合わせは推奨されません。 ストリビル
VITEKTAは、aと組み合わせて使用 することが示されています。 プロテアーゼ阻害剤をリトナビルおよび他の抗レトロウイルス薬と同時投与。 薬物。. プロテアーゼ阻害剤およびコビシスタットと組み合わせたVITEKTAはそうではありません。 そのような組み合わせのための推奨投与は行われていないので、推奨されました。 確立され、VITEKTAの血漿中濃度が最適でない可能性があります。 および/またはプロテアーゼ阻害剤、治療効果の喪失につながる。 抵抗の発達。.
免疫再構成症候群。
免疫再構成症候群が報告されています。 抗レトロウイルス療法の併用で治療された患者。. 初期。 免疫系を持つ患者の併用抗レトロウイルス治療の段階。 応答は、怠惰または残存日和見に対する炎症反応を引き起こす可能性があります。 感染症(Mycobacterium avium感染症、サイトメガロウイルスなど)。 肺炎。 jirovecii。 肺炎[PCP]、または結核)、さらに必要になる場合があります。 評価と治療。.
自己免疫疾患(グレイブス病など)。 多発性筋炎、ギランバレー症候群)も発生すると報告されています。 免疫再構成の設定;ただし、発症までの時間はもっと長くなります。 変動し、治療開始後何ヶ月も発生する可能性があります。.
患者カウンセリング情報。
患者に読むようにアドバイスします。 FDA承認の患者表示(。患者情報。).
患者への声明と。 医療提供者は、製品のボトルラベルに含まれています。 アラート:検索。 VITEKTAと一緒に服用してはならない薬について。 患者。 VITEKTAのパッケージ挿入は、患者情報に使用できます。.
患者さんのための情報。
患者に次のことをアドバイスします。
- 患者に治療を続ける必要があることを患者に通知します。 VITEKTAを使用する際の医療提供者。
- VITEKTAはHIVの治療法ではないことを患者に知らせます。 感染。. 患者は、HIVを制御するために継続的なHIV療法を継続する必要があります。 感染とHIV関連の病気の減少。. 持続した患者に知らせます。 血漿HIV RNAの減少は、リスクの低下と関連しています。 エイズへの進行と死。.
- 安全なセックスを続け、そしてそうするように患者に助言してください。 ラテックスまたはポリウレタンコンドームを使用して、性的接触の可能性を減らします。 精液、 ⁇ 分 ⁇ 物、血液などの体液。. 患者に助言する。 針を再利用したり共有したりしないでください。.
- VITEKTAを服用することが重要であることを患者に通知します。 食物と一緒に、そして不足している線量を避けるために、定期的な投薬スケジュール。.
- VITEKTAはHIVと共に服用しなければならないことを患者に知らせます。 適切な薬剤を達成するためにリトナビルと組み合わせたプロテアーゼ阻害剤。 レベル。.
- VITEKTAは多くの薬物と相互作用する可能性があります。したがって、通知してください。 VITEKTAとの潜在的な深刻な薬物相互作用の患者、およびその一部。 薬はVITEKTAと一緒に服用しないでください。患者に報告するようにアドバイスします。 医療提供者は、他の処方箋または非処方箋の使用。 St.を含む薬またはハーブ製品. ジョンの麦 ⁇ 。.
- 進行したHIV感染(AIDS)の一部の患者では、 以前の感染症による炎症の兆候と症状はすぐに発生する可能性があります。 抗HIV治療開始後。. これらの症状が原因であると考えられています。 体の免疫反応を改善し、体が戦うことを可能にします。 明らかな症状がない状態で存在していた可能性のある感染症。. 患者に助言する。 感染の症状があればすぐに医療提供者に通知する。.
非臨床毒性学。
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
エルビテグラビルの長期発がん性試験がありました。 マウス(104週間)とラット(男性で最大88週間、90週間)で実施。 女性での週)。. 腫瘍発生率の薬物関連の増加は見つかりませんでした。 1日あたり1 kgあたり2000 mgまでの用量のマウス、または25 mgと組み合わせたマウス。 ヒトの暴露で1日あたり1 kgあたりリトナビル3倍および14倍。 150 mgの推奨される1日量での全身曝露。. 薬物関連の増加はありません。 腫瘍発生率は、ラットで1日あたり1 kgあたり2000 mgまでの用量で発見された。 男性と女性のそれぞれ12〜27倍の曝露、人間の全身性。 露出。.
変異誘発。
エルビテグラビルは逆突然変異で遺伝毒性を示さなかった。 細菌試験(エイムス試験)およびラット小核アッセイ。. で。 in vitro。 染色体。 収差試験、エルビテグラビルは代謝活性化で陰性でした。しかしながら。 発動せずに曖昧な反応が観察された。.
不妊。
エルビテグラビルは男性と女性の生殖能力に影響を与えませんでした。 よりもそれぞれ約16倍および30倍高い曝露(AUC)のラット。 ヒトでは、1日150 mgの治療用量。.
暴露されたラットの子孫では生殖能力は正常でした。 毎日、出産前(子宮内)から毎日の暴露での性的成熟まで。 (AUC)推奨時の人間の曝露よりも約18倍高い。 150 mgの1日量。.
特定の集団で使用します。
妊娠。
妊娠カテゴリーB
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のVITEKTA。. なぜなら、動物繁殖研究は常にそうであるとは限らないからです。 人間の反応を予測するVITEKTAは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
抗レトロウイルス妊娠登録。
暴露された妊婦の胎児転帰を監視する。 抗レトロウイルス妊娠登録所であるVITEKTAが設立されました。. ヘルスケア。 プロバイダーは、1-800-258-4263に電話して患者を登録することをお勧めします。.
動物データ。
動物におけるエルビテグラビルの研究は、その証拠を示していません。 催奇形性または生殖機能への影響。. ネズミの子孫と。 妊娠中のVITEKTAで治療されたウサギのダムはありませんでした。 発生エンドポイントへの毒物学的に重要な影響。. エクスポージャー。 (AUC)胚胎児でラットに観察された有害影響レベル(NOAEL)なし。 ウサギはそれぞれ、曝露の23倍と0.2倍でした。 150 mgの推奨される1日量でのヒト。.
授乳中の母親。
疾病管理予防センター。 HIVに感染した母親は、避けるために乳児に母乳を与えないことをお勧めします。 HIVの出生後の感染の危険性 ラットでの研究は実証されています。 エルビテグラビルは牛乳に分 ⁇ されます。. エルビテグラビルがそうであるかどうかは不明です。 母乳で排 ⁇ されます。. HIV感染の可能性と。 授乳中の乳児における深刻な副作用の可能性。 母親。 彼らがVITEKTAを受けている場合は、母乳を与えないように指示する必要があります。
小児用。
小児患者の安全性と有効性はそうではありません。 設立。.
青年(12〜17歳)。
研究152は、VITEKTAのオープンラベル、マルチセンター試験でした。 HIV-1感染、抗レトロウイルス治療経験のある青年期の被験者12。 17歳まで。. 試験には、10日間の薬物動態評価が含まれていました。 VITEKTAのフェーズ、それに続くオプションの拡張処理フェーズ。. 投与量。 レジメンは、VITEKTA 150 mgプラスのいずれかで、成人で評価されたものと同様でした。 ダルナビル/リトナビル、フォスアンプレナビル/リトナビル、またはチプラナビル/リトナビル(n = 11)または。 VITEKTA 85 mgとロピナビル/リトナビルまたはアタザナビル/リトナビル(n = 14)。.
25人の被験者が登録され、23人が修了しました。 薬物動態相。. 9人の被験者。 10日間を完了したベースラインHIV-1 RNAが1,000コピー/ mLを超える。 オプションの48週間の治療に登録された薬物動態評価フェーズ。 フェーズ。. 9つすべてが48週間で治療を完了しました。 2/9被験者(22%)。 48週目にHIV-1 RNAが50コピー/ mL未満に達し、4/9(44%)が達成されました。 HIV-1 RNAが400コピー/ mL未満。試験の治療段階では、8/9。 被験者(89%)は、検出不可能なエルビテグラビルレベルを持っていることがわかりました。 治療、レジメンへの付着が貧弱であり、持っている可能性があることを示唆しています。 この試験では低い回答率に貢献しました。. 青年ですが。 薬物動態段階で許容可能なVITEKTA血漿レベルを達成しました。 48週間の治療段階のデータは、安全性を確立するには不十分でした。 この年齢層での有効性。.
12歳未満の小児患者。
VITEKTAの薬物動態、安全性、有効性。 12歳未満の小児患者におけるHIV-1感染症の治療。 臨床試験では評価されていません。.
老人用。
VITEKTAの臨床試験には十分ではありませんでした。 65歳以上の被験者の数。 若い被験者とは異なります。. 一般に、高齢者の線量選択。 患者は、減少の頻度が高いことを念頭に置いて、注意する必要があります。 肝機能、腎機能、または心機能、および付随する疾患または他の薬物の機能。 治療。.
腎障害。
エルビテグラビルに臨床的に関連する違いはありません。 重度の腎機能障害のある被験者間で薬物動態が観察されました。 そして健康な被験者。. 患者にはVITEKTAの用量調整は必要ありません。 腎機能障害を伴う。.
肝障害。
エルビテグラビルに臨床的に関連する違いはありません。 中等度の肝を有する被験者間で薬物動態が観察された。 障害(Child-Pugh Class B)と健康な被験者。. の線量調整なし。 VITEKTAは、軽度(Child-Pugh Class A)または中等度の患者に必要です。 肝障害。. VITEKTAは重度の患者では研究されていません。 肝障害(Child-Pugh Class C)。. したがって、VITEKTAは推奨されません。 重度の肝機能障害のある患者での使用。.
副作用。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
VITEKTAの安全性評価は主に基づいています。 712 HIV-1が感染した対照臨床試験、研究145のデータ。 抗レトロウイルス治療経験のある成人は、VITEKTA(N = 354)またはラルテグラビルを受けました。 (N = 358)、それぞれが完全にからなるバックグラウンドレジメンで投与されます。 リトナビルおよび他のものと同時投与された活性プロテアーゼ阻害剤。 少なくとも96週間の抗レトロウイルス薬。.
研究を中止した被験者の割合。 重症度に関係なく、有害事象による治療はVITEKTAで3%でした。 グループおよびラルテグラビル群の4%。. 最も一般的な副作用(すべて。 等級、5%以上の発生率)VITEKTAを受けている被験者。 研究145は下 ⁇ でした。. 副作用の頻度については、表2も参照してください。 研究145のどの治療グループの被験者の少なくとも2%で発生しています。.
表2:選択された副作用(すべてのグレード)。
いずれかのHIV-1感染治療経験のある成人の2%以上で報告されている。
研究145の治療グループ(第96週分析)。a
| VITEKTA。 N = 354。 |
ラルテグラビル。 N = 358。 |
|
| 下 ⁇ 。 | 7% | 5% |
| 吐き気。 | 4% | 3% |
| 頭痛。 | 3% | 3% |
| a 副作用の頻度はすべての有害性に基づいています。 研究薬に起因するイベント。. |
あまり一般的ではない副作用。 治療経験のある研究で観察。
以下の副作用。 プロテアーゼと組み合わせたVITEKTAを受けた被験者の2%未満で発生しました。 阻害剤とリトナビル。. これらの反応は、それらのために含まれています。 深刻度、ラルテグラビルと比較してVITEKTAの頻度増加、または。 潜在的な因果関係の調査官の評価。.
胃腸障害:。 腹痛、。 消化不良、 ⁇ 吐。
一般的な障害と。 管理サイトの条件:。 疲労。
精神障害:。 うつ病、不眠症、。 自殺念慮と自殺未遂(<1%、ほとんどがa。 うつ病または精神疾患の既存の歴史)。
皮膚および皮下組織。 障害:。 発疹。
実験室の異常。
実験室異常の頻度(グレード3〜4)。 研究145のいずれかの治療グループの被験者の少なくとも2%で発生しています。 表3に示す。.
表3:検査異常(グレード3〜4)。
いずれかのHIV-1感染治療経験のある成人の2%以上で報告されている。
研究145の治療グループ(第96週分析)。
| 実験パラメータ異常。 | VITEKTA。 N = 354。 |
ラルテグラビル。 N = 358。 |
| 合計ビリルビン(> 2.5 x ULN)。 | 6% | 9% |
| 血尿(> 75 RBC / HPF)。 | 6% | 7% |
| アミラーゼ血清。a (> 2.0 x ULN)。 | 6% | 6% |
| クレアチンキナーゼ(≥10.0 x ULN)。 | 6% | 4% |
| 総コレステロール(> 300 mg / dL)。 | 5% | 5% |
| 総トリグリセリド(> 750 mg / dL)。 | 5% | 4% |
| 高血糖(> 250 mg / dL)。 | 5% | 3% |
| 尿中グルコース(4+)。 | 4% | 3% |
| GGT(> 5.0 x ULN)。 | 3% | 7% |
| 3好中球(<750 / mm)。 | 3% | 3% |
| ALT(> 5.0 x ULN)。 | 2% | 5% |
| AST(> 5.0 x ULN)。 | 2% | 6% |
| a 血清アミラーゼが1.5 x上限を超える被験者向け。 通常のリパーゼ試験も行われた。. リパーゼの増加の頻度。 (グレード3〜4)VITEKTA(N = 66)およびラルテグラビル(N = 58)治療グループで発生。 それぞれ14%と7%でした。. |
薬物相互作用。
また見なさい。 投与量と。 管理。, 警告と注意。、および。 臨床薬理学。.
併用薬の影響。 エルビテグラビルの薬物動態。
エルビテグラビルは代謝されます。 CYP3A。 CYP3A活性を誘発する薬物は、クリアランスを増加させると予想されます。 エルビテグラビルとリトナビルの。. これにより、血漿が減少する可能性があります。 エルビテグラビルおよび/または同時に投与されたプロテアーゼの濃度。 阻害剤であり、治療効果の喪失と可能な耐性につながります。.
確立され、その他。 潜在的に重要な相互作用。
表4は投与量を示しています。 潜在的に臨床的に重要な薬物の結果としての推奨事項。 VITEKTAとの相互作用。これらの推奨事項は、いずれかの薬物に基づいています。 予想される大きさによる相互作用研究または予測された相互作用。 相互作用と深刻な有害事象または治療の喪失の可能性。 効果。.
追加の薬物相互作用について。 リトナビルと同時投与されたプロテアーゼ阻害剤に関連して、 併用されたプロテアーゼ阻害剤とリトナビルの処方情報。.
テーブルはすべて込みではありません。.
表4:確立されているおよびその他の可能性。
重要。a 薬物相互作用:用量またはレジメンの変化があるかもしれません。
薬物相互作用研究または予測相互作用に基づいて推奨。
| 併用薬物クラス:薬物名。 | 濃度への影響。b | 臨床コメント。 |
| 抗レトロウイルス薬:プロテアーゼ阻害剤(PI)。 c | ||
| アタザナビル*。 | ⁇ アタザナビル。 ⁇ エルビテグラビル。 |
1日1回300/100 mg以外のアタザナビル/リトナビルの用量との同時投与に関する推奨用量を作成するためのデータはありません。. 投与量の調整については、セクション2を参照してください。. |
| ロピナビル/リトナビル*。 | ⁇ ロピナビル。 ⁇ エルビテグラビル。 |
1日2回400/100 mg以外のロピナビル/リトナビルの用量との同時投与に関する推奨用量を作成するためのデータはありません。. 投与量の調整については、セクション2を参照してください。. |
| その他のプロテアーゼ阻害剤(リトナビルの有無にかかわらず)。 | 効果は不明です。 | アタザナビル、ロピナビル/リトナビル、ダルナビル、フォスアンプレナビル、チプラナビル以外のプロテアーゼ阻害剤との同時投与に関する推奨用量を作成するためのデータはありません。. |
| 抗レトロウイルス薬:ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NRTI)。 | ||
| ジダノシン*。 | ⁇ ジダノシン。 elvitegravir。 |
ジダノシンは空腹時に投与されるため、ビテクタ(食物とともに投与される)の少なくとも1時間前または2時間後にジダノシンを投与します。. |
| 抗レトロウイルス薬:非ヌクレオシド系逆転写酵素阻害剤(NNRTI)。 | ||
| エファビレンツ。 | ⁇ エルビテグラビル。 | VITEKTAとエファビレンツの同時投与は推奨されません。. |
| ネビラピン。 | ⁇ エルビテグラビル。 | VITEKTAとネビラピンの同時投与は推奨されません。. |
| その他のエージェント:。 | ||
| 酸還元剤:制酸剤*。 | ⁇ エルビテグラビル。 | VITEKTAと制酸剤投与を少なくとも2時間分離します。. |
| 抗けいれん薬:カルバマゼピンオックスカルバゼピンフェノバルビタール。 フェニトイン。 |
⁇ エルビテグラビル。 | VITEKTAとフェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、またはオックスカルバゼピンの同時投与は推奨されません。. |
| 抗真菌剤:。 ケトコナゾール*。 | ⁇ エルビテグラビル。 ⁇ ケトコナゾール。 |
ケトコナゾールと同時投与する場合、VITEKTAの用量調整は必要ありません。. ケトコナゾールをプロテアーゼ阻害剤/リトナビルと組み合わせてVITEKTAと同時に使用する場合;ケトコナゾールの最大1日量は1日あたり200 mgを超えてはなりません。. ケトコナゾールの追加の推奨投与量については、同時投与されたプロテアーゼ阻害剤の処方情報を参照してください。. |
| 抗マイコバクテリア。:リファンピン。 リファペンチン。 リファブチン*。 |
⁇ エルビテグラビル。 | VITEKTAとリファンピンまたはリファペンチンの併用は推奨されません。. |
| ⁇ リファブチン。 ⁇ 25-オデサセチルリファブチン。 ⁇ エルビテグラビル。 |
リファブチンをプロテアーゼ阻害剤/リトナビルと組み合わせてVITEKTAと併用する場合。, リファブチンの通常の用量である300 mg /日の75%以上の減量。 (例えば。, 1日おきに150 mg、または週に3回。) お勧めです。. リファブチン関連の有害事象の監視の強化が必要です。. リファブチンの追加の投与推奨については、同時投与されたプロテアーゼ阻害剤の処方情報を参照してください。. リファブチンの減量と同時投与した場合、VITEKTAの用量調整は必要ありません。. | |
| 全身性コルチコステロイド:。 デキサメタゾン。 | ⁇ エルビテグラビル。 | 代替コルチコステロイドを検討する必要があります。. |
| エンドセリン受容体 ⁇ 抗薬:。 ボセンタン。 | ⁇ ボセンタン。 ⁇ エルビテグラビル。 |
VITEKTAの患者におけるボセンタンの同時投与:。 VITEKTAを少なくとも10日間投与している患者では、個人の忍容性に基づいて、ボセンタンを1日1回または1日おきに62.5 mgから開始します。. ボセンタンの患者におけるVITEKTAの同時投与:。 VITEKTAの開始の少なくとも36時間前にボセンタンの使用を中止してください。 VITEKTAの開始後少なくとも10日後、個人の忍容性に基づいて、1日1回または1日おきに62.5 mgでボセンタンを再開します。. |
| HCVプロテアーゼ阻害剤:。 boceprevir。 | ⁇ boceprevir。 ⁇ または ⁇ HIVプロテアーゼ阻害剤。 |
VITEKTAとボセプレビルの併用は推奨されません。. |
| ハーブ製品:St. ジョンの麦 ⁇ (。Hypericum perforatum。) | ⁇ エルビテグラビル。 | VITEKTAとSt.の同時投与. ジョンの麦 ⁇ はお勧めしません。. |
| ホルモン避妊薬:。 norgestim ate / ethi n yl estradiol。 | ⁇ norgestimate。 ⁇ エチニルエストラジオール。 elvitegravir。 |
非ホルモン避妊の代替方法が推奨されます。. |
| 麻薬性鎮痛薬:。 ブプレノルフィン/ナロキソン*。 | ⁇ ブプレノルフィン。 ⁇ ノルブプレノルフィン。 ⁇ ナロキソン。 |
VITEKTAとの同時投与時にブプレノルフィン/ナロキソンの用量調整は必要ありません。患者は鎮静と認知効果について注意深く監視されるべきです。. |
| メタドン。 | ⁇ メタドン。 | VITEKTAと同時投与する場合は、メタドンの投与量を増やす必要がある場合があります。 |
| *薬物間相互作用試験があったことを示します。
実施。. a この表はすべて含まれていません。. b ⁇ =増加、 ⁇ =減少、 ⁇ =変化なし。 c プロテアーゼ阻害剤はリトナビルと同時投与されました。. |
||
エルビテグラビルとの臨床的に重要な相互作用のない薬物。
で実施された薬物相互作用研究に基づく。 エルビテグラビル、臨床的に重要な薬物相互作用も行われていません。 エルビテグラビルが次の薬と組み合わされたときに観察または期待されます。 アバカビル、ダルナビル、エムトリシタビン、エトラビリン、フォサムプレナビル、マラビロック、 スタブジン、チプラナビル、フマル酸テノホビルジソプロキシル、ジドブジン; H2受容体。 ファモチジンなどの ⁇ 抗薬;オメプラゾールなどのプロトンポンプ阻害剤;そして。 HMG-CoAレダクターゼ阻害剤アトルバスタチン、プラバスタチン、ロスバスタチン。.
上記の薬のいずれかが併用される場合。 VITEKTAとリトナビルと同時投与されたプロテアーゼ阻害剤の組み合わせ。 投与については、プロテアーゼ阻害剤の処方情報を参照してください。 これらの薬の推奨。.
妊娠カテゴリーB
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性のVITEKTA。. なぜなら、動物繁殖研究は常にそうであるとは限らないからです。 人間の反応を予測するVITEKTAは、妊娠中にのみ使用する必要があります。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
抗レトロウイルス妊娠登録。
暴露された妊婦の胎児転帰を監視する。 抗レトロウイルス妊娠登録所であるVITEKTAが設立されました。. ヘルスケア。 プロバイダーは、1-800-258-4263に電話して患者を登録することをお勧めします。.
動物データ。
動物におけるエルビテグラビルの研究は、その証拠を示していません。 催奇形性または生殖機能への影響。. ネズミの子孫と。 妊娠中のVITEKTAで治療されたウサギのダムはありませんでした。 発生エンドポイントへの毒物学的に重要な影響。. エクスポージャー。 (AUC)胚胎児でラットに観察された有害影響レベル(NOAEL)なし。 ウサギはそれぞれ、曝露の23倍と0.2倍でした。 150 mgの推奨される1日量でのヒト。.
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
VITEKTAの安全性評価は主に基づいています。 712 HIV-1が感染した対照臨床試験、研究145のデータ。 抗レトロウイルス治療経験のある成人は、VITEKTA(N = 354)またはラルテグラビルを受けました。 (N = 358)、それぞれが完全にからなるバックグラウンドレジメンで投与されます。 リトナビルおよび他のものと同時投与された活性プロテアーゼ阻害剤。 少なくとも96週間の抗レトロウイルス薬。.
研究を中止した被験者の割合。 重症度に関係なく、有害事象による治療はVITEKTAで3%でした。 グループおよびラルテグラビル群の4%。. 最も一般的な副作用(すべて。 等級、5%以上の発生率)VITEKTAを受けている被験者。 研究145は下 ⁇ でした。. 副作用の頻度については、表2も参照してください。 研究145のどの治療グループの被験者の少なくとも2%で発生しています。.
表2:選択された副作用(すべてのグレード)。
いずれかのHIV-1感染治療経験のある成人の2%以上で報告されている。
研究145の治療グループ(第96週分析)。a
| VITEKTA。 N = 354。 |
ラルテグラビル。 N = 358。 |
|
| 下 ⁇ 。 | 7% | 5% |
| 吐き気。 | 4% | 3% |
| 頭痛。 | 3% | 3% |
| a 副作用の頻度はすべての有害性に基づいています。 研究薬に起因するイベント。. |
あまり一般的ではない副作用。 治療経験のある研究で観察。
以下の副作用。 プロテアーゼと組み合わせたVITEKTAを受けた被験者の2%未満で発生しました。 阻害剤とリトナビル。. これらの反応は、それらのために含まれています。 深刻度、ラルテグラビルと比較してVITEKTAの頻度増加、または。 潜在的な因果関係の調査官の評価。.
胃腸障害:。 腹痛、。 消化不良、 ⁇ 吐。
一般的な障害と。 管理サイトの条件:。 疲労。
精神障害:。 うつ病、不眠症、。 自殺念慮と自殺未遂(<1%、ほとんどがa。 うつ病または精神疾患の既存の歴史)。
皮膚および皮下組織。 障害:。 発疹。
実験室の異常。
実験室異常の頻度(グレード3〜4)。 研究145のいずれかの治療グループの被験者の少なくとも2%で発生しています。 表3に示す。.
表3:検査異常(グレード3〜4)。
いずれかのHIV-1感染治療経験のある成人の2%以上で報告されている。
研究145の治療グループ(第96週分析)。
| 実験パラメータ異常。 | VITEKTA。 N = 354。 |
ラルテグラビル。 N = 358。 |
| 合計ビリルビン(> 2.5 x ULN)。 | 6% | 9% |
| 血尿(> 75 RBC / HPF)。 | 6% | 7% |
| アミラーゼ血清。a (> 2.0 x ULN)。 | 6% | 6% |
| クレアチンキナーゼ(≥10.0 x ULN)。 | 6% | 4% |
| 総コレステロール(> 300 mg / dL)。 | 5% | 5% |
| 総トリグリセリド(> 750 mg / dL)。 | 5% | 4% |
| 高血糖(> 250 mg / dL)。 | 5% | 3% |
| 尿中グルコース(4+)。 | 4% | 3% |
| GGT(> 5.0 x ULN)。 | 3% | 7% |
| 3好中球(<750 / mm)。 | 3% | 3% |
| ALT(> 5.0 x ULN)。 | 2% | 5% |
| AST(> 5.0 x ULN)。 | 2% | 6% |
| a 血清アミラーゼが1.5 x上限を超える被験者向け。 通常のリパーゼ試験も行われた。. リパーゼの増加の頻度。 (グレード3〜4)VITEKTA(N = 66)およびラルテグラビル(N = 58)治療グループで発生。 それぞれ14%と7%でした。. |
過剰摂取が発生した場合、患者を監視する必要があります。 毒性の証拠。. VITEKTAによる過剰摂取の治療は、一般的なものです。 バイタルサインのモニタリングや観察などの支援策。 患者の臨床状態の。.
限られた臨床経験がより高い用量で利用可能です。 エルビテグラビルの治療用量よりも。. 高用量の影響はそうではありません。 知られています。. エルビテグラビルは血漿タンパク質に高度に結合しているため、そうなる可能性は低いです。 血液透析または腹膜透析によって大幅に除去されます。.
心臓電気生理学。
エルビテグラビル125 mgの複数回投与の影響(1.5。 最低推奨用量の倍数)および250 mg(最大用量の1.7倍)。 推奨用量)(100 mgのリトナビルと同時投与)はQT間隔でした。 無作為化プラセボおよびアクティブコントロール(モキシフロキサシン400 mg)で評価。 126人の健康な被験者を対象とした並行グループ徹底的なQT研究。. 臨床的にありません。 QTc間隔の意味のある変化は、125 mgの用量または 250 mg用量。. 250 mgのエルビテグラビル(100 mgのリトナビルを含む)の用量はです。 高暴露の臨床シナリオをカバーすることが期待されています。.
吸収。
VITEKTAとリトナビルの経口投与後。 食品の場合、HIV-1に感染した被験者では、ピークエルビテグラビルの血漿濃度。 投与後約4時間で観察された。. 定常平均。 エルビテグラビルの薬物動態パラメーターを表5に示します。. エルビテグラビル。 血漿曝露は、おそらく用量に比例しない方法で増加した。 溶解度制限吸収に。.
表5:エルビテグラビルの薬物動態パラメータ。
HIV-1感染成人におけるVITEKTAの経口投与後。
| パラメータ平均±SD。 | エルビテグラビル85 mg。 | エルビテグラビル150 mg。 |
| Cmax(mcg / mL)。 | 1.2±0.36。 | 1.5±0.37。 |
| AUCtau(mcg•hr / mL)。 | 18±7.1。 | 18±6.5。 |
| Ctrough(mcg / mL)。 | 0.42±0.24。 | 0.35±0.20。 |
| 抑制的商。a | 〜5。 | 〜9。 |
| SD =標準偏差。 a 比率。 Ctrough:野生型HIV-1ウイルスのタンパク質結合調整EC95。 |
VITEKTAは食物と一緒に服用する必要があります。.
分布。
エルビテグラビルは98〜99%に結合しています。 ヒト血漿タンパク質と結合は、薬物濃度とは無関係です。 1 ng / mLから1.6μg/ mLの範囲。平均血漿-トブラド薬。 濃度比は1.37です。.
代謝と排除。
エルビテグラビルが投与されます。 主にCYP3Aを介した酸化代謝、および二次的にグルクロン酸抱合されます。 UGT1A1 / 3酵素。. [の経口投与後。14C]エルビテグラビル/リトナビル、。 エルビテグラビルは血漿中の主要な種であり、約94%を占めていました。 循環放射能。. ⁇ 香族および脂肪族ヒドロキシル化または。 グルクロン酸抱合代謝物は非常に低いレベルで存在し、表示されました。 抗HIV活動を大幅に低下させ、貢献しなかった。 エルビテグラビルの全体的な抗ウイルス活性。.
[の経口投与後。14C]エルビテグラビル/リトナビル、。 用量の94.8%は、肝胆道と一致して ⁇ 便で回収されました。 エルビテグラビルの排 ⁇ ;投与量の6.7%が尿中に回収されました。 代謝物として。. その後のエルビテグラビルの終末血漿半減期の中央値。 VITEKTAとリトナビルの投与は約8.7時間でした。.
