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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
QT間隔の延長とトルサードドポワントは、 ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/リトナビルの使用ではめったに報告されていません。. 先天性QT長期症候群の患者、難治性低カリウム血症または低マグネシウム血症の患者、およびサキナビルの血漿濃度を増加させ、QT間隔を延長する薬物と組み合わせて使用 しないでください。.
⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатは、ペースメーカーが埋め込まれていない完全な房室(AV)ブロックの患者、または完全なAVブロックのリスクが高い患者には禁 ⁇ です。.
⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатは、臨床的に有意な過敏症の患者には禁 ⁇ です(例:.、アナフィラキシー反応、スティーブンス・ジョンソン症候群)からサキナビル、メシル酸サキナビル、またはその成分のいずれか。.
リトナビルと一緒に投与した場合、 ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатは、重度の肝機能障害のある患者には禁 ⁇ です。.
⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/リトナビルの同時投与は、血漿レベルの上昇が深刻なまたは生命を脅かす反応を引き起こす可能性があるCYP3A基質である薬物とは禁 ⁇ です。. これらの薬物および関連する可能性のある有害事象を表1に示します。.
表1: ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/ ritonavirで禁 ⁇ の薬物。
ドラッグクラス。 | ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/ ritonavirと禁 ⁇ のクラス内の薬物。 | 臨床コメント。 |
アルファ1-アドレナリン受容体 ⁇ 抗薬。 | アルフゾシン。 | アルフゾシン濃度が上昇する可能性があると、低血圧を引き起こす可能性があります。. |
不整脈。 | アミオダロン、ベプリジル、ドフェチリド、フレカイニド、リドカイン(全身)、プロパフェノン、キニジン。 | 深刻なおよび/または生命を脅かす心不整脈の可能性。. |
抗うつ薬。 | トラゾドン。 | トラゾドン濃度の増加は、生命を脅かす可能性のある不整脈を引き起こす可能性があります。. |
抗感染薬。 | クラリスロマイシン、エリスロマイシン、ハロファントリン、ペンタミジン。 | 深刻なおよび/または生命を脅かす心不整脈の可能性。. |
抗マイコバクテリア剤。 | リファンピン。 | 重度の肝細胞毒性のリスクがあるため、ARTレジメンの一部として ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/ ritonavirを服用している患者にはリファンピンを投与しないでください。. |
エルゴ派。 | ジヒドロエルゴタミン、エルゴノビン、エルゴタミン、メチルエルゴノビン。 | 末 ⁇ 血管 ⁇ や四肢や他の組織の虚血を特徴とする麦角毒性などの深刻で生命を脅かす反応の可能性。. |
GI Motility Agent。 | シサプリド。 | 心不整脈などの深刻な、および/または生命を脅かす反応の可能性。. |
HIV-1プロテアーゼ阻害剤。 | アタザナビル。 | 深刻なおよび/または生命を脅かす心不整脈の可能性。. |
HMG-CoAレダクターゼ阻害剤。 | ロバスタチン、シンバスタチン。 | 横紋筋融解症を含むミオパシーの可能性。. |
免疫抑制剤。 | タクロリムス。 | 深刻なおよび/または生命を脅かす心不整脈の可能性。. |
神経遮断薬。 | ピモジドクロルプロマジンセルチンドールクロザピンハロペリドールメソリダジンフェノチアジンチオリダジンジプラシドン。 | 心不整脈などの深刻な、および/または生命を脅かす反応の可能性。. |
PDE5阻害剤。 | シルデナフィル(Revatio®)[肺動脈高血圧症の治療用]。 | シルデナフィルに関連する有害事象(視覚障害、低血圧、勃起の延長、失神など)の可能性の増加。. ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/ ritonavirと併用した場合、安全で効果的な用量は確立されていません。. |
鎮静/催眠術。 | トリアゾラム、経口投与。 | 深刻なおよび/または生命を脅かす反応の可能性。 |
ミダゾラム。 | 鎮静または呼吸抑制の長期化または増加など。. トリアゾラムと経口投与されたミダゾラムは、CYP3A4によって広範囲に代謝されます。. トリアゾラムまたはミダゾラムと ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/リトナビルの併用投与により、これらのベンゾジアゼピンの濃度が大幅に上昇する可能性があります。. | |
CYP3A基質である他の薬物。 | ダプソンジソピラミドキニーネ。 | 深刻なおよび/または生命を脅かす心不整脈の可能性。. |
以下の副作用については、ラベル表示の他のセクションで詳しく説明します。
- PR間隔延長。
- QT間隔延長。
成人被験者の臨床試験経験。
臨床試験はさまざまな条件下で行われるため、薬物の臨床試験で観察された副作用率は、他の薬物の臨床試験の率と直接比較することはできず、臨床診療で観察された率を反映しない場合があります。.
元の ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат安全性データベースは、サキナビル600 mgを単独で、またはZDVまたはddCと組み合わせて投与された合計574人の成人被験者で構成されていました。リトナビルとの併用投与は、352人のHIV-1感染被験者と、いずれかのサキナビルのさまざまな組み合わせを受けた166人の健康な被験者に基づいています。 (ハードゲルまたはソフトゲルカプセル。) リトナビルと。.
⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатの推奨用量は、他の抗レトロウイルス薬と組み合わせて、1日2回1000 mgをリトナビル100 mgと1日2回投与します。. 表2は、リトナビル(1000/100 mg入札)のサキナビルソフトジェルカプセルを投与された被験者の2%以上で発生したグレード2、3、および4の有害事象を示しています。.
表2:グレード2、3、および4の有害事象(すべての因果関係。a)1日2回リトナビル1000/100 mgと組み合わせたサキナビルソフトジェルカプセルのMaxCmin 1研究で成人被験者の2%以上で報告されています。
有害事象。 | サキナビルソフトジェルカプセル1000 mgプラスリトナビル100 mg入札(48週間)。 N = 148。 n(%= n / N)。 |
内分 ⁇ 障害。 | |
糖尿病/高血糖。 | 4(3)。 |
脂肪異栄養症。 | 8(5)。 |
胃腸障害。 | |
吐き気。 | 16(11)。 |
⁇ 吐。 | 11(7)。 |
下 ⁇ 。 | 12(8)。 |
腹痛。 | 9(6)。 |
便秘。 | 3(2)。 |
一般的な障害と管理サイトの条件。 | |
疲労。 | 9(6)。 |
発熱。 | 5(3)。 |
筋骨格障害。 | |
背中の痛み。 | 3(2)。 |
呼吸器疾患。 | |
肺炎。 | 8(5)。 |
気管支炎。 | 4(3)。 |
インフルエンザ。 | 4(3)。 |
副鼻腔炎。 | 4(3)。 |
皮膚疾患。 | |
発疹。 | 5(3)。 |
⁇ 。 | 5(3)。 |
唇/肌を乾かします。 | 3(2)。 |
湿疹。 | 3(2)。 |
a薬物の研究との関係が不明なイベントが含まれます。 |
健康なボランティアの ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат200 mgカプセルと比較して、 ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат500 mgフィルムコーティング錠の薬物動態を調査する3つの試験から限られた経験しか得られません(n = 140)。. これらの試験のうち2つでは、サキナビルがリトナビルと併用されました。他の試験では、サキナビルを単剤として投与した。. ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатタブレットとカプセル製剤も同様に許容されました。. 最も一般的な有害事象は、胃腸障害(吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ など)でした。. 同様のバイオアベイラビリティが実証され、サキナビル曝露に臨床的に有意な差は見られませんでした。. したがって、2つの ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат製剤の間で同様の安全プロファイルが期待されます。.
リファンピン600 mg /日の薬物間相互作用と ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат1000 mg /リトナビル100 mgを1日2回投与した研究により、28人の健康なボランティアが登録されました。. リファンピンと ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат/ ritonavirに同時に曝露された17人の健康なボランティアのうち11人(65%)は、肝トランスアミナーゼの増加として現れる重度の肝細胞毒性を発現しました。. 一部の被験者では、トランスアミナーゼは正常の上限の20倍以上に増加し、腹痛、胃炎、吐き気、 ⁇ 吐などの胃腸症状と関連していました。. 3つの薬物すべての中止後、臨床症状は軽減し、肝トランスアミナーゼの増加は正常化しました。.
サキナビルとの臨床試験中に報告された追加の副作用。
血液およびリンパ系障害:。 貧血、溶血性貧血、白血球減少症、リンパ節腫 ⁇ 、好中球減少症、汎血球減少症、血小板減少症。
心臓障害:。 心雑音、失神。
耳と迷路の障害:。 耳鳴り。
眼疾患:。 視覚障害。
胃腸障害:。 腹部不快感、腹水、消化不良、 ⁇ 下障害、勃起、 ⁇ 腸、胃炎、胃腸出血、腸閉塞、口渇、粘膜 ⁇ 瘍、 ⁇ 炎。
一般的な障害と投与部位の状態:。 拒食症、無力症、胸の痛み、浮腫、 ⁇ 眠、消耗症候群、体重増加。
肝胆道系障害:。 慢性活動性肝炎、肝炎、肝腫大、高ビリルビン血症、黄 ⁇ 、門脈圧 ⁇ 進症。
免疫系障害:。 アレルギー反応。
調査:。 ALTの増加、ASTの増加、血中クレアチンホスホキナーゼの増加、アルカリホスファターゼの増加、GGTの増加、アミラーゼの上昇、LDHの上昇。
代謝と栄養障害:。 食欲の増加または減少、脱水症、高トリグリセリド血症。
筋骨格系および結合組織障害:。 関節痛、筋肉のけいれん、筋肉痛、多発性関節炎。
良性、悪性、および詳細不明の新生物( ⁇ 胞およびポリープを含む):。 急性骨髄性白血病、乳頭腫症。
神経系障害:。 混乱、けいれん、協調異常、めまい、味覚異常、頭痛、知覚鈍麻、頭蓋内出血、死亡、意識喪失、感覚異常、末 ⁇ 神経障害、傾眠、振戦。
精神障害:。 不安、うつ病、不眠症、性欲障害、精神病性障害、睡眠障害、自殺未遂。
腎および尿路障害:。 腎結石。
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 咳、呼吸困難。
皮膚および皮下組織障害:。 にきび、脱毛症、水 ⁇ 性皮膚炎、薬物噴火、紅斑、肝機能検査の増加に伴う重度の皮膚反応、スティーブンスジョンソン症候群、発汗の増加、じんま疹。
血管障害:。 高血圧、低血圧、血栓性静脈炎、末 ⁇ 血管収縮。
小児科における臨床試験の経験。
低用量のリトナビルまたはロピナビル/リトナビルのいずれかと組み合わせて使用 されるサキナビルハードゲルカプセル(1日2回、1 kgあたり約50 mg)の2つの小児臨床試験から限られた安全性データを利用できます。. これらの試験では、4か月から16歳の小児科が登録されました。. HIVNAT 017研究( ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат+ロピナビル/リトナビル)では、登録した50人の被験者の90%で有害事象が報告されました。. 研究治療に関連すると考えられる最も一般的に報告された有害事象は、下 ⁇ (18%)と ⁇ 吐(10%)でした。. NV20911研究( ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат+ ritonavir)では、4人の被験者(18人の登録者の22%)が、 ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат+ ritonavirに関連すると考えられる有害事象を経験しました。. これらのイベント(n)は、 ⁇ 吐(3)、腹痛(1)、下 ⁇ (1)でした。. 報告されたすべての有害事象は、軽度または中程度の強度でした。. 小児試験における ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатの副作用プロファイルは、成人試験で観察されたものと同様です。.
市販後の経験。
市販後の使用中に特定された追加の有害事象は、 ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илатとサキナビルソフトゲルカプセルのみまたはリトナビルとの併用による臨床試験で観察されたものと同様です。. これらのイベントは不確実なサイズの母集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、 ⁇ аквинавирa ⁇ е ⁇ илат曝露との因果関係を確立したりすることは常に可能ではありません。. さらに、トルサードドポワントはほとんど報告されていません。.