コンポーネント:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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投薬形態と強さ。
PRIFTINは、150 mgの丸い通常 ⁇ として供給されます。 ダークピンクのフィルムコーティング錠は、上部に「プリフチン」、上部に「150」のデボス加工が施されています。 下。.
保管と取り扱い。
プリフチン。 150 mgの丸い通常 ⁇ として供給されます。 ダークピンクのフィルムコーティング錠は、上部に「プリフチン」、上部に「150」のデボス加工が施されています。 底部、に挿入されたアルミ製フォイルブリスターストリップでパッケージされています。 アルミホイルラミネートポーチ。.
32錠のカートン(8錠の4ストリップ)。 NDC。
0088-2100-03。
24錠のカートン(8錠の3ストリップ)。 NDC。 0088-2100-XX。
ストレージ。
25°C(77°F)で保管してください。 15-30°Cの遠足が許可されました。 (59-86°F)(参照。 USP制御室温。)。. 過度から保護してください。 熱と湿度。.
製造元:サノフィ・アベンティス。 U.S. LLC、ブリッジウォーター、NJ 08807。. 改訂:2014年11月。
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活動性肺結核。
PRIFTIN®(リファペンチン)。 12歳以上の大人と子供に適応されます。 結核菌によって引き起こされる活動性肺結核(TB)。. PRIFTINは常に1つ以上の抗結核と組み合わせて使用 する必要があります。 (抗TB)分離株が影響を受けやすい薬物。.
使用の制限。
PRIFTIN単剤療法は使用しないでください。 活発な抗結核の初期段階または継続段階のいずれかで。 治療。.
PRIFTINは使用しないでください。 イソニアジドと組み合わせた継続段階レジメンで週1回。 (INH)HIV感染患者で、活動性肺結核の リファンピン(RIF)耐性菌による故障および/または再発率の上昇。.
PRIFTINは研究されていません。 HIV感染患者における初期段階治療レジメンの一部。 活動性肺結核。.
潜伏結核感染。
PRIFTINは成人向けです。 潜在性結核の治療のための2歳以上の子供。 高リスク患者の結核菌による感染。 結核疾患への進行(活動性と密接に接触しているものを含む)。 結核患者、最近のツベルクリン皮膚検査への変換。 HIVに感染した患者、またはX線写真で肺線維症の患者)。.
使用の制限。
活動性結核症。 潜伏結核の治療を開始する前に除外する必要があります。 感染。.
PRIFTINは常に使用する必要があります。 治療のための12週間の週1回のレジメンとしてのイソニアジドとの併用。 潜在的な結核感染の。.
- PRIFTINと組み合わせる。 isoniazidは、曝露されていると推定される個人には推奨されません。 リファマイシンまたはイゾニアジド耐性結核。.
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活動肺の投与量。 結核。
PRIFTINは、アクティブな治療にのみ推奨されます。 レジメンの一部として薬物感受性生物によって引き起こされる肺結核。 2か月の初期フェーズとそれに続く4か月の継続フェーズで構成されます。. PRIFTINは、活動性肺結核の治療には使用しないでください。 リファンピン耐性株が原因。.
初期段階(2か月)。
PRIFTINは600 mgの用量で2回投与する必要があります。 直接観察された治療(DOT)として2か月間、間隔をあけて毎週。 併用して、投与間で連続3日(72時間)以上。 を含む適切なレジメンの一部としての他の抗結核薬。 イソニアジド(INH)、エタンブトール(EMB)などの毎日のコンパニオンドラッグ。 ピラジンアミド(PZA)。.
継続フェーズ(4か月)。
初期段階(2か月)の後、継続します。 相(4か月)治療は、PRIFTIN 600 mgを週1回4か月間使用します。 イソニアジドまたは他の適切な抗結核剤と組み合わせて。 直接観察された治療として投与された感受性生物。.
潜伏結核感染の投与量。
PRIFTINは、週に1回組み合わせて投与する必要があります。 直接観察された治療としてイソニアジドを12週間使用。.
大人と12歳以上の子供。
PRIFTINの推奨用量を決定する必要があります。 週1回最大900 mgまでの患者の体重に基づく(表を参照)。 1)。. イソニアジドの推奨用量は15 mg / kgです(最も近い50 mgに四捨五入されます)。 または100mg)12週間、週に1回、最大900 mgまで。.
2-11歳の子供。
PRIFTINの推奨用量を決定する必要があります。 週1回最大900 mgまでの患者の体重に基づく(表を参照)。 1)。. イソニアジドの推奨用量は25 mg / kgです(最も近い50 mgに四捨五入されます)。 または100mg)12週間、週に1回、最大900 mgまで。.
表1:治療におけるPRIFTINの重量ベースの用量。
潜在的な結核感染の。
重量範囲。 | プリフチン用量。 | PRIFTINタブレットの数。 |
10-14 kg。 | 300 mg。 | 2 |
14.1-25 kg。 | 450 mg。 | 3 |
25.1-32 kg。 | 600 mg。 | 4 |
32.1-50 kg。 | 750 mg。 | 5 |
> 50 kg。 | 900 mg。 | 6 |
管理。
食事と一緒にプリフティンを服用してください。. 食事と一緒にプリフティンを投与すると、経口バイオアベイラビリティが向上し、可能性があります。 胃腸の不調、吐き気、および/または ⁇ 吐の発生率を減らします。..
錠剤を飲み込むことができない患者のために、錠剤はそうかもしれません。 粉砕して少量の半固形食品に加えます。 すぐに消費されます。.
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妊娠カテゴリーC
リスクの概要。
適切で十分に管理された試験はありません。 妊娠中の女性のプリフチン;ただし、妊娠結果のデータは限られています。 さまざまなPRIFTIN治療の臨床試験に登録された女性から報告されています。 活動性結核および潜在性結核感染のレジメン。. 。 PRIFTIN暴露後の自然流産の報告率はそうではなかった。 報告された自然流産のバックグラウンド率を超える増加を表します。 一般人口で。. これらのデータのさらなる解釈は、によって制限されます。 臨床試験の有害事象報告の質。. 動物の生殖。 発生毒性試験では、リファペンチンは胎児に害を及ぼし、そうでした。 推奨されるヒト用量以下および類似の用量で催奇形性。. 動物実験は常に人間の反応を予測するとは限らないため、プリフチン。 潜在的な利益が正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 胎児への潜在的なリスク。.
臨床的考察。
労働または配達。
妊娠の最後の数週間の間に投与された場合。 別のリファマイシン製品であるリファンピンは、母体のリスクを高める可能性があります。 曝露した新生児の産後出血と出血。. プロトロンビンを監視します。 最後にプリフチンにさらされた妊婦と新生児の時間。 妊娠の数週間。. ビタミンKによる治療が示される場合があります。.
個人データ。
治療を受けた活動性結核患者14人。 PRIFTINを含む複数の抗結核薬が妊娠した。 臨床試験。. 6人は通常の乳児を出産した。 4人は最初の学期を持っていました。 自発的中絶(これらのうち、1人の患者がエタノールを乱用し、別の患者が虐待した。 HIVに感染していた);選択的中絶があった。結果は不明でした。 3人の患者。. ただし、これらのデータはレポートの品質によって制限されます。 併存する病状と複数の抗結核によって混乱した。 薬物曝露。.
安全と有効性を比較した試験で。 治療のためのイソニアジドとイソニアジド単独のPRIFTINの組み合わせ。 潜伏結核感染のうち、PRIFTIN /イソニアジドの女性は合計45人(2.5%)です。 イソニアジド群の腕と71(4.1%)の女性が妊娠しました。. 46の中で。 PRIFTIN /イソニアジド群の総妊娠、31人の出生、6人でした。 選択的中絶、7つの自然流産、および2つの未知の結果。. の。 31人の生きている乳児、21人は健康であると報告されましたが、他の10人はそうではありません。 詳細については、こちらをご覧ください。. 先天性異常は報告されていません。. レート。 PRIFTIN /イソニアジド群の自然流産(15%)とその割合。 イソニアジド群の自然流産(19%)は、増加を表していませんでした。 一般的に報告されている15〜20%のバックグラウンド率を超えています。 人口。. これらの結果のさらなる解釈は、品質によって制限されます。 有害事象の報告の。.
動物データ。
ラットとウサギでの動物実験により、胚胎児が明らかになりました。 両方の種の毒性。. 妊娠中のラットは、経口リファペンチンを投与されました。 40 mg / kg /日の器官形成(体に基づく600 mgのヒト用量の0.6倍)。 表面積)、口蓋裂、右大動脈 ⁇ で生産された子犬の増加。 骨化の遅延の発生率、および ⁇ 骨の増加。. いつ。 リファペンチンは、妊娠後期の交尾した雌ラットに経口投与された。 20 mg / kg /日(体表面積に基づく人間の線量の0.3倍)、子犬の体重。 妊娠生存率(生まれた子犬/生まれた子犬)は、 コントロール。. 吸収の増加と着床後の損失、平均の減少。 胎児の体重、死産の子犬の増加、および子犬のわずかに増加。 授乳中の死亡率も認められました。. 妊娠中のウサギが経口投与されたとき。 10 mg / kgから40 mg / kgのリファペンチン(ヒト用量の0.3倍から1.3倍)。 体表面積に基づく)、以下を含む主要な胎児奇形が発生しました。 卵巣 ⁇ 、ペス・ヴァラス、無菌、ミクロフタルミアおよびの異常。 骨化した顔組織。. より高い用量では、増加がありました。 着床後の喪失と死産の子犬の発生率。.
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以下の深刻でその他の重要な不利な点。 薬物反応については、ラベル表示の他のセクションで詳しく説明します。
- 肝毒性。
- 過敏症。
- 体液の変色。
- クロストリジウムディフィシル。-関連下 ⁇ 。
- ポルフィリン症。
臨床試験の経験。
臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、実際に観察された率を反映していない可能性があります。.
活動性肺結核。
PRIFTINは無作為化されたオープンラベルで研究されました。 活性肺のHIV陰性患者のアクティブコントロール試験。 結核。. 人口は主にaの男性被験者で構成されていました。 37±11歳の平均年齢。. 治療の最初の2か月フェーズでは、361。 患者は、PRIFTIN 600 mgを週2回、毎日と組み合わせて投与されました。 イソニアジド、ピラジナミド、エタンブトール、および361人の被験者がリファンピンを受け取りました。 イソニアジド、ピラジナミド、エタンブトールとの併用はすべて毎日投与されます。. エタンブトールは、薬剤感受性試験が知られているときに中止されました。. の間。 4か月の継続フェーズ、PRIFTINグループの317人の患者が継続しました。 週に1回、イソニアジドと304人の患者を投与したPRIFTIN 600 mgを投与します。 リファンピングループは、週に2回リファンピンとイソニアジドを受け取りました。. 両方の治療。 グループは、6か月の治療期間にわたってピリドキシン(ビタミンB6)を投与されました。.
PRIFTINが組み合わせの一部として投与されたためです。 レジメン、副作用プロファイルはレジメン全体を反映しています。.
研究では22人の死者が出、11人が死亡した。 リファンピン併用療法グループおよびPRIFTIN併用11。 治療グループ。. 18/361(5%)リファンピン併用療法患者は中止されました。 11/361(3%)PRIFTINと比較した副作用による研究。 併用療法患者。. 3人の患者(2つのリファンピン併用療法。 患者と1人のPRIFTIN併用療法患者)は、 肝毒性による初期段階。. 3つすべての併用薬。 患者にはイソニアジド、ピラジナミド、エタンブトール、ピリドキシンが含まれていました。. すべて。 3人は後遺症なしで回復した。.
5人の患者が副作用と関連していた。 プリフチンの過剰摂取。. これらの反応には、血尿、好中球減少症、高血糖症などが含まれていました。 ALTの増加、高尿酸血症、そう ⁇ 症、関節炎。.
表2は、選択された治療に伴う有害性を示しています。 少なくとも1%で発生した治療計画に関連する反応。 最初の3か月間の治療中および治療後の患者の数。 フォローアップの。.
表2:選択された治療創発有害反応。
活動性肺結核の治療中および3か月。
フォローアップ。
システムオルガンクラス優先用語。 | 初期フェーズ。1 | 継続フェーズ。2 | ||
PRIFTINの組み合わせ。 (N = 361)。 N(%)。 |
リファンピン組み合わせ。 (N = 361)。 N(%)。 |
PRIFTINの組み合わせ。 (N = 317)。 N(%)。 |
リファンピン組み合わせ。 (N = 304)。 N(%)。 |
|
血液とリンパ液。 | ||||
貧血。 | 41(11.4)。 | 41(11.4)。 | 5(1.6)。 | 10(3.3)。 |
リンパ球減少症。 | 38(10.5)。 | 37(10.2)。 | 10(3.2)。 | 9(3。.)。 |
好中球減少症。 | 22(6.1)。 | 21(5.8)。 | 27(8.5)。 | 24(7.9)。 |
白血球増加症。 | 6(1.7)。 | 13(3.6)。 | 5(1.6)。 | 2(0.7)。 |
血小板増加症。 | 20(5.5)。 | 13(3.6)。 | 1(0.3)。 | 0(0.0)。 |
血小板減少症。 | 6(1.7)。 | 6(1.7)。 | 4(1.3)。 | 6(2)。 |
リンパ節腫 ⁇ 。 | 4(1.1)。 | 2(0.6)。 | 0(0.0)。 | 2(0.7)。 |
非タンパク質窒素の増加。 | 4(1.1)。 | 3(0.8)。 | 10(3.2)。 | 15(4.9)。 |
ええ。 | ||||
結膜炎。 | 8(2.2)。 | 2(0.6)。 | 1(0.3)。 | 1(0.3)。 |
GASTROINTESTINAL。 | ||||
消化不良。 | 6(1.7)。 | 11(3)。 | 4(1.3)。 | 6(2)。 |
⁇ 吐。 | 6(1.7)。 | 14(3.9)。 | 3(0.9)。 | 3(1)。 |
吐き気。 | 7(1.9)。 | 3(0.8)。 | 2(0.6)。 | 1(0.3)。 |
下 ⁇ 。 | 5(1.4)。 | 2(0.6)。 | 2(0.6)。 | 0(0.0)。 |
一般。 | ||||
背中の痛み。 | 15(4.2)。 | 11(3)。 | 11(3.5)。 | 4(1.3)。 |
腹痛。 | 3(0.8)。 | 3(0.8)。 | 4(1.3)。 | 4(1.3)。 |
発熱。 | 5(1.4)。 | 7(1.9)。 | 1(0.3)。 | 1(0.3)。 |
拒食症。 | 14(3.9)。 | 18(5)。 | 8(2.5)。 | 6(2)。 |
HEPATIC&BILIARY。 | ||||
ALTが増加しました。 | 18(5)。 | 23(6.4)。 | 7(2.2)。 | 10(3.3)。 |
ASTが増加しました。 | 15(4.2)。 | 18(5)。 | 7(2.2)。 | 8(2.6)。 |
MUSCULOSKELETAL。 | ||||
関節痛。 | 13(3.6)。 | 13(3.6)。 | 3(0.9)。 | 5(1.6)。 |
神経学。 | ||||
頭痛。 | 11(3)。 | 13(3.6)。 | 3(0.9)。 | 7(2.3)。 |
めまい。 | 5(1.4)。 | 5(1.4)。 | 1(0.3)。 | 1(0.3)。 |
呼吸。 | ||||
⁇ 血。 | 27(7.5)。 | 20(5.5)。 | 6(1.9)。 | 6(2)。 |
咳。 | 21(5.8)。 | 8(2.2)。 | 9(2.8)。 | 11(3.6)。 |
肌。 | ||||
発疹。 | 15(4.2)。 | 26(7.2)。 | 8(2.5)。 | 8(2.6)。 |
発汗が増加しました。 | 19(5.3)。 | 18(5)。 | 5(1.6)。 | 4(1.3)。 |
⁇ 。 | 10(2.8)。 | 16(4.4)。 | 3(0.9)。 | 0(0.0)。 |
発疹黄斑丘疹。 | 6(1.7)。 | 3(0.8)。 | 0(0.0)。 | 1(0.3)。 |
1最初の段階は、いずれかのプリフチンによる治療で構成されていました。
週2回またはリファンピンと毎日のイソニアジド、ピラジナミド、および
60日間のエタンブトール。. 2継続段階は、いずれかのプリフチンを1回使用した治療で構成されていました。 毎週またはリファンピンを週に2回、毎日のイソニアジドと120日間組み合わせたもの。. |
以下の選択された治療出現有害。 反応は、PRIFTIN併用療法の1%未満で報告されました。 治療中および治療後の最初の3か月間の患者。 フォローアップ。.
血とリンパ:。 リンパ球増加症、血腫、。 紫斑病、血栓症。.
心血管:。 失神、頻脈、動 ⁇ 、。 起立性低血圧、心膜炎。.
代謝と栄養:。 BUNが増加しました。 アルカリホスファターゼが増加しました。.
消化管:。 胃炎、食道炎、。 ⁇ 炎、 ⁇ 液腺肥大。.
一般:。 無力症、顔面浮腫。.
肝胆道:。 ビリルビン血症、肝腫大、。 黄 ⁇ 。.
感染症:。 感染真菌。.
筋骨格:。 筋肉痛、筋炎。.
神経学:。 傾眠、発声障害。.
妊娠、プエルペリウムおよび周産期の状態:。 中絶。
精神医学:。 不安、混乱。
生殖障害:。 ⁇ 炎、 ⁇ 。 出血、白血病。.
呼吸器:。 呼吸困難、肺炎、肺。 線維症、 ⁇ 息、気管支 ⁇ 、喉頭浮腫、喉頭炎。.
皮膚:。 じんま疹、皮膚の変色、。
別の無作為化非盲検試験では、1075 HIV。 感染していない感染している患者で、活動性肺結核の患者。 4つの薬物による治療の最初の2か月のフェーズがランダムに完了しました。 PRIFTIN 600 mgとイソニアジド、またはリファンピンのいずれかを投与するように割り当てられています。 4か月の継続フェーズでは、週に2回イソニアジド。. 502 HIV。 非感染患者と36人のHIV感染患者が無作為に割り付けられました。 PRIFTINレジメンと502人のHIV非感染患者と35人のHIV感染患者がいた。 ランダム化してリファンピンレジメンを受け取ります。. 死亡率は6.5%でした。 PRIFTIN併用療法は、リファンピンの併用で6.7%と比較されました。 レジメン。.
潜伏結核感染。
主な研究。
毎週1回投与されるイソニアジドと組み合わせたプリフチン。 3か月間(3RPT / INH)は、9か月間1日1回投与されたイソニアジドと比較されました。 (9INH)陽性の患者を対象とした非盲検無作為化試験。 ツベルクリン皮膚検査、および潜在性結核からの進行のリスクが高い。 活動性結核疾患への感染。. PRIFTINは重量で投与されました。 イソニアジドmg / kg用量は、年齢に応じてそれぞれ最大900mgまで測定されました。.
合計4040人の患者が少なくとも1回の投与を受けました。 3RPT / INHレジメン。2〜17歳と105歳の348人の子供を含みます。 HIVに感染した個人。. 合計3759人が少なくとも1回の投与を受けました。 2歳から17歳、95歳の342人の子供を含む9INHレジメン。 HIVに感染した個人。.
患者はその時から33か月間追跡されました。 登録。. 治療に伴う副作用はそれらとして定義されました。 治療中および最後の治療投与後60日間に発生する。. 161。 (4%)3RPT / INH被験者は、リファマイシン過敏反応を示しました。 どちらか:a)次のいずれか:低血圧、じんま疹、血管性浮腫、急性。 気管支 ⁇ 、または治験薬に関連して発生する結膜炎またはb)で。 研究薬に関連して発生する以下の症状のうち少なくとも4つ。 少なくとも1つの症状がCTCAEグレード2以上である:脱力感、疲労感。 吐き気、 ⁇ 吐、頭痛、発熱、痛み、汗、めまい、短さ。 呼吸、紅潮、悪寒。. isoniazidには特定の定義は使用されませんでした。 過敏症; 18(0.5%)9INH被験者はaを持っていると分類されました。 過敏反応。. 肝毒性はAST≥3xアッパーとして定義されました。 肝炎の特定の兆候や症状が存在する場合の正常限界、または。 兆候や症状に関係なく、AST>正常の上限の5倍。. 113(3%)9INH。 被験者と24(0.6%)3RPT / INH被験者は肝毒性を発症しました。.
3RPT / INH群の196人の被験者(4.9%)が中止されました。 治療関連の副作用患者による治療と142(3.8%)。 9INH群では、治療に関連する有害性のため、治療を中止しました。 反応。. 3RPT / INHグループでは、最も頻繁な治療関連の有害事象。 治療中止をもたらす反応は過敏反応でした。 120人(3%)の患者で発生します。. 9INHグループで最も頻繁な治療。 治療中止をもたらす関連する副作用がありました。 76(2%)の患者で発生する肝毒性。.
71人の死亡、31 / 4040、0.77%が発生しました。 33か月の調査中の3RPT / INHグループと9INHグループの40/3759(1.06%)。 限目。. 治療緊急期間中に、11人の死亡、4人が死亡した。 3RPT / INHグループと9INHグループの7。. 報告された死亡は考慮されなかった。 研究薬による治療に関連するか、結核に起因した。 病気。.
表3は、発生した特定の副作用を示しています。 治療中のLTBI患者を対象とした本研究での治療緊急時。 0.5%を超える周波数で3RPT / INHまたは9INHを使用。.
表3:0.5%で発生する有害反応を選択します。
潜在性結核感染の主な研究における患者*以上。
システムオルガンクラス優先用語。 | 3RPT / INH。 (N = 4040)。 N(%)。 |
9INH。 (N = 3759)。 N(%)。 |
免疫系障害。 | ||
過敏症。 | 161(4)。 | 18(0.5)。 |
肝胆道系障害。 | ||
肝炎。 | 24(0.6)。 | 113(3)。 |
神経系障害。 | ||
頭痛。 | 26(0.6)。 | 17(0.5)。 |
皮膚および皮下組織障害。 | ||
皮膚反応。 | 31(0.8)。 | 21(0.6)。 |
*最終投与後60日で報告されたイベントが含まれます。 研究薬の。 |
小児サブスタディ。
600人と90人の子供。 2歳から17歳の年齢では、主に少なくとも1回の治験薬を投与されました。 勉強。. 2歳から17歳の追加の342人の子供が少なくとも1人受け取りました。 小児延長試験の用量(合計1032人の子供、539人が受けた。 3RPT / INHおよび493は9INHを受け取りました)。.
どちらの治療にも子供はいません。 腕は肝毒性を発症した。. リファマイシンにも同じ定義を使用します。 主な研究のように過敏反応、7人(1.3%)の子供。 3RPT / INHグループは、リファマイシン過敏反応を経験しました。. 有害。 2歳11歳と12歳17歳の子供の反応はそうでした。 似ている。.
HIVサブスタディ。
200のHIV感染。 潜在性結核感染の患者は、少なくとも1回の投与を受けた。 主な研究の薬物と追加の193人の患者は少なくとも1人を受けました。 延長試験の用量(合計393、207は3RPT / INH、186は受け取った。 9INH)。. 主な研究に登録されたHIV陰性患者と比較して、a。 各治療群でHIVに感染した患者の割合が高い。 より高い発生率を含む治療緊急副作用。 肝毒性。. 肝毒性は、3/207(1.5%)の患者で発生しました。 3RPT / INHアームおよび9INHアームの14/186(7.5%)。. リファマイシン過敏症。 HIVに感染した患者は1人だけで発生した。.
11人の死者が出た。 33か月のフォローアップ期間(3RPT / INHグループでは6/207、グループでは5/186)。 9INHグループ)治療中に9INH群で1人の死亡を含む。 限目。. 報告された死亡のいずれも、治療に関連するとは見なされなかった。 薬物や結核病を研究します。.
選択された治療出現。 治療中に報告された副作用と治療後60日少ない。 メインスタディの3RPT / INH併用療法グループの0.5%が示されています。 下半身。.
眼疾患:。 結膜炎。.
血液とリンパ系。 障害:。 白血球減少症、。 貧血、リンパ節腫 ⁇ 、好中球減少症。.
胃腸障害:。 吐き気、下 ⁇ 、。 ⁇ 吐、腹痛便秘、口渇、消化不良、食道。 刺激、胃炎、 ⁇ 炎。.
一般的な障害と管理サイトの条件:。 疲労感、発熱、無力症、胸の痛み、悪寒、震え。.
感染症と寄生虫症:。 ⁇ 頭炎、ウイルス。 感染症、外陰 ⁇ カンジダ症。.
代謝と栄養障害:。 高血糖、。 痛風、高カリウム血症、食欲低下、高脂血症。.
筋骨格系および結合組織障害:。 関節痛、。 筋肉痛、腰痛、横紋筋融解症。.
神経系障害:。 めまい、けいれん、。 感覚異常、頭痛、末 ⁇ 神経障害、失神。.
精神障害:。 うつ病、不安、。 見当識障害、自殺念慮。.
腎および尿路障害:。 アゾテミア。.
生殖器系と乳房障害:。 外陰部。 ⁇ 。.
呼吸器、胸部および縦隔障害:。 咳、。 呼吸困難、中 ⁇ 頭痛、 ⁇ 息、気管支多動、鼻血。.
皮膚および皮下組織障害:。 発疹、。 多汗症、そう ⁇ 、じんま疹。.
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PRIFTINの経口投与があったとき。 1日1回または72時間に1回、健康なボランティアに10回投与します。 日々、リファペンチンの単回投与AUC(0-∞)はそれに似ていました。 定常状態のAUCss(0-24h)またはAUCss(0-72h)の値。有意ではないことを示唆しています。 リファペンチンの定常状態の薬物動態に対する自己誘導効果。. 定常状態は、毎日の投与後10日目までに達成されました。 PRIFTIN 600 mgの。. リファペンチンと25デスアセチルの血漿蓄積はありません。 リファペンチン(活性代謝物)は、週1回の投与後に期待されます。 プリフチン
薬物動態パラメータ。 経口投与後の10日目のリファペンチンと25-デサセチルリファペンチンの。 健康なボランティアへの72時間ごとの600 mgプリフチンの投与はそうです。 表5に記載されています。.
表5:薬物動態。
健康なボランティアのリファペンチンと25-デサセチルリファペンチン。.
パラメータ。 | リファペンチン。 | 25-デサセチルリファペンチン。 |
平均±SD(n = 12)。 | ||
Cmax(M-g / mL)。 | 15.05±4.62。 | 6.26±2.06。 |
AUC(0-72h)(Mg * h / mL)。 | 319.54±91.52。 | 215.88±85.96。 |
T½(h)。 | 13.19±1.38。 | 13.35±2.67。 |
Tmax(h)。 | 4.83±1.80。 | 11.25±2.73。 |
Cl / F(L / h)。 | 2.03±0.60。 | -- |
薬物動態パラメータ。 単回投与経口後のリファペンチンと25-デサセチルリファペンチンの。 摂食中の900 mgイソニアジドと組み合わせた900 mgプリフチンの投与。 条件を表6に示します。.
表6:平均±SD。
リファペンチンと25-デサセチルリファペンチンの薬物動態パラメーター。
PRIFTINが連邦準備制度の下でIsoniazidと共同管理されている場合の健康なボランティア。
条件(N = 16)。.
パラメータ。 | リファペンチン。 | 25-デサセチルリファペンチン。 |
Cmax(μg/ mL)。 | 25.8±5.83。 | 13.3±4.83。 |
AUC(μg* h / mL)。 | 817±128。 | 601±187。 |
T½(h)。 | 16.6±5.02。 | 17.5±7.42。 |
Tmax(h)*。 | 8(3-10)。 | 24(10-36)。 |
Cl / F(L / h)。 | 1.13±0.174。 | NA **。 |
*中央値(Min-Max)。 **該当なし。 |
吸収。
の絶対的なバイオアベイラビリティ。 PRIFTINは決定されていません。. 相対的なバイオアベイラビリティ(経口。 参照としての溶液)健康な成人に600 mgを1回投与した後のPRIFTINの溶液。 ボランティアは70%でした。. 最大濃度は5時間から6時間に達成されました。 600 mg PRIFTIN用量の投与後数時間。.
PRIFTINの管理。 高脂肪食では、リファペンチンのCmaxとAUCが40%から50%増加しました。 PRIFTINが空腹時に投与されたときに観察されました。.
PRIFTINの管理。 (900 mg単回投与)および低脂肪、高イソニアジド(900 mg単回投与)。 炭水化物の朝食により、リファペンチンCmaxが47%と51%増加しました。 それぞれAUC。. 対照的に、同じ食事の摂取は減少しました。 イソニアジドCmaxおよびAUCはそれぞれ46%および23%。.
分布。
母集団薬物動態。 600 mgのプリフチンを受けた351人の結核患者の分析。 イソニアジド、ピラジナミド、エタンブトールとの組み合わせ、推定される。 分布量は70.2±9.1 Lでした。健康なボランティアでは、リファペンチンと。 25-デサセチルリファペンチンは、血漿タンパク質に97.7%および93.2%結合しました。 それぞれ。. リファペンチンは主にアルブミンに結合していました。. 同様の範囲。 無症候性のHIV感染者である健康なボランティアでタンパク質結合が観察されました。 被験者と肝障害のある被験者。.
代謝/排 ⁇ 。
600 mgの単回経口投与後。 健康なボランティアへの放射性標識リファペンチンの投与量(n = 4)、全体の87%。 14C リファペンチンは尿(17%)と ⁇ 便(70%)で回収されました。. 80%以上。 合計の。 14Cリファペンチンの投与量は体内から排 ⁇ された。 7日。. リファペンチンはエステラーゼ酵素によって加水分解され、aを形成しました。 微生物学的に活性な25-デサセチルリファペンチン。. リファペンチンと25-デスアセチル。 リファペンチンは血漿中の総放射能の99%を占めました。. プラズマAUC(0-∞)。 25-デサセチルリファペンチン代謝産物のCmax値は半分でした。 リファペンチンの3分の1。. 相対に基づいています。 in vitro。 活動とAUC(0∞)値、リファペンチンと25-デスアセチルリファペンチン。 Mに対する臨床活動に62%と38%を貢献する可能性があります。 それぞれ結核。.