Planum

Planum™(テマゼパム)は、不眠症の短期治療(通常7〜10日)に適応されます。.

短期不眠症の患者の場合、処方箋の指示は、Planum™(テマゼパム)を短期間(7〜10日)使用する必要があることを示す必要があります。.

有効性をサポートするために実施された臨床試験は、治療終了時に実施された睡眠潜時の最終的な正式な評価とともに、2週間の期間でした。.

推奨される通常の成人用量は引退する前に15 mgですが、一部の患者では7.5 mgで十分であり、他の患者では30 mgが必要になる場合があります。. 一過性の不眠症では、7.5 mgの用量で睡眠潜伏を改善できる可能性があります。. 高齢者または衰弱した患者では、個々の反応が決定されるまで、7.5 mgで治療を開始することをお勧めします。.

ベンゾジアゼピンは、妊婦に投与すると胎児に害を及ぼす可能性があります。. 妊娠の最初の学期中のジアゼパムとクロルジアゼポキシドの使用に関連する先天性奇形のリスクの増加は、いくつかの研究で示唆されています。. 経胎盤分布は、妊娠の最後の数週間の間にベンゾジアゼピン催眠薬の治療用量の摂取後に新生児CNSうつ病をもたらしました。.

テマゼパムを用いた動物の生殖研究は、ラットとウサギで行われた。. ラットの周産期後試験では、60 mg / kg /日の経口投与により、 ⁇ 床死亡率が増加しました。. ラットの奇形学研究では、1つの研究で30および120 mg / kgの用量で胎児吸収の増加と、240 mg / kg以上の用量での2番目の研究で骨格変異と見なされる初歩性 ⁇ 骨の発生の増加が示されました。. ウサギでは、線虫や ⁇ 骨の融合や非対称性などの時折の異常が用量関係なしに報告されました。. これらの異常は同時対照群では発見されなかったが、歴史的対照ではランダムに発生すると報告されている。. 40 mg / kg以上の用量では、同時および歴史的対照の発生率と比較した場合、13番目の ⁇ 骨変異の発生率が増加しました。.

Planumは、妊娠している、または妊娠する可能性のある女性には禁 ⁇ です。. この薬が妊娠中に使用された場合、または患者がこの薬を服用している間に妊娠した場合、患者は胎児への潜在的な危険を知らされるべきです。. 患者は妊娠する前に薬を中止するように指示されるべきです。. 妊娠の可能性のある女性が治療開始時に妊娠している可能性を検討する必要があります。.

警告。

睡眠障害は、根本的な身体的および/または精神障害の現存する症状である可能性があります。. したがって、不眠症の対症療法を開始する決定は、患者が注意深く評価された後にのみ行われるべきです。. 不眠症が7〜10日間の治療後に寛解しなかった場合、評価すべき主要な精神疾患および/または医学的疾患の存在が示される場合があります。. 不眠症の悪化は、思考や行動の新しい異常の出現と同様に、認識されていない精神障害または身体障害の結果である可能性があります。. このような異常は、ベンゾジアゼピンクラスのものを含む、中枢神経系抑制活性を持つ薬物の使用に関連して発生することも報告されています。. プラナムを含むベンゾジアゼピンの気になる悪影響のいくつかは、用量に関連していると思われるため(参照。 注意。 と。 投与量と投与。)、可能な限り低い実効線量を使用することが重要です。. 高齢患者は特に危険にさらされています。.

これらの変化のいくつかは、例えば阻害の減少によって特徴付けられるかもしれません。.、アルコールで見られるものと同様に、性格がおかしいと思われる攻撃性と外向性。. 他の種類の行動の変化も発生する可能性があります。たとえば、奇妙な行動、興奮、幻覚、離人などです。. 「スリープドライビング」などの複雑な動作(つまり、.、鎮静催眠薬の摂取後に完全に覚 ⁇ していない状態で運転し、イベントの健忘症が報告されている)。. これらのイベントは、鎮静催眠術-na ⁇ ⁇ veだけでなく、鎮静催眠術の経験者でも発生する可能性があります。. 睡眠運転などの行動は、治療用量でプラナムだけで発生する可能性がありますが、プラナムでのアルコールおよび他のCNS抑制剤の使用は、最大推奨用量を超える用量でのプラナムの使用と同様に、そのような行動のリスクを高めるようです。. 患者と地域社会へのリスクのため、「睡眠運転」エピソードを報告する患者には、プラナムの中止を強く検討する必要があります。. その他の複雑な動作(例:.、食物の準備と食事、電話の発信、またはセックスをしている)は、鎮静催眠術を受けた後に完全に覚 ⁇ していない患者で報告されています。. 睡眠運転と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。. 健忘症やその他の神経精神症状は予測できないほど発生する可能性があります。. 主にうつ病患者では、鎮静/催眠薬の使用に関連して、自殺念慮を含むうつ病の悪化が報告されています。.

上記の異常な行動の特定の例が薬物誘発、自然発生、または根本的な精神障害または身体的障害の結果であるかどうかは、確実に決定することはめったにありません。. それにもかかわらず、新しい行動徴候または懸念の症状の出現には、慎重かつ即時の評価が必要です。.

ベンゾジアゼピンの突然の中止後に(バルビツール酸タイプの)離脱症状が発生しました(参照)。 薬物乱用と依存。).

重度のアナフィラキシーおよびアナフィラキシー様反応。

プラナムを含む鎮静催眠術の最初またはその後の用量を服用した後、舌、声門または喉頭を含む血管性浮腫のまれなケースが患者で報告されています。. 一部の患者は、失神、喉の閉鎖、吐き気や ⁇ 吐などのアナフィラキシーを示唆する追加の症状を持っています。. 一部の患者は救急科で医療を必要としました。. 血管浮腫が舌、声門または喉頭を含む場合、気道閉塞が発生し、致命的となることがあります。. Planumによる治療後に血管性浮腫を発症した患者は、薬物で再チャレンジすべきではありません。.

注意。

一般的な。

過鎮静、めまい、 ⁇ 乱、および/または運動失調の発症のリスクは、高齢者および衰弱した患者におけるベンゾジアゼピンのより多くの用量で大幅に増加するため、そのような患者の初期用量として7.5 mgのプラナムが推奨されます。.

Planumは、重度のうつ病患者、または潜在的なうつ病の証拠がある患者には注意して投与する必要があります。自殺傾向が存在する可能性があり、保護対策が必要になる場合があることを認識しておく必要があります。.

通常の予防策は、腎機能または肝機能障害のある患者、および慢性肺機能不全の患者で観察する必要があります。.

Planumを既知の催眠特性またはCNS抑制効果を持つ他の薬物と組み合わせる場合は、潜在的な相加効果を考慮する必要があります。.

相乗効果の可能性は、プラナムとジフェンヒドラミンの同時投与とともに存在します。. 妊娠中の患者がプラナムとジフェンヒドラミンを受け取ってから8時間後に、満期で死産の1例が報告されています。. 因果関係はまだ決定されていません(参照)。 禁 ⁇ 。).

患者さんのための情報。

患者のテキスト。 投薬ガイド。 この挿入の最後に印刷されます。. Planumの安全かつ効果的な使用を保証するために、この患者に提供される情報と指示。 投薬ガイド。 患者と話し合う必要があります。.

特別な懸念。

「スリープドライビング」およびその他の複雑な行動–。 鎮静催眠術をかけ、完全に目を覚ましていない状態で車を運転した後、多くの場合イベントの記憶がなく、人々がベッドから出るという報告があります。. 患者がそのようなエピソードを経験した場合、「睡眠運転」は危険である可能性があるため、すぐに医師に報告する必要があります。. この行動は、プラナムがアルコールまたは他の中枢神経系抑制剤と一緒に服用されるときに発生する可能性が高くなります(参照)。 警告。)。. その他の複雑な動作(例:.、食物の準備と食事、電話の発信、またはセックスをしている)は、鎮静催眠術を受けた後に完全に覚 ⁇ していない患者で報告されています。. 睡眠運転と同様に、患者は通常これらの出来事を覚えていません。.

実験室試験。

通常の予防策は、腎機能または肝機能障害のある患者、および慢性肺機能不全の患者で観察する必要があります。. ベンゾジアゼピンで異常な肝機能検査と血液異常症が報告されています。.

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

発がん性試験は、24か月間160 mg / kg /日までの食事性テマゼパム用量のラットで、18か月間160 mg / kg /日の食事用量のマウスで実施されました。. 最高用量に暴露された雌マウスで過形成肝結節が観察されたが、発がん性の証拠は観察されなかった。. この発見の臨床的意義は知られていない。.

雄と雌のラットの生殖能力はプラナムの悪影響を受けなかった。.

テマゼパムで変異原性試験は行われていません。.

妊娠。

妊娠カテゴリーX。 (参照。 禁 ⁇ 。).

授乳中の母親。

この薬が母乳中に排 ⁇ されるかどうかは不明です。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、Planumを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。.

小児用。

小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.

老人用。

Planumの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者とは異なる反応をするかどうかを判断するのに十分な数が含まれていませんでした。. 他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の反応の違いを特定していません。. 一般に、高齢患者の用量選択は慎重に行う必要があります。通常、投与範囲の低い端から始まり、肝機能、腎機能、または心臓機能の低下の頻度が高く、これに一般的に見られる付随する疾患またはその他の薬物療法の頻度が高いことを反映します。人口。. 65歳以上の患者の初期投与量としてPlanum 7.5 mgが推奨されます。これは、過鎮静、めまい、 ⁇ 乱、運動失調および/または転倒の発生のリスクが、高齢者および衰弱した患者のベンゾジアゼピンの大量投与とともに大幅に増加するためです。.

就寝時に1076人の患者がプラナムを受けた対照臨床試験中に、この薬は忍容性が良好でした。. 副作用は通常穏やかで一時的なものでした。. 患者の1%以上で発生する副作用は、次の表に示されています。

以下の有害事象はそれほど頻繁に報告されていません(0.5%から0.9%)。

中央神経系–。 拒食症、運動失調、平衡喪失、振戦、夢の増加。

心血管–。 呼吸困難、動 ⁇ 。

消化管–。 ⁇ 吐。

筋骨格–。 backache。

特別感覚–。 多汗症、目を焼く。

健忘症、幻覚、水平眼振、落ち着きのなさ、過剰刺激、興奮などの逆説的な反応はまれでした(0.5%未満)。.

薬物乱用と依存。

虐待と中毒は、身体的依存と寛容とは別であり、区別されます。. 虐待は、非医療目的での薬物の誤用が特徴で、多くの場合、他の精神活性物質と組み合わせて使用 されます。. 身体的依存は、突然の中止、急速な線量の減少、薬物の血中濃度の低下および/または ⁇ 抗薬の投与によって生じる可能性のある特定の離脱症候群によって明らかになる適応状態です。. 耐性は、薬物への曝露が変化を引き起こし、時間の経過とともに薬物の効果の1つ以上が減少する適応状態です。. 耐性は、薬物の望ましい効果と望ましくない効果の両方に発生する可能性があり、効果が異なると異なる速度で発生する可能性があります。.

中毒は、その発達と症状に影響を与える遺伝的、心理社会的、環境的要因を伴う主要な慢性神経生物学的疾患です。. それは、次の1つ以上を含む行動によって特徴付けられます:薬物使用に対する制御の障害、強迫的な使用、危害にもかかわらず継続的な使用、および渇望。. 薬物中毒は治療可能な疾患であり、学際的なアプローチを利用していますが、再発が一般的です。.

規制物質。

Planumは、スケジュールIVの規制物質です。

虐待と依存。

ベンゾジアゼピンの突然の中止に続いて、バルビツール酸塩やアルコールで認められたものと同様の離脱症状(けいれん、振戦、腹部、筋肉のけいれん、 ⁇ 吐、発汗)が発生しました。. より重度の離脱症状は通常、長期間にわたって過剰投与を受けた患者に限定されています。. 一般に穏やかな離脱症状(例:.、不快感と不眠症)は、治療レベルで数か月連続して服用されたベンゾジアゼピンの突然の中止後に報告されています。. したがって、15 mgを超える用量での長期治療後、突然の中止は一般に避け、段階的な投与量の減少スケジュールに従う必要があります。. 催眠術と同様に、中毒を起こしやすいことが知られている個人、または自分の主導で投与量を増やす可能性があることが歴史上示唆されている個人にPlanumを投与する際には注意が必要です。. 適切な医学的監督なしに繰り返し処方を制限することが望ましい。.

Planumの急性過剰摂取の症状は、薬物のCNS効果を反映することが期待でき、傾眠、 ⁇ 乱、 ⁇ 睡、反射の減少または欠如、呼吸抑制、および低血圧が含まれます。. Planumの経口LD50は、マウスで1963 mg / kg、ラットで1833 mg / kg、ウサギで> 2400 mg / kgでした。.

治療。

患者が意識している場合、 ⁇ 吐は機械的または催吐薬で誘発されるべきです。. 患者が意識を失い、誤 ⁇ や肺の合併症を防ぐ場合は、カフ付き気管内チューブを同時に利用して胃洗浄を使用する必要があります。. 適切な肺換気の維持が不可欠です。. 低血圧と戦うために、静脈内プレッサー剤の使用が必要になる場合があります。. 利尿を促進するために体液を静脈内投与する必要があります。. 透析の値は決定されていません。. 励起が発生した場合、バルビツール酸塩は使用しないでください。. 複数の薬剤が摂取された可能性があることを覚えておく必要があります。. 特定のベンゾジアゼピン受容体 ⁇ 抗薬であるフルマゼニル(Romazicon®)は、ベンゾジアゼピンの鎮静効果の完全または部分的な逆転が示され、ベンゾジアゼピンの過剰摂取が既知または疑われる状況で使用できます。. フルマゼニルの投与前に、気道、換気、および静脈内アクセスを確保するために必要な措置を講じる必要があります。. フルマゼニルは、ベンゾジアゼピンの過剰摂取の適切な管理の代替としてではなく、補助として意図されています。. フルマゼニルで治療された患者は、再鎮静、呼吸抑制、およびその他の残留ベンゾジアゼピン効果について、治療後の適切な期間監視する必要があります。. 処方者は、フルマゼニル治療に関連する発作のリスク、特に長期ベンゾジアゼピン使用者と環状抗うつ薬の過剰摂取のリスクを認識しておく必要があります。. フルマゼニルパッケージの完全な挿入物。

3H標識薬物を使用した単回および複数回投与の吸収、分布、代謝、および排 ⁇ (ADME)の研究では、Planumは十分に吸収され、最小限(8%)の初回通過代謝があることがわかりました。. 形成された活性代謝物はなく、血中に存在する唯一の重要な代謝物はO共役でした。. 変化のない薬物は血漿タンパク質に96%結合しました。. 治験薬と測定方法に応じて、親薬物の血中濃度低下は二相性で、半減期は0.4〜0.6時間、最終半減期は3.5〜18.4時間(平均8.8時間)でした。. 代謝産物は半減期が10時間で形成され、半減期は約2時間で排 ⁇ されました。. したがって、主要な代謝産物の形成は、テマゼパムの生分解における速度制限ステップです。. 代謝産物の蓄積はありません。. 15〜30 mgの用量範囲にわたって、血漿濃度/時間曲線の下の領域について、用量比例関係が確立されています。.

テマゼパムは排 ⁇ 前の共役により完全に代謝された。用量の80%から90%が尿中に現れました。. 主要な代謝産物はテマゼパムのO共役(90%)でした。 N-デスメチルテマゼパムのO共役はマイナーな代謝物でした(7%)。.