Frisium

ベンゾジアゼピンの過剰摂取は通常、眠気から ⁇ 睡に至る中枢神経系のうつ病に現れます。. 軽度の症例では、症状には眠気、精神的混乱、 ⁇ 眠が含まれ、より重 ⁇ な症例では、症状には運動失調、低血圧、低血圧、呼吸抑制、まれに ⁇ 睡、まれに死亡などがあります。. 他のベンゾジアゼピンと同様に、過剰摂取は他のCNS抑制剤(アルコールを含む)と組み合わせない限り、生命リスクをもたらすべきではありません。.

過剰摂取を治療するときは、いくつかの活性物質の関与の可能性を考慮することをお勧めします。.

ベンゾジアゼピンの経口投与後、患者が意識している場合、または気道の胃洗浄、または患者が意識不明の場合、 ⁇ 吐を(1時間以内に)誘発する必要があります。. 胃を空にすることに利点がない場合は、吸収を減らすために活性炭を与える必要があります。. 集中治療室では、呼吸機能と心血管機能に特に注意を払う必要があります。.

クロバザムの二次的排除(強制利尿または血液透析による)は効果がありません。.

ベンゾジアゼピナンタゴニストとしてのフルマゼニルの使用を検討する必要があります。.

クロバザムは1,5-ベンゾジアゼピンです。. 20 mgまでの単回投与または30 mgまでの分割投与では、クロバザムは精神運動機能、精神的パフォーマンス、記憶またはより高い精神機能に影響を与えません。.

-。 吸収。

経口投与後、クロバザムは迅速かつ包括的に吸収されます。.

血漿中濃度(Tmax)のピークまでの時間は、0.5〜4.0時間に達します。.

クロバザム錠を食物と一緒に投与するか、アップルソースに粉砕すると、吸収率が約1時間遅くなりますが、吸収の全体的な範囲には影響しません。. Clobazamは食事に関係なく与えることができます。.

アルコールの同時投与は、クロバザムのバイオアベイラビリティを50%増加させることができます。.

-。 分布。

20 mgのクロバザムの単回投与後、0.25〜4時間後に最大血漿濃度(222〜709 ng / ml)の明確な個人間変動が観察されました。. クロバザムは親油性で、体全体にすばやく分布します。. 母集団の薬物動態分析に基づくと、定常状態での分布の見かけの体積は約102 Lであり、治療範囲にわたる濃度とは無関係です。. クロバザムの約80〜90%が血漿タンパク質に結合しています。.

クロバザムは定常状態で約2〜3人の被験者を蓄積しますが、活性代謝物N-デスメチルクロバザム(N-CLB)は、クロバザムの1日2回の投与後に約20回蓄積します。. 定常状態の濃度は約2週間以内に到達します。.

-。 代謝。

クロバザムは肝臓で迅速かつ包括的に代謝されます。. クロバザム代謝は、主にCYP3A4によって媒介されるN-デスメチルクロバザム(N-CLB)への肝脱メチル化によって引き起こされ、CYP2C19によって程度は低くなります。. N-CLBは活性代謝物であり、ヒト血漿中の主要な循環代謝物です。.

N-CLBは肝臓でさらに生体内変化を起こし、主にCYP2C19によって媒介される4-ヒドロキシ-N-デスメチルクロバザムを形成します。.

CYP2C19の代謝不良者は、広範な代謝者と比較して、N-CLBの血漿濃度が5倍高いことを示しています。.

クロバザムは弱いCYP2D6阻害剤です。. デキストロメトルファンとの併用により、デキストロメトルファンのAUCが90%、Cmaxが59%増加しました。.

400 mgケトコナゾール(CYP3A4阻害剤)の同時投与により、クロバザムAUCが54%増加し、Cmaxに影響はありませんでした。. これらの変化は臨床的に関連があるとは見なされません。.

-。 除去。

薬物動態学的集団分析に基づいて、クロバザムとN-CLBの血漿分 ⁇ の半減期は36時間または36時間に増加しました。.

クロバザムは主に肝臓の代謝によって排除され、その後腎排 ⁇ されます。. 物質収支研究では、投与量の約80%が尿から、約11%が ⁇ 便から回収されました。. 腎臓に排 ⁇ されるのは、変化のないクロバザムが1%未満、変化のないN-CLBが10%未満です。.

乳糖一水和物、コーンスターチ、コロイド状二酸化ケイ素、タルク、ステアリン酸マグネシウム。.

無し。.

3年。.

25°C未満

30錠入りブリスターパック(アルミホイル/ PVC)。.

無し。.

Aventis Pharma Limited。

1つのOnslow Street。

ギルドフォード。

サリー。

GU1 4YS。

イギリス。

または次のように取引します。-。

サノフィ・アベンティスまたはサノフィ。

1つのOnslow Street。

ギルドフォード。

サリー。

GU1 4YS。

イギリス。

PL 04425/0214。

15。. 2002年1月。

31。. 2017年7月。