治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
タブレット。
10 mg。 100のボトル。 NDC。 #0456-4010-01。
ベージュ、 ⁇ 円形、フィルムコーティング。.
「FP」を使用して片側にインプリントします。. インプリント。 「10 mg」の反対側。.
20 mg。 100のボトル。 NDC。 #0456-4020-01。
10 x 10単位用量。 NDC。 #0456-4020-63。
ピンク、 ⁇ 円形、スコアリング、フィルムコーティング。.
左側に「F」の付いたスコア側のインプリント。 側面と右側の「P」。.
「20 mg」のスコアなしのインプリント。.
40 mg。 100のボトル。 NDC。 #0456-4040-01。
10 x 10単位用量。 NDC。 #0456-4040-63。
白、 ⁇ 円形、スコアリング、フィルムコーティング。.
左側に「F」の付いたスコア側のインプリント。 側面と右側の「P」。.
「40 mg」のスコアなしのインプリント。.
25°C(77°F)で保管してください。 15〜30°Cまでの遠足。 (59-86°F)。.
配布者:Allergan USA、Inc.、アーバイン、CA 92612。. 改訂:2017年1月。
セレクサ(シタロプラムHBr)は、治療に適応されます。 うつ病。.
うつ病の治療におけるセレクサの有効性はそうでした。 4〜6週間で確立され、診断を受けた外来患者の対照試験。 専攻のDSM-IIIおよびDSM-III-Rカテゴリに最も密接に対応しました。 うつ病性障害(参照。 臨床薬理学。).
大うつ病エピソード(DSM-IV)は、目立つことを意味します。 比較的持続的(少なくとも2週間はほぼ毎日)落ち込んでいるか。 通常、毎日の機能を妨害し、を含む不快感。 次の9つの症状のうち少なくとも5つ:気分が落ち込んでいる、興味が失われる。 通常の活動、体重および/または食欲の大幅な変化、不眠症または。 過眠症、精神運動興奮または遅滞、疲労の増加、感情。 罪悪感や無価値、思考の鈍化や集中力の低下、自殺。 試みまたは自殺念慮。.
入院中のセレクサの抗うつ作用。 うつ病患者は十分に研究されていません。.
抗うつ薬の維持におけるセレクサの有効性。 6〜8週間の急性治療後、最大24週間の反応がありました。 2つのプラセボ対照試験で実証された(参照。 臨床薬理学。)。. それにもかかわらず、セレクサを長期間使用することを選択した医師は、そうすべきです。 定期的に薬物の長期的な有用性を再評価します。 個々の患者。.
セレクサは、朝1日1回投与する必要があります。 または夕方、食事の有無にかかわらず。.
最初の治療。
セレクサ(シタロプラムHBr)は、 1日1回20 mgの初期用量、最大用量40への増加。 1週間以上の間隔でのmg /日。. 40 mg /日を超える用量は推奨されません。 QT延長のリスクがあるためです。. さらに、関連する唯一の研究。 有効性に対する用量反応は、60の利点を示さなかった。 40 mg /日の用量を超えるmg /日の用量。.
特別な人口。
20 mg /日は患者の最大推奨用量です。 60歳以上の人、肝障害のある患者、および CYP2C19代謝不良者、またはシメチジンまたは別の服用中の患者。 CYP2C19阻害剤。. (参照。 警告。)
軽度の患者では、用量調整は必要ありません。 または中等度の腎障害。. セレクサは患者に注意して使用する必要があります。 重度の腎機能障害を伴う。.
第三学期中の妊娠中の女性の治療。
セレクサや他のSSRIまたはSNRIに曝露された新生児、遅い。 妊娠後期には、長引く必要のある合併症が発生しました。 入院、呼吸サポート、およびチューブフィード(参照。 注意。)。. 妊娠後期にセレクサの妊婦を治療する場合、 医師は、潜在的なリスクと利点を慎重に検討する必要があります。 治療。.
メンテナンス処理。
うつ病の急性エピソードは一般的に合意されています。 数か月以上の持続的な薬理療法が必要です。. 体系的。 2つの研究におけるセレクサの評価は、その抗うつ効果が示されています。 6週間または8週間の初期後、最大24週間維持されます。 治療(合計32週間)。. ある研究では、患者は無作為に割り当てられました。 維持中のプラセボまたはセレクサの同じ用量(20-60 mg /日)。 急性安定化段階で受けた治療。 他の研究では、患者は無作為にセレクサ20の継続に割り当てられました。 または維持療法のための40 mg /日、またはプラセボ。. 後者の研究では、 うつ病への再発率は2つの用量群で類似していた(参照。 臨床。 臨床薬理学の下での試験。)。. これらの限られたデータに基づくと、そうではありません。 安楽死を維持するために必要なシタロプラムの用量が同一であるかどうかが知られています。 寛解を誘発するために必要な用量まで。. 副作用が面倒な場合、a。 20 mg /日までの用量の減少を考慮することができます。.
セレクサによる治療の中止。
セレクサの中止に関連する症状と。 他のSSRIとSNRIが報告されています(参照)。 注意。)。. 患者。 治療を中止するときは、これらの症状を監視する必要があります。. 徐々に。 いつでも、突然の中止ではなく、線量の減少が推奨されます。 可能。. 用量の減少後に耐えられない症状が発生した場合、または。 治療を中止してから、以前に処方された用量を再開します。 考慮されるかもしれません。. その後、医師は用量を減らし続けるかもしれません。 しかし、より緩やかな速度で。.
患者をモノアミンオキシダーゼに切り替える。 精神障害を治療することを目的とした阻害剤(MAOI)。
中止の間に少なくとも14日が経過するはずです。 精神障害の治療と治療の開始を目的としたMAOI。 セレクサ。. 逆に、セレクサを停止してから少なくとも14日は許可する必要があります。 精神障害の治療を目的としたMAOIを開始する前に(参照。 禁 ⁇ 。).
LinezolidやMetylenなどの他のMAOIとのセレクサの使用。 青い。
治療を受けている患者でセレクサを開始しないでください。 リスクが高いため、リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーを使用します。 セロトニン症候群の。. より緊急の治療を必要とする患者。 精神状態、入院を含む他の介入は、すべきです。 考慮される(参照。 禁 ⁇ 。).
場合によっては、すでにセレクサ療法を受けている患者。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーによる緊急治療が必要な場合があります。. もし。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルー処理の許容可能な代替品。 利用できず、リネゾリドまたは静脈内の潜在的な利点。 メチレンブルー治療はセロトニン症候群のリスクを上回ると判断されます。 特定の患者では、セレクサは迅速に停止し、リネゾリドまたは停止する必要があります。 メチレンブルーの静脈内投与が可能です。. 患者を監視する必要があります。 セロトニン症候群の症状については、2週間または最後の24時間まで。 リネゾリドまたは静脈内メチレンブルーのいずれか早い方の用量。. 治療。 セレクサと一緒に、リネゾリドの最後の投与から24時間後に再開することができます。 静脈内メチレンブルー(参照。 警告。).
メチレンブルーを投与するリスク。 非静脈内経路(経口錠剤や局所注射など)または内。 セレクサで1 mg / kgをはるかに下回る静脈内投与量は不明です。. 臨床医。 それにもかかわらず、の出現症状の可能性に注意する必要があります。 そのような使用を伴うセロトニン症候群(参照。 警告。).
精神障害の治療を目的としたMAOIの使用。 セレクサを使用するか、セレクサによる治療を中止してから14日以内です。 セロトニン症候群のリスクが高いため禁 ⁇ 。. セレクサの使用。 精神障害の治療を目的としたMAOIを停止してから14日以内です。 また禁 ⁇ (参照 警告。 と。 投与量と投与。).
治療を受けている患者でセレクサを始める。 リネゾリドや静脈内メチレンブルーなどのMAOIも禁 ⁇ です。 セロトニン症候群のリスクの増加のため(参照。 警告。 と。 投薬。 そして管理。).
ピモジドを服用している患者での併用は。 禁 ⁇ (参照 注意。).
セレクサはaの患者では禁 ⁇ です。 シタロプラムまたはセレクサの非活性成分のいずれかに対する過敏症。.
警告。
警告-臨床的悪化と自殺のリスク。
臨床的悪化と自殺のリスク。
大うつ病性障害(MDD)の患者、どちらも成人。 小児は、うつ病やうつ病の悪化を経験する可能性があります。 自殺念慮と行動(自殺)の出現または異常な変化。 彼らが抗うつ薬を服用しているかどうかにかかわらず、行動、そしてこれ。 リスクは、重大な寛解が発生するまで持続する可能性があります。. 自殺は既知のリスクです。 うつ病と他の特定の精神障害、およびこれらの障害。 彼ら自身が自殺の最も強い予測因子です。. 長年の経験があります。 しかし、抗うつ薬が悪化を誘発する役割を果たす可能性があることへの懸念。 うつ病と特定の患者の自殺の出現。 治療の初期段階。.
短期プラセボ対照試験のプールされた分析。 抗うつ薬(SSRIなど)のうち、これらの薬が増加することが示されました。 子供、青年における自殺的思考と行動(自殺)のリスク。 大うつ病性障害(MDD)およびその他の精神医学的障害のある若年成人(18〜24歳)。 障害。. 短期的な研究では、リスクの増加は示されませんでした。 24歳以上の成人のプラセボと比較した抗うつ薬による自殺;。 成人では、プラセボと比較して抗うつ薬の減少がありました。 65歳以上。.
プラセボ対照試験のプールされた分析。 MDD、強迫性障害(OCD)の子供および青年、または。 他の精神障害には、9つの抗うつ薬の合計24件の短期試験が含まれていました。 4400人以上の患者の薬物。. プラセボ対照試験のプールされた分析。 MDDまたはその他の精神障害のある成人には、合計295人が含まれていました。 11種類の抗うつ薬の短期試験(期間中央値2か月)。 77,000人以上の患者。. 自殺のリスクにはかなりのばらつきがありました。 薬物の間では、しかし若い患者の増加傾向。 ほとんどすべての薬物が研究されました。. の絶対リスクに違いがありました。 発生率が最も高い、さまざまな適応症にわたる自殺率。 MDD。リスクの違い(薬物対. プラセボ)は、しかし、内部で比較的安定していた。 年齢層および適応症全体。. これらのリスクの違い(薬物プラセボ。 治療された患者1000人あたりの自殺の症例数の違い)です。 表1に示します。.
表1。
年齢範囲。 | 治療された患者1000人あたりの自殺の症例数の薬物プラセボの違い。 |
プラセボと比較して増加します。 | |
<18。 | 14の追加ケース。 |
18-24。 | 5つの追加ケース。 |
プラセボと比較して減少。 | |
25-64。 | 1少ないケース。 |
≥65。 | 6件少ないケース。 |
小児試験のいずれにおいても自殺は起こらなかった。. 成人裁判では自殺があったが、その数は十分ではなかった。 自殺への薬物影響についての結論に達する。.
自殺リスクが高まるかどうかは不明です。 長期使用、つまり.、数か月を超えて。. しかし、かなりあります。 うつ病の成人におけるプラセボ対照維持試験の証拠。 抗うつ薬の使用がうつ病の再発を遅らせる可能性があること。.
すべての患者が抗うつ薬で治療されています。 兆候は適切に監視され、注意深く観察されるべきです。 特に臨床的悪化、自殺、および異常な行動変化。 薬物療法のコースの最初の数か月の間、または用量変更の時に。 増加または減少。.
次の症状、不安、興奮、パニック。 攻撃、不眠症、イライラ、敵意、攻撃性、衝動性、 akathisia(精神運動性落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、および ⁇ 病が報告されています。 成人および小児患者では、抗うつ薬でメジャー治療されています。 うつ病性障害、および精神医学的およびその他の適応症。 非精神医学。. そのような症状の出現の間の因果関係はありますが。 うつ病の悪化および/または自殺衝動の出現。 確立されていません、そのような症状が表すかもしれないという懸念があります。 新たな自殺の前兆。.
治療法の変更を検討する必要があります。 投薬の中止を含む可能性のあるレジメン。 うつ病は持続的に悪化している、または誰が緊急の自殺を経験しているか。 またはうつ病や自殺の悪化の前兆となる可能性のある症状。 特にこれらの症状が重度で、突然発症した場合、またはその一部ではなかった場合。 患者の症状。.
治療を中止する決定が下された場合。 薬は可能な限り迅速に、しかし認識して、先細りにする必要があります。 突然の停止は特定の症状に関連している可能性があること(参照)。 注意。 と。 投与量と投与。-セレクサによる治療の中止。、。 セレクサの中止のリスクの説明のため)。.
治療を受けている患者の家族と介護者。 大うつ病性障害またはその他の適応症の抗うつ薬。 精神医学および非精神医学は、監視する必要性について警告されるべきです。 興奮、過敏性、異常な変化の出現のための患者。 行動、および上記の他の症状、ならびに自殺の出現。 そして、そのような症状を医療提供者に直ちに報告する。. そのような監視。 家族や介護者による毎日の観察を含める必要があります。. 処方箋。 Celexaは、一貫した錠剤の最小量について記述する必要があります。 過剰摂取のリスクを減らすために、良好な患者管理。.
QT延長とトルサードドポワント。
シタロプラムは、用量依存的なQTc延長、ECGを引き起こします。 心室トルサードドポワント(TdP)に関連する異常。 頻脈、および突然死。これらはすべて市販後に観察されています。 シタロプラムのレポート。.
個別に修正されたQTc(QTcNi)間隔が評価されました。 無作為化プラセボおよびアクティブ(モキシフロキサシン400 mg)で制御。 119人の健康な被験者を対象としたクロスオーバー、エスカレートする複数回投与の研究。. 最大。 平均(95%片側信頼区間の上限)との差。 プラセボは、20 mgおよび60 mgのシタロプラムで8.5(10.8)および18.5(21.0)ミリ秒でした。 それぞれ。. 確立された暴露反応関係に基づいて、 プラセボからのQTcNi変化を予測しました(95%片側信頼の上限。 間隔)40 mgの用量のCmaxの下は12.6(14.3)ミリ秒です。.
QTc延長のリスクが高いため。 シタロプラムの投与量、シタロプラムは投与しないことをお勧めします。 40 mg /日を超える用量。.
シタロプラムは使用しないでください。 先天性QT長期症候群、徐脈、低カリウム血症または患者。 低マグネシウム血症、最近の急性心筋 ⁇ 塞、または代償不全の心臓。 失敗。. シタロプラムは、他を服用している患者にも使用しないでください。 QTc間隔を延長する薬物。. このような薬物には、クラス1Aが含まれます(例:.、。 キニジン、プロカインアミド)またはクラスIII(例:.、アミオダロン、ソタロール)。 抗不整脈薬、抗精神病薬(例:.、クロルプロマジン、チオリダジン)、。 抗生物質(例:.、ガチフロキサシン、モキシフロキサシン)、またはその他のクラス。 QTc間隔を延長することが知られている薬物(例:.、ペンタミジン、レボメタジル。 アセテート、メタドン)。.
シタロプラムの投与量は確実に制限されるべきである。 人口。. 最大用量は、20 mg /日に制限する必要があります。 CYP2C19代謝不良者、または併用している可能性のある患者です。 シタロプラムの曝露が高いため、シメチジンまたは別のCYP2C19阻害剤。 期待されます。. 最大用量も20 mg /日に制限する必要があります。 肝障害のある患者、および60歳以上の患者。 予想されるより高い露出のために年齢の。.
電解質および/またはECGモニタリングが推奨されます。 特定の状況。. シタロプラム治療の対象となっている患者。 重大な電解質障害のリスクがあるのは、ベースライン血清が必要です。 定期的なモニタリングによるカリウムとマグネシウムの測定。. 低カリウム血症。 (および/または低マグネシウム血症)は、QTc延長のリスクを高める可能性があります。 不整脈、および治療開始前に修正する必要があります。 定期的に監視されています。. ECGモニタリングは、対象患者に推奨されます。 シタロプラムの使用は推奨されません(上記を参照)が、それでも考慮されます。 必須。. これらには、指摘された心臓疾患のある患者が含まれます。 上記、およびQTc間隔を延長する可能性のある他の薬を服用している人。.
シタロプラムは、そうである患者では中止されるべきです。 500ミリ秒を超える永続的なQTc測定があることがわかりました。. 患者が服用している場合。 シタロプラムは、不整脈の発生を示す可能性のある症状を経験します。 例えば.、めまい、動 ⁇ 、または失神、処方者が開始する必要があります。 心臓モニタリングを含むさらなる評価。.
双極性障害の患者のスクリーニング。
大きなうつ病エピソードが最初の可能性があります。 双極性障害の提示。. それは一般的に信じられています(そうではありません。 対照試験で確立された)そのようなエピソードをで扱うこと。 抗うつ薬だけでも、混合/ ⁇ 病の沈殿の可能性が高まる可能性があります。 双極性障害のリスクがある患者のエピソード。. 症状のいずれか。 上記は、そのような変換が不明であることを表しています。. ただし、前に。 抗うつ薬、うつ病症状のある患者による治療の開始。 それらが双極性のリスクがあるかどうかを判断するために適切にスクリーニングされるべきです。 障害;そのようなスクリーニングには、詳細な精神医学の歴史が含まれている必要があります。 自殺、双極性障害、うつ病の家族歴を含む。. それ。 セレクサは双極性の治療での使用が承認されていないことに注意してください。 うつ病。.
セロトニン症候群。
生命を脅かす可能性のある開発。 セロトニン症候群は、セレクサを含むSNRIおよびSSRIで報告されています。 単独ですが、特に他のセロトニン作動薬(含む トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウム、トラマドール、トリプトファン、 ブスピロン、アンフェタミン、セント. John's Wort)と障害のある薬物。 セロトニンの代謝(特にMAOI、どちらも治療を目的としたもの)。 精神障害、およびリネゾリドと静脈内などのその他の障害。 メチレンブルー)。.
セロトニン症候群の症状には、精神状態が含まれる場合があります。 変更(例:.、興奮、幻覚、せん妄、 ⁇ 睡)、自律神経。 不安定性(例:.、頻脈、不安定な血圧、めまい、発汗、 紅潮、高体温)、神経筋症状(例:.、振戦、硬直、。 ミオクローヌス、過反射、協調不全)、発作および/または消化管。 症状(例:.、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ )。. 患者は監視されるべきです。 セロトニン症候群の出現。.
CelexaとMAOIの併用。 治療精神障害は禁 ⁇ です。. セレクサもそうであってはなりません。 リネゾリドや静脈内などのMAOIで治療されている患者から始まりました。 メチレンブルー。. 情報を提供したメチレンブルーのすべてのレポート。 投与経路には、用量の静脈内投与が含まれていました。 1 mg / kgから8 mg / kgの範囲。. の管理を含む報告はありません。 他の経路によるメチレンブルー(経口錠剤や局所組織注射など)。 または低用量で。. 開始が必要な場合があります。 ラインゾリドまたは静脈内メチレンブルーなどのMAOIによる治療。 セレクサを服用している患者。. セレクサは開始する前に中止する必要があります。 MAOIによる治療(参照。 禁 ⁇ 。 と。 投与量と投与。).
セレクサと他のセロトニン作動性を併用する場合。 トリプタン、三環系抗うつ薬、フェンタニル、リチウムなどの薬物。 トラマドール、ブスピロン、アンフェタミン、トリプトファン、セント. ジョンズワートは臨床的にです。 当然のことながら、患者は潜在的なリスクの増加を認識しておく必要があります。 セロトニン症候群は、特に治療の開始時と用量の増加時に発生します。.
セレクサと併用セロトニン作動薬による治療。 上記のイベントが発生した場合、エージェントは直ちに中止する必要があります。 支持的な対症療法を開始する必要があります。.
アングルクロージャー緑内障。
多くの使用後に発生する ⁇ 拡張。 セレクサを含む抗うつ薬は、アングル閉鎖攻撃を引き起こす可能性があります。 特許 ⁇ 彩切除術を受けていない解剖学的に狭い角度の患者。.
注意。
一般的な。
セレクサによる治療の中止。
Celexaおよびその他のSSRIおよびSNRIのマーケティング中。 (セロトニンとノルエピネフリン再取り込み阻害剤)、自然発生的なものがあります。 これらの薬物の中止時に発生した有害事象の報告、 特に以下を含む突然の場合:不快感、。 過敏症、興奮、めまい、感覚障害(例:.、感覚異常。 感電など)、不安、混乱、頭痛、 ⁇ 眠、感情。 不安定、不眠症、低 ⁇ 病。. これらのイベントは一般的にですが。 自己制限、深刻な中止症状の報告があります。.
患者はこれらの症状を監視する必要があります。 セレクサによる治療の中止。. むしろ用量の段階的な減少。 可能な限り突然の中止よりも推奨されます。. 耐えられない症状の場合。 用量の減少後または治療の中止後に発生します。 次に、以前に処方された用量を再開することを検討することができます。. その後、。 医師は用量を減らし続けるかもしれませんが、より緩やかな速度で(参照)。 投薬。 そして管理。).
異常な出血。
SSRIおよびSNRI(セレクサを含む)はリスクを増大させる可能性があります。 出血イベントの。. アスピリン、非ステロイド性抗炎症剤の併用。 薬物、ワルファリン、およびその他の抗凝固剤がリスクを増大させる可能性があります。. ケースレポートと。 疫学研究(ケースコントロールとコホートの設計)は関連を示しています。 セロトニンの再取り込みを妨げる薬物の使用と発生の間。 消化管出血の。. SSRIおよびSNRIに関連する出血イベントの使用。 斑状出血、血腫、鼻出血、点状出血から 生命にかかわる出血。.
出血のリスクについては患者に注意する必要があります。 セレクサとNSAID、アスピリン、またはその他の併用に関連。 凝固に影響を与える薬物。.
低ナトリウム血症。
低ナトリウム血症は、治療の結果として発生する可能性があります。 セレクサを含むSSRIおよびSNRI。. 多くの場合、この低ナトリウム血症はそうです。 不適切な抗利尿ホルモン分 ⁇ 症候群の結果である。 (SIADH)、そしてセレクサが中止されたときは可逆的でした。. 血清の症例。 110 mmol / L未満のナトリウムが報告されています。. 高齢の患者がいる可能性があります。 SSRIおよびSNRIで低ナトリウム血症を発症するリスクが高い。. また、患者。 利尿薬を服用している、またはそうでなければ容量が枯渇している人は、より大きなリスクにさらされる可能性があります。 (参照。 老人用。)。. セレクサの中止を検討する必要があります。 症候性低ナトリウム血症と適切な医療介入の患者。 設立されるべきです。.
低ナトリウム血症の兆候と症状には頭痛が含まれます。 集中困難、記憶障害、混乱、弱さ、そして。 落胆につながる可能性のある不安定さ。. 兆候と症状はもっと関連しています。 重度および/または急性の症例には、幻覚、失神、発作、 ⁇ 睡などがあります。 呼吸停止、そして死。.
マニア/ヒポマニアの活性化。
セレクサのプラセボ対照試験では、その一部。 双極性障害の患者を含み、 ⁇ 病/低 ⁇ 病の活性化でした。 セレクサで治療された1063人の患者の0.2%で報告され、446人のいずれにおいても報告されていません。 プラセボで治療された患者。. マニア/低 ⁇ 病の活性化もされています。 主要な情動障害のある患者のごく一部で報告されています。 他の市販の抗うつ薬で治療。. すべての抗うつ薬と同様に。 セレクサは、 ⁇ 病の病歴のある患者には慎重に使用する必要があります。.
発作。
シタロプラムの抗けいれん効果はありますが。 動物実験で観察されたセレクサは、体系的に評価されていません。 発作障害のある患者。. これらの患者は臨床から除外されました。 製品の市販前テスト中の研究。. の臨床試験で。 セレクサ、発作はセレクサで治療された患者の0.3%で発生しました( 98年の曝露あたり1人の患者)とプラセボで治療された患者の0.5%。 (50年の曝露あたり1人の患者の割合)。. 他の抗うつ薬と同様に、セレクサ。 発作障害の病歴のある患者には注意して導入する必要があります。.
認知および運動パフォーマンスとの干渉。
通常のボランティアの研究では、セレクサは40回投与されました。 mg /日は知的機能や精神運動障害を引き起こさなかった。 パフォーマンス。. 精神活性薬物は判断、思考、またはを損なう可能性があるためです。 ただし、運動能力については、危険な操作について患者に注意する必要があります。 セレクサが合理的に確実になるまで、自動車を含む機械。 治療はそのような活動に従事する彼らの能力に影響を与えません。.
付随する病気の患者での使用。
特定の患者におけるセレクサの臨床経験。 付随する全身性疾患は限られています。. QT延長のリスクがあるため。 特定の心臓疾患のある患者では、シタロプラムの使用は避けるべきです。 そのような患者にセレクサを使用する必要がある場合は、ECGモニタリングが推奨されます。. 電解質は、疾患のある患者の治療や 低カリウム血症または低マグネシウム血症を引き起こす状態。. (参照。 警告。).
肝障害のある被験者では、シタロプラムクリアランス。 減少し、血漿濃度が増加した。. セレクサの使用。 肝障害のある患者は、注意して、そしてより低い方でアプローチされるべきです。 最大投与量が推奨されます(参照。 投与量と投与。).
シタロプラムは広範囲に代謝されるため、排 ⁇ 。 尿中の未変化の薬物の除去は、軽微な排 ⁇ 経路です。. 十分になるまで。 重度の腎機能障害のある患者の数は、慢性期に評価されています。 ただし、セレクサによる治療は、そのような患者には注意して使用する必要があります。 (参照。 投与量と投与。).
患者さんのための情報。
医師は以下の問題について話し合うことをお勧めします。 セレクサを処方する患者と。.
セロトニンのリスクについては患者に注意する必要があります。 セレクサとトリプタン、トラマドールなどの併用を伴う症候群。 セロトニン作動薬。.
セレクサを服用すると原因となる可能性があることを患者に通知する必要があります。 影響を受けやすい個人では、軽度の ⁇ 孔拡張が 角閉鎖緑内障のエピソード。. 既存の緑内障は、ほとんどの場合オープンアングルです。 緑内障は、角度閉鎖緑内障が診断されたときに確実に治療できるため。 ⁇ 摘出術あり。. 開放隅角緑内障は、角度閉鎖の危険因子ではありません。 緑内障。. 患者は、彼らがそうであるかどうかを決定するために検査されることを望むかもしれません。 角度閉鎖の影響を受けやすく、予防手順があります(例:.、。 ⁇ 摘出術)、影響を受けやすい場合。.
対照研究ではセレクサは示されていませんが。 精神運動能力を損なうために、精神活性薬は判断力を損なう可能性があります。 思考、または運動能力なので、患者は手術について注意する必要があります。 自動車を含む危険な機械は、合理的に確実になるまで。 セレクサ療法はそのような活動に従事する彼らの能力に影響を与えないこと。.
セレクサはそうではありませんが、患者はそれを言われるべきです。 精神と運動を増やすために正常な被験者を使った実験で示されました。 アルコールによるスキル障害、セレクサとアルコールの併用。 うつ病患者では推奨されません。.
患者は医師に通知するように助言されるべきです。 彼らは、処方薬や市販薬など、服用中または服用する予定です。 相互作用の可能性があります。.
患者は併用されることについて注意する必要があります。 セレクサとNSAID、アスピリン、ワルファリン、または凝固に影響を与えるその他の薬物。 セロトニンの再取り込みを妨げる向精神薬の併用以来。 そしてこれらの薬剤は出血のリスクの増加と関連しています。.
患者は医師に通知するように助言されるべきです。 彼らは妊娠するか、治療中に妊娠するつもりです。.
患者は医師に通知するように助言されるべきです。 彼らは乳児に母乳を与えています。.
患者はセレクサ療法で改善に気づくかもしれませんが。 1〜4週間で、指示どおりに治療を継続するようにアドバイスする必要があります。.
処方者または他の医療専門家は通知する必要があります。 患者、その家族、および介護者は、利益とリスクについて考えます。 セレクサによる治療に関連し、適切な方法で彼らに助言する必要があります。 使用する。. 「抗うつ薬、うつ病および その他の深刻な精神疾患、および自殺念慮または行動」が利用可能です。 セレクサのために。. 処方者または医療専門家は患者に指示する必要があります。 彼らの家族、そして彼らの介護者は、薬ガイドを読むべきであり、そうすべきです。 彼らがその内容を理解するのを助ける。. 患者さんには与えられるべきです。 投薬ガイドの内容について話し合い、入手する機会。 彼らが持つかもしれないどんな質問への答え。. 薬の完全なテキスト。 ガイドはこのドキュメントの最後に転載されます。.
患者には以下の問題について助言する必要があります。 セレクサを服用しているときにこれらが発生した場合は、処方者に警告するように求められました。.
臨床的悪化と自殺のリスク。
患者、その家族、および介護者は奨励されるべきです。 不安、興奮、パニック発作、不眠症の出現に警戒する。 過敏症、敵意、攻撃性、衝動性、アカシジア(精神運動。 落ち着きのなさ)、低 ⁇ 病、 ⁇ 病、その他の異常な行動変化、悪化。 うつ病、および自殺念慮、特に抗うつ薬の初期。 治療と用量が上下に調整されたとき。. 家族と介護者。 患者は、そのような症状の出現を探すように助言されるべきです。 変更は突然になる可能性があるため、日々の基準。. そのような症状を報告する必要があります。 特にそうである場合は、患者の処方者または医療専門家に。 重度、突然の発症、または患者の症状の一部ではありませんでした。. このような症状は、自殺のリスク増加と関連している可能性があります。 思考と行動、そして非常に綿密な監視の必要性を示します。 薬の変化の可能性。.
実験室試験。
推奨される特定の実験室試験はありません。.
副作用。
Celexaのプレマーケティング開発プログラムが含まれています。 3つの異なるグループの患者および/または正常な被験者におけるシタロプラム曝露。 研究の:臨床薬理学/薬物動態研究の429人の正常な被験者; 対照および非対照臨床試験における患者からの4422暴露。 約1370年の患者曝露年に対応します。. ありました。 さらに、主にオープンラベルのヨーロッパのポストマーケティングからの19,000以上の露出。 研究。. セレクサによる治療の条件と期間は大きく異なりました。 (重複するカテゴリーで)オープンラベルおよび二重盲検研究が含まれています。 入院および外来研究、固定用量および用量 ⁇ 増研究、および。 短期および長期暴露。. 有害反応は収集によって評価されました。 有害事象、身体検査の結果、バイタルサイン、体重など。 実験室分析、ECG、および眼科検査の結果。.
曝露中の有害事象は主に以下によって得られた。 一般的な調査であり、用語を使用して臨床研究者によって記録されます。 彼ら自身の選択。. したがって、意味のあるものを提供することはできません。 なしで有害事象を経験している個人の割合の推定。 最初に、同様のタイプのイベントを少数の標準化されたイベントにグループ化します。 イベントカテゴリ。. 以下の表と表では、標準の世界。 報告された分類には、保健機関(WHO)の用語が使用されています。 有害事象。.
有害事象の規定の頻度は割合を表します。 少なくとも一度は、治療に伴う有害事象を経験した個人の。 リストされたタイプのイベント。. イベントは、それが治療緊急であると見なされました。 初めて発生したか、治療を受けている間に悪化した。 ベースライン評価。.
短期間に観察された有害所見。 プラセボ対照試験。
治療の中止に関連する有害事象。
セレクサを投与された1063人のうつ病患者のうち。 最大6週間のプラセボ対照試験で10〜80 mg /日の範囲の用量。 期間中、16%が有害事象のために治療を中止しました。 プラセボを投与されている446人の患者の8%。. 中止に関連する有害事象。 薬物関連(すなわち.、少なくとも中止に関連。 セレクサで治療された患者の1%は、プラセボの少なくとも2倍の割合です)。 表2に示す。. 1人の患者が複数の患者を報告できることに注意してください。 中止の理由とこの表で複数回カウントされます。.
表2:に関連する有害事象。
短期、プラセボ対照、うつ病の治療の中止。
試験。
有害事象により中止された患者の割合。 | ||
シタロプラム。 (N = 1063)。 |
プラセボ。 (N = 446)。 |
|
ボディスベステム/有害事象。 | ||
一般的な。 | ||
無力症。 | 1% | <1%。 |
胃腸障害。 | ||
吐き気。 | 4% | 0% |
口渇。 | 1% | <1%。 |
⁇ 吐。 | 1% | 0% |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||
めまい。 | 2% | <1%。 |
精神障害。 | ||
不眠症。 | 3% | 1% |
傾眠。 | 2% | 1% |
興奮。 | 1% | <1%。 |
2%以上の発生率で発生する有害事象。 セレクサ治療を受けた患者の間で。
表3は、最も近い範囲に四捨五入された発生率を列挙しています。 1063年に発生した治療に起因する有害事象の割合。 10〜80 mg /日の範囲の用量でセレクサを投与されたうつ病患者。 持続期間が最大6週間のプラセボ対照試験。. 含まれているイベントです。 セレクサで治療された患者の2%以上で発生する患者。 セレクサで治療された患者の発生率は、発生率よりも高かった。 プラセボ治療患者。.
処方者はこれらの数字ができないことを認識すべきです。 通常の有害事象の発生率を予測するために使用されます。 患者の特徴やその他の要因が異なる医療行為。 臨床試験で優勢だったもの。. 同様に、引用された頻度。 他の臨床調査から得られた数値と比較することはできません。 さまざまな治療、使用、調査員を巻き込みます。. 引用された数字、。 ただし、処方医師に推定のための何らかの基礎を提供します。 有害事象に対する薬物および非薬物要因の相対的な寄与。 調査した人口の発生率。.
発生した唯一の一般的に観察された有害事象。 発生率が5%以上、少なくとも2倍のセレクサ患者。 プラセボ患者の発生率は射精障害でした(主に射精)。 遅延)男性患者(表3を参照)。.
表3:治療緊急有害事象:。
プラセボ対照臨床試験の発生率*。
ボディシステム/有害事象。 | (患者報告イベントの割合)。 | |
セレクサ。 (N = 1063)。 |
プラセボ。 (N = 446)。 |
|
自律神経系障害。 | ||
口渇。 | 20%。 | 14%。 |
発汗が増加しました。 | 11%。 | 9% |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||
振戦。 | 8% | 6% |
胃腸障害。 | ||
吐き気。 | 21%。 | 14%。 |
下 ⁇ 。 | 8% | 5% |
消化不良。 | 5% | 4% |
⁇ 吐。 | 4% | 3% |
腹痛。 | 3% | 2% |
一般的な。 | ||
疲労。 | 5% | 3% |
発熱。 | 2% | <1%。 |
筋骨格系障害。 | ||
関節痛。 | 2% | 1% |
筋肉痛。 | 2% | 1% |
精神障害。 | ||
傾眠。 | 18%。 | 10%。 |
不眠症。 | 15%。 | 14%。 |
不安。 | 4% | 3% |
拒食症。 | 4% | 2% |
興奮。 | 3% | 1% |
月経困難症。1 | 3% | 2% |
リビドーが減少しました。 | 2% | <1%。 |
あくび。 | 2% | <1%。 |
呼吸器系障害。 | ||
上部呼吸管感染症。 | 5% | 4% |
鼻炎。 | 5% | 3% |
副鼻腔炎。 | 3% | <1%。 |
⁇ 尿生殖器。 | ||
射精障害。2,3。 | 6% | 1% |
インポテンツ。3 | 3% | <1%。 |
*治療を受けた患者の少なくとも2%が報告したイベント。
発生率があった以下のイベントを除いて、セレクサが報告されています。
プラセボ≥セレクサ:頭痛、無力症、めまい、便秘、
動 ⁇ 、視力異常、睡眠障害、緊張、 ⁇ 頭炎など。
排尿障害、腰痛。. 1使用された分母は女性のみに使用されました(N = 638 Celexa; N = 252。 プラセボ)。. 2主に射精遅延。. 3使用された分母は男性のみでした(N = 4 25セレクサ; N = 194プラセボ)。. |
有害事象の用量依存性。
セレクサの線量間の潜在的な関係。 投与され、有害事象の発生率が固定用量で調べられた。 プラセボまたはセレクサ10、20、40、および60 mgを投与されているうつ病患者を対象とした研究。. Jonckheereの傾向テストでは、陽性用量反応(p <0.05)が明らかになりました。 次の有害事象:疲労、インポテンス、不眠症、発汗の増加、 傾眠、あくび。.
SSRIによる男性と女性の性機能障害。
性的欲求、性的パフォーマンスの変化ですが。 そして性的満足はしばしば精神医学の症状として起こります。 障害、それらはまた、薬理学的治療の結果である可能性があります。. 特に、。 いくつかの証拠は、SSRIがそのような厄介な性的経験を引き起こす可能性があることを示唆しています。.
の発生率と重症度の信頼できる推定。 性的欲求、パフォーマンス、満足感を含む厄介な経験です。 ただし、一部には患者と医師が消極的である可能性があるため、入手が困難です。 それらについて議論する。. したがって、不都合な性的経験の発生率の推定。 また、製品のラベル付けで引用されているパフォーマンスは、それらを過小評価している可能性があります。 実際の発生率。.
以下の表は、性的側面の発生率を示しています。 患者の少なくとも2%がセレクサをプールで服用していると報告された影響。 うつ病患者を対象としたプラセボ対照臨床試験。.
治療。 | セレクサ。 (男性425人)。 |
プラセボ。 (男性194人)。 |
異常な射精(主に射精遅延)。 | 6.1%。 (男性のみ)。 |
1%。 (男性のみ)。 |
リビドーが減少しました。 | 3.8%。 (男性のみ)。 |
<1%。 (男性のみ)。 |
インポテンツ。 | 2.8%。 (男性のみ)。 |
<1%。 (男性のみ)。 |
セレクサを投与されている女性のうつ病患者では、 性欲と無オルガスムの減少の報告された発生率は1.3%でした(n = 638女性)。 およびそれぞれ1.1%(n = 252女性)。.
性的検査を適切に設計された研究はありません。 シタロプラム治療による機能不全。.
持続勃起症はすべてのSSRIで報告されています。.
性的の正確なリスクを知ることは困難ですが。 SSRIの使用に関連する機能不全、医師は日常的にすべきです。 そのような考えられる副作用について尋ねます。.
バイタルサインの変更。
セレクサとプラセボのグループが比較されました。 (1)バイタルサイン(脈拍、収縮期血圧、および 拡張期血圧)および(2)基準を満たす患者の発生率。 これらのベースラインからの潜在的に臨床的に重要な変化のため。 変数。. これらの分析では、臨床的に重要な変化は明らかになりませんでした。 セレクサ治療に関連するバイタルサイン。. さらに、の比較。 セレクサとプラセボ治療のための仰 ⁇ 位と立位バイタルサイン測定が示されました。 セレクサ治療は起立性の変化と関連していないこと。.
体重の変化。
対照試験でセレクサで治療された患者。 プラセボに変化がないのに比べて、約0.5 kgの体重減少を経験しました。 患者。.
実験室での変更。
セレクサとプラセボのグループが比較されました。 (1)さまざまな血清化学、血液学、およびベースラインからの平均変化。 尿検査変数、および(2)基準を満たす患者の発生率。 これらの変数のベースラインからの潜在的に臨床的に重要な変化。. これらの分析では、臨床検査で臨床的に重要な変化は明らかになりませんでした。 セレクサ治療に関連するパラメーター。.
ECGの変更。
徹底的なQT研究では、セレクサが関連していることがわかりました。 QTc間隔の用量依存的な増加(参照。 警告。 -。 QT延長。 そしてトルサード・ド・ポインテス。).
セレクサ(N = 802)とプラセボからの心電図。 (N = 241)グループは、対象として定義されている外れ値に関して比較されました。 QTcはベースラインから60ミリ秒以上変化するか、500ミリ秒を超える絶対値。 投与後、心拍数の被験者は100 bpmを超えるか減少します。 ベースラインから25%の変化(頻脈または徐脈)で50 bpm未満に。 外れ値、それぞれ)。. セレクサグループでは、患者の1.9%に変化がありました。 QTcFのベースラインから60ミリ秒を超えると、患者の1.2%と比較されます。 プラセボ群。. プラセボ群の患者のいずれも、投与後のQTcFを持っていませんでした。 セレクサ群の患者の0.5%と比較して500ミリ秒以上。. 。 頻脈外れ値の発生率は、セレクサ群で0.5%、セレクサ群で0.4%でした。 プラセボ群。. 徐脈外れ値の発生率はセレクサで0.9%でした。 グループおよびプラセボグループの0.4%。.
のプレマーケティング評価中に観察されたその他のイベント。 セレクサ(シタロプラムHBr)。
以下は、反映するWHO用語のリストです。 の概要で定義されている、治療に伴う有害事象。 逆反応セクション、セレクサを複数で治療した患者から報告。 内の試験の任意の段階で10〜80 mg /日の範囲の用量。 4422人の患者の市販前データベース。. 報告されたすべてのイベントが含まれます。 表3またはラベルの他の場所にすでにリストされているもの、それらのイベント。 どの薬物原因が遠隔であったか、それらのイベント用語は非常に一般的でした。 有益ではなく、1人の患者だけで発生するもの。. それは重要です。 報告されたイベントは治療中に発生しましたが、それを強調します。 セレクサ、彼らは必ずしもそれによって引き起こされたわけではありません。.
イベントはさらにボディシステムによって分類され、リストされます。 以下の定義に従って頻度が減少する順に:。 頻繁な有害事象は、少なくとも1回以上の場合に発生するものです。 1/100人の患者;まれにしか発生しない有害事象です。 1/100人の患者ですが、少なくとも1/1000人の患者。まれなイベントは、 1/1000未満の患者。.
心血管-。 頻繁。:頻脈、姿勢。 低血圧、低血圧。. まれ。:高血圧、徐脈、浮腫。 (極端)、狭心症、眼球外収縮、心不全、紅潮、 心筋 ⁇ 塞、脳血管障害、心筋虚血。. 珍しい。:一時的。 虚血発作、静脈炎、心房細動、心停止、束枝。 ブロック。.
中央および末 ⁇ 神経系障害-。 頻繁。:。 感覚異常、片頭痛。. まれ。:高運動、めまい、高張症、。 外路障害、脚のけいれん、不随意筋収縮、低運動血症、。 神経痛、ジストニア、異常な歩行、知覚低下、運動失調。. 珍しい。:異常。 協調、知覚過敏、眼 ⁇ 下垂、 ⁇ 迷。.
内分 ⁇ 障害-。 珍しい。:甲状腺機能低下症、。 goiter、女性化乳房。.
胃腸障害-。 頻繁。: ⁇ 液。 ⁇ 腸の増加。. まれ。:胃炎、胃腸炎、口内炎、。 勃起、 ⁇ 、 ⁇ 下障害、歯磨き、歯肉炎、食道炎。. 珍しい。:。 大腸炎、胃 ⁇ 瘍、胆 ⁇ 炎、胆石症、十二指腸 ⁇ 瘍、 胃食道逆流、舌炎、黄 ⁇ 、憩室炎、直腸出血、 しゃっくり。.
一般 -。 まれ。:ほてり、厳格、アルコール。 不寛容、失神、インフルエンザのような症状。. 珍しい。:ヘイフィーバー。.
貧血およびリンパ障害-。 まれ。:紫斑、。 貧血、鼻血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫 ⁇ 。. 珍しい。:肺。 塞栓症、 ⁇ 粒球減少症、リンパ球増加症、リンパ球減少症、低色素血症、 凝固障害、歯肉出血。.
代謝および栄養障害-。 頻繁。:減少しました。 重量、増加した重量。. まれ。:肝酵素の増加、喉の渇き、乾燥。 目、アルカリホスファターゼの増加、異常な耐糖能。. 珍しい。:ビリルビン血症、。 低カリウム血症、肥満、低血糖症、肝炎、脱水症。.
筋骨格系障害-。 まれ。:関節炎、。 筋力低下、骨格痛。. 珍しい。:滑液包炎、骨粗しょう症。.
精神障害-。 頻繁。:障害。 集中力、健忘症、無関心、うつ病、食欲増進、悪化。 うつ病、自殺未遂、混乱。. まれ。:性欲の増加、。 攻撃的な反応、パロニリア、薬物依存症、離人、。 幻覚、陶酔感、精神病性うつ病、妄想、偏執的な反応。 情緒不安定、パニック反応、精神病。. 珍しい。:緊張反応、メランコリア。.
生殖障害/女性*。 -。 頻繁。:無月経。. まれ。: ⁇ 熱、乳房の痛み、乳房の肥大、 ⁇ 出血。.
*%は女性の被験者のみに基づいています:2955。
呼吸器系障害-。 頻繁。:咳。. まれ。:気管支炎、呼吸困難、肺炎。. 珍しい。: ⁇ 息、喉頭炎、。 気管支 ⁇ 、肺炎、 ⁇ の増加。.
皮膚と付属肢の障害-。 頻繁。:発疹、。 ⁇ 。. まれ。:光線過敏症反応、じんま疹、にきび、皮膚。 変色、湿疹、脱毛症、皮膚炎、皮膚乾燥、乾 ⁇ 。. 珍しい。:肥大症、。 発汗の減少、メラノーシス、角膜炎、蜂巣炎、 ⁇ 門。.
特別感覚-。 頻繁。:異常な宿泊施設。 味覚倒 ⁇ 。. まれ。:耳鳴り、結膜炎、目の痛み。. 珍しい。:散 ⁇ 、。 恐怖症、複視、異常な流涙、白内障、味覚喪失。.
尿器系障害-。 頻繁。:多尿。. まれ。:。 排尿頻度、尿失禁、尿閉、排尿障害。. 珍しい。:フェイシャル。 浮腫、血尿、乏尿、腎 ⁇ 腎炎、腎結石、腎痛。.
市販後評価中に観察されたその他のイベント。 セレクサ(シタロプラムHBr)の。
3000万人以上の患者がいると推定されています。 市場導入以来、セレクサで治療。. 因果関係はありませんが。 セレクサ治療が発見されており、以下の有害事象が発見されています。 セレクサ治療に一時的に関連していると報告されており、関連していません。 ラベルの他の場所で説明されています:急性腎不全、アカシジア、アレルギー。 反応、アナフィラキシー、血管性浮腫、振り付け、胸痛、せん妄。 ジスキネジア、斑状出血、表皮壊死症、多形紅斑、 胃腸出血、閉塞緑内障、大 ⁇ 。 溶血性貧血、肝壊死、ミオクローヌス、眼振、 ⁇ 炎。 持続勃起症、プロラクチン血症、プロトロンビンの減少、QT延長、横紋筋融解症。 自然流産、血小板減少症、血栓症、心室性不整脈、 トルサードドポワント、および離脱症候群。.
薬物乱用と依存。
規制物質クラス。
セレクサ(シタロプラムHBr)は規制物質ではありません。.
身体的および心理的依存。
動物研究は、セレクサの虐待責任を示唆しています。 低いです。. セレクサは、その可能性について人間に対して体系的に研究されていません。 虐待、寛容、または身体的依存のため。. 市販前の臨床。 セレクサでの経験は、薬物探索行動を明らかにしませんでした。. ただし、これら。 観察は体系的ではなく、予測することもできません。 この限られた経験の基礎、CNS活性薬物がどの程度になるか。 一度販売されると、誤用、流用、および/または乱用されます。. したがって、医師はそうすべきです。 薬物乱用の病歴についてセレクサ患者を注意深く評価し、それに従ってください。 患者は密接に観察し、誤用や虐待の兆候がないか観察します(例:.、。 耐性の発達、用量の増加、薬物探索行動)。.
薬物相互作用。
セロトニン作動薬。
見る。 禁 ⁇ 。, 警告。、および。 投薬。 そして管理。.
トリプタン。
セロトニンのまれな市販後報告があります。 SSRIとトリプタンを使用した症候群。. セレクサの併用治療の場合。 トリプタンでは臨床的に正当化され、患者の注意深い観察は保証されます。 特に治療の開始時と用量の増加時に助言されました(参照。 警告。 -。 セロトニン症候群。).
CNSドラッグ。
シタロプラムの主要なCNS効果を考えると、注意してください。 他の中央演技と組み合わせて使用 する場合に使用する必要があります。 薬物。.
アルコール。
シタロプラムは認知と増強をしませんでしたが。 他の向精神薬と同様に、臨床試験におけるアルコールの運動効果。 薬物療法、セレクサを服用しているうつ病患者によるアルコールの使用はそうではありません。 おすすめ。.
モノアミンオキシダーゼ阻害剤(MAOI)。
見る。 禁 ⁇ 。, 警告。 と。 投薬。 そして管理。.
止血と干渉する薬物(NSAID、アスピリン、。 ワルファリンなど.)-血小板によるセロトニンの放出は重要な役割を果たします。 止血。. ケースコントロールとコホート設計の疫学研究。 向精神薬の使用との関連を示しています。 セロトニンの再取り込みと上部消化管の発生を妨害します。 出血はまた、NSAIDまたはアスピリンの同時使用がそうかもしれないことを示しました。 出血のリスクを増強します。. を含む、抗凝固効果の変化。 SSRIとSNRIが同時投与されるときに、出血の増加が報告されています。 ワルファリン。. ワルファリン療法を受けている患者は注意深く監視されるべきです。 セレクサが開始または中止されたとき。.
シメチジン。
40 mg /日のセレクサを21日受けた被験者では、 400 mgを1日2回シメチジンを8日間併用投与した結果、 シタロプラムAUCとCmaxがそれぞれ43%と39%増加しました。.
セレクサ20 mg /日は、最大推奨用量です。 QT延長のリスクがあるため、シメチジンを併用している患者。 (参照。 警告。 と。 投与量と投与。).
ジゴキシン。
40 mg /日のセレクサを21日受けた被験者では、 セレクサとジゴキシンの併用投与(1 mgの単回投与)はしませんでした。 シタロプラムまたはジゴキシンのいずれかの薬物動態に大きな影響を与えます。.
リチウム。
セレクサの同時投与(40 mg /日、10日間)および。 リチウム(30 mmol /日、5日間)は、大きな影響はありませんでした。 シタロプラムまたはリチウムの薬物動態。. それにもかかわらず、血漿リチウムレベル。 リチウム投与量を適切に調整して監視する必要があります。 標準的な臨床診療に従って。. リチウムが増強する可能性があるため。 シタロプラムのセロトニン作動性効果、セレクサおよび リチウムは同時投与されます。.
ピモジド。
対照研究では、ピモジド2 mgの単回投与。 1日1回11日間投与されたシタロプラム40 mgと同時投与されました。 比較した約10ミリ秒のQTc値の平均増加に関連。 一人で与えられたピモジドへ。. シタロプラムは平均AUCまたはCmaxを変更しませんでした。 ピモジド。. この薬力学的相互作用のメカニズムは知られていない。.
テオフィリン。
セレクサの併用投与(40 mg /日、21日間)。 CYP1A2基質テオフィリン(単回投与300 mg)は影響しませんでした。 テオフィリンの薬物動態。. テオフィリンの効果。 シタロプラムの薬物動態は評価されなかった。.
スマトリプタン。
説明されている珍しい市販後報告があります。 使用後の脱力感、過反射、および協調不全の患者。 SSRIとスマトリプタン。. スマトリプタンとSSRIの併用治療の場合。 (例:.、フルオキセチン、フルボキサミン、パロキセチン、セルトラリン、シタロプラム)は臨床的にです。 患者の正当な適切な観察が推奨されます。.
ワルファリン。
40 mg /日のセレクサを21日間投与しなかった。 CYP3A4基質であるワルファリンの薬物動態に影響を与えます。. プロトロンビン時間。 5%増加しましたが、その臨床的意義は不明です。.
カルバマゼピン。
セレクサの併用投与(40 mg /日、14日間)。 カルバマゼピン(35日間400 mg /日の滴定)は有意ではありませんでした。 CYP3A4基質であるカルバマゼピンの薬物動態に影響を与えます。. でも。 酵素誘導特性を考えると、トラフシタロプラムの血漿中濃度は影響を受けませんでした。 カルバマゼピンの、カルバマゼピンが増加する可能性。 2つの薬物がある場合は、シタロプラムのクリアランスを考慮する必要があります。 同時投与。.
トリアゾラム。
セレクサの併用投与(40 mg /日の滴定)。 28日間)およびCYP3A4基質トリアゾラム(0.25 mgの単回投与)が投与されました。 シタロプラムまたはいずれかの薬物動態に有意な影響を与えません。 トリアゾラム。.
ケトコナゾール。
セレクサ(40 mg)と。 ケトコナゾール(200 mg)は、ケトコナゾールのCmaxとAUCを21%減少させました。 それぞれ10%で、薬物動態に大きな影響を与えませんでした。 シタロプラム。.
CYP2C19阻害剤。
セレクサ20 mg /日は、最大推奨用量です。 QTのリスクがあるため、CYP2C19阻害剤を併用している患者。 延長(参照 警告。, 投与量と投与。、 そして。 クリニカル。 薬理学。).
メトプロロール。
40 mg /日のセレクサを22日間投与した。 ベータアドレナリン遮断薬の血漿中濃度が2倍に増加。 メトプロロール。. メトプロロールの血漿レベルの上昇が関連しています。 心選択率の低下。. セレクサとメトプロロールの同時投与は臨床的にありませんでした。 血圧や心拍数への重大な影響。.
イミプラミンおよびその他の三環系抗うつ薬(TCA)。
In vitro。 研究によると、シタロプラムは比較的多い。 CYP2D6の弱い阻害剤。. セレクサの同時投与(40 mg /日、10日間)。 CYP2D6の基質であるTCAイミプラミン(100 mgの単回投与)でそうしました。 イミプラミンまたはシタロプラムの血漿濃度に大きな影響を与えません。. しかし、イミプラミン代謝物デシプラミンの濃度はそうでした。 約50%増加しました。. デシプラミンの臨床的重要性。 変化は不明です。. それにもかかわらず、同時投与には注意が示されています。 Celexaを使用したTCAの。.
電気けいれん療法(ECT)。
電気けいれん性の併用に関する臨床試験はありません。 治療(ECT)とセレクサ。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
発がん。
シタロプラムは食事中にNMRI / BOMに投与されました。 18ヶ月と24ヶ月間、マウス株とCOBS WI株ラット。. そこ。 240まで投与されたマウスにおけるシタロプラムの発がん性の証拠はなかった。 mg / kg /日。これは、推奨される最大の人間の1日の20倍に相当します。 表面積(mg /m²)ベースで60 mgの用量(MRHD)。. 増加しました。 8または24 mg / kg /日を投与されているラットにおける小腸癌の発生率。 mg /m²で、MRHDの約1.3倍と4倍の用量。 基礎。. この発見のための無影響線量は確立されなかった。. の関連性。 人間に対するこれらの発見は不明です。.
変異誘発。
シタロプラムは変異原性でした。 in vitro。 細菌。 5つの細菌株のうち2つ(サルモネラTA98)の逆突然変異アッセイ(エイムス試験)。 TA1537)代謝活性化がない場合。. 内は染色体異常誘発性でした。 中の染色体異常に対するin vitroチャイニーズハムスター肺細胞アッセイ。 代謝活性化の存在と欠如。. シタロプラムは変異原性がありませんでした。 。 in vitro。 マウスリンパ腫における哺乳類の前方遺伝子変異アッセイ(HPRT)。 細胞または結合。 in vitro。/in vivo。 予定外のDNA合成(UDS)アッセイ。 ラット肝臓。. それは染色体異常誘発性ではなかった。 in vitro。 染色体異常アッセイ。 ヒトリンパ球または2つ。 in vivo。 マウス小核アッセイ。.
不妊の障害。
シタロプラムを男性16人と男性24人に経口投与した場合。 32、48の用量での交尾および妊娠の前および全体の雌ラット。 72 mg / kg /日、交配はすべての用量で減少し、受胎能は減少しました。 32 mg / kg /日以上の用量で、60 mg /日のMRHDの約5倍。 体表面積(mg /m²)ベース。. 妊娠期間は48に増加しました。 mg / kg /日、MRHDの約8倍。
妊娠。
妊娠カテゴリーC
動物生殖研究では、シタロプラムが示されています。 胚/胎児および出生後の発達に悪影響を与えること。 ヒト治療よりも多い用量で投与した場合の催奇形性効果。 用量。.
2つのラット胚/胎児発生試験で、経口。 妊娠中の動物へのシタロプラム(32、56、または112 mg / kg /日)の投与。 器官形成の期間中、胚/胎児の成長が減少しました。 生存と胎児異常の発生率の増加(含む 心血管および骨格の欠陥)、およそ高用量。 体表面積(mg /m²)ベースで60 mg /日のMRHDの18倍。. この線量。 母体毒性(臨床徴候、体重減少)にも関連していた。 ゲイン)。. 56 mg / kg /日の発生無影響線量は約9です。 mg /m²ベースでMRHDの倍数。. ウサギの研究では、悪影響はありません。 胚/胎児の発育は、最大16 mg / kg /日の用量で観察された、または。 mg /m²ベースでMRHDの約5倍。. したがって、催奇形性の影響があった。 ラットで母体毒性用量で観察され、では観察されなかった。 ウサギ。.
雌ラットがシタロプラムで治療されたとき(4.8、12.8、 または妊娠後期から離乳までの32 mg / kg /日)、子孫の増加。 出生後の最初の4日間の死亡率と持続的な子孫の成長遅延。 最高用量で観察されました。これは、MRHDの約5倍です。 mg /m²ベース。. 12.8 mg / kg /日の無影響量は約2倍です。 mg /m²ベースのMRHD。. 子孫の死亡率と成長に対する同様の影響がありました。 ダムが妊娠中および早期授乳中の用量で治療されたときに見られました。 ≥24 mg / kg /日、mg /m²ベースでMRHDの約4倍。. A その研究では無影響線量は決定されなかった。.
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性;したがって、シタロプラムは妊娠中にのみ使用されるべきです。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
妊娠非催奇形性効果。
セレクサおよび他のSSRIまたはセロトニンに暴露された新生児。 そして、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)、妊娠後期、 長期入院、呼吸を必要とする合併症を発症しました。 サポート、およびチューブフィード。. このような合併症はすぐに発生する可能性があります。 配達。. 報告された臨床所見には呼吸困難が含まれています。 チアノーゼ、無呼吸、発作、体温の不安定性、摂食困難、 ⁇ 吐、低血糖、低血圧、緊張 ⁇ 進、反射 ⁇ 進、振戦、震え、。 イライラ、そして絶え間ない泣き声。. これらの機能は、どちらかに一致しています。 SSRIとSNRIの直接的な毒性効果、または場合によっては薬物中止。 症候群。. 場合によっては、臨床像があることに注意してください。 セロトニン症候群と一致(参照。 警告。: セロトニン症候群。).
妊娠中のSSRIに曝露した乳児は、 新生児の持続的な肺高血圧症のリスクの増加。
妊娠カテゴリーC
動物生殖研究では、シタロプラムが示されています。 胚/胎児および出生後の発達に悪影響を与えること。 ヒト治療よりも多い用量で投与した場合の催奇形性効果。 用量。.
2つのラット胚/胎児発生試験で、経口。 妊娠中の動物へのシタロプラム(32、56、または112 mg / kg /日)の投与。 器官形成の期間中、胚/胎児の成長が減少しました。 生存と胎児異常の発生率の増加(含む 心血管および骨格の欠陥)、およそ高用量。 体表面積(mg /m²)ベースで60 mg /日のMRHDの18倍。. この線量。 母体毒性(臨床徴候、体重減少)にも関連していた。 ゲイン)。. 56 mg / kg /日の発生無影響線量は約9です。 mg /m²ベースでMRHDの倍数。. ウサギの研究では、悪影響はありません。 胚/胎児の発育は、最大16 mg / kg /日の用量で観察された、または。 mg /m²ベースでMRHDの約5倍。. したがって、催奇形性の影響があった。 ラットで母体毒性用量で観察され、では観察されなかった。 ウサギ。.
雌ラットがシタロプラムで治療されたとき(4.8、12.8、 または妊娠後期から離乳までの32 mg / kg /日)、子孫の増加。 出生後の最初の4日間の死亡率と持続的な子孫の成長遅延。 最高用量で観察されました。これは、MRHDの約5倍です。 mg /m²ベース。. 12.8 mg / kg /日の無影響量は約2倍です。 mg /m²ベースのMRHD。. 子孫の死亡率と成長に対する同様の影響がありました。 ダムが妊娠中および早期授乳中の用量で治療されたときに見られました。 ≥24 mg / kg /日、mg /m²ベースでMRHDの約4倍。. A その研究では無影響線量は決定されなかった。.
適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性;したがって、シタロプラムは妊娠中にのみ使用されるべきです。 潜在的な利益は、胎児への潜在的なリスクを正当化します。.
妊娠非催奇形性効果。
セレクサおよび他のSSRIまたはセロトニンに暴露された新生児。 そして、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤(SNRI)、妊娠後期、 長期入院、呼吸を必要とする合併症を発症しました。 サポート、およびチューブフィード。. このような合併症はすぐに発生する可能性があります。 配達。. 報告された臨床所見には呼吸困難が含まれています。 チアノーゼ、無呼吸、発作、体温の不安定性、摂食困難、 ⁇ 吐、低血糖、低血圧、緊張 ⁇ 進、反射 ⁇ 進、振戦、震え、。 イライラ、そして絶え間ない泣き声。. これらの機能は、どちらかに一致しています。 SSRIとSNRIの直接的な毒性効果、または場合によっては薬物中止。 症候群。. 場合によっては、臨床像があることに注意してください。 セロトニン症候群と一致(参照。 警告。: セロトニン症候群。).
妊娠中のSSRIに曝露した乳児は、 新生児の持続的な肺高血圧症(PPHN)のリスク増加。. PPHNは、一般人口の1,000人の出生あたり1〜2で発生し、関連付けられています。 実質的な新生児の ⁇ 患率と死亡率。. 最近の疫学。 研究は、SSRIの使用間の肯定的な統計的関連を示唆しています(含む。 セレクサ)妊娠中およびPPHN。他の研究は重要を示していません。 統計関連。.
医師はまた、見込み客の結果に注意する必要があります。 大うつ病の病歴のある201人の妊婦の縦断的研究。 抗うつ薬を飲んでいたか、抗うつ薬を投与されたのが12人未満でした。 彼らの最後の月経期間の数週間前に、そして寛解していた。. 女性。 妊娠中の中止された抗うつ薬は有意を示した。 それらの女性と比較して彼らの大うつ病の再発の増加。 妊娠中ずっと抗うつ薬を投与されていました。.
妊娠中の女性をセレクサで治療するとき、医師。 SSRIを採用することの潜在的なリスクの両方を注意深く検討する必要があります。 うつ病を抗うつ薬で治療することの確立された利点。. この。 決定はケースバイケースでのみ行うことができます(参照。 投与量と。 管理。).
Celexaのプレマーケティング開発プログラムが含まれています。 3つの異なるグループの患者および/または正常な被験者におけるシタロプラム曝露。 研究の:臨床薬理学/薬物動態研究の429人の正常な被験者; 対照および非対照臨床試験における患者からの4422暴露。 約1370年の患者曝露年に対応します。. ありました。 さらに、主にオープンラベルのヨーロッパのポストマーケティングからの19,000以上の露出。 研究。. セレクサによる治療の条件と期間は大きく異なりました。 (重複するカテゴリーで)オープンラベルおよび二重盲検研究が含まれています。 入院および外来研究、固定用量および用量 ⁇ 増研究、および。 短期および長期暴露。. 有害反応は収集によって評価されました。 有害事象、身体検査の結果、バイタルサイン、体重など。 実験室分析、ECG、および眼科検査の結果。.
曝露中の有害事象は主に以下によって得られた。 一般的な調査であり、用語を使用して臨床研究者によって記録されます。 彼ら自身の選択。. したがって、意味のあるものを提供することはできません。 なしで有害事象を経験している個人の割合の推定。 最初に、同様のタイプのイベントを少数の標準化されたイベントにグループ化します。 イベントカテゴリ。. 以下の表と表では、標準の世界。 報告された分類には、保健機関(WHO)の用語が使用されています。 有害事象。.
有害事象の規定の頻度は割合を表します。 少なくとも一度は、治療に伴う有害事象を経験した個人の。 リストされたタイプのイベント。. イベントは、それが治療緊急であると見なされました。 初めて発生したか、治療を受けている間に悪化した。 ベースライン評価。.
短期間に観察された有害所見。 プラセボ対照試験。
治療の中止に関連する有害事象。
セレクサを投与された1063人のうつ病患者のうち。 最大6週間のプラセボ対照試験で10〜80 mg /日の範囲の用量。 期間中、16%が有害事象のために治療を中止しました。 プラセボを投与されている446人の患者の8%。. 中止に関連する有害事象。 薬物関連(すなわち.、少なくとも中止に関連。 セレクサで治療された患者の1%は、プラセボの少なくとも2倍の割合です)。 表2に示す。. 1人の患者が複数の患者を報告できることに注意してください。 中止の理由とこの表で複数回カウントされます。.
表2:に関連する有害事象。
短期、プラセボ対照、うつ病の治療の中止。
試験。
有害事象により中止された患者の割合。 | ||
シタロプラム。 (N = 1063)。 |
プラセボ。 (N = 446)。 |
|
ボディスベステム/有害事象。 | ||
一般的な。 | ||
無力症。 | 1% | <1%。 |
胃腸障害。 | ||
吐き気。 | 4% | 0% |
口渇。 | 1% | <1%。 |
⁇ 吐。 | 1% | 0% |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||
めまい。 | 2% | <1%。 |
精神障害。 | ||
不眠症。 | 3% | 1% |
傾眠。 | 2% | 1% |
興奮。 | 1% | <1%。 |
2%以上の発生率で発生する有害事象。 セレクサ治療を受けた患者の間で。
表3は、最も近い範囲に四捨五入された発生率を列挙しています。 1063年に発生した治療に起因する有害事象の割合。 10〜80 mg /日の範囲の用量でセレクサを投与されたうつ病患者。 持続期間が最大6週間のプラセボ対照試験。. 含まれているイベントです。 セレクサで治療された患者の2%以上で発生する患者。 セレクサで治療された患者の発生率は、発生率よりも高かった。 プラセボ治療患者。.
処方者はこれらの数字ができないことを認識すべきです。 通常の有害事象の発生率を予測するために使用されます。 患者の特徴やその他の要因が異なる医療行為。 臨床試験で優勢だったもの。. 同様に、引用された頻度。 他の臨床調査から得られた数値と比較することはできません。 さまざまな治療、使用、調査員を巻き込みます。. 引用された数字、。 ただし、処方医師に推定のための何らかの基礎を提供します。 有害事象に対する薬物および非薬物要因の相対的な寄与。 調査した人口の発生率。.
発生した唯一の一般的に観察された有害事象。 発生率が5%以上、少なくとも2倍のセレクサ患者。 プラセボ患者の発生率は射精障害でした(主に射精)。 遅延)男性患者(表3を参照)。.
表3:治療緊急有害事象:。
プラセボ対照臨床試験の発生率*。
ボディシステム/有害事象。 | (患者報告イベントの割合)。 | |
セレクサ。 (N = 1063)。 |
プラセボ。 (N = 446)。 |
|
自律神経系障害。 | ||
口渇。 | 20%。 | 14%。 |
発汗が増加しました。 | 11%。 | 9% |
中央および末 ⁇ 神経系障害。 | ||
振戦。 | 8% | 6% |
胃腸障害。 | ||
吐き気。 | 21%。 | 14%。 |
下 ⁇ 。 | 8% | 5% |
消化不良。 | 5% | 4% |
⁇ 吐。 | 4% | 3% |
腹痛。 | 3% | 2% |
一般的な。 | ||
疲労。 | 5% | 3% |
発熱。 | 2% | <1%。 |
筋骨格系障害。 | ||
関節痛。 | 2% | 1% |
筋肉痛。 | 2% | 1% |
精神障害。 | ||
傾眠。 | 18%。 | 10%。 |
不眠症。 | 15%。 | 14%。 |
不安。 | 4% | 3% |
拒食症。 | 4% | 2% |
興奮。 | 3% | 1% |
月経困難症。1 | 3% | 2% |
リビドーが減少しました。 | 2% | <1%。 |
あくび。 | 2% | <1%。 |
呼吸器系障害。 | ||
上部呼吸管感染症。 | 5% | 4% |
鼻炎。 | 5% | 3% |
副鼻腔炎。 | 3% | <1%。 |
⁇ 尿生殖器。 | ||
射精障害。2,3。 | 6% | 1% |
インポテンツ。3 | 3% | <1%。 |
*治療を受けた患者の少なくとも2%が報告したイベント。
発生率があった以下のイベントを除いて、セレクサが報告されています。
プラセボ≥セレクサ:頭痛、無力症、めまい、便秘、
動 ⁇ 、視力異常、睡眠障害、緊張、 ⁇ 頭炎など。
排尿障害、腰痛。. 1使用された分母は女性のみに使用されました(N = 638 Celexa; N = 252。 プラセボ)。. 2主に射精遅延。. 3使用された分母は男性のみでした(N = 4 25セレクサ; N = 194プラセボ)。. |
有害事象の用量依存性。
セレクサの線量間の潜在的な関係。 投与され、有害事象の発生率が固定用量で調べられた。 プラセボまたはセレクサ10、20、40、および60 mgを投与されているうつ病患者を対象とした研究。. Jonckheereの傾向テストでは、陽性用量反応(p <0.05)が明らかになりました。 次の有害事象:疲労、インポテンス、不眠症、発汗の増加、 傾眠、あくび。.
SSRIによる男性と女性の性機能障害。
性的欲求、性的パフォーマンスの変化ですが。 そして性的満足はしばしば精神医学の症状として起こります。 障害、それらはまた、薬理学的治療の結果である可能性があります。. 特に、。 いくつかの証拠は、SSRIがそのような厄介な性的経験を引き起こす可能性があることを示唆しています。.
の発生率と重症度の信頼できる推定。 性的欲求、パフォーマンス、満足感を含む厄介な経験です。 ただし、一部には患者と医師が消極的である可能性があるため、入手が困難です。 それらについて議論する。. したがって、不都合な性的経験の発生率の推定。 また、製品のラベル付けで引用されているパフォーマンスは、それらを過小評価している可能性があります。 実際の発生率。.
以下の表は、性的側面の発生率を示しています。 患者の少なくとも2%がセレクサをプールで服用していると報告された影響。 うつ病患者を対象としたプラセボ対照臨床試験。.
治療。 | セレクサ。 (男性425人)。 |
プラセボ。 (男性194人)。 |
異常な射精(主に射精遅延)。 | 6.1%。 (男性のみ)。 |
1%。 (男性のみ)。 |
リビドーが減少しました。 | 3.8%。 (男性のみ)。 |
<1%。 (男性のみ)。 |
インポテンツ。 | 2.8%。 (男性のみ)。 |
<1%。 (男性のみ)。 |
セレクサを投与されている女性のうつ病患者では、 性欲と無オルガスムの減少の報告された発生率は1.3%でした(n = 638女性)。 およびそれぞれ1.1%(n = 252女性)。.
性的検査を適切に設計された研究はありません。 シタロプラム治療による機能不全。.
持続勃起症はすべてのSSRIで報告されています。.
性的の正確なリスクを知ることは困難ですが。 SSRIの使用に関連する機能不全、医師は日常的にすべきです。 そのような考えられる副作用について尋ねます。.
バイタルサインの変更。
セレクサとプラセボのグループが比較されました。 (1)バイタルサイン(脈拍、収縮期血圧、および 拡張期血圧)および(2)基準を満たす患者の発生率。 これらのベースラインからの潜在的に臨床的に重要な変化のため。 変数。. これらの分析では、臨床的に重要な変化は明らかになりませんでした。 セレクサ治療に関連するバイタルサイン。. さらに、の比較。 セレクサとプラセボ治療のための仰 ⁇ 位と立位バイタルサイン測定が示されました。 セレクサ治療は起立性の変化と関連していないこと。.
体重の変化。
対照試験でセレクサで治療された患者。 プラセボに変化がないのに比べて、約0.5 kgの体重減少を経験しました。 患者。.
実験室での変更。
セレクサとプラセボのグループが比較されました。 (1)さまざまな血清化学、血液学、およびベースラインからの平均変化。 尿検査変数、および(2)基準を満たす患者の発生率。 これらの変数のベースラインからの潜在的に臨床的に重要な変化。. これらの分析では、臨床検査で臨床的に重要な変化は明らかになりませんでした。 セレクサ治療に関連するパラメーター。.
ECGの変更。
徹底的なQT研究では、セレクサが関連していることがわかりました。 QTc間隔の用量依存的な増加(参照。 警告。 -。 QT延長。 そしてトルサード・ド・ポインテス。).
セレクサ(N = 802)とプラセボからの心電図。 (N = 241)グループは、対象として定義されている外れ値に関して比較されました。 QTcはベースラインから60ミリ秒以上変化するか、500ミリ秒を超える絶対値。 投与後、心拍数の被験者は100 bpmを超えるか減少します。 ベースラインから25%の変化(頻脈または徐脈)で50 bpm未満に。 外れ値、それぞれ)。. セレクサグループでは、患者の1.9%に変化がありました。 QTcFのベースラインから60ミリ秒を超えると、患者の1.2%と比較されます。 プラセボ群。. プラセボ群の患者のいずれも、投与後のQTcFを持っていませんでした。 セレクサ群の患者の0.5%と比較して500ミリ秒以上。. 。 頻脈外れ値の発生率は、セレクサ群で0.5%、セレクサ群で0.4%でした。 プラセボ群。. 徐脈外れ値の発生率はセレクサで0.9%でした。 グループおよびプラセボグループの0.4%。.
のプレマーケティング評価中に観察されたその他のイベント。 セレクサ(シタロプラムHBr)。
以下は、反映するWHO用語のリストです。 の概要で定義されている、治療に伴う有害事象。 逆反応セクション、セレクサを複数で治療した患者から報告。 内の試験の任意の段階で10〜80 mg /日の範囲の用量。 4422人の患者の市販前データベース。. 報告されたすべてのイベントが含まれます。 表3またはラベルの他の場所にすでにリストされているもの、それらのイベント。 どの薬物原因が遠隔であったか、それらのイベント用語は非常に一般的でした。 有益ではなく、1人の患者だけで発生するもの。. それは重要です。 報告されたイベントは治療中に発生しましたが、それを強調します。 セレクサ、彼らは必ずしもそれによって引き起こされたわけではありません。.
イベントはさらにボディシステムによって分類され、リストされます。 以下の定義に従って頻度が減少する順に:。 頻繁な有害事象は、少なくとも1回以上の場合に発生するものです。 1/100人の患者;まれにしか発生しない有害事象です。 1/100人の患者ですが、少なくとも1/1000人の患者。まれなイベントは、 1/1000未満の患者。.
心血管-。 頻繁。:頻脈、姿勢。 低血圧、低血圧。. まれ。:高血圧、徐脈、浮腫。 (極端)、狭心症、眼球外収縮、心不全、紅潮、 心筋 ⁇ 塞、脳血管障害、心筋虚血。. 珍しい。:一時的。 虚血発作、静脈炎、心房細動、心停止、束枝。 ブロック。.
中央および末 ⁇ 神経系障害-。 頻繁。:。 感覚異常、片頭痛。. まれ。:高運動、めまい、高張症、。 外路障害、脚のけいれん、不随意筋収縮、低運動血症、。 神経痛、ジストニア、異常な歩行、知覚低下、運動失調。. 珍しい。:異常。 協調、知覚過敏、眼 ⁇ 下垂、 ⁇ 迷。.
内分 ⁇ 障害-。 珍しい。:甲状腺機能低下症、。 goiter、女性化乳房。.
胃腸障害-。 頻繁。: ⁇ 液。 ⁇ 腸の増加。. まれ。:胃炎、胃腸炎、口内炎、。 勃起、 ⁇ 、 ⁇ 下障害、歯磨き、歯肉炎、食道炎。. 珍しい。:。 大腸炎、胃 ⁇ 瘍、胆 ⁇ 炎、胆石症、十二指腸 ⁇ 瘍、 胃食道逆流、舌炎、黄 ⁇ 、憩室炎、直腸出血、 しゃっくり。.
一般 -。 まれ。:ほてり、厳格、アルコール。 不寛容、失神、インフルエンザのような症状。. 珍しい。:ヘイフィーバー。.
貧血およびリンパ障害-。 まれ。:紫斑、。 貧血、鼻血、白血球増加症、白血球減少症、リンパ節腫 ⁇ 。. 珍しい。:肺。 塞栓症、 ⁇ 粒球減少症、リンパ球増加症、リンパ球減少症、低色素血症、 凝固障害、歯肉出血。.
代謝および栄養障害-。 頻繁。:減少しました。 重量、増加した重量。. まれ。:肝酵素の増加、喉の渇き、乾燥。 目、アルカリホスファターゼの増加、異常な耐糖能。. 珍しい。:ビリルビン血症、。 低カリウム血症、肥満、低血糖症、肝炎、脱水症。.
筋骨格系障害-。 まれ。:関節炎、。 筋力低下、骨格痛。. 珍しい。:滑液包炎、骨粗しょう症。.
精神障害-。 頻繁。:障害。 集中力、健忘症、無関心、うつ病、食欲増進、悪化。 うつ病、自殺未遂、混乱。. まれ。:性欲の増加、。 攻撃的な反応、パロニリア、薬物依存症、離人、。 幻覚、陶酔感、精神病性うつ病、妄想、偏執的な反応。 情緒不安定、パニック反応、精神病。. 珍しい。:緊張反応、メランコリア。.
生殖障害/女性*。 -。 頻繁。:無月経。. まれ。: ⁇ 熱、乳房の痛み、乳房の肥大、 ⁇ 出血。.
*%は女性の被験者のみに基づいています:2955。
呼吸器系障害-。 頻繁。:咳。. まれ。:気管支炎、呼吸困難、肺炎。. 珍しい。: ⁇ 息、喉頭炎、。 気管支 ⁇ 、肺炎、 ⁇ の増加。.
皮膚と付属肢の障害-。 頻繁。:発疹、。 ⁇ 。. まれ。:光線過敏症反応、じんま疹、にきび、皮膚。 変色、湿疹、脱毛症、皮膚炎、皮膚乾燥、乾 ⁇ 。. 珍しい。:肥大症、。 発汗の減少、メラノーシス、角膜炎、蜂巣炎、 ⁇ 門。.
特別感覚-。 頻繁。:異常な宿泊施設。 味覚倒 ⁇ 。. まれ。:耳鳴り、結膜炎、目の痛み。. 珍しい。:散 ⁇ 、。 恐怖症、複視、異常な流涙、白内障、味覚喪失。.
尿器系障害-。 頻繁。:多尿。. まれ。:。 排尿頻度、尿失禁、尿閉、排尿障害。. 珍しい。:フェイシャル。 浮腫、血尿、乏尿、腎 ⁇ 腎炎、腎結石、腎痛。.
市販後評価中に観察されたその他のイベント。 セレクサ(シタロプラムHBr)の。
3000万人以上の患者がいると推定されています。 市場導入以来、セレクサで治療。. 因果関係はありませんが。 セレクサ治療が発見されており、以下の有害事象が発見されています。 セレクサ治療に一時的に関連していると報告されており、関連していません。 ラベルの他の場所で説明されています:急性腎不全、アカシジア、アレルギー。 反応、アナフィラキシー、血管性浮腫、振り付け、胸痛、せん妄。 ジスキネジア、斑状出血、表皮壊死症、多形紅斑、 胃腸出血、閉塞緑内障、大 ⁇ 。 溶血性貧血、肝壊死、ミオクローヌス、眼振、 ⁇ 炎。 持続勃起症、プロラクチン血症、プロトロンビンの減少、QT延長、横紋筋融解症。 自然流産、血小板減少症、血栓症、心室性不整脈、 トルサードドポワント、および離脱症候群。.
薬物乱用と依存。
規制物質クラス。
セレクサ(シタロプラムHBr)は規制物質ではありません。.
身体的および心理的依存。
動物研究は、セレクサの虐待責任を示唆しています。 低いです。. セレクサは、その可能性について人間に対して体系的に研究されていません。 虐待、寛容、または身体的依存のため。. 市販前の臨床。 セレクサでの経験は、薬物探索行動を明らかにしませんでした。. ただし、これら。 観察は体系的ではなく、予測することもできません。 この限られた経験の基礎、CNS活性薬物がどの程度になるか。 一度販売されると、誤用、流用、および/または乱用されます。. したがって、医師はそうすべきです。 薬物乱用の病歴についてセレクサ患者を注意深く評価し、それに従ってください。 患者は密接に観察し、誤用や虐待の兆候がないか観察します(例:.、。 耐性の発達、用量の増加、薬物探索行動)。.
人間の経験。
シタロプラムの臨床試験では、の報告がありました。 シタロプラムの過剰摂取、最大2000mgの過剰摂取を含む、関連なし。 死者。. シタロプラムの市販後評価中に、セレクサは過剰摂取します。 最大6000 mgの過剰摂取を含むことが報告されています。. 他のSSRIと同様に。 シタロプラムの過剰摂取を受けた患者の致命的な結果はされています。 めったに報告されません。.
シタロプラムの過剰摂取に最もよく伴う症状。 単独で、または他の薬物やアルコールと組み合わせて、めまいを含みました。 発汗、吐き気、 ⁇ 吐、振戦、傾眠、副鼻腔頻脈。. もっと。 まれなケース、観察された症状には、健忘症、混乱、 ⁇ 睡、けいれん、過換気などがありました。 チアノーゼ、横紋筋融解症、およびECGの変化(QTc延長、結節リズムを含む)。 心室性不整脈、およびトルサードドポワントの非常にまれなケース)。. 急性腎。 失敗は、過剰摂取に伴う報告はほとんどありません。.
過剰摂取の管理。
適切を確保するために気道を確立して維持します。 換気と酸素化。. 洗浄による胃の避難と活性化の使用。 木炭を検討する必要があります。. 慎重な観察と心臓とバイタルサイン。 モニタリング、および一般的な症状と支持療法が推奨されます。. シタロプラムの大量の分布、強制利尿のため。 透析、 ⁇ 流、および交換輸血はありそうにありません。 利点。. セレクサには特定の解毒剤はありません。.
過剰摂取の管理では、その可能性を検討してください。 多剤関与。. 医師は毒との接触を検討する必要があります。 過剰摂取の治療に関する追加情報のためのコントロールセンター。.
シタロプラムHBrの作用機序。 抗うつ薬はセロトニン作動性の増強に関連していると推定されています。 中枢神経系(CNS)の阻害に起因する活動。 セロトニンのCNS神経再取り込み(5-HT)。. In vitro。 と。 in vivo。 の研究。 動物は、シタロプラムが非常に選択的なセロトニンの再取り込みであることを示唆しています。 ノルエピネフリン(NE)とドーパミン(DA)への影響が最小限の阻害剤(SSRI)。 ニューロンの再取り込み。. 5-HT取り込みの阻害に対する耐性は、 シタロプラムによるラットの長期(14日)治療。. シタロプラムはラセミです。 混合物(50/50)、およびシタロプラムによる5-HT再取り込みの阻害は主にです。 (S)-エナンチオマーによる。.
シタロプラムは、5-HT1A、5-HT2Aに対する親和性がないか、非常に低いです。 ドーパミンD1およびD2、α1-、α2-、およびβ-アドレナリン作動性、ヒスタミンH1、。 ガンマアミノ ⁇ 酸(GABA)、ムスカリン性コリン作動性、ベンゾジアゼピン。 受容体。. ムスカリン、ヒスタミン作動性、アドレナリン作動性受容体の ⁇ 抗作用。 さまざまな抗コリン作用、鎮静作用があるとの仮説が立てられています。 他の向精神薬の心血管への影響。.
の単回投与および複数回投与の薬物動態。 シタロプラムは直線的で、10〜60 mg /日の用量範囲で用量比例的です。. シタロプラムの生体内変化は主に肝臓であり、平均終末半減期があります。 約35時間の。. 1日1回の投与で、定常状態の血漿濃度。 約1週間以内に達成されます。. 定常状態では、の範囲。 半減期に基づく血漿中のシタロプラムの蓄積は、予想される。 単回投与後に観察された血漿濃度の2.5倍。.
吸収と分布。
の単回経口投与(40 mg錠)後。 シタロプラム、ピーク血中濃度は約4時間で発生します。. 絶対。 シタロプラムのバイオアベイラビリティは、静脈内投与と比較して約80%でした。 吸収は食物に影響されません。. の分布量。 シタロプラムは約12 L / kgで、シタロプラム(CT)の結合です。 ヒト血漿へのデメチルシタロプラム(DCT)およびジデメチルシタロプラム(DDCT)。 タンパク質は約80%です。.
代謝と排除。
シタロプラムの静脈内投与後、 シタロプラムとDCTとして尿中に回収された薬物の割合は約10%でした。 それぞれ5%。. シタロプラムの全身クリアランスは330 mL / minでした。 その約20%は腎クリアランスによるものです。.
シタロプラムは、デメチルシタロプラム(DCT)に代謝されます。 ジデメチルシタロプラム(DDCT)、シタロプラムノキシド、および脱アミノ化プロピオン酸。 デリバティブ。. ヒトでは、変化のないシタロプラムが主な化合物です。 プラズマ。. 定常状態では、シタロプラムの代謝産物、DCTの濃度。 血漿中のDDCTは、それぞれ約半分と10分の1です。 親薬物のそれ。. In vitro。 研究によると、シタロプラムは少なくとも8です。 セロトニン再取り込みの阻害において、その代謝産物よりも倍強力です。 評価された代謝産物はおそらく寄与しないことを示唆する。 シタロプラムの抗うつ作用に有意に。.
In vitro。 ヒト肝ミクロソームを使用した研究が示されました。 CYP3A4とCYP2C19は、 シタロプラムのN-脱メチル化。.